TWI714627B

TWI714627B - 用於降低達滅芬e/z異構化之藥劑及方法

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Publication number: TWI714627B
Application number: TW105128721A
Authority: TW
Inventors: 詹姆士布里斯托
Original assignee: 香港商龍燈農業化工國際有限公司
Priority date: 2015-09-08
Filing date: 2016-09-06
Publication date: 2021-01-01
Also published as: CN107708421A; TW201720304A; GB2542134A; CN107708421B; WO2017041643A1; GB2542134B; GB201515894D0

Abstract

在此提供了一種降低達滅芬(dimethomorph)的E/Z異構化的方法，該方法包括施用達滅芬連同福賽得(fosetyl-aluminium)。還提供了一種在光的存在下使達滅芬的殺真菌活性的不穩定性降低的方法，該方法包括使達滅芬與福賽得接觸。進一步提供了一種在場所預防或降低植物的真菌侵染的方法，該方法包括向該場所施用達滅芬和福賽得。一種組合物包括達滅芬和福賽得。

Description

用於降低達滅芬E/Z異構化之藥劑及方法

本發明提供了一種用於降低達滅芬的E/Z異構化的試劑。本發明進一步涉及一種包括達滅芬的E和/或Z異構體以及轉化試劑的組合物。本發明還涉及降低達滅芬的E/Z異構化的方法。

例如農藥的農用化學活性化合物在戶外施用之後經常暴露於太陽照射中。在一些活性化合物的情況下，這導致它們的農藥活性的降低。

(EZ)-4-[3-(4-氯苯基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯醯基]嗎啉，俗名為達滅芬，是已知的殺真菌劑。達滅芬可以作為E和Z異構體存在，如下所示。

然而，僅達滅芬的Z異構體作為殺真菌劑是本質上有活性的。通過光照射，會發生最初施用的Z異構體異構化為E異構體。

已經發現，在光照射後，達滅芬失去活性。更具體地，達滅芬被光照射的作用是將Z異構體轉化為E異構體，導致殺真菌活性的損失。

因此，需要一種技術來增加達滅芬暴露於光時的穩定性。特別是，需要一種技術來降低達滅芬暴露於光後的異構化，更尤其是E/Z異構化。

出人意料地，現在已經發現在暴露於光後達滅芬的E/Z異構化可以藉由使用試劑(具體地是福賽得)來降低。特別是，已經發現向待處理的場所施用達滅芬和福賽得(例如藉由包括達滅芬和福賽得兩者的組合物的方式)顯著地降低在暴露於光後達滅芬的異構化，尤其是Z異構體到E異構體的轉化。此進而維持達滅芬活性成分的殺真菌活性。

因此，在第一方面，本發明提供一種降低達滅芬的E/Z異構化的方法，該方法包括施用達滅芬連同福賽得。

在第二方面，本發明提供一種在光的存在下使達滅芬的殺真菌活性的不穩定性降低的方法，該方法包括使達滅芬與福賽得接觸。

在另一方面，本發明提供一種在一場所預防或降低植物的真菌侵染的方法，該方法包括向該場所施用達滅芬和福賽得。

在另一方面中，本發明提供一種包括達滅芬和福賽得的組合物。

此外，本發明提供福賽得用以降低達滅芬的E/Z異構化的用途。

達滅芬的E/Z異構化應理解為是指從E異構體到Z異構體或從Z異構體到E異構體的雙鍵轉化。已經發現福賽得的存在顯著降低達滅芬的Z異構體到E異構體的轉化。此外，已經發現，在達滅芬的E 和Z異構體的混合物的情況下，福賽得的存在可以隨時間增加Z異構體的量。

如果在福賽得的存在下達滅芬的Z異構體與E異構體的重量比與在福賽得不存在時所述比例的變化相比更緩慢地降低，或者Z異構體與E異構體的重量比與其起始值相比保持相同或者增加，則達滅芬的E/Z異構化的降低得以實現。

在本發明中達滅芬可以按E異構體、Z異構體或這兩種異構體的組合的形式被採用或存在。E和Z異構體可以按任何相對量存在於達滅芬組分中。基於達滅芬的E和Z異構體的總量，達滅芬的E或Z異構體可以各自以至少5wt.%、優選為至少10wt.%、更優選為至少20wt.%、更優選為至少30wt.%、更優選為至少40wt.%、特別優選為至少50wt.%的量存在於該組合物中。這些值涉及最初(即在達滅芬與福賽得組合或者接觸時)存在的達滅芬的異構體的量。

在一方面，本發明提供了一種包括達滅芬和福賽得的組合物。達滅芬可以按任何適合的量存在於該組合物中以提供所需的殺真菌活性。達滅芬可以按至少0.1wt.%、更優選為至少1wt.%、更優選為至少2wt.%、更優選為至少3wt.%的量存在於該組合物中。達滅芬可以按高達99wt.%、優選高達90wt.%、更優選高達80wt.%、更優選高達75wt.%的量存在。達滅芬的量可以是該組合物的0.1wt.%至99wt.%，優選為1wt.%至70wt.%，更優選為1wt.%至50wt.%，更優選為1wt.%至30wt.%，更優選為1wt.%至10wt.%。在一個實施例中，達滅芬是以該組合物的7wt.%的量存在於該組合物中。

如以上所討論的，福賽得的存在降低或防止達滅芬的Z異構體到E異構體的轉化，並且可以促進E異構體到Z異構體的轉化。不希望受任何具體理論的束縛，認為福賽得可以產生攻擊達滅芬的E異構體的雙鍵及允許單鍵旋轉的基團。福賽得可以是以純的形式作為工業級混合物使用。

如以上所指出，在本發明的一個方面中，提供了一種包括達滅芬和福賽得的組合物。在本發明的組合物中，福賽得可以按任何適合的量存在以維持達滅芬殺真菌劑的所希望的殺真菌活性。福賽得可以按該組合物的從0.1wt.%，優選從1wt.%，更優選從5wt.%，更優選從10wt.%，更優選從20wt.%的量存在。福賽得可以按高達99wt.%，優選高達90wt.%，更優選高達80wt.%，更優選高達75wt.%，更優選高達70wt.%的量存在。福賽得可以在該組合物中以0.1wt.%至99wt.%，優選為1wt.%至80wt.%，更優選為30wt.%至70wt.%，更優選為50wt.%至60wt.%的量存在。

如以上所指出，在本發明中，福賽得的作用是為了降低達滅芬的Z異構體到E異構體的轉化並且增加E異構體到Z異構體的轉化。在本發明中，最初達滅芬可以按Z異構體、E異構體或這兩種異構體的混合物的形式使用。在達滅芬的Z異構體存在於最初的達滅芬材料中的情況下，福賽得的作用是用以維持Z異構體的存在。在達滅芬的E異構體存在於最初的達滅芬材料中的情況下，福賽得的作用是將E異構體轉化為Z異構體，由此維持或增加存在的Z異構體的量。

優選的是使用處於至少部分地包括Z異構體的形式的達滅芬。以此方式，從開始使用，達滅芬就具有殺真菌活性。

優選地，該初始達滅芬材料包括至少10wt.%的Z異構體，更優選至少20wt.%，更優選至少30wt.%，更優選至少40wt.%，特別優選至少50wt.%。該初始達滅芬材料可以包括更高量的Z異構體，例如至少60wt.%、70wt.%、80wt.%或90wt.%。該初始達滅芬材料可以基本上由Z異構體組成。或者，該初始達滅芬材料可以基本上由E 異構體組成，儘管這不是優選的具體例。

在福賽得的作用下，Z異構體的量一般會變化，更優選為增加。優選地，福賽得的用量為，在與達滅芬接觸之後，達滅芬的Z異構體以達滅芬材料的至少50wt.%的量存在，更優選為至少60wt.%的量，更優選為至少70wt.%的量，更優選為至少80wt.%的量，以至少85wt.%、以及至少90wt.%為特別優選。具有更高農藥活性的Z異構體優選為過量存在。

本發明可以採用一種包括達滅芬和福賽得的組合物。或者，或另外地，本發明可以採用藉由分離的組合物提供的達滅芬和福賽得。

用於本發明的組合物可以按對於農用化學配製品而言常規的任一種類型來配製，例如溶液、乳液、懸浮液、塵劑、粉劑、糊劑和粒劑。配製品的類型取決於具體的預期用途並且應提供活性成分福賽得和達滅芬的精細且均勻的分佈。適合的組合物類型的實例是水溶液(SL)、乳劑(EC)、水基乳劑(EW)、微乳劑(ME)、水懸劑(SC)、水分散性油懸劑(OD)、可流動水懸劑(FS)、水分散性粒劑(WG)、水溶性粒劑(SG)、可濕性粉劑(WP)、水溶性粉劑(SP)、顆粒(GR)、膠囊粒劑(CG)、細粒劑(FG)，大粒劑(GG)、濃懸乳劑(SE)、膠囊懸著劑(CS)和微粒劑(MG)。優選的配製品類型是水分散性粒劑(WG)以及水懸劑(SC)。

如以上所指出，作為本發明的組合物的替代方案，可以分開使用福賽得和達滅芬，例如藉由施用分開的配製品至一場所，或者藉由在施用至該場所之前組合(例如當製備桶混劑時)。在這種情況下，可以各自以上述配製品類型中的一種使用福賽得和達滅芬。

這些配製品可以進一步包括對於植物保護組合物而言常規的如本領域中已知的助劑，這些助劑的選擇取決於配製品的類型及其預期用途。典型的助劑包括增充劑、載劑、溶劑、表面活性劑、穩定劑、消泡劑、防凍劑、防腐劑、抗氧化劑、著色劑、增稠劑、固體粘著劑以及惰性填充劑。此類輔助劑在本領域是已知的並且是可商購的。它們在本發明的組合物的配製品中的用途對本領域的技術人員而言將是清楚的。

這些組合物可以進一步包括一種或多種惰性填充劑。此類惰性填料在本領域是已知的並且是可商購的。適合的填充劑包括例如天然的地面礦物，如高嶺土、氧化鋁、滑石、白堊、石英、鎂鋁海泡石(attapulgite)、蒙脫石和矽藻土；或合成地面礦物，例如高度分散的矽酸、氧化鋁、矽酸鹽以及磷酸鈣和磷酸氫鹽。用於粒劑的適合惰性填充劑包括例如粉碎且經分級的天然礦物，例如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲石；或無機和有機地面材料的合成顆粒；以及有機材料例如鋸木屑、椰殼、玉米穗軸及煙草莖的顆粒。

這些組合物任選地包括一種或多種表面活性劑，優選性質上為非離子型、陽離子型和/或陰離子型；以及表面活性劑混合物，其具有良好的乳化、分散及濕潤特性。表面活性劑的選擇取決於配製品的類型以及預期用途。適合的表面活性劑在本領域是已知的並且是可商購的。

適合的陰離子表面活性劑可以是所謂的水溶性皂和水溶性合成表面活性化合物兩者。可以使用的皂是高級脂肪酸(C₁₀至C₂₂)的鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或取代的或未取代銨鹽，例如油酸或硬脂酸或天然脂肪酸混合物的鈉鹽或鉀鹽。表面活性劑可以是離子或非離子型的乳化劑、分散劑或潤濕劑。可以使用的實例是聚丙烯酸的鹽、木素磺酸的鹽、苯磺酸或萘磺酸的鹽、環氧乙烷與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺的縮聚物、取代苯酚(尤其是烷基酚)、磺基琥珀酸酯鹽、牛磺酸衍生物(尤其是牛磺酸烷基酯)或聚乙氧基化酚或醇的磷酸酯。當活性化合物和/或惰性載劑和/或輔助劑/佐劑不溶於水並且組合物的最終施用載劑是水時通常需要存在至少一種表面活性劑。

該組合物任選地進一步包括一種或多種聚合物穩定劑。可以在本發明中使用的適合的聚合穩定劑包括但不限於聚丙烯、聚異丁烯、聚異戊二烯、單烯烴和二烯烴的共聚物、聚丙烯酸酯、聚苯乙烯、聚乙酸乙烯酯、聚氨酯或聚醯胺。適合的穩定劑在本領域是已知的並且是可商購的。

認為上文提及的表面活性劑和聚合穩定劑通常為組合物賦予穩定性，進而允許配製、儲存、運輸和施用組合物。

適合的消泡劑包括正常地可以在農用化學組合物中用於此目的的所有物質。適合的消泡劑在本領域是已知的並且是可商購的。特別優選的消泡劑是聚二甲基矽氧烷和全氟烷基膦酸的混合物，比如可從GE或康普頓公司(Compton)獲得的矽酮消泡劑。

適合的有機溶劑選自充分溶解所用活性化合物的所有慣常的有機溶劑。再者，用於達滅芬和福賽得的適合的有機溶劑是本領域中已知的。以下提及的可以是優選的：N-甲基吡咯烷酮、N-辛基吡咯烷酮、環己基-1-吡咯烷酮；或SOLVESSO^TM200，石蠟烴、異石蠟烴、環石蠟烴和芳族烴的混合物。適合的溶劑是可商購的。

適合的防腐劑包括可以在這種類型的農用化學組合物中通常用於這種目的的所有物質並且同樣在本領域是熟知的。可以提及的適合的實例包括PREVENTOL^®(來自拜耳公司(Bayer AG))和PROXEL^®(來自拜耳公司)。

適合的抗氧化劑包括可以在農用化學組合物中通常用於此目的的所有物質，如在本領域中已知的。優選的是丁羥甲苯。

適合的增稠劑包括正常地可以在農用化學組合物中用於此目的的所有物質。例如黃原膠、聚乙烯醇(PVOH)、纖維素及其衍生物、粘土水合矽酸鹽、鎂鋁矽酸鹽或它們的混合物。再者，此類增稠劑是本領域中已知並且是可商購的。

該組合物可以用本領域中已知的方法施用。這些方法包括噴霧、撒粉、散佈、刷塗、灌注、塗覆、噴霧、浸漬、浸泡、注入和灌溉。

福賽得可以在本發明的製備和使用過程中的任何階段與達滅芬接觸。例如，兩種組分可以組合在單一組合物中。可替代地，兩種組分可以分開施用並且在該場所處組合。作為另一個替代方案，可以在使用之前即刻使兩種組分與彼此接觸，例如藉由作為桶混劑的方式。

本發明中福賽得以及達滅芬的施用(使用)率可以例如根據使用類型、作物類型、所採用的具體活性化合物、植物類型而變化，但應使得處於組合的活性化合物是以用以提供希望作用(例如，疾病或有害生物控制)的有效量來施用。可以藉由試驗容易地確定針對一組給定條件的組分施用量。

針對達滅芬和福賽得各自適合的施用率在於50至5000克/公頃的範圍內。針對達滅芬和福賽得兩者的優選組合施用率是從500至5000克/公頃。

總體上，當採用從100至400克/公頃，例如210克/公頃的達滅芬以及從750至3000克/公頃福賽得時，例如1500或1800克/公頃，將獲得令人滿意的結果。

本發明可以用於預防和/或治療由廣範圍的真菌病原體引起的疾病，這些真菌病原體例如但不限於：古巴假霜黴(霜黴病)；疫黴屬；在葫蘆科像甜瓜、西瓜、小胡瓜、南瓜和黃瓜上的古巴假霜黴；在果實例如蘋果、鱷梨、黑色覆盆子、黑莓、藍莓、柑橘、蔓越莓、葡萄、葡萄藤、桃、鳳梨、覆盆子、紅覆盆子、以及草莓上的疫黴屬、葡萄枝枯病菌、維管束假盤菌、皰狀斑病(丁香假單胞菌丘疹致病變種)、疫黴根腐病(草莓疫莓)、疫黴根腐病(疫黴屬物種)、紅根心病(草莓疫莓)、疫黴根腐病(樟疫黴)、炭疽病果腐病(膠孢炭疽菌)、擬莖點黴屬潰瘍病(越桔擬莖點黴)、頸腐病(惡疫黴)、腐心病(樟疫黴)、根腐病(煙草疫黴寄生變種)、霜黴病(葡萄霜黴菌)、冠腐病(惡疫黴)、根腐病(疫黴屬物種)；在人參上的疫黴根腐病；在觀賞植物上的腐黴屬、疫黴屬、冠腐病和根腐病(疫黴屬物種)、疫黴屬根腐病(樟疫黴)、空氣疫黴(疫黴屬物種，包括橡樹猝死病菌(Phytophthora ramorum)、德雷疫黴(Phytophthora drechsleri)、煙草疫黴菌以及寄生疫黴)、疫黴根、冠腐病和莖腐病(疫黴屬物種)、霜黴病(盤梗黴屬、假霜黴屬、霜黴屬和單軸黴屬物種)、霜黴病(樹枝狀霜黴)、霜黴病(葎草假霜黴)；在煙草上的青黴(煙草霜黴)；在草皮上的腐黴病、葉面和基部腐病炭疽病、剪股穎死點；蔬菜上的鏈格孢葉斑病(鏈格孢菌屬物種)、炭疽病(炭疽菌屬物種，馬鈴薯炭疽病菌、黑線炭疽菌、膠孢炭疽菌、圍小叢殼[有性型]、萵苣盤二胞菌)、葡萄孢屬群腐病(灰葡萄孢)、霜黴病(萵苣盤梗黴、菠菜粉霜黴菌(Peronospora farinose f.sp.Spinaciae)、寄生透明霜黴菌(Hyaloperonospora parasitica)、寄生霜黴(Peronospora parasitica)、大蔥霜黴(Peronospora destructor)、大蔥霜黴(Peronospora destructor)、黃瓜霜黴病菌(Pseudoperonospora cubensis)、萵苣盤梗黴(Bremia lactucae)、霜黴屬物種)，早疫病 (茄鏈格孢)、蔓枯病(甜瓜蔓枯病菌)、晚疫病(致病疫黴)、葉疫病(鱗狀葡萄孢(Botrytis squamosal))、葉斑病(安迪戈納莖點黴安迪納變種(Phoma andigena var.andina))、疫黴根腐病(疫黴屬物種，隱地疫黴)、紫斑皰(蔥鏈格孢)、殼針孢葉斑病(septoria leaf spot)(殼針孢屬物種)、白銹病(西方白鏽(Albugo occidentalis))，所述蔬菜例如中國黃瓜、膠苦瓜、苦瓜、比利時菊苣、小白菜、長萼蘭屬葉蔬菜、西蘭花、甘藍小包菜、捲心菜、捲心菜(中國(napa))、捲心菜(中國芥菜)、羅馬甜瓜、花椰菜、卡瓦洛西蘭花、中國冬瓜、枸櫞西瓜、葫蘆、可食用葫蘆、茄子、大蒜、大蒜(大頭的)、小黃瓜、地櫻桃、大頭菜、韭蔥、萵苣、甜瓜、洋蔥、洋蔥(幹球)、洋蔥(綠)、洋蔥(韋爾奇(Welch))、茄瓜、辣椒、馬鈴薯、蕪菁甘藍、蔥、菠菜、夏南瓜、綠番茄、番茄、以及冬南瓜。

此外，本發明發現預防和/或治療由真菌病原體引起的疾病的用途，這些真菌病原體例如但不限於：果實例如葡萄上的葡萄霜黴菌(霜黴病)；蔬菜例如番茄、茄子、和辣椒上的致病疫黴菌(晚疫病)；以及葫蘆科例如甜瓜、西瓜、小胡瓜、南瓜和黃瓜上的黃瓜霜黴病菌(霜黴病)。

本發明具有一系列優點。首先，達滅芬的Z至E的異構化速率顯著降低。結果是，施用的達滅芬材料在陽光下保持活性持續更久。另一結果是，達滅芬的施用率可以降低。

達滅芬和福賽得可以同時地或連續地以短時間間隔、例如在同一天施用至希望受到控制的這些植物、植物部分和/或周圍。達滅芬和福賽得可以按任何順序施用到植物、其一個或多個部分(如，葉或種子)、或周圍。每種化合物可以施用僅一次或多次。優選地，達滅芬和福賽得各自施加多次，特別是1至5次，更優選為2次。

達滅芬和福賽得可以按任何希望的順序、任何組合，連續地或同時地施用。在本發明中同時施用達滅芬和福賽得的事件中，它們可以作為一種包括達滅芬和福賽得的組合物施用，在該情況下達滅芬和福賽得可以各自獲得自單獨的配製品來源並且混合在一起(稱為桶混、即用型、噴霧液、或漿料)，任選地與其他農藥一起；或者達滅芬和福賽得可以提供為單一配製品混合物來源(稱為預混合物、濃縮物、配製的化合物(或產品))，並且任選地與其他農藥混合在一起。

可藉由植物對其特別良好的耐受性及環境友善的事實來區別本發明的組合物。

本發明將藉由下列具體實例來進一步描述，呈現這些實例僅用於說明目的。

在以下實例中，所指示的百分比是按重量計，除非另外說明。

實例實例1-組合物的製備

製備以下組合物。製備組合物8和9用於比較目的，並且不是本發明的實例。

組合物1：WDG 10%福賽得

將水分散性粒劑(WDG)配製品製備為具有以下組成： 7%達滅芬；10%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；25%蔗糖以及37%乳糖。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物2：WDG 20%福賽得

將水分散性粒劑(WDG)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；20%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；20%蔗糖以及32%乳糖。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物3：WDG 30%福賽得

將水分散性粒劑(WDG)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；30%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；17%蔗糖以及25%乳糖。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物4：WDG 50%福賽得

將水分散性粒劑(WDG)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；50%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；9%蔗糖以及13%乳糖。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物5：WDG 60%福賽得

將水分散性粒劑(WDG)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；60%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；6%蔗糖以及16%乳糖。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物6：WDG 70%福賽得

將水分散性粒劑(WDG)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；70%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；1%蔗糖以及1%乳糖。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物7：SC 50%福賽得

將水懸劑(SC)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；50%福賽得；10%丙二醇；5%三苯乙烯基聚氧醚；1%木質素磺酸鈉；1%羧甲基纖維素；1%矽油(處於在水中的75%乳液的形式)；水(平衡至1L)。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物8：WDG 0%福賽得

將水分散性粒劑(WDG)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；30%蔗糖以及42%乳糖。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

組合物9：SC 0%福賽得

將水懸劑(SC)配製品製備為具有以下組成：7%達滅芬；10%丙二醇；5%三苯乙烯基聚氧醚；1%木質素磺酸鈉；1%羧甲基纖維素；1%矽油(處於在水中的75%乳液的形式)；水(平衡至1L)。

如用來形成該組合物的達滅芬包括E和Z異構體的混合物。

實例2-照射和達滅芬異構化的分析

對在實例1的組合物上用光照射的作用測試如下：將實例1中製備的組合物各自用水稀釋。取20mg的所得稀釋物的三個樣品，並且滴到玻璃板上並且置於室溫下乾燥。然後用UV等照射三個乾燥樣品持續0、25和100分鐘。在照射之後，藉由施用超音波聲以4mL二甲亞碸(DMSO)將樣品從玻璃板上進行洗滌。藉由HPLC將樣品分離成達滅芬的E和Z異構體。藉由峰面積測量達滅芬的E和Z異構體的量，並且針對每個樣品對存在的達滅芬的Z異構體的百分比進行確定。結果顯示於下表1中。

如可以從呈現在表1的中的資料看出，福賽得在組合物中的存在降低了達滅芬的Z異構體向E異構體的轉化，並且導致Z異構體的量隨實驗時間增加。

實例3 針對葡萄樹的田間試驗(葡萄霜黴菌)

將幼小葡萄樹植物用葡萄霜黴菌的分生孢子懸浮液噴霧，並且在20℃和100%相對大氣濕度下孵育持續48小時。

製備以下指示的組合物並且然後各自用水稀釋並且噴霧在植物上。

組合物A：

7%達滅芬(Z異構體)；50%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；9%蔗糖以及13%乳糖。

組合物B：

7%達滅芬(Z異構體)；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；30%蔗糖以及42%乳糖。

組合物C：

50%福賽得；5%十二烷基硫酸鈉；5%脂肪醇聚二醇醚；2%木質素磺酸，鈉鹽，磺甲基化的；8%硫酸銨；1%消泡劑；30%蔗糖以及42%乳糖。

組合物B和C僅用於比較目的，並非本發明的具體例。

亦製備根據組合物A所製備的對照組合物，但其不含達滅芬和福賽得)，再次用於比較目的。

一組植物被存儲在黑暗中，並且另一組植物被儲存在日光下。將兩組植物保持在15℃和80%相對大氣濕度的溫室中持續7天。

在此之後，檢查植物的真菌侵染的嚴重性。將嚴重性確定為展現出視覺真菌侵染的植物的百分比。結果列出於下表2中。

如從上表2中的資料可見，當用日光照射處理的植物時，組合物B和C以及對照展現出顯著降低的殺真菌作用。相比之下，在組合物A中達滅芬和福賽得兩者的存在提供了在黑暗條件下和在用日光照射時兩種情況下高度的殺真菌活性。

Claims

一種降低達滅芬(dimethomorph)的Z異構體到達滅芬的E異構體的轉化及/或促進達滅芬的E異構體到達滅芬的Z異構體的轉化的方法，該方法包括施用達滅芬連同福賽得(fosetyl-aluminium)。
根據請求項1所述的方法，其中達滅芬是以E異構體、Z異構體或E異構體和Z異構體的組合的形式存在。
根據請求項1或2所述的方法，其中該達滅芬包括按存在的達滅芬總量的至少5重量%或至少10重量%或至少40重量%的量的E異構體或Z異構體。
根據請求項1或2所述的方法，其中達滅芬最初包括至少10重量%或至少30重量%的Z異構體。
根據請求項1或2所述的方法，其中該方法採用一種包括達滅芬和福賽得的組合物。
根據請求項1或2所述的方法，其中將達滅芬和福賽得分開地施用至待處理的場所。
一種在光的存在下使達滅芬的殺真菌活性的不穩定性降低的方法，該方法包括使達滅芬與福賽得接觸。
根據請求項7所述的方法，其中達滅芬是以E異構體、Z異構體或E異構體和Z異構體的組合的形式存在。
根據請求項7或8所述的方法，其中該達滅芬包括按存在的達滅芬總量的至少5重量%或至少10重量%或至少40重量%的量的E異構體或Z異構體。
根據請求項7或8所述的方法，其中達滅芬最初包括至少10重量%或至少30重量%的Z異構體。
根據請求項7或8所述的方法，其中該方法採用一種包括達滅芬和福賽得之組合物。
根據請求項7或8所述的方法，其中將達滅芬和福賽得分開地施用至待處理的場所。
一種在場所預防或降低植物的真菌侵染的方法，該方法包括向該場所施用達滅芬和福賽得，藉此福賽得降低達滅芬的Z異構體到達滅芬的E異構體的轉化及/或促進達滅芬的E異構體到達滅芬的Z異構體的轉化。
根據請求項13所述的方法，其中達滅芬是以E異構體、Z異構體或E異構體和Z異構體的組合的形式存在。
根據請求項13或14所述的方法，其中該達滅芬包括按存在的達滅芬總量的至少5重量%或至少10重量%或至少40重量%的量的E異構體或Z異構體。
根據請求項13或14所述的方法，其中達滅芬最初包括至少10重量%或至少30重量%的Z異構體。
根據請求項13或14所述的方法，其中該方法採用一種包括達滅芬和福賽得之組合物。
根據請求項13或14所述的方法，其中將達滅芬和福賽得分開地施用至待處理的場所。
根據請求項13或14所述的方法，其中將達滅芬以100克/公頃至400克/公頃或750克/公頃至1000克/公頃的比率施用到該場所。
根據請求項13或14所述的方法，在處理或預防以下侵染時應用：果實上的葡萄霜黴菌(Plasmopara viticola)(霜黴病)；蔬菜上的致病疫黴菌(Phytophthora infestans)(晚疫病)；或葫蘆科上的黃瓜霜黴病菌(Pseudoperonospora cubensis)(霜黴病)。
一種組合物，該組合物包括達滅芬和福賽得，其中達滅芬初始包含至少60重量%的Z異構體；藉此福賽得降低達滅芬的Z異構體到達滅芬的E異構體的轉化及/或促進達滅芬的E異構體到達滅芬的Z異構體的轉化。
根據請求項21所述的組合物，其中達滅芬以至少1重量%或至少3重量%的量存在於該組合物中。
根據請求項21至22中任一項所述的組合物，其中達滅芬以至多90重量%或的至多75重量%量存在於該組合物中。
根據請求項21至22中任一項所述的組合物，其中福賽得以至少1重量%或至少10重量%的量存在於該組合物中。
根據請求項21至22中任一項所述的組合物，其中福賽得以至多90重量%或至多75重量%的量存在於該組合物中。
根據請求項21至22中任一項所述的組合物，其中達滅芬是以E異構體、Z異構體或E異構體和Z異構體的組合的形式存在。
根據請求項21至22中任一項所述的組合物，其中該達滅芬包括按存在的達滅芬總量的至少5重量%或至少10重量%的量的E異構體。
一種福賽得用以降低達滅芬的Z異構體到達滅芬的E異構體的轉化及/或促進達滅芬的E異構體到達滅芬的Z異構體的轉化的用途。