TW453881B

TW453881B - Cosmetic composition comprising amide derivatives

Info

Publication number: TW453881B
Application number: TW085112531A
Authority: TW
Inventors: Atsushi Nakajima; Masataka Fukuda; Takeshi Morita; Toshio Uesaka; Tomoko Sadahiro
Original assignee: Kao Corp
Priority date: 1995-10-16
Filing date: 1996-10-14
Publication date: 2001-09-11
Also published as: EP0805674A1; CN1115143C; US6348200B1; DE69626629T2; EP0805674B1; CN1166135A; DE69626629D1; WO1997014401A1

Description

453881 A7 B7 五、發明説明（1 ) 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 • 發明背景 · 發明領域：本發明係關於可促進角質層保水能力且具有絕佳改善皮膚粗糙及防止皺紋生成的效果之化粧品組成物。發明討論: . 過去已知角質層之水含量對於提供水分給皮膚來保持皮膚光滑柔軟具有關鍵重要性。角質層的保水性依靠角質層所含水溶性成份’亦即自由胺基酸，有機酸，尿素或無機離子。前述情況下，欲改良或預防皮膚粗糙，將此等材料單獨或合併攙混於化粧品等内。 ’ 此外，也曾開發多種對水具有高度親和力的濕潤劑用於改良皮膚粗糙。雖然’此等濕潤劑施用於皮膚時停留於皮膚表面，因此. 可供水給角質層。此外，其效果爲暫時性，因此無法根本改良角質層本身的保水能力及實質預防或治療皮膚粗糙。因此’申請人先前提示一種做爲外用護膚組成物具有根本改善角質層保水能力效茱之外用護膚組成物[g本特許公告案第42934/1989號（日本特許公開案第228048/1987號）] 包括下式（a)表示.之醯胺衍生物： J CHOH R2b-C-N-CH3 I CH2CH2〇H· (a) ϊ- I -1 I “ £ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-V •4- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 453881 A7 B7 五、發明説明《2 ) 其中Rlb爲含10-26個碳.原子之直鏈或分支及飽和或未飽和烴基，而R2b爲含9-25個碳原子之直鍵或分支及飽和或未飽和煙基。又，申請人於日本特許公開案第216812/1988， 218609/1988 ， 222107/1988 , 227513/1988 ， 29347/1989及 3 1752/1989號等提示具有前述相同效果之外用護膚組成物雖然，此等外用護膚組成物使用的醯胺衍生物可獲得前述絕佳效果，但具有熔點高、結晶度高及鹼中溶.解度低的性質’因此由攙混於化粧品時滲透入皮膚等觀點看來，仍有些問題有待解決。如此仍然需要開發具有改善皮膚粗糙之絕佳效果的化粧品组成物。發明概述因此本發明之目的係提供具有根本改善（保持或增進）角質層保水能力效果之新穎化粧品組成物。本發明之另一目的，提供可預防及治療皮膚粗糙及發炎 ’此外可防止皮膚老化例如皺紋生成，俾增強皮膚之保護及維護性能的新穎化粧品組成物。經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 此等及其他目的由下文詳細説明將.顯然自明，而此.等目的可由發明人之發現達成，發明人發現化粧品組成物包括至少—種選自通式（1)至（4)表示之新穎醯胺衍生物之化合物（容後詳述），及至少一種選自多羥基醇，植物萃取物及有機酸或其鹽之成份可達成前述.目的，因而完成本發明。如此’根據本發明提供一種化粧品組成物包括下列成份 ____ -5- 灰紙張尺度適用?ii^TCNS U4規辂㈤x騰釐) A7 B7

0H 453881 五、發明説明（3 ), (A)及(B) : (A)至少一種選自如下通式（1)，（2)，（3)及（4)表示之醯胺衍生物： ⑴ 其中R1及R1爲相同或相異且分別爲含1至4〇個竣原子之煙基，其可經羥化，R3爲含1至6個碳原子之直鏈或分支伸燒基或单鍵’及R4爲或原子及含.1至12個碳原予之直鏈或分支烷氧基，或2,3-二羥丙氧基，但當R3爲單鍵時，R4爲氫原子‘； _ n, I - - ----- ...... - - -- ^ϋ-. .. m - - - HI τ* /— U3 、-·β (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Rla'

0H -6- 本紙張狀適财關練準（CNS ) Α4» ( 2IGX297公釐） ,la 經濟部t央橾準局員工消費合作社印製其中R爲含4至40個碳原子之煙基，其可經幾化，R3a爲含3至6個碳原子之直鏈或分支伸烷基，及R4a爲含1至12個碳原子之直鏈或分支烷氧基； R*,

Λ 0Η 3a 一 R4a (3) 1 453881 五、發明説明（其中R1及R2爲相同或相異且分別表示含i至4〇個碳原予之烴基，其可經羥化，爲含i至6個碳原子之直鏈或分支伸烷基，及Rh爲含丨至12個碳原子之直鏈或分支烷氧基；

(4) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製其中R及R2爲相同或相異且分別表示爲含1至個碳原子之煙基’其可經羥化，R3爲含1至6個碳原子之直鏈或分支伸懷基或單鍵，及R4b爲氫原子及含丨至^個碳原子之直鏈或分支烷氧基，或2,3-二羥丙氧基，但當R3爲單鍵時，R4b 爲氫原子；及 (B)至少一種選自（B-1)多羥基醇，（B-2)植物萃取物及（B-3)有機酸或其鹽之成份。較佳具體例之詳細説明可用於實施本發明之成份（A)中通式（1)表示之醯胺衍生物（1)中，R1及R2爲相同或相異且分別爲含1至40個碳原子之直鍵.或分支飽和或未飽和烴基，其.可經巍化。R1及R2之範例包含甲基，乙基，丙基，丁基，戊基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一基，十二基，十三基，十四基，十五基’十六基，十七基.，十八基，十九基，二十一基’ 二十二基，二十九基，三十基，異硬脂基，異十八基’2-乙基己基，1-乙基庚.基.，8·十七基，8-十七烯基，8，1卜十 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 裝 "_ 本紙張尺度適用中國國家標隼（CNS ) A4规格（210X297公釐） Α7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明_( 5 七碳二烯基，2-庚基十一基，9_十八烯基，卜羥壬基，卜羥十五基，2-羥十五基，15_羥十五基，u_羥十七基及羥-8-十七烯基。至於R1，以含8至26個碳原子之直鏈或分支烷基或烯基爲佳。其範例包含辛基，癸基，十二基，十四基，十六基，十八基，二十二基，三十基，異硬脂基，2_乙基己基及 9-十八烯基。以含12至22個碳原子之直鏈或分支烷基爲做爲R1之特佳烴基。其範例包含十二基，十四基，十六基，十八基，二十二基及曱基-分支異硬脂基。 .至於R2，以含9至25個凝原子之直鏈或分支烷基或烯基爲佳。其範例包含壬基，十一基，十三基，十四基，十五基，十七基，二十一基，二十九基，異十七基，丨_乙基庚基’8-十七基，8-十七烯基，8，11-十七碳二烯基，1_經壬基’ 1-羥十五基，2-羥十五基，15_羥十五基，U-羥十七基及11-羥-8-十七烯基。以含^至^個碳原予之直鏈或分支燒基爲做爲R2之特佳烴基 '其範例包含十一基，十三基，十四基，十五基，十七基，二--基及甲基-分支異十七基。 R3爲含1至6個礙原子之直鏈或分支伸貌基或單鍵。伸燒基範例包含亞甲基，伸乙基，三亞甲基，四亞甲基，五亞甲基，六亞曱基，1_甲基伸乙基，：^甲基三亞甲基，2_甲基三盈甲基，1,1-二甲基伸乙基，丨_乙基伸乙基，丨_甲基四亞甲基及2-乙基三亞曱基。至於r3,以含1至6個破原子之直鏈伸燒基爲佳’而以亞甲基，伸乙基及三亞甲基爲特 -3 - \ CNS ) A4« ( 210X297^1 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝_ 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 453881 a? --*---------- - _ B7__ 五、發明説明（6 ) 佳。 R4爲氫原子，含1至12個碳原予之直鏈或分支烷氧基，或2,3-二輕丙氧基。貌氧基範例包含甲氧基，乙氧基，丙氧基’ 丁氧基，已氧基，辛氧基，癸氧基，卜甲基乙氧基及2-乙基己乳基。至於R4，以氫.原子，含1至8個碳原子之烷氧基及2,3-二羥丙氧基爲佳，而以氫原子，甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基，1-甲基乙氧基，2_乙基己氧基及 2,3-二羥丙氧基爲特佳。醯胺衍生物（1)中，特佳者爲通式1中之R1，R2，R3IR4 分別爲前述選自特佳組別之化合物。可用於實施本發明之成份（A)中由通式（2)表示之醯胺衍生物（2)中’ Rh範例包含醯胺衍生物（1)中之Rl，但甲基，乙基及丙基除外。較佳基與R1相同。R3a之範例包含舉例做爲醯胺衍生物（1)中R3之伸烷基但亞甲基及伸乙基除外。較佳基與R3相同。至於R3a，以含3至6個碳原子之直鏈伸虎基爲佳而以三亞甲基爲特佳。Rh表示之烷氧基範例包含酸胺衍生物（1)之R4之相同基。較佳基係與R4相同。醯胺衍生物（2)中，特佳爲其中通式（2)之，R3a及R4a 分別爲.選自前述較佳基之化合物β 可用於實施本發明之成份（Α)中由通式（3)表示之醯胺衍生物（3)中，Rl，R2，及Rh之定義如上，且以前述相同基爲佳。醯胺衍生物（3)中，特佳爲其中通式（3)之R1，R2，及 R4a分別爲選自前述特佳.基之化合物。 5 -9- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21GX297公釐〉 (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) ' 裝-----J—、Trr A7 B7 453881 *' 1 '--丨 __ 五、發明説明（7 ) 可用於實施本發明之成份（A)中由通式（4)表示之醯胺衍生物（4)中，R1 ’ R2&R3定義如上，及尺朴爲氫原子，含j至 12個碳原子之直鏈或分支烷氧棊，或2,3_環氧丙氧基。Rl ’ R2及R3之特例包含醯胺衍生物（1)之相同基。R4b表示之含1至12個碳原子之直鏈或分支烷氧基包含R4之相同基，以氫原予，如同R4之烷氧基及2,3_環氧丙氧基爲佳。酿胺衍生物（4)中’特佳爲其中通式⑷之Rl , R2，R3及 R4b分別爲選自前述特佳基之化合物。可用於實施本發明之成份（A)之醯胺衍生物（1)，例如根據如下製法獲得： ° WWB .-/ . I (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1T. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -10- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 45388 1 a? B7 五、發明説明i： 8 ).

ιΗ uoo) JllEICJll .til Ι^φν α)

1 HI (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂 ..*_ .ίΛ- 本紙張尺度適用中國國家標準（C.NS ) A4規格（210 X 297公釐）經濟部中央標率局員工消費合作社印製 45388 1 at B7 五、發明説明（9 )

so (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) U ϊ) ΟΙοώ α 一)~-^νΛ0 £Γε)#κψ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2丨0Χ297公釐） 45388 1 at —------ B7 五、發明説明ί： 10) 一其中R1，R2及R3定義如上，R4f爲氫原子或含i至12個碳原子之直鏈或分支烷氧基，但當R3爲單鍵，R4f爲氫原子時 ’ R6 ’ R8，R10及Rii分別爲含1至8個碳原子之直鏈或分支飽和或未飽和烴基，較佳含1至5個碳原子之直鏈或分支烷基’特佳曱基，R9爲氫原子，鹼金屬或COR8基，及R7及 R12爲離去基例如氫原子，甲烷磺醯基或甲苯磺醯基。由容易取得等觀點看來，R7較佳爲氯或溴原子，特別氧原子。由容易取得等觀點看來，R12爲甲烷磺醯基或曱苯績醯基。如述’製法之各步驟之反應條件如下。步騍1): 縮水甘油基醚（7)與胺（8F)於室溫至150°C溫度於無溶劑或於溶劑，例如水，低碳醇如甲醇，乙醇或異丙醇，醚如四氫呋喃，二氧陸圜或乙二醇二甲醇，烴如己烷，苯，甲苯或二甲苯，或其選擇性混合溶劑内反應，因而製備胺基衍生物（2F)。步驟2): 經濟部中央標準局員工消費合作社印製脂肪酸酯（9)，較佳脂肪酸之低碳烷基酯如脂肪酸之曱酯或乙醋與胺基醇衍生物（2F)於鹼性觸媒，例如鹼金屬氫氧化物如氫氧化鉀或氫氧化鈉，鹼土金屬氫氧化物例如氫氧化鈣，鹼金屬碳酸鹽如碳酸鉀，鹼土金屬碳酸鹽如碳酸鈣或鹼金屬醇酸鹽如甲氧化鈉，乙氧化鈉或第三丁氧化鉀存在下於室溫至150°C溫度於大氣壓至0.01 mmHg減壓下反應，因而製備醯胺衍生物（3F)。此時，鹼性觸媒用量較佳占 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 453881 A7 _;_____B7_____ 五、發明説明（”）胺基醇衍生物之0.01-0.2當量。此外.，反應進行之同時，較佳由系統去除反應生成之醇因此反應可快速進行。步驟3): 醯胺衍生物（3F)之另一種製法爲胺基醇衍生物（2F)與腊肪酸氣化物（ίο)於室溫至lotrc之溫度於有或無鹼如吡啶或第三胺如三乙胺於無瘩劑或於溶劑，例如鳋化烴如氣仿，二氯甲烷或1，2-二氯乙烷，醚如四氫呋喃，二氧陸圜或乙二醇二甲醚，烴如己烷，苯，甲苯或二甲苯，或其選擇性混合溶劑内反應，因而將胺基醇衍生物轉成醯胺衍生物 (11F)，及然後步驟4): •於鹼性條件下選擇性水解醯胺衍生物（11F)之酯基，亦即，亦下列化合物存在下：鹼金屬氫氧化物如氫氧化鉀或氫氧化鋼，驗土金屬風氧化物如氫氧化約，驗金屬碳酸鹽如 .碳酸鉀，鹼土金屬碳酸鹽如碳酸鈣或鹼金屬醇酸鹽如甲氧化鈉，乙氧化鈉或第三丁氧化钾。步驟5): 醯胺衍生物（3F)與1至20當量環氧化物，較佳，環氧氯丙烷於室溫於1至10當量鹼金屬氫氧化物如氫氧化鉀或氫氧化鈉’鹼金屬碳酸鹽如碳酸鉀，鹼土金屬氫氧化物如氫氧化鈣或鹼土金屬碳酸鹽如碳酸鈣存在下於無溶劑或於溶劑，例如水，醚如四氫呋喃，二氧陸圜或乙二醇二甲醚，烴如己院’苯’曱苯或二曱苯，或其選擇性混合物落劑内反應，因而製備醯胺衍生物（4F)。此時，由產率觀點看來， -14 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4i^H丨----- V k^iv (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝！訂—. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 453881 A7 B7 經濟部中央標準局—工消費合作社印製五、發明説明丨12 ) 較佳於移相觸媒存在下進行反應，移相觸媒例如第两餘鹽如溴化四丁銨，氯化四丁銨，氯化十六基三甲銨，溪化十六基三甲键，氯化硬脂.基三甲銨或氯）匕貳四氧伸乙基硬脂基甲錄，或菜驗例如月桂基二甲基羧按菜鹼。步驟6): 醯胺衍生物（4F)於室溫至300°C之溫度於鹼性條件下，亦即於驗金屬氫氧化物例如氫氧化钾或氫氧化鈉，驗土金屬氫氧化物如氫氧化物，鹼金屬碳酸鹽如碳酸卸或驗土.金屬碳酸鹽如碳酸鈣存在下；於酸性條件下，亦即於無機酸如硫酸或鹽酸，路易士酸如三氟化硼或四氣化錫，叛酸如乙酸，十四酸或十六酸，或確酸和對甲苯續酸存在下；或於驗-酸混合條件下水合，因而製備醯胺衍生物（1F)。步驟7): 醯胺衍生物（1F)之另一種製法爲醯胺衍生物（4F)與羧酸 '衍生物（13)，較佳，低碳脂肪酸如乙酸，低碳脂肪酸之鹼金屬鹽如乙酸鈉’或低破脂肪酸酐如乙酐（該等化合物可單辦使用或以任一種組合使用）於有或無驗性觸媒，例如第三胺如三乙胺存在下反應，因而將醯胺衍生物轉成酯-醯胺衍生物（14F)，及然後步驟8): 於鹼性條件下選擇性水解酯-醯胺衍生物（14F)之酯基，亦即，於下列化合物存在下：鹼金屬氫氧化物如氫氧化鉀或氫氧化納，驗土金屬氫氧化物如氫氧化釣，驗金屬碳酸鹽如碳酸鉀，鹼土金屬碳酸犟如碳酸鈣或鹼金屬醇酸鹽如 -15- 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) A4規格（2丨0X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝- 訂· 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 45388 1 at Β7 五、發明説明（13 ) f氧化鈉，乙氧化鈉或第三丁氧化鉀。步騍9): 又，醯胺衍生物（1F)之另一種製法係經由醯胺衍生物（4F) 與羰基化合物（15)，較佳，低碳脂族酮如丙酮或曱基乙基甲酮.於酸觸媒，如無機酸如硫酸，鹽酸或磷酸，瘦酸如乙酸，或路易士酸如三氟化硼或四氣化錫存在下反應因而將龜胺衍生物轉成1，3-二氧伍圜-酿胺衍生物（16F)，及然後步驟10): 將1,3-二氧伍園-酿胺衍生物（16F)於駿性條件下接受去酮基反應’亦即，於無機酸如硫酸，鹽酸或磷酸，羧酸如乙酸，或磺酸如對甲苯磺酸存在下。步驟11): 1，3-二氧伍圜-醯胺衍生物（16F)之另一種製法係經由醯胺衍生物由（3F)與甘油衍生物（17)於驗如驗金屬氫氧化物如. .氫氧化鉀或氫氧化鈉，驗土金屬氫氧化物如氫氧化辟，驗金屬碳酸鹽如碳酸钾，驗.土金屬碳酸鹽如碳酸妈，或驗金屬氫化物如复化鋼存在下於無溶劑或於溶劑，如質子惰性極性溶劑如N,N_二甲基甲醯胺或二甲亞颯，醚如四氫呋喃 ’一氧..陸圜或乙二醇二甲醚，烴如己燒1，苯，甲苯或二甲苯，或其選擇性混合溶劑内反應。如此所得可用於實施本發明之成份（A)之醯胺衍生物〇) 可藉任一種方法純化。當醯胺衍生物攙混於化粒品組成物時’其具有絕佳效果與性能，不會造成安全性問題，即使未進行任何特殊純化，.純度爲70-100%且爲含中間物及副 _______ -16- 本’氏張標準(CNS ) A4規格(21〇χ297公釐) —^^ι· ^^^1 mB —B^l ^ϋ— IV 0¾. (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 45388 1 at B7 五、發明説明（14) 產物之混合物亦如此。任一種溶劑合物（典型例爲水合物）也包含於可用於實施本發明之成份（A)化合物中。可用於實施本發明之成份（A)醯胺衍生物範例，以通式（1) 表示且根據前述製法獲得，包含下列化合物： 1^—· ^^^1 ^^^1 ^^^1 ^ϋ.· . n^i ^^^1 /1..¾ 、言 ; - (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（2IOX297公釐） 45388 1 ' A7 B7 五、發明説明（15 。1咖3\

C15H33

0' ch3

OH

-OH C1SH33\ C15H31

OH 〇CH3 C16H33

OH \〇. C1SH31

\A/0H c*\00CH3 C13H27

3

OH

,0H

OCH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

CieH33

OH \〇 C11H23

〇n^A^/〇H C16H33、〇ch3

R2-

OH

,0H OCH3 C]8H37 \〇

(R2=Cj7H35+C15H3i+Ci3H27) OH OH观 Cl4H29\nxN^〇NA^OH . 0CH3 aV^ 〇ch3

OH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 C13H27 C.15H31 nu

18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 453881 A7 B7 五、發明説明（伯） (m及η爲數字，m+n爲10至16，m爲4至10，η爲4至10，及m 及η之分布値爲m=7及n=7)。 CH3(CH2)n!CH(CH2) 1 CH3 (m及n定義如上） CH3(CH2)n>CH(CH2)nCH2 I CH3

OH Cl2H25 CH3(CH2)raCH(CH2)fi CH3

0C2H5

OH〇\>s^OH (m及li定義如上）

OH C16H33

C13^27 - —II. I- -- - - - it _ - I fn m^.'. ^^^1 a^na (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁). 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製成份（A)之醯胺衍生物可單獨或以任一種組合使用。成份 (A)之攙混量並無特殊限制。然而，由增進角質層之保水能力’改善皮膚粗糙及防止生成皺紋等觀點看來，特佳成份（A)之挽混量，基於組成物總重爲〇〇〇1至5〇 wt.%(後文僅以表示），更佳0.1至20%，最佳0.1至10%。對可用於實施本發明之成份（B-1)之多羥基醇並無特，殊限制仁其較佳例包含甘油，多甘油例如二甘油，三甘法及四甘油’伸乙基二醇，1，3-伸丁基二醇，1，4-伸丁基二醇 ’伸丙基二醇’二伸丙基二醇，多伸乙基二醇，u-丙二醇，葡萄糖，甘露糖，麥芽糖醇，蔗糖，果糖，木糖，山 1Q-

4 53 88 1 A7 __^__B7_ 五、發明説明（17 ). 梨糖醇，麥芽三糖，蘇糖醇，赤絲醇，經由還原澱粉酶分解糖所得之醇，山梨糖及聚氧伸烷基烷基葡萄糖甞。其中以甘油，1,3-伸丁基二醇及1,3-丙二醇爲特佳。成份（B-1)之多羥基醇可單獨或以任一種組合使用。成份 (B-1)之攙混量並無特殊限制。但較佳由協同增進角質層之保水能力及促進改善皮膚粗糙及防止皺紋生成之效果觀點看來，較佳（B-1)之攙混量基於組成物總重爲0.001至50%，更佳0.01至30%，最佳0.1至20%。娌濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 可用於實施本發明之成份（B-2)之植物萃取物之範例包含得自下列植物之植物萃取物：例如，Angelica (獨+活屬+) keiskei，赤小豆，鱷梨，八仙花屬，五葉絞股藍 (Gynostemma pentaphyllum), ARUTEKA，金車屬，杏仁，蘆薈，杏，蓴麻，鳶尾屬，茴香，鬱金，EIJITSU，黃苓根，黃蘖，黃連，大麥，秋葵.，聖約翰草，死蓴麻，. ONONISU，水田芥，柿，.葛根，+ Valeriana (纈草屬）fauriei ，樺木，香蒲，·黃金菊，chamomilla，燕麥，甘草，覆盆子_，奇異果，黃瓜，杏，椰子，黃振子，Sasa albo-marginata，胡桃，桂皮，秦椹，+ GUNJO，龍膽，cranesbill ，牛蒡.屬，芝麻·，小麥，稻米，山茶花（Camellia sasanqua) ，番紅花，山楂屬，曰本椒樹，蕈菇，膠質地黃 (Rehmannia glutinosa)，支桂根，牛排植物，日本板樹，多對小葉输線菊草(Filipendula multijuga)，芍藥，薑，省藤屬，白樺，日本忍冬，野木麻黃，Stevia(三脈海地菊屬) rebaudiana Bertoni，西洋長春藤，西洋山楂子，西洋接骨 -20- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2I0X297公釐） 45388 1 A7 B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製五、發明説明（18) 木，針檜，西洋蓍草’薄荷，鼠尾草，常見錦葵，藥性蛇床(Cnidium officinale)，日本綠龍膽，黃豆，DAISO，靡香，茶樹，丁香.，乾橙皮，夜櫻草，山茶花，亞洲崩.大碗屬(Centella asiatica)，英國核桃，尖葉獨活(Angelica acutiloba) ’盆栽萬壽菊，人參，橙皮，.玉蜀黍，心臟形莪菜(Houttuynia cordata)，蕃茄，胡蘿蔔，蒜，野薔薇，麥芽’香芹’黑麥’ adlay，_日本薄荷，木瓜.，金縷梅、薔薇，白杉，向曰葵，枇杷’菊科蕗屬，蒲公英，葡萄，胎座，美洲榛子，桌布葫蘆，番紅花，菩提樹，芍藥，忽布，澳洲胡桃，松，馬栗，香水薄荷屬，香苜蓿屬，桃，麥芽，羅傑青銅葉，棕櫚，桉葉，葡匐虎耳草，百合， YOKUININ，艾，黑麥，花生，薰衣草，蘋果，荔枝，萵苣’檸檬’且漿野豌豆，迷迭香’黃金菊，龍牙草，曰本梓’羅漢私 ’ HORUTOSO，Isodon 丨aponicus Hara. KIJITSU, SENKISHI ’繁樓，duckweed，艾，銀杏屬，中國吊鐘花，菊，無患子，和連魅。其中以得自金縷梅，芍藥，龍牙草，日本梓，羅漢松， HORUTOSO, Isodon laponicus_Hara > 和 KIJITSU之萃取物用於本發明爲特佳。萃取物之獲得方式係經由將於乾燥後或未經乾燥研磨全株植物或其一或多個部份（後文稱爲"備料,，例如 . 、’根.，枝，種子或果實或核果，及花及花序），然後於常溫或升溫使用溶劑或利用萃取器例如索雷特萃取器萃取之。此處使用之溶劑並無特殊限制。但其範例包含：知溶劑 -21 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS )八4規格（210X297公^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

453881 A7 __；_ B7 五、發明説明ΐ 19 ) 例如水，第一醇如甲醇及乙醇，液體多羥基醇如丙二醇及 1,3-丁二醇’低碳烷基酯如乙酸乙酯，烴如苯基己烷，乙醚及丙酮。此等溶劑可單獨使用或以任—種组合使用'。至於由備料萃取之方法之較隹特例，1〇〇〇毫升5〇v/v%乙醇水液添加至100克乾的經研磨的產物.於室溫萃取三曰，偶爾攪拌。所传萃取物經過滤，遽液於5 靜置三日然後再度過濾因而獲得上清液。雖然前述條件所得植物萃取物可呈萃取的溶液形式使用，但也可視需要經濃縮，過濾，乾燥等處理後使用。成份（B-2)之植物_萃取物可單獨或以任—種组合使用。成份（B-2)之攙混量並無特殊限制。但由達成改善皮膚粗糙，防止皺紋生成及弄平皺紋的充分效果之觀點看來，較.佳成份（B-2)之攙混量基於組成物總重爲0 〇〇〇1至2〇%，更佳 0.0001至10%，最隹0.0001至5%(以乾燥固體表示）。經濟部中央標準局員工消費合，作社印製可用於實施本發明之成份（B-3)之有機酸或其鹽並無特殊限制。有機酸之範例包含含2.至2 8個碳原子之經叛酸例如乙醇酸，乳酸，檸檬酸及2-羥辛酸；含2至12個破原予之二羧酸如丁二酸，反丁烯二酸> 順丁烯二酸，丙二酸及 1，3-丙烷二羧酸；含1〇至24個碳原子之單羧酸如硬脂酸，棕櫚酸’肉且惹'酸，異硬脂酸，亞油酸，亞麻酸及花生四烯酸·，胺基酸例如天冬酸，天冬醯胺，甘胺酸，魏胺酸，麩胺，？-胺基丁酸，精胺酸，半胱胺酸及丙胺酸；，酸一酯例如丁二酸辛酯及順丁烯二酸曱酯；及通式（5)表示之固醇衍生物： -22 - 本紙張^度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 453881 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（2〇 ) 0 0

II II ho-cwr2 (5) 其中 Rx爲-(CHJrf 1 爲 2至 10之數字），-ch2-ch-或-ch-ch2-

RY RY (RY爲含6至20個碳原子之直鏈或分支烷基或烯基），及# 爲天然固醇殘基或其氫化產物其中經基之質子被去除。此等固醇衍生物中，膽固醇基烯基丁二酸酯之範例包含根據日本特許公開案第294989/1993所述製法合成者（併述於此以供參考）'，例如一膽固醇基正十六婦基丁二酸酯及一膽固醇基正十八基丁二酸酯。較佳固醇衍生物爲.其中1爲2至5，RY爲十六烯基或十八缔基，及以爲膽固醇基或穀固醇基之通式（5)化合物。成. 份（B-3)之有機酸中，以乙醇酸，.乳酸’檸檬酸，丁二酸及固醇衍生物爲特佳。成份（B-3)之有機酸之鹽並無特殊限制。其範例包含乳酸 ’檸檬酸及丁二酸之鹽及當有機酸含有一個鹼性基時，其酸加成鹽例如氫氯酸鹽，硫酸鹽，硝酸鹽及磷酸鹽。成份（B-3)之有機酸或其鹽可單獨或以任一種组合使用。成份（B-3)之攙混量並無特殊限制。但由增進角質層之保水能力，促進改善皮膚粗糙及防止敵紋生成之效果觀點看來，較佳成份（B-3)之攙混量占組成物總重之o.ooooi至3〇〇/0，更佳0.001至20%。 -23- 本紙張从適用宁國國家標準（CNS ) Α4ί^ { 210X297公釐） — 1 Hi 11 n— - I ,. in —i I Ifr_ In 4 53 88 1 a? B7 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印^ 五、發明説明（21 ) 本發明中，成份（B-l)，（B-2)及（B-3)可單獨或以任一種组合使用。以成份（B-1)與成份（B-3)之組合爲佳。當除前述必要成份之外，選自成份（C)，（D)，（E)，斤丨， (G)及（Η)中之至少一種成份攙混於本發明之組成物時，可更爲增進本發明之效果。當衍生自西洋櫻草(blyanthes L·)植物々垮合組織的酸雜多醣攙混做爲成份（C)時，所得组成物對皮膚的效果増高’因此達成進一步改良皮膚粗糙，預防皺紋生成與弄平皺紋的效果。因此較佳攙混此種成份。衍生自西洋櫻草植物癒合組織之成份之酸雜多醣（後文稱爲"酸多醣"）可經由培養西洋櫻草植物衍生之癒合组織而由培養中收集。晚香玉（Tuberose (Polyanthes tuberosa y)爲西洋櫻草植物之較佳範例。至於成份（C)，較佳使用衍生自晚香玉癒合組織之改質雜多醣。. 以晚香玉爲例，酸多醣之收集，例如可根據如下培養组織的方法進行。換言之，使用部份晚香玉，例如花序，做爲培植體及添加1〇_6 Μ植物生長激素及ίο·6 μ細胞激素做爲植物激素至林司梅爾固（Linsmaier-skoog)基礎培養基。又’添加3 %蔗糖做碳源。如此製妥的培養基用來衍生癒合组織後進行次培養，癒合组臧培養基使用的相同成份组成的液體培養基用來進行振搖培養。隨後，藉離心過濾的由培養溶液中移出細胞，其餘培養溶液藉旋轉蒸發器等濃縮。所得濃縮產物添加溶劑如乙醇或丙酮而沉澱產物。沉殿經凍乾，因而分離及收集酸多醣。 -24 - (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝-

-1T L_ 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) M現格（2ΐ〇χ297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^ 53 88 1 ' a? ^_'_ B7 五、發明説明i： 22 ) . 由達成防止皮膚老化的滿意效果觀點看來，較佳如此所得酸多醣援混量基於組成物總重爲0.0001至20%，更佳 0.001 至 10°/〇，最佳 0.01 至 10%。當攙混固醇做爲成份（D)時，可輔助成份（A)及（B)滲透入皮膚，因此達成進一步改良皮膚粗縫，防止皺紋生成及弄平皺紋的效果。因此較佳攙混此種成份。固醇範例包含膽固醇及膽固醇衍生物。至於膽固醇衍生範例値得一提者有二氫贍固醇，含12至36個碳原子，較佳14至28個碳原子之飽和或未飽和直鏈或分支煙基之膽固醇酯，及去氫膽固醇類。又，膽固醇酯類範例包含膽固醇異硬脂酸酯，膽固醇 1，2-二羥異硬脂酸酯，膽固醇羊毛脂脂肪酸及膽固醇蓖麻油酸。固醇之特例包含膽固醇，膽固醇異硬脂酸，維生素〇3原，油菜固醇，'stegmastanol，stegmasterol，5-二氫膽固· 醇，茨菜固醇，抱子固醇，clionasterol，γ -穀固醇， stegmastenol，藻固醇，apenasterol，麥角固烷醇，穀固醇，colubisterol，chondrillasterol，polyphellasterol，鹽土植物固醇，新海轉固醇，岩藻固醇，aptostanol，麥角固二晞醇，參角固醇，22-二氫麥角固醇，芥固醇，24-亞甲基膽固醇，5-二氫麥角固醇，去氫麥角固醇，眞菌固醇，膽固燒醇，糞固燒醇，接合子固醇，7-hetocholesterol， -lathostero卜22-去氫膽固醇，点-穀固醇，膽固三烯-3冷-醇，糞固醇，膽固烯醇，麥角固烯醇，7-去氫膽固醇，_24-去氫膽固二烯-3万-醇，去氫馬烯雌酮，馬烯雌酮，雌固酮，17/?-雌固二醇，雄固-4-烯-3 A，17万-二醇，及去氫表 -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4g ( 210X297公釐） * I ,1 裂訂 ,ii (諳先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 5 3 88 1 經濟部中央標準局員Η消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（23 雄固酮。此等固醇類可單獨或以任一種組合使用。_ 其中，以膽固醇，膽固醇，膽固醇異硬脂酸酯及膽固烷醇爲特佳。成份（D)之固醇類可單獨或以任一種組合使用，其用量並播特殊限制。但，較佳成份（D)之攙混量係占組成物總重之0.01至50%，更佳〇_〇1至40%，最佳〇〇1至2〇%。當攙混消炎物質做爲成份（E)時，可增強因紫外光等引起的發炎預防效果，因此進一步達成增進改良皮膚粗糙，預防皺紋生成與弄平皺紋的效果。因此較佳攙混此等成份。消炎物質範例包含甘草酸及其鹽，甘草亭酸（glycyrrhetinic acid)及其鹽，ε _胺基己酸及其鹽，尿囊素，溶菌酶鹽酸鹽 ’ guaiazulene ’ 甲基柳酸鹽，厂-〇ryzan〇1& bisab〇i〇i。其中以甘草亭酸，硬脂基甘草亭酸酯及ε —胺基己酸爲特佳0 成份（Ε)之消炎物質可單獨或以任一種組合使用。較佳成份（Ε)之攙混量係占組成物總重之〇〇〇1至5%，更佳〇〇1至 2%，最佳〇.〇1 至 1%。當攙混孤氧清除劑或抗氧化劑做爲成份（F)時，可增強將過氧化物及活性氧解毒的效果，因此.進一步增強改良皮膚粗链’預防皺紋生成及弄平皺紋的效果。因此較佳攙混此種成份。此種孤氧清除劑或抗氧化劑範例包含胡蘿蔔素類例如沈胡蘿蔔素’々_胡蘿蔔素，厂—胡蘿蔔素，lyc〇p.ene cryptoxanthin » lutein » zeaxanthin » isozeaxanthin » rhodoxanthin，capsanthin，及 crocetin ; 1，4-二吖環辛娱：， -26- 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 4 538BI at . B7 五、發明説明'（24 ) 2,5-二甲基呋喃，2-甲、基呋喃，2,5-二苯基咬喃，1，3-二苯基異苯駢呋喃，π-生育酚，/5-生育酚，生育酚’ d-生育酚，組胺酸，色胺酸，半胺酸，.及丙胺酸或其烷基酯；單寧類例如二丁基羥曱苯，丁基羥茴香醚，抗壞血酸，單寧酸，表兒茶酸，epicarocatechin，及表兒茶酸五倍子酸鹽，epicarocatechin五倍子酸鹽；黃素_類化合物例如毛果芸香诘；酶例如過氧化物歧化酶，催化酶’麩胱甘肽過. 氧化酶及麵胱甘肽還原酶；及Ennds，peralchin，platonin 及 capsaichin。其中以胡蘿蔔素類，生育酚類，抗壞血酸，單寧酸，表兒茶酸五倍子酸鹽，’及epicarocatechin五倍子酸鹽爲佳。成份（F)之孤氧清除劑及抗氧化劑可單獨或以任一種組合使用。較佳成份（F)之攙混量基於組成物總重爲0.001至5% ，更佳0.01至2%，最佳0.01至1%。根據本發明之化粧品組成物包含皮膚用化粧品組成物及頭髮用化粧品组成物。當通式（b)表示之胺衍生物： (諳先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) ...裝· 訂_ 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製

OH

Rb2

-Xb-CH2-CH-CH,-N Rb3 RbS\l I C——C——OH

Rm Rb6 (b) 其中Rbl爲含1至40個碳原子之直鏈、分支或環狀烴基，其可由至少一個羥基取代！或含1至5個碳原子之烴基且含一 -27- 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 ^5 3 88 ] ' A7 B7五、發明説明（25 ) 個雜原子，Rb2，Rb3，Rb4及Rb5爲相同或相異且分別爲氫原子或含1至20個碳原子之烴基’其可由至少一個羥基取代，及或-C0-0-，但羰基鍵結至Rbl，或其酸加成鹽攙混做爲成份（G)時，由胺衍生物或其酸加成鹽產生的 •改良皮膚粗糙，預防皺紋生成與弄平皺紋的效果，產生協同增效作用，因此達成造一步増強改善皮膚粗糙，預防皺紋生成與弄平皺紋的效果。因此較佳攙混此種成份。胺衍生物以通式（b)表示。通式（b)中Rbl表示之含1至40個碳原子之直鏈、分支或環狀烴基範例包含烷基如甲基，乙基，, 丙基，丁基，戊基，己基，庚基，辛基，妥基，癸基，十一基，十二基，十三基，十四基，十五基，十六基，十七i 基，十八基，十九基，二十基，二Η —基，一十二基，二十三基，二十四基，二十五基，二十六基，二十七基，二十八基’二十九基，三十基，三—基，三十二基.，三十... 二基，土十四基’三十五基，三十六基，三十七基，_三十八基’三十九基，四十基，甲基-分支異硬脂基，2-乙基己基，2-庚基十一基，5,7,7-三甲基-2-(1，3,3-三甲基丁基）辛基，及異丙基；烯基如乙烯基，烯丙基，丁烯基，戊締基，己烯基，9-十八烯基及9，12-十八碳二烯基；環脂族烴基如環丙基，環丁基，環戊基及環己基；芳族烴基例如苯基，蓁基，甲苯基’二曱苯基及苄基；及烴基如膽固醇基〇此等烴基可由一或多個羥基取代。此等基之範例有幾甲基，羥乙基，羥丙基，羥己基，2,3-二羥丙基及2,2-武（超 ^ /· 請先閲讀背面之

I 頁訂, L' -28- 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) Α4*ϊ^21〇Χ297公Ϊ" 4538Β1 Α7 Β7 五、發明説明（26) . . . 甲基）-3-羥丙基。

Rbl表示之含一個雜原予之含1至5個碳原子的烴基中，雜原子範例包含氧，氮，硫，磷及氟原予。含此等原子之烴基範例包含糖基，羧甲基，胺基羰基甲基，及甲胺基）乙基。

Rb2，Rb3，Rb4，05及Rb6表示之含i至2〇個碳原子之烴基之範例包含烴基，例如烷基如甲基，乙基，丙基，丁基，戊基，己基，庚基，辛基，壬基，癸基，十一基，十二基，十三基，十四基，十五基，十六基，十七基，十八基，十九基，二十基，甲基-分支異硬脂基，2_乙基己基，2_ 庚基十一基，5,7,7-三甲基-2-(1,3,3-三甲基丁基）辛基，及異丙基’烯基如乙晞基’稀丙基，丁.缔基，.戊缔基，己蹄基，9-十八烯基及9,12-十八硫二烯基；環脂族烴基例如環丙基，環丁基，環戊基及環己基；及芳族烴基例如苯基，萘基，甲苯基，二甲苯基及芊基。經濟部中央棣準局貝工消費合作杜印製 ---------VI..' 芽-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 此等烴基可由一或多個羥基取代。其範例包含羥甲基， 2-羥乙基，2-羥丙基，l，2-二羥乙基，ι,2,3-三羥丙基， 1，2,3-三經丁基，ι,2,3,4-四羥丁基，1，2,3,4·四羥戊基及 1，2,3,4,5-五經戊基。此等胺衍生物（b)中，其中X爲_〇·，及Rb2，Rb3，Rb4， Rb5及Rb6爲氫原子之化合物爲已知（日本特許公聞案 228048/1987號，併述於此以供參考）。但絲毫未知其用於皮膚之效果。可用於實施本發明之胺衍生物（b)係根據多種已知方法合 -29- 尽虎張尺度適用中國國家標準（tNS ) A*規格（21〇χ;297公釐經濟部屮央標準局員工消費合作社印裝 4 5 3 88 1 A7 B7 五、發明説明（27 ).、成。例如’根據如下反應圖經由縮水甘油基鍵或其醋衍生物（c)與胺衍生物（d)反應合成： O Rb2

Rbl«xb_CH Ch~~CH2 + H-N Rb3 Rb5 --> (h]

\! I (C) c - C - on

Rb4 Rb6 (d) 其中 Rbl，Rb2，Rb3 , Rb4，Rb5&Rb6爲定義如上。如上所得胺衍生物（b)可視需要根據業界已知方法轉成與鹽酸，硫酸，硝酸或磷酸生成之無機酸鹽，或與丁二酸，反丁烯二酸，十六酸，十八酸，乳酸，乙醇酸，檸檬酸，酒石酸或笨甲酸生成之有機酸鹽。 . 特佳之成份（G)之胺衍生物爲1-(2-羥乙胺基）-3-異硬脂基，氧-2_丙醇，1-0羥乙胺基）-3-(12-羥硬脂基氧2_丙醇，及 1-(2-羥乙胺基）-3-甲氧-2-丙醇。 =成份（G)之胺衍生物及其酸加成鹽可單獨或以任一種组合使用。成份（G)之攙混量並無特殊限制。但，較佳成份之攙混比例基於組咸物總重爲0.0001至10%，更佳0.0001至 2¾，最佳 0.001 至 1% 〇當通式（e)或（f)表示之脈衍生物 HN Rel HN Rel 久1 ^ i C-N-(A0)m-(B0)n-D-E / 或 /C_N-(CH2)k-G h2n h2n (e) (f) -30- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）裝 ^ ^訂，k - ' . (請先閲讀背面之注項再填寫本頁) 4 5 3 88 1 A7 B7 五、發明説明丨28) 其中式（e)中，A及B可相同或相異分別爲含2至8個碳原予之伸烷基’ D爲鍵結，-CO-或含1至6個碳原子之伸烷基其可具有一個取代基，E爲氫原子，低碳烷基，芳燒基或可含一個取代基之芳基，爲1至6之數字，η爲〇至6之數字，ReI爲氫原子，低碳烷基或_(AO)m-(BO)n-D-E，但當Rel 爲甲基時’ -(AO)m-(BO)n-D-E非爲羥乙基；及式（f)中，k 爲1至10之數字，G爲氫原子，幾基，羧基，績醯基或磷醯基，及Rel定義如上，或其酸加成鹽攙混做爲成份（H)時，胍衍生物或其酸加成鹽產生的改善皮膚粗糙，預防皺紋生成與弄平皺紋的效果，可產生協同增效作用，因此更爲增進改善皮膚粗糙，預防皺紋生成與弄平皺紋的效果。因此較佳攙混此種成份。此種胍衍生物以通式（e)或⑺表示。通式（e)中，A及B表示之含2至8個碳原子之伸烷基可爲直鏈或分支，而其範例包含伸乙基，三亞甲基，四亞甲基，五亞甲基，六亞甲基及伸丙基。其中，以含2至6個碳原子者爲較佳，以含2至4個碳原子者爲特佳丨其較佳特例包含伸乙基，三亞甲基及伸丙基。 D表示之含1至6個碳原子之伸纟完基可爲直鏈或分支，而其範例包含克甲基，伸乙基，三亞甲.基，四亞甲基，五亞曱基，六亞甲基及伸丙基。 E或Rel表示之低碳烷基範例包含含1至5個碳原子之直鏈或分支烷基。其特例包含甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，第二丁基，第三丁基及戊基。其中，以甲基爲特佳。 -31 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X29?公釐）： ,:-¾ w^ (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) -6 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製

經濟部中央標準局員工消費合作社印製 45388 1 A7 B7 五、發明説明29 ) E表示之芳烷基範例包含含7至12個碳原子，例如爷基，苯乙基及蓁甲基。 E表示之芳基範例包含苯基及萘基。其取代基範例包含可由低碳烷基如甲基取代之胺基；硝基；氰基；經基，幾酸殘基其可與低碳院基形成g旨形式，卣化低碳燒基或芳貌基；胺甲醯基；自原子例如氟，漠及碘；低碳烷基例如甲基，乙基，丙基及異丙基；及低碳烷氧基例如甲氧基及乙氧基。 m爲1至6之數字，較佳1至4。11爲〇至6之數字，較佳〇至4。通式（f)中，Rei定義如上。k爲1至1〇之數字，較佳i至5 «G較佳爲羥基，羧棊或磷醯基。通式（e)或（f)表示之胍衍生物範例包含2_羥乙基胍，弘羥丙基胍，2-羥丙基胍，4-羥丁基胍，5_羥戊基胍，6_羥己基胍，2.-(2-羥乙氧）乙基胍，2_[2_(2_羥乙氧）乙氧]乙基胍 ,1-(3-羥丙基）-1_曱基胍，羥丙基）_卜甲基胍，^(4· 羥丁基）-1-甲基胍，1-(5-羥戊基曱基胍，1-(6_羥己基）_ 1-甲基胍，1-[2-(2-羥乙氧）乙基j-b甲基胍，卜[2(2_(2羥乙氧）乙氧）乙基]-1-甲基胍，丨山貳^羥乙基）胍，U貳 (3_羥丙基）胍，1，！-貳（2_羥丙基）胍，丨，卜貳（4羥丁基）胍， 1，1-貳（5-羥戊基）胍，151_貳（6_羥己基）胍，羥乙氧）乙基]胍’ 1，1-貳[2-(2-(2-羥乙氧）乙氧）乙基]胍，甲氧乙基）胍，（2-甲氧乙基）胍，（2•乙氧乙基）胍，（3—甲氧丙基）胍_，（2_甲氧丙基）胍，（4_甲氧丁基）胍，（5_甲氧戊基） -32- +紙取人反璁州肀國國家標準（CNS ) A4規格（210X2^^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部中央榧準局員工消費合作社印製 4 53 88 1 at __— B7 五、發明説明（30) 胍，2-0曱氧乙氧）乙基胍，[2_(2_(2_甲氧乙氧）乙氧）乙基] 胍’ 1，1，-武（2-甲氧乙基）胍，U-武（2_乙氧乙基）脈，μ· 貳（3-甲氧丙基）胍，l，i_貳（4_甲氧丁基）胍，u-貳甲氧戊基）胍，1，I-貳（6-甲氧己基）胍，1，1_貳[2_(2_甲氧乙氧）乙基]胍，1,1-贰[2-(2-(2-甲氧乙氧）乙氧）乙基]胍，甲氧乙基）-1-甲基胍，1-(2-乙氧乙基）·ι_甲基胍，^(弘甲氧丙基） -1-曱基胍，1-(2-甲氧丙基）_ι_甲基胍，^(斗·曱氧丁基）_】_ 甲基胍，1-(5-甲氧戊基）_；!_甲基胍甲氧己基）_卜甲基胍，1-[2-(2-甲氧乙氧）乙基·丨_甲基]胍，^[2-(2-(2-甲氧乙氧）乙氧）乙基]-1-甲基胍，2-胍基乙基乙酸酯，3-胍基丙基乙酸酯’ 2-胍基-2-丙基乙酸酯，4-胍基-1-丁基乙酸醋，5-脈基-1-戊基乙酸酯，6。孤基-1-己基乙酸酯，2-(2-胍基乙氧）乙基乙酸酯，2-[2-(2-胍基乙氧）乙氧[乙基乙酸酯，2-(1 -甲基胍基）乙基乙酸酯，3 -(1 -曱基胍基）丙基乙酸酯，2-(1-曱基胍基）-1-甲基乙基乙酸酯，4-(1-甲基胍基）丁基乙酸酯，5-(1-甲基胍基）戊基乙酸酯，6-(1-甲基胍基）己基乙酸酯’ 2-[2-(1-甲基胍基）乙氧]乙基乙酸酯，2-[2-(2-(1-甲基胍基）乙氧）乙氧]乙基乙酸酯，2-孤基乙基苯甲酸酯，3-胍基丙基苯曱酸酯，2-藤基-2-丙基苯甲酸酯，4-胍基-1-丁基苯甲酸醋’ 6-脈基-1-戊基苯曱酸醋，6-狐基-1-己基苯甲酸酯，2-(2-胍基乙氧）乙基苯甲酸酯，2-[2-(2-胍基乙氧）乙氧] 乙基苯甲酸酯，2-(1-甲基胍基）乙.基苯甲酸酯，3-(1-甲基胍基）丙基苯甲酸酯，2-(1-甲基胍基）-1-甲基乙基苯甲酸酯，4“（1-甲基胍基）丁基苯.甲酸酯，5-(1-甲基胍基）戍基苯甲 -33 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210 X 2打公釐） ----------裝-- (請先閔讀背面之注意事項再填寫本頁) - 453881 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印^ 五、發明説明（31 ) 酸酯，6-(1-甲基胍基）己基苯甲酸酯，2-[2-(1-甲基胍基）乙氧]乙基苯曱酸酯，2-[2-(2-(1-甲基胍基）乙氧）乙氧]乙基苯甲酸酯’ 2-胍基乙基柳醆酯，3-胍基丙基柳酸酯，2-胍基-2·丙基柳酸酯，4-胍基-i-丁基柳酸酯，5-胍基-1-戊基柳酸酯，6-胍基-1-已基柳酸酯，2-(2-胍基乙氧）乙基柳酸酯， 2-[2-(2-胍基乙氧）乙氧]乙基柳酸酯，2_(1-甲基胍基）乙基柳酸酯’ 3-(1 -甲基胍基）丙基柳酸酯，2-( 1 -曱基胍基1 •甲基乙基柳酸酯’ 4-(1-甲基胍基）丁基柳酸酯，5-(1·甲基胍基）戊基柳酸酯，6-(1-甲基胍基）己基柳酸酯，2-[2-(1-甲基胍基）乙氧]乙基柳酸酯，2-[2-(2-(Ι-甲基胍基）乙氧）乙氧]乙基柳酸酯，2-胍基乙基間·或對_經苯甲酸酯，3胍基丙基間-或對-羥苯甲酸酯，2-胍基-2-丙基間-或對_羥苯甲酸酯 ’ .4-胍基-1-丁基間_或對-羥苯甲酸酯，5_胍基_丨_戍基間-或對-經苯甲酸酯，6-胍基-1-己基間_或對-幾笨甲酸酯，2_(2_ 胍基乙氧）乙基間-或對-羥苯曱酸酯，2_[2_胍基乙氧）乙氧] 乙基間-或對-羥苯曱酸酯，2_(1_甲基胍基）乙基間_或對-羥苯甲酸醋’ 3-(1-甲基脈基）丙基間-或對·巍笨甲酸醋，）门甲基脈基）-i-曱基乙基間-或對潼苯甲酸醋，4_(1•甲基胍基）丁基間-或對-羥苯甲酸酯，5_(1_甲.基胍基）戊基間-或對經苯甲酸酿’ 6-(1-甲基胍基）己基間_或對·趣苯甲酸醋，2_ [2-(1-甲基胍基）乙氧]乙基間-或對省苯甲酸酯，2_[2—(2 (1-曱基胍基）乙氧）乙氧]乙基間.或對_幾苯甲酸醋，3_胍基丙酸及2-腺基乙基磷酸二氫酿。其中，以胍衍生物，2-(2邊乙氧）乙基胍，S經戊基胍， -34- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS )·Α4規格（210X297公釐 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁} 裝 453881 a? B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製五、發明説明（32 ) 3-胍基丙酸及2-胍基乙基磷酸二氫酯爲特佳。- 用於生成胍衍生物之酸加成鹽之酸可爲有機酸或無機酸。其範例包含一羧酸例如甲酸，乙酸，丙酸，丁酸，異丁酸，己酸，庚酸，辛酸，壬酸，癸酸，月桂酸，肉豆蔻酸 ’標摘酸’硬脂酸’丙缔酸，.甲基丙歸·酸，巴豆酸，異巴豆酸，苯乙酸，桂皮酸，苯甲酸，山梨酸，菸鹼酸，尿狗酸，及吡咯啶酮羧酸；二羧酸例如草酸，丙二酸，丁二酸，戊二奴’己二酸’庚二酸，辛二酸，壬二酸，癸二酸，順丁晞二酸’反丁締二酸’献酸及對献酸；經酸例如乙醇酸，乳酸，蘋果酸，酒石酸，檸檬酸及鄰_，間_及對_經苯甲酸；胺_基酸例如甘胺酸，丙胺酸，丙胺酸，纈胺酸 ’白胺酸，苯基丙胺酸，酪胺酸，絲胺酸，蘇胺酸，蛋胺酸’半胱胺酸，胱胺酸，脯胺酸，經_脯胺酸，旅_可酸 (pipecolic acid) ’色胺酸，天冬酸，天冬醯胺，越胺酸，麩胺，離胺酸，組胺酸，鳥胺酸，精胺酸及胺基苯甲酸；低碳烷基磺酸例如甲烷磺酸及三氟甲烷罐酸；芳基靖.酸例如苯磺酸及對甲苯磺酸；氫齒酸例如氫氟酸，氫氯酸，氫溴酸及氫破酸；及無機酸例如過氯酸，硫酸，硝酸，磷酸及碳酸。其中，以式（e)表示之胍衍生物及其酸加成鹽爲新穎化合物。例如可根據如下反應圖，經由胍化劑與胺衍生物（^反應製備：

R el

H-N-(AO)(BO)_-D-E 胍化劑

HN

In n I 裝—in I l/k' J * / · (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -> h2n

Rel.id_E -35- 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规掩（210X297公釐） 45 3 88 1 A7 —----------m 五、發明説明i： 33) ~~~ — ~— 其中A ’ B ’ D ’ E，m，n及Rei定義如上。做爲原料之胺衍生物（g)之特例包含2_(2_胺基乙氧）乙醇，2-(2-(2-胺基乙氧）乙氧）乙醇，i胺基_2_丙醇，2_(2士_甲胺基乙氧）乙醇，2-(2-(2-N-甲胺基乙氧)乙氧）乙醇，μ甲胺基-2-丙醇，Ν，Ν-貳_(2_(2_羥乙氧）乙基）胺，ν，ν-貳 (2,乙氧）乙氧）乙基）胺，Ν，Ν_^_(2_經丙基）胺，3 Ν甲胺基-1-丙醇，4各甲胺基小丁醇，5_Ν甲胺甲胺“己醇，二·3_丙醇胺，一醇胺，二戍5醇二 ’二-6-己醇胺，2-(2-曱氧乙氧）乙胺，2_[2_(2·甲氧乙氧）乙氧]乙胺，2-甲氧-1-丙胺，N_甲基_2_(2_曱氧乙氧）乙胺， N-甲基-2-[2-(2-甲氧乙氧）乙氧]乙胺，N_甲基甲氧丙胺 ’ N，N-武-[2-(2-甲氧乙氧）乙基]胺，n，N-C]2-(2-(2-甲氧乙氧）乙氧）乙基]胺，N，N-二-2-甲氧丙胺，N_甲基·3_甲氧丙胺，Ν-甲基-4-甲氧丁胺，Ν_曱基_5_甲氧戊胺，Ν甲基·6_ .甲氧己胺’ Ν，Ν-二_3·甲氧丙胺，.ν，Ν-4-甲氧丁胺，Ν,Ν-二 -5-甲氧戊胺，及Ν，Ν-二-6-甲氧己胺。成份（Η)之胍衍生物及其酸加成鹽可單獨或以任一種組合使用。成份（Η)之攙混比例基於组成物總重爲〇〇〇1至50〇/〇 ’較佳0.001至30%，更佳〇.〇1至20%。經濟.哪中央標準局員工消費合作社印製 1· n n n n I n ΙΊ . —1 1] ]) ΙΙΚΙ—^ T •-VU3-5 - (請先聞讀背面之注^^項再填寫本頁) 根據本發明之皮膚用化粧品组成物視需要又可含有界面活性劑。至於界面活性劑可適當使用非離子界面活性劊，陰離乎界面活性劑，及親兩性界面活性劑中之任一者。非離子界面活性劑範例包含聚氧伸乙基烷基醚類，聚氧伸乙基烷基苯基醚類，聚氧伸乙基脂肪酸酯類，聚山梨糖 -36- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） 4 5 3 88 li. , A7 ._'_ B7 五、發明説明（34). 醇脂肪酸酯類，聚氧伸乙基聚山梨糖醇脂肪酸酯類，.聚氧伸乙基山梨糖醇脂肪酸酯類，脂肪酸甘油—酸酯類，聚氧伸乙基硬化蓖麻油’聚氧伸乙基硬化蓖麻油楗•基硫酸酯類，聚氧伸乙基烷基硫酸酯類，聚甘油脂肪酸酯類，蔗糖脂肪酸酯類，甘油脂肪酸酯類，烷基磷酸酯類，聚氧伸乙基烷基磷酸酯類，脂肪酸之鹼金屬鹽類及烷基甘油基醚類。其中，以下式（18)表示之甘油基醚類爲佳： r13-och2-ch-ch2oh (工

I

OH 其中R13爲含8至24個碳原予之烷基。特佳爲其中Rn爲由/ 下式（19)表示之式（18)甘油基醚類： CH3-(CH2)p-CH- (CH2)(19)

I ch3 其中p爲4至10之整數’ q爲5至11之整數，及？+9爲丨丨至17 ，而學値分布於q=8。經濟部中央標準局舅工消費合作社印裝 (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 陰離子界面活性劑範例包含直鍵或分夫燒^基苯橫酸醋類 ’直鏈.或分支娱•基（或締基）酸硫酸酿類，含姨^基丨或缔基）之烷基·或烯基硫酸酯類，烯烴磺酸酯，繞續酸醋類，未飽和脂肪酸鹽類，燒基（或烯基）醚羧酸酯類，含—個纟克基或浠基之磺基··脂肪酸鹽類或酯類，含—個驢基及一個自由羧酸殘基之Ν-醯基胺基酸類界面活性劑，及含—個烧^ 基或烯基之一-或二磷酸酯界面活性劑。 -37- 本紙浪尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐.) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 4-5388 1 A7 B7 五、發明説明（35 ) 親兩性界面活性劑範例包含咪峻淋類親兩性界面活性劑其含有一個蚊基，婦基或碰基，或甲醯菜驗，酿胺基菜驗，磺基菜鹼，羥磺基菜鹼及醯胺基磺基菜鹼類親兩性界面活性劑。 .此等界面活性劑可早獨或以任一種組合使用。當纔混此等界面活性劑時，其攙混比例基於組成物總重爲〇〇 i至 20%，更佳〇.1 至 5%。根據本發明之皮膚用化粧品組成物又可含有油性物質。油性物質並無特殊限制而其範例包含烴類如固體及液體石壞類’礦脂，結晶油’地蠛（ceresin)，地蠍（〇zocerite)，褐煤纖’角鯊貌及角鯊烯；醋油例如桉葉油，硬化標櫚油，椰子油，薄荷油，夜櫻草油，蜂蠟，山茶油，杏仁油，可可油，蓖麻油’芝庳油，昆士蘭核果油，葵花子油，花生油，鱷梨油，牛油，豬油，馬脂，蛋黃脂，橄欖油，巴西棕櫚蟻’‘羊毛脂’氫化羊毛脂，黃揚栗油，甘油基一硬脂酸酯，甘油基二硬脂酸酯，甘油基一油酸酯，肉豆蔻基棕櫚酸酯，鯨蠟基棕欄酸酯，鯨蠟基16_羥棕櫚酸酯，鯨蠟基異辛酸酯，異丙基棕櫚酸酯，異丁基棕榈酸酯，異丙基硬脂酸醋，丁基硬脂酸酯，異鯨蠟基脂酸酯，異丙基肉豆蔻酸酯，2-辛基十二基肉豆蔻酸酯，己基月桂酸酯，異丙基月桂酸@曰’癸基；·由酸醋辛戊基二醇，辛酸酿，二乙基献酸酯，肉豆蔻基乳酸酯，二異丙基己二酸醋，+六基己二酸酯，鯨蠟基肉豆蔻酸酯，鯨蠟基乳酸酯，二異硬脂基蘋果酸酯，二異丙基己二酸酯，鯨蠟基乳蛟酯，卜異硬脂 -38 - 不紙張^及適用宁國國豕標準（CNS) A4^格（210X297公兹） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ,-°

^53881 鲤濟部中央標率局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明—（36) 基肉豆惹醯基甘油，鯨蠟基2-乙基己酸酯，2-乙基己基棕櫚酸酯，新戊基二醇二-2-乙基己酸酯，2-辛基十二'基油酸酯，甘油三異硬脂酸酯，甘油基二_對_甲氧桎皮酸酯-一 -1-乙基己酸酯’季戊四醇四酯類，甘油三酯類，及甘油三 _2-乙基己酸酯；高碳醇類例如苯甲醇，異鯨蠟醇，異硬脂醇，二十二碳醇，二十六碳醇，苯乙醇，鯨蠟醇，凌脂醇 ’油醇，2-辛基十二碳醇，棕櫚醇及2_己基癸醇；及磷脂類’天然萃取神經鞘胺醇衍生物及其合成衍生物（例如糖基神經醯胺類’半乳糖基神經醯胺類，神經酿胺類等）。此等油性物質可單獨或以任一種組合使用。攙混此等油性物質時，其較佳攙混比例基於組成物總重爲 0.001 至 50%，特佳 0.005 至 30°/。。根據本發明之皮膚用化粧品组成物又可含有粉末。此等粉末範例包含無機粉末例如矽酸，矽酸酐，矽酸鎂，滑.石 ’高嶺土 ’雲母，皀土，雲母包覆鈦，紅色氧化鐵，鉍醯氣，氧化錯：，氧化鍰，氧化鋅，氧化鈦，破酸鈣，碳酸鎂 ’氧化鐵，超海藍，鐵藍，氧化鉻，氫氧化鉻，爐甘石，沸石及炭黑；多種樹脂粉末例如聚醯胺，聚酯，聚乙烯，聚丙烯，聚笨乙烯，聚胺甲酸酯，乙·烯基樹脂類，尿素樹脂類，酚樹脂類，含氟樹脂類，聚矽氧樹脂類，丙烯酸矽樹脂類，蜜胺樹脂類，環氧樹脂類，聚碳酸酯樹脂類及二乙烯基苯-苯乙晞共聚物，兩種或多種樹脂組成之共聚物樹脂粉末；有機粉末例如Celluloide，乙醯基纖維素，多醣類，蛋白類及硬化蛋白質類；各種有機顏料粉末例如紅色 -39- 本紙張尺度適角中國國家標準（CNS > A4規辂（210X297公瘦） ^^1- HI n^i nt - ------ HD ml .. i、I-SJ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 453881 五、發明説明（37 ) 201號，紅色202號，紅色204號，紅色205號，紅色220號，紅色226號，紅色228號，號，紅色405號，橙色203號，橙色204號，黃色204號，黃色401號，及藍色404號，锆，鋇或鋁色澱等組成的顏料粉末例如紅色3號，紅色104號，紅色106號，紅色227號，紅色230號，紅色401號，紅色 505號’橙色205號，黃色4號，黃色5號，黃色202號，黃色203號，綠色3號及藍色1號；及金屬鬼例如硬脂酸鎂，硬脂酸鈣，月桂酸鋅及棕櫚酸鋅。此等粉末可接受表面處理例如使用甲基氫甲基聚矽氧烷，三甲基矽氧矽酸，甲基聚矽氧烷等進行聚矽氧處理；使用全氟烷基磷酸酯，全氟醇等進行氟處理；使用N-醯基麩胺酸等進行胺基酸處理；卵磷脂處理，金屬包處理，脂肪酸處理或烷基磷酸酯處理隨後供使用。兩種或多種粉末也可合併使用。當攙混此等粉末時，其於皮膚用化粧品組成物之比例可根據組成物劑型適當決定。然而，通常較佳攙混比例基於组成物總重爲0·001至50%，特佳0.005至30%。根據本發明之皮膚用化粧品組成物又可含有聚矽氧類。只要例如攙混於化粧品組咸物則聚矽氧並無特殊限制。範例包含八甲基聚矽氧烷，十四曱基聚梦氧烷，甲基聚矽氧 .烷，高度聚合甲基聚矽氧烷及甲基苯基聚矽氧烷，此外，甲基聚環梦氧燒類例如八甲基環四硬氧燒及十甲基環五矽氧烷，三甲基矽氧矽酸及改質聚矽氧類例如聚醚-烷基-改質聚矽氧類及日本特許公開案第72851/1994號（併述於此以供參考）描述的特定改質有機聚矽氧類。 -40- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS > Α4規格（2〖0X297公釐） (請先閲讀背面之注$項再填寫本頁) 、裝· 訂 4 5 3881 at ~~----------；_ B7 五、發明説明（38 ) 當攙混此等聚矽氧類時，其餘皮膚用化粧品組成物之比例可根據組成物劑型適當決定^但通常較佳攙混比例基於組成物總重爲〇.〇〇1至5〇%，特佳〇〇〇5至3〇0/〇。根據本發明之皮膚用化粧品組成物又可含有多種多醣類。多醣類範例包含黃膠，陽離子纖維素，乙内醯脲酸鈉，幾丁質褐藻酸酯’幾丁聚糖，羧甲基纖維素，甲基羥丙基纖維素，t -鹿角菜膠，λ -鹿角菜膠，昆布聚糖，宙斯耳 (Jew's-ear)，甲蹄膠（ghattigum)，海藻糖及瓊脂。攙混此等多醣類時，其可單獨或以任一種組合使用.。較佳攙混比例基於組成物總重爲0.000丨至2〇%，特佳〇〇〇i至 10% 〇經濟部中央標準局員工消費合作社印製 it· n n Γ— f —i ----- Ϊ1 , n -1 ] n r— ft (請先聞讀背面之注^w項再填寫本頁) 根據本發明之皮膚用化粧品組成物又可含有多種胺基酸 .。此等胺基酸範例包含中性胺基酸例如甘胺酸，絲胺酸，· 胱胺酸’丙胺酸，蘇胺酸，半胱胺酸，纈胺.酸，苯基丙胺酸’蛋胺酸，白胺酸，酪胺酸，脯胺酸，異白胺酸，色胺酸及羥脯胺酸；酸性胺基酸例如天冬酸，天冬醯胺，麩胺及乾胺酸；驗性胺基酸例如精胺酸，組胺酸及離胺酸；此外’至於菜鹼與胺基酸衍圭物，醯基肌胺酸及其鹽類，醯基麩胺.酸及其.鹽類，醯基丙胺酸及其鹽類，麩胱甘肽 p比咯啶酮羧酸及其鹽類；及寡肽例如glutathin， carnosin > gramcidin S，tyrocidine A 及 tyrocidine B，及胍衍生物及其鹽類述於曰本特許公開案第228023/1994號（併述於此以供參考）。攙混此等胺基酸時，其可單獨或以任一種組合使用。較 -41 _ 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) A4规格（210X297公釐） d5.3BB 1 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 B7 五、發明説明(：39). 佳攙混比例基於組成物總重爲0.001至30%，特佳〇.〇〇1至 30%。根據本發明之皮膚用化粧品組成物又可含有成膜成份。此等成膜成份範例包含乙締系聚合物例如聚乙烯醇，聚乙烯基吡哈啶酮’聚丙烯酸納；乳液例如幾丁聚糖，昆布聚糖乳液及娱》基丙婦酸酿共聚.物乳叙：；.多肤類例.如可溶性膠原，水解彈性蛋白，及絲萃取物；其分子量2〇,〇〇〇至 4,000,000之聚乙二醇。當攙混此等成膜成份時，其較佳攙混比例基於組成物總重爲0.001至10%，特佳0.001至5%。根據本發明之皮膚用化粧品組成物又可含有pH調節劑。此等pH調節劑並無特殊限制。然而，其範例包含.金屬氫氧化物例如氫氧化鈉，氫氧化鉀及氫氧化鋰，三乙醇胺，. 異丙醇胺，二異丙醇胺，尿素，ε -胺基己酸，吡咯啶酮羧酸納，磷酸氫鈉，及菜鹼類，例如甘胺酸菜鹼及離胺酸菜驗。根據本發明之皮膚用化粒品組成物較佳pH調整至2至11 ，特別3至10之範園。除前述成份外，其他例行攙混於化.粧品組成物，藥性成份，藥物等之各種成份可攙混於根據本發明之皮膚用化粧品组成物内，而其攙混限度内不會妨礙本發明之目的。至於成份範例値得一提者有無機酸鹽例如硫酸鎂，硫酸卸，硫酸鈉，氯化鎂及氯化鈉；黏度改質劑例如聚乙烯醇，羧乙烯基聚合物，明膠，西黃蓍膠，果膠，甘露聚糖，赤槐 42 - (请先閱讀背面之注意事項再填窝本頁) -0¾ t a 公 zyv 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 453881 A7 ____._ B7__. 五、發明説明（40 ). 豆膠，半乳聚糖，阿拉伯膠，黃膠，葡萄聚糖，丁二醯葡萄聚糖，凝乳聚糖，溫棹子，soa.geena，路蛋白，白蛋白，聚丙烯酸鈉，聚己烯基吡咯啶酮，聚（乙烯基曱基醚），羥乙基纖維素，乙基纖維素，羥丙基纖維素，澱粉，羧甲基澱粉，曱基澱粉，瓊脂糖，丙二醇褐藻酸酯，及瓜爾膠 ;親水性吸水物質已知天然水化因子（NMF)，或其衍生物 ;消毒劑例如對羥苯甲酸酯類，及去氫乙酸及其鹽類；隔離劑例如麻仁酸及其鹽類，及偏磷酸及其鹽類；美容成份例如熊果素，麴酸及胎盤萃取物；細胞活化劑例如膠原， cycosaponin，蜂王漿，胎牛血清萃取物，牛脾臟萃取物，牛胎盤萃取素，表贍固烷醇，核糖核酸；此外，紫外光吸收劑’尿素’色料，多種維生素，皮脂分泌抑制劑，皮脂分泌加速劑，藥性成份及香料基劑、 .根據本發明之皮膚用化粧品組成物可根據業界已知之任一種方法製備’並配方成所需劑型例如乳液劑，分散液劑 ’雙層组成物，溶液劑，微乳液劑及凍膠。可呈香水，化粧品乳液’乳膏，香精，小包裝，粉底等形式提供。對本發明之頭髮用化粧品組成物中成份（八)及（B)之比例並無特殊限制只要落入前述範圍即可.。當攙混於洗髮精時 ’其比例基於組成物總重，各別較佳約〇 001至5%。當攙混於潤絲精，整髮劑，.護髮劑等時，其比例基於組成物總重較佳各別約0.1至20%。當攙混於髮液，髮膠等内時，，其比例基於組成物總重較佳各別約〇〇丨至5〇/〇。根據本發明之頭髮用化粧品组成物中，當組成物呈洗髮 _ -43- _本紙張尺度適用中國國家揉準（CNS ) A4規格（2〗〇><297公釐） ---------1!'裝------II-----1C. : ‘ i (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 5388 1 Α7 Β7 五、發明説明（41 ) 精，潤絲精，護髮劑，整髮劑等形式提供時，可儳混界面活性劑。此等界面活性劑範例包含陰離子界面活性劑，親南性界面活性劑，非離子界面活性劑及陽離子界面活性劑。至於陰離子界面活性劑及親兩性界面活性劑範例，値得一提者爲挽混於前述皮膚用化粒品組成物之界面活性劑。非離子界面活性劑範例包含聚氧伸燒基燒基（或伸貌基）醚類，聚氧伸乙基烷基苯基醚類，聚氧伸丙基烷基（或伸燒基）醚類’聚氧伸丁基燒基（或伸燒基）醚類，經由添加環氧乙烷及環氧丙烷，或環氧乙烷與環氧丁烷所得非離子界面活性劑，高碳脂肪酸烷醇醯胺類或其環氧烷加合物，蔑糖脂肪酸醋類，脂脖酸甘、油一酸醋類，及健胺氧化物。陽離子界面活性劑範例包含一-或二-長鏈燒基第四.銨鹽〇 " 此等界面活性劑之陰離子殘基之相對離子範例包含鹼金. 屬離子例如鈉及鉀，鹼土金屬離子例如鈣及鎂，銨離子，含1至3個含2或3個破原子之娱1醇之烷醇胺類（例如一乙醇胺，二乙醇胺，三乙醇胺及三異丙醇胺）。陽離子殘基之相對離子範例包含齒離子例如氣，溴及碘，及偏硫酸根離子及糖精離子。當用於洗髮精等時，以陰離子界面活性劑例如烷基醚硫酸酯類，烷基硫酸酯類及烯烴磺酸酯類爲特佳之主要界面活性劑。其較佳例包含聚氧伸乙基月桂基醚硫酸鈉（環氧乙烷添加之平均莫耳數：2至3)，三乙醇胺月桂基硫酸酯及α -烯烴硫酸鈉（碳原子平场數：12至14)。 -44 - 本紙張尺度適用中國國家操準（CNS ) Α4規捧（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝. 、ΤΓ. 453881 A7 B7 五、發明説明（42). 當用於洗髮精等時.，.界面活性劑之攙混比例總重基於組成物總重爲5至30%，較佳10至20%。當用於潤絲精，整髮劑，護髮劑等時，非離予或陽離子界面活性劑之攙混比例一基於组成物總重爲0.1至50%，較佳〇·5至20%β 當頭髮用化粧品組成物係呈潤絲精，整髮劑或護髮劑形式提供時，鑑於對頭髮賦予更怡人感覺可攙混長鏈烷基第四銨鹽類，及油類及脂肪類。長鏈烷基第四銨鹽類範例包含如下通式（2Q)表示之長鏈燒基第四._鹽類.： <R14 r16-v + \ / / V x (20)

IrIS7 \l7) 經濟央標準局員工消費+作社印裝 C聋-- (请先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) L. 其中R14至R17中之一或二者爲含8至24個碳原子之直鏈或分支長鏈烷基，R殘基分別爲含1至3個碳原子之烷基或舉晚基’或芊基，及X-爲齒原子或含1至2個碳原子之烷基硫酸基。此等銨鹽可单獨或以任一種組合使用。通式（2〇)表示之長鏈烷基第四銨鹽類中，其中，長鏈烷基爲分支者，係根據業界已知方法使用分支高碳脂肪酸或分支高碳醇做爲原料合成。此等原料可爲天然物質·或合成產物。天然原料!&例.包含羊毛脂肪酸類例如異構酸類及anteisoacids，及烯萜醇類如法尼醇。合成原料範例包含根據氧基製程俵用埽烴靖得、氧基醇類，及根據古別特（Guerbet)還原或醇趁縮合反應使用醇或醛做原料所得古別特醇類及2_烷基烷醇類。例如以氧基‘爲例，當原料爲沈-烯烴時，生成的高碳 -45- 本紙張尺度埤用中國國家標準（CNS ) M規格（21〇χ297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 453881 五、發明説明（43 ) 醇之分支率低。當原料爲内缔煙時，分支率變高/以分支晞烴爲例，分支率爲100%。分支，長鏈燒基第四銨鹽類Φ 丄± I頌甲，分支烷基較佳爲通式（21) 表示之2-甲基烷基： CH,

I

Rie_cH 一 CHa- (21) 其中R18爲含5至13個碳原子之直鏈烷基。其較佳特例包含 2-甲基辛基，2-甲基癸基，2_甲基十一基，2甲基十二基，2-甲基十三基，2-甲基十四基及2_甲基十七基。2_甲基烷基通常衍生自對應氧基醇類。氧基醇通常係呈與直鏈醇之混合物獲得。具有分支烷基之分支長鏈烷基第四銨鹽類範例包含氯化烷基三甲銨，氣化二烷基二甲銨，氣化烷基二甲基苄銨，-溴化烷基三甲銨，偏硫酸烷基三甲銨及氣化二烷基甲基羥曱銨。其中以式（21)表示之含2-甲基烷基者爲特佳。其範例包含分支一長鏈烷基第四銨鹽如氣化2_甲基癸基三甲銨 ’氣化2-甲基十二基三甲銨及氯化2_曱基十四基三〒銨；分支，二-長鏈烷基第四銨鹽類其中一個長鏈烷基爲分支鏈’例如氣化2-甲基癸基十一基二甲銨，氯化2-甲基十二基ϋ美二甲銨及氯化2_甲基十四基十五基二甲銨；及分支’二-長鏈烷基第四銨鹽類其兩個長鏈烷基皆爲分支，例如氯化二（2-甲基癸基）二甲銨，氣化二（2-甲基十二基）二甲按及氣化二（2-甲基十四基）二甲銨〇直鍵長鍵貌基範例包含癸基，十.一基，十二基，十三基 -46- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注4W-項再填寫本頁) 裝- -訂 453881 經濟部中央樣準局員工消費合作杜印製 A7 B7 五、發明説明（44). ’十四基，十五基’十六基’十八基及二十一基。至於油類及脂肪類可使用例行使用者。其範例包含液體石蠟，甘油酸酯類，高碳醇類，羊毛脂衍生物，酯類及高碳脂肪酸類。至於甘油酸酯類，可使用衍生自含12至24個碳原子之飽和或未飽和直鍵或分支脂肪酸之甘油一酸醋類。此等油類及脂肪類中，以含12至26個碳原予之直鏈或分支烷基或烯基之高碳醇顧爲特佳。其特例包含鯨蠟醇，硬脂醇，花生醇，山榆醇，caranerbil醇及蠘醇。此等長鏈烷基第四銨鹽類，及油類及脂肪類較佳攙混比例基於組成物總重分別爲0.01至20%及〇. 1至30%。當頭髮用化粧品組成物呈髮液或髮膠提供時，非離子界面活性劑可與成份（A)及（B)合併使用。非離子界面活性劑範例包含攙混於前述皮膚用化粧品組成物者。較佳’非離子界面活性劑之攙混比例基於組成物總重爲 0.01 至 20%，特佳 0.1 至 5%。本發明之頭髮用化粧品組成物可調配成水溶.液，乙醇溶液，乳液，懸浮液，凝膠，固體，氣溶膠，粉末等形式，對其劑型並無特殊限制。除前述成份外，攙混於前述皮膚用化粧品组成物之相同成份也可视需要攙混做爲化粧品成份。，發明之其他特點於後文具體例之説明中將顯然自明，此等具體例僅供舉例説明本發明而非意圖限制其範園。實例成份（B)之植物萃取物係根據如下方法製備獲得乾固體含 ---------T、裝---I--訂 : ^ C請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -47-

經濟部中央操準局員工消費合作社印製 4 53881 A7 B7 五、發明説明（45 ) 量0_ 1至20%。下列實例中使用製備例1_8所之植物萃取物〇製備例1 :金縷梅萃取物製法 100克金縷梅葉及樹皮之乾研磨產物内加入1，000毫升50 v/v%乙醇水液萃取3曰同時偶爾於室溫攪拌混合物。所得萃取物經過濾，濾液於5°C放置3日然後再度過濾，因而獲 -得上清液。製備例2 :芍藥萃取物之製備萃取物係以製備例1乏相同方式製備，但使用芍藥根及樹皮之乾研磨產物替代金縷梅之乾研磨產物。製備例3 :龍牙草萃取物之製備萃取物係以製備例1之相同方式製備，但使用龍牙草全株之乾研磨產物替代金縷梅之乾研磨產物。 ' 製備例4 :日本梓萃取物之製備萃取物係以製備例1之相同方式製備，但使用日本梓果實之乾研磨產物替代金縷梅之乾研磨產物。製備例5 :羅漢松萃取物之製備萃取物係以製備例1之相同方式製備，但使用羅漢松葉，樹皮及根之乾研磨產物替代金縷梅之乾研磨產物。製備例6 : HORUTOSO萃取物之製備萃取物係以製備例1之相同方式製備，但使用 HORUTOSO種子或全株之乾研磨產物替代金縷梅之乾研磨產物。製備例7 : Isodon iaponicus Hara^：取物之製備 -48- 本紙張纽適用中國國豕標準（CNS ) A4规格（210X297公楚） (请先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、τ A7 B7 5 3 8B1 五、發明説明（46 ). 萃取物係以製備例1之相同方式製備，但使用Isodon japonicus Hara全株之乾研磨產物替代金縷梅之乾研磨產物〇製備例8 : KIJITSU萃取物之製備萃取物係以製備例1之相同方式製備，但使用.KUITSU乾研磨產物替代金縷梅之乾研磨產物。本發明之改善皮膚粗糙效果之評估方法説明如下。 (試驗方法_) _ 於冬季選擇兩頰皮膚粗糙之十名2 0至5 0歲女性做志願者。分別對各志願者左臉頰及右臉頰兩側施用不同的外用護膚製劑經歷二周。二周試驗完成後次日，對下列性質進行試驗。 U)皮膚導電率： β 3 7 C溫水洗臉後，’各志願者於室内休息2〇分鐘，室内空調於2CTC及40%濕度。藉.皮膚導電計（ibs公司製造）測量角質層的水含量。導電率較小，表示皮膚粗糙較大。導電率値爲5或以下，表示皮膚嚴重粗縫。相反地，該値爲2〇或以上時，皮膚大體並未粗糙。 (2)皮膚粗糙分數. 根據下列標準目測觀察並評分皮膚粗糙。各分數係以平均値表示。 0 :未觀察得皮膚粗糙；. 1 :觀察得皮膚略爲粗糙；觀察得皮膚粗糙；. -49- 本紙張尺度適用中國國家標準（CMS ) A4規格（210Χ2Θ7公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^3881 Α7 __ Β7 五、發明説明（47) 3 :觀察得皮膚粗糙略爲嚴重； 4 :觀察得皮膚粗链嚴重。實例1 : 製備具有如下组成之水包油型乳膏藉連續施用評估其改善皮膚粗韓；的效果。所用醯胺衍生物及多羥基醇結構式及攙混比例示於表卜4 ’至於改善皮膚效果之評估結果示於表5。

It. : 1 - < - - - - - 1 - - - 1. 1 n - (請先間讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 -50- 尽紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） A7 453881 B7 五、發明説明（助）表1 1

Ct6H33\

OH 0、人 /OH (CH2)3—OCH3 (10.0)/ 甘油(3.0) C13H27

CieH33\

OH

.OH _(CH2)3—OCH3 (10.0), 1，3-丙二醇(3.0) I---------裝-- : (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) C13H27 4 CI6H33'

C15H31

(CH2)3—0CH3 ο ^16^33'

OH°\A^〇H (10.0), 二丙二醇(3.0)

IT

OH 0、丄 /OH (CH2)3 — OCH3 (10.0), 1，3-丁二醇(3.0) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 OH C16H33

OH (10.0), 聚氧伸乙基(20) 甲 ϊ^(3.0) C16H33與CI8H37之混合物）本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）. 51 - 五、發明説明（49 A7 B7

OH 〇|8«37\〇 ^ Λ ^OH

:0 (CH2)3-〇CH3 (10.0), 丙二醇（3·0) C 13^27

OH

Cl8H37'

.OH C15H31

(CH2)3-〇CH3 0 (10.0), 二甘醇(3.0) ----------Γ 裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) C14H29' 8

OH 0、人 /OH C15H31

(CH2)3-〇CH3 Ο (10-0), 麥芽糖醇(3.0) 訂

Cl 6%、

OH

OH C15H31

(CH2)2—OCH3 (10.0), 山梨糖醇(3.0) 經濟部中夬標準局員工消費合作社印製 OH ίο

OH (10.0), 赤絲醇(3.0) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規挤（210X297公釐） 52 - 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 453881 at B7 五'、發明説明（5〇) 表3 11 QH Cl6H33\n/V/0O^0H 0 T (10.0), «χ, 9η 甘油（3.0) (CH2)2OH . C15H31 0 12 OH Ci6H33\〇/^Y^°\^k^/OH [ (10.0), N\ OH 玉丄^ (CH2)2~1，3·丙一醇（3·0) a八 ,(A爲C丨4H29，C16H33與C18H37之混合物)_ 13 C-%X〇^〇H 甘油⑽ 14 〇16Η33\〇/γ·〇Η (10-0), 1，3-丙二醇(3·0) , \(CH2)6-〇CH3 . ， 15 、〇/丫 (10.0) ^Q(CH2)3-〇CH3 C13H27 ° ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -53- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 45388 1 a? B7 五、發明説明（51 ) 表3 16 0H c 丨 6¾\ 〇产丫^ 0H (10-0) /|^(CH2)3—OCH3 C丨3化7 〇 17 甘油(3.0) 18 葡萄糖(3.0) 括號中數字表示攙混量（％)。 1-14 :本發明產物；15-18 :比較產物。 (組成）（％) ——I. I 1^1. —II -- n^i ^^1 ^^1 In n^i ^^1 ^^1 -- F- ! .' (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中-ΛΓ-標準局員工消費合作社印製 (1) 醯胺衍生物（參見表1-4) 參見表1-4 (2) 多羥基醇（參見表1-4) 參見表1-4 (3) 棒樣酸 ' ,1 1.0 (4) 1 聚氧伸乙塞（10)硬化蓖麻油 1.0 (5) 聚山梨糖醇一硬脂酸酯 0.5 (6) 硬脂醯機甲基牛膽酸鈉 0.5 (7) 聚氧伸乙基月桂基醚磷酸鈉 0.5 (8)、固—醉--------------------------. 1.3 (9) 絲蠟基硬脂醇 2.0 (10)膽固醇異硬脂酸酯 1.0 -54- 本紙張適用中國國家標準（.CNS ) A4規格（21〇ίΪ97公釐） 453881 A7 B7 五、發明説明（52 ). (11) 角鯊烷 (12) 新戊二醇二癸酸酯 (13) f基聚矽氧烷*1 (14) 環系聚矽氧*2 (15) 防腐劑 (16) 純水 (17) 乙醇 (18) 香料基劑 2.0 8.0 4.0 4.0 適量差額 3.0 適量.. 請先閱背之注

I 裝經濟部中央標準局員工消費合作社印製總量 100.0 聚梦氧KF96A(6 cs)，新越化學公司產品聚矽氧 SH-244，SH-245或 SH-24.4與 SH-245之 3:2(重量比）混合物，道康寧-東麗聚矽氧公司產品 (製法）油相成份[⑴，⑷’（5)，（7)至（H);根據化合物而定，成份（2)可含於水相]加熱至80°C而炫化。水相成份[(3)，（6) ’（15)，（16)]加熱至80°C藉攪拌添加至前述熔化的油相成份而乳化之。然後所得乳液藉加熱攪拌至5〇〇c。然後成份 (17)及（_18)添加至乳液内’所得混合物又以撥拌冷卻至室溫，因而獲得水包油型乳膏。 2 55 }

*1T - - - - * «· 5 453881 五、發明説明（53 ).表 5 編號皮膚導電率，皮膚粗糙分數本發明產物 12345678901234 11111 7132178X487541 25324232334234 士 ί 士士士土土土士土士士士士 095 7 3050085800 43333333323333 3^24332223334 4. oooooooooooooo 土± ± ± ± ± ± ± ± ± ± ± ± ± 4566457446-5789 oooooooooooooo (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 比較產物： 15 16 17 18

4 17 9 ···· 3 4 2 1 ±+1± ± 6 7 0 8 1 X X 6 6 8 7 _««· ο ο ο ο ± ± ±+| 5 4 2 9 ··* 112 2 由表5顯然易知，本發明組成物其中攙混醯胺衍生物（A) 及多羥基醇（B-1) ’對角質層具有絕佳保水效果及皮膚粗糙預防效果。實例2 :油包水型乳膏製備具有如下組成之油包水型乳膏。 ---------Γ 裝--^-----I 訂---- 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 56- 本紙張尺度適用中菌國家標準（。况5)^4規格.（：210父_297公釐） 453881 A7 ___ B7 五、發明説明丨54 ) (組成） (%) (1) 醯胺衍生物（同表1化合物1號） 3.5 (2) 檸檬酸 0.5 (3) 甘油 1.0 (4) 膽固醇 0.5 (5) 膽固醇異硬脂酸酯 0.5 (6) 聚醚改質聚矽氧1 2 3 2.0 (7) 環系聚矽氧Μ 20.0 (B) 甲基苯基聚矽氧燒25 5.0 (9) 硫酸鎂 0.5 (10) 酸性多醣2 6 5.0 (11) 純水. 差額 (12) 防腐劑適量 (13) 香料基劑適當經濟部中央標率局員工消費合作社印製 1 總量 100.0 *3 :.聚矽氧KF-6015，新越化學公司產品 *4:聚矽氧SH-244與SH-245之3:2(重量比）混合物，道康寧-東麗聚矽氧公司產品 *5:聚矽氧557 ,道康寧-東麗聚矽氧公司產品 2 6 :根據日本特許公開案第10997/1989號實例！製備之衍生自晚香玉癒合組織之酸多醣 (製法）油相成份[⑴，（4)至（6)，（8)]加熱至8(TC而溶化。水相 -57- 本紙張尺度適國國家標準（CNS )了4規格（2!〇X297公釐) ~ 453881 A7 B7 五、發明説明（55 ) 成份[(2)，（3)，（9)至（12)]事先加熱至sfc，以授禅加至前述熔化的油相成份内而乳化之。然後所得乳液藉檀掉冷Z 至50Ό。然後成份（7)及（13)添加至乳液，所得混合物二』攪拌冷卻至室溫，因而獲得油包水型乳膏。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝. 訂

/•-L 經濟部中央標準局員工消費合作社印製實例3 水包油型水化乳液根據業界已知方法製備具有如下组成之水包液。油型水化乳 (組成） (%) (1) 醯胺衍生物（同表1化合物1號） 3.0 (2) 膽固醇 0 5 (3) 1-(2-羥乙胺基）-3-異硬脂基氧-2-丙醇*7 0.2 (4) 2-(2 -#里乙氧）乙基胍*8 〇 5 (5) 絲壤醇 1.0 ⑹ 礦脂 2.0 (7) 角鯊烷 5 〇 (8) 二甲基聚秒氧烷（6 cSt) 2.0 (9) 甘油 4.0 (10) 1，3 -丙二醇 2.0 (11) 聚氧伸乙基（20)聚山梨糖醇一·油酸騎 0 5 (12) 聚山梨糖醇一硬脂酸酯 (13) 酸多醣* 6 \/ · j 5 0 '(14) 膽固醇一正十六烯基丁二酸酯 10 (15) 硬脂基甘酸酯 1 π (16) 生育酿· -58- 1.0 本紙*尺度逋用屮_國家檩準（CNS)从規格（21〇><297公酱） 453881 A7 B7 五、發明説明（闵） (17) 丁二酸 0.55 (18) 嶙酸二氫鈉 0.9 (19) 瘦乙缔基聚合物*9 0.15 (20) 氫氧化却 0.045 (21) 純水差額經濟部中央標準局員工消費合作社印製總量 100.0 根據曰本特許公開案第10997/1989號實例1製備之衍生自晚香玉癒合組織之酸多醣根據日本特許公開案第17849/1995號（併述於此以供參考）之合成例3製備根據日本特許公開案第170628/1995號（併述於此以供參考）之實例1製備 Carbopol 940, Goodrich公司產品 :水化香精根據業界已知方法製備具有如下組成之水化香精。 (組成）酸多醣*6 黃膠乙醇醯胺衍生物（同表1化合物1號） H2-羥乙胺基）-3-異硬脂基氧-2-丙醇*7 2-(2-羥乙氧）乙基胍*8 ' 尿囊素 6 ： Ί ： *9 ：實例4 (1) (2) (3) (4) (5)(6) (7) (%)0.20 0.50 6.400.100.200.10 2.50 m. -I 1 I -I I _ I ·-! ίί iii —^ϋ ^^^1 n^i nl· i' (請先聞讀背面之注項再填寫本頁) -59 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） 45 3 881 A7B7 五、發明説明57 ) (8) ε -胺基己酸 0.83 (9) 丁二酸 1.5〇 (10) 甘油 12.〇0 (11) 二丙二醇 3.0 (12) 對羥苯曱酸甲酯〇.2〇 (13) 1氧伸乙基異鯨蟻基醚（20 Ε.Ο.) 〇-3〇 (14) 單寧酸〇.〇2 (15) 甘胺酸菜鹼〇.5〇 (16) 防腐劑〇.1〇 (17) 純水差鶴經濟部中央標準局員工消費合作社印製總量 lOO.o *6 :根據曰本特許公開案第1〇997/1989號實例1製備之衍生自晚香玉癒合组織之酸多醣 *7:根據日本特許公開案第17849/1995號合成例3製備 *8 :根據日本特許公開案第17〇628/1995號之實例1製備實例1 -4所得化粧品組成物皆可促進角質層之保水能力其具有絕佳改善皮膚粗糙效果。. 實例5 ; 製備具有如下组成之水包油型乳膏來評估以前述相同方式連續施用時改善皮膚粗縫的效果。所用醯胺衍生物結構式，及有機酸或其鹽類及使用的多經基醇及其攙混比例示於表6_9，至於改善皮膚粗糙之評估結果不於表.1 〇。 . -60 本紙張尺度適用中國國家榇準（) A4規格（210X297公釐） —Bn 1^1 HI _ nn n —,J .(¾ t (請先閱讀背面之注##>項再填寫本頁j 45388 1 A7 B7 五、發明説明（ 58 表6

Cl 6^33' 19

OH 0、丄 /OH ‘(CH2)3 — OCH3 (10.0),硬脂酸(5.0), 甘油(5.0) C13% C16H33' 20

:0

OH (CH2)3—OCH3 (10.0)，棕櫚酸(5.0), 甘油(5.0) C13H27 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) °16^33' 21

:0 OH0\>χ/〇Η (CH2)3-〇GH3 (10.0)，乳酸(3.0)，甘油(5·0) C15H31

Cl6H33' 22

OH°xA^0H I^CCH2)3-〇CH3 (10.0)，乳酸鈉(3.0)， 1，3-丁二醇(5.0) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 23 C16H33'

OH〇、丄.OH (CH2)3-0CH3 (10.0)，檸檬酸(3.0)， 1，3-丁二醇(5.0) (A爲C14H29，0^6Η33與C18H37之混合物）本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規掩（210X297公釐） -61 - 453881 at ' B7 五、發明説明（59 ). 表7 24 25 26 27

Cl8H37'

¢13½

CisH37>

C15H31 c14^29'

OH 0、义 /OH (10.0)，擰檬酸鈉（3.0): i，3-丁二醇（5,0) OH0\^Λ^〇Η ’(CH2)3—OCH3 (10.0)，乙醇酸(3.0)，山梨糖（5·0) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

C15H3I

(CH2)3-〇CH3

OH (10.0) 丁二酸(3.0)，山梨糖（5_0) OH ClS%、

Cl5H3l |X(CH2)2-0CH3 . (5.0)天冬酸（3.0), 山梨糖（3.0) 經濟部中央標準局貞工消費合作社印製 28

Cl 6^33' C15H31

入

OH CH2-CH3 (5.0)固醇衍生物(3.0)，二丙二醇（5·0) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -62 4 5 3 881’ A7 B7 五、發明説明（60 ) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製表8 29 0H ClsK33\〇/\/0\Xi\</〇H (5·0), 2-羥辛酸(3.0)， J 聚氧伸乙基甲基葡萄糖苷（5.0) J^(CH2)2-0^X^QH CisHsi^0 30 OH Ci6H33\〇^^°\xA^oh (5.0)，亞油酸（3.0)， J I，3-丙二醇（5.0) aC oh A 〇 (A馬C14H29，與C】8H37之混合物） 31 〇 j (5.0)，胺基丁酸(3.0) HNC (CH2)3 —OCH3 C16½^ «0Η 32 ΗΝ<^ (CH2)6-〇CH3 (5.0),麩胺酸鈉（3.0) I- I m ^^^1 ^^^1 I - ^^1 ^^1. ......... t— • i.s^-孑 y 丨 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 33

(5.0),甘油（1.0) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 63- ^ 5 3 881 . A7 B7 五、發明説明ΐ 61 ) 表 9 34 c 丨 6H33\〇，y^〇、X^J J (5.0)，甘油（1.0) 1^(^2)4-〇〇«3 C13% 35 ^ _ 硬脂酸（3.0) 36 擰檬酸(3,0) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝. 括號中數字表示攙混量（％)。 19-32 :本發明產物；33-36 :比較產物 *10 :通式（5)化合物其中1爲2，及!?2,爲膽固醇基。訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (組成） (%) (1) 醯胺衍生物（參見表6-9) 參見表6-9 (2) 有機酸或其鹽（參見表6-9) · 參見表6-9 (3) 多羥基醇（參見表6-9) 參見表6-9 (4) 聚氧伸乙基（10)硬化蓖麻油 1.0 (5) 聚山梨糖醇一硬脂酸酯 0.5 (6) 硬脂醯機曱基牛膽酸鈉 0.5 (7) 聚氧伸乙基月桂基醚磷酸鈉 0.5 ⑻ 膽固醇 1.3 (9) 鯨蠟基硬脂醇. 2.0

-V -64 _ 國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） /1 5 3 B B 1 A7 r __ .·五、發明説明（62). 0〇> 膽固醇異硬脂酸酯 1.0 (11) 角黨烷 2.0 (12) 新戊二醇二癸酸酯 8.0 (13) 甲基聚矽氧烷* 1 4.0 (14) 環系聚矽氧*2 , 4.0 (15) 防腐劑適量 (16) 純水差額 (17) 乙醇 3.0 (18) 香料基劑適量 (請先聞讀背.面之注意事項再填寫本頁) '裝-- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製總量 100.0 Η :聚矽氧KF96A (6 cs)，新越化學公司產品 *2:聚矽氧SH-244，SH-245或 SH-244 與 SH-245 之 3:2(重量比）混合物，.道康寧-東麗聚梦氧公司產品 (製法）. 油相成份[(1)，（4)，（5)，（7)至（14);根據化合物而定成份（2)可含於水相]加熱至80°C而熔化。水相成份[(3)，（6> ，（15)，（16)]加熱至80°C藉揽拌添加至前述緣化的油相成份而乳化之。然後所得乳液藉加熱攪拌至50°C。然後成份 (17)及（18)添加至乳液内，所得混合物又以攪拌冷卻至宣溫，因而獲得水包油型乳液。 -65- 本紙張尺度適用中國國家鱗（CNS ) A4· ( 21GX297公釐） .11訂 ..k « 0 - --- --111 - --i --C 8 — 號專利申請案 ’修正頁(88年12月）五、發明説明（

A7 B7 表10 编號皮膚導電率皮膚f且糖分數本發明產物 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 44 土 5 33 土 4 37 土 2 28 ± 3 40 + 3 35 土 2 29 土 2 36 土 2 41 土 4 29 土 5 45 土 3 38 土 4 26 土 3 25 土 2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製

0 4 土 0 2 0 6 土 0 3 0 7 土 0 4 0 7 土 0 3 0 5 土 0 3 0 6 土 0 2 0 7 土 0 4 0 4 + 0 3 0 4 0 2 0 6 + 0 3 0 4 0 2 0 5 土 0 3 0 9 + 0 4 0 8 0 3 1 4 0 5 1 3 0 6 2 5 0 8 3. 0 0 5 實例6 : 備具有如下組成之油包水型乳脊。此種乳膏月質層之保水能力，及預防與治療皮膚粗糙之絕 66 - 本紙張尺度適财國國家榡準（CNS) A4規格（210x所公楚 "53881' at _ _B7 五、發明説明（64 ) (組成） (1) 醯胺衍生物（同表6化合物19號） (%) 3.5 (2) 檸檬酸 0.5 (3) 甘油_ 1.0 (4) 膽固醇 0.5 (5) 膽固醇異硬脂酸酯 0.5 ⑹ 聚醚改質聚矽氧1 23 2.0 ⑺ 環系聚矽氧2 4 20.0 (8) 甲基苯基聚矽氧烷25 5.0 (9) 硫酸鎂、.. 0.5 (10) 純水差額 (11) 防腐劑適量 (12) 香料基劑適量 (請先聞讀背面之注項再填寫本頁) '裝· 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1 總量 100.0 *3:聚矽氧KF_6〇l5,新越化學公司產品 Ή:聚矽氧SH-244與SH-245之3:2(重量比）混合物，道康寧-東麗聚矽氧公司產品 2 5 :聚矽氧557.，康寧-東麗聚矽氧公司產品 (製法）油相成份[(1)，（4)至（6)，（8)]加熱至80°C而熔化。水相成份[(2)，（3)，（9)至（11)]事先加熱至80°C，以攪拌加至前述熔化的油相成份内而乳化之。然後所得乳液藉攪拌冷卻至50°C。然後成份（7)及（12)添加至乳液，所得混合物又藉 -67 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ' ---- : - 五、發明説明65 ) 攪拌冷卻至室溫，因而獲得油包水型乳膏。實例7 : 製備具有如下組成之髮膠。此種髮膠可改善角質層之保水能力，保護頭髮及頭皮並使頭髮獲得怡人感覺 0 (組成） (1) 醯胺衍生物（同表6化合物19號） (%) 1.0 (2) 固醇衍生物1 210 1.0 (3) 1,3-丁二醇 3.0 (4) 吡咯啶酮羧酸鋁 0.5 (5) 乙醇 55.0 (6) 純水差額 (7) 香料基劑適量 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) '裝- 士 100.0 經濟部中央標準局員工消費合作社印掣 1 總重 2 10 :通式（5)化合物其中1爲2，mz爲膽固醇基。 (製法）成份（1>及（2)於攪拌下均勻分散於成份（6)。然後成份（3) ’（4)’（5)及（7)添加至所得分散液’徹底揽掉混合物而製備髮膠。實例8 : 製備具有如下组成之水包油型乳膏來評估其藉下述方法使用預防皺紋生成的效果。所用酼胳竹生物結構式及挽混的成份例如植物萃取物（製例1-8所得）及其攙混比例（％)示於表1M4 (37_5〇 :本發明 -68 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐）經濟部中央揉準局員工消費合作社印製 4 53 88 1 a? '. B7 五、發明説明ί： 66 ). • .· 產物；51 -54 :比較產物），及預防皺紋生成之評估結果示於表15。 -69- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） I-I !r裝訂 I· (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 453881 A7 B7 五、發明説明（67 表11 37

0Η 0、人’ /0Η (CH2)3 一⑽)3 (10·0)，金缕梅萃取物 (乾固體1.5。/〇) (1.0)，酸多醣*6 (1.0) CL3H27 38 (1〇.〇)，羅漢松萃取物 ~ J (乾固體 1.5%) (1·0)， J^_3-GCH3 膽固醇異硬脂酸酷（1.0) C13H27 . 〇 ' ---------/'' 裝 I I I i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

OH 39

CisHa3\ (10·0)，龍牙草萃取物 J (乾固體 1.0%) (1.0)， [^cch2)3-〇ch3 硬脂基甘草酸醋(〇·υ CisH31 , 訂

OH

0H 40

Cl】％

CCH2)3-〇CH3 (10.0)，日本梓萃取物 (乾固體 1.0%) (1,0)，生育朌(0.1) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 41

OH

OH (10.0)，芍藥萃取物 (乾固體 1.0%) (1.0)，膽固醇(1.0) (A爲C14H29, C16H33與C18H37之混合物） Ϊΐϋϊίβί第，/1989號實例1製備之衍生自晚香本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） -70- /15 3 881 A7 B7 五、發明説明（68 ) 表 12

CifiH37'

OH 0、人 /OH 42 (CH2)3-〇CH3 (10·0), HORUTOSO萃取物 (乾固體 1.0%) (1·〇)， ε-胺基己酸（5.0).

Ci3%

CisH37> 43

OH (CH2)3-〇CH3 (10.0),、KIJITSU 萃取物 (乾固體1,0%) (1.0)，單寧酸(0.1) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

CisHai

OH ^14^29' 44

(CH2)3-〇CH3 '〇H (10.0), Isodon japonicus Hara萃取物（乾固體1.5%) (1.0) ，膽固醇烯基丁二酸酯(1.0) C15H31

CieH33'

OH 45 (CH2)2—OCH3 (10.0)，金縷梅萃取物 (乾固體 1.5%) (1.0)，甘草酸(0.1) C15H31 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 46 C16H33-

Cl5H3t Λ

OH

• OH 'ch2-ch3 0 (10.0)，芍藥萃取物 (乾固體 1.0%) (1.0) 抗壞血酸（0.1) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規掩（210X297公釐） -71 - 4 5 3 881 A7 B7 五、發明説明（69 表 13

OH C16H33. 47

C15H3I 入丨〇\^Λχ/ΟΗ (10.0)，龍牙草萃取物 (乾固體 1.0%) (1·〇)， 0H 胡蘿蔔素(0.1) (CH2)2_〇、上〇16幵33、 48 49

0Η OH (10.0)，日本梓萃取物 (乾固體 1.0%) (1.0)，膽固醇異硬脂酸酯（1.0) C18^37'

HN

OH (10.0)，金縷梅萃取物 (乾固體 1.5%) (3.0) HI· HB— n^i m* am m ml nn tJ /{Φ i. -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ‘（CH2)3 一 OCH3

-72- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） A538SI' 五、發明説明ί： 70 ) A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製表 14 52 羅漢松萃取物（乾固體1.5%) (1.0) 53 膽母醇（1.0) 54；甘草酸（0.1) 55 胡蘿蔔素（0.1) (組成） (%) ⑴ 醯胺衍生物（參見表11-14) 參見表11-14 (2) 植物萃取物等（參見表11-14) 參見表11-14 (3) 甘油 1.0 (4) 聚氧伸乙基（10)硬化蓖麻油 1.0 (5) 聚山梨糖醇一硬脂酸酯 0.5 (6) 硬脂醯基甲基牛膽酸鈉 0.5 ⑺ 聚氧伸乙基月桂基醚磷酸鈉 0.5 (B) 鯨蠟基硬脂醇 2.0 (9) 角鯊烷 2.0 (10) 新戊二醇二癸酸酯 8.0 (Π) 甲基聚矽氧烷*1 4.0 (12) 環系聚矽氧* 2 4.0 (13) 防腐劑適量 (14) 純水差額 (15) 乙醇 3.0 (16) 香料基劑適量總量 100.0 -73- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 I53301 5 五、發明説明（71) * 1 :聚珍氧KF96A (6 cs)，新越化學公司產品 *2:聚矽氧SH-244，SH-245 或 SH-244 與 SH-245 之 3:2(重量比）混合物，道康寧-東麗聚矽氧公司產品 (製法）油相成份[(1)，（4)，（5)，（7)至（11)]加熱至80°C而熔化。已經加熱至80°C之水相成份[(3)，（6)，（π)，（μ)]以攪拌添加至前述熔化的油相成份而乳化之。然後所得乳液藉攪拌冷卻至50°C。然後成份（2)，（12)，（15)及（16)添加至乳液及所得混合物又以攪拌泠卻至室溫，因而獲得水包油型乳膏。 (評估方法）化粧品乳液（80微升）施用於無毛小鼠。2小時後，小鼠暴露於UV-B (1 MED或以下），恰在曝光後施用各試驗樣品。· 此種過程每周進行3次共計16周。藉紫外光照射儀UVR-305/365D(東京光學公司製造）測量能量劑量。總劑量測得爲100 mJ/cm2，能量爲0.28 mW/c.m2，因而獲得每次曝光劑量爲1 MED或以下。施用/曝光連續16周後，目測觀察生成的皺紋程度並根據如下標準（皺紋指數）評分各樣品。. 標準（皺紋指數） 1 :未生成皺紋； 2 :罕見生成赦紋； 3 :略爲生成皺紋； 4 :嚴重生成皺紋。 -74- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） ----------C 裝-- ^ ; (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 453881 A7 B7五、發明説明（72 ) 表 15 經濟部中央標準局員工消費合作社印製皺紋指數 37 0.7 38 0.8 39 0.7 40 0.7 41 0.8 42 0.8 本發明產物 43 0.8 44 0.7 45 0.8 46 0.8 47 0.7 48 0.7 49 1.0 50 1.0 51 1.8 比較產物 52 2.0 53 2.8 54 2.8 實施例9 :水包油型水化乳液根據業界已知方法製備具有如下組成之水包油型水化乳-75 - 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝_ 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 4 § 3 88 1 A7 B7 五、發明説明ί： 73 ). 液。如此所得化粧品乳液具有預防皺紋生成的絕佳效果。 (組成） (%) ⑴ 醯胺衍生物（同表11化合物37號） 3.0 (2) 金縷梅萃取物（乾固體1.5%) 0.5 (3) 芍藥萃取物（乾固體1.0%) 0.5 (4) 鯨蠟醇 1.0 (5) 礦脂 2.0 ⑹ 角鯊烷 5.0 ⑺ 二甲基聚矽氧烷（6 cSt) 2.0 (8) _甘油 4.0 (9) 1-(2-羥乙胺基）-3-異硬脂基氧-2-丙醇7* 0.5 (1〇) 2-(2-羥乙氧）乙基胍*8 1.0 (11) 1，3-丁二酵 2.0 (12) 聚氧伸乙基（20)聚山梨糖醇一油酸酯 0.5 (13) 聚山梨糖醇一硬脂酸酯 0.3 (14) 酸多醣（同實例8使用之化合物）. 1.0 (15) 膽固醇一正十六婦基丁二酸醋 1.0 (16) 硬脂基甘草酸酯 1.0 (17) 生育酚 1.0 (18) 丁二酸 0.55 (19) 磷酸二氫鈉 0.9 (20) 純水 - 差額總量 100.0 H- 1 ^^^1 —^1— I -- - -- - ill ^^^1 m ................. ^ J (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -76- 本紙浪尺度適用中國國家操準（CNS ) A4規格（210X297公釐）經濟部中央標準局員工消費合作社印製 463881 五、發明説明（74 ) *7 :根據曰本特許公開案第17849/1995號之合成例3製備 *8 :根據曰本特許公開案第i70628/1995號之實例1製備實例10 :防曬乳液根據業f已知方法製備具有如下組成之防曬乳液。如此所得化粧品乳液具有絕佳預防皺紋生成的效果、 (组成） (%) (1) 醯胺衍生物（同表1 1化合物3 7號） 2.0 (2). 金縷梅萃取物（乾固體1_5%) 0.5 (3) 羅漢松萃取物（乾固體1 , 5 % ) 0.5 (4) 辛基對甲氧桂皮酸酯 6.0 (5) 4-第三丁基-4-甲氧苯甲醯基甲烷 2.0 (6) 油基油酸酯 5.0 ⑺ 二甲基聚矽氧烷（6 cSt) 3.0 (8) 礦脂 0,5 (9) 鯨堪醇 1.0 (10) 聚山梨酸酯倍半油酸酯 0.8 (11) 聚氧伸乙基（20)油醇醚 1.2 (12) 1-(2-羥乙胺基）-3-( 12-羥硬脂基氧）-2-丙醇 0.4 (13) 5·羥戊基脈 0.8 (14) 二丙二醇 6.0 (15) 酸多醣（同實例8化合物） 1.0 (16) 乙醇 3.0 〇7) 羥乙基纖維素 0.3 (18) 膽固醇基一正十八烯基丁二酸酯 1.0 -77- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝_ 訂 453881 五、發明説明（75) (19) 硬脂基甘草酸酯 1.0 (20) 生育酿 1.0 (21) 丁二酸 0.2 (22) 氫氧化鈉 0.2 (23) 純水 . ，差額總量 100.0 實例11 :防曬乳膏根據業界已知方法製備具有如下組成之防曬乳膏。如此 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製所得化粧品乳液具有絕佳預防皮膚老化效果。 (組成） (%) (1) 醯胺衍生物（同表11化合物37號） 3.0 (2) 包覆以聚矽氧之氧化鋅 7.0 (3) 2-乙基己基對甲氧桂皮酸酯 2.0 (4) 抗壞血酸〇.5 (5) 膽固醇 1.〇 (6) 聚醚改質聚矽氧*3 2.5 (7) 甲基聚矽氧烷*1 6.0 (8) 環系聚矽氧*2 12.0 (9) 硫酸鎂 0.7 (10) 酸多醣（同實例8使用之化合物） 1.〇 (11) 尿囊素 0.1 (12) 1-(2-羥乙胺基）-3-異硬脂基氧-2 -丙醇*7 〇.1 (13) 1-(2-羥乙胺基）.-3-甲氧-2-丙醇 0.5 訂 U- -78- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4规格（210X297公釐} 453881 A7 B7 五、發明説明（76) (14) 2-(2-羥乙氧）乙基胍*8 0.5 (15) 2-胍基乙基二氫磷酸酯 1.0 (16) 金縷梅萃取物（乾固體1 .5%) 0.5 (17) 羅漢松萃取物（乾固體I.5%) 0.5 (18) 甘油 3.0 (19) 防腐劑適量 (20) 純水差額總量 100.0 *1:聚矽氧KF96A(6cs)，新越化學公司產品 *2:聚矽氧 SH-244，SH-245或 SH-244與 SH-245之 3:2(重量比）混合物，道康寧-東麗聚矽氧公司產品 *3;聚矽氧KF-6015，新越化學公司產品 *7 :根據日本特許公開案第17849/1995號之合成例3製備 *8 :根據日本特許公開案第170628/1995號之實例1製備實例12 :髮膠组成物 (組成） (%) (1) 醯胺衍生物（同表11化合物37號） 1.0 (2) 吡咯啶酮羧酸鋁 0.5 (3) 乙醇 55.0 (4) 羅漢松萃取物（乾固體1.0%) 1.0 (5) 金縷梅萃取物（乾固體1.0%) 0.2 (6) 芍藥萃取物（乾固體1.0%) . 0.2 (7) 1-(2-羥乙胺基）-3-異硬脂基氧-2-丙醇*7 -79- 0.2 經濟部中央標準局J工消費合作社印製 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標率（CNS > A4规格（210X297公釐） A7 B7 1.0 差額 0.3 五、發明説明（77 ) (8) 2-(2-羥乙氧）乙基胍 (9) 純水 (10) 香料基劑總量 100.0 *7 :根據日本特許公開案第l7849/l995號之合成例3.製備 *8 :根據日本特許公開案第ι70628/1995號之實例I製備 (製法）成份（I)，（7)及（10)於攪拌下均句分散於成份（3)。然後成份（2)，（4)，（6)，（8)及（9)添加至所得分散液，混合物經徹底攪拌而製備懸浮液型髮膠組成物，其具有絕佳髮型固定保持能力及髮型固定能力，使頭髮獲得怡人感並防止頭皮屑生成。 • 1 ·. 實例13 :洗髮精组成物 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) Γ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (組成） (%) ⑴ 聚氧伸乙基（2 5)月桂基醚磷酸鈉 15.0 (2) 椰子油脂肪酸二乙醇醯胺 3.0 (3) 醯胺衍生物（同表I I化合物3 7號） 2.0 (4) 烷基聚糖普* I I 3.5 (5) 羅漢松萃取物（乾固體I . 0 % ) 1.0 (6) 金縷梅萃取物（乾固體I 0 % ) 0.5 ⑺ 芍藥萃取物（乾固體1.0%) 0.7 (8) I - (2 -羥乙胺基）-3 -異硬脂基氧-2 - 丙醇*7 0.2 (9) 2-(2-羥乙氧）乙基胍*8 0.5 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）

A Ο 3 Bill A7 B7 五、發明説明（78 ) (10) 甘油 (11) 檸檬酸 (12) 乙醇 (13) 色料 (14) 香料基劑 (15) 純水 3.0 0.5 5.0 微量 0.5 差额總量 Η 根據曰本特許公開案第17849/19%號備 !〇〇.〇 <合成例3製 !-----------C 裝-- -'- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 *8:根據曰本特許公開案第170628/1995號之實私」 *11 :十二基糖苷（糖甞聚合度：2) U製備 (製法）成份（3) ’（8)及（14)於室溫於攪拌下均勻溶解於成份（12) 。然後成份（1)，（2)及（15)加至所得溶液及均勻分散。隨後攙混成份（4)至（7)，（9)至（11)及（13)，因而獲得一種洗髮精組成物其可使頭髮產生怡人感覺且均勻安定。實例14 :水化香精具有如下组成之水化香精係根據業界已知方法製備。 (组成） (%) (1) 酸多醣* ό 0.20 (2) 黃膠 0.50 (3) 乙醇 6.40 (4) 醯胺衍生物（同表1 1化合物37號）〇-1〇 -81 - 本紙張尺度適用中國囷家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）訂_ 4 539§1 A7 ______ B7 五、發明説明（79 ) (5) 1-(2-羥乙胺基>-3-異硬脂基氧-2-丙醇" 0.20 (6) 2-(2 -羥乙氧）乙基胍*8 0.10 ⑺ 金縷梅萃取物（乾固體1.5%) 0.50 (8) 羅漢松萃取物（乾固體1.5%) 0.50 (9) 展素 _ _ 2.50 (10) ε -胺基己酸 ’ 0.83 01) 丁二酸 1.50 (12) 甘油_ 12.00 (13) 二丙；醇 3.00 (14) 對羥笨甲酸甲酯 0.20 (15) 聚氧伸乙基異鯨蠟基（2 0 Ε .0 .) 0.30 (16) 單寧酸 0.02 07) 甘胺酸菜鹼 0.50 (18) 防腐劑 0.10 (19) 純水差額 ^^1- m— - 1^1 1^1 : 1 - I I— ........ 11 (請先間讀背面之注意事項再填寫本s·) 鋰濟部中央標準局員工消費合作社印裝總量 ιο,ο.ο *6 :根據日本特許公開案第1〇997/1989號實例1製備之衍生自晚香玉癒合組織之酸多醣 *7 :根據日本特許公開案第17849/1995號之合成例3製備 *8 :根據曰本特許公開案第n〇628/1995號之實例1製備工業用途裉據本發明之皮膚用化粧品组成物具有絕佳保水能力，且可預哼與治療皮膚粗糙與發炎，而防止皮膚老化。根據 -82-本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（210><297公釐） A7 B7 五、發明説明（80 ) 本發明之頭髮用化粧品組成物具有絕佳保護及維護頭髮及頭皮的性能及改善頭髮感覺的效果。本案係基於1995年10月16日，1995年12月15日及1996年1 月3〇日提出申請之日本專利申請案第7-267422 ; 7-327224 及8-013917號（併述於此以供參考）。顯然，鑑於前文敎示，可對本發明做出無數修改與變化。因此需了解隨附之申請專利範圍内，本發明可以此處特別描述以外之方式實施。 (請先聞讀背面之汰意事項再填寫本頁) 訂經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -長氏 -A5· 本逍準標家 |國 I國 83 I釐公 7 9 2

Claims

453881 第85112531號專利申請案中文申請專利聋ϋ圍修正本(90年3月） Α8 Β8 C8 D8 修正補充90· 3/丄2 本年月曰

六、申請專利範園一種含醯胺衍生物化粒料組合物包括下列成份（八）及 (Β): (Α)基於組成物總重為〇〇〇1至5〇 wt %之至少一種選自如下通式（1) ’（2) ’（3)及（4)表示之酿胺衍生物：' .(I): D'〇| 其中及R2為相同或相異且分別為含！至4〇個碳原子之烴基，其可經經化，R3為含i至6個碳原子之直鏈或分支伸燒基或單鍵’及R4為氫原子及含1至12個破原子之直鏈或分支烷氧基’或2,3 -二羥丙氧基，但當r3為單鍵時，R4為氫原子； 1^1 In mf n Bn ^^^1 1^1 . . - -1 —u - - n^i ^'"ι'— (請先E讀背面之注意事項再填寫本頁)

QH 'R3i-RHa (2) 經濟部中央椟準局男工消費合作社印製

其中Rla為含4至40個碳原予之烴基，其可經羥化，R3a 為含3至6個碳原子之直鏈或分支伸烷基，及R4a為含1 至12個碳原子之直鏈或分支烷氧基； (3) 本紙張尺度適用中囷國家標準（CNS ).A4規格（210X297公釐） A 5 388f x、申請專利範圍 A8 B8 C8 D8 、、中R及R為相同或相異且分別表示含丨至4 〇個碳原予基，其可經羥化，Rsa為含1至.6個碳原子之直鏈或分支伸烷基.，及為含個碳原子之直鏈或分烷氧基；

(4 ) 〇〇〆 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉隼扃員工消费合作社印策其中R1及R2為相同或相異且分別為含1至4〇個碳原子之烴基，其可經羥化’ R3為含i至6個碳原子之直鏈或分支伸燒基或單鍵’及R4b為氫原子及含1至12個碳原子之直鏈或分支燒氧基，或2,3-二短丙氧基，但當R3為單鍵時’ R4b為氬原予；及 (B)至少一種選自⑺心）多羥基醇，（B_2)植物萃取物及 (B-3)有機酸或其鹽之成份，該成份（B-1)多羥基醇之含量為0_01至50 wt.%，成份（B-2)植物萃取物之含量為〇_〇〇〇1至20 wt.%(以乾固體表示），及成份（B_3)有機酸或其鹽之含量為0.00001至30 wt.%，全部皆基於組成物總重。 2_根據申请專利範圍第1項之組合物_，其中該成份（b)包鉍至少一種多羥基醇及至少—種有機酸或其鹽（B_ 2 - 本紙張尺度逋用中國國家樣準（CNS > A4規格（210X297公釐）丁··； J3- 經濟部中央揉準局貝工消費合作社印製 A8 4· 5 3 881 ϋ ___ D8 ___.__ 六、申請專利範圍 3)。 3_根據申請專利範圍第1項之組合物，其又包括（C)衍生自屬於西洋樓草rPnlvanthes L.)植物之癒合組織之酸雜多醋。 4.根據申請專利範園第1項之組合物，其又包括（D)固醇。. 5·根據申請專利範圍第1項之組合物，其又包括（E)抗炎物質。 6_根據申請專利範圍第1項之組合物，其又包括（F)至少一種選自胍氧清除劑及抗氧化劑之成份。 7.根據申請專利範圍第1項之组合物，其又包括（G)至少一種選自胺衍生物及其酸加成鹽之成份》 δ_根據申請專利範圍第.丨項之組合物，其又包括（H)至少一種選自胍衍生物及其酸加成鹽之成份。 9_根據申請專利範圍第i項之組合物，其中該多羥基醇 (B-1)係選自甘油*二甘油，三甘油，四甘油，伸乙基二醇，1，3-伸丁基二醇，ι，4-伸丁基二醇，伸丙基二醇，二伸丙基二醇，多伸乙基二醇，1，3-丙二醇，葡萄糖’甘露糖，麥芽糖，蔗糖，果糖，木糖，山梨糖醇，麥芽三糖，蘇糖醇，赤絲醇，還原澱粉酶分解糖所得之醇類，sorbit及聚氧伸烷基坑基葡萄糖苷類。 10.根據申請專利範園第1項之組成物，其中該植物萃取物 (B-2)係由至少一種選自金縷梅，芍藥，龍牙草，日本梓’羅，漢松 ’ HORUTOSO，Isodon.japonicus + Hara 及 -3- 本紙張从適用中咖家料（〔叫八4胁（21攸297公釐) ~ In ^^^1 ^—1« til In —^n ml ^^^1 ^^^1 I-^aJ. u^· (請先聞讀背面之注$項再填寫本頁) 453881 A8 B8 C8 D8 、申請專利範園 KIJITSU之植物所得植物萃取物。 11_根據申請專利範圍第1項之組合物，其中該有機酸（B_3) 係選自乙醇酸，乳酸，，檸檬酸，2_羥辛酸，丁二酸，反丁烯二酸，顺丁烯二酸，丙二酸，.i，3_丙烷二羧酸，硬脂酸’棕櫚酸’肉豆蔻酸，異硬脂酸，亞油酸，亞麻酸’花生四締酸’天冬酸，天冬酿胺，甘胺酸，.麵胺酸，T-胺基丁酸，.精胺酸，半胱胺酸，丙胺酸；二叛酸一酯類’及通式（5)表示之固醇衍生物：〇〇II · x II 2 H0-C-Rx-C-0-R2 (5)’ 其中Rx為-(CH2)丨-(1為2至10之數字）， CH- 我 ~ !〇 ?h-ch2· 0t/ nn In I m In 1^1 n r — 11 I _l — . _ i . T4 ^ is {請先閲讀背面之注意事項再嗔寫本頁) 經濟部中央榡準局貝工消費合作社印製 (RY為含6至20個碳原予之直鏈或分支烷基或烯基），及以為天然固醇殘基或其氫化產物其中羧基之質予被去除。 12. 根據申請專利範園第3項之組合物，其中該成份（c)係由衍生自晚香玉癒合組織之酸雜多醣組成，而其存在量係基於組成物總重之〇.000 1至20 Wt.%。 13. 根據申請專利範圍第4項之組合物，其中該成份（D)固醇係選自膽固醇烯基丁二酸酯類，膽固醇及膽.固醇異硬脂酸 '酿，及其存在量基於組成物.總重為0.01至％ 4 本紙張尺度適用中國國家揉糸i CNS f \ 453881 Α8 Β8 C8 D8 經濟部中央標準局男工消費合作社印袈六、申請專利範圍 wt.% » 14·根據申請專利範圍第5項之组合物，其中該成份（£)抗炎物質係選自甘草酸，硬脂基甘草酸酯及胺基己酸，及其存在量基於組成物總重為0.001至5 wt.%。 15. 根據申請專利範圍第6項之組合物，其中該成份（F)孤氧清除鈿及抗氧化劑係選自胡蘿蔔素類，生育酚類，抗壞血酸’單寧酸表兒茶酸五倍子酸酿，及表胡蘿蔔素兒茶酸（epiearocatechin)五倍子酸酯，及其存在量基於组成物總重為0.001至5 wt.%。 16. 根據申請專利.範圍第7項之组合物，其中該成份（〇)胺衍生物或其酸加成鹽係選自1-(2-羥乙胺基）_3_異硬脂基氧-2-丙醇’ 1-(2-趣乙胺基）-3-(12_幾硬脂基氧）_2•丙醇’及1-(2-經乙胺基）-3-甲氧-2-丙醇，及其存在.量基於组成物總重為0.0001至10 wt.%。 17. 根據申請.專利範圍第8項之組合物…其中該成份（η)胍衍生物或其酸加成鹽係選自2-(2-羥乙氧）乙基胍，5_經戊基脈’ 3 -脈基丙酸及2 -脈基乙基二鱗酸二氫酿，及其存在量基於组成物總重為0.001至50 wt.%。 18. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其為皮膚用化粧品組成物。 -5- 本紙張Λ度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210X297公釐） _______.L______> ^^^1 ^^^^1 ^^^^1 n^i 1— ^^^^1 ^^^^1 ^^^^1 ^^^^1 (請先閔讀背面之注意事項再填寫本頁) 修正 a ;本年月曰補充 90. 3. -2 申請曰期 85. 10. 14. 索號 85112531 類别 β b\X ^/〇1 (以上各攔由本局塡註）公告本 A4 C4 (90年3月修正頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製霖要專利説明書453謝發明< 一、^J名稱中文含醯胺衍生物之化粧料組合物新型英文 "COSMETIC COMPOSITION COMPRISING AMIDE DERIVATIVES" 姓名 1. 中島淳 4.上板敏雄 1 1 2. 福田昌孝 5.貞廣知予 3. 森田毅 _發明Λ 一'、創作人國籍均a本住、居所均日本國東京都墨田區文花2-1-3花王股份有限公司研究所内姓名 (名稱）曰商花王股份有限公司國籍日本三、申請人住、居所 (事務所) 曰本國東京都中央區日本橋茅場町1 丁目14番10號代表人姓名常盤文克 -1 - 本紙張尺度通用1 卜國國家標準（CNS) Α4規格（210 X 297公釐）裝- 訂線 % 修正本年月曰補充90. 3. 4 _fcSi3sSS4利申請案中文說明書修正頁(90年3月） __-：- B5 四、中文發明摘要（發明之名稱：含龜胺衍生物之化粧料組合物本發明係關於化粧品組成物包括（A)至少一種具有規定化學式之醯胺衍生物；及（B)至少一種選自下列之成份：（B-1) 多羥基醇，（B-2)植物萃取物及（B-3)有機酸或其鹽。該組成物可促進角質層的保水能力及具有絕佳改善皮膚粗糙及防止皺紋生成的效果。經濟部智慈財產局員工消費合作社印製英文發明摘要（發明之名稱：COMPOSITION COMPRISING ) AMIDE DERIVATIVES" The presefit invention relates to cosmetic compositions comprising (A) at least one amide derivative having a specified formula; and (B) at least one ingredient seliacted from the group consisting of (B-1) polyhydric alcohols, .(B-2) vegetable extracts and (B-3) organic acids or salts thereof. The compositions can enhance the water-retaiping ability of the horny l^iyer and have excellent effects for improving skin roughness and preventing the formation of wrinkles. -2- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格u丨0X297公釐） -----------裝---fl· I卜訂----.().—線 .--(V K (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁各梱) 453881 第85112531號專利申請案中文申請專利聋ϋ圍修正本(90年3月） Α8 Β8 C8 D8 修正補充90· 3/丄2 本年月曰

六、申請專利範園一種含醯胺衍生物化粒料組合物包括下列成份（八）及 (Β): (Α)基於組成物總重為〇〇〇1至5〇 wt %之至少一種選自如下通式（1) ’（2) ’（3)及（4)表示之酿胺衍生物：' .(I): D'〇| 其中及R2為相同或相異且分別為含！至4〇個碳原子之烴基，其可經經化，R3為含i至6個碳原子之直鏈或分支伸燒基或單鍵’及R4為氫原子及含1至12個破原子之直鏈或分支烷氧基’或2,3 -二羥丙氧基，但當r3為單鍵時，R4為氫原子； 1^1 In mf n Bn ^^^1 1^1 . . - -1 —u - - n^i ^'"ι'— (請先E讀背面之注意事項再填寫本頁)

QH 'R3i-RHa (2) 經濟部中央椟準局男工消費合作社印製

其中Rla為含4至40個碳原予之烴基，其可經羥化，R3a 為含3至6個碳原子之直鏈或分支伸烷基，及R4a為含1 至12個碳原子之直鏈或分支烷氧基； (3) 本紙張尺度適用中囷國家標準（CNS ).A4規格（210X297公釐）