TWI875815B

TWI875815B - 新穎鄰胺基苯甲醯胺組合物

Info

Publication number: TWI875815B
Application number: TW109132303A
Authority: TW
Inventors: 倪春耕; 龍浩; 石金華; 徐永桂; 鄭帥
Original assignee: 美商富曼西公司; 新加坡商艾佛艾姆希農業新加坡有限公司
Priority date: 2019-09-27
Filing date: 2020-09-18
Publication date: 2025-03-11
Also published as: PE20211274A1; KR20220069047A; AR120089A1; UY38894A; US20230023289A1; IL291260A; EP4033900A1; CN121058653A; JP2022549794A; JP7792080B2; MX2022003667A; WO2021062338A1; CN114430657A; BR112022005671A2; CN114430657B; AU2020356634A1; IL291260B1; TW202126172A

Abstract

本發明提供一種農藥組合物，包含一殺蟲活性成分、一含有二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類、月桂基硫酸的一鹽類、月桂基苯磺酸的一鹽類、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸的一鹽類，或烷基萘基硫酸的一鹽類，或其一混合物的增強劑，以及一含有聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，或萘磺酸縮合物，或其一混合物的分散劑。本發明還提供一種防治一作物中害蟲之方法，包含將一農業上有效量的該組合物施用於一需要其的作物或其環境。

Description

新穎鄰胺基苯甲醯胺組合物

本發明涉及一種包含一鄰胺基苯甲醯胺(anthranilamide)的新穎組合物，以及包含施用該組合物以防治害蟲之方法。

鄰胺基苯甲醯胺(亦稱為anthranilic diamides)為一類重要的合成殺蟲劑，它們對昆蟲雷丹鹼受體的鈣動態平衡的影響選擇性高於對哺乳動物的受體。其中，氯蟲苯甲醯胺(chlorantraniliprole)為該類別中使用最廣泛的殺蟲劑。它對鱗翅目(Lepidoptera)以及一些鞘翅目(Coleoptera)、雙翅目(Diptera)，以及等翅目(Isoptera)物種的有害生物具有很高的生物活性，對非目標節肢動物的毒性極低。氯蟲苯甲醯胺主要透過攝食以及其次透過接觸對咀嘧害蟲具有活性。

氯蟲苯甲醯胺的常用配方類型包括懸浮濃縮物(suspension concentrate，SC)，水分散性顆粒(water-dispersible granules，WDG)，種子包覆用可流動濃縮物(flowable concentrate for seed coating，FS)，以及顆粒(granules，GR)。這些殺蟲製劑通常透過噴霧施用。以水溶液或懸浮液的形式手動噴灑農藥需要大量的勞動及時間。當前的節省勞力技術，例如超低量(ultra-low volume，ULV)以及飛機噴霧劑，受到更高的技術技能以及設備成本的要求之限制，因此對於一般種植者施用上並非總是可行。超低量(ULV)與飛機噴霧劑亦可能與風漂移有關，這取決於噴霧時的天氣情況，於此種情況下，殺蟲劑可能會進入環境。因此，迫切需要開發新穎的殺蟲劑製劑，其易於被種植者及農民使用，並表現出高程度的害蟲防治效果且降低環境負荷。

本案主張於2019年9月27日申請之美國臨時申請案第62/906801號之權益。

本發明之發明人已經發現，當鄰胺基苯甲醯胺作為活性成分與一種或多種分散劑以及一種或多種增強劑的適當組合配製時，該製劑無需使用設備即可達到所需的均勻分散效果，進而使農民不需費時費力的手動噴灑。本文提供例如片劑形式的新穎組合物，當直接投入例如稻田中時該組合物均勻分散，並在推薦劑量下獲得更高的害蟲防治功效。

於一態樣，本發明於本文中提供一種製劑，包含一含有以下組成分之組合物：(a)一殺蟲活性成分；(b)一增強劑，其中該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類、月桂基硫酸的一鹽類、月桂基苯磺酸的一鹽類、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸的一鹽類，或烷基萘基硫酸的一鹽類，或其一混合物；(c)一分散劑，其中該分散劑包含聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，或萘磺酸縮合物，或其一混合物；(d)一黏合劑；以及(e)可選擇的一填充劑。

於一態樣，本發明於本文中提供一種製劑，包含一組合物，其含有基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：(a)約0.1%至約20%的一殺蟲活性成分；(b)約0.1%至約5%的至少一種增強劑，其中該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類、月桂基硫酸的一鹽類、月桂基苯磺酸的一鹽類、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸的一鹽類，或烷基萘基硫酸的一鹽類，或其一混合物；(c)約0.1%至約10%的至少一種分散劑，其中該分散劑包含聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，或萘磺酸縮合物，或其一混合物；(d)約0.1%至約20%的至少一種黏合劑；以及(e)約0.1%至約50%的至少一種填充劑。

於某些具體實施例中，該組合物為一片劑形式。

於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為一除草劑或一殺蟲劑。於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為二醯胺、新菸鹼，或沙蠶毒素類似物殺蟲劑，或其一混合物。於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為二醯胺。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含基於該組合物的總重量之重量的組成分(f)約0.1%至約40%的至少一種酸，及/或組成分(g)約0.1%至約40%的至少一種鹼。

於某些具體實施例中，該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸鈉、月桂基硫酸鈉、月桂基苯磺酸鈉、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸鈉、磺基琥珀酸二辛基鈉，或烷基萘基硫酸鈉，或其一混合物。

於一態樣，本發明提供一種片劑組合物，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分： (a)約0.1%至約20%的包含一種或多種鄰胺基苯甲醯胺的一殺蟲活性成分；(b)約0.1%至約5%的至少一種增強劑，其中該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類、月桂基硫酸的一鹽類、月桂基苯磺酸的一鹽類、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸的一鹽類，或烷基萘基硫酸的一鹽類，或其一混合物；(c)約0.1%至約10%的至少一種分散劑，其中該分散劑包含聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，或萘磺酸縮合物，或其一混合物；(d)約0.1%至約20%的至少一種黏合劑；以及(e)約0.1%至約50%的至少一種填充劑。

於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為一除草劑或一殺蟲劑。於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為二醯胺、新菸鹼，或沙蠶毒素類似物殺蟲劑，或其一混合物。

於某些具體實施例中，該組成分(a)包含氯蟲苯甲醯胺(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、四唑蟲醯胺(tetraniliprole)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、氯氟氰蟲醯胺(cyhalodiamide)、四氯蟲醯胺(tetra-chlorantraniliprole)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、可尼丁(clothianidin)、噻蟲啉(thiacloprid)、殺蟲單(monosultap)，或殺蟲雙(bisultap)，或其混合物。於某些具體實施例中，該組成分(a)包含氯蟲苯甲醯胺。

於某些具體實施例中，該組成分(a)佔該組合物重量的約1%至約10%、約1%至約8%、約1%至約7%、約1%至約6%、約1%至約5.5%、約1%、約2.5%，或約5%。

於某些具體實施例中，該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸鈉、月桂基硫酸鈉、月桂基苯磺酸鈉、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸鈉、磺基琥珀酸二辛基鈉，或烷基萘基硫酸鈉，或其一混合物。於某些具體實施例中，該增強劑包含磺基琥珀酸二辛酯的一鹽類。

於某些具體實施例中，該組成分(b)包含Geropon® SDS、Aerosol^® OT-B，或Aerosol^® OT-75，或其一混合物。於某些具體實施例中，該組成分(b)為一選自由Geropon^® SDS、Aerosol^® OT-B，以及Aerosol^® OT-75所組成之群組的物質。於某些具體實施例中，該組成分(b)包含Geropon® SDS。於某些具體實施例中，該組成分(b)為Geropon^® SDS。

於某些具體實施例中，該組成分(b)佔該組合物重量的約0.1%至約4%、約0.1%至約3%、約0.1%至約2%、約0.2%至約2%、約0.3%至約2%、約0.3%至約1.8%、約0.3%至約1.5%、約0.3%至約1.2%、約0.3%至約1%、約0.5%至約1%、約0.6%至約1%、約0.7%至約1%，或約0.8%。

於某些具體實施例中，該組成分(c)包含Tersperse^® 2700、Atlox metasperse^TM 550S、Geropon^® Ultrasperse、Duramax^® D-205，或Geropon^® T/36，或其一混合物。於某些具體實施例中，該組成分(c)為一選自由Tersperse^® 2700、Atlox metasperse^TM 550S、Geropon^® Ultrasperse、Duramax^® D-205，以及Geropon^® T/36所組成之群組的物質。於某些具體實施例中，該組成分(c)包含Tersperse^® 2700。於某些具體實施例中，該組成分(c)為Tersperse^® 2700。

於某些具體實施例中，該組成分(c)佔該組合物重量的約0.5%至約10%、約0.5%至約8%、約0.5%至約7%、約0.5%至約6%、約0.5%至約5%、約0.8%至約5%、約1%至約5%、約1.2%至約5%、約1.5%至約5%、約1.7%至約5%、約2%至約5%、約2%至約4.5%、約2%至約4%、約2%至約3.5%、約2%至約3%、約2.2%至約2.8%、約2.4%至約2.6%，或約2.5%。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含組成分(f)約0.1%至約40%的至少一種酸及/或組成分(g)約0.1%至約40%的至少一種鹼。

於某些具體實施例中，該組成分(f)包含至少一選自由檸檬酸、丙二酸、己二酸、馬來酸，以及D,L-酒石酸所組成之群組的物質。於某些具體實施例中，該組成分(f)包含D,L-酒石酸。於某些具體實施例中，該組成分(f)為D,L-酒石酸。

於某些具體實施例中，該組成分(f)佔該組合物重量的約0.5%至約25%、約1%至約25%、約5%至約25%、約10%至約25%、約15%至約25%、約16%至約25%、約17%至約25%、約18%至約25%、約19%至約25%、約20%至約25%、約20%至約24%、約20%至約23%、約20%至約22%，或約21%。

於某些具體實施例中，該組成分(g)包含至少一選自由碳酸氫鹽與碳酸鹽所組成之群組的物質。於某些具體實施例中，該組成分(g)包含至少一選自由碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈉，以及碳酸鉀所組成之群組的物質。於某些具體實施例中，該組成分(g)包含碳酸氫鈉與碳酸鈉的一混合物。於某些具體實施例中，該組成分(g)為碳酸氫鈉與碳酸鈉的一混合物。

於某些具體實施例中，碳酸氫鈉與碳酸鈉的重量比例，或碳酸氫鉀與碳酸鉀的重量比例為約1：10至10：1、約1：5至10：1、約1：3至10：1、約1：2至10：1、約1：1至10：1、約2：1至10：1、約3：1至10：1、約3：1至9：1、約3：1至8：1、約3：1至7：1、約3：1至6：1、約3：1至5：1、約3：1至4：1、約3.5：1至4：1，或約3.7：1。

於某些具體實施例中，該組成分(g)包含碳酸氫鈉與碳酸鈉的一混合物，其中該碳酸氫鈉佔該組合物重量的約0.5%至約40%、約1%至約40%、約5%至約40%、約10%至約40%、約15%至約40%、約20%至約40%、約25%至約40%、約25%至約35%、約27%至約33%，或約30%，且該碳酸鈉佔該組合物重量的約1%至約40%、約1%至約30%、約1%至約20%、約2%至約20%、約3%至約20%、約3%至約18%、約3%至約15%、約3%至約12%、約3%至約10%、約5%至約10%、約6%至約10%、約7%至約10%，或約8%。

於某些具體實施例中，該組成分(g)包含碳酸氫鉀與碳酸鉀的一混合物，其中該碳酸氫鉀佔該組合物重量的約0.5%至約40%、約1%至約40%、約5%至約40%、約10%至約40%、約15%至約40%、約20%至約40%、約25%至約40%、約25%至約35%、約27%至約33%，或約30%，且該碳酸鉀佔該組合物重量的約1%至約40%、約1%至約30%、約1%至約20%、約2%至約20%、約3%至約20%、約3%至約18%、約3%至約15%、約3%至約12%、約3%至約10%、約5%至約10%、約6%至約10%、約7%至約10%，或約8%。

於某些具體實施例中，該組成分(g)佔該組合物重量的約0.5%至約40%、約1%至約40%、約5%至約40%、約10%至約40%、約15%至約40%、約20%至約40%、約25%至約40%、約30%至約40%、約35%至約40%，或約38%。

於某些具體實施例中，該組成分(d)包含至少一種選自由下列所組成之群組：聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)、麥芽糖、海藻糖、山梨糖醇、麥芽糖醇、聚乙烯吡咯烷酮、磷酸氫鈣、蔗糖、葡萄糖、玉米(玉蜀黍)澱粉、改質纖維素、海藻酸、羧甲基纖維素鈉，以及共聚維酮。於某些具體實施例中，該組成分(d)包含PEG。於某些具體實施例中，組成分(d)為PEG。於某些具體實施例中，該PEG為選自由PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000，以及PEG10000所組成之群組中的一種。於某些具體實施例中，該PEG為PEG 6000。

於某些具體實施例中，該組成分(d)佔該組合物重量的約1%至約15%、約1%至約10%、約1%至約8%、約1%至約7%、約1%至約6%、約1%至約5.5%、約2%至約5.5%、約3%至約5.5%、約3%，或約5.5%。

於某些具體實施例中，該組成分(e)包含至少一種選自由下列所組成之群組的物質：乳糖、單水合乳糖、甘露醇、蔗糖、滑石粉、麥芽糊精、糊精、麥芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、纖維素粉、纖維素膠、微晶纖維素、澱粉，以及磷酸鈣。於某些具體實施例中，該組成分(e)包含滑石粉或麥芽糊精或其一混合物。於某些具體實施例中，該組成分(e)包含滑石粉與麥芽糊精的一混合物。於某些具體實施例中，該組成分(e)包含佔該組合物重量的約1%至約15%、約1%至約10%、約1%至約8%、約2%至約8%、約3%至約8%、約4%至約8%、約5%至約8%、約6%至約8%，或約6%的滑石粉，以及佔該組合物重量的約1%至約40%、約1%至約30%、約5%至約30%、約8%至約30%、約10%至約30%、約15%至約30%、約18%至約30%、約18%至約27%，或約20%至約27%的麥芽糊精。

於某些具體實施例中，該組成分(e)佔該組合物重量的約0.5%至約50%、約1%至約50%、約5%至約50%、約10%至約50%、約15%至約50%、約20%至約50%、約20%至約45%、約20%至約40%、約20%至約35%、約25%至約35%、約26%至約33%、約26%、約29%，或約33%。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含佔該組合物重量的約0.1%至約5%的至少一種潤滑劑的組成分(h)。

於某些具體實施例中，該組成分(h)包含至少一種選自由下列所組成之群組的物質：白碳、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鈉、硬脂酸鋅、硬脂酸、硬脂酸金屬鹽、硬脂富馬酸鈉、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯、甘油二十二酸酯、菜籽油、礦物油、植物油、棕櫚硬脂酸甘油酯、氫化植物油、氫化植物油、氧化鎂、泊洛沙姆、石蠟、白胺酸、丙二醇脂肪酸酯、聚乙烯醇苯甲酸鈉、月桂基硫酸鈉、硬脂富馬酸鈉、聚乙二醇、聚丙二醇，以及聚亞烷基二醇。於某些具體實施例中，該組成分(h)包含硬脂酸酯。於某些具體實施例中，該組成分(h)為硬脂酸酯。於某些具體實施例中，該組成分(h)包含硬脂酸鎂。於某些具體實施例中，該組成分(h)為硬脂酸鎂。

於某些具體實施例中，該組成分(h)佔該組合物重量的約0.1%至約4.5%、約0.1%至約4.0%、約0.1%至約3.5%、約0.1%至約3.0%、約0.1%至約2.5%、約0.1%至約2.0%、約0.1%至約1.5%、約0.1%至約1.0%、約0.5%至約1.0%、約0.5%至約0.7%、約0.5%，或約0.7%。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含佔該組合物重量的約0.01%至約5%的至少一種苦味劑的組成分(i)。

於某些具體實施例中，該組成分(i)包含至少一種選自由苯二氮卓、地那銨、蔗糖八乙酸鹽、槲皮素，馬錢子鹼，以及苦木素所組成群組之物質。於某些具體實施例中，該組成分(i)包含苯甲酸地那銨。

於某些具體實施例中，該組成分(i)佔該組合物重量的約0.01%至約4.5%、約0.01%至約4.0%、約0.01%至約3.5%、約0.01%至約3.0%、約0.01%至約2.5%、約0.01%至約2.0%、約0.01%至約1.5%、約0.01%至約1.0%、約0.01%至約0.5%、約0.01%至約0.4%、約0.01%至約0.3%、約0.01%至約0.2%、約0.01%至約0.1%、約0.01%至約0.05%、約0.05%，或約0.1%。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含佔該組合物重量的約0.1%至約1.5%的至少一種分散劑的組成分(j)。

於某些具體實施例中，該組成分(j)包含至少一種選自由下列所組成之群組的物質：Dysperse 131、Polyfon H、Disperse 132，以及Disperse 140。於某些具體實施例中，該組成分(j)包含Polyfon H。

於某些具體實施例中，該組成分(j)佔該組合物重量的約0.1%至約4.0%、約0.1%至約3.5%、約0.1%至約3.0%、約0.1%至約2.5%、約0.1%至約2.0%、約0.1%至約1.5%、約0.1%至約1.0%、約0.1%至約0.5%、約0.1%至約0.4%、約0.1%至約0.3%、約0.1%至約0.2%、約0.1%至約0.1%、約0.1%至約0.5%、約0.5%，或約1.0%。

於一態樣，本發明於本文中提供一種片劑組合物，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：(a)約0.1%至約20%的氯蟲苯甲醯胺或氰蟲醯胺，或其混合物；(b)約0.1%至約5%的Geropon^® SDS；(c)約0.1%至約10%的Tersperse^® 2700；(d)約0.1%至約20%的PEG-6000；(e)約0.1%至約50%的含有滑石粉及麥芽糊精的一混合物；(f)約0.1%至約40%的D,L-酒石酸；以及(g)約0.1%至約40%的含有碳酸氫鈉及碳酸鈉的一混合物。

於一態樣，本發明於本文中提供一種片劑組合物，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：(a)約1%至約5.5%的氯蟲苯甲醯胺或氰蟲醯胺，或其一混合物；(b)約0.5%至約1.8%的Geropon^® SDS；(c)約1.5%至約3.5%的Tersperse^® 2700； (d)約1%至約8%的PEG-6000；(e)約3%至約8%的滑石粉以及約20%至約30%的麥芽糊精；(f)約15%至約25%的D,L-酒石酸；以及(g)約20%至約40%的碳酸氫鈉以及約5%至約10%的碳酸鈉。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(h)約0.5%至約0.7%的硬脂酸鎂。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(i)約0.04%至約0.06%的苯甲酸地那銨。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(i)約0.06%至約0.12%的苯甲酸地那銨。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含佔該組合物重量的約0.1%至約1.5%的至少一種分散劑的組成分(j)。

於一態樣，本發明於本文中提供一種片劑組合物，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：(a)約1.05%的氯蟲苯甲醯胺；(b)約0.8%的Geropon^® SDS；(c)約2.5%的Tersperse^® 2700；(d)約3.0%的PEG-6000；(e)約6.0%的滑石粉以及約27.1%的麥芽糊精；(f)約21%的D,L-酒石酸；以及(g)約30%的碳酸氫鈉以及約8%的碳酸鈉。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(h)約0.5%的硬脂酸鎂。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(i)約0.05%的苯甲酸地那銨。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(i)約0.1%的苯甲酸地那銨。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含約1.0%的polyfon H的組成分(j)。

於一態樣，本發明於本文中提供一種片劑組合物，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：(a)約2.6%的氯蟲苯甲醯胺；(b)約0.8%的Geropon^® SDS；(c)約2.5%的Tersperse^® 2700；(d)約5.5%的PEG-6000；(e)約6.0%的滑石粉以及約22.85%的麥芽糊精；(f)約21%的D,L-酒石酸；以及(g)約30%的碳酸氫鈉以及約8%的碳酸鈉。

於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(h)約0.7%的硬脂酸鎂。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(i)約0.05%的苯甲酸地那銨。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含(i)約0.1%的苯甲酸地那銨。於某些具體實施例中，該組合物進一步包含約1.0%的polyfon H的組成分(j)。

於一態樣，本發明於本文中提供一種片劑組合物，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：(a)約5.1%的氯蟲苯甲醯胺；(b)約0.8%的Geropon^® SDS；(c)約2.5%的Tersperse^® 2700；(d)約5.5%的PEG-6000；(e)約6.0%的滑石粉以及約20.35%的麥芽糊精；(f)約21%的D,L-酒石酸；以及 (g)約30%的碳酸氫鈉以及約8%的碳酸鈉。

於另一態樣，本發明於本文中提供一種用於防治一作物中害蟲之方法，包含將一農業上有效量的本文提供之製劑或組合物施用於一需要其的作物或其環境。

於某些具體實施例中，該製劑或組合物以每公頃10公克活性成分(10gai/ha)至約10,000gai/ha、約10至約5,000gai/ha、約10至約1,000gai/ha、約10至約500gai/ha、約10至約200gai/ha、約10至約100gai/ha、約10至約90gai/ha、約10至約80gai/ha、約10至約70gai/ha、約10至約60gai/ha、約10至約50gai/ha、約20至約50gai/ha、約30至約50gai/ha，或約40gai/ha的比例施用。

於某些具體實施例中，本發明之單一片劑包含約0.0004g至約1g、約0.001g至約0.5g、約0.002g至約0.4g、約0.003g至約0.3g、約0.004g至約0.2g、約0.005g至約0.2g、約0.01g至約0.3g、約0.05g至約0.3g、約0.07g至約0.3g、約0.1g至約0.3g、約0.1g至約0.25g、約0.1g至約0.2g、約0.0034g、約0.0775g，或約0.15g的組成分(a)。

於某些具體實施例中，該作物選自由稻米、蔬菜，以及玉米所組成群組。於某些具體實施例中，該作物為稻米。於某些具體實施例中，該作物為稻米，且將該製劑或組合物施用於一稻田。

A1-A4、B1-B4、C1-C4、D1-D4、E1-E4、F1-F4、G1-G4:取樣位置

圖1所示為收集活性成分以檢查片劑分佈情況之採樣位置。

圖2所示為該採樣位置中活性成分之含量。

圖3所示為在施用該殺蟲劑後3天及20天，稻米莖中吸收的氯蟲苯甲醯胺的濃度。

圖4所示為在與施用地點不同距離處收集的稻米莖中吸收的氯蟲苯甲醯胺的濃度。

如本文所用，術語「包含(動詞)」、「包含(動名詞)」、「包括(動詞)」、「包括(動名詞)」、「具有(動詞)」、「具有(動名詞)」或其任何其他變型目的在涵蓋非排他性的包含。例如，包含一系列元素的組合物、混合物、製程、方法、物品，或裝置不一定僅限於那些元素，而是可以包括未明確列出或這些組合物、混合物、製程、方法、物品，或裝置固有的其他元素。此外，除非有明確的相反說明，否則「或」係指包含性的而非排他性的。例如，滿足以下任何一個條件A或B：A為真(或存在)且B為假(或不存在)，A為假(或不存在)且B為真(或存在)，且A及B都是真實的(或存在)。

同樣地，使用「一個」或「一種」來描述本發明之元件及組成分。這樣做僅是為了方便並給出本發明之一般意義。除非另有明確說明，否則該描述應理解為包括一個或至少一個，而且單數也包括複數。

當引用數值的範圍時，應假定整個範圍包括所述之最終值。還應理解的是，本文列舉的任何數值範圍都包括從下限值到上限值的所有值。例如，如果將重量比範圍規定為1：50，則本說明書中明確列舉例如2：40、10：30或1：3等的值。這些僅為具體意圖的實例，且應視為在本發明中明確陳述在所列舉的最小值及最大值之間且含括的數值的所有可能組合。

如本文所用，術語「約」係指該值的正負10%。

於一態樣，本發明在本文中提供一種製劑，包含一含有以下組成分之組合物：一殺蟲活性成分；一增強劑，其中該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類、月桂基硫酸的一鹽類、月桂基苯磺酸的一鹽類、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸的一鹽類，或烷基萘基硫酸的一鹽類，或其一混合物；一分散劑，其中該分散劑包含聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，或萘磺酸縮合物，或其一混合物；一黏合劑；以及可選擇的一填充劑。

於另一方面，本發明在本文中提供一種製劑，包含一組合物，其含有基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：約0.1%至約20%的一殺蟲活性成分；約0.1%至約5%的至少一種增強劑，其中該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類、月桂基硫酸的一鹽類、月桂基苯磺酸的一鹽類、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸的一鹽類，或烷基萘基硫酸的一鹽類，或其一混合物；約0.1%至約10%的至少一種分散劑，其中該分散劑包含聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，或萘磺酸縮合物，或其一混合物；約0.1%至約20%的至少一種黏合劑；以及約0.1%至約50%的至少一種填充劑。

於另一方面，本發明在本文提供一種片劑製劑，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：約0.1%至約20%的一殺蟲活性成分；約0.1%至約5%的至少一種增強劑，其中該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類、月桂基硫酸的一鹽類、月桂基苯磺酸的一鹽類、脂肪醇衍生物、烷基萘基磺酸的一鹽類，或烷基萘基硫酸的一鹽類，或其一混合物；約0.1%至約10%的至少一種分散劑，其中該分散劑包含聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物，或萘磺酸縮合物，或其一混合物；約0.1%至約20%的至少一種黏合劑；以及約0.1%至約50%的至少一種填充劑。

無人機或無人駕駛飛行器(unmanned aerial vehicles，UAVs)在農業應用中的使用，例如，用於以化學產品處理田地，正在迅速擴大。

於本發明之一方面，本文所述之組合物及製劑可用於透過無人機或無人駕駛飛行器(UAVs)遞送。

本文所用之術語「殺蟲活性成分」包括選自以下類別的那些，包括其混合物：除草劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑，以及生長調節劑。

可用於本發明之殺蟲劑為：殺蟲劑，例如阿巴汀(abamectin)、歐殺松(acephate)、亞醌蟎(acequinocyl)、亞滅培(acetamiprid)、阿納寧(acrinathrin)、acynonapyr、雙丙環蟲酯(afidopyropen)([(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-3-[(環丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基-4,6a,12b-三甲基-11氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘並[2,1-b]吡喃並[3,4-e]吡喃-4-基]甲基環丙烷羧酸酯)、磺胺蟎酯(amidoflumet)、三亞蟎(amitraz)、阿維菌素(avermectin)、印楝素(azadirachtin)、甲基谷速松(azinphos methyl)、免扶克(benfuracarb)、免速達(bensultap)、苯並嘧喃(benzpyrimoxan)、聯苯菊酯(bifenthrin)、畢芬寧(kappa-bifenthrin)、必芬蟎(bifenazate)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、硼酸(borate)、Broflanilide、布芬淨(buprofezin)、硫線磷(cadusafos)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、培丹(cartap)、伐蟲脒(carzol)、氯蟲苯甲醯胺(chlorantraniliprole)、克凡派(chlorfenapyr)、克福隆(chlorfluazuron)、氯普羅素(chloroprallethrin)、陶斯松(chlorpyrifos)、陶斯松(chlorpyrifos-e)、甲基陶斯松(chlorpyrifos-methyl)、可芬諾(chromafenozide)、克芬(clofentezin)、氯普羅素(chloroprallethrin)、可尼丁(clothianidin)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)(3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲胺基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)(3-溴-N-[2-溴-4-氯-6-[[(1-環丙基乙基)胺基]羰基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲醯胺)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、環氧蟲啶(cycloxaprid)((5S,8R)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2,3,5,6,7,8-六氫-9-硝基-5,8-環氧-1H-咪唑並[1,2-a]氮呯)、氰基吡喃(cyenopyrafen)、賽芬蟎(cyflumetofen)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝他賽扶寧(beta-cyfluthrin)、氯氟氰蟲醯胺(cyhalodiamide)、賽洛寧(cyhalothrin)、伽瑪賽洛寧(gamma-cyhalothrin)、高效賽洛寧(lambda-cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)、亞滅寧(alpha-cypermethrin)、傑他賽滅寧(zeta-cypermethrin)、賽滅淨(cyromazine)、第滅寧(deltamethrin)、汰芬隆(diafenthiuron)、大利松(diazinon)、雙氯噻唑(dicloromesotiaz)、地特靈(dieldrin)、二福隆(diflubenzuron)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、殺蟲雙(dimehypo)、大滅松(dimethoate)、吡蟲啉(dimpropyridaz)、達特南(dinotefuran)、茂醚(diofenolan)、因滅汀(emamectin)、埃莫菌素苯甲酸酯(emamectin benzoate)、安殺番(endosulfan)、益化利(esfenvalerate)、益斯普(ethiprole)、依芬寧(etofenprox)、ε-甲氟菊酯(epsilon-metofluthrin)、依殺蟎(etoxazole)、芬佈賜(fenbutatin oxide)、撲滅松(fenitrothion)、芬硫克(fenothiocarb)、芬諾克(fenoxycarb)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、芬普尼(fipronil)、氟麥托醌(flometoquin)(2-乙基-3,7-二甲基-6-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-4-喹啉基甲基碳酸酯)、氟尼胺(flonicamid)、氟氮嗪(fluazaindolizine)、氟大滅(flubendiamide)、護賽寧(flucythrinate)、嘧蟲胺(flufenerim)、氟芬隆(flufenoxuron)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)(甲基(αE)-2-[[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]甲基]-α-(甲氧基亞甲基)苯乙酸)、氟速芬(fluensulfone)(5-氯-2-[(3,4,4-三氟-3-丁烯-1-基)磺醯基]噻唑)、氰基硫醚類殺蟲劑(fluhexafon)、氟派瑞(fluopyram)、丁烯氟蟲腈(flufiprole)(1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-5-[(2-甲基-2-丙烯-1-基)胺基]-4-[(三氟甲基)亞硫醯基]-1H-吡唑-3-腈)、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)(4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基](2,2-二氟乙基)胺基]-2-(5H)-呋喃酮)、氟嘧啶(flupyrimin)、福化利(fluvalinate)、淘福化利(tau-fluvalinate)、氟乙醯胺(fluxametamide)、大福松(fonophos)、覆滅蟎(formetanate)、福賽絕(fosthiazate)、γ-氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、合芬隆(halofenozide)、擬除蟲菊酯類殺蟲劑(heptafluthrin)([2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基2,2-二甲基-3-[(1Z)-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]環丙烷羧酸酯)、六伏隆(hexaflumuron)、合賽多(hexythiazox)、愛美松(hydramethylnon)、益達胺(imidacloprid)、因得克(indoxacarb)、殺蟲皂(insecticidal soaps)、亞芬松(isofenphos)、異囉唑啉(isocycloseram)、κ-替氟菊酯(kappa-tefluthrin)、λ-氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、祿芬隆(lufenuron)、馬拉松(malathion)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)([2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基(1R，3S)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯)、美氟綜(metaflumizone)、聚乙醛(metaldehyde)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、滅蟲威(methioicarb)、納乃得(methomyl)、美賜平(methoprene)、甲氧DDT(methoxychlor)、美特寧(metofluthrin)、滅芬諾(methoxyfenozide)、ε-美特寧(epsilon-metofluthrin)、甲氧芐氟菊酯單體(epsilon-momfluorothrin)、亞素靈(monocrotophos)、殺蟲劑(monofluorothrin)([2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基3-(2-氰基-1-丙烯-1-基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸甲酯)、尼古丁(nicotine)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、硝蟲噻嗪(nithiazine)、諾伐隆(novaluron)、諾福隆(noviflumuron)、毆殺滅(oxamyl)、噁唑硫基(oxazosulfyl)、巴拉松(parathion)、甲基巴拉松(parathion-methyl)、百滅寧(permethrin)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、比加普(pirimicarb)、佈飛松(profenofos)、普亞列寧(profluthrin)、毆蟎多(propargite)、普羅三芬丁酯(protrifenbute)、甲醯苯胺類殺蟎劑(pyflubumide)(1,3,5-三甲基-N-(2-甲基-1-氧代丙基)-N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1H-吡唑-4-甲醯胺)、派滅淨(pymetrozine)、吡嗪氟蟲腈(pyrafluprole)、除蟲菊精(pyrethrin)、畢達本(pyridaben)、三氟甲吡醚(pyridalyl)、新喹唑啉類殺蟲劑(pyrifluquinazon)、嘧蟎胺(pyriminostrobin)(甲基(αE)-2-[[[2-[(2,4-二氯苯基)胺基]-6-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亞甲基)苯乙酸酯)、皮瑞羅(pyriprole)、百利普芬(pyriproxyfen)、魚藤酮(rotenone)、魚尼丁(ryanodine)、矽護芬(silafluofen)、賜諾特(spinetoram)、多殺菌素(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、賜滅芬(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spiropidion)、賜派滅(spirotetramat)、硫丙磷(sulprofos)、速殺氟(sulfoxaflor)(N-[甲基氧代[1-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙基]-λ4-硫雜環丁烷]氰胺)、得芬諾(tebufenozide)、得芬瑞(tebufenpyrad)、得福隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、κ-甲氟菊酯(kappa-tefluthrin)、托福松(terbufos)、四氯蟲醯胺(tetrachlorantraniliprole)、四氯松(tetrachlorvinphos)、治滅寧(tetramethrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)([2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基2,2,3,3-四甲基環丙烷羧酸酯)、四唑蟲醯胺(tetraniliprole)、噻蟲啉(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam)、硫敵克(thiodicarb)、殺蟲雙(thiosultap-sodium)、殺線蟲劑(tioxazafen)(3-苯基-5-(2-噻吩基)-1,2,4-惡二唑)、脫芬瑞 (tolfenpyrad)、泰滅寧(tralomethrin)、唑蚜威(triazamate)、三氯松(trichlorfon)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)(2,4-二氧代-1-(5-嘧啶基甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-2H-吡啶並[1,2-a]嘧啶內鹽)、殺蟲隆(triflumuron)、泰克洛吡唑(tyclopyrazoflor)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis)δ-內毒素、昆蟲病原細菌、昆蟲病原病毒，或昆蟲病原真菌。

可用於本發明之除草劑為：選自下列之除草劑(b1)光系統II抑制劑、(b2)乙醯羥酸合成酶(acetohydroxy acid synthase，AHAS)抑制劑、(b3)乙醯輔酶A羧化酶(acetyl-CoA carboxylase，ACCase)抑制劑、(b4)生長素模擬物、(b5)5烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸酯(5-enol-pyruvylshikimate-3-phosphate，EPSP)合成酶抑制劑、(b6)光系統I電子轉向器、(b7)原卟啉原氧化酶(protoporphyrinogen oxidase，PPO)抑制劑、(b8)麩醯胺酸合成酶(glutamine synthetase，GS)抑制劑、(b9)超長鏈脂肪酸(very long chain fatty acid，VLCFA)延長酶抑制劑、(b10)生長素運輸抑制劑、(b11)八氫番茄紅素去飽和酶(phytoene desaturase，PDS)抑制劑、(b12)4-羥苯基丙酮酸雙加氧酶(4-hydroxyphenyl-pyruvate dioxygenase，HPPD)抑制劑、(b13)尿黑酸單酯轉移酶(homogentisate solenesyltransererase，HST)抑制劑、(b14)纖維素生物合成抑制劑、(b15)其他除草劑，包括有絲分裂干擾劑、有機砷化合物、磺草靈、溴丁、肉桂、異丙基苯、棉隆、野燕枯、汰草隆、乙氧苯草胺、芴丁酸、調節膦、調節膦、hydantocidin、威百畝、甲基汰草隆、油酸、噁嗪草酮、壬酸以及稗草畏、以及(b16)除草劑安全劑；以及(b1)至(b16)之化合物的鹽類。

「光系統II抑制劑(b1)」為與QB結合位點處的D1蛋白結合之化學化合物，因此阻斷了葉綠體類囊體膜中從QA到QB的電子傳遞。阻止透過光系統II的電子透過一系列反應轉移形成有毒化合物，破壞細胞膜並引起葉綠體腫脹、膜滲漏以及最終細胞破壞。QB結合位點有三個不同的結合位點：結合位點A結合三嗪如阿特拉津、三嗪酮如六嗪酮，以及尿嘧啶如溴胺，結合位點B結合苯脲如敵草隆，以及結合位點C結合苯並噻二唑如苯達松、腈如溴苯腈以及苯基噠嗪如噠嗪。光系統II抑制劑的實例包括：莠滅淨、胺力農、阿特拉津、苯達松、溴苯腈、殺草全、溴苯腈、氯溴隆、氯嘧磺隆、綠麥隆、氯草隆、異丙隆、氰嗪、達穆隆、甜菜安、敵草淨、唑隆、二甲丙乙淨、敵草隆、磺噻隆、非草隆、氟草隆、環嗪酮、碘苯腈、異丙隆、愛速隆、環草定、利谷隆、苯嗪草酮、甲基苯噻隆、秀谷隆、甲氧隆、嗪草酮、綠谷、草不隆、甲氯醯草胺、甜菜寧、撲滅、撲草淨、敵稗、撲滅津、草醇、草特、環草隆、西瑪津、西草淨、丁噻隆、特草定、特丁通、特丁津、特丁淨以及草達津。

「AHAS抑制劑(b2)」為抑制乙醯羥酸合成酶(AHAS)(也稱為乙醯乳酸合成酶(acetolactate synthase，ALS))之化學化合物，因此透過抑制支鏈脂肪族胺基酸如纈胺酸、白胺酸以及異白胺酸的產生來殺死植物，該等胺基酸是蛋白質合成以及細胞生長所需的。AHAS抑制劑的實例包括：醯嘧磺隆、四唑嘧磺隆、芐嘧磺隆、雙嘧苯甲酸鈉、氯酯磺草胺-甲基、氯嘧磺隆、綠磺隆、醚磺隆、環磺隆、雙氯磺草胺、乙胺甲隆、乙氧磺隆、啶嘧磺隆、氟磺草胺、氟卡唑鈉、闊草清、氟嘧磺隆甲基、氟啶黃隆鈉鹽、甲醯胺磺隆、甲唑磺隆、甲基咪草菸酸甲酯、甲氧咪草煙、甲咪唑菸酸、咪唑菸酸、滅草喹、咪草煙、咪唑磺隆、碘嘧磺隆(包括鈉鹽)、異吩磺隆(2-碘-N-[[(4-甲氧基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2-基)胺基]羰基]苯磺醯胺)、二甲嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆(3-氯-4-(5,6-二氫-5-甲基-1,4,2-二惡嗪-3-基)-N-[[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)胺基]羰基]-1-甲基-1H-吡唑-5-磺醯胺)、磺草唑胺、甲磺隆、煙嘧磺隆、環氧嘧磺隆、五氟磺草胺、普里默隆甲基、丙氧基卡巴腙鈉、普皮瑞磺隆(2-氯-N-[[(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)胺基]羰基]-6-丙基咪唑並[1,2-b]噠嗪-3-磺醯胺)、氟磺隆、吡嘧磺隆、啼唳月虧草醚、環酯草醚、啼草醚甲基、吡硫蘇糖酸鈉、碸嘧磺隆、磺甲隆、磺隆、噻酮磺隆、噻吩磺隆甲基、氟酮磺草胺(N-[2-[(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)羰基]-6-氟苯基]-1,1-二氟-N-甲基甲磺醯胺]、醚苯磺隆、苯磺隆甲酯、三氟啶(包括鈉鹽)、氟啶磺隆以及三氟甲磺隆。

「乙醯輔酶A羧化酶抑制劑(b3)」為抑制乙醯輔酶A羧化酶之化學化合物，負責催化植物脂肪以及脂肪酸合成的早期步驟。脂質為細胞膜的重要組成部分，沒有它們新細胞就無法生產。乙醯輔酶A羧化酶的抑制以及隨後的脂質生產缺乏導致細胞膜完整性的損失，尤其是在活性生長的區域如分生組織中。最終莖以及根莖生長停止，莖分生組織以及根莖芽開始退化。ACCase抑制劑的實例包括：亞汰草、丁苯草酮、烯草酮、炔草酯、噻草酮、氰氟草酯、禾草靈、精噁唑禾草靈、吡氟禾草靈、蓋草能、唑啉草酯、環苯草酮、喔草酯、喹禾靈、拿捕淨、得殺草以及肟草酮、包括溶解形式如，芬殺草、伏寄普、合氯氟以及喹禾靈-P以及酯形式如炔草酯、氰氟草酯丁酯、禾草靈甲基以及快伏草乙酯。

生長素為調節許多植物組織生長的植物激素。「生長素模擬物(b4)」為模擬植物生長激素生長素之化合物，因此導致不受控制以及無序的生長，導致易感物種的植物死亡。生長素模擬物的實例包括：胺基環吡草胺(6-胺基-5-氯-2-環丙基-4-嘧啶羧酸)及其甲酯以及乙酯及其鈉鹽以及鉀鹽、胺基吡啶酸、苯甲唑啉乙酯、克爛本、氯醯草膦、克普草、二氯吡啶酸、麥草畏、2,4-D、2,4-DB、2,4-滴丙酸、氟草煙、氟氯吡啶酯-(4-胺基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-2-吡啶羧酸)、氟氯吡啶酯-甲基(4-胺基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-2-吡啶羧酸甲酯)、MCPA、MCPB、甲氯丙酸、毒莠定、二氯喹啉酸、喹草酸、2,3,6-TBA、三氯比以及4-胺基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-5-氟-2-吡啶甲酸甲酯。

「EPSP合成酶抑制劑(b5)」為抑制酶，5-烯醇-丙酮醯莽草酸鹽-3-磷酸合成酶之化合物，其參與芳香族胺基酸如酪胺酸、色胺酸以及苯丙胺酸的合成。EPSP抑制劑除草劑很容易透過植物葉子吸收，並在韌皮部轉移到生長點。草甘膦為屬於該組的相對非選擇性苗後除草劑。草甘膦包括酯以及鹽，例如銨鹽，異丙基銨鹽、鉀、鈉(包括嘉磷塞)以及三甲基硫鹽(或稱磺基)。

「光系統I電子轉向器(b6)」為接受來自光系統I的電子的化學化合物，並且在幾個週期後產生羥基自由基。這些自由基具有極強的反應性，易於破壞不飽和脂質，包括膜脂肪酸以及葉綠素。這破壞了細胞膜的完整性，使細胞以及細胞器「洩漏」，導致快速葉萎縮及乾燥，並最終導致植物死亡。這種第二類光合作用抑制劑的實例包括敵草快以及百草枯。

「PPO抑制劑(b7)」為抑制酶原卟啉原氧化酶的化學化合物，很快導致植物中形成高度反應性化合物，其破裂細胞膜，導致細胞液洩漏。PPO抑制劑的實例包括：三氟羧草醚鈉、唑啶炔草、雙苯嘧草酮、治草醚、氟丙嘧草酯、唑草、乙基卡非唑酮、甲氧基護谷、西尼酮乙酯、異丙吡草酯、氟蟲腈乙酯、氟烯草酸戊基、丙炔氟草、氟乙二醇乙酯、嗪草酸甲酯、氟磺胺草醚、海羅胺、乳氟禾草靈、丙炔噁草酮、噁草酮、乙氧氟草醚、環戊噁草酮、氣唑草胺、唑草腈、吡草醚乙酯、嘧磺草胺、甲磺草胺、噻二唑草胺、三氟草嗪(二氫-1,5-二甲基-6-硫代-3-[2,2,7-三氟-3,4-二氫-3-氧代-4-(2-丙炔-1-基)-2H-1,4-苯並惡嗪-6-基]-1,3,5-三嗪-2,4(1H,3H)-二酮)以及雙醯胺酚(N-[2-[[2-氯-5-[3,6-二氫-3-甲基-2,6-二氧代-4-(三氟甲基)-1(2H)-嘧啶基]-4-氟苯基]硫基]-1-氧代丙基]-β丙胺酸)。

「GS抑制劑(b8)」為抑制麩醯胺酸合成酶活性之化學化合物，植物用於將氨轉化為麩醯胺酸。結果，氨累積且麩醯胺酸含量降低。由於氨毒性以及其他代謝過程所需胺基酸缺乏的綜合影響，可能會發生植物損害。GS抑制劑包括草銨膦及其酯以及鹽類，例如草銨膦銨鹽以及其他膦絲菌素衍生物、草銨膦P((2S)-2-胺基-4-(羥甲基氧膦基)丁酸)以及雙拉萘啶。

「VLCFA延長酶抑制劑(b9)」為具有多種化學結構的除草劑，其抑制延長酶。延長酶是位於葉綠體中或附近的參與VLCFAs生物合成的酶之一。在植物中，長鏈脂肪酸為疏水性聚合物的主要成分，可防止葉片表面乾燥並為花粉粒提供穩定性。這樣的除草劑包括：乙草胺、甲草胺、莎稗磷、丁草胺、唑草胺、二甲草胺、二甲吩草胺、雙苯醯、芬諾(3-[[(2,5-二氯-4-乙氧苯基)甲基]磺醯基]-4,5-二氫-5,5-二甲基異噁唑)、四唑醯草胺、氟噻草胺、茚草酮、苯噻草胺、吡草胺、異丙甲草胺、萘丙胺、敵草胺、敵草胺-M((2R)-N,N-二乙基-2-(1-萘氧基)丙醯胺)、烯草胺、派草磷、丙草胺、毒草、異丙草胺、羅克殺草碸，以及甲氧噻，包括分解形式，如左旋莫多草與氯乙醯胺以及氧乙醯胺。

「生長素轉運抑制劑(b10)」為抑制植物生長素轉運的化學物質，如與生長素載體蛋白結合。生長素運輸抑制劑的實例包括：二氟吡菌腙、抑草生(也稱為N-(1-萘基)-鄰胺甲醯苯甲酸以及2[(1-萘基胺基)羰基]苯甲酸)。

「PDS抑制劑(b11)」為在八氫番茄紅素去飽和酶步驟抑制類胡蘿蔔素生物合成途徑之化學化合物。PDS抑制劑的實例包括：氟丁醯草胺、吡氟草胺、氟啶酮、氟咯、呋草酮、氟草敏以及氟吡醯草胺。

「HPPD抑制劑(b12)」為抑制4羥基苯基丙酮酸雙加氧酶合成的生物合成的化學物質。HPPD抑制劑的實例包括：苯並雙環、吡草酮、氟吡草酮(4- 羥基-3-[[2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]羰基]二環[3.2.1]辛-3-烯-2-酮)、吩喹三酮(2-[[8-氯-3,4-二氫-4-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-2-喹喔啉基]羰基]-1,3-環己二酮)、異噁唑草酮、異氟草、硝磺草酮、磺醯草吡唑、吡唑特、節草唑、磺草酮、特糠酯酮、氟磺草酮、甲醯吡唑類除草劑(1-[[1-乙基-4-[3-(2-甲氧基乙氧基)-2-甲基-4-(甲基磺醯基)苯甲醯基]-1H-吡唑-5-基]氧基]乙基甲基碳酸)、苯吡唑草、5-氯-3-[(2-羥基-6-氧代-1-環己烯-1-基)羰基]-1-(4-甲氧基苯基)-2(1H)喹喔啉酮、4-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-5-羥基-2,6-二甲基-3(2H)-噠嗪酮、4-(4-氟苯基)-6-[(2-羥基-6-氧代-1-環己烯-1-基)羰基]-2-甲基-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮、5-[(2-羥基-6-氧代-1-環己烯-1-基)羰基]-2-(3-甲氧基苯基)-3-(3-甲氧基丙基)-4(3H)-嘧啶酮、2-甲基-N-(4-甲基-1,2,5-惡二唑-3-基)-3-(甲基亞磺醯基)-4-(三氟甲基)苯甲醯胺以及2-甲基-3-(甲基磺醯基)-N-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-4-(三氟甲基)苯甲醯胺。

「HST抑制劑(b13)」破壞植物將尿黑酸轉化為2-甲基-6-茄烯基-1,4-苯醌的能力，從而破壞類胡蘿蔔素的生物合成。HST抑制劑的實例包括：鹵代西林、三氯吡啶醇、3-(2-氯-3,6-二氟苯基)-4-羥基-1-甲基-1,5-萘啶-2(1H)-酮、7-(3,5-二氯-4-吡啶基)-5-(2,2-二氟乙基)-8-羥基吡啶並[2,3-b]吡嗪-6(5H)-酮以及4-(2,6-二乙基-4-甲基苯基)-5-羥基-2,6-二甲基-3(2H)-噠嗪酮。

HST抑制劑還包括式A以及B之化合物。

其中R^d1為H、Cl或CF₃；R^d2為H、Cl或Br；R^d3為H或Cl；R^d4為H、Cl或CF₃；R^d5為CH₃、CH₂CH₃或CH₂CHF₂；以及R^d6為OH或-OC(=O)-i-Pr；以及R^e1為H、F、Cl、CH₃或CH₂CH₃；R^e2為H或CF₃；R^e3為H、CH₃或CH₂CH₃；R^e4為H、F或Br；R^e5為Cl、CH₃、CF₃、OCF₃或CH₂CH₃；R^e6為H、CH₃、CH₂CHF₂或C≡CH；R^e7為OH、-OC(=O)Et、-OC(=O)-i-Pr或-OC(=O)-t-Bu；以及A^e8為N或CH。

「纖維素生物合成抑制劑(b14)」抑制某些植物中纖維素的生物合成。在幼苗或快速生長的植物上施用芽前或早萌後，它們是最有效的。纖維素生物合成抑制劑的實例包括：氯茴酸、二氯苯、氟胺草唑、茚嗪氟草胺(N2-[(1R,2S)-2,3-二氫-2,6-二甲基-1H-茚-1-基]-6-(1-氟乙基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺)、異噁草胺以及三嗪氟草胺。

「其他除草劑(b15)」包括透過多種不同作用方式作用的除草劑，例如，有絲分裂破壞劑(例如，甲基麥芽糖以及甲基麥芽糖異丙基)、有機砷化合物(例如，DSMA以及MSMA)、7,8二氫蝶酸鹽合成酶抑制劑、葉綠體類異戊二烯合成抑制劑以及細胞壁生物合成抑制劑。其他除草劑包括那些具有未知作用方式或不屬於(b1)至(b14)中列出的特定類別的除草劑，或透過上述列舉的作用方式的組合行事的除草劑。其他除草劑的實例包括：草酸鹽、磺草靈、殺草強、bixlozone、溴丁、環庚草醚、異惡草松、芐草隆、環吡咯(cyclopyrimorate)(6-氯 -3-(2-環丙基-6-甲基苯氧基)-4-噠嗪基-4-嗎啉羧酸酯)、殺草隆、野燕枯、乙氧苯草胺、氟草隆、芴丁酸、調節膦、蔓草磷、棉隆、汰草隆、艾分卡巴腙(1-(2,4-二氯苯基)-N-(2,4-二氟苯基)-1,5-二氫-N-(1-甲基乙基)-5-氧代-4H-1,2,4-三唑-4-甲醯胺)、威百畝、甲基汰草隆、油酸、噁唑烷酮、壬酸、稗草畏以及5-[[(2,6-二氟苯基)甲氧基]甲基]-4,5-二氫-5-甲基-3-(3-甲基-2-噻吩基)異噁唑，以及四氟吡咯烷(tetflupyrolimet)。

可用於本發明之殺菌劑為：殺真菌劑，例如噻二唑素S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、殺螟丹(aldimorph)、滅脫定(ametoctradin)、胺基吡啶(aminopyrifen)、安美速(amisulbrom)、敵菌靈(anilazine)、戊環唑(azaconazole)、亞托敏(azoxystrobin)、本達樂(benalaxyl)(包括本達樂-M(benalaxyl-M))、麥銹靈(benodanil)、免賴得(benomyl)、苯噻菌胺酯(benthiavalicarb)(包括苯噻菌胺酯-異丙基(benthiavalicarb-isopropyl))、苯並烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、貝斯氧雜嗪(bethoxazin)、百克蟎(binapacryl)、聯苯(biphenyl)、比多農(bitertanol)、聯苯吡菌胺(bixafen)、保米黴素(blasticidin-S)、白克列(boscalid)、溴克座(bromuconazole)、布瑞莫(bupirimate)、得滅多(buthiobate)、萎銹靈(carboxin)、加普胺(carpropamid)、四氯丹(captafol)、蓋普丹(captan)、鋅錳乃浦(carbendazim)、地茂丹(chloroneb)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、克氯得(chlozolinate)、氫氧化銅、氯氧化銅、硫酸銅，丁香菌酯(coumoxystrobin)、賽座滅(cyazofamid)、賽芬胺(cyflufenamid)、克絕(cymoxanil)、環克座(cyproconazole)、賽普洛(cyprodinil)、雙氯噻唑(dichlobentiazox)、益發靈(dichlofluanid)、雙氯氰菌胺((diclocymet)、達滅淨(diclomezine)、大克爛(dicloran)、乙黴威(diethofencarb)、待克利(difenoconazole)、二氟林(diflumetorim)、甲菌啶(dimethirimol)、達滅芬(dimethomorph)、醚菌胺 (dimoxystrobin)、達克利(diniconazole)(包括達克利-M(diniconazole-M))、白粉克(dinocap)、雙甲米酮(dipymetitrone)、腈硫醌(dithianon)、二硫雜環戊烷類(dithiolanes)、十二環嗎啉(dodemorph)、多寧(dodine)、滅癬(econazole)、乙環唑(etaconazole)、護粒松(edifenphos)、稀月虧菌醋(enoxastrobin)(亦稱為烯肟菌酯(enestroburin))、依普座(epoxiconazole)、噻唑菌胺(ethaboxam)、依瑞莫(ethirimol)、依得利(etridiazole)、凡殺同(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)、芬瑞莫(fenarimol)、芬克座(fenbuconazole)、甲呋醯胺(fenfuram)、環醯菌胺(fenhexamide)、芬諾尼(fenoxanil)、拌種咯(fenpiclonil)、芬哌沙米(fenpicoxamid)、苯銹啶(fenpropidin)、芬普福(fenpropimorph)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、三苯醋錫(fentin acetate)、三苯基氫氧化錫(fentin hydroxide)、富爾邦(ferbam)、富米綜(ferimzone)、氟麥托醌(flometoquin)、氟吡草胺(florylpicoxamid)、氟吡胺(fluopimomide)、扶吉胺(fluazinam)、護汰寧(fludioxonil)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、氟哌啶(fluindapyr)、氟嗎啉(flumorph)、氟比來(fluopicolide)、氟派瑞(fluopyram)、氟哌普林(fluoxapiprolin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、氟硫滅(flusulfamide)、氟噻菌淨(flutianil)、福多寧(flutolanil)、護汰芬(flutriafol)、氟克殺(fluxapyroxad)、福爾培(folpet)、熱必斯(fthalide)(亦稱為phthalide)、麥穗寧(fuberidazole)、呋霜靈(furalaxyl)、福拉比(furametpyr)、菲克利(hexaconazole)、土菌消(hymexazole)、雙胍辛(guazatine)、依滅列(imazalil)、易胺座(imibenconazole)、雙胍辛烷基苯磺酸鹽(iminoctadine albesilate)、雙狐辛三醋酸鹽(iminoctadine triacetate)、氟蟲胺(inpyrfluxam)、碘卡威(iodicarb)、種菌唑(ipconazole)、異芬氟氟康唑(ipfentrifluconazole)、異氟氟喹(ipflufenoquin)、異非他米多(isofetamid)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依普同(iprodione)、異丙菌胺(iprovalicarb)、異氟吡蘭(isoflucypram)、亞賜圃(isoprothiolane)、亞派占(isopyrazam)、亞汰尼(isotianil)、嘉賜黴素(kasugamycin)、克收欣(kresoxim-methyl)、羊毛三酮(lancotrione)、鋅錳乃浦(mancozeb)、曼普胺(mandipropamid)、甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑mandestrobin,錳乃浦(maneb)、嘧菌胺(mapanipyrin)、甲芬氟康唑(mefentrifluconazole)、滅普寧(mepronil)、硝苯菌酯(meptyldinocap)、滅達樂(metalaxyl)(包括右滅達樂(metalaxyl-M)/甲霜靈(mefenoxam)、滅特座(metconazole)、滅速克(methasulfocarb)、免得爛(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin)、甲苯基吡唑(metyltetraprole)、滅芬農(metrafenone)、邁克尼(myclobutanil)、奈替芬(naftitine)、新阿蘇仁(neo-asozin)(甲烷磺酸鐵)、尼瑞莫(nuarimol)、辛異噻唑酮(octhilinone)、呋醯胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、毆殺斯(oxadixyl)、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、歐索林酸(oxolinic acid)、噁咪唑(oxpoconazole)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)、土黴素(oxytetracycline)、平克座(penconazole)、賓克隆(pencycuron)、氟唑菌苯胺(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、稻瘟酯(perfurazoate)、亞磷酸(phosphorous acid)(包括其鹽類，如福賽得(fosetyl-aluminm))、啶氧菌酯(picoxystrobin)、粉病靈(piperalin)、多抗黴素(polyoxin)、撲殺熱(probenazole)、撲克拉(prochloraz)、撲滅寧(procymidone)、普拔克(propamocarb)、普克利(propiconazole)、甲基鋅乃浦(propineb)、普快淨(proquinazid)、硫菌威(prothiocarb)、丙硫菌唑(prothioconazole)、吡二氟甲酚(pydiflumetofen(Adepidyn®))、百克敏(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、吡丙炔(pyrapropoyne)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、吡嗪氟胺(pyraziflumid)、白粉松(pyrazophos)、吡菌苯威(pyribencarb)、pyributacarb、吡啶氯甲基(pyridachlometyl)、比芬諾(pyrifenox)、甲氧苯啶菌(pyriofenone)、perisoxazole，派美尼(pyrimethanil)、比芬諾(pyrifenox)、硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、百快隆(pyroquilon)、唑喹菌酮(quinconazole)、奎甲酸鈉(quinmethionate)、奎諾夫林(quinofumelin)、快諾芬(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、矽噻菌胺(silthiofam)、氟唑環菌胺(sedaxane)、矽氟唑(simeconazole)、螺環菌胺(spiroxamine)、鏈黴素(streptomycin)、硫磺(sulfur)、得克利(tebuconazole)、喹啉類殺菌劑tebufloquin，葉枯酞(teclofthalam)、克枯爛(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、特比那芬(terbinafine)、四克利(tetraconazole)、腐絕(thiabendazole)、賽氟滅(thifluzamide)、多保淨(thiophanate)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、得恩地(thiram)、噻醯菌胺(tiadinil)、脫克松(tolclofos-methyl)、胺基甲酸酯類殺菌劑tolprocarb，甲基益發靈(tolyfluanid)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、嘧菌醇(triarimol)、咪唑嗪(triazoxide)、三鹼硫酸銅，氯啶菌酯(triclopyricarb)、三得芬(tridemorph)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福座(triflumizole)、三環唑(trimoprhamide)、三賽唑(tricyclazole)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福寧(triforine)、滅菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、維利黴素(validamycin)、纈菌胺(valifenalate)(亦稱為valifenal)、免克寧(vinclozolin)、鋅乃浦(zineb)、福美鋅(ziram)、座賽胺(zoxamide)，以及1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮；殺線蟲劑，例如氟派瑞(fluopyram)、賜派滅(spirotetramat)、硫敵克(thiodicarb)、福賽絕(fosthiazate)、阿巴汀(abamectin)、依普同(iprodione)、氟速芬(fluensulfone)、二甲基二硫化物，殺線蟲劑tioxazafen,1,3-二氯丙烯(1,3-dichloropropene,1,3-D)、斯美地(metam)(鈉與鉀)、邁隆(dazomet)、氯化苦(chloropicrin)、芬滅松(fenamiphos)、普伏松(ethoprophos)、加奪松(cadusaphos)、托福松(terbufos)、imicyafos，毆殺滅(oxamyl)、加保扶(carbofuran)、殺線蟲劑tioxazafen，堅强芽孢桿菌(Bacillus firmus)以及巴斯德桿菌(Pasteuria nishizawae)；殺菌劑，例如鏈黴素(streptomycin)；殺蟎劑，例如三亞蟎(amitraz)、蟎離丹(chinomethionat)、克氯苯(chlorobenzilate)、錫蟎丹(cyhexatin)、大克蟎(dicofol)、得氯蟎(dienochlor)、依殺蟎(etoxazole)、芬殺蟎(fenazaquin)、芬佈賜(fenbutatin oxide)、芬普寧(fenpropathrin)、芬普蟎(fenpyroximate)、合賽多(hexythiazox)、毆蟎多(propargite)、畢達本(pyridaben)，以及得芬瑞(tebufenpyrad)。

於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為一殺蟲劑。

如本文所用，術語「殺蟲劑」涵蓋對昆蟲的生長具有控制或修飾作用的所有試劑，包括，但不限於，殺死、傷害、延緩、生長發育遲緩、迷失方向、抑制繁殖等。

於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為二醯胺、新菸鹼或沙蠶毒素類似物殺蟲劑，或其一混合物。於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為氯蟲苯甲醯胺(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、四唑蟲醯胺(tetraniliprole)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、氯氟氰蟲醯胺(cyhalodiamide)、四氯蟲醯胺(tetra-chlorantraniliprole)、溴蟲苯甲醯胺(bromoantraniliprole)、雙氯蟲醯胺(dichlorantraniliprole)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、可尼丁(clothianidin)、噻蟲啉(thiacloprid)、殺蟲單(monosultap)、殺蟲雙(bisultap)，或其一混合物。

於某些具體實施例中，該殺蟲活性成分為一鄰胺基苯甲醯胺。

如本文所用，術語「鄰胺基苯甲醯胺」係指具有對許多經濟上重要的農藝及非農藝無脊椎動物害蟲具有殺蟲活性的羧醯胺節肢殺蟲劑。鄰胺基苯甲醯胺透過與一類細胞內鈣通道雷丹鹼受體結合而影響鈣穩態。結合後，鈣通道打開，並釋放鈣離子進入細胞質。鈣離子存儲的耗盡會導致昆蟲癱瘓並死亡。鄰胺基苯甲醯胺化學特徵在於分子結構，該分子結構包含鍵合到一芳基環的碳原子，通常為苯基上的鄰位羧醯胺取代基，其中一個羧醯胺部分透過羰基碳鍵合，另一個羧醯胺部分透過氮原子鍵合。

於某些具體實施例中，鄰胺基苯甲醯胺選自式I之化合物、N-氧化物，以及其鹽類。

其中X為N、CF、CCl、CBr或Cl；R¹為H、CH₃、Cl、Br或F；R²為H、F、Cl、Br，或-CN；R³為F、Cl、Br、C₁-C₄鹵代烷基，或C₁-C₄鹵代烷氧基；R^4a為H、C₁-C₄烷基、環丙基甲基，或1-環丙基乙基；R^4b為H或CH₃；R⁵為H、F、Cl，或Br：以及R⁶為H、F、Cl，或Br。

於某些具體實施例中，所述鄰胺基苯甲醯胺為蟲苯甲醯胺、氰蟲醯胺、四唑蟲醯胺、環溴蟲醯胺、氯氟氰蟲醯胺、溴蟲苯甲醯胺、雙氯蟲醯胺，或四氯蟲醯胺，或其一混合物。其他鄰胺基苯甲醯胺及其製備方法詳細描述於美國專利第6,747,047號、PCT專利公開第WO 2003/015519號、第WO 2004/067528 號、第WO2006/062978號，以及第WO2008/069990號，其係透過引用將其併入本文。

於某些具體實施例中，該鄰胺基苯甲醯胺為蟲苯甲醯胺、氰蟲醯胺，或其一混合物。

氯蟲苯甲醯胺為一種鄰胺基苯甲醯胺類殺蟲劑，化學名稱為5-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基胺基甲醯基)苯基]-2-(3-氯吡啶-2-基)吡唑-3-羧醯胺，由FMC公司製造，其商標為Rynaxypyr^®。氯蟲苯甲醯胺為一種雷丹鹼受體激動劑，可用於保護多種作物，包括玉米、棉花、葡萄、稻米，以及馬鈴薯。暴露於氯蟲苯甲醯胺的昆蟲表現出嗜睡及肌肉麻痺，最終死亡。研究結果顯示，氯蟲苯甲醯胺對昆蟲雷丹鹼受體的特異選擇性優於哺乳動物雷丹鹼受體。以氯蟲苯甲醯胺觀察到這種選擇性可能是使哺乳動物安全的主要原因。

氰蟲醯胺的化學名稱為3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基胺基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲醯胺，由FMC公司製造，其商標為Cyazypyr®。氰蟲醯胺為一種羧醯胺，其為其中連接至苯環的氯原子已被氰基替代的氯蟲苯甲醯胺。氰蟲醯胺可作為殺蟲劑用於控制洋蔥、馬鈴薯，以及番茄等作物中的粉蝨、薊馬、蚜蟲、果蠅，以及果蟲。其具有雷丹鹼受體激動劑的作用。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物包含鄰胺基苯甲醯胺，其佔該組合物重量的約1%至約10%、約1%到8%、約1%至約7%、約1%到6%、約1%至約5.5%、約1%、約2.5%，或約5%。於某些具體實施例中，該鄰胺基苯甲醯胺為氯蟲苯甲醯胺。

由於活性成分的功效及化學穩定性以及配製的組合物的物理穩定性可能受到製劑中惰性成分的影響，所以合適的惰性成分不應引起活性成分的分解，實質上不降低其施用活性或引起明顯的沉澱或長期儲存會形成晶體。此外，惰性成分應無植物毒性且對環境安全。於某些製劑中，惰性成分甚至可以透過促進對植物或節肢動物害蟲的滲透或吸收或透過增加對沖刷的抵抗力來增強活性成分的生物學性能。

於某些具體實施例中，該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸鈉、月桂基硫酸鈉、月桂基苯磺酸鈉、脂肪醇衍生物、烷基萘磺酸鈉、磺基琥珀酸二辛基鈉，或烷基萘基硫酸鈉，或其一混合物。

於某些具體實施例中，該增強劑包含Geropon^® SDS、Aerosol^® MA-80I、Aerosol^® OT系列、MULTIWET^TM MO-85P、MORWET^® EFW、BEROL^TM 790A、RHODACAL^® DS 10、STEPWET^® DF-90、Tergitol^TM W-610、GEROPON^® L WET F、GEROPON^® L WET P、Terwet^® 1004、Terwet^® 1010、PETRO^® AA、MORWET^® IP、SUPRAGIL^® WP，或SURFOM^® HRB，或其一混合物。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物按總重量計包含約0.1%至約5%的至少一種包含二烷基磺基琥珀酸鈉的增強劑。

本文所用之術語「包含二烷基磺基琥珀酸鈉的增強劑」係指任何包含二烷基磺基琥珀酸鈉以及可選擇地一種或多種其他物質的增強劑，而不論二烷基磺基琥珀酸鈉是否為增強劑的主要成分，只要該增強劑可促進作物或牧場有效吸收活性成分至有效防治害蟲的程度即可。於某些具體實施例中，二烷基磺基琥珀酸鈉為該增強劑的主要成分。於某些具體實施例中，該增強劑包含按重量計大於約50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%，或98%的二烷基磺基琥珀酸鈉。於某些具體實施例中，該增強劑在與該組合物的其他組成分混合之後為固體形式。於某些具體實施例中，該增強劑在與該組合物的任何組成分混合之前為固體形式。

包含二烷基磺基琥珀酸鈉的合適的增強劑為已知的，包括，但不限於Geropon^® SDS、Aerosol^® MA-80I、Aerosol^® OT series、MULTIWET^TM MO-85P，以及MORWET^® EFW。

於某些具體實施例中，該增強劑為Geropon^® SDS。Geropon^® SDS為一種低用量、高效能的乾製劑潤濕劑。

於某些具體實施例中，該增強劑為Aerosol^® OT-B或Aerosol^® OT-75。Aerosol^® OT-B及Aerosol^® OT-75為多用途陰離子界面活性劑，例如潤濕劑、乳化劑、抗靜電/軟化劑，可用於降低表面張力，增加吸收性及滲透性，並且非常迅速地遷移至界面。

於某些具體實施例中，該增強劑佔該組合物重量的約0.1%至約4%、約0.1%至約3%、約0.1%至約2%、約0.2%至約2%、約0.3%至約2%、約0.3%至約1.8%、約0.3%至約1.5%、約0.3%至約1.2%、約0.3%至約1%、約0.5%至約1%、約0.6%至約1%、約0.7%至約1%，或約0.8%。

於某些具體實施例中，該分散劑包含Geropon^® T/36、Geropon^® TA-72、Geropon^® SC-213、Geropon^® Ultrasperse、Duramax^® D-205、Duramax^® D-305、Duramax^® D-518、Tersperse^® 2500、Tersperse^® 2700、Atlox metasperse^TM 550S、Tamol^TM 731 SD、Tamol^TM DN、YUS-TXC、Pluronic^® PE 10400、MORWET^TM D-360、MORWET^TM D-110、Morwet^® D-425、Tamol^TM FB P1，或Tamol^TM NN8906。

於某些具體實施例中，本文公開之組合物包含按總重量計約0.1%至約10%的至少一種包含聚羧酸鹽的分散劑。

如本文所用，術語「包含聚羧酸鹽的分散劑」係指任何包含聚羧酸鹽以及可選擇地一種或多種其他物質的分散劑，而不論該聚羧酸鹽是否為該分散劑的主要成分，只要該分散劑能促進該活性成分在液體中的擴散及均勻分佈即可。於某些具體實施例中，聚羧酸鹽為該分散劑的主要成分。於某些具體實施例中，該分散劑包含按重量計大於約50%、55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%，或98%的聚羧酸鹽。於某些具體實施例中，該分散劑在與該組合物的其他組成分混合之後為固體形式。於某些具體實施例中，該分散劑在與該組合物的任何組成分混合之前為固體形式。

本文所用之分散劑可促進該活性成分在液體中的擴散及均勻分佈，例如冷、硬水(例如，包含大於約300ppm的碳酸鈣，向其中施用該組合物，特別是當該組合物不均勻分散時)。

包含聚羧酸鹽的適當分散劑為已知的，包括，但不限於，Geropon^® T/36、Geropon^® TA-72、Geropon^® SC-213、Geropon^® Ultrasperse、Duramax^® D-205、Duramax^® D-305、Duramax^® D-518、Tersperse^® 2500、Tersperse^® 2700、Atlox metasperse^TM 550S，以及Tamol^TM 731 SD。

於某些具體實施例中，該分散劑為Tersperse^® 2700。Tersperse^® 2700為一種基於酸性樹脂共聚物的分散劑(界面活性劑)，主要用於水分散性顆粒配方中。

於某些具體實施例中，該分散劑為Geropon^® T/36。Geropon^® T/36為一種多用途的聚羧酸鈉，具有非常高效能的分散性、相容性、螯合劑。

於某些具體實施例中，該分散劑為Duramax^® D-205。

於某些具體實施例中，該分散劑佔該組合物重量的約0.5%至約10%、約0.5%至約8%、約0.5%至約7%、約0.5%至約6%、約0.5%至約5%、約0.8%至約5%、約1%至約5%、約1.2%至約5%、約1.5%至約5%、約1.7%至約5%、約2%至約5%、約2%至約4.5%、約2%至約4%、約2%至約3.5%、約2%至約3%、約2.2%至約2.8%、約2.4%至約2.6%，或約2.5%。

於某些具體實施例中，該增強劑為Geropon^® SDS，該分散劑為Tersperse^® 2700。於某些具體實施例中，該增強劑為Aerosol^® OT-B，該分散劑為Duramax^® D-205。於某些具體實施例中，該增強劑為Aerosol^® OT-75，該分散劑為Geropon^® T/36。

就擴散性或滲透性而言，增強劑及分散劑的較佳範圍可改善含氯蟲苯甲醯胺的片劑組合物之功效。於某些具體實施例中，該增強劑與該分散劑之間的重量比例可在約1：1至1：5、1：1至1：4、1：2至1：4或1：3至1：4的範圍內。於某些具體實施例中，該重量比例為約8：25。於某些具體實施例中，該重量比例為約1：3。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物進一步包含約0.1%至約40%的至少一種酸；以及約0.1%至約40%的至少一種鹼。

如本文所用，該酸及鹼通常共同作用以與水接觸時產生氣體，這有助於該組合物的崩解及活性成分的擴散。於某些具體實施例中，該組合物包含能夠與該組合物的碳酸鹽組成分反應以釋放二氧化碳的固體酸。該酸可為水溶性酸性物質，尤其是多元有機酸，例如琥珀酸、D,L-酒石酸、L-酒石酸、酒石酸、鹼金屬硫酸鹽、乳酸、己二酸、檸檬酸、鹼金屬酸檸檬酸鹽、鹼金屬酸性磷酸鹽、鹼金屬鄰苯二甲酸鹽和對甲苯磺酸、蘋果酸、馬來酸、丙二酸，以及草酸等。於某些具體實施例中，該酸為D,L-酒石酸。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物包含的酸佔該組合物重量的約0.5%至約25%、約1%至約25%、約5%至約25%、約10%至約25%、約15%至約25%、約16%至約25%、約17%至約25%、約18%至約25%、約19%至約25%、約20%至約25%、約20%至約24%、約20%至約23%、約20%至約22%，或約21%。

鹼為與酸反應提供二氧化碳源的無機鹼。於這些鹽中，由於良好的溶解性及低成本，因此較佳為鈉及鉀的鹽。該鹼可為鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽，例如碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈣，以及碳酸氫鈣。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物包含的鹼佔該組合物重量的約0.5%至約40%、約1%至約40%、約5%至約40%、約10%至約40%、約15%至約40%、約20%至約40%、約25%至約40%、約30%至約40%、約35%至約40%、約38%。

於某些具體實施例中，該鹼為碳酸氫鹽與碳酸鹽的混合物，例如碳酸氫鈉與碳酸鈉，或碳酸氫鉀與碳酸鉀的混合物。碳酸氫鹽與碳酸鹽之間的重量比例可在約1：10至10：1、約1：5至10：1、約1：3至10：1、約1：2至10：1、約1：1至10：1、約2：1至10：1、約3：1至10：1、約3：1至9：1、約3：1至8：1、約3：1至7：1、約3：1至6：1、約3：1至5：1、約3：1至4：1、約3.5：1至4：1，或約3.7：1。

於某些具體實施例中，該碳酸氫鹽與碳酸鹽分別為碳酸氫鈉與碳酸鈉，其中該碳酸氫鈉約佔該組合物重量的約0.5%至約40%、約1%至約40%、約5%至約40%、約10%至約40%、約15%至約40%、約20%至約40%、約25%至約40%、約25%至約35%、約27%至約33%，或約30%，且該碳酸鈉約佔該組合物重量的約1%至約40%、約1%至約30%、約1%至約20%、約2%至約20%、約3%至約20%、約3%至約18%、約3%至約15%、約3%至約12%、約3%至約10%、約5%至約10%、約6%至約10%、約7%至約10%，或約8%。於某些具體實施例中，該碳酸氫鹽與該碳酸鹽分別為碳酸氫鉀與碳酸鉀，其中該碳酸氫鉀約佔該組合物重量的約0.5%至約40%、約1%至約40%、約5%至約40%、約10%至約40%、約15%至約40%、約20%至約40%、約25%至約40%、約25%至約35%、約27%至約33%，或約30%，且該碳酸鉀約佔該組合物重量的約1%至約40%、約1%至約30%、約1%至約20%、約2%至約20%、約3%至約20%、約3%至約18%、約3%至約15%、約3%至約12%、約3%至約10%、約5%至約10%、約6%至約10%、約7%至約10%，或約8%。

碳酸氫鹽及/或碳酸鹽與酸的比例可在大範圍內變化。例如，本文所述之組合物可包含每當量的碳酸氫鹽及/或碳酸鹽0.05至2(例如，0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.55、0.6、0.7、0.8、0.9、1、1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6、1.7、1.8，或1.9)當量的水溶性酸性物質。

術語「當量」於本文中以酸鹼形式使用，一公克分子量的固體酸被認為是一公克分子量的NaHCO₃或0.5公克分子量的Na₂CO₃的當量。但是，可採用較少的量，且該量並非關鍵的。每當量的碳酸氫鹽僅需大於約0.05當量的酸。換言之，當鹼金屬碳酸鹽為碳酸氫鹽時，每當量碳酸氫鹽超過0.05當量的任何酸都足以引起組合物的發泡。

本文公開之組合物包含按總重量計約0.1%至約20%(例如，約1%至約15%、約1%至約10%、約1%至約8%、約1%至約7%、約1%至約6%、約1%至約5.5%、約2%至約5.5%、約3%至約5.5%、約3%，或約5.5%)的至少一種黏合劑。該黏合劑將該組合物的各種組成分黏合在一起，以幫助該組合物的完整性並減少在該組合物之製造、包裝、運輸，以及遞送過程中細粉的產生。適當的黏合劑包括聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)、麥芽糖、海藻糖、山梨糖醇、麥芽糖醇、聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone，PVP)、聚乙烯吡咯烷酮交聯劑(polyvinylpyrrolidone crosslinker，PVPP)、磷酸氫鈣、蔗糖、葡萄糖、玉米(玉蜀黍)澱粉、改質纖維素、藻酸、羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素鈉，或共聚維酮，或其一混合物。於某些具體實施例中，該黏合劑包含PEG。於某些具體實施例中，該黏合劑包含選自由PEG200、PEG1000、PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000，以及PEG10000所組成之群組中的至少一種。於某些具體實施例中，該黏合劑包含PEG6000。

本文公開之組合物包含以總重量計約0.1%至約50%(例如，約0.1%至約45%、約0.5%至約45%、約1%至約45%、1%至約40%、約1%至約35%、約1%至約30%、約5%至約30%、約8%至約30%、約10%至約30%、約15%至約30%、約20%至約30%、約25%至約30%、約5%至約25%、約5%至約20%、約5%至約15%，或約5%至約10%)的至少一種填充劑。

如本文所用，術語「填充劑」係指添加至一組合物中以增加該組合物的重量及/或尺寸的物質。幾種適當的填充劑為已知的，包括，但不限於，硫酸鈉、硫酸銨、澱粉、膨潤土、矽藻土、高嶺土、糊精、麥芽糊精、葡萄糖、纖維素、微晶纖維素、殼聚醣、乳糖、單水合乳糖、甘露醇、蔗糖、滑石粉、麥芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、纖維素粉、纖維素膠、澱粉，或磷酸鈣。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物包含至少兩種填充劑。於某些具體實施例中，該第一填充劑與該第二填充劑之間的重量比例可在約1：10至10：1(例如，1：9、1：8、1：7、1：6、1：5、1：4.5、1：4、1：3.5、1：3、1：2、1：1、2：1、3：1、3.5：1、4：1、4.5：1、5：1、6：1、7：1、7：1、8：1，或9：1)的範圍內變化。

於某些具體實施例中，該填充劑包含滑石粉或麥芽糊精或其混合物。於某些具體實施例中，該填充劑包含滑石粉與麥芽糊精的混合物。於某些具體實施例中，滑石粉與麥芽糊精之間的重量比為約1：1至1：10、1：1至1：9、1：1至1：8、1：1至1：7、1：2至1：7、1：2至1：6、1：3至1：6、1：3至1：5、1：3至1：4、1：4至1：5、1：5、1：4.5、1：4、1：3.5、1：3，或1：2的範圍內。於某些具體實施例中，滑石粉與麥芽糊精之間的重量比為約1：3.3。於某些具體實施例中，滑石粉與麥芽糊精之間的重量比為約1：4.5。

可將各種次要成分添加至本發明之組合物中，但並非必需的。這些次要成分的實施例為：潤滑劑，例如硬脂酸鎂；苦味劑；香水；光增白劑；染料；羧甲基纖維素鈉。若需要的話，該組合物亦可塗覆一水溶性薄膜，例如聚乙烯醇薄膜。

可以使用潤滑劑來增強一片劑從形成該片劑的裝置上的釋放，例如透過防止片劑黏附在該裝置的上衝頭(「拾取」)或下衝頭(「黏附」)的表面上。適當的潤滑劑包括，例如，白碳、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鈉、硬脂酸鋅、硬脂酸、硼酸、硬脂酸金屬鹽、硬脂富馬酸鈉、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯、甘油二十二酸酯、菜籽油、礦物油、植物油、棕櫚硬脂酸甘油酯、氫化植物油、氧化鎂、泊洛沙姆、石蠟、白胺酸、丙二醇脂肪酸酯、聚乙烯醇苯甲酸鈉、月桂基硫酸鈉、硬脂富馬酸鈉、聚乙二醇、聚丙二醇，以及聚亞烷基二醇。較佳地，該潤滑劑包括硬脂酸及其鹽類，例如硬脂酸鈣、鎂，以及鋁。於某些具體實施例中，該潤滑劑包含硬脂酸鎂。於一具體實施例中，硬脂酸鎂以佔該組合物重量的約0.1%至約5%(例如，約0.1%至約4.5%、約0.1%至約4.0%、約0.1%至約3.5%、約0.1%至約3.0%、約0.1%至約2.5%、約0.1%至約2.0%、約0.1%至約1.5%、約0.1%至約1.0%、約0.5%至約1.0%、約0.5%至約0.7%、約0.5%，或約0.7%)的量包含在該潤滑劑中。

苦味劑還可在本文提供之組合物中作為厭惡劑，以阻止人類或非目標動物的不當攝入。合適的苦味劑包括，但不限於，苯二氮卓、地那銨、蔗糖八乙酸鹽、槲皮素，馬錢子鹼，以及苦木素。於某些具體實施例中，該苦味劑包含苯甲酸地那銨。於某些具體實施例中，該苦味劑為苯甲酸地那銨。於一具體實施例中，苯甲酸地那銨作為苦味劑的含量為該組合物重量的約0.01%至約5%(約0.01%至約4.5%、約0.01%至約4.0%、約0.01%至約3.5%、約0.01%至約3.0%、約0.01%至約2.5%、約0.01%至約2.0%、約0.01%至約1.5%、約0.01%至約1.0%、約0.01%至約0.5%、約0.01%至約0.4%、約0.01%至約0.3%、約0.01%至約0.2%、約0.01%至約0.1%、約0.01%至約0.05%、約0.05%，或約0.1%)。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物基本上不包含任何有機溶劑，例如，其含量小於該組合物重量的10%、5%、3%、1%、0.5%、0.2%、0.1%、0.05%、0.01%、0.001%、0.0001%、0.00001%，或0.000001%。

於某些具體實施例中，該組合物在該片劑內基本上不包含任何粉塵，例如，其含量小於該組合物重量的10%、5%、3%、1%、0.5%、0.2%、0.1%、0.05%、0.01%、0.001%、0.0001%、0.00001%，或0.000001%。

於某些具體實施例中，該組合物可選擇地包含一種或多種其他活性成分，該活性成分選自除草劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟲劑、殺線蟲劑、殺蟎劑，以及生長調節劑。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物可配製為一片劑組合物。於某些具體實施例中，每個單一片劑包含約0.0004g至約1g、約0.001g至約 0.5g、約0.002g至約0.4g、約0.003g至約0.3g、約0.004g至約0.2g、約0.005g至約0.2g、約0.01g至約0.3g、約0.05g至約0.3g、約0.07g至約0.3g、約0.1g至約0.3g、約0.1g至約0.25g、約0.1g至約0.2g、約0.0034g、約0.0775g，或約0.15g的活性成分組成分(a)。

如在製藥領域中所熟知的，本文所用之術語「片劑組合物」係指可透過在壓片機上將粉末成型或壓實以製備的固體形式。

本發明之片劑組合物可為均質的或異質的。如本文所用，術語「均質的」係指透過模製或壓實單一顆粒組合物而製成的片劑，但並不表示該組合物的所有顆粒必定具有相同的組成。如本文所用，術語「異質的」係指具有多個離散區域的片劑，例如具有在插入物周圍的層、插入物或包膜。

片劑可使用常規的製片設備製備，並可具有任何合適的大小及形狀，例如圓形、橢圓形、多邊形，或枕形，且可選擇地帶有無功能的表面標記。本發明之片劑可包裝於容器中，並附有提供相關資訊的包裝插頁，例如，劑量以及應用資訊、禁忌症、注意事項、藥物相互作用，以及不良反應。

本文提供之組合物可透過已知的常規方法來製造，較佳涉及混合成分、過篩，以及壓縮。通常，透過混合至均質以製備粉末共混物，使其通過篩目大小主要為約70至200目的篩網，並在壓片機(例如，具有5000至10000磅力的液壓機)中壓製成所需的片劑大小及密度。

於某些具體實施例中，本文提供之組合物的密度大於水的密度(比重大於1.00)，使得該片劑在與水接觸時將下沉。

於該具體實施例中，本發明之片劑可進一步包含包膜，例如非功能包膜。非功能包膜可包含聚合物組成分，例如，HPMC，以及選擇性其他成分，例如一種或多種增塑劑、著色劑等。在這樣的具體實施例中，該片劑在壓製後將經受額外的包膜步驟。如本文所用，術語「非功能性」係指對該片劑的釋放性質基本上沒有影響的手段，且不應理解為暗示該包膜不具有用之目的。例如，這樣的包膜可賦予該片劑獨特的外觀，在包裝及運輸期間提供防止磨損的保護，及/或具有其他益處。

可將該片劑組合物製成適合其應用的任何尺寸。於某些具體實施例中，該片劑為約0.01g至約20g、約0.05g至約20g、約0.1g至約20g、約0.2g至約20g、約0.5g至約20g、約0.5g至約15g、約0.5g至約10g、約1g至約10g、約1g至約5g、約2g至約5g、約3g至約5g、約3g至約4.5g、約3g至約4g，或約3.0g至3.4g。

於某些具體實施例中，該片劑的直徑為約5mm至約100mm、約5mm至約50mm、約5mm至約40mm、約5mm至約35mm、約5mm至約30mm、約10mm至約15mm、約10mm至約30mm、約15mm至約30mm、約20mm至約30mm、約20mm至約25mm、約20mm至約22mm、約20mm，或約22mm。

於某些具體實施例中，當將該組合物在水中以1%重量稀釋時，本文提供之組合物的pH值為5.0至8.0，任選為6.0至7.0。於某些具體實施例中，本文提供之組合物具有約6.5、6.7，或6.8的pH值(1%重量稀釋於水中)。

硬度為在使用前的儲存、運輸，及處理條件下，導致壓塊壓碎所需的力之量度，通常以千磅(kiloponds，kp)，Strong-Cobb單位(SCU)或牛頓(N)表示。約1SCU的硬度表示約0.7kp或約7N的力。包含至少一種本文提供之填充劑的一未包膜片劑，或一包膜前的片劑核，作為水溶性殺蟲劑基質可能需要具有一定的最低硬度，以便能夠抵抗在高速壓片操作過程中施加的機械應力導致的破裂及/或磨損(包括直到並將該片劑裝入容器的所有步驟)。最小可接受硬度將取決於許多因素，包括機械應力的嚴重性，但通常至少約為70N(例如，大於80N、90N、100N，或105N)。於某些具體實施例中，本文提供之片劑組合物具有106、79，或75N的片劑硬度。

配方成分可在混合、研磨，以及壓實之前先乾燥。在真空烘箱中於45至60℃下乾燥16小時足以將預混合物的水含量降低至約3.0%以下。這對於在儲存過程中殘留的水分不會引發起泡反應而言是有幫助的。通常將成分在研磨機，例如空氣或錘磨機，中研磨並混合。研磨的預混物通過70至200目篩網刷洗。於某些具體實施例中，該組合物的水含量小於3.0%、2.5%、2.0%、1.9%、1.8%、1.7%、1.6%、1.5%、1.0%，或0.5%。

本發明還提供一種防治作物中的害蟲之方法，該方法包含將一農業上有效量的組合物施用於一需要其的作物或其環境。

如本文所用，術語「農業上有效量」係指一殺蟲劑組合物的量或施用率，當將其施用於作物或牧場時，將殺死或實質上傷害其中大部分的害蟲或雜草或真菌種群，及/或在生長週期的任何階段大幅減少對作物或牧場的損害。

於某些具體實施例中，該作物為農藝的或非農藝的。

術語「農藝作物」係指田間作物，例如糧食及纖維作物，包括玉米；大豆和其他豆類；穀物(例如，小麥、燕麥、大麥、黑麥、稻米，以及玉蜀黍)；蔬菜，例如葉菜類蔬菜(例如，萵苣、甘藍，以及其他油菜作物)、結果蔬菜(例如，番茄、辣椒、茄子、十字花科以及葫蘆科植物)、馬鈴薯、甘藷；棉花；水果、葡萄、樹果(例如，梨、核果，以及柑橘)、小果(如，漿果及櫻桃)；以及其他特種作物(例如，油菜、向日葵，以及橄欖)。

術語「非農藝作物」係指其他園藝作物(例如，未在田間種植的溫室、苗圃或觀賞植物，城市及工業環境中住宅及商業結構中的植物)、草皮(例如，草皮農場、牧場、高爾夫球場、草坪、住宅、休閒，以及運動場)、木製品、儲存產品、農林業，以及用於公共衛生(亦即，人類)以及動物健康(例如，寵物、牲畜、家禽，以及非馴養動物，如野生動物)的植被應用。

透過將本發明提供之組合物以一有效量施用於害蟲的環境，包括侵染的農藝及/或非農藝位點、要保護的區域，或直接控制在要防治的有害生物上，以在農藝及非農藝應用中對無脊椎動物害蟲進行防治。

如本文所用，術語「無脊椎害蟲」包括作為害蟲具有經濟重要性的節肢動物、腹足動物，以及線蟲。術語「節肢動物」涵蓋昆蟲、蟎蟲、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、千足蟲、藥丸蟲，以及綜合蟲。術語「腹足動物」包括蝸牛、蛞蝓，以及其他柄眼目(Stylommatophora)動物。術語「線蟲」涵蓋所有蠕蟲，例如蛔蟲、絲蟲，以及食蟲性線蟲(線蟲綱)、吸蟲(吸蟲綱)、棘頭動物門，以及條蟲(條蟲綱)。

農藝上的應用包括通常透過在播種前、播種期間的犁溝中將本發明之組合物或組合物的混合物施用於作物的種子、葉、莖、花及/或果實，或在農作物播種之前或之後或在農作物播種期間施用於作物的葉、莖、花及/或果實，或施用於土壤或其他生長介質(例如，稻田)，進而保護田間作物免於無脊椎害蟲侵害。非農藝上的應用係指除作物以外的其他領域的無脊椎動物害蟲防治。非農藝上的應用包括控制儲存的穀物、豆類，以及其他食品，以及紡織品，例如衣物及地毯中的無脊椎動物害蟲。非農藝上的應用還包括在觀賞植物、森林、庭烷、道路兩側，以及鐵路通行權的路，以及草皮，例如草坪、高爾夫球場，以及牧場上，控制無脊椎動物的害蟲。非農藝上的應用還包括在房屋及其他建築物中的無脊椎動物害蟲防治，這些建築物可能被人類及/或伴侶、農場、牧場、動物園或其他動物佔用。非農藝上的應用還包括防治害蟲，例如會破壞木材或建築物中使用的其他結構材料的白蟻。非農藝上的應用還包括透過控制寄生或傳播傳染病的無脊椎害蟲來保護人類及動物的健康。這類害蟲包括，例如恙蟲、壁蝨、蝨子、蚊子，蒼蠅，以及跳蚤。

該組合物施用之一具體實施例為噴霧。或者，可將包含本發明之組合物的片劑組合物施用於植物葉子或土壤。透過使植物與作為片劑製劑的土壤浸液施用於土壤的本發明之組合物接觸，苗圃處理或移植物浸入，還可通過植物攝取有效地遞送本發明之組合物。於某些具體實施例中，該作物為稻米，且將該組合物施用於稻田中。於某些具體實施例中，將該組合物手動或機械分散至稻田上，亦即，透過手動從稻田之間的路徑投擲而未進入稻田，或者可從稻田投擲。

該方法適用於任何需要控制害蟲或害蟲生命階段的情況。當與播種或移栽操作結合使用時，該方法可能會很有用，但亦可用於成熟作物，特別是已建立的稻田。

可由組合物控制的害蟲包括，但不限於，鱗翅目(family Noctuidae)的幼蟲，如夜蛾科(Noctuidae)中的行軍蟲、切根蟲、夜蛾，以及黏蟲(例如，秋行軍蟲(Spodoptera fugiperda J.E.Smith)、甜菜行軍蟲(Spodoptera exigua Hübner)、黑切根蟲(Agrotis ipsilon Hufnagel)甘藍夜蛾(Trichoplusia ni Hübner)，以及煙青蟲(Heliothis virescens Fabricius))；來自螟蛾科(Pyralidae)的蛀蟲、箱蛾幼蟲、結網毛蟲、錐蟲、捲葉菜蟲，以及骨化蟲(例如，歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis Hübner)、臍橙螟蛾(Amyelois transitella Walker)、玉米根草螟(Crambus caliginosellus Clemens)，以及水稻切葉野螟(Herpetogramma licarsisalis Walker))；在捲葉蛾科 (Tortricidae)的捲葉蟲、青蟲、種子蟲，以及夜蛾(例如，蘋果蠹蛾(Cydia pomonella L.(L.表示Linnaeus))、葡萄果實蛀蟲(Endopiza viteana Clemens)，以及桃折心蟲(Grapholita molesta Busck))；以及許多其他在經濟上很重要的鱗翅目(例如，小菜蛾(菜蛾科的Plutella xylostella L.))、粉紅色棉鈴蟲(旋蛾科的Pectinophora gossypiella Saunders)，以及吉普賽蛾(毒蛾科的Lymantria dispar L.))；鞘翅目(Coleoptera)的食葉幼蟲，包括來自長角象鼻蟲科(Anthribidae)、豆象科(Bruchidae)，以及象鼻蟲科(Curculionidae)的象鼻蟲(例如，棉子象鼻蟲(Anthonomus grandis Boheman)、水稻水象鼻蟲(Lissorhoptrus oryzophilus Kuschel)，以及水稻象鼻蟲(Sitophilus oryzae L.))；金花蟲科(Chrysomelidae)的跳蚤甲蟲、黃瓜甲蟲、根蟲、葉甲蟲、馬鈴薯甲蟲，以及斑潛蠅(例如，科羅拉多馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa dece mLineata Say)以及西方玉米根蟲(Diabrotica virgifera LeConte))；來自金龜子科(Scarabaeidae)的金龜子以及其他甲蟲(例如，日本甲蟲(Popillia japonica Newman)以及以及歐洲金龜子(Rhizotrogus majalis Razoumowsky))；叩頭蟲科的線蟲以及木蠹蟲科的樹皮甲蟲；革翅目的成蟲及幼蟲，包括來自蠼螋科的蠼螋(例如，歐洲蠼螋(Forficula auricularia L.)以及黑蠼螋(Chelisoches morio Fabricius))；半翅目及同翅目的成蟲及稚蟲，例如，盲蝽科的盲蝽、蟬科的蟬、葉蟬科的葉蟬(例如，Empoasca spp.)，來自蠟蟬總科以及稻蝨科的飛蝨，來自角蟬科的角蟬，來自木蝨科的木蝨，來自粉蝨科的粉蝨，來自蚜蟲科的蚜蟲，來自根瘤蚜總科的根瘤蚜，來自粉介殼蟲科的粉蝨，來自介殼蟲科、盾介殼蟲科，以及碩介殼蟲科的介殼蟲，來自網蝽科的軍配蟲，來自蝽科的九香蟲，來自長蝽科的麥虱(例如，Blissus spp.)以及其他蝽象，來自沫蟬科的散沫蟲，來自緣蝽科的南瓜蟲，以及來自紅蝽科的紅蝽及離斑棉紅蝽；直翅目的成蟲及未成年蟲，包括蚱蜢、蝗蟲，以及蟋蟀(例如，遷徙的蝗蟲(例如，黑蝗(Melanoplus sanguinipes Fabricius)以及殊種蝗(M.differentialis Thomas)，美國蚱蜢(例如，美洲蚱蜢(Schistocerca americana Drury))，沙漠蝗蟲(Schistocerca gregaria Forskal)，亞洲飛蝗(Locusta migratoria L.)，以及螻蛄(Gtyllotalpa spp.))；雙翅目的成蟲及幼蟲，包括潛葉蟲、蠓、果蠅(果實蠅科)，玻璃粉蠅(例如，瑞典稈蠅(Oscinella frit L.))，土壤蛆以及長角亞目；纓翅目的成蟲及未成年蟲，包括洋蔥薊馬(Thrips tabaci Lindeman)，以及其他食葉薊馬。

於某些具體實施例中，可由組合物防治的害蟲包括，但不限於，水稻象鼻蟲(Lissorhoptrus oryzophilus)、秋行軍蟲(Spodoptera frugiperda)、二點螟(Sugarcane borer)、小蔗桿草螟(Diatrea saccharalis)、黃莖螟(Scirpophaga incertulas)、台灣稻螟(Chilo polychrysa)、粉紅螟蟲(Sesamia inferens)、二點黑尾葉蟬(Nephotettix virescens)、稻葉蟬(Nephotettix nigropictus)、褐飛蝨(Nilaparvata lugens)、稻象鼻蟲(Leptocarisa acuta)、白背飛蝨(Sogatella furcifera)、電光葉蟬(Recilia dorsalis)、水稻薊馬(Thrips oryzae)、分秘夜蛾(Mythimna separata)、劍斜紋夜蛾(Spodoptera mauritia)、稻鐵甲蟲(Dicladispa armigera)、水稻瘤野螟(Cnaphalocrisis medinalis)、白水螟蛾(Nymphyla depunctalis)、稻苞蟲(Parnara guttata)，以及水稻癭蚊(Orseolia oryzae)。

有效控制所需的施用量(即「農業有效量」)將取決於因素，例如活性成分、操作者、要控制的無脊椎動物的種類、害蟲的生命週期、生命階段，其大小、位置、一年中的時間、宿主作物或動物的攝食行為、交配行為、幼苗或作物的密度及模式、環境濕度、溫度，以及該組合物是否作為預防或補救手段。於正常情況下，該組合物可以每公頃約10克活性成分(10gai/ha)至約10,000gai/ha (例如，約10至約5000gai/ha、約10至約1000gai/ha、約10至約500gai/ha、約10至約200gai/ha、約10至約100gai/ha、約10至約90gai/ha、約10至約80gai/ha、約10至約70gai/ha、約10至約60gai/ha、約10至約50gai/ha、約20至約50gai/ha、約30至約50gai/ha，或約40gai/ha)的比例施用至農業生態系統中，但低至0.1gai/ha可能足夠或可能需要多至80,000gai/ha。於某些具體實施例中，以約40gai/ha的比率施用組合物。對於非農藝上的應用，有效使用率範圍約為1.0至50毫克/平方米(m²)(例如，約1-40mg/m²、約1-35mg/m²、約1-30mg/m²、約1-25mg/m²、約1-20mg/m²、約1-15mg/m²、約1-10mg/m²，或約1-5mg/m²)，但低至0.1mg/m²可能足夠，或可能需要多至150mg/m²。本領域技術人員可容易地確定所需的無脊椎動物害蟲防治程度所需的農業有效量。

實施例

將透過具體實施例更詳細地描述本發明。提供以下實施例用於說明性之目的，而不以任何方式限制本發明。本領域技術人員將容易地認識到可以改變或修改以產生基本相同結果的各種非關鍵參數。

實施例1. 鄰胺基苯甲醯胺片劑之篩選

製備

實施例中測試的片劑係根據以下步驟所製備：稱重所有成分並完全混合，然後進行篩分，得到70到200目範圍的顆粒，然後以60千克牛頓(kN)壓片機壓製。然後形成重量為3.0-3.5g且直徑為約20-22mm的片劑。

初步篩選

在篩選用於含氯蟲苯甲醯胺的製劑中的增強劑及分散劑之前，進行以下初步篩選程序。

酸及鹼。根據以下條件篩選酸及鹼的不同組合：(a)能夠在與水接觸後產生理想的發泡量，並持續一段理想的時間，並促進活性成分在植物生長的水中完全分散的能力，(b)成本，以及(c)工業加工能力(例如，從安全角度考慮)。基於篩選，確定了酸及鹼的較佳組合，並用於以下實施例中。

潤滑劑、黏合劑，以及填充劑。篩選了不同種類的潤滑劑、黏合劑，以及填充劑。基於篩選，確定了較佳的潤滑劑、黏合劑，以及填充劑，並並用於以下實施例中。

增強劑與分散劑篩選

製備具有不同配方(包括，例如，增強劑與分散劑、僅包括增強劑、僅分散劑，或不同類型的增強劑與分散劑)的片劑，並比較與水接觸時片劑的氣泡度及擴散速率。透過視覺檢查氣泡度，並使用顏料追蹤該片劑的擴散。配方及結果總結於以下表1中。可以看出，在氣泡度及擴散率方面，配方1-4、配方1-5，以及配方1-7表現出比其他配方更好的效能，這以符號+表示，更多+表示更好的效能。

透過以下方法進一步檢查配方1-4、配方1-5、配方1-7，以及配方1-8的分佈情況：(a)提供一個半徑為1.2m的圓形水池，並在每個取樣位置下方放置一個觀察鏡，如圖1所示：其中，每兩個相鄰外圍之間的距離為15cm，選擇均勻分佈於一外圍上的4個點(如A1、A2、A3，以及A4)作為採樣位置；(b)以約5cm深的自來水填充水池；(c)將一粒片劑(3g)扔進該水池；(d)30分鐘後，覆蓋觀察鏡並從水池中取出；(e)透過HPLC分析收集的觀察鏡中活性成分(包括溶解並懸浮在水中及沉積在觀察鏡上的有效成分)的含量；(f)計算從這4個觀察鏡中收集的活性成分的平均值。結果如圖2所示。可以看出，相較於其他配方，同時具有包含二烷基磺基琥珀酸鈉的增強劑以及包含聚羧酸鹽的分散劑的片劑(即成分1-4、1-5，以及1-7)均具有較佳的效果。

實施例2. 新穎鄰胺基苯甲醯胺片劑

基於實施例1中的篩選，進一步最佳化配方，並向該片劑組合物中加入苦味劑或厭惡劑以防止人類或動物意外吞嚥。表2列出了使用不同濃度的氯蟲苯甲醯(Rynaxypyr® AI)的最佳化配方。以與實施例1中所述相同的方式製備片劑。

分佈概況分析

使用與實施例1中所述相同的方法檢查表2中片劑的分佈曲線。發現表2中的片劑獲得了改善的效果。

穩定性測試

儲存14天後，測試表2中片劑的穩定性。數據如表3所示。

功效分析(片劑施用後21天)

水稻幼苗在4.5葉期移栽到稻田中並生長7天，以使幼苗在施用殺蟲劑之前變綠。將表2中的氯蟲苯甲醯胺片劑以及市售的氯蟲苯甲醯胺產品Ferterra^®以及CORAGEN^®(參考用)分別施用於田間條件一致的選定田地。該片劑與Ferterra^®皆透過撒施法施用，CORAGEN^®透過葉面施用。水稻移植後第7天通常以40gai/ha的施用量均勻地施用氯蟲苯甲醯胺片劑和Ferterra^®。通常將CORAGEN^®與水混合，並在葉梗蛀卵孵化的初期透過葉面施用以30gai/ha的比率施用。選擇一對照檢查(未經任何處理，「CK」)稻田作為功效參考。該片劑施用後21天，進一步研究該片劑的功效。透過整個田間調查，對每個施用田地中顯示出由二化螟引起的枯心的水稻幼苗進行計數，並透過以下公式計算出功效：功效百分比=((對照組枯心數)-(治療組枯心數))/(對照組枯心數)* 100。

結果示於表4。

表4中的結果顯示，以40gai/ha的量施用氯蟲苯甲醯胺片劑可以有效地防治二化螟。相較於含相同劑量氯蟲苯甲醯胺的顆粒劑(Ferterra^®)以及懸浮濃縮物(「SC」，CORAGEN^®)，1%氯蟲苯甲醯胺片劑、2.5%氯蟲苯甲醯胺片劑，以及5%氯蟲苯甲醯胺片劑的控制效果相似甚至略好，而且施用片劑的配方更為省力。

現場測試人體中有效成分氯蟲苯甲醯胺的殘留

1%氯蟲苯甲醯胺片劑(4g)、2.5%氯蟲苯甲醯胺片劑(1.6g)、5%氯蟲苯甲醯胺片劑(0.8g)，Ferterra^®(計算為0.04gai/25m²、0.4%顆粒)，以及CORAGEN^®(計算為0.04gai/25m²，200g/L的SC)施用於5*5m的地塊。施用製劑後第3天(3DAA)以及第20天(20DAA)對稻秧取樣。由於二化螟主要侵害稻莖，因此對稻莖中的氯蟲苯甲醯胺殘留物進行了測試，以驗證活性成分的吸收，活性成分可能被二化螟攝入並引起中毒。為了提取活性成分氯蟲苯甲醯胺，將水稻幼苗切下，摘出莖並將其浸入酸性乙腈中24小時。將所得溶液進一步振搖2小時，然後過濾並透過GC-MS分析，以測量水稻幼苗吸收的活性成分氯蟲苯甲醯胺的量。

根據GC-MS的測試結果，稻米中的氯蟲苯甲醯胺殘留量(μg/kg)總結於表5中，並示於圖3中。施用1%氯蟲苯甲醯胺片(4g)、2.5%氯蟲苯甲醯胺片(1.6g)，或5%氯蟲苯甲醯胺片(0.8g)的幼苗在3天時吸收的活性成分氯蟲苯甲醯胺的量高於以Ferterra^®或CORAGEN^®施用的幼苗。製劑施用後20天，顯示包含要求保護的增強劑及分散劑的片劑製劑在稻田水中更有效地分散。

如上所述測量在距施用地點不同距離處收集的幼苗中的氯蟲苯甲醯胺的濃度，結果總結於表6與表7中，並示於圖4中。

實施例3. 更多片劑

製備了幾種片劑，其包含與表2中的片劑相似的成分，但具有不同的殺蟲活性成分。期望包含請求保護的增強劑及分散劑的那些片劑在擴散性及滲透性方面可以實現與表2中的片劑相似的改善的效果。

還可以廣義地說本發明包括說明書中單獨或共同提及或指出的部分、元件，以及特徵，以及兩個或多個部分、元件、構件或特徵中的任何一個或所有組合，且在本文中提及具有已知等效物的特定整數時，這些等效物被視為結合在本文中，就如同單獨闡述一樣。

已經特別參考本發明之某些實施例描述了本發明。將理解的是，在不脫離本發明之範圍的情況下，可以對上述實施例進行各種修改。本領域技術人員還將理解目的結構的含義的概念。

Claims

一種片劑組合物，包含基於該組合物的總重量之重量的以下組成分：(a)約0.1%至約20%的一殺蟲活性成分，該殺蟲活性成分包含氯蟲苯甲醯胺(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、四唑蟲醯胺(tetraniliprole)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、氯氟氰蟲醯胺(cyhalodiamide)、四氯蟲醯胺(tetra-chlorantraniliprole)、溴蟲苯甲醯胺(bromoantraniliprole)、雙氯蟲醯胺(dichlorantraniliprole)、噻蟲嗪(thiamethoxam)、可尼丁(clothianidin)、噻蟲啉(thiacloprid)、殺蟲單(monosultap)、殺蟲雙(bisultap)，或其混合物；(b)約0.1%至約5%的一種增強劑，其中該增強劑包含二烷基磺基琥珀酸酯的一鹽類；(c)約0.1%至約10%的一種分散劑，其中該分散劑包含聚羧酸鹽、苯酚磺酸縮合物、聚氧丙烯-聚氧乙烯嵌段共聚物、萘磺酸縮合物，或其混合物；以及(d)約0.1%至約20%的一種黏合劑。
如請求項1所述之片劑組合物，其中該組成分(a)包含氯蟲苯甲醯胺(chlorantraniliprole)。
如請求項1所述之片劑組合物，進一步包含基於該組合物的總重量之重量的下列組成分：組成分(e)約0.1%至約50%的一種填充劑。
如請求項3所述之片劑組合物，其中該組成分(d)包含至少一種選自由下列所組成之群組的物質：聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)、麥芽糖、海藻糖、山梨糖醇、麥芽糖醇、聚乙烯吡咯烷酮、磷酸氫鈣、蔗糖、葡萄糖、玉米(玉蜀黍)澱粉、改質纖維素、海藻酸、羧甲基纖維素鈉，以及共聚維酮。
如請求項4所述之片劑組合物，其中該組成分(d)包含至少一種選自由下列所組成之群組的PEG：PEG2000、PEG4000、PEG6000、PEG8000，以及PEG10000。
如請求項5所述之片劑組合物，其中該組成分(d)包含PEG 6000。
如請求項1-6中任一項所述之片劑組合物，其中該組成分(e)包含至少一種選自由下列所組成之群組的物質：乳糖、單水合乳糖、甘露醇、蔗糖、滑石粉、麥芽糊精、糊精、麥芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、纖維素粉、纖維素膠、微晶纖維素、澱粉，以及磷酸鈣。
如請求項7所述之片劑組合物，其中該組成分(e)包含滑石粉或麥芽糊精或其混合物。
如請求項7所述之片劑組合物，其中該組成分(e)包含滑石粉與麥芽糊精的混合物。
如請求項7所述之片劑組合物，其中當使用該滑石粉時，其佔該組合物重量的約1%至約15%；以及當使用該麥芽糊精時，其佔該組合物重量的約1%至約40%。
如請求項1-6及8-10中任一項所述之片劑組合物，該製劑或該組合物進一步包含基於該組合物的總重量之重量的下列組成分：組成分(f)約0.1%至約40%的至少一種多元有機酸，以及組成分(g)約0.1%至約40%的至少一種鹼，該鹼選自鹼金屬或鹼土金屬碳酸鹽。
如請求項11所述之片劑組合物，其中該多元有機酸選自琥珀酸、D,L-酒石酸、L-酒石酸、酒石酸、鹼金屬硫酸鹽、乳酸、己二酸、檸檬酸、鹼金屬酸檸檬酸鹽、鹼金屬酸性磷酸鹽、鹼金屬鄰苯二甲酸鹽和對甲苯磺酸、蘋果酸、馬來酸、丙二酸，以及草酸；且該鹼選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、碳酸鈣，以及碳酸氫鈣。
如請求項1-6及8-10中任一項所述之片劑組合物，其中該組合物進一步包含基於該組合物的總重量之重量的組成分(i)約0.01%至約5%的至少一種苦味劑。
一種防治一作物中害蟲之方法，包含將一農業上有效量的如請求項1-13中任一項所述之片劑組合物施用於一需要其的作物或其環境。
如請求項14所述之方法，其中該作物為稻米，且該製劑或組合物被施用於一稻田。
如請求項14所述之方法，其中該作物選自由稻米、蔬菜以及玉米所組成之群組。
如請求項14所述之方法，其中該作物為稻米。