อะคาร์โบส

อะคาร์โบส
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	กลูโคบาย, พรีโคส, พรันเดส
ชื่ออื่น	(2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino} tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4-dihydroxy- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a696015
ข้อมูลทะเบียนยา	TH Ya&You: Precose; US DailyMed: Acarbose; US FDA: Precose;
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: B3 ; US: B (ไม่มีความเสี่ยงในสัตว์) ; ;
ช่องทางการรับยา	ทางปาก (ยาเม็ด)
รหัส ATC	A10BF01 (WHO) ;
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ;
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	ต่ำมาก
การเปลี่ยนแปลงยา	ทางเดินอาหาร
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	2 ชั่วโมง
การขับออก	ไต (น้อยกว่าร้อยละ 2)
ตัวบ่งชี้
	ชื่อตามระบบ IUPAC O-4,6-Dideoxy-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino]-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-O-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-D-glucopyranose;
เลขทะเบียน CAS	56180-94-0 ;
PubChem CID	444254;
IUPHAR/BPS	6791;
DrugBank	DB00284 ;
ChemSpider	392239 ;
UNII	T58MSI464G;
KEGG	D00216 ;
ChEMBL	CHEMBL1566 ;
ECHA InfoCard	100.054.555
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C25H43NO18
มวลต่อโมล	645.608 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O([C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]1CO)[C@H]4O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](C)[C@@H](N[C@H]2/C=C(/CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]2O)[C@H](O)[C@H]3O)[C@H](O)[C@H]4O)CO;
	InChI InChI=1S/C25H43NO18/c1-6-11(26-8-2-7(3-27)12(30)15(33)13(8)31)14(32)19(37)24(40-6)43-22-10(5-29)42-25(20(38)17(22)35)44-21-9(4-28)41-23(39)18(36)16(21)34/h2,6,8-39H,3-5H2,1H3/t6-,8+,9-,10-,11-,12-,13+,14+,15+,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23-,24-,25-/m1/s1 ; Key:XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N ;
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

อะคาร์โบส (INN)^[1] เป็นยาต้านเบาหวานที่ถูกใช้เพื่อรักษาเบาหวานชนิดที่ 2และใช้รักษาเบาหวานขั้นต้นในบางประเทศ ยานี้ขายในยุโรปและจีนในชื่อ กลูโคบาย (ไบเออร์ เอจี) ในอเมริกาเหนือ ขายในชื่อ พรีโคส (เภสัชกรรมไบเออร์) และในแคนาดา ขายในชื่อ พรันเดส (ไบเออร์ เอจี) แม้ว่ายาจะขายถูกและได้รับความนิยมในประเทศจีน แต่ในสหรัฐ แพทย์กล่าวว่ายานี้มีจำกัดเพราะมันไม่เพียงพอต่อการบ่งชี้อาการข้างเคียงของท้องเสียและท้องอืด^[2] อย่างไรก็ตาม การศึกษาครั้งที่ผ่านมากล่าวว่า "อะคาร์โบสมีประสิทธิผล ปลอดภัย และใช้ได้กับผู้ป่วยชาวเอเชียที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2"^[3] เหตุผลที่รองรับคำอธิบายนี้มาจากข้อสังเกตที่ว่าอะคาร์โบสจะให้ประสิทธิภาพที่ดีกว่ากับผู้ป่วยที่รับประทานอาหารตะวันออกที่มีคาร์โบไฮเดรตค่อนข้างสูง^[4]

อะคาร์โบสเป็นยาที่กันแป้ง และยับยั้งอัลฟากลูโคซิเดส ซึ่งเป็นเอนไซม์ในลำไส้เล็กที่ให้กลูโคสจากการย่อยคาร์โบไฮเดรตขนาดใหญ่ ยานี้ประกอบด้วยอะคาร์วีโอซินครึ่งหนึ่ง และมีมอลโทสอยู่ที่ปลายรีดิวซ์

อ้างอิง

↑ "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances. Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 19" (PDF). World Health Organization. 1979. สืบค้นเมื่อ 9 November 2016.
↑ Kresge N (21 November 2011). "China's Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer's Lead". Bloomberg Business Week. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 21 November 2011. สืบค้นเมื่อ 15 April 2016.
↑ Zhang W, Kim D, Philip E, Miyan Z, Barykina I, Schmidt B, Stein H (April 2013). "A multinational, observational study to investigate the efficacy, safety and tolerability of acarbose as add-on or monotherapy in a range of patients: the Gluco VIP study". Clinical Drug Investigation. 33 (4): 263–74. doi:10.1007/s40261-013-0063-3. PMID 23435929. S2CID 207483590.
↑ Zhu Q, Tong Y, Wu T, Li J, Tong N (June 2013). "Comparison of the hypoglycemic effect of acarbose monotherapy in patients with type 2 diabetes mellitus consuming an Eastern or Western diet: a systematic meta-analysis". Clinical Therapeutics. 35 (6): 880–99. doi:10.1016/j.clinthera.2013.03.020. PMID 23602502.

แหล่งข้อมูลอื่น

"Acarbose". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
"Probing the Pancreas" - by Craig D. Reid, Ph.D. เก็บถาวร 2013-06-06 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน (US FDA Consumer Article)

[INN-1] "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances. Recommended International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 19" (PDF). World Health Organization. 1979. สืบค้นเมื่อ 9 November 2016.

[2] Kresge N (21 November 2011). "China's Thirst for New Diabetes Drugs Threatens Bayer's Lead". Bloomberg Business Week. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 21 November 2011. สืบค้นเมื่อ 15 April 2016.

[3] Zhang W, Kim D, Philip E, Miyan Z, Barykina I, Schmidt B, Stein H (April 2013). "A multinational, observational study to investigate the efficacy, safety and tolerability of acarbose as add-on or monotherapy in a range of patients: the Gluco VIP study". Clinical Drug Investigation. 33 (4): 263–74. doi:10.1007/s40261-013-0063-3. PMID 23435929. S2CID 207483590.

[4] Zhu Q, Tong Y, Wu T, Li J, Tong N (June 2013). "Comparison of the hypoglycemic effect of acarbose monotherapy in patients with type 2 diabetes mellitus consuming an Eastern or Western diet: a systematic meta-analysis". Clinical Therapeutics. 35 (6): 880–99. doi:10.1016/j.clinthera.2013.03.020. PMID 23602502.

[1]

[2]

[3]

[4]