TWI566772B - 美白劑及黑色素生成抑制劑 - Google Patents

Description

美白劑及黑色素生成抑制劑 (相關申請)

本案係主張2011年4月12日提出申請之日本國發明專利申請2011-88317號之優先權，並於此援用其內容。

本發明係關於美白劑及黑色素生成抑制劑，特別係關於其有效成分。

皮膚之暗沉/雀斑等色素沉著，被認為係由於荷爾蒙之異常或紫外線、皮膚局部的炎症而過剩地形成黑色素，且該黑色素沉著於皮膚內所致。皮膚之色素沉著原因之該黑色素，係由在表皮基底層所具有之色素細胞(黑色素細胞(melanocyte))內被稱為黑素體(melanosome)的胞器所生成，而所生成之黑色素會進入周圍的角質細胞(keratinocyte)。

作為如上述色素沉著之預防/改善方法，係使用具有美白作用之物質，亦即，主要係使用抑制黑色素生成之物質。作為色素沉著之預防/改善方法，已知例如大量經口投予維生素C之方法、注射麩胱甘肽(glutathione)等方法；或者是將麴酸、維生素C及其衍生物、半胱胺酸等以軟膏、乳霜、乳劑(lotion)等形態局部性地塗佈於皮膚之方法等。

另一方面，茶腹安酸(chafuroside)係可藉由從烏龍茶等茶萃取而分離之化合物。該茶腹安酸對於過敏性疾病係屬有效，而已知以高比例包含該茶腹安酸的茶葉之取得 方法(專利文獻1)。惟，並非關於茶腹安酸B(chafuroside B)之美白效果、黑色素生成抑制效果之報告。

[先前技術文獻] [專利文獻]

[專利文獻1]日本特開2009-131161號公報

本發明係有鑑於前述先前技術而施行者，其欲解決之課題在於提供一種具有優異的美白作用、黑色素生成抑制作用，而有用於作為美白劑及黑色素生成抑制劑之化合物。

本發明者等為了解決前述課題而進行精心研究，結果係發現茶腹安酸B係具有優異的美白作用及黑色素生成抑制作用，遂完成本發明。

亦即，本發明之美白劑係含有茶腹安酸B。

本發明之黑色素生成抑制劑係含有茶腹安酸B。

本發明之黑色素生成抑制方法，係將包含有效量的茶腹安酸B之組成物經口投予。

此外，本發明之黑色素生成抑制方法，係將包含有效量的茶腹安酸B之組成物塗佈於皮膚。

前述黑色素生成抑制方法中，茶腹安酸B之功能以作為美白劑較佳。

一種茶腹安酸B之用途，其係作為本發明之含有茶腹安酸B的美白劑之製造中的有效成分。

於前述用途中，前述茶腹安酸B以抑制黑色素生成較佳。

本發明之美白劑及黑色素生成抑制劑，係含有茶腹安酸B，可提供一種美白作用、黑色素生成抑制作用優異之製劑。

本發明之美白劑及黑色素生成抑制劑係含有茶腹安酸B者。茶腹安酸B係下述式(I)所示之黃酮C(flavoneC)配糖體。

茶腹安酸B之製造方法並無特別限定，可使用以公知方法所合成之合成品，亦可藉由公知之精製方法從綠茶、焙茶、紅茶、烏龍茶等茶葉進行分離。

將包含美白劑及黑色素生成抑制劑的有效成分之茶腹安酸B之組成物進行經口投予時，以投予有效量的茶腹安酸B為宜。茶腹安酸B係以每1日投予0.001mg/kg體重 (b.w.)以上為宜。此外，以每1日投予1mg/kg體重(b.w.)以上為特佳。

本發明之美白劑及黑色素生成抑制劑，亦可調配於美白用飲料或是美白用食品。美白用飲料或美白用食品中，除有效成分之茶腹安酸B之外，可視所需而任意地選擇並調配添加劑。作為添加劑，可列舉賦形劑、呈味劑、著色劑、保存劑、增黏劑、安定劑、膠化劑、抗氧化劑、功能性原料等。

作為功能性原料，可列舉各種維生素類、泛酸、葉酸、生物素(biotin)、鋅、鈣、鎂、胺基酸、寡糖、蜂膠(propolis)、蜂王漿(royal jelly)、EPA、DHA、輔酶Q10(coenzyme Q-10)、軟骨素(chondroitin)、乳酸菌、乳鐵素(lactoferrin)、異黃酮、乾果李(prune)、幾丁質(chitin)、幾丁聚糖(chitosan)、葡萄糖胺等。

作為賦形劑，只要為所期望劑型時之一般可使用者即無限定，可列舉例如，如微粒子二氧化矽之粉末類；蔗糖脂肪酸酯、結晶纖維素/羧甲基纖維素鈉、磷酸氫鈣；小麥澱粉、米澱粉、玉米澱粉、馬鈴薯澱粉、糊精、環糊精等澱粉類；結晶纖維素類；乳糖、葡萄糖、砂糖、還原麥芽糖、澱粉糖漿、低聚果糖(fructo-oligosaccharide)、乳化寡糖等糖類；山梨糖醇、赤藻糖醇、木糖醇(xylitol)、乳糖醇、甘露糖醇等糖醇類等。

作為呈味劑，可列舉果汁萃取物之文旦萃取物、荔枝萃取物、蘋果果汁、柑橘果汁、柚子萃取物、桃果風味(peach flavor)、梅子風味；甘味劑之醋磺內酯鉀(acesulfame K)； 赤藻糖醇、寡糖類、甘露糖、木糖醇、異性化糖類、茶成分之綠茶、烏龍茶、大花紫薇(Lagerstroemia speciosa)茶、杜仲茶、鐵觀音茶、薏苡茶、七葉膽茶、菰茶、昆布茶、優酪風味等。

著色劑、保存劑、增黏劑、安定劑、膠化劑、抗氧化劑，係可適宜選擇用於飲食品之公知者。

本發明之美白劑及黑色素生成抑制劑的形態，可為安瓿(ampule)、膠囊、丸劑、錠劑、粉末、顆粒、固態、液體、凝膠或是氣泡、乳霜等任意形態。

具體而言，可列舉例如，美容/健康飲料或是食品、醫藥品；西式點心類、和式點心類、口香糖、糖果、牛奶糖等一般點心類；果實果汁等一般清涼飲料水；魚板、竹輪等加工水產練製品；香腸、火腿等畜產製品；生麵、熟麵、簥麥麵等麵類；調味醬(sauce)、醬油、醬料(tare)、砂糖、蜂蜜、澱粉糖粉、澱粉糖漿等調味料；咖哩粉、芥子粉、胡椒粉等香辛料；果醬、果皮醬(marmalade)、巧克力醬；起司、奶油、優格等乳製品等。較佳可列舉為了可以良好效率攝取而經口投予之美容/健康飲料或美容/健康食品等。

此外，該等係可藉由以往公知的方法製造。

又，本發明之美白劑及黑色素生成抑制劑，亦可期待經皮吸收之效果而調配於皮膚外用劑等組成物。皮膚外用劑之形態可列舉化妝料、貼附劑、醫藥品等。

於皮膚外用劑，除了有效成分茶腹安酸B以外，可視 所需而適宜調配一般可使用於化妝料或醫藥品等皮膚外用劑之成分，例如，保濕劑、抗氧化劑、油性成分、紫外線吸收劑、界面活性劑、增黏劑、醇類、粉末成分、色劑、水性成分、水、各種皮膚營養劑等。

於包含本發明之美白劑的皮膚外用劑中，以調配有效量之茶腹安酸B較合適。皮膚外用劑總量中，茶腹安酸B的調配量係以0.001至5.0質量%為特別合適。調配量若過少，則無法充分地發揮美白效果，而即使調配量為過多，亦無法達到相應的明顯提升效果，故為不佳。

(實施例)

關於本發明，係列舉以下實施例以進一步詳述，惟本發明並不限定於該等。

於以下試驗中所使用的動物，係使用DBA/2小鼠雄性(CHARLES RIVER LABORATORIES JAPAN股份有限公司)。取得5週大的小鼠，馴化飼育1週後使用。

此外，讓小鼠自由地攝取滅菌蒸餾水及飼料AIN-93G(日本農產工業股份有限公司)。

牡荊素(vitexin)、異牡荊素(isovitexin)係使用市售品(SIGMA-ALDRICH股份有限公司)，茶腹安酸B係以公知之方法(J.Agric.Food Chem.2009,57,6779-6786)從茶分離者。然後，使用上述動物，藉由下述試驗方法進行黑色素細胞活化抑制試驗。

又，牡荊素、異牡荊素分別係與茶腹安酸B同樣地包含於茶中之類黃酮(flavonoid)。

‧黑色素細胞活化抑制試驗方法

於9日內，對小鼠將包含牡荊素或異牡荊素或是茶腹安酸B(1mg/kg體重(b.w.))之媒質強制經口投予至胃內，於投予後進行照射照射量120mJ之中波長紫外線(UVB)。同樣地對對照組(未照射UV群組)及對照組(UV照射群組)投予媒質。又，各群組分別係以8隻小鼠進行試驗。

本試驗中，媒質及其投予用量，係以0.5w/v%甲基纖維素400溶液，5mL/kg體重(b.w.)進行。

於第10日採取皮膚，進行DOPA反應。於顯微鏡觀察下，算出單位面積之DOPA陽性黑色素細胞數。

結果係示於第1圖。又，圖中之＊係藉由司徒頓t檢定(Student t test)(顯著水準＊p<0.05，＊＊p<0.01)進行統計處理時，表示可確認到相對於對照組(UV照射群組)之顯著差者。

依據第1圖，具有與茶腹安酸B類似結構的類黃酮之牡荊素雖有抑制黑色素細胞數的增加之傾向，惟並非顯著地抑制。此外，具有與茶腹安酸A類似結構的類黃酮之異牡荊素，係顯著地抑制了黑色素細胞數的增加。

惟，令人驚訝的是，茶腹安酸B非常顯著地抑制了黑色素細胞數的增加。

其次，本發明者等以茶腹安酸A及茶腹安酸B作為試樣，以與上述試驗方法相同的方式進行黑色素細胞活化抑制試驗。結果係示於第2圖。

依據第2圖，確認到藉由照射UV，DOPA陽性黑色素 細胞數係顯著增加(UV照射群組)。茶腹安酸A及茶腹安酸B係顯著地抑制了黑色素細胞數的增加。惟明瞭到，比起茶腹安酸A，茶腹安酸B係更為顯著地抑制了黑色素細胞數的增加。

因此，本發明之美白劑及黑色素生成抑制劑之特徵係含有茶腹安酸B者。

以下，列舉本發明之美白劑及黑色素生成抑制劑的茶腹安酸B之調配例。而本發明並不限定於此。

第1圖係驗証牡荊素、異牡荊素、茶腹安酸B對於UVB表皮黑色素細胞活化的效果之圖。

第2圖係表示茶腹安酸A及茶腹安酸B對於UVB表皮黑色素細胞活化的效果之圖。

本案圖式皆為實驗數據圖表，不足以代表本案技術特徵。

Claims (4)

1. 一種茶腹安酸B之用途，其係用於製造黑色素生成抑制劑，該黑色素生成抑制劑係經口投予且包含有效量的茶腹安酸B者。
2. 一種茶腹安酸B之用途，其係用於製造黑色素生成抑制劑，該黑色素生成抑制劑係塗佈於皮膚且包含有效量的茶腹安酸B。
3. 如申請專利範圍第1項或第2項所述之用途，其中，茶腹安酸B之功能係作為美白劑。
4. 如申請專利範圍第1項所述之用途，其中，茶腹安酸B係每1日投予0.001mg/kg體重(b.w.)以上。