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WO2004087110A1 - 分割錠 - Google Patents

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Info

Publication number
WO2004087110A1
WO2004087110A1 PCT/JP2004/004369 JP2004004369W WO2004087110A1 WO 2004087110 A1 WO2004087110 A1 WO 2004087110A1 JP 2004004369 W JP2004004369 W JP 2004004369W WO 2004087110 A1 WO2004087110 A1 WO 2004087110A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
tablet
center
divided
line
angle
Prior art date
Application number
PCT/JP2004/004369
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Junichi Miyabe
Kouji Murai
Tomohiko Goto
Yasuhiko Ueno
Original Assignee
Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. filed Critical Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.
Priority to AU2004226542A priority Critical patent/AU2004226542A1/en
Priority to CA002520562A priority patent/CA2520562A1/en
Priority to JP2005504214A priority patent/JPWO2004087110A1/ja
Priority to US10/548,579 priority patent/US20060228409A1/en
Priority to EP04723771A priority patent/EP1627630A1/en
Publication of WO2004087110A1 publication Critical patent/WO2004087110A1/ja

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Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form

Definitions

  • the present invention relates to a divided tablet.
  • Divided tablets are tablets that are divided by the pharmacist at the time of dispensing according to the dose, or by the patient at the time of taking, which optimizes dose management for individual patients and improves the convenience of prescription Is being developed for
  • Such a divided tablet is generally provided with a dividing line (a dividing groove) for dividing the tablet.
  • Examples of divided tablets include, for example, Japanese Utility Model Application Laid-Open No. 8-11012, Japanese Utility Model Application Model No. 7_193339, Japanese Patent Application Laid-Open No. H8-2777217, U.S. Pat. 8 2 4 6 7 7
  • the dividing operation may be either a method in which a pharmacist or patient grasps the disintegrant with both hands to open (or close) the score line, or a rigid device such as a desk. On a flat surface, a method is used in which the back side is pressed along the score line or just behind the score line with the edge of a subhum or the like.
  • Japanese Utility Model Publication No. 40-3680, Patent No. 3015677, and British Patent No. 1387643 WO 99/51207 have made it possible to easily divide a tablet by holding a divided tablet between two flat plates. It is also possible to divide the score by pressing the finger down with the score line facing down on a flat surface. Furthermore, even from above the packaging such as PTP, division is possible if the secant line points downward. In these split tablets, if the split tablet is sandwiched between two flat boards, the point of contact between the split tablet and the flat surface will be located one place on both sides of the split line, and on the other side of the split line, after the split line. It is located at one point on the back side, and it has three points of emphasis that can be divided.
  • the surface extending from the above-mentioned contact point to the bottom of the split line has an upwardly convex surface even when the split line is upwardly pressed on a flat surface and pressed from above.
  • the surface of the finger or PTP container forms a new appropriate contact point, and the other side of the score line comes into contact with a flat surface just behind the score line, creating three points of force, allowing division It has become.
  • the split tablet of Japanese Utility Model Publication No. 40-3680, Patent No. 3015677, and British Patent No. 187643 is difficult to properly contact both sides of the split line when the split line is turned upward and pressed from above, and it is difficult to crack.
  • splitting can be easily performed by holding the split tablet between two flat boards and pressing it, and it can also be split easily by pressing the split line downward on a flat surface and pressing with a finger from above.
  • a splittable tablet that can be easily divided by such a method and has a high tableting strength in addition to a sharp division and a high divisional accuracy has not been specifically disclosed so far. Also, despite the keen demand for disclosure of such technology, it has been difficult to clarify the fact that the shape of the divided tablet is a unique polyhedron, which is difficult. Disclosure of the invention
  • the purpose of the present invention is to divide the tablet by holding the divided tablet between two flat plates It is also possible to divide by dividing the score line downward on a flat surface and pressing it with a finger, etc. It is an object of the present invention to provide a divided tablet which can be divided easily regardless of whether the upper surface or the lower surface is facing upward, and which can be easily and accurately divided, and which has excellent strength.
  • the present inventors have conducted intensive studies in order to achieve the above object, and as a result, by determining not only the angle of the dividing line but also the entire shape as described below, the divided tablet is sandwiched between two flat plates and pressed. It is possible to divide by dividing the dividing line by pressing the finger down on a flat surface with the dividing line facing down, and it is possible to divide even from the top of the packaging such as PTP by the same method. It has been found that a dividable tablet is preferably a dividable tablet that can be divided regardless of whether the upper or lower surface of the tablet is facing upward, and that a dividable tablet that can be easily and accurately divided and has excellent strength can be obtained. did. The present inventors have further studied and completed the present invention.
  • the lower surface is a curved surface that gradually rises from the center immediately below the 3 ⁇ 41 line, and the upper surface is divided by at least one U-shaped groove or V-shaped groove with a central angle of 105 ° or less.
  • each of the center of the lower surface and the two or more upper surfaces farthest from the tangent to the center of the lower surface
  • the angle at the center of the lower surface is 70 ° or more, and any one of the two or more upper surfaces furthest from the tangent at the center of the lower surface
  • the ratio cZd of the distance (c) from the center of the lower surface to the tangent at the center and the distance (d) from the lowermost part of the secant line to the center of the lower surface is 0.70 ⁇ c / d ⁇ 1 / 40.40.
  • the lower surface is a curved surface that gradually rises from the center just below the score line, and the upper surface is divided into two or more by a score line consisting of at least one U-shaped groove or V-shaped groove with a central angle of 105 ° or less.
  • a divided tablet having a ridge line that is divided into surfaces and is provided in each of a plurality of regions formed by the score line so as to surround the score line and to be located inside the edge of the tablet.
  • the angle at the center of the lower surface is at least 70 °, and the distance between each of the two or more upper surfaces farthest from the tangent at the center of the lower surface and the tangent at the center of the lower surface (c) And the ratio (d) of the distance (d) between the bottom of the secant and the center of the lower surface is 1Z0.
  • FIG. 1 is a schematic diagram showing a specific embodiment of the divided tablet of the present invention.
  • A1 is a schematic diagram viewed from the top
  • B1 is a schematic diagram of a side surface viewed from an extension of the score line.
  • FIG. 2 is a schematic view showing another specific embodiment of the divided tablet of the present invention.
  • A2 is a schematic diagram viewed from the top
  • B2 is a schematic diagram of a side surface viewed from an extension of the score line.
  • FIG. 3 is a side view schematically showing a phenomenon that occurs in the divided tablet when the divided tablet of the present invention is divided by sandwiching and holding the divided tablet of the present invention between two flat plates.
  • FIG. 4 shows the split tablet (40) of the present invention, which is stored in the storage recess (41) of the storage body of the PTP with the sealing sheet (42) facing the upper surface provided with the score line.
  • FIG. 4 is a side view schematically showing a phenomenon that occurs in the divided tablet when the divided tablet of the present invention is divided by applying a vertical force from above to below before taking out the divided tablet of the present invention from the storage recess.
  • FIG. 5 shows the split lock (40) according to the present invention, which is stored in the storage recess (41) of the storage body of the PTP with the upper surface provided with the dividing line facing the storage body (43).
  • FIG. 5 is a side view schematically showing a phenomenon that occurs in the divided tablet when the divided tablet of the present invention is divided by applying a vertical force from above to below before taking out the divided tablet of the present invention from the storage recess.
  • FIG. 6 is a schematic diagram schematically showing the shape of the score line provided in the divided tablet according to the present invention.
  • reference numeral 1 denotes a lower surface
  • reference numeral 2 denotes a dividing line
  • reference numeral 3 denotes a central portion (center)
  • reference numeral 6 denotes a tangent of the lower surface 1 at the center 3
  • reference numerals 7 and 8 denote tangents 6 of the lower surface 1 to the center 3.
  • the points on the upper surface furthest from are indicated by the symbols 9 and 10 at the ridgeline, the symbols 12 and 13 are at the start of the secant line 2, the symbol is the radius of curvature of the lower surface 1, and the symbol a is the center of the secant line 2.
  • the angle, symbol is the angle at the center 3 of the lower surface 1 of the temporary triangle connecting the center 3 of the lower surface 1 and points 7 and 8, respectively, and the symbol c is the center of either the point 7 or 8 and the lower surface 1.
  • Distance from tangent 6 to 3 The symbol is the distance between the bottom line 1 1 of the dividing line 2 and the center 3 of the lower surface 1, the symbol 18 is the lower surface, the symbol 19 is the dividing line, the symbol 20 is the center (center), the symbol 2 3 is the tangent of the center 20 of the lower surface 18, reference numerals 24 and 25 are the points of the upper surface furthest from the tangent 23 of the center 20 of the lower surface 18, and reference numerals 26 and 27 are the ridge, code 2 9, 3 0 the starting end of the dividing line 1 9, reference numeral R 2 is a radius of curvature of the lower surface 1 8, the curvature radius of the letter S 2 designates a top surface, reference numeral a 2 is the central angle of the dividing line 1 9
  • reference numeral 40 denotes a divided lock
  • reference numeral 41 denotes a storage recess
  • reference numeral 42 denotes a sealing sheet
  • reference numeral (a) denotes V
  • the symbol (b) represents a V-shaped groove shape having a round round shape near the apex angle
  • the symbol (c) represents a V-shaped groove shape having at least one bent portion near the apex angle.
  • the divided tablet according to the present invention includes a split tablet having two or more score lines.
  • a divided tablet with one score line will be described as an example.
  • the split tablet of the present invention has a curved surface whose lower surface is gradually raised with the center right below the score line, and whose upper surface is formed by at least one U-shaped groove or a V-shaped groove having a central angle of 105 ° or less.
  • points on the upper surface furthest from the tangent at the center of the lower surface are at least on each side of the dividing line.
  • the divided tablet of the present invention preferably has the following aspects.
  • the split tablet of the present invention has a curved surface whose lower surface is gradually raised from the central portion immediately below the score line, and whose upper surface is formed of at least one U-shaped groove or a V-shaped groove having a central angle of 105 ° or less.
  • the tablet is divided into two or more surfaces, and a ridge line is provided in each of a plurality of regions formed by the score lines so as to surround the score lines, as shown in FIG.
  • a ridge line is provided in each of a plurality of regions formed by the score lines so as to surround the score lines, as shown in FIG.
  • the upper surface of the split tablet touches the flat surface at at least one location on both sides of the split line (7 and 8 in Fig. 3).
  • the lower surface of the split tablet touches the flat surface at the center (3 in Fig.
  • the distance between points 7 and 3 is usually the same as the distance between points 8 and 3.
  • a divided tablet (40 in Fig. 4) is housed with the sealing sheet (42 in Fig. 4) facing the upper side with the dividing line facing it.
  • the tablet can be easily divided into two by pressing the convex central portion of the lower surface of the tablet with a finger from above the storage recess of the PTP storage body.
  • the center on the lower surface may be a surface, a line, or a point.
  • the upper surface is divided into two surfaces by a dividing line consisting of one U-shaped groove or a V-shaped groove having a central angle of 105 ° or less, and each of the two regions formed by the dividing line
  • a divided tablet is provided with a ridge so as to surround the dividing line and to be located inside the edge of the tablet.
  • the peripheral region of the ridge line is formed of a convex curved surface.
  • the peripheral area of the ridge line is chamfered.
  • the shape of the surface from the line that is the starting point of the score line to the ridge line is configured by a convex curved surface.
  • the upper surface is divided into two surfaces by a dividing line composed of one U-shaped groove or a V-shaped groove having a central angle of 105 ° or less, and the upper surface is divided into two regions formed by the dividing lines.
  • a ridge line is provided so as to surround the score line and to be located inside the edge of the tablet, and each of the two lines formed by the score line on the upper surface of the tablet is a starting line of the score line.
  • the shape of the surface from to each of the two ridgelines is composed of a convex curved surface.
  • the “convex surface” is a gentle raised surface. More specifically, as a whole, the curvature gradually changes from the surface having the small curvature to the surface having the large curvature in the direction of the ridge line from the line that is the start of the secant line. Case where the surface has a raised surface. More preferably, the “convex-shaped curved surface” is a curved surface having a radius of curvature larger than about 4 mm. Since the divided tablet of the present invention has the above-described shape, as shown in FIG.
  • the divided tablet is stored in the storage recess of the PTP storage main body with the sealing sheet facing the upper surface provided with the score line.
  • the PTP storage recess (41 in Fig. 5) with the dividing line provided on the top is the storage body (43 in Fig. 5). Even if the split tablet is stored so as to face the PTP, the PTP storage recess (Fig. 5 By pressing with a finger from above 4 1), the split tablet can be easily split into two. As shown in FIG. 5, when the division of the divided tablet is viewed from the side, two areas formed by the dividing line on the upper surface of the tablet along the shape of the storage recess or the finger that is crushed in a substantially V shape.
  • the tablet Since each has a curved surface facing each other, the force acts in the direction of opening the secant line without applying great force to the finger. Thus, even if the tablet is stored in the storage recess of the PTP such that the upper surface provided with the dividing line of the tablet faces the storage body, the tablet can be more easily divided into two. As described above, in the divided tablet according to the present embodiment, even when the tablet is stored in the storage recess of the storage body of the PTP without restricting the direction, the tablet can be easily split into two before taking out the tablet from the PTP. It has the advantage of being able to.
  • the divided tablet of this embodiment has two convex surfaces on the upper surface and a convex surface on the lower surface, the tablets do not make surface contact with each other but make point contact. As a result, there is an advantage that twinning is unlikely to occur in the coating process. Furthermore, the divided tablet of the present invention can be easily divided by taking out the tablet from the PTP and pressing the score with a finger or the like regardless of whether the score is placed on a flat surface either downward or upward. .
  • the point of emphasis may deviate from the point on the upper surface farthest from the tangent at the center of the lower surface.
  • the surface from the contact point to the bottom of the secant line has a convex upward shape, the surface and the finger newly form an appropriate contact point. Since it touches a flat surface at the center, three points of force are generated and division is possible.
  • another aspect of the tablet that can be divided regardless of whether the upper surface or the lower surface of the divided tablet is facing upward is a dividing line starting from each of two points on the upper surface furthest from the tangent at the center of the lower surface.
  • Divided tablets whose straight line forms an angle of about 30 ° or less with the tangent at the center of the lower surface.
  • the line from the ridge line to the secant line may be a straight line, a concave-shaped curve, or a wavy curve.
  • the dividing line provided on the upper surface has a V-shaped groove. Or u-shaped groove.
  • the central angle of the V-shaped groove is 105 ° or less, preferably 90 ° or less, more preferably 70 ° or less.
  • the “V-shaped groove” includes a case where the groove is substantially a V-shaped groove.
  • the “generally V-shaped groove” is, for example, a shape in which the vicinity of the apex angle of the V-shaped groove is formed as a round curve, or a shape such as around a vertex of a parabola (quadratic curve), or The case where the vicinity of the apex angle of the V-shaped groove is a polygonal shape having a bent portion is included. More specifically, even though the V-shaped groove in the present invention has a V-shaped groove shape as shown in FIG.
  • the groove may be a V-shaped groove having a shape having a vertical axis, or a V-shaped groove having a polygonal shape having one or more bent portions 62 near the apex angle as shown in FIG. 6 (c).
  • the U-shaped groove includes a case where the U-shaped groove is substantially a U-shaped groove.
  • the “generally U-shaped groove” includes, for example, a case where a round curved portion of the U-shaped groove is formed into a polygonal shape having a bent portion. More specifically, the U-shaped groove in the present invention may have a U-shaped groove shape as shown in FIG. 6 (d), or a smooth curve (see FIG. 6 (e)) at the lower part. Instead of the region 63) shown in FIG. 6 (d), a U-shaped groove having one or more bent portions 62 may be used. As shown in Fig.
  • the V-shaped groove includes a V-shaped groove in which convex curves intersect, there is no inflection point at the end of the dividing line, and the end of the dividing line and the ridge line Including the case where they are the same.
  • the center of the lower surface and the two or more points of the upper surface furthest from the tangent to the center of the lower surface at each point in a temporary triangle connecting any two points (hereinafter simply referred to as a “temporary triangle”), the angle at the center of the lower surface is preferably about 70 ° or more, more preferably about 75 ° or more, 78 ° or more is more preferable.
  • the surface from the ridge line on the upper surface to the center line of the dividing line should be a curved surface.
  • the surface bend at the start of the score line in order to make it easier and more accurate to divide the divided tablet of the present invention, one of each of two or more upper surfaces furthest from the tangent at the center of the lower surface and the center of the lower surface are used.
  • the ratio cZd of the distance (c) from the tangent to the distance (d) between the bottom of the secant and the center of the lower surface is preferably in the following range in relation to the angle at the center of the lower surface of the temporary triangle. .
  • the ratio cZd is more preferably set to about 1Z0.60 ⁇ c / d ⁇ l / 0.40.
  • the ratio cZd is more preferably set to about 10.6 ⁇ c / ⁇ l / 0.40.
  • the ratio cZd is more preferably set to about 1Z0.70 ⁇ c / 6 ⁇ l / 0.40. Further, it is more preferable that the ratio cZd be about 1 / 0.60 ⁇ c / d ⁇ 1 / 0.50 regardless of the angle at the center of the lower surface of the temporary triangle.
  • the ratio c / d is 1 / 0.60 ⁇ c / d ⁇ 1 / 0.50, it is more preferable that the angle at the center of the lower surface of the temporary triangle be 78 ° C or more.
  • the contour when viewed from the top surface can be any shape such as a circle, an ellipse, a polygon or a star, but a circle or an ellipse is preferred. Tablets can be large or small, for example, about 6 to 12 mm in diameter, or about 3 to 6 mm in diameter for smaller ones. Degree.
  • the thickness with respect to the diameter of the tablet (the value in FIG. 1 and the c 2 value in FIG. 2) is 0.25 or more with respect to the diameter 1 in order to improve the opportunity strength of the whole tablet. And more preferably 0.40 or more.
  • the lower surface of the split tablet of the present invention has a curved surface having a radius of curvature larger than 7 mm, and a radius of curvature of 9 mm. It is more preferable to have a larger curved surface, and it is most preferable that the curved surface has a radius of curvature larger than 11 mm.
  • the divided tablet of the present invention preferably further has any one of the shapes described in the following (a) to (d).
  • the distance between the lowermost part of the score and the center of the lower surface is shorter than the distance between the point on the upper end of the tablet edge and the tangent of the center of the lower surface.
  • the dividing line of the tablet is formed deeper than the dividing line of the ordinary divided tablet, so that the tablet can be divided clearly along the dividing line.
  • each of the lines starting from the score be provided at a position above the upper end of the tablet ⁇ . That is, it is preferable that the distance between the point on the line serving as the starting point of the score line and the tangent at the center of the lower surface is longer than the distance between the point on the upper end of the tablet edge and the tangent at the center of the lower surface.
  • a score line is formed deep from the upper surface of the tablet in the longitudinal direction of the tablet, and if the depth of the score line is increased, it becomes easier to split into two, but the mechanical strength in the area where the score line is provided
  • the tablet is easily divided into two, even though it is not intended to be divided.
  • the depth of the score line can be increased without significantly lowering the mechanical strength of the tablet in the area where the score line is provided, so that the tablet can be easily divided into two.
  • the tablet will be split into two if not intended to be split Is virtually eliminated.
  • the shape from the plurality of, preferably two, ridges on the upper surface of the tablet to the upper end of the tablet edge is preferably a steep slope.
  • the “steep slope” is preferably a straight or convex curve in a side view of the tablet viewed from an extension of the dividing line of the divided tablet. Whether the shape of the “steep slope” is a straight line or a convex curved line may be determined from the design aspect of the tablet. That is, the shape of the tablet can be produced based on the medicinal effect, efficacy, effect, etc. of the divided tablet so that the doctor can impress the shape of the tablet to a doctor, pharmacist, patient, or the like.
  • the score line is chamfered in a region near a portion intersecting with a part of the tablet. Further, it is more preferable that the neighboring area is chamfered into two convex shapes formed so as to sandwich the dividing line. With such a structure, the tablet is less likely to be chipped.
  • FIG. 1 shows a specific embodiment of the present invention.
  • A1 is a schematic diagram viewed from the top
  • B1 is a schematic diagram of a side surface viewed from an extension of the dividing line.
  • the lower surface 1 is a curved surface that gradually rises with the center 3 immediately below the score line 2.
  • the “center of the lower surface” is a point, and indicates the same point as the “center of the lower surface”.
  • the “center of the lower surface” may be not only a point but also a line or a surface.
  • the upper surface is divided by dividing lines 2 into surfaces 4 and 5, and surfaces 4 and 5 have ridge lines 9 and 10 across the dividing line. From the tangent 6 of the center 3 of the lower surface 1 to the most ⁇ S Points 7 and 8 on the far top are on ridges 9 and 10, one on each side of secant 2 (sides 4 and 5). From the ridge lines 9 and 10 to the lowermost line 11 of the secant line 2, it consists of two surfaces 14 and 15 and surfaces 16 and 17 that are inflected by lines 12 and 13, respectively.
  • the radius of curvature of the lower surface 1 is denoted by, the central angle of the secant line 2 is denoted by a, and the center 3 of the lower surface 1 is connected to the points 7 and 8 on the surfaces 4 and 5, respectively.
  • the angle at the center 3 of b is indicated by b
  • the distance between one of points 7 and 8 and the tangent 6 of the center 3 of the lower surface 1 is indicated by c
  • 1 ⁇ is preferably about 9 mm or more, more preferably about 9 mm or more, most preferably about 1 lmm or more
  • ai is preferably about 105 ° or less, and about 90 ° or less.
  • the ratio c 1 7 (1 1 c and di is preferably 1 0. 70 ⁇ c 40 about der Rukoto.
  • the point ⁇ the tangent The distance to 6 is usually the same as the distance between point 8 and tangent 6.
  • FIG. 2 shows a specific embodiment in which the divided tablet of the present invention is a tablet that can be divided regardless of which of the upper and lower surfaces faces upward.
  • A2 is a schematic diagram viewed from the top
  • B2 is a schematic diagram of a side surface viewed from an extension of the dividing line.
  • the lower surface 18 is a curved surface that gradually rises with the central portion 20 right below the dividing line 19.
  • the “center of the lower surface” is a point, and indicates the same point as the “center of the lower surface”.
  • the upper surface is divided into surfaces 21 and 22 by a V-shaped groove 19, and the surfaces 21 and 22 have ridge lines 26 and 27 across the dividing line.
  • Lower surface 18 center 20 tangent Points 24 and 25 on the top surface furthest from 23 are on both sides of secant line 19 (surfaces 21 and
  • the curvature radius of the lower surface 18 indicated as R 2, the radius of curvature of the surface 31 and 33 shows the S 2 represents the center angle of the dividing line 19 and a 2, the center 20 of the lower surface 18, surface 21 and upper 22 the angle that put the center 20 of the lower surface 18 triangular temporary connecting each of the points 24 and 25 of b 2 and shows the distance between any of the points 24 and 25 and tangential 2 3 of the center 20 of the lower surface 18 c 2 shows, when the g ⁇ the center 20 the lower surface and bottom line 28 of the dividing line 19 shown as d 2,; 2 is about the more preferably at least preferably fixture about 9mm or 7 mm, about 11mm or more S 2 is preferably about 4 mm or more, a 2 is preferably about 105 ° or less, more preferably about 90 ° or less, most preferably about 70 ° or less, and b 2 is about 70 ° or more.
  • the ratio c 2 Zd 2 of c 2 and d 2 is 1Z0. 60 ⁇ c 2 / d 2 ⁇ l / 0. 40 mm, also b 2 If there is less than 75 ° or 78 °, the ratio c 2 Zd 2 of c 2 and d 2 is 1Z0. 65 ⁇ c 2 / d 2 ⁇ 1/0. about 40, also if b 2 is equal to or greater than 78 °, the ratio c 2 Zd 2 of c 2 and d 2 is 1/0. 70 ⁇ c 2 / d in 2 ⁇ 1/0. 40 about Preferably, there is.
  • the distance between point 24 and tangent 23 is usually the same as the distance between point 25 and tangent 23.
  • the divided tablet of the present invention only needs to have the above-mentioned shape, and there is no limitation on the contained components.
  • the active ingredients that can be contained in the divided tablet of the present invention include, for example, drugs for the central nervous system, drugs for the peripheral nervous system, drugs for the circulatory organ, drugs for the digestive tract, hormones, drugs for the urogenital organs, blood
  • active ingredients selected from body fluids, metabolic drugs, drugs for oncology, drugs for allergies, antibiotics, chemotherapeutics, vitamins, diagnostics, narcotics and stimulants, and the like.
  • acetylsviramisin amoxicillin, ethyl icosapentate, itraconazole, and oxatomi Do, olopatadine, dalibzole, darubithion, ketofeneruvuzon, cobamamide, cisapride, todralazine, tropisetron, domperidone, valproic acid, pyridoxal, fluorouracil, flunarizine, flurazepam, benidipine, minocycline, mebenzoline
  • active ingredients selected from the group consisting of roxyprogesterone, ubide force renone, lepodova and salts thereof.
  • the active ingredient is contained in an amount of about 0.01 to 90 parts by weight in one tablet (the weight of one tablet is 100 parts by weight).
  • the dividable tablet of the present invention is preferably used as a pharmaceutical, but is also preferably used for foods, cosmetics, agricultural chemicals, veterinary drugs, and the like.
  • the divided tablet of the present invention may contain various additives used in the production of general preparations, and the added amount may be the amount used in the production of general preparations.
  • additives include excipients, binders, disintegrants, lubricants, flavoring agents, foaming agents, sweeteners, flavors, coloring agents, stabilizers, and solubilizers.
  • excipients examples include sugars such as lactose, mannitol, sucrose and glucose; starches such as potato starch, corn starch and partially pregelatinized starch; inorganic salts such as precipitated calcium carbonate, calcium phosphate and sodium chloride; Alternatively, crystalline cellulose and the like can be mentioned, and other known materials can be used without any limitation. Excipients are generally included in the range of about 10 parts by weight to 98 parts by weight during the disintegration (the weight of one tablet is 100 parts by weight).
  • the binder include partially saponified polyvinyl alcohol, hydroxyprocellulose, hydroxypropylmethylcellulose, polyvinylpyrrolidone, pullulan, methylcellulose, gum arabic and starches. It can be used without. The binder is generally contained in an amount of about 0.5 to 15 parts by weight in one tablet (the weight of one tablet is 100 parts by weight).
  • disintegrant examples include crospovidone, low-substituted hydroxypropyl Cellulose, croscarmellose sodium, carboxymethylcellulose, carboxymethylcellulose calcium, carboxymethyl starch sodium, partially pregelatinized starch hydroxypropyl starch, corn starch, potato starch, crystalline cellulose or powdered cellulose, etc.
  • any known materials can be used without any limitation.
  • the disintegrant is generally contained in an amount of about 1 part by weight to 30 parts by weight in one tablet (the weight of one tablet is 100 parts by weight).
  • the lubricating tablets include magnesium stearate, calcium stearate, zinc stearate, stearic acid, talc, hydrogenated vegetable oil and talc, and preferably magnesium stearate or calcium stearate.
  • the lubricant is generally contained in an amount of about 0.01 to 5 parts by weight per tablet (the weight of one tablet is 100 parts by weight).
  • flavoring agent examples include organic acid salts for flavoring such as sodium glutamate, sodium 5'-inonate, sodium 5'-guanylate, sodium aspartate, and the like. It can be used without any restrictions.
  • foaming agent examples include baking soda, sodium carbonate, and the like. Any other known foaming agent can be used without any limitation.
  • sweetener examples include aspartame, sodium saccharin, stevia, and the like. Any other known sweetener can be used without any limitation.
  • flavor examples include lemon, orange, and menthol, and any other known ingredients can be used without any limitation.
  • colorant examples include food colors such as Food Yellow No. 5, Food Red No. 2 and Food Blue No. 2, edible lake dyes, iron oxide, and the like. Can be used without any restrictions.
  • stabilizer examples include sodium edetate, tocopherol, cyclodextrin and the like, and any other known stabilizers can be used without any limitation.
  • solubilizer examples include polyethylene glycol, cyclodextrins, hydroxypropylcyclodextrins, and polyvinylpyrrolidone (PVP). Any other known ones can be used without any limitation. .
  • the use or administration method of the divided tablet in the present invention is not particularly limited.
  • the divided tablet in the present invention may be any of an oral tablet, an effervescent tablet, a dispensing tablet, a chewable tablet, a rapidly disintegrating tablet in the oral cavity, a troche or an oral tablet such as a buccal or sublingual tablet.
  • the divided tablet in the present invention may be a functional tablet such as a multiple unit tablet, a gradumet, a wax matrix, a resinate or a spanner, in addition to the ordinary tablet and the coating tablet.
  • the active ingredient and various additives are prepared by, for example, fluidized bed granulation, stirring granulation, tumbling granulation, tumbling fluidized bed granulation, and extrusion granulation.
  • the mixture is granulated with a lubricant, if desired, to give a tableting powder, which is then compressed using a tableting machine known per se, preferably a one-shot tableting machine or a single-shot tableting machine with excellent productivity.
  • a tableting machine known per se preferably a one-shot tableting machine or a single-shot tableting machine with excellent productivity.
  • An indirect tableting method in which a tablet is locked can be used.
  • a mixture of the active ingredient and various additives is used as a tableting powder, and is directly tableted by a known tableting machine, preferably a tableting machine or a single-shot tableting machine with excellent productivity.
  • a tableting method is also included.
  • a lubricant is applied to a punch and die of a tableting machine at the time of compression molding, and then compression-molded. You can also.
  • the divided tablet of the present invention can be film-coated if desired. Coatings applied to tablets of the present invention are those commonly used for coating tablets. Is fine.
  • An example of a film-forming polymer that can be used to form a film coating is a cellulose polymer.
  • the cellulose polymer preferably has a molecular weight of 7500 to 120,000 and a viscosity of 1.5 to 2 OmmVs (25 ° C).
  • the cell-mouth monoether-based polymer which is one of the cellulose polymers, includes hydroxypropyl methylcellulose (HPMC;), hydroxypropyl cellulose, methylcellulose, ethylcellulose, and the like.
  • HPMC hydroxypropyl methylcellulose
  • TC-15 hydroxypropyl methylcellulose 2910, Japanese Pharmacopoeia
  • the dividing method of the divided tablet of the present invention is not particularly limited.
  • the tablet can be easily divided by sandwiching and holding the divided tablet of the present invention between two flat plates.
  • the dividing can be performed by pressing a finger or the like with the dividing line facing downward on a flat surface.
  • the division can be performed by pressing the finger with a finger or the like with the dividing line facing upward on a flat surface.
  • the split tablet of the present invention can be split by the above method.
  • the split tablet of the present invention can be obtained by grasping the tablet with both hands to open (or close) the score line, or on a hard flat surface such as a desk, along or along the score line with an edge of a spoon or the like. It can also be divided by a method such as pressing the back side.
  • the present invention will be described specifically with reference to Examples, but these Examples are not intended to limit the present invention.
  • Lactose (manufactured by DMV: 200M) 66.6% by weight, corn starch (manufactured by Japan Food Processing Co., Ltd .: Eclipse Corn Starch W) 29.4% by weight, fluidized bed granulator (Freund: Floco Ichiichi FL-1) 15) Charged in, partially saponified poly as binder A 10% by weight aqueous solution of vinyl alcohol (manufactured by Nippon Gosei: Gosenol EG-05) was prepared, sprayed on the above mixture, granulated, and dried to obtain a dry powder. Obtained. The dry powder contained 3% by weight of a binder.
  • the dried powder prepared as described above is sized using a sizing machine (manufactured by Tokuju Kosakusho: Landel Mill RM-I), and the obtained sized product is lubricated with magnesium stearate (manufactured by Sakai Kagaku Co., Ltd.). ) was added to the mixture in an amount of 1% by weight, and the mixture was mixed for 5 minutes by a blender (manufactured by Tokuju Kousakusho: Mix-Pell Mixer VI-60) to obtain a molding material.
  • a sizing machine manufactured by Tokuju Kosakusho: Landel Mill RM-I
  • magnesium stearate manufactured by Sakai Kagaku Co., Ltd.
  • the sensory test in the table means that five panelists randomly selected have a flat table on which a dividing line is faced down and pressed with a finger to divide them. Easy to break: 3 points, Slightly hard to break: 2 points, Hard to break: 1 point, Not crackable: 0 points), with a score of 15 out of 15 points ⁇ , 10-1 4 points were evaluated as ⁇ , 5 to 9 points as ⁇ , and 4 or less as X.
  • the evaluation of ⁇ which answered that most of the panelists were easy to crack, is preferable, and the evaluation of ⁇ , which all the panelists answered that they are easily broken, is extremely preferable.
  • the CV () after splitting in the table is the percentage of the weight of 20 half-tablets obtained by dividing 10 tablets and dividing the standard deviation by the average value. It indicates that the division was performed correctly, and the value is preferably 2 to 4, and very preferably 2 or less. Table 1
  • the tablet when the tablet was divided by pressing the finger with the score line downward on a flat surface, the tablet could be easily and accurately divided in any case.
  • the ratio of c and d is cZd, where 1 ⁇ 0.60 ⁇ c // d ⁇ 1 / 0.40, and b is 75 ° or more and less than 78 °
  • the ratio c / d is 1Z0.65 ⁇ c / d ⁇ 1 / 0.40
  • the b force is 78 ° or more
  • the ratio of c and d is cZd force 1 /
  • 0.70 ⁇ c / d ⁇ 1 / 0.40 it was possible to split more easily and accurately.
  • the tablet can be divided by sandwiching and holding the divided tablet between two flat plates, and can also be divided by pressing the dividing line downward on a flat surface and pressing it with a finger or the like.
  • the tablet can be divided in the same manner even from the top of the packaging of PTP, etc., and preferably the tablet can be divided with either the upper or lower surface facing upward, and can be divided easily and accurately.
  • a divided tablet having further excellent strength can be provided.

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Abstract

本発明の目的は、分割方法が特に限定されることなく、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠を提供することにある。すなわち、本発明は下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が割線によって２つの面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか２点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度が７０°以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い２つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ｃ）と、割線の最下部と下面の中心との距離（ｄ）の比ｃ／ｄが１／０．７０≦ｃ／ｄ≦１／０．４０であることを特徴とする分割錠を提供する。

Description

分割錠
技術分野
本発明は、 分割錠に関する。 明
背景技術
医薬品等において、錠剤は汎用性の高い剤形として広く用いられている。その 書
うち分割錠は、 服用量に応じて調剤時に薬剤師によって、 又は、 服用時に患者自 身によって、分割される錠剤であり、個々の患者に対する服用量の管理を最適に し、 処方の利便性を高めるために開発されている。
このような分割錠には、 一般に、 錠剤を分割するための割線 （割溝） が設けら れている。分割錠の例としては例えば実開平 8— 1 0 1 2、実開平 7 _ 1 9 3 3 9、 特開平 8— 2 7 7 2 1 7、 米国特許 4 3 5 3 8 8 7、 米国特許 4 8 2 4 6 7 7に記載されたものがあり、 いずれも分割操作としては、薬剤師または患者が両 手で綻剤をつかんで割線を開く （または閉じる） ような方法、 または机などの硬 質平坦な面上で、スブーンなどの縁で割線に沿つてもしくは割線のちようど裏側 を押圧する方法が用いられている。 これらを正確に分割するには、分割にかかる 力を均等に与える必要があるが、 手作業においてはその正確さは期待できない。 そこで、錠剤分割を自動的におこなう機器が開発されているが、急を要する場合 や、患者自ら分割したい場合には用いることが困難である。実開平 8— 1 0 1 2、 特開平 8— 2 7 7 2 1 8では、分割精度を高めるために錠剤の形状に工夫がされ ているが、この形状では近年小型化の傾向にある分割錠は分割し難いという問題 がある。 さらに、衛生面から錠剤に直接手を触れることなしに分割して容器から 取り出せるように錠剤をプレススル一パック （以下、 P T Pという。） （例えば、 塩化ビニル z塩化ビニリデン複合シ一ト）等の包装の上から分割できることが好 ましいが、前記文献に記載の分割錠では包装の上からの分割は極めて困難であつ た。
かかる状況において、 実公昭 40— 3680、 特許 3015677、 英国特許 1387643 WO 99/51207では、 2枚の平坦な板に分割錠を挟んで 押さえることで容易に分割を可能とした。 また、割線を平坦な面上に下向きにし て指などで押さえることで分割することも可能とした。 さらには、 PTP等の包 装の上からさえも、割線が下向きであれば分割を可能とした。 これらの分割錠で は、 2枚の平坦な板に分割錠を挟むと、 分割錠と平坦な面上との接触点が、 割線 の両側に 1ケ所ずっと、さらに割線の反対面では割線のちようど裏側の 1ケ所に あり、 3つの力点が生じて分割が可能となっている。 このような分割方法を用い ることで、 分割が容易になったばかりか、 小型錠でも適応可能となっている。 さらに、 W〇 99Z51207では、割線を平坦な面上に下向きでも上向きで もどちらで置いても、指などで押さえることで容易に分割することを可能とした。 さらには、 PTP等の包装の上からさえも、割線が下向きでも上向きでもどちら でも分割を可能とした。 この分割錠は、割線を平坦な面上に下向きに置いた場合 に分割綻と平坦な面上との接触点が、割線の両側に 1ケ所ずつあり、その接触点 から割線にいたる面が、下方に向かって凸面を呈することに特徴がある。 この分 割錠では、割線を平坦な面上に上向きにして上から押さえた場合であっても、 上 記接触点から割線の最底部にいたる面が上向きに凸面を呈するので、この凸面と、 指や P TPの容器の面が新たに適当な接触点を形成し、さらに割線の反対面では 割線のちようど裏側の 1ケ所で平坦な面と接するので、 3つの力点が生じて分割 が可能となっている。 実公昭 40— 3680、 特許 3015677、 英国特許 1 387643の分割錠は、割線を上向きにして上から押さえた場合は、割線の両 側に適度に接することは困難であり割れにくい。 また、割れにくいことに起因し て、 分割精度も劣るものとなり、 W〇 99ノ 51207の分割錠とは異なる。 英国特許 1 3 8 7 6 4 3は、分割しやすくするために割線の角度や、 上面から 下面までの距離に対する割線の最下部から下面までの距離について説明してい る。 しかしながら、割線の中心角が大きいことを必要としているため分割精度が 劣る。 さらに、上面から下面までの距離に対して割線の最下部から下面までの距 離が小さいことを必要としているが、 このことは錠剤の硬度を弱くしている。 実公昭 4 0— 3 6 8 0、 特許 3 0 1 5 6 7 7 , WO 9 9 X 5 1 2 0 7でも、 分 割しやすさや分割精度を高めるために、割線の大きさや角度などについて説明し ているが、 それ以外の部分の形状に関する記述はない。 一方で、 これら分割錠に コ一ティングを施す場合に、 ッイニングなどの障害を防止する目的においては、 上面や下面の形状について説明されているが、それらの形状が、分割しやすさや 分割精度に影響するかどうかの記述はない。 これは、分割錠の形状がユニークな 多面体であるため、 それぞれの面の形状や大きさ、 辺や角（3つの力点を含む)の 位置関係を、 複雑に組み合わさせて検討しなければならず、 当業者の通常の最適 化検討の範囲を超えた困難なものであったためである。
すなわち、 2枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで容易に分割を可能 とし、割線を平坦な面上に下向きにして上から指などで押さえることで容易に分 割することも可能とし、 さらに P T P等の包装の上からさえも、 同様の方法で分 割が可能であって、好ましくは割線を平坦な面上に下向きでも上向きでもどちら で置いても、上から指などで押さえることで容易に分割することを可能とする分 割錠であって、 分割がしゃすく、 分割精度が高いことに加え、 錠剤の強度も強い ものについてはこれまで具体的に開示されていなかった。 また、 このような技術 の開示が切に望まれているにもかかわらず、分割錠の形状がユニークな多面体で あるので、 それを明らかにすることは困難であった。 発明の開示
本発明の目的は、 2枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能 であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割すること も可能であり、 P T P等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、 好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能であ る分割錠であって、容易にかつ正確に分割でき、 さらに優れた強度を有する分割 錠を提供することにある。
本発明者らは上記目的を達成するために鋭意検討した結果、割線の角度だけで なく全体の形状を下記のように定めることにより、 2枚の平坦な板に分割錠を挟 んで押さえることで分割が可能であり、割線を平坦な面上に下向きにして指など で押さえることで分割することも可能であり、 P T P等の包装の上からさえも、 同様の方法で分割が可能であり、好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きと しても分割することが可能である分割錠であって、 容易にかつ正確に分割でき、 さらに優れた強度を有する分割錠が得られることを知見した。本発明者らは更に 検討を重ね、 本発明を完成した。
すなわち、 本発明は、
( 1 )下面が ¾1線の真下の中心部から徐々に盛り上がつた曲面であり、 上面が 少なくとも 1本の U字溝または中心角 105° 以下の V字溝からなる割線によ つて 2つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤 を眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い 2つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか 2点を結んだ仮の三角形において、下 面の中心における角度が 70 ° 以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠 い 2つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離 （c) と、 割線の最下部と下面の中心との距離 （d) の比 cZdが、 1ノ0. 70≤c /d≤ 1/0. 40であり、 かつ （i) 1ノ 0. 60≤c/d≤l/0. 40の 範囲の場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が 70° 以上であり、 （ii) c/dが、 1/0. 6 ≤c/d<l/Q. 60の範囲の場 合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が 75° 以上であ り、 （iii) c/dが、 1ノ0. 70≤c/d<l/0. 65の範囲の場合には、 相当する仮の三角形において下面の中心における角度が 70° 以上 75° 未満 または 78° 以上であることを特徴とする分割錠。
(2)下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、 上面が 少なくとも 1本の U字溝または中心角 1 05° 以下の V字溝からなる割線によ つて 2つ以上の面に分かれており、前記割線により形成される複数の領域の各々 に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設け られている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図におい て、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い 2つ以上の上面のそれ ぞれの点のいずれか 2点を結んだ仮の三角形において、下面の中心における角度 が 70° 以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い 2つ以上の上面のそ れぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（c) と、 割線の最下部と下 面の中心との距離 （d)の比 cZdが 1Z0. 70≤c/d≤l/0. 40であ り、 かつ （i) 1/0. 60≤c/d≤ 1/0. 40の範囲の場合には、 仮の三 角形において下面の中心における角度が 70° 以上であり、 （ii) c/dが 1Z 0. 65≤c/d< 1/0. 60の範囲の場合には、 仮の三角形において下面の 中心における角度が 75° 以上であり、 （iii) じ カ 丄 。. 70≤c/d< I/O. 65の範囲の場合には、仮の三角形において下面の中心における角度が 70° 以上 75° 未満または 78° 以上であることを特徴とする分割錠、
(3) ( i) 仮の三角形において下面の中心における角度が 70° 以上で、 か つ cZdが 1Z0. 60≤c/d≤ 1/0. 40であるか、 （ii) 仮の三角形に おいて下面の中心における角度が 75° 以上で、かつ cZdが 1/0. 65≤c /ά≤1/ . 40である力 (iii)仮の三角形において下面の中心における角 度が 78° 以上で、 かつ cZdが 1ノ0. 70≤c/d≤ 1/0. 40であるこ とを特徴する前記 （1) または （2) に記載の分割錠、
に関する。 図面の簡単な説明
第 1図は、本発明の分割錠の具体的一態様を示す概略図である。 この図におい て、 A 1は上面から眺めた略図、 B 1は割線の延長線上から眺めた側面の略図で ある。
第 2図は、本発明の分割錠の他の具体的態様を示す概略図である。 この図にお いて、 A 2は上面から眺めた略図、 B 2は割線の延長線上から眺めた側面の略図 である。
第 3図は、 2枚の平坦な板に本発明の分割錠を挟んで押さえることにより、本 発明の分割錠を分割する際に、分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。 第 4図は、 P T Pの収納本体の収納凹所 （4 1 ) 内に、 封緘シート （4 2 ) の 方に割線が設けられた上面を向けて収納されている本発明の分割錠 （4 0 ) を、 収納凹所から本発明の分割錠を取り出す前に、上方から下方に縦方向に力を加え て分割する際に、 分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第 5図は、 P T Pの収納本体の収納凹所 （4 1 ) 内に、 収納本体 （4 3 ) の方 に割線が設けられた上面を向けて収納されている本発明の分割錠（4 0 ) を、 収 納凹所から本発明の分割錠を取り出す前に、上方から下方に縦方向に力を加えて 分割する際に、 分割錠に生じる現象を模式的に示す側面図である。
第 6図は、本発明に係る分割錠に設ける割線の形状を概略的に示す模式図であ る。
図中の符号 1は下面を、 符号 2は割線を、 符号 3は中心部 （中心） を、 符号 6 は下面 1の中心 3の接線を、 符号 7， 8は下面 1の中心 3の接線 6から最も距離 の遠い上面の点を、 符号 9 , 1 0は稜線を、 符号 1 2 , 1 3は割線 2の起端を、 符号 は下面 1の曲率半径を、 符号 aェは割線 2の中心角を、 符号 は下面 1 の中心 3と点 7及び 8のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面 1の中心 3におけ る角度を、 符号 cェは点 7及び 8のいずれかと下面 1の中心 3の接線 6との距離 を、 符号 は割線 2の最下部の線 1 1と下面 1の中心 3との距離を、 符号 1 8 は下面を、 符号 1 9は割線を、 符号 2 0は中心部 （中心） を、 符号 2 3は下面 1 8の中心 2 0の接線を、符号 2 4， 2 5は下面 1 8の中心 2 0の接線 2 3から最 も距離の遠い上面の点を、 符号 2 6， 2 7は稜線を、 符号 2 9 , 3 0は割線 1 9 の起端を、符号 R 2は下面 1 8の曲率半径を、 符号 S 2は上面の曲率半径を、符号 a 2は割線 1 9の中心角を、符号 b 2は下面 1 8の中心 2 0と点 2 4及び 2 5のそ れぞれを結んだ仮の三角形の下面 1 8の中心 2 0における角度を、 符号 c 2は点 2 4及び 2 5のいずれかと下面 1 8の中心 2 0の接線 2 3との距離を、 符号 d 2 は割線 1 9の最下部の線 2 8と下面 1 8の中心 2 0との距離を、符号 4 0は分割 錠を、 符号 4 1は収納凹所を、 符号 4 2は封緘シ一トを、 符号 （a ) は V字溝形 状を、符号（b )は頂角近傍が丸いラウンド形状を有する V字溝形状を、符号（c ) は頂角近傍が屈曲部を 1以上有する V字溝形状を、 符号 （d ) は U字溝形状を、 符号 （e ) は屈曲部を 1以上有する U字溝形状を、 符号 （f ) は凸状の曲線が交 わってなる V字溝形状を、 符号 4 3はプレススルーパックを表わす。 発明を実施するための最良の形態
本発明に係る分割錠には、割線が 2つ以上ある分割綻も含まれるが、以下の説 明においては割線が 1つの分割錠を例に取り説明する。
本発明の分割錠は、下面が割線の真下を中心部として徐々に盛り上がった曲面 であり、上面が少なくとも 1本の U字溝または中心角 1 0 5 ° 以下の V字溝から なる割線によって 2つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長 線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心の接線から最も距離の遠い上 面の点が、割線の両側にそれぞれ少なくとも 1つずつあり、 2枚の平坦な板に分 割錠を挟むと、分割錠の上面は、 前記の割線の両側の少なくとも 1ケ所ずつで平 坦な面と接し、 さらに分割錠の下面は、 中心部で平坦な面と接し、合わせて 3つ の力点が生じて分割が可能となっている分割錠である。 本発明の分割錠は、以下のような態様を有することが好ましい。本発明の分割 錠は、下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がった曲面であり、上面が少 なくとも 1本の U字溝または中心角 1 0 5 ° 以下の V字溝からなる割線によつ て 2つ以上の面に分かれており、前記割線により形成される複数の領域の各々に 前記割線を囲むように稜線が設けられている分割錠であって、第 3図に示したよ うにその割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図において、下面の中心の接線か ら最も距離の遠い上面の点が割線の両側の稜線上にそれぞれ少なくとも 1つず つあり （第 3図中の 7および 8 )、 2枚の平坦な板に分割錠を挟むと、 分割錠の 上面は、 前記の割線の両側の少なくとも 1ケ所ずつ （第 3図中の 7および 8 ) で 平坦な面と接し、 さらに分割錠の下面は、 中心部 （第 3図中の 3 ) で平坦な面と 接し、合わせて 3つの力点が生じて分割が可能となっている分割錠である。点 7 と点 3との間の距離は、 通常点 8と点 3との間の距離と同一である。 また、 この 分割錠では錠剤の下面に錠剤の緣部から中心部に向かって除々に盛り上がる形 状を設けているので、 第 4図に示したように、 P T Pの収納本体の収納凹所 （第 4図中の 4 1 ) 内に、 封緘シート （第 4図中の 4 2 ) の方に割線が設けられた上 面を向けて分割錠（第 4図中の 4 0 ) が収納されている場合には、 P T Pの収納 本体の収納凹所の上から、 錠剤の下面の凸形状の中央部を指で押すことにより、 錠剤を容易に 2つに分割することができる。
ここで、 下面における中心部は、 面であってもよいし、 線であってもよいし、 点であってもよい。
本発明においては、 上面が、 1本の U字溝または中心角 1 0 5 ° 以下の V字溝 からなる割線によって 2つの面に分かれており、前記割線により形成される 2つ の領域の各々に前記割線を囲むように且つ錠剤の縁部より内側に位置するよう に稜線が設けられている分割錠が好ましい態様として挙げられる。
本発明の分割錠においては、稜線の周辺領域が凸面形状の曲面で構成されてい ることが好ましい。つまり、稜線の周辺領域は面取りされていることが好ましい 。 このように、 稜線の周辺領域を凸面形状の曲面で構成し、 錠剤の上面から尖つ たエッジ部を無くすようにすることにより、下記のような利点を有する。錠剤の 上方から下方に力を加えた場合に、錠剤に欠けを生じることなく、割線に沿って 、 きれいに分割できる。 且つ、 打錠工程、 空気輸送時や、 P T Pや瓶詰めにして 搬送する際に、 錠剤の欠けが生じ難い。 分割錠のコーティング工程において、 コ ァエロージョンやエッジチッピング等を生じ難い。 さらに、 P T Pの収納凹所に 錠剤を収容した場合に、手指等で押さなくても錠剤により勝手に封緘シートが破 断するといつた事態が生じ難い。
本発明の分割錠では、錠剤の上面における割線により形成される複数の領域の 各々において、割線の起端となる線から稜線までに至る面の形状が、 凸面形状の 曲面で構成されていることが好ましい。 より好ましくは、 上面が、 1本の U字溝 または中心角 1 0 5 ° 以下の V字溝からなる割線によって 2つの面に分かれて おり、前記割線により形成される 2つの領域の各々に前記割線を囲むように且つ 錠剤の縁部より内側に位置するように稜線が設けられており、錠剤の上面におけ る割線により形成される 2つの領域の各々において割線の起端となる線の各々 から 2つの稜線の各々迄の面の形状が、 凸面形状の曲面で構成されている。 ここで、 「凸面形状の曲面」 とは、 ゆるやかな隆起曲面となっていることであ る。 より具体的に説明すると、 割線の起端となる線から稜線方向に、 曲率の小さ い面から、次第に、曲率の大きい面になるように曲率が連続的に変化することで、 全体として、 ゆるやかな隆起曲面となっている場合が挙げられる。前記「凸面形 状の曲面」 は、 曲率半径が約 4 mmより大きい曲面とすることがより好ましい。 本発明の分割錠が上記形状を有することにより、第 4図に示したように、 P T Pの収納本体の収納凹所内に封緘シートの方に割線が設けられた上面を向けて 分割錠が収納されている場合だけでなく、第 5図に示したように P T Pの収納凹 所 （第 5図中の 4 1 ) に割線が設けられた上面が収納本体 （第 5図中の 4 3 ) の 方を向くように分割錠が収容されている場合でも、 P T Pの収納凹所（第 5図中 の 4 1 )の上から指で押すことにより、分割錠を容易に 2つに分割することがで きる。第 5図に示したように、 前記分割錠の分割を側面視した場合、概ね V字形 状に押しつぶされる収納凹所や指の形状に沿って、錠剤の上面の割線により形成 される 2つの領域の各々が対向する曲面を持っているため、指に大きな力を入れ なくても、 割線を開く方向に力が働く。 これにより、 P T Pの収納凹所に、 錠剤 の割線が設けられた上面が収納本体の方を向くように収容された場合でも、錠剤 をより容易に 2つに分割することができる。 このように、 本態様の分割錠では、 P T Pの収納本体の収納凹所内に錠剤を方向規制することなく収容した場合に も、 P T Pから錠剤を取り出す前に、容易に 2つに分割することができるという 利点がある。 また、 本態様の分割錠は、 上面に 2つの凸形状の面と下面に凸形状 の面とを有しているので、 錠剤同士が面接触せず、 点接触する。 これにより、 コ —ティングの工程において、 ッウィンニングを生じ難いという利点もある。 さら に、 本発明の分割錠は、 P T Pから錠剤を取り出して、 割線を平坦な面上に下向 きでも上向きでもどちらで置いても、指などで押さえることで容易に分割するこ とができる。割線を平坦な面上に上向きにして上から指などで押さえた場合、下 面の中心の接線から最も距離の遠い上面の点から力点がずれる場合があるが、そ のような場合であっても、上記接触点から割線の最底部にいたる面が上向きに凸 状を呈する場合は、該面と指が新たに適当な接触点を形成し、 さらに割線の反対 面では割線のちようど裏側の中心部で平坦な面と接するので、 3つの力点が生じ て分割が可能となっている。
本発明において、分割錠の上下面どちらの面を上向きとしても分割できる錠剤 の他の態様としては、下面の中心の接線から最も距離の遠い 2つの上面の点のそ れぞれを起点として割線までを結ぶ線が、下面の中心の接線と約 3 0 ° 以下の角 度を成す直線となっている分割錠が挙げられる。この場合、稜線から割線までは、 直線であっても、 凹面形状の曲線であっても、 波状の曲線であっても構わない。 上記いずれの態様の分割錠においても、上面に設けられている割線は V字溝ま たは u字溝である。
前記 V字溝においては、 その中心角は 105°以下、 好ましくは 90°以下、 より好ましくは 70° 以下である。 ここで、 「V字溝」 は、 概ね V字溝である場 合を含む。 「概ね V字溝」 は、 例えば、 V字溝の頂角の近傍が丸く曲線で形成さ れているような形状や、放物線（ 2次曲線）の頂点周辺のような形状である場合、 または V字溝の頂角の近傍が屈曲部を有する多角形状である場合等を含む。より 具体的には、 本発明における V字溝は、 第 6図 （a) に示す V字溝形状であって も、 第 6図 （b) に示すような、 頂角近傍が丸いラウンド部 61を有する形状で ある V字溝であっても、 第 6図 （c) に示すような、 頂角近傍が屈曲部 62を 1 以上有する多角形状である V字溝であってもよい。
前記 U字溝は、 概ね U字溝である場合を含む。 「概ね U字溝」 は、 例えば、 U 字溝の丸い曲線部分が屈曲部を有する多角形状にされている場合等を含む。より 具体的には、 本発明における U字溝は、 第 6図 （d) に示す U字溝形状であって もよいし、 第 6図 （e) に示すような、 下部を滑らかな曲線 （第 6図 （d) に示 す領域 63)にするのではなく、屈曲部 62を 1以上有する多角形状にした U字 溝であってもよい。 V字溝としては、 第 6図 （ί) に示すように、 凸状の曲線が 交わってなる V字溝である場合を含み、割線の端に変曲点が無くなり、割線の端 と稜線が同一となる場合を含む。
本発明の分割錠においては、その割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図にお いて、下面の中心と下面の中心の接線から最も距離の遠い 2つ以上の上面のそれ ぞれの点のいずれか 2点を結んだ仮の三角形（以下、単に「仮の三角形」という。） において、下面の中心における角度が約 70° 以上であることが好ましく、約 7 5°以上がより好ましく、 約 78°以上がさらに好ましい。 特に好ましくは、 下 面の中心の接線から最も距離の遠い 2つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか と下面の中心の接線との距離（C) と、割線の最下部と下面の中心との距離（d) の比 cZdが （i) 1/0. 60≤c/d≤ 1/0. 40の範囲の場合には、 仮 の三角形の下面の中心における角度が 70° 以上であり、 （ii) 1/0. 65≤ cZd<lZ0. 60の範囲の場合には、 仮の三角形の下面の中心における角度 が 75° 以上であり、 （iii) 1/0. 70≤c/d<l/0. 65の範囲の場合 には、 仮の三角形の下面の中心における角度が 70° 以上 75° 未満または 7 8° 以上である。
前述の仮の三角形の下面の中心における角度を約 70° 以上とし、割線の中心 角を約 105° 以下とするためには、上面における稜線から割線の中心線に至る までの面を曲面とするか、 割線の起端で変曲する多面とすることが好ましい。 また、本発明の分割錠をより容易にかつより正確に分割可能とするために、下 面の中心の接線から最も距離の遠い 2つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか と下面の中心の接線との距離（c) と、割線の最下部と下面の中心との距離 (d) の比 cZdは、仮の三角形の下面の中心における角度との関係で下記の範囲内に あることが好ましい。仮の三角形の下面の中心における角度が 70° 以上 75° 未満の場合は、 上記比 cZdを 1Z0. 60≤c/d≤l/0. 40程度にする ことがより好ましく、 また、仮の三角形の下面の中心における角度が 75° 以上 78° 未満の場合は、 上記比 cZdを 1 0. 6 ≤c/ ≤l/0. 40程度 にすることがより好ましく、 また、 仮の三角形の下面の中心における角度が 7 8° 以上の場合は、 上記比 cZdを 1Z0. 70≤c/6≤l/0. 40程度に することがより好ましい。 さらに、仮の三角形の下面の中心における角度に関わ らず、 上記比 cZdを 1/0. 60≤c/d≤ 1/0. 50程度とすることがさ らに好ましい。 比 c/dが 1/0. 60≤c/d≤ 1/0. 50の場合には、 仮 の三角形の下面の中心における角度を 78 °C以上とすることがより好ましい。 本発明の分割錠では、 上面から眺めたときの輪郭を、 例えば、 円形、 楕円形、 多角形または星状等の任意の形にすることができるが、円形ないし楕円形が好ま しい。錠剤の大きさは大型ないし小型のものであってよく、例えば直径約 6mm から 12 mm程度、またはさらに小型のものとしては直径約 3 mmから 6 mm程 度とすることが可能である。
本発明の分割錠では、錠剤全体の機会的強度を向上させるために、錠剤の直径 に対する厚み（第 1図における 値、第 2図における c 2値） を直径 1に対して 0 . 2 5以上とすることが好ましく、 0 . 4 0以上とするのがより好ましい。 また、本発明の分割錠をより容易にかつより正確に分割可能とするために、本 発明の分割錠の下面を、曲率半径が 7 mmより大きい曲面とすることが好ましく、 曲率半径が 9 mmより大きい曲面とすることがより好ましく、曲率半径が 1 1 m mより大きい曲線とすることが最も好ましい。
本発明の分割錠は、 さらに下記 （a ) 〜 （d ) に記載の形状のうちいずれか 1 の形状を有することが好ましい。
( a ) 本発明の分割錠においては、 割線の最下部と下面の中心との距離が、 錠 剤縁部の上端上の点と下面の中心の接線との距離に比べて、短いことが好ましい。 この場合、 錠剤の割線が通常の分割錠の割線に比べて深く形成されているので、 割線に沿ってきれいに分割できる。
( b ) 本発明の分割錠においては、 割線の起端となる線の各々が、 錠剤緣部の 上端より上方の位置に設けられていることが好ましい。すなわち、割線の起端と なる線上の点と下面の中心の接線との距離が、錠剤縁部の上端上の点と下面の中 心の接線との距離に比べて、 長いことが好ましい。 ここで、 「割線の起端となる 線」 は、 通常、 割線 1本につき 2本存在する。
通常、 分割錠においては、 錠剤の上面から錠剤の縦方向に深く割線を形成し、 割線の深さを深くすれば 2つに分割し易くなるものの、割線が設けられた領域に おける機械的強度が弱くなり、 分割することを意図していないにもかかわらず、 錠剤が勝手に 2つに分割されてしまい易くなるという問題がある。上述のような 構造にすれば、割線が設けられた領域における錠剤の機械的強度をあまり低下さ せることなく、 割線の深さを深くすることができるので、 2つに分割し易く、 且 つ、分割することを意図していない場合に錠剤が勝手に 2つに分割されてしまう ことが実質的になくなる。
( c ) 本発明の分割錠においては、 錠剤の上面にある複数、 好ましくは 2つの 稜線の各々から錠剤縁部の上端までの形状が、 急な斜面であることが好ましい。 このような構造にすることにより、錠剤の上面において、割線の起端となる線か ら稜線までの形状が、稜線の各々から錠剤の縁部までの形状に比べ、緩やかな隆 起曲線となるので、錠剤の上面に対し上から下方向に力を加えた場合、割線を開 く方向に力が加わり易く、 これにより、 より小さな力で、 よりきれいに割線に沿 つて分割することができるようになる。
前記 「急な斜面」 は、 分割錠の割線の延長線上から錠剤を眺めた側面図におい て、 直線または凸面形状の曲線であることが好ましい。 前記 「急な斜面」 の形状 を、直線にするか凸面形状の曲線にするかは、錠剤のデザイン面から決定すれば よい。 すなわち、 分割錠の薬効、 効能および効果等に基づいて、 錠剤の形状を、 医師、 薬剤師または患者等に、 印象付けることができるように、 錠剤の形状を作 製することができる。
( d )本発明の分割錠においては、 割線が錠剤の緣部と交わる部分の近傍領域 において面取りされていることが好ましい。 さらに、 前記近傍領域が、 割線を挟 むようにして形成された 2つの凸面形状に面取りされていることがより好まし レ 。 このような構造にすれば、 更に錠剤に欠けが生じ難い。
本発明の具体的態様を第 1図に示す。 この図において、 A 1は上面から眺めた 略図、 B 1は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第 1図の分割錠においては、下面 1は割線 2の真下を中心部 3として徐々に盛 り上がった曲面である。 なお、 第 1図に示す態様においては、 「下面の中心部」 が点であり、「下面の中心」と同一の点を指すため、両者をともに符号 3で表す。 しかし、 「下面の中心部」 は点だけでなく、 線や面の場合があることは上述した とおりである。上面は割線 2によって面 4及び 5に分かれており、面 4及び 5に は割線を挟んで稜線 9及び 1 0がある。下面 1の中心 3の接線 6から最も {S巨離の 遠い上面の点 7及び 8が、 割線 2の両側 （面 4及び 5 ) にそれぞれ 1つずつ稜線 9及び 10上にある。稜線 9及び 10から割線 2の最下部の線 1 1に至るまでは、 線 12及び 1 3で変曲したそれぞれ面 14 · 1 5及び面 1 6 · 17の二面ずつか らなる。
また、下面 1の曲率半径を と示し、割線 2の中心角を aェと示し、下面 1の 中心 3と、面 4及び 5上の点 7及び 8のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面 1の 中心 3における角度を bェと示し、 点 7及び 8のいずれかと下面 1の中心 3の接 線 6との距離を cェと示し、 割線 2の最下部の線 1 1と下面 1の中心 3との距離 を と示すと、 1^は、約 7mm以上が好ましぐ約 9mm以上がより好ましく、 約 1 lmm以上が最も好ましく、 aiは、 約 105 ° 以下が好ましく、 約 90° 以下がより好ましく、 約 70° 以下が最も好ましく、 は約 70° 以上である ことが好ましく、 約 75° 以上がより好ましく、 約 78° 以上が最も好ましく、 が 70° 以上 75° 未満の場合は、 （^/(！ェの比が；！ り. 6 ≤c 1/ 1 ≤ 1/0. 40程度、 また ェが 75° 以上 78° 未満の場合は、
Figure imgf000017_0001
の比 が 1Z0. 65≤c
Figure imgf000017_0002
1/0. 40程度、 また、 が 78° 以上の場合 は、 c と d iの比 c 17(11が1 0. 70≤c 40程度であ ることが好ましい。 なお、 点 Ίと接線 6との距離は、 通常点 8と接線 6との距離 と同一である。
さらに、本発明の分割錠を上下面どちらの面を上向きとしても分割できる錠剤 とした場合の具体的一態様を第 2図に示す。 この図において、 A 2は上面から眺 めた略図、 B 2は割線の延長線上から眺めた側面の略図である。
第 2図の分割錠においては、下面 18は、割線 19の真下を中心部 20として 徐々に盛り上がった曲面である。 なお、 第 2図に示す態様においては、 「下面の 中心部」 が点であり、 「下面の中心」 と同一の点を指すため、 両者をともに符号 20で表す。上面は V字溝 1 9によって面 21及び 22に分かれており、面 2 1 及び 22には割線を挟んで稜線 26及び 27がある。下面 18の中心 20の接線 23から最も距離の遠い上面の点 24及ぴ 25が、割線 19の両側（面 21及び
22) にそれぞれ 1つずつ、 稜線 26及び 27上にある。稜線 26及び 27から 割線 19の最下部の線 28に至るまでは、線 29及び 30で変曲したそれぞれ面
31 -32及び面 33 -34の二面ずつからなる。
また、下面 18の曲率半径を R2と示し、面 31及び 33の曲率半径を S2と示 し、 割線 19の中心角を a 2と示し、 下面 18の中心 20と、 面 21及び 22上 の点 24及び 25のそれぞれを結んだ仮の三角形の下面 18の中心 20におけ る角度を b2と示し、 点 24及び 25のいずれかと下面 18の中心 20の接線 2 3との距離を c 2と示し、 割線 19の最下部の線 28と下面の中心 20との g巨離 を d2と示すと、； 2は、約 7mm以上が好ましぐ約 9mm以上がより好ましく、 約 11mm以上が最も好ましく、 S2は、 約 4mm以上が好ましく、 a2は、 約 1 05° 以下が好ましく、約 90° 以下がより好ましく、約 70° 以下が最も好ま しく、 b2は約 70° 以上であることが好ましく、約 75° 以上がより好ましく、 約 78° 以上が最も好ましく、 b2が 70° 以上 75° 未満の場合は、 c2と d2 の比 c2Zd2が 1Z0. 60≤c 2/d2≤ l/0. 40程度、 また b 2が 75 ° 以上 78° 未満の場合は、 c 2と d2の比 c 2Zd2が 1Z0. 65≤c 2/d2≤ 1/0. 40程度、 また、 b2が 78° 以上の場合は、 c 2と d2の比 c 2Zd2が 1/0. 70≤c 2/d2≤ 1/0. 40程度であることが好ましい。 なお、 点 2 4と接線 23との距離は、 通常点 25と接線 23との距離と同一である。
本発明の分割錠は上記形状を有していればよく、含有成分については何ら制限 がない。本発明の分割錠に含有しうる有効成分の例としては、例えば中枢神経系 用薬、 末梢神経系用薬、 循環器官用薬、 消化器官用薬、 ホルモン剤、 泌尿生殖器 官用薬、 血液 ·体液用薬、 代謝性医薬品、 腫瘍用薬、 アレルギー用薬、 抗生物質 、 化学療法剤、 ビタミン、 診断薬及び麻薬'覚醒剤等から選ばれる 1種または 2 種以上の活性成分が挙げられる。 さらに具体的には、例えばァセチルスビラマイ シン、 ァモキシシリン、 ィコサペント酸ェチル、 イトラコナゾ一ル、 ォキサトミ ド、 ォロパタジン、 ダリブゾール、 ダル夕チオン、 ケトフエ二ルブ夕ゾン、 コバ マミド、 シサプリド、 トドララジン、 トロピセトロン、 ドンペリドン、 バルプロ 酸、 ピリドキサール、 フルォロウラシル、 フルナリジン、 フルラゼパム、 ベニジ ピン、 ミノサイクリン、 メベンダゾ一ル、 メドロキシプロゲステロン、 ュビデ力 レノン、レポドバ及びこれらの塩からなる群から選ばれる 1種または 2種以上の 活性成分が挙げられる。 有効成分は、 一般に、 一錠中 （一錠の重量を 1 0 0重量 部とする）、 約 0 . 0 1重量部以上 9 0重量部以下の範囲で含まれる。 本発明の 分割錠は、 好ましくは医薬品として用いられるが、 食品、 化粧品、 農薬、 動物用 薬などに用いることも好ましい。
本発明の分割錠は、一般製剤の製造に用いられる種々の添加剤を含んでもよく、 またその添加量は一般製剤の製造に用いられる量でよい。このような添加剤とし ては、例えば賦形剤、 結合剤、崩壊剤、滑沢剤、矯味剤、発泡剤、甘味料、香料、 着色剤、 安定化剤及び可溶化剤等が挙げられる。
前記賦形剤としては、 例えば、 乳糖、 マンニトール、 ショ糖、 ブドウ糖などの 糖類；バレイショデンプン、 トウモロコシデンプン、 部分 α化デンプンなどのデ ンプン類；沈降炭酸カルシウム、 リン酸カルシウム、 塩化ナトリウムなどの無機 塩類；または、 結晶セルロースなどが挙げられ、 これら以外でも公知のものであ れば何ら制限なく用いることができる。 賦形剤は、 一般に、 ー綻中 （一錠の重量 を 1 0 0重量部とする）、 約 1 0重量部以上 9 8重量部以下の範囲で含まれる。 前記結合剤としては、 例えば、 部分けん化ポリビニルアルコール、 ヒドロキシ プロセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビエルピロリドン、 プルラン、 メチルセルロース、 アラビアゴムまたはデンプン類などが挙げられ、 これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。結合剤は、 一般に、 一錠中 （一錠の重量を 1 0 0重量部とする）、 約 0 . 5重量部以上 1 5 重量部以下の範囲で含まれる。
前記崩壊剤としては、 例えば、 クロスポビドン、 低置換度ヒドロキシプロピル セルロース、 クロスカルメロースナトリウム、 カルボキシメチルセルロース、 力 ルポキシメチルセルロースカルシウム、 カルポキシメチルスターチナトリウム、 部分アルファ化デンプンヒドロキシプロピルスターチ、 トウモロコシデンプン、 バレイショデンプン、結晶セルロースまたは粉末セルロースなどが挙げられ、 こ れら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。 なかでも、 クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースまたはクロスカルメロ ースナトリウムを用いることが好ましい。 崩壊剤は、 一般に、 一錠中 （一錠の重 量を 1 0 0重量部とする）、 約 1重量部以上 3 0重量部以下の範囲で含まれる。 前記滑沢錠としては、 例えば、 ステアリン酸マグネシウム、 ステアリン酸カル シゥム、 ステアリン酸亜鉛、 ステアリン酸、 滑石、 水素添加植物油またはタルク などが挙げられるが、好ましくはステアリン酸マグネシウムまたはステアリン酸 カルシウムである。 滑沢剤は、 一般に、 一錠中 （一錠の重量を 1 0 0重量部とす る）、 約 0 . 0 1重量部以上 5重量部以下の範囲で含まれる。
前記矯味剤としては、 例えば、 グルタミン酸ナトリウム、 5 ' —イノ^ン酸ナ トリウム、 5 ' —グァニル酸ナトリウム、 ァスパラギン酸ナトリウム等の矯味用 有機酸塩等が挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いる ことができる。
前記発泡剤としては、 例えば、 重曹、 炭酸ナトリウムなどが挙げられ、 これら 以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記甘味料としては、 例えば、 アスパルテーム、 サッカリンナトリウム、 ステ ビアなどが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いるこ とができる。
前記香料としては、 例えば、 レモン、 オレンジ、 メントールなどが挙げられ、 これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記着色剤としては、 例えば、 食用黄色 5号、 食用赤色 2号及び食用青色 2号 などの食用色素、 食用レーキ色素、 酸化鉄などが挙げられ、 これら以外でも公知 のものであれば何ら制限なく用いることができる。
前記安定化剤としては、 例えば、 ェデト酸ナトリウム、 トコフエロール、 シク ロデキストリン等などが挙げられ、これら以外でも公知のものであれば何ら制限 なく用いることができる。
前記可溶化剤としては、 例えば、 ポリエチレングリコール、 シクロデキストリ ン類、 ヒドロキシプロピルシクロデキストリン類及びポリビニルピロリドン（P V P)などが挙げられ、 これら以外でも公知のものであれば何ら制限なく用いる ことができる。
本発明における分割錠は、 その用途または投与方法などを特に問わない。 本発明における分割錠は、 内服錠、 発泡錠、 調剤錠、 チユアブル錠、 口腔内速 崩壊錠、 トロ一チまたはバッカルもしくは舌下錠などの口腔錠などのいずれであ つてもよい。
また、 本発明における分割錠は、 普通錠ゃコ一ティング錠の他に、 マルチプル ユニット錠、 グラジュメット、 ワックスマトリックス、 レジネートまたはスパン 夕プなどの機能性錠剤であつてもよい。
本発明の分割錠を製造する方法としては、有効成分と種々の添加剤を、例えば 流動層造粒、 攪拌造粒、 転動造粒、 転動流動層造粒、 押出し造粒等の各方法で造 粒し、 所望により滑沢剤を混合して打錠末とし、 それ自体公知の打錠機、 好まし くは生産性の優れた口一タリ一打錠機または単発打錠機で打錠する間接打錠法 が挙げられる。 また、 有効成分と種々の添加剤の混合物を打錠末とし、 それ自体 公知の打錠機、好ましくは生産性の優れた口一夕リ一打錠機または単発打錠機で 打錠する直接打錠法も挙げられる。 さらに、 上記間接打錠法における造粒物また は直接打錠法における混合物に滑沢剤を混合せずに、圧縮成形時に打錠機の杵臼 にあらかじめ滑沢剤を塗布してから圧縮成形することもできる。
本発明の分割錠は、所望によりフィルムコーティングすることができる。本発 明の錠剤に施すコ一ティングは錠剤のコ一ティングに通常用いられているもの でよい。フィルムコーティングを形成させるために 用できるフィルム形成性ポ リマーの例としては、 セルロースポリマ一がある。セルロースポリマーは、 分子 量が 7500〜 120000、 粘度が 1.5〜2 OmmVs (25°C) であるの が好ましい。例えば、セルロースポリマーの 1つであるセル口一スエーテル系ポ リマーには、 ヒドロキシプロピルメチルセルロース （HPMC；)、 ヒドロキシプ 口ピルセルロース、 メチルセルロース、 ェチルセルロース等が含まれる。 好まし くは、 HPMCである。 HPMCとしては例えば TC一 5 (日本薬局方ヒドロキ シプロピルメチルセルロース 2910) が使用できる。
本発明の分割錠の分割方法は、 特に限定されない。 例えば、 第 3図に示したよ うに、 2枚の平坦な板に本発明の分割錠を挟んで押さえることで容易に分割する ことができる。 また好ましくは、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さ えることで分割することができる。 また、 好ましくは、 割線を平坦な面上に上向 きにして指などで押さえることでも分割することができる。 さらに、本発明の分 割錠が P T Pに収容されている状態であっても、上記方法で本発明の分割錠を分 割することができる。 本発明の分割錠は、 両手で錠剤をつかんで割線を開く （ま たは閉じる） ような方法、 または机などの硬質平坦な面上で、 スプーンなどの縁 で割線に沿ってもしくは割線のちようど裏側を押圧する方法などの方法でも分 割することができる。 以下に実施例により本発明を具体的に説明するが、これらの実施例は本発明を 制限するためのものではない。 実施例 1
乳糖 （DMV社製： 200M) 66. 6重量％、 トウモロコシ澱粉 （日本食品 加工社製： 日食コーンスターチ W) 29. 4重量％を流動層造粒機 （フロイント 社製：フローコ一夕一 FL〇一 15) 内に仕込み、 結合剤として部分けん化ポリ ビニルアルコール（日本合成社製：ゴ一セノ一ル E G— 0 5 ) の 1 0重量％水溶 液を調製し、 これを上記混合物に対しスプレーし、 造粒し、 乾燥させて、 乾燥粉 末を得た。 尚、 乾燥粉末には、 結合剤が 3重量％含まれていた。
次に、 以上により作製した乾燥粉末を整粒機 （徳寿工作所製：ランデルミル R M— I ) で整粒し、 得られた整粒物に滑沢剤 （ステアリン酸マグネシウム （堺化 学社製)） を 1重量％を加えてブレンダー （徳寿工作所製：ミックスゥエル混合 機 V I— 6 0 ) で、 5分間、 混合し、 成形材料を得た。
次に、 成形材料を、 高速ロータリー打錠機 （菊水製作所製： V I R GO 1 2 ) で、第 2図に示す型で錠剤径が 7 mm、 R (曲率半径)、 S (曲率半径)、 a、 b、 c及び dがそれぞれ第 1表に示す値になるよう杵を選択し、厚みを調節して、打 錠圧 9 0 0 O Nで打錠して、 本発明にかかる分割錠を作製した。 試験例
本発明の分割錠の評価結果を表に示す。
表中の官能試験とは、無作為に選出した 5人のパネラーにより平らなテーブル の上で、割線を下向きにして指で押して分割してもらい、 このときの分割のし易 さを 4段階 (割れ易い： 3点、 やや割れ易にくい： 2点、 割れにくい： 1点、 割 れない： 0点)で評価してもらうもので、 1 5点満点で 1 5点を◎、 1 0〜 1 4 点を〇、 5〜9点を△、 4点以下を Xとして評価した。 パネラーのほとんどが割 れやすいと答えた〇の評価が好ましく、全員が割れ易いと答えた◎の評価が極め て好ましい。
表中の分割後の C V ( ) とは、 1 0錠を分割した半錠 2 0個について、 重量 を測定し、その標準偏差を平均値で割った時の百分率であり、 この値が低いほど 正確に分割できていることを表わし、値が 2〜4で好ましく、 2以下で極めて好 ましい。 第 1表
Figure imgf000024_0001
上記表から明らかなように、割線を平坦な面上に下向きにして指で押さえるこ とで錠剤を分割したときはいずれの場合も容易にかつ正確に分割可能であった。 特に、 bが 70°以上 75°未満の場合は、 cと dの比 cZdが、 1ノ0. 60 ≤c//d≤ 1/0. 40のとき、 また bが 75°以上 78°未満の場合は、 じと dの比 c/dが、 1Z0. 65≤c/d≤ 1/0. 40のとき、また、 b力 78° 以上の場合は、 cと dの比 cZd力 1/0. 70≤c/d≤ 1/0. 40のと き、 より容易にかつ正確に分割することが可能であった。 3が78° 以上の場合 で、 cと dの比 cZdが、 1Z0. 70≤c/d≤ 1/0. 40のとき、 さらに 容易にかつ正確に分割することが可能であった。 また、割線を平坦な面上に上向きにして指で押さえることで錠剤を分割したと きも、 いずれも容易にかつ正確に分割可能であった。 産業上の利用可能性
本発明によれば、 2枚の平坦な板に分割錠を挟んで押さえることで分割が可能 であり、割線を平坦な面上に下向きにして指などで押さえることで分割すること も可能であり、 P T P等の包装の上からさえも、同様の方法で分割が可能であり、 好ましくは錠剤の上下面どちらの面を上向きとしても分割することが可能であ り、容易にかつ正確に分割でき、さらに優れた強度を有する分割錠を提供できる。

Claims

請 求 の 範 囲
1. 下面が割線の真下の中心部から徐々に盛り上がつた曲面であり、上面が少 なくとも 1本の U字溝または中心角 105° 以下の V字溝からなる割線によつ て 2つ以上の面に分かれている分割錠であって、その割線の延長線上から錠剤を 眺めた側面図において、下面の中心と、下面の中心の接線から最も距離の遠い 2 つ以上の上面のそれぞれの点のいずれか 2点を結んだ仮の三角形において、下面 の中心における角度が 70° 以上であり、下面の中心の接線から最も距離の遠い
2つ以上の上面のそれぞれの点のいずれかと下面の中心の接線との距離（ c )と、 割線の最下部と下面の中心との距離 (d) の比 c/dが 1Z0. 70≤c/d≤
1/0. 40であり、 かつ （i) 1Z0. 60≤c/d≤l/0. 40の範囲の 場合には、相当する仮の三角形において下面の中心における角度が 70° 以上で あり、 （U) cZdが 1Z0. 65≤cZdく 1ノ0. 60の範囲の場合には、 相当する仮の三角形において下面の中心における角度が 75° 以上であり、
(iii) cZdが 1Z0. 70≤c/d<l/0. 65の範囲の場合には、 相当 する仮の三角形において下面の中心における角度が 70° 以上 75° 未満また は 78° 以上であることを特徴とする分割錠。
2. ( i ) 仮の三角形において下面の中心における角度が 70° 以上で、 かつ c/dが 1 0. 60≤c/d≤ 1/0. 40であるか、 （ii) 仮の三角形にお いて下面の中心における角度が 75° 以上で、 かつ cZdが 1Z0. 65≤c/ d≤ 1/0. 40であるか、 （iii)仮の三角形において下面の中心における角度 が 78。 以上で、 かつ c/dが 1 0. 70≤c/d≤ 1/0. 40であること を特徴する請求項 1に記載の分割錠。
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