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TWI250026B - Use of mixtures of micropigments for preventing tanning and for lightening skin and hair - Google Patents

Use of mixtures of micropigments for preventing tanning and for lightening skin and hair Download PDF

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TWI250026B
TWI250026B TW089113687A TW89113687A TWI250026B TW I250026 B TWI250026 B TW I250026B TW 089113687 A TW089113687 A TW 089113687A TW 89113687 A TW89113687 A TW 89113687A TW I250026 B TWI250026 B TW I250026B
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TW
Taiwan
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acid
cns
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Prior art date
Application number
TW089113687A
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English (en)
Inventor
Peter Fankhauser
Helmut Luther
Werner Baschong
Original Assignee
Ciba Sc Holding Ag
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Filing date
Publication date
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Description

1250026 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明(I ) 本發明係有關微粒化有機UV濾光劑混合物於預防曬 黑及柔亮皮膚和頭髮之用途以及其在化妝與醫藥調配物中 的用途。 已知某些有機UV濾光劑,例如微溶性苯并三唑或三 啡化合物,在呈微粒化形式時具有優良的UV濾光性質。 特別是在亞洲國家中,對於能在太陽照射之後保持皮 膚顏色且再者,能賦予皮膚較淺色表觀的防光性濾光劑或 多種防光性濾光劑的混合物大有興趣。 因此本發明的目的爲尋找出可預防皮膚曬黑及同時可 使皮膚柔亮的微粒化有機UV濾光劑。 令人訝異者,我們於今發現微粒化有機UV濾光劑或 至少兩種微粒化UV濾光劑的混合物可以達到此目的。 本發明因而提供微粒化有機UV濾光劑混合物於預防 人類皮膚曬黑及使其柔亮之用途。 可以根據本發明使用的適當UV濾光劑爲有機,有時 候爲微溶的化合物,例如三啡衍生物,特別者羥基苯基三 啡化合物或苯并三唑衍生物,含有乙烯基的醯胺,肉桂酸 衍生物,磺化苯并咪唑,費希爾(Fischer)鹼衍生物,二苯 基丙二腈,草醯基醯胺,樟腦衍生物,二苯基丙烯酸酯, 對胺基苯甲酸(PABA)和其衍生物,柳酸酯,二苯甲嗣以及 已知爲UV濾光劑的其他類別物質。 可以根據本發明使用的較佳三啡衍生物相當於式(1)
3 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 卜丨丨丨-------Ψ------- —訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 A7 B7 —— ' 五、發明說明(> ) 其中
Ri,R2和R3,彼此獨立地,爲氫;〇H ; Cl_Cl8院氧 基;-NH2 ; -NH-R4 ; -N(R4)2 ; -OR4, R4爲C1-C5院基;苯基,苯氧基,苯胺基,卩比咯基, 彼等可爲未經取代者或經一,二或三個〇H基、幾基、 CO-Nm ’ Cl-C5垸基或C丨-C5烷氧基取代;次甲基^腦基 :式-(CH=CH)mC(K>H)R4 基;式 ~^ch=ch_c降⑶基 或相應的驗金屬、錶、一一或二-C1-C4院基敍、一, 二-或三-C2_C4烷醇銨鹽、或其C1-C3烷基_ ;或爲式(la) 一㈣A ; b5 以爲氫;未經取代C1-C5烷基或含〜或更多個〇H基 的Cl-C5院基,Cl-C5院氧基,胺基;一-或二-C1-C5院基 胺基;Μ;具有下列式的基 Η〇—1 --------訂------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -Ο (1b) 、ΟΗ
HO NH- -OH ; (1〇) R^-N-iCHg) —〇- ; (1d) R,,一N+ 〇一;或 R”’ R,,, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 c〇2r6 (1e) -n-^ 其中 R’,R’’和R’’’,彼此獨立地爲未經取代Cl-Cl4烷基或 含一或更多個OH基的Ci-Cu烷基; R6爲氫;M; C卜C5烷基;或式_(CH2)m2-OTl基; Μ爲金屬陽離子; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明( Τι爲氫;或Ci-C 8烷基; m爲0或1 ; m2爲1至4 ;且 m3爲2至14。 可以根據本發明使用的更佳三畊衍生物相當於式 Δ (2)
〇-R« ----------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中 R7和R8 ’彼此獨地’爲Cl-Cl8院基,C2-C18嫌基 爲式_CH2_CH(-0 H)-CH2_OTi 基;或 R7和R8爲式(2a) 卞-R12基; 訂---- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R9爲直接鍵;直鏈或支鏈C1-C4伸烷基;或爲式· CmiHrr^-O••基; Rio,Rii和Ri2,彼此獨立地,爲Ci-Ci8院基;Ci_ C18院氧基;或爲式 基; R13爲C1 - C 5院基; 叫爲1至4 ; 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 秦· 1250026 A7 B7 五、發明說明(七) pi爲〇至5
Al 爲式(2b) ;(2e) —N^Gq2Ri;5 或爲式 〇1 (2d) R14 爲氫;Cl_ClO 烷基;_(CH2-CHRl6-0)ni-Rl5 ;或爲 式 CH2-CH(-0 H)-CH2-0T1 基; R15爲氫;Μ ; C卜C5烷基;或爲式-(CH2)m2-0-(CH2)m3-Tl 基; Rl6爲氫;或甲基; Τι爲氣,或Ci_C8垸基; Qi爲C1-C18烷基; Μ爲金屬陽離子; m2和m3,彼此獨立地爲1至4 ;且 ηι爲1至16。 極佳的式(2)三啡衍生物相當於式 ·_!--------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---- 秦 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1
R
R 0 (2
R
R 0- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 250026 A7 B7 五、發明說明( (2c)
HN ja 〇〇2七20
NH
OH
OH
0-Rv ;or (2d)
OH
c〇2r20 OH
O-R, 其中
Rl7和Rl8,彼此獨立地,爲C3-C18烷基;或爲式 CH2-CH(-OH)-CH2-OTi 基;R19爲Ci-Cio烷基或爲式 (2a〇 -ch2 或 (2a2)碼 Ό-τ, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 〇 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R20爲氫;Μ ; C1_C5烷基;-NH-C卜C5烷基;較佳者· NH-第三烷基;或爲式-(CH2)m2-0-T2基;Tl和T2,彼此獨立地,爲氫;或C1-C5烷基;且 m爲1至4。 非常特別重要者爲式(2a)和(2b)化合物,其中 R17和R18,彼此獨立地,爲C1-C18烷基;或爲式· CH2-CH(-OH)-CH2-OTi 基; R19 爲 Ci-Cig 烷基;及式(2c)和(2d)化合物,其中 R17和R18,彼此獨立地,爲C1-C18烷基;或爲式· CH2_CH(-OH)-CH2-OT1 基;且 Τι爲氫;或C卜C5烷基。最爲重要者爲式(2aH2d)化合物,其中 Φ-----丨丨丨 訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 ΚΙ ___Β7___ 五、發明說明(u) R17和R18具有相同的意義。 可以根據本發明使用的更重要三啡衍生物相當於式
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 R21爲C1-C3G烷基;C2-C3G烯基;未經取代C5-C12環 烷基或被一或多個C1-C5烷基取代的C5-C12環烷基;C1-C5 烷氧基-C卜Cn烷基;胺基-C卜Cn烷基;C1-C5單烷胺基- C1-C12烷基;C卜C5二烷胺基_C卜Ci2烷基;式(3a)'(〇Η^(〇)·^0 基;或(3b) 基;其中 Rh,R23和R24,彼此獨立地,爲氫;-OH ; C1-C30烷 基;C2-C3G烯基; R25爲氫;或C1-C5烷基; m!爲1或0,且 爲1至5。 較佳化合物相當於式 8 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) --------訂----- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Φ, 1250026 Α7 Β7 (4)
R
0H 其中 ,n-C1〇H21 n-C6H13
R26 ~〇~oh2-ch ; -O-isoC-jaH^g· —o-ch2-ch -O-n-C^H n-C12H25 n*C8H17 Ί8· ·37 ,·或 -〇-2-乙基己基-〇-(CH2)3-N(C2H5)2; — ο ο -ο
广 c6h13 < ;-O-n-C^K η3〇1 n-C4H9 h3c ch3 /n'^12^25 ^n-CgH^ -o-ch2-ch —〇-CH2-Cg η-〇1〇Η21 门-C6H1:3 ,n_C1〇H21
n-C8H 17 /〇η2)γ-〇η3;及 (CH2)s-CH3 -------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 r和s,彼此獨立地爲0至20。 可以根據本發明使用的三啡衍生物之例子係對應於式 (5)至(24)者 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) [250026 A7 B7 五、發明說明(多 (5)
OCH, ⑺ (9) h3c-〇
;(8) ;(6)
;(1〇)
N ^ N OCH, OH och3 h3c〇
OCH, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----- 訂--- (11) och3
N N
J (12)
N / N N h3c〇
OH
OCH, H,C〇
OH
OCH, 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (13) h3c〇
OCH, (14)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明( α
;(16)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ----- ----訂--------- 秦· [250026 Α7 Β7
OH
CH, 五、發明說明(β (24)
以及2,4,6-參(二異丁基-4’_胺基苯甲丙二酸酯)-s-三啡 和2,4-雙(二異丁基-4-胺基苯甲丙二酸酯)-6-(4’_胺基亞 基樟腦)-s_三啡。 可根據本發明使用的同樣較佳之三畊化合物揭示於 EP-A-654469中,例如式(24a)化合物 (24a) 根據本發明,特別適當的三啡化合物爲該等例如EP_ A-0 818 450中所載者,例如式(24b)化合物 (24b) 可根據本發明使用的非常特別較佳三啡衍生物之例子 相當於式 12 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) ---------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
1250026 A7 ____B7 五、發明說明(1() R28 pnVnynh (25) , NH I R27 其中 R27,R28和R29,彼此獨立地,爲式
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 R30爲氫;鹼金屬;銨基_N(R33)4, R33爲氫;C1-C5烷基;或聚乙二醇基,其具有1至1〇 個環氧乙烷單位及可以C1-C5醇醚化的末端OH基; R31爲氫;-OH ;或C1_C6烷氧基; R31爲氫;或-COOR3G ;且 η爲0或1。 若R30爲鹼金屬,則其特別者爲鉀或非常特別者爲鈉 。(R33)4特別者爲一-,二-或三-C1-C4烷基銨鹽,一-,二-或三-C2-C4烷醇銨鹽或其Ci-C3烷基酯。 若尺33爲CrCs烷基,則其特別者爲C「C2烷基,特別 者爲甲基,且若R33爲聚乙二醇基,則其特別是具有1至6 13 j-------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明(丨/) 個環氧乙烷單位。 可根據本發明使用的較佳苯并三唑化合物相當於式
其中 Τι爲Ci_C5烷基或,較佳者,氫;且 T2爲C1-C5烷基,較佳者第三丁基,或苯基取代之 C1-C4烷基,特別者α,α -二甲基基。 可根據本發明使用的一更佳類別之苯并三唑化合物相 當於式
其中 Τ2爲在式(26)中所定義者。 可根據本發明使用的其他非常特別較佳類別之苯并三 唑化合物相當於 14 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) :-------------------訂---------^^1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 A7 B7 五、發明說明(λ>7) 其中 (28)
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Τ2爲在式(26)中所定義者且較佳者爲甲基、第三丁基 或異辛基。 可根據本發明使用的較佳含乙烯基醯胺相當於式 R33_(Y)m_CO-C(R34)=C(R35)-N(R36)(R37),其中 R33爲C卜C5烷基,較佳者甲基或乙基,或未經取 基或被一,二或三個基OH,C1-C5烷基,Ci-C5燒氧基^ CO-OR33取代之苯基; $ R34,R35,R36和R37,彼此獨立地,爲ChC5烷其 較佳者爲甲基或乙基;或爲氫; 4 5 Y爲-NH或;且 m爲如上所定義者。 聿父佳的式(29)化合物爲4-甲基-3-戊嫌-2-丽, 〒基-胺 基-2-丁嫌酸乙醋’ 3-甲胺基-1-苯基-2-丁嫌-1-嗣和 基_1_苯基-2-丁烯-1-酮。 女 可根據本發明使用的較佳肉桂醯胺相當於式 (30) R38〇 -Ο CHmCH ——CO一NR39R4〇 ,
----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁C 訂--------- 其中 R38爲氫或C卜C5烷氧基,較佳者甲氧基或乙氧基 15 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(\lV) R39爲氫或C1-C5院基,較佳者甲基或乙基; R4〇爲-C(CONH)m_苯基,其中m如爲上所定義者,且 苯基爲未經取代或被一,二或三個OH,Ci-C3烷基,Ci-C3烷氧基或CO-OR3G取代。 R4〇較佳者爲苯基,4-甲氧基苯基或苯胺基羰基。 其他較佳的肉桂酸衍生物爲2-乙基己基的4-甲氧基肉 桂酸酯或異戊酸酯或特別是揭示於US-A-5 601 811和WO 97/00851中的肉桂酸衍生物。 可根據本發明使用的較佳磺酸化苯并咪唑於式
其中 Μ爲氫或鹼金屬,較佳者爲鈉,鹼土金屬,例如鎂或 鈣,或爲鋅。 可以根據本發明使用的較佳費希爾鹼醛類相當於式
其中 R41爲氫;Cl_C5烷基;Cl-Cl8烷氧基;或鹵素; 16 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) ί --------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 Α7 Β7 五、發明說明(/5 ) R42爲C1-C8烷基;C5-C7環烷基;或C6-C1G芳基; R43爲Ci-Ci8烷基或式(32a) 基; R44爲氫;或式一·〇=〇基; R45爲
-C=〇 ; C1-C18 烷氧基;或式(32b)—⑶二?—CE 〇夕\〇一r49 R46和R47,彼此獨立地,爲氫;或C1-C5烷基; R48爲氫;Ci-Cs烷基;Cs-C7環烷基;苯基;苯基-Ci_ C3烷基; R49 爲 C1-C18 烷基; (請先閱讀背面之注音?事項再填寫本頁)
CO—NH 基;或 X爲鹵素;式(32C) - NH-
HO (32d) —t^-〇H ;且 η爲0或1。 可使用的其他化合物較佳者相當於式(33)者 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (33)
其中 17 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(\k ) R50,R51,R52,R53和R54,彼此獨立地,爲氫,Cl-C8院基或C5-ClG環院基; R55爲氫;C卜C8烷基;C5-C1G環烷基;羥基;C1-C8 烷氧基;COOR56 ;或 CONR57R58 ; R56,R57和R58,彼此獨立地,爲氫或C1-C6烷基; X和Y,彼此獨立地,爲氫,-CN ; C02R59 ;或 CONR59R60 ;或 COR59 ; 其中X和Y基可另外爲C1-C8烷基;C5-C10烷基,特 別者苯基,或有5至6個環原子的雜芳基,其中,另外, X和Y或 R50與X和Y基中之一者一起可表完成一 5-至7-員環 之基,該環可含多達3個雜原子,特別者氧及/或氮,其中 該等環原子可被,特別者,環外雙鍵氧(酮基氧)及/或Ci-C8烷基及/或C5-C1G環烷基取代,及/或可含有C=C雙鍵; Z爲氫;銨;鹼金屬離子,特別者,鋰、鈉、鉀;、 當量的鹼土金屬離子,較佳者鈣、鎂或中和自由酸基所用 的有機氮鹼, R59和R60,彼此獨立地,爲氫,Cl_C8烷基或C5_ClO 環烷基;且 η和m,彼此獨立地,爲〇或1 〇 可根據本發明使用的較佳二苯基丙二腈相當於式 :-------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(A) 其中 R61和R62,彼此獨立地,爲氫,C1-C12烷基;或Cl-Cl2院氧基;且 η 爲 0-3 〇 可以根據本發明使用的其他有機UV濾光劑相當於式
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 其中 R63和R64,彼此獨立地,爲氫,Cl-C5烷基,特別是 乙基。 可根據本發明使用的其他較佳類別UV濾光劑化合物 類別爲: 一對-胺基苯甲酸衍生物(PABA),特別者4-二甲胺基 苯甲酸2_乙基己基酯; -柳酸衍生物,特別是柳酸2-乙基己基酯;高柳酸酯 ;和柳酸異丙酯; 一二苯甲酮衍生物,特別是二苯甲酮-2,_3和-4 ; 一二苯甲醯基甲烷衍生物,特別是1-(4-第三丁基苯基 )-3-(4-甲氧基苯基)-丙烷-1,3-二酮或丁基甲氧基二苯甲醯基 甲烷; 19 ---------訂---------· 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 Α7 Β7 五、發明說明(β ) 一二苯基丙烯酸酯,特別是2_氰基-3,3-二苯基丙烯酸 2-乙基己基酯,2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸乙酯和2-氰基丙 烯酸3-(苯并呋喃基)酯; 一 3-咪唑-4-基丙烯酸和丙烯酸3-咪唑-4-基酯; —苯并呋喃衍生物,特別是在砂-人-582,189,1;8-八-5,338,539和US-A- 5,518,713中所公開的對-胺基苯基苯并 呋喃衍生物; 一樟腦衍生物,特別是3-(4’-甲基)亞苄基冰片烷_2_酮 ,3-亞苄基冰片烷-2-酮,N-[2(和4)_2_酮基亞冰片-3-基甲 基]苄基]丙烯醯胺聚合物,3-(4’-三甲基銨)亞苄基冰片烷_ 2-酮甲基硫酸鹽酸,3,3’-(1,4-伸苯基二次甲基)-雙(7,7-二 甲基_2_酮基雙環[2·2·1]庚烷-1_甲烷磺酸)和其鹽,3_(4,_磺 酸基)亞节基原冰片院-2-酮和其鹽;及 -鄰-胺基苯甲酸蓋基酯。 上面所列出的UV濾光劑可根據本發明以其個別化合 物形式或較佳也可以者,以其混合物形式使用。 較佳者爲使用下列的有機UV濾光劑的混合物: 一亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚和辛基三唑酮的 混合物; 一辛基三唑酮和亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚的 混合物; —2_[(2,4_甲氧基)苯基]_4,6_雙[(2-羥基甲氧基)苯基 ]-(1,3,5)-三啡和亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚的混合 物; 20 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝--------^---------·· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
250026 A7 _B7_ 五、發明說明(q ) -亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚和二辛基丁醯胺 基三唑酮的混合物; 一亞甲基二苯并三唑基四甲基丁基酚和辛基-2,2’-亞甲 基雙[6-(2H_*并三唑-2-基)-4-甲基酚的混合物; 一辛基三唑酮和三間-羥苯基三啡的混合物; — 2,2’-亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基酚,辛 基三唑酮和式 (36) h3c、 化合物的混合物; —2,2’·亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基酚 基二哇酮和式 辛 --------------------訂---------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (37)
化合物的混合物; 21 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) [250026
A7 B7 五、發明說明(〆) -亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚,辛基三唑酮和 式
之化合物的混合物; -亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚和式 (39) 之化合物的混合物; -亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚,二辛基丁醯胺 基三唑酮和式(37)化合物的混合物。 於上面所定義的基中,C1-C18烷基爲直鏈或支鏈烷基 ,例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、第二丁基 、第三丁基、戊基、異戊基或第三戊基、庚基、辛基、異 辛基、壬基、癸基、i ^院基、十二院基、十四院基、十 五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。 C1-C18烷氧基爲直鏈或支鏈烷基,例如甲氧基、乙氧 基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、第二丁氧基、第三 丁氧基、戊氧基、異戊氧基或第三戊氧基、庚氧基、辛氧 22 :-------------------訂--------- 畢 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐)
I 250026 五 A7 B7 、發明說明) 基、異辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧 基、十四院氧基、十五院氧基、十六院氧基、十七院氧基 或十八烷氧基。 C2-C18烯基爲,例如烯丙基、甲基烯丙基、異丙烯基 ' 2_丁烯基、3-丁烯基、異丁烯基、正戊-2,4-二烯基、3-甲基丁-2-烯基、正辛-2-烯基、正十二-2-烯基、異十二烯 基、正十二-2-烯基或正十八-4-烯基。 可根據本發明使用的微粒化有機UV濾光劑之混合物 可以用多種不同的方法製備。 首先,可以在微粒子的製備過程中(微粒化)將至少兩 種上述有機UV濾光劑以其個別物質之形式混合。 另一種製備方式爲將已微粒化的個別UV濾光劑物質 一起徹底地混合。 第三種製備方式包括將至少兩種上述有機UV濾光劑 熔融在一起。將熔融體冷卻產生均勻複合物,在將其以常 用方式微粒化。 至少兩種有機UV濾光劑的均勻複合物也爲本發明所 提供者。 本發明更提供可以經由將一或更多種無機微顏料熔融 到一或更多種有機UV濾光劑中而得之複合物。 微顏料的例子爲,例如,Ti〇2,Zn〇,氧化鐵或宜他 無機氧化物,雲母或其他適當的無機礦物質,以及有機酸 的Ti,鹼土金屬鹽或鋅鹽。 在如此進行中,某些彼等無機微顏料(Ti〇2,zn〇)所 --------訂---------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 23 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 ___B7_ 五、發明說明(7>) 酸鹽,Quarternium 18 ’或溴化館蠟基二甲基錢; -山|酸和其他有機酸,例如異硬脂酸,甘油一檸檬 酸酯或甲基椰醯基牛磺酸鈉; -磷脂類,例如磷脂醯基膽鹼,磷脂醯基絲胺酸或烷 基胺氧化物; -腦醯胺與假腦醯胺和植物固醇。 最後提及的化合物可賦予微粒化UV濾光劑疏油性整 飾。 陽離子或陰離子性化合物在複合物中的比例爲以UV 濾光劑重量爲基準的0.001至5重量°/〇 ’較佳者0.01至3 重量%。 本發明更提供可以經由將至少一種微溶性或不溶性有 機UV濾光劑與抗氧化劑一起熔融而得之複合物。 爲此,係將該微溶性或不溶性有機UV濾光劑與抗氧 化劑一起熔融,冷卻且然後以常用方式予以微粒化。 可根據本發明使用的適當抗氧化劑全部都是可以與有 機UV濾光劑一起熔化的具有淸除劑性質之有機物質。此 得到新穎類型的微顏料,可以用來同時預防皮膚曬黑及在 其表面提供抗氧化作用。這種性質爲化妝防曬所需者’因 爲,在UV光的影響之下,有害的自由基可能在調配物內 及在皮膚上形成之故。彼等自由基可能導致’例如所謂的 Mallorca痤瘡或導致早熟性皮膚老化。經由用抗氧化劑將 微粒化UV濾光劑整飾,不僅可以達到抗UV傷害的保護 作用和預防曬黑,而且可以防止防曬調配物中的組成分發 25 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) --------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 A7 B7 五、發明說明(吖) 生光化學降解。 抗氧化劑在複合物中的比例通常爲以UV濾光劑重量 爲基準的0.001至30重量%,較佳者0.01至3重量%。 微顏料中含有抗氧化劑係特別有利者,於該微顏料中 ,除了有機UV濾光劑之外,還包括上文所提的光催化活 性無機微顏料,例如二氧化鈦,氧化鋅(包括經塗覆者)或 其他適當的無機氧化物,例如氧化鐵。 可以列出的抗氧化劑之例子爲下列化合物: 一生育酚,例如α -生育酚(CAS 59-02_9),生育酹基乙 酸酯,維生素Ε 丁二酸酯 〇 鞣花酸
ΟΗ 五倍子酸丙酯(CAS 121-79-9) ΗΟ
(請先閲讀背面之注咅?事項再填寫本頁) -裝--------訂---------. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 —Ν-丁基化羥基甲苯(ΒΗΤ ; CAS 128-37-0); 一丁基化羥基茴香醚(ΒΗΑ); —2,4,6-三(3,5_二_第三丁基冰羥基苄基W,3,5·三甲基 苯(CAS 1709-70-2) 26 本紙張尺度過用ΐ國國冢標竿(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(〆)
—四[亞甲基-3_(3’,5’-二第三丁基-4’-羥基苯基)丙酸 酯]甲烷(CAS 6683-19-8); 下式化合物、Ξ 丁基
• J--------------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 第三丁基
一下式化合物 一香草醛; 一泛醌; -阿魏酸和衍生物; 一芸香酸(ruticacid)和衍生物; -尿刊酸和衍生物; 一蜂膠(propolis )。 較佳者爲使用下列抗氧化劑和有機UV濾光劑的混合 物·· 27 tr---------· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 χ 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(4) -亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚,辛基三唑酮’ 二氧化鈦和生育酚的混合物; -2,2,_亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑_2_基)-4-甲基酚,辛 基三唑酮,三間-羥苯基三畊和維生素E的混合物; -亞甲基雙苯并三唑基四甲基丁基酚,辛基三唑酮’ 式(1〇3)
化合物(Fischer醛)和式
第三丁基 化合物的混合物 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本發明更提供可以經由將可熔融的化妝、植物和醫藥 活性等成分熔融到有機UV濾光劑中所得之複合物。 通常,微粒化UV濾光劑可以用爲高活性物質,特別 是化妝及/或醫藥活性物質,之載體。彼等複合物的優點在 於彼等可以從固體釋出活性物質(緩慢釋放)之事實。緩慢 釋放也可保證筒度活性成分,例如,消炎劑,保養活性成 分或微量元素如Zn2+或Mg2+,在UV顏料的整個有效壽命 期間的均勻效用性。 可使用且可提及的活性成分之例子爲: -用於抗微生物性整飾且同時具消炎作用的活性成分 ,例如 triclosan 或 diclosan 28 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) ------------------^----訂---------線J (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(4) -消炎活性成分,例如麝子油醇,泛醇或梨油; -具有除臭或止汗作用的活性成分,例如蓖麻油酸鋅 和檸檬酸烷基酯, -i^一烯酸和其衍生物(例如二乙醇醯胺); 一十一烯酸鋅; 一 D比啶硫酮(pyrithiones),例如啶硫酮鈉; -融入的香料或香料混合物,例如薄荷醇,香葉草醇 等,可賦予包括彼等的微顏料和調配物強度均勻的永久性 氣味。 爲了製備微粒化有機UV濾光劑或微顏料混合物,可 使用所有適合用來製備微粒子的已知方法,例如: -使用硬質硏磨介質,例如矽酸锆,及保護性界面活 性劑或保護性聚合物在水或適當的有機溶劑內進行濕式硏 磨; -從適當的溶劑噴霧乾燥,例如水性懸浮液或含有溶 劑的有機懸浮液,或在水、乙醇、二氯乙烷、甲苯、N-甲 基咯烷酮等之中的真實溶液; —根據 RESS 方法(Rapid Expansion of Supercritical S_olutions)(超臨界溶液快速膨脹)的超臨界液體膨脹,其中 係將UV濾光劑溶解或液體二氧化碳與一或更多種UV濾 光劑在適當有機溶劑內的溶液一起之膨脹; -從適當的溶劑再沉澱,包括超臨界液體(GASR法 =Qas Anti-Solvent Recrystallization(氣體反·溶劑再結晶 )/PCA 法=£recipitation with [ompressed Antisolvent(用壓縮 29 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公愛) : ---------裝--------訂--------- 畢 (請先閱讀背面之注咅?事項再填寫本頁) 1250026 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明(β) 反溶劑沉澱))。 可用來根據本發明製備微粒化有機UV吸收劑的硏磨 裝置,例如’噴射磨機、球磨機、震動磨機、或鎚式磨機 ,較佳爲高速攪拌磨機。較佳者爲使用硏磨助劑來進行硏 磨,例如,烷基化乙烯基吡咯烷酮聚合物、乙烯基吡咯烷 酮/乙酸乙烯基酯共聚物、醯基穀胺酸、烷基聚葡萄糖苷、 ceteareth-25或,特別者,磷脂質。 所得微顏料或多種微顏料的混合物常具有0.02至2奈 米(nm)、較佳者0.05至1.5奈米、且非常特別者0.1至1.0 奈米的平均粒度。 因爲彼等所具親油性,彼等可以,單獨地或與其他可 溶性有機UV吸收劑一起地,輕易地經由已知方法摻加到 含油-與含脂肪-化妝調配物之中,例如油劑,0/W或W/0 乳液,蠟筆或凝膠。 令人訝異地,使用較少的或甚至沒有用可溶性UV吸 收劑也可以得到具有相等或改良的保護作用之調配物。 根據本發明的化妝調配物包括各種化妝組成物。特別 者,適當者爲,例如,下列諸組成物: -皮膚保養組成物,例如皮膚洗劑和淸潔劑,呈棒狀 或液狀皂、人造淸潔劑(syndets)或洗糊之形式; -沐浴製劑,例如液體(泡沬浴,浴乳,淋浴製劑)或 固體沐浴製劑,例如浴錠或浴鹽; -皮膚保養組成物,例如皮膚乳液,複方乳液,或皮 膚油; 30 . -----裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 五、發明說明(
經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 一:裝飾性身體保養組成物,例如面部化妝品呈日霜或 T霜形f者,面部粉劑(鬆散者或壓緊者),腮紅或霜化妝 品,眼部保養組成物,例如眼影製劑、睫毛膏、眼線、眼 霜、或眼-固定霜;脣保養組成物,例如脣膏,脣油、脣線 筆,指甲保養組成物,例如,指甲漆,指甲漆脫除劑、指 甲硬化劑或外皮脫除劑; 個人衛生保養組成物,例如個人衛生洗液或個人衛 生噴劑; -足部保養組成物,例如,洗腳劑、洗腳粉、洗腳霜 或洗腳膠、特殊的除臭劑和止汗劑以及脫除腳上的老繭所 用的產品; -防光組成物,例如防曬乳、防曬液、防曬霜、防曬 油、阻光劑(sun blocks)或熱帶劑;曬黑前製劑或曬後製劑 -皮膚曬黑組成物,例如自動曬黑霜; -除色產品,例如皮膚漂白用製劑或皮膚光亮用的組 成物; -驅蟲組成物(“驅蟲劑”),例如防蟲油、防蟲液、防 蟲噴劑或防蟲膏; -除臭劑,例如除臭噴劑、泵噴劑和除臭膠、除臭膏 或滾筒球; -止汗劑,例如止汗膏,霜或滾筒球; -有瑕疵皮膚的淸潔和保養用之組成物,例如人造淸 潔劑(固體或液體)、剝皮或落屑製劑或剝皮掩飾劑; 31 裳--------tT--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(#) -化學品形式的脫毛劑,例如脫毛粉、液體脫毛劑、 霜或糊狀脫毛劑、凝膠形式或氣溶膠泡沬形式的脫毛劑; -刮鬍子組成物,例如刮鬍皂、泡沬式刮鬍膏、非泡 沬式刮鬍膏、泡沬、凝膠;乾刮用的刮前製劑、刮後劑或 刮後洗液; 一香劑,例如香水(eau de Cologne(酒精/香油水液)、 eau de parfum、parfum de toilette、parfum)、香油或香水霜 參 9 -牙齒、假牙和口部保養組成物,例如牙膏、凝膠牙 膏、牙粉、洗口濃縮液、防牙斑漱口水、假牙淸潔劑或假 牙黏著劑; -處理頭髮用的化妝組成物,例如洗髮精形式的頭髮 淸潔劑、頭髮調理劑、頭髮保養組成物例如處理前組成物 、頭髮滋補品、定型霜、定型膠、髮油、頭髮漂洗劑、處 理套、加強型頭髮處理劑、頭髮造型組成物、例如永久性 波浪型(熱波、溫和波、冷波)製作所用的波浪造型劑、頭 髮平滑製劑、液體頭髮固定性組成物、頭髮幕斯(mousses) ,頭髮噴霧劑、漂白劑、例如過氧化氫溶液、柔亮洗髮精 、漂白霜、漂白粉、漂白糊或油;暫時性、半永久性或永 久性頭髮著色劑,含有自動氧化性染料的製劑;或天然頭 髮著色劑,例如指甲花或甘菊。 所列出的彼等終端調配物可爲各種施用形式,例如 一液體製劑形式如 W/0、0/W、0/W/0、W/0/W、PIT 和所有別的微乳液形式; 32 (請先閱讀背面之注咅?事項再填寫本頁) f裝---- 訂---------^_wi. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明説明(⑴) -凝膠形式; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —油、霜、乳或洗液形式; —粉、漆、錠或脂粉形式; -硬膏形式; _噴_劑(有氣霧劑基質或唧筒噴霧)或氣溶膠; —泡沐形式;或 —糊形式。 根據本發明的化妝調配物可以有利地更包括可吸收 UVB區內的UV輻射之物質。此處濾光劑物質的總量爲以 組成物總熏量爲基準之0·1至30重量%、較佳者爲0·5至 10重量%,特別者1至6重量%。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 特定言之,適當的額外UVB濾光劑爲油溶性未微粒 化化合物,例如’有機UV吸收劑:對-胺基苯甲酸衍生物 ,柳酸衍生物’二苯甲酮衍生物’二苯甲醯基甲院衍生物 ,二苯基丙烯酸酯衍生物,苯并歧喃衍生物,包括一或多 個有機矽基的聚合物型UV吸收劑,肉桂酸衍生物,樟腦 衍生物,三苯胺基三啡衍生物,苯基苯并咪唑磺酸和其 鹽,鄰-胺基苯甲酸盏基酯,苯并三唑衍生物,及/或選自 下列中之無機微顏料:氧化鋅、雲母或塗覆著氧化鋁或二 氧化矽之Ti〇2。 -對-胺基苯甲酸衍生物的化合物例子: cooc2h5 乙 4-胺基苯甲酸(ΡΑΒΑ),·Κ CH3CH(〇H)CH2> CH3CH(OH)CH/ 基二羥基丙基-paba ;式 H(0-CH2CH2)nx /~λ h(〇-ch2ch2)^N^^C〇'〇-(CH^CH2-〇)-c2h5 33 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210x297公羡) 1250026 A7 B7 五、發明說明(3Z) 之PEG-25-PABA,其中m,η和X都具有相同的意義且各 爲最大25 ; 式 (ch3)\ ί (ch3〆 j-^^-coo-異辛基;辛基二甲基-PABA ;或爲 式-^> C00CH2CH(0H)CH20H 胺基苯甲酸甘油酯 -柳酸衍生物的化合物例子: CH.
高柳酸盖基酯;式 式^V^C〇、〇
ch3 CH.
C0 N(CH2CH2〇H)3
0H
OH 乙醇胺柳酸鹽;式(1 〇) (CH3)2N-q>-C〇a戊基之對-二甲 0H ί χ〇 胺基苯甲酸戊基酯;式
0C 異辛基 柳酸辛基酯 (請先閱讀背面之注音心事項再填寫本頁) ------ :或式
C0 0Η '〇
CH, 訂---------· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 CH, 柳酸4-異丙基苄基酯。 -二苯甲酮衍生物的化合物例子: 二苯甲酮-3-(2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮)、二苯甲酮-4-(2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸)或二苯甲酮-8-(2,2’-二 羥基-4-甲氧基二苯甲酮)。 -二苯甲醯基甲烷衍生物的化合物例子: 丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷[1-(4-第三丁基)-3-(4-甲氧 基苯基)丙烷-1,3-二酮]。 34 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026
-CH.CH?00C(CN)C=CH
或 〇 A7 B7 五、發明說明(33) -二苯基丙烯酸酯衍生物的化合物例子: 2-乙基己基-2-氰基-3,3’-二苯基丙嫌酸octocrylene酯 或乙基-2-氰基-3,3’_二苯基丙稀酸etocrylene酯。 -苯并呋喃衍生物的化合物例子: 2_氰基丙烯酸3-苯并呋喃基酯、2-(2-苯并呋喃基)-5-第三丁基苯并唑或2-(對-胺基苯基)苯并呋喃且,特別者爲 下式化合物
CH=C(CN)C00(CH2CH20)2- c〇o-異辛基 -包括一或多個有機矽基的聚合物型uv吸收劑的化 合物例子: 亞苄基丙二酸酯衍生物,特別是具有下式的化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝--------訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 C〇〇Et
COOEt 其中 R24爲氫或甲氧基且 35 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(21〇 X 297公釐) 1250026 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明 辛基三畊[2,4,6-三苯胺基(對-羰基-2,-乙基-1,-氧基)-l,3,5-s_三啡及在 US_A-5,332,568、US-A-5,252,323、W0 93/17002、WO 97/03642 與 EP-A_0,517,104 中所述的甲基 三苯胺基-s-三畊衍生物。 苯并三唑的化合物例子: 2-(2-羥基-5-甲基苯基)苯并三唑。 下面的實施例係用以闡明本發明而非對其加以限制。 各化妝活性物質基本上都是以彼等的INCI名表示 (INCI=International Nomenclature of Cosmetic Ingredients) o 眚施例1 : 將50份的亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基酚和50份 的辛基三唑酮一起使用矽酸锆砂硏磨介質,保護性界面活 性劑(烷基多聚葡萄糖苷)和水在一珠磨機內硏磨得到具有 d5〇値爲190奈米之混合微顏料。在分離掉硏磨介質之後, 可以使用該混合微顏料的懸浮液來製備防曬調配物。 實施例2 : 將32份的辛基三唑酮,1份的溴化鯨蠟基三甲基銨和 66份的亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基酚均勻地熔融在 一起。將該混合物快速冷卻到室溫,並將固化的熔融體機 械硏粉(打磨機)。將該所得粉末攪和在水中,加入癸基葡 萄糖苷,並將該混合物與硏磨助劑(“重沙,,)一起微粒化到 37 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) L-----------*裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--- 爭 1250026 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明(A) d50値爲200奈米之粒徑。於脫除掉硏磨助劑之後’得到微 粒化UV吸收劑複合物之水懸浮液。用檸檬酸使該懸浮液 呈稍微酸性後即可用來製備化妝和醫藥調配物。 奮施例3 : 將25份的2-[(2,4-甲氧基)苯基]-4,6-雙[(2_羥基-4-甲氧 基)苯基]-(1,3,5)-三啡,74份的亞甲基雙-苯并三唑基四甲 基丁基酚和1份的四[亞甲基-3_ (3’,5’-二_第三丁基-4’-羥基 苯基)丙酸酯]甲烷均勻地熔融在一起。將該混合物快速冷 卻到室溫,並將固化的熔融體機械硏粉(打磨機)。將該所 得粉末攪和在水中,加入癸基葡萄糖苷,接著,於聚續硏 磨之後,加入Ceteareth- 25,並將該混合物與硏磨助劑(“ 重沙”)一起微粒化到d5G値爲190奈米之粒徑。於脫除掉硏 磨助劑之後,得到微粒化UV吸收劑複合物之水懸浮液。 其可用來製備化妝和醫藥調配物。 實施例4 : 將25份的二辛基丁醯胺基三唑酮溶解在75份的熔融 亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基酚之中。將該混合物快速 冷卻,並予以機械硏粉得到細粉末且然後使用矽酸锆砂硏 磨介質,保護性界面活性劑(烷基多聚葡萄糖苷)和水硏磨 得到微顏料。在分離掉硏磨介質之後的微顏料懸浮液可以 用來製備防曬調配物。 於下面的實施例6至11中,以類似於實施例1和2製 38 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) :-----------#裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
I I I I 畢. 1250026 A7 B7 五、發明說明(4) 備具有下述組成的微複合物懸浮液: 實施例6 : 60份的2,2’-亞甲基雙[6-(2Η-苯并三唑-2-基)冰甲基酸 20份的辛基三唑酮,19份的三-羥基苯基三畊和1份 的維生素Ε,用檸檬酸調整到pH 6.5。 實施例7 : 60份的2,2’_亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4_甲基酹 20份的辛基三唑酮和20份的下式化合物 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
實施例8 : 59份的2,2’-亞甲基雙[6-(2Η·苯并三唑-2-基)-4_甲基酣 20份的辛基三唑酮, 木紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明“ % 20份的下式化合物 02 i—
及用檸檬調整到pH 6.5。 實施例9 : 75份的亞甲基二-苯并三唑基四甲基丁基酚, 10份的辛基三唑酮(於pH <5之下硏磨,用檸檬調整) 14份的式(103)
化合物(Fischer酸)和 〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝-------^訂---- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 份的下式化合物 〇 第三丁基
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(>^ ) 實施例以: 80份的亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基酚,和 20份的式(104)化合物 〇/CH3
眚施例11 ·· 50份的亞甲基雙_苯并三唑基四甲基丁基酚, 10份的二辛基丁醯胺基三唑酮(於pH <5之下硏磨, 用檸檬調整到pH 6.5),和 20份的式(102)化合物。 - ^^裳--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實施例12 :預防曬黑的O/W洗液 24 A多甘油基-3甲基葡萄糖一硬脂酸酯 2.0 油酸癸基酯 5.7 棕櫚酸異丙基酯 6.0 甘油三辛酸/癸酸酯 7.5 B 甘油 41 3.0 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 _B7 五、發明說明(以)
Phenonip 0.5 水 69.3 C Carbomer 0.2 棕櫚酸異丙基酯 0.8 D實施例2微顏料 5.0 E NaOH(10%) 需要量 實施例13 : O/W乳液 鯨蠟基磷酸鉀 2.00 Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 甘油硬脂酸酯 3.00 鯨蠟醇 1.00 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類(Parabens) 1.00 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 64.15 Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00 NaOH(10%) 1.00 實施例1微顏料 4.00 42 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ------ 訂---- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(女\) 實施例14 : O/W乳液 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 鯨蠟醇&二鯨鱲基磷酸酯&Ceteth-10磷酸酯 6.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 苯氧基乙醇&對經基苯甲酸酯類 1 .〇〇 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基矽氧烷 0.20 去離子水 64.70
Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00
NaOH (10%) 0.65 實施例3微顏料 4.00 實施例15 : O/W乳液 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 肉宣蔻酸異丙基酯&Trilaureth-4磷酸酯 5.00
Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 2.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 甘油硬脂酸酯 2.00 43 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 _B7_ 五、發明說明( ΨΧ) 鯨蠟醇 1·〇〇 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 1 .〇〇 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 66.30
Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00
NaOH (10%) 0.50 實施例4微顔料 4.00 實施例16 : O/W乳液 乳酸硬脂基酯鈉Tricontanyl PVP 1.50
Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 甘油硬脂酸酯 3.50 鯨蠟醇 2.00 苯氧基乙醇&對經基苯甲酸酯類 1 .〇〇 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.20 去離子水 63.60 44 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) •-----------馨裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 A7 B7 五、發明說明(Η)
Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00 NaOH (10%) 0.10 實施例6微顏料 4.00 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實施例17 : O/W乳液 鯨蠟醇&鯨蠟硬脂基硫酸酯 5.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠘硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 1.00 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 65.90 甘油 3.00 NaOH (10%) 0.30 實施例9微顏料 4.00 45 •-----------·裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 _B7_ 五、發明說明(决火) 實施例18 : O/W乳液 月桂基葡萄糖苷&多甘油基-2二羥基硬脂酸酯&甘油3.00
Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 4.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 4.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 1 ·〇〇 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.20 去離子水 64.49
Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00
NaOH (10%) 0.21 實施例8微顏料 4.00 實施例19 : O/W乳液 24 鯨蠟硬脂基葡萄糖有&鯨蠟硬脂醇 4.50
Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 46 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 一裝--------訂---- ^91. 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 發明說明( 甘油 3.00 NaOH (10%) 0.15 實施例2微顏料 4.00 實施例21 : O/W乳液 A7 B7 多甘油基·1〇 Peta硬脂酸酯&山箭醇&硬脂醯基月桂酸鈉 2.50 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸館蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 甘油硬脂酸酯 3.00 硬脂醇 2.00 苯氧基乙醇&對經基苯甲酸酯類 1 ·〇〇 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.20 去離子水 64.75
Carbomer (Carbopol 981) 0.15 甘油 3.00
NaOH(10%) 0.40 實施例9微顏料 4.00 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------訂---- 1250026 A7 _B7 五、發明說明(ιή) 實施例22 : O/W乳液 棕櫚酸&硬脂酸 1.80 甘油硬脂酸酯SL· 3.00 Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 甘油硬脂酸酯 0.50 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 1.00 辛基二甲基PABA 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 64.15 Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00 NaOH (10%) 0.50 實施例1微顏料 4.00 •-----------#裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實施例23 : O/W乳液 °A 甘油硬脂酸酯&PEG 100硬脂酸酯 3.00 Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15院基酯 5.00 49 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 _B7 五、發明說明(一) 鯨蠟硬脂醇 3.00 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 1.00 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 64.60 Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00 NaOH (10%) 0.20 實施例3微顏料 4.00 實施例24 : 0/W乳液 °A Steareth-2 2.50 Steareth-21 1.00 Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠘硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 鯨蠟醇 1.00 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 1.00 鄰-胺基苯甲酸甲酯 3.00 甲氧基肉桂酸辛基酯 4.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 63.95 Carbomer (Carbopol 981) 0.20 甘油 3.00 50 ------------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(Μ ) NaOH (10%) 實施例4微顏料 實施例25 : O/W乳液 0.25 4.00 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 24 甘油硬脂酸酯&Cetareth-20&Cetareth_ 12&臟蠟醇&棕櫚酸5 ·00 鯨蠟基酯
Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨蠘硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 苯氧基乙醇&對經基苯甲酸酯類 1 ·〇〇 4-甲基亞卞基棒腦 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 65.60
Carbomer (Carbopol 981) 0.10 甘油 3.00
NaOH (10%) 0.20 實施例3微顏料 4.00 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實施例26 : O/W乳液 辛基癸基磷酸酯 3.00
Tricontanyl PVP 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 _B7_ 五、發明說明(〇 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 苯甲酸C 12-15烷基酯 5.00 苯氧基乙醇&對經基苯甲酸酯類 1 .〇〇 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧烷 0.10 去離子水 64.50 椰醯基穀胺酸鈉 〇-6〇
Steareth-10烯丙基醚/丙烯酸酯共聚物 0.50 甘油 3.00
NaOH (10%) 2.30 實施例4微顏料 4.00 實施例27 : O/W乳液 多甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯 2.00
Tricontanyl PVP 1.00 生育酚&棕櫚酸抗壞血基酯&抗壞血酸&檸檬酸&PEG-8 0.05 油酸癸基酉旨 4.50 棕櫚酸異丙酯 6.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 甘油硬脂酸酯 1.00 鯨蠟硬脂醇 1.00 2-[(2Λ甲氧基)苯基Η,6-雙[(2-經基-4-甲氧基)苯基]-(1,3,5)-2.00 三啡 甲氧基肉桂酸辛基酯 3.00 去離子水 63.12 52 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) #裝--------訂--- 1250026 A7 B7 五、發明說明(^ ) 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 丙二醇 Carbomer (Carbopol 981) NaOH (10%) 硬葡聚糖(scleroglucan) 實施例2微顏料 二氧化鈦 0.80 3.00 0.20 0.33 1.00 3.00 3.00 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實施例28 : O/W乳液 甲基葡萄糖半硬脂酸酯 2.50 Tricontanyl PVP 1.00 生育酚&棕櫚酸抗壞血基酯&抗壞血酸&檸檬酸&PEG-8 0.05 油酸癸基酯 4.00 棕櫚酸異丙酯 6.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 甘油硬脂酸酯 !.〇〇 鯨蠟硬脂醇 1.00 2-[(2,4-甲氧基)苯基]-4,6-雙[(2-經基-4-甲氧基)苯基]-(1,3,5)-2.00 三啡 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 去離子水 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 Carbomer (Carbopol 981) 甘油 63.12 0.80 0.20 3.00 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •t----- 訂---- 53 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(0/) NaOH (10%) 硬葡聚糖 實施例1微顔料 0.33 1.00 4.00 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實施例29 :脣保養組成物 甘油 PEG-45&十二垸基甘油共聚物 Quatemium-18 Bentonite 微晶蠟 蜜蠟 甘油硬脂酸酯SE 季戊四醇硬脂酸酯&癸酸酯&辛酸酯&己二酸酯 蓖麻油 亞甲基二-苯并三唑基四甲基丁基酚 實施例2微顏料 二氧化鈦 氧化鋅 甲氧基肉桂酸辛基酯 Eucerinum anhydricum 10.00 1.50 2.00 2.00 2.00 53.00 4.00 4.00 5.00 5.00 5.00 5.00 4.00 至100 -·-----------裝--------訂---------_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 54 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 _B7_ 五、發明說明) 實施例30 : O/W乳液 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 PEG-30二多羥基硬脂酸酯 2.0 異硬脂醇 20.00 異硬脂酸 10.00 辛基三啡酮 3.00 去離子水 58.75 甘油 5.00 對羥基苯甲酸甲基酯 0.17 對羥基苯甲酸丙基酯 0.03 MgS〇4 X 7H2〇 0.75 實施例2微顏料 4.00 實施例31 : O/W乳液 °A A多甘油基-3甲基葡萄糖 !二硬脂酸酯 2.0 油酸癸基酯 5.7 棕櫚酸異丙基酯 5.0 甘油三辛酸/癸酸酯 6.5 55 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝---- J ’ I tmmae ϋ ->-口 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 五、發明說明(外) 甲氧基肉桂酸辛基酯 B 甘油 Phenonip 去離子水 C Carbomer 141 棕櫚酸異丙基酯 D實施例8的50%懸浮液 E NaOH(10%) 實施例32 : O/W乳液 A多甘油基-3甲基葡萄糖 油酸癸基酯 棕櫚酸異丙基酯 甘油三辛酸/癸酸酯 B 甘油 Phenonip 去離子水 5.0 3.0 0.5 62.9 0.2 0.8 8.0 需要量 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝----- 訂---- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 硬脂酸酯 2.0 5.7 5.0 6.5 3.0 0.5 62.9 56 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明(θ) C Carbomer 141 0.2 棕櫚酸異丙基酯 0.8 D 實施例2的50%懸浮液 6.0 E NaOH(10%) 需要量 實施例33 : (0/W乳液) A 多甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯 2.0 油酸癸基酯 5.7 棕櫚酸異丙基酯 5.0 甘油三辛酸/癸酸酯 6.5 辛基三畊酮 2.0 B 甘油 3.0 Phenonip 0.5 去離子水 62.3 C Carbomer 141 0.2 棕櫚酸異丙基酯 0.8 D 2,2’-亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲8.0 基丁基)酚微顏料懸浮液(50%) 辛基啡三酮微顏料懸浮液(50%) 4.0 E NaOH(10%) 需要量 57 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) ,-----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 A7 _B7 五、發明說明(☆) 實施例34 : O/W乳液 A 多甘油基-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯 油酸癸基酯 棕櫚酸異丙基酯 辛基三啡酮 甘油三辛酸/癸酸酯 2.05.75.02.06.5 B 甘油 Phenonip 去離子水 3.00.568.3 C Carbomer 141 棕櫚酸異丙基酯 0.20.8 -----------裝--------訂— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) D實施例2微顏料 6.0 E NaOH(10%) 需要量 辛 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 實施例35 : W/0乳液 PEG-30二多羥基硬脂酸酯(ArlacelP135®) PEG-22/十二烷二醇共聚物(Elfacos ST 37®) 微晶蠟 氫化蓖麻油 硬脂酸鎂 硬脂酸辛基酯 58 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 3.00 1.00 1.00 0.50 1.00 15.00 1250026 Α7 Β7 五、發明說明(q ) 椰子甘油酯 2.00 礦油 3.00 苯氧基乙醇&對經基苯甲酸酯類 1.00 甲氧基肉桂酸辛基酯 5.00 聚二甲基砂氧院 0.10 水 54.40 硫酸鎂(MgS〇4 X 7H20) 1.00 丙二醇 4.00 實施例50%懸浮液 8.00 實施例36 : W/0乳液 甲氧基PEG-22/十二烷二醇共聚物(Elfacos E 20(f) 3.00 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 PEG-22/十二烷二醇共聚物(Elfacos ST 37®) 3.00 硬脂酸辛基酯 15.00 椰子甘油酯 2.00 衡由 3.00 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 1 ·〇〇 4-甲基亞苄基樟腦 3.00 二辛基丁醯胺基三啡酮 3.00 聚二甲基砂氧烷 0.20 水 53.00 苯基苯并咪Π坐磺酸 3.00 硫酸鎂(MgS〇4 X 7H20) 0.80 丙二醇 4·00 實施例5微顏料 3.00 ··裝--------訂--------- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 _B7_ 五、發明說明(9¾ ) 實施例37 : W/O乳液 24 多聚甘油基-2二多羥基硬脂酸酯(Dehymuls PGPH®) 2.00 PEG-30 二多羥基硬脂酸酯(ArlacelP 135®) 2.00 羥基二十八烷基羥基硬脂酸酯(Elfacos C 26, 2.00 硬脂酸鋅 1.00 硬脂酸辛基酯 15.00 椰子甘油酯 2.00 礦油 3.00 苯氧基乙醇&對經基苯甲酸酯類 L〇〇 2,4-雙{[4·(2-乙基己基)_2_經基]苯基}-6_(4_甲氧基)苯基ZOO Hl,3,5)_ 三畊 柳酸辛基酯 3.00 聚二甲基石夕氧烷 020 水 56.70 硫酸鎂(MgS〇4 X 7Η20) 1.00 丙二醇 4.00 實施例6微顏料 5.00 實施例38 : W/0乳液 多聚甘油基-2二多羥基硬脂酸酯(DehymulsPGPH®) 3.00 甘油基油酉戔酯(Monomuls 90-0 18®) 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 6.00 辛基十二烷醇 6.00 60 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) ,-----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 B7 五、發明說明($f) 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 生育酚乙酸酯 1.00 白蠟 1.20 甘油(86%) 5.00
Phenonip 0.50 甲氧基肉桂酸辛基酯 4.00 辛基三畊酮 3.00 實施例3微顏料 5.00 水 至100 實施例39 : W/0乳液 24 多聚甘油基-2二多羥基硬脂酸酯(Dehymuls PGPH®) 3.00 甘油基油酸酯(Monomuls 90-0 18’ 1.00 甘油三辛酸/癸酸酯 6.00 辛基十二烷醇 6.00 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 5.00 甲氧基肉桂酸辛基酯 3.00 生育酚乙酸酯 1.00 白蠟 1.20 甘油(86%) 5.00
Phenonip 0.50 實施例10微顏料 5.00 水 至100 61 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 、-----------•裝------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- 1250026 A7 B7 五、發明說明Ui ) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
Carbomer 0.2 防腐劑 需要量 硫酸鎂(MgS〇4x7H2〇) 3.0 實施例9微顏料(50%懸浮液) 8.0 實施例42 : 0/W/0微乳液 °A 多聚甘油基-2二多羥基硬脂酸酯 5.0 礦油 12.5 硬脂酸 2.0 異壬酸鯨蠟硬脂基酯 12.5 甲基亞卞基樟腦 2.0 Homosalate 2.0 去離子水 至100 Carbomer 0.2 防腐劑 需要量 NaOH 需要量 實施例2微顏料(50%懸浮液) 8.0 實施例43 : O / W乳液 %. 甘油硬脂酸酯/聚乙二醇(MW100)硬脂酸酯 3.0 鯨蠟/硬脂醇 20EO (Eumulgin B 2) 1.0 鯨躐/硬脂醇(Lanette 0) 2.0 甘油三辛酸/癸酸酯(Myritol 318) 4.0 辛醚 6.0 63 ·-----------#裝--------訂---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 1250026 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明(h〆) 礦油和 Quatemium-18 Hectorite 3.0 甘油硬脂酸酯,鯨蠟/硬脂醇,棕櫚酸鯨蠟基酯 甘油酯(Cutina CBS) ,子 2.0 4-甲基亞苄基樟腦 1.0 辛基三畊酮 2.0 去離子水 至100 甘油,85% 3.0 防腐劑 需要量 矽酸鋁鎂(Vegrnn Ultra) 0.3 NaOH 需要量 實施例2微顏料(50%懸浮液) 10.0 實施例44 : 於得自 Lancaster (Monaco)的防曬產品”Sensitive Skin”(兒童用其特徵在於含有下列成分:Ti〇2,ZnO和 水劑,Didecene,甘油,環聚甲基矽氧烷,牛油樹脂,甜 杏仁油,多聚甘油-4,尿素,鋁澱粉,丁二酸辛烯基酯, 氧化鋁香料,MgS〇4,氧化矽,NaCl,生育酚乙酸酯,咖 啡因,PVP/二十烯共聚物,蟲膠,聚二甲基矽氧烷,苯氧 基乙醇,乳酸鈉,甲基矽烷醇,乳酸盖基酯,尿囊素,沒 藥醇,甘油,泛醇,丙二醇,Stoneroot萃取物,卵磷脂, 海藻萃取物,甲基二溴戊二腈,PVP,檸檬酸,葡萄糖酸 酮,抗壞血酸,棕櫚酸抗壞血基酯,PEG-8,生育酚, Acerola,翠業蘆薈凝膠,黑色素,變性酒精,聚二甲基矽 氧烷,瓜爾膠氯化羥丙基三甲基銨,糊精,糖蛋白,氧化 64 ------------^|^裳--------訂·丨— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 B7 五、發明說明U5) 鐵一之中混合入4%的微粒化2,2’-亞甲基雙[6-(21*1-本并二 唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)酚冰〇=200奈米)。結果使 原來15的SPF增加到25,於接著貯存數天之後’再度增 加到31之SPF。 眚施例45 : 於得自 Marbert Cosmetics,Dtisseldorf 的防曬乳 ’’Active Sun Care Sensitive Skin”…其特徵在於含有下列成 分:Ti〇2,二苯甲酮-3,對-甲氧基肉桂酸異戊酯,和水劑 ,苯甲酸Cl2-15烷基酯,甘油三癸酸/辛酸酯,環聚甲基矽 氧烷,甘油,甘油硬脂酸酯,鯨蠘硬脂醇,生育酚乙酸酯 ,硬脂酸,棕櫚酸,香料,椰醯基乳酸鈉,黃原膠,沒藥 醇,DMDM乙內醯尿,PVM/MA癸二烯交聯聚合物,多羥 基硬脂酸,氧化鋁,NaOH,葡萄糖,丁基胺基甲酸碘丙炔 基酯,鹿角菜膠,氧化矽和葡萄糖醛酸…之中混合入4% 的微粒化2,2’_亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)_4·(1,1,3,3-四甲基丁基)酚(d5G=200奈米)。結果使原來6的SPF增加 到13,且於貯存數天之後,再度增加到16之SPF。 實施例46 : 於得自 Sara Lee,Dtisseldorf 的防曬乳液”Delial sonnenmilch 10”…其特徵在於含有下列成分:甲氧基肉桂 酸辛基酯,苯基苯并咪唑磺酸鈉,丁基甲氧基二苯甲醯基 甲烷和水溶液,凡士林油,變性酒精,棕櫚酸異丙基酯, 65 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) -----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注音?事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 B7 五、發明說明( 甘油,鯨蠟醇,甘油基硬脂酸酯SE ’生育酣乙酸酯’植烷 三醇,抗壞血基棕櫚酸酯’ PEG-4〇蓖麻油’臟蠟硬脂基硫 酸鈉,聚二甲基砂氧院’ Na-Carb〇ITier ’ Ν1-ΕΙ)ΤΑ和香水--之中混合入4%的微粒化亞甲基雙[6-(2H-苯并三哗-2_基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)酚(心〇=200奈米)。結果使原 來10的SPF增加到18,且於貯存數天之後’再度增加到 28 之 SPF 〇 實施例47 : 於得自 Laboratoires Paris/Karlsruhe 的防曬製劑 ’’Ambre Solaire” SPF 12—其特徵在於含有下列成分· Ti〇2 ,Octocrylene,丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷,亞對苯二甲 醯基-二樟腦磺酸和水劑,環聚五矽氧烷,甘油,丙二醇, 異十六烷,硬脂酸,棕櫚酸辛基酯’庚酸硬脂基酯’ PVP/ 二十烯共聚物,磷酸鯨蠟基酯鉀,黃楊(Buxus chinensis), 生育酣乙酸酯,羥丙基甲基纖維素’苯氧基乙醇’辛酸硬 脂基酯,PEG-100硬脂酸酯’對羥基苯甲酸乙基酯’三乙 醇胺,聚二甲基矽氧烷醇’聚二甲基矽氧烷’對羥基苯甲 酸丙基酯,丙烯酸酯/丙烯酸Chmg-烷基酯交聯聚合物’ Na2-EDTA,牛油樹脂,鯨蠘醇,對羥基苯甲酸甲基酯,對 羥基苯甲酸丁基酯,BHT,氫氧化鋁,甘油基硬脂酸酯---之中混合入4%的微粒化2,2’-亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)酣(<15〇=200奈米)。結果使原來 12的SPF增加到18,且於貯存數天之後,再度增加到28 之 SPF。 66 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) ,-----------裝--------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250026 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明u<) 奮施例48 : 於得自 Laboratoires Garnier,Paris/Karlsruhe 的防曬製 劑”Ambre Solaire” SPF 6…其特徵在於含有下列成分: Ti〇2,Octocrylene,丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷,亞對苯 二甲醯基-二樟腦磺酸和水劑,環聚五矽氧烷,甘油,丙二 醇,異十六烷,硬脂酸,棕櫚酸辛基酯,庚酸硬脂基酯, PVP/二十烯共聚物,磷酸鯨蠟基酯鉀,黃楊(Buxixs chinensis),生育酚乙酸酯,羥丙基甲基纖維素,苯氧基乙 醇,辛酸硬脂基酯,PEG-100硬脂酸酯,對羥基苯甲酸乙 基酯,三乙醇胺,聚二甲基矽氧烷醇,聚二甲基矽氧烷, 對羥基苯甲酸丙基酯,丙烯酸酯/丙烯酸C10-3Q-烷基酯交聯 聚合物,Na2-EDTA,牛油樹脂,鯨蠟醇,對羥基苯甲酸甲 基酯,對羥基苯甲酸丁基酯,BHT,氫氧化鋁,甘油基硬 脂酸酯和香料…之中混合入4%的微粒化2,2’-亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)·4-(1,1,3,3-四甲基丁基)酚(心〇=200奈 米)。結果使原來6的SPF增加到16,且於貯存數天之後 ,再度增加到21之SPF。 實施例49 :用微粒化UV吸收劑亞甲某二-苯并三唑某四甲 基丁某酚防[l·皮膚曬黑之增加 方法: 對於已經給予解說過本硏究並已經從彼等取得同意聲 明且彼等也滿意內涵的條件,在過去三個月沒有直接曝照 到太陽的20個直系亞裔(父親和母親)志願者用含有2,2’-亞 67 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---- I ϋ I ϋ 言 豢. 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) A7 1250026 _____B7_ 五、發明說明(“) 甲基雙[6·(2Η-苯并三唑-2-基)-4_(1,1,3,3-四甲基丁基)酚的 霜或用安慰劑(Placeb0)霜於三個星期中對大腿上部的試驗 部位每天處理兩次。 志願者係經使用〇·2至0.5MED UVAB於大腿上部的 試驗部位上每星期照射兩次。 第一次施用製劑係在第一次照射後實施。於每次施用 試驗產品之後即進行評估和照射。採用相比的無處理有照 射部位,或無處理無照射部位作爲對照。 於各例中,都使用Minolta CM-508i攝影機將試驗部 位的顏色値根據DIN 5033,ISO 7724/1,HS Z8722紀錄存 檔爲L*a*b*値。 對每一試驗對象都測定顏色和亮度並確定出在無處理 、無照射對比部位與試驗部位的個別皮膚顏色之間的差異 。將這些値針對所有試驗對象予以平均並表成L*,a*和b* 諸値。 試驗製劑: (A) :組成物,包括下列成分:6%的2,2’-亞甲基雙[6_ (2H-苯并三唑-2-)-4-(l,l,3,3-四甲基丁基)酚,水,硬脂酸 辛基酯,椰子甘油酯,丙二醇,甲氧基-PEG-22/十二烷二 醇共聚物,PEG_22/十二烷二醇共聚物,羥基二十八烷基 羥基硬脂酸酯,礦油,苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類, 硫酸鎂七水合物,聚二甲基矽氧烷,尿囊素。 (B) :組成物,包括下列成分:3%的2,2’-亞甲基雙[6_ 68 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------訂---------· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250026 A7 B7 五、發明說明(q) (2H-苯并三唑-2-)-4- (1,1,3,3-四甲基丁基)酚,水,硬脂酸 辛基酯,椰子甘油酯,丙二醇,甲氧基-PEG-22/十二院二 醇共聚物,PEG-22/十二烷二醇共聚物,羥基二十八烷基 羥基硬脂酸酯,礦油,苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類, 硫酸鎂七水合物,聚二甲基矽氧烷,尿囊素。 (C):安慰劑組成物,包括下列成分:水,硬脂酸辛基 酯,椰子甘油酯,丙二醇,甲氧基-PEG-22/十二烷二醇共 聚物,PEG-22/十二烷二醇共聚物,羥基二十八烷基經 基硬脂酸酯,礦油,苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類,硫 酸鎂七水合物,聚二甲基矽氧烷,尿囊素。 在重複UVAB照射(3X每星期)之後及在施用組成物 (A)和(B)的情況中相對於未經照射皮膚的L*a*b*値 製劑 亮度L* 紅色成分a* 黃色成分b* 照射次數 3 6 9 3 6 9 3 6 9 安慰劑 -5.32 -12.01 -1401 4.90 2.33 0.52 3.09 6.82 7.93 (B) -1.05 -5.23 -7.13 0.45 0.77 -0.03 1.11 2.63 3.49 (A) 2.18 8.26 11.40 0.24 0.45 0.39 -0.38 -0.69 -0.21 有照射無處理 -5.19 -12.38 •14.55 5.13 1.77 -0.19 2.64 6.39 7.44 經濟部智慧財產局員Η消費合作社印製 ---------------- (請先閱讀背面之注咅?事項再填寫本頁) 結果討論: 亮度 雖然經安慰劑處理和無處理的有照射部位在亮度上有 大約相同程度的減低,亦即變得較深色,不過這種效果於 施用組成物(B)的情況中則隨時間而顯著地較爲小。於施用 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公爱) 1250026 A7 B7 - 五、發明說明) 組成物(A)的情況中,可看到皮膚的柔亮。 發紅 接受照射的皮膚所含紅色成分係在3次照射後最爲強 而在照射結束時降回到正常値。紅色成分的增加與uv-誘 發的紅斑之發展相呼應,該紅斑於施用組成物(A)或(B)的 情況中只有低程度地出現。 黃色成分 於施用安慰劑的情況與在無處理有照射的對照部位兩 者中都使黃色成分增加。這種增加於施用組成分(B)的情況 中遠較爲小而於施用組成物(A)的情況中則經遏止。 '-------------------訂--------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規袼(210 X 297公釐)

Claims (1)

1250026 韻 C8 D8 六、申請專利範圍 其中 T2爲C1-C4烷基或苯基取代C1-C5烷基。 4·如申請專利範圍第1或2項之組成物,其中該微粒 化有機UV濾光劑爲2,2’-亞甲基雙[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-(1,1,3,3-四甲基丁基)酚。 5· —種化妝調配物,其包括一種如申請專利範圍第! 項所定義的組成物,及化妝上相容的載劑或助劑。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) 申讀曰期 丨〇 案 號 Sfii 類 別 u ικ Viir (以上各襴由本局填柱)
1250026 ||靈專利説明書 中文 發明 新型 名稱
姓 名 國 微顏料混合物於預防曬黑及柔亮皮膚和頭髮之用途 Use of mixtures of micropiqments for preventing tanning and l〇LlLqhtenina skin and hair ⑴彼得.法克漢瑟 ⑵黑姆特.路瑟 ⑶沃納.巴素格 % 裝 發明 創作 人 住、居所 ⑴瑞 ⑵德 ⑶瑞 士國士 (1) 瑞士 4107,依廷格,豪布特街65號 (2) 德國79639,格廉薩屈-維漢,突林格維格街3a號 (3) 瑞士 4056,巴賽爾城,麥恩葛斯街27號 訂 姓 名 (名稱) 汽巴特用化學品控股公司 線 國 籍 瑞 士 三、申請人 住、居所 (事務所)瑞士 4057,巴賽爾城,克律貝街141號 代表人 姓 名 ⑴漢斯-培特.威特林 ⑵妮可爾科克 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) A7 1250026 Γ—— ---^1 ;; 五、發明說明( ) L_Z^£| 具有的非所欲光催化性質可以同時被抑制,且其正面性質 也可以完全利用到。 上述無機UV濾光劑可以有利地熔融到亞甲基雙苯并 三唑基四甲基丁基酚之內。然後將所得複合物以常用方式 微粒化。 本發明更提供可以經由將至少兩種電中性有機UV濾 光劑與帶陽離子或陰離子電荷的化合物一起熔融而得之複 合物。 爲此,係將帶陽離子或陰離子電荷的化合物與相應的 有機電中性UV濾光劑一起熔融,然後予以冷卻。這種程 序可以在隨後的微粒化步驟中促成具有永久性正電荷或負 電荷整飾的有機UV濾光劑顏料之製備。彼等整飾可以有 效地防止微粒化粒子在防曬製劑中聚集…其可能發生於粒 子直徑<1微米的情況中。至於不同於此的由具有互斥效應 之彼等例子所構成之習用’塗料’則有時候變成多餘者。 可使用的帶陽離子或陰離子電荷的化合物皆爲UV濾 光劑且也可以使用具有一或多個陽離子基或陰離子基的其 他化合物,例如 —N,N,N-三甲基-4-(2-酮基亞冰片-3-基甲基)苯胺甲 基硫酸鹽; 一棒腦节院銨甲基硫酸鹽; -脂肪胺; -甜菜鹼,例如椰醯胺基丙基甜菜鹼; —季銨(quats),例如蓖麻油醯胺基丙基三甲銨甲基硫 24 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公爱) ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -II n n n ϋ n^tfJI n n n n I ϋ ϋ I
五、發明說明() R約7 ;或是具有下式之化合物 〇-Si(Cn3).
-肉桂酸酯的化合物例子: 甲氧基肉桂酸辛基酯(4-甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯) ,甲氧基肉桂酸二乙醇胺鹽(4-甲氧基肉桂酸的二乙醇胺鹽 ),對-甲氧基肉桂酸異戊基酯(4-乙氧基肉桂酸2-異戊基酯) ,甲基肉桂酸2,5-二異丙基酯或肉桂酸醯胺基衍生物。 -樟腦衍生物的化合物例子: 4_甲基亞苄基樟腦[3-(4’_甲基)亞苄基冰片烷-2-酮-], 3_亞节基棒腦(3_亞节基冰片院-2-酮),聚丙嫌醯胺基甲基 亞苄基樟腦{N-[2(和4)_2_酮基亞冰片-3-基甲基]苄基}丙烯 醯胺聚合物},三甲銨亞苄基樟腦硫酸鹽[3-(4’_三甲銨)亞 苄基冰片烷-2-酮甲基硫酸鹽],對苯二亞甲基-二樟腦磺酸 {3,3’- (1,4-伸苯基二次甲基)雙(7,7-二甲基-2-酮基雙環 [2.2.1]庚烷-1-甲烷磺酸}或其鹽,亞苄基樟腦磺酸[3-(4,-磺 酸基)亞苄基冰片烷-2-酮]或其鹽。 -三苯胺基-s-三啡衍生物的化合物例子 36 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ---------訂 *-------*^ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) A7 B7 I25D§2# 五、發明說明( 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 辛基三畊酮 4-甲基亞苄基樟腦 聚二甲基砂氧烷 1.00 3.00 3.00 0.20 去離子水 Steareth-ΙΟ烯丙基醚/丙烯酸酯共聚物 甘油 NaOH (10%) 64.65 5.00 3.00 1.00 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 實施例2微顏料 4.00 實施例20 : 0/W乳液 鯨鱲硬脂基葡萄糖 Tricontanyl PVP 甘油三辛酸/癸酸酯 異壬酸鯨鱲硬脂基酯 苯甲酸C 12-15烷基酯 苯氧基乙醇&對羥基苯甲酸酯類 Octocrylene 甲氧基肉桂酸辛基酯 聚二甲基矽氧烷 24 5..00 1.00 5.00 5.00 5.00 1.00 3.00 4.00 0.20 訂---------% 去離子水 Carbomer (Carbopol 981) 63.15 0.50 47 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐)
五、發明說明() 實施例40 : 0 / W乳液 Tego Care CG 90(Goldschmidt AG) 6.00 鯨蠟硬脂醇 1.50 甘油基硬脂酸酯 0.50 辛基十二烷醇 7.00 甘油三辛酸/癸酸酯 5.00 異壬酸鯨鱲硬脂基酯 6.00 甲氧基肉桂酸辛基酯 3.00 去離子水 51.14 Carbomer 0.20 NaOH(45%) 1.13 甘油 5.00 對羥基苯甲酸甲基酯 0.17 對經基苯甲酸丙基酯 ,0.03 對苯二亞甲基-二秘院磺酸 1.50 實施例5微顏料(50%懸浮液) 12.00 實施例41 : O / W微乳液 Ceteareth-12 8.0 鯨鱲硬脂醇 4.0 異壬酸餘蠟硬脂基酯 20.00 丁基甲氧基二苯甲醯基甲烷 2.0 去離子水 至100 62 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) --------訂------- 丨丨4
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