Acarbose
Acarbose Alerta sobre risco à saúde | |
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Nome IUPAC | (2R,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2R,3R,4R,5S,6R)-5- {[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6 methyl- 5-{[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3- (hydroxymethyl)cyclohex-2-en-1-yl]amino} tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-3,4 dihydroxy- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}- 6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2,3,4-triol |
Identificadores | |
Número CAS | |
PubChem | |
ChEBI | |
Código ATC | A10 |
SMILES |
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Propriedades | |
Fórmula química | C25H43NO18 |
Massa molar | 645.51 g mol-1 |
Farmacologia | |
Biodisponibilidade | baixa |
Via(s) de administração | via oral |
Metabolismo | intestinal |
Meia-vida biológica | 2h |
Ligação plasmática | pouco |
Excreção | Inalterado em fezes, 2% renal |
Riscos na gravidez e lactação |
B3(AU) B (EUA) |
Página de dados suplementares | |
Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. |
Acarbose é um fármaco utilizado pela medicina como redutor da glicemia,[1] hipoglicemiante. Retarda a absorção de amido e carboidratos grandes pela glicosidase alfa. É uma biotecnologia obtida através de filtrados de fungos, do grupo actinomicetos.
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]O fármaco é inibidor da enzima alfaglicosidase. Quando ingere-se carboidrato, com esta enzima inibida, é possível diminuir a quantidade de glicose no sangue. A alfa-glicosidase ajuda na absorção da glicose ingerida nas refeições promovendo uma maior concentração no sangue. Com a inibição desta enzima, além de reduzir a hiperglicemia o alimento leva mais tempo para concluir a digestão diminuindo a necessidade de novas refeições.
Administração
[editar | editar código-fonte]Deve ser tomada antes das refeições, 3 a 4 vezes por dia. Adultos podem tomar doses de 25 a 50mg. Doses mais altas causam maior produção de gases e diarreia. Mesmo tomando a acarbose deve-se continuar fazendo controle glicêmico regularmente.[2]
Indicações
[editar | editar código-fonte]A acarbose é indicada no tratamento de diabetes mellitus tipo 2 e também tipo 1 em associação com a insulina. Pode ser usado no pré-diabetes. Provavelmente é segura na gravidez, mas faltam mais estudos (categoria B).
Contra indicações
[editar | editar código-fonte]É contra indicada em caso de[3]:
- Hérnias intestinais
- Doença inflamatória intestinal
- Insuficiência renal severa
- Insuficiência hepática
- Síndrome de Roemheld
- Enterite, Colite ou Enterocolite
Efeitos colaterais
[editar | editar código-fonte]Como a acarbose previne a degradação de carboidratos complexos em glicose, mais carboidratos permanecem no intestino e chegam ao cólon. No cólon as bactérias digerem carboidratos complexos causando efeitos secundários gastrointestinais como flatulência (em 78% dos pacientes) e diarreia (em 14% dos pacientes). Estes efeitos são relacionados com a dose sendo, em geral, aconselhável começar com uma dose baixa e aumentar gradualmente até a quantidade desejada. Um estudo descobriu que os efeitos colaterais reduzem significativamente reduz ao longo de 24 semanas (de 50 a 15%), mesmo com dosagem constante.[4]
- ↑ P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
- ↑ http://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/acarbose-oral-route/proper-use/drg-20067949
- ↑ http://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/acarbose-oral-route/before-using/drg-20067949
- ↑ "Efficacy of 24-week monotherapy with acarbose, metformin, or placebo in dietary-treated NIDDM patients: the Essen-II Study". Am. J. Med. 103 (6): 483–90. December 1997. doi:10.1016/S0002-9343(97)00252-0. PMID 9428831.