TW201534339A - 美白口腔保健組成物 - Google Patents

Abstract

本文所述為口腔護理組成物，其包含與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮，混合一種藍色至藍紫色的色素；包括一些具體實例，其進一步含有一種環氧乙烷、環氧丙烷的嵌段共聚物。

Description

美白口腔保健組成物

本文所述為口腔護理組成物，其包含與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮，混合一種藍色至藍紫色的色素；包括一些具體實例，其進一步含有一種環氧乙烷、環氧丙烷的嵌段共聚物。

許多人不滿意他們牙齒目前的顏色，因此而有美白牙齒的需求，且使牙齒潔白的一種方法為使用牙齒美白產品。

於文獻中已知，白色物質的視覺感知可經由光學增亮劑、藍色色素或藍色染料的沉積而改變，特別是反射或放射光的色彩度數(於CIELAB標度)介於200至320度的色素或染料，此效應常用於洗衣清潔劑產品，使得白色衣物在人類眼中顯得“更白”，相同的概念也應用於牙齒美白，透過藍色物質沉積於牙齒上，使天然黃白色或黃色的牙齒顯得更白，於專利EP 1935395B1中發表：在牙膏中使用色素與沉積助劑，亦即高分子量甘萃司®(Gantrez®)型聚合物(順丁烯二酐與甲基乙烯基醚的共聚物)，使牙齒看起來更白。

已知潔牙劑配方含有過氧化物，並用來清潔及美白牙齒，過氧化物可漂白牙齒、去除色斑，及殺死致齲齒細菌。然而，過氧化合物反應性高，因而難以配製，再者，過氧化氫會自發性分解而形成氧氣(O₂)及水，所以在儲存方面，潔牙劑容器可能會膨脹、爆裂或溢出，且剩餘的製劑將不會有足夠的過氧化物能有效地清潔及美白牙齒。某些潔牙劑最初含有非常高量的過氧化物，其隨時間而分解，因此實際使用的過氧化物確切量不定，且大部分取決於潔牙劑儲存的時間長度及儲存條件。

由於過氧化氫的漂白特性，含有過氧化氫的產品通常為透明或白色。

因此需要改良的顏色穩定之美白口腔組成物，其有效穩定過氧化氫及色素兩者，適合消費者日常使用。

於一些具體實例中，本發明提供口腔護理組成物，其可長期穩定儲存，仍能有效清潔及美白牙齒。於一些具體實例中，本發明提供一種口腔護理組成物，包含：(i)與過氧化氫複合的一種交聯聚乙烯吡咯啶酮(“聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫”)，及(ii)於CIELAB系統的色彩度數介於200至320度，具藍色至藍紫色色澤的一種色素。

於其他具體實例中，本發明提供一種口腔護理組成物，包含：(i)與過氧化氫複合的一種交聯聚乙烯吡咯啶酮，及(ii)於CIELAB系統的色彩度數介於200至320度，具藍色至藍紫色色澤的一種色素，及(iii)化學式為(環氧乙烷)_x-(環氧丙烷)_y的一種環氧乙烷、環氧丙烷嵌段共聚物，其中x是介於80-150的一項整數，且y是介於30-80的一項整數，平均分子量大於5000道耳頓(Da)。

由下文提供的詳述中將顯見本發明的進一步應用領域，當說明本發明之較佳具體實例時，應理解該詳述及特定例證的用途僅為說明，而非限制本發明之範疇。

下述之較佳具體實例的本意僅為示範，而不以任何方式意圖限制本發明、其應用或用途。

通篇所使用的數字範圍係用以速記說明該範圍內的個別及每一個數值，該範圍內的任何數值可被選作該範圍的終點值。此外，於此引用的所有參考文獻以其全文收錄於本文中，與本公開說明書的定義與引用參考文獻有衝突者，以本公開說明書為主。

除非另有說明，本專利說明書於此及別處所表示的所有百分比及數量應意指為重量百分比，該術語“重量%”(“wt%”)是 重量百分比的縮寫，基於該物質的有效重量來決定其用量。

於一些具體實例中，本發明組成物進一步包含一種研磨劑。於一些具體實例中，該研磨劑是一種鈣研磨劑，具體為焦磷酸鈣。

經由暴露於水溶液環境中，如：口腔，聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫(PVP-H₂O₂)分解為個別的物種(聚乙烯吡咯啶酮聚合物及過氧化氫)，該聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫複合物通常含有80重量%的聚乙烯吡咯啶酮，及20重量%的過氧化氫，含有聚乙烯吡咯啶酮-過氧化氫之單相的美白潔牙劑化合物被記述於例如：WO/2007/037961，及其專利US Pub.No.US 2007-0071695 A1，該內容收錄於本文參考文獻中。

將過氧化物加至口腔護理組成物，諸如：潔牙劑、漱口水、貼片及凝膠，經由漂白牙垢而美白牙齒，過氧化物透過氧化作用移除有色化合物，其中構成發色團的化學鍵被打斷，且該分子被轉變成不含發色團的一種不同物質，而無法吸收可見光，因此，大部分含有過氧化物的口腔照護產品為透明凝膠或白色。已意外發現在本發明口腔組成物中，藍色色素的色澤不會被過氧化物漂白，因此，本發明涉及一種顏色穩定的配方，其有效穩定過氧化氫與藍色至藍紫色色素兩者。

此外，在潔牙劑或漱口水中，低濃度的過氧化物，例：0.01至4重量%，於一具體實例中，0.01至0.3重量%，於另一具體實例中，0.1至0.3重量%，該低濃度的過氧化氫難以立即達到美白效果，亦即，只能在使用後達到美白效果；本發明結合一種藍色至藍紫色色素，以低量的過氧化物達到立即美白效果。因為所有顏色被反射回眼睛，物體呈現白色，琺瑯質對藍色光的透射性較佳，且許多色斑吸收藍色光，這減低琺瑯質的白析度，透過增加反射回眼睛的藍色或藍紫色光的量，施加藍色至藍紫色至牙齒表面可掩蔽黃色，因此，藍色至藍紫色可增進牙齒的美白感，甚至白色的牙齒可 以更白。本發明提供一種製劑，其有效遞送過氧化氫及藍色至藍紫色色素二者，以提供更優異的美白功效。

因此，本發明提供一種潔牙劑，包含：(i)與過氧化氫複合的一種交聯聚乙烯吡咯啶酮，及(ii)於CIELAB系統的色彩度數介於200至320度，具藍色至藍紫色色澤的一種色素，及於一具體實例中，(iii)化學式為(環氧乙烷)_x-(環氧丙烷)_y的一種環氧乙烷、環氧丙烷嵌段共聚物，其中x是介於80-150的一項整數，例：100-130，例：約118，及y是介於30-80的一項整數，例：約60-70，例：約66，平均分子量大於5000道耳頓，例：8000-13000道耳頓，例：約9800道耳頓。於一些具體實例中，該環氧乙烷、環氧丙烷共聚物基本上不含有平均分子量小於5000道耳頓的環氧乙烷、環氧丙烷嵌段共聚物。市售的適宜環氧乙烷、環氧丙烷共聚物的一個例子為普朗尼克®L1220(PLURACARE®L1220)(購自美國密西根州懷恩多特，巴斯夫化學股份公司(BASF,Wyandotte,Mich.,United States of America))。

於一些具體實例中，本發明提供含有研磨劑的牙膏，例：一種鈣研磨劑。於其他具體實例中，本發明提供一種不含研磨劑的凝膠。

例如，本發明提供組成物1，一種口腔護理組成物，諸如：一種潔牙劑，包含：(i)一種美白複合物，其含有與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮，(ii)於CIELAB系統的色彩度數介於200至320度，具藍色至藍紫色色澤的一種色素，例：

1.1 組成物1，其中所謂組成物進一步包含：(iii)化學式為(環氧乙烷)_x-(環氧丙烷)_y的一種環氧乙烷、環氧丙烷嵌段共聚物，其中x是介於80-150的一項整數，例：100-130，例：約118，且y是介於30-80的一項整數，例：約60-70，例：約66，平均分子量大於5000道耳頓，例：8000-13000道耳頓，例：約9800道耳頓，在重量上，例：0.01至15重量%，或5至12重量%，或約7.5 重量%。

1.2 組成物1或1.1，其中該美白複合物含有重量約10-30重量%，例：15-25重量%，例如：約17-22重量%的過氧化氫，及總氮量約5-15重量%，例如：約7-12重量%；例如：如同交聯聚維酮® XL-10(Polyplasdone® XL-10)具有相同規格，例：交聯聚維酮® XL-10F(Polyplasdone® XL-10F)，例：由國際專業產品單位(紐澤西州委恩郡)獲得；

1.3 任何上述之組成物，其中該色素在CIELAB系統的色彩度數範圍由250至290度；

1.4 任何上述之組成物，其中該色素是藍色色素，諸如：藍色色素2、9、10、14、15、15：1、15：2、15：3、15：4、15：6、16、18、19、24：1、25、56、60、61、62或66，具體為藍色色素15；

1.5 任何上述之組成物進一步包含一種鈣研磨劑，其中該鈣研磨劑含有一種磷酸鈣鹽，例：焦磷酸鈣、磷酸氫鈣二水合物、磷酸三鈣，及聚偏磷酸鈣；

1.6 緊接於上述之組成物，其中該鈣研磨劑含有焦磷酸鈣；

1.7 組成物1.5，其中該鈣研磨劑含有碳酸鈣；

1.8 任何上述之組成物，其中過氧化氫的總量占該組成物0.01至4重量%，或0.01至3重量%，或0.05至3重量%，或0.075至2重量%，或0.1至1.5重量%，或0.01至0.3重量%，或0.1至0.3重量%，或約0.1重量%；

1.9 任何上述之組成物，其中色素含量占該口腔組成物0.01至3重量%，或0.02至1重量%，或0.01至0.3重量%，或0.02至0.3重量%，或0.01至0.08重量%，例：約0.075重量%；

1.10 任何上述之組成物，其含有低於2重量%的水，例：低於1重量%的水，例：基本上不含水；

1.11 任何上述之組成物，其含有聚合物增稠劑，選自： (i)聚乙二醇，(ii)聚乙二醇-聚丙二醇嵌段共聚物，其分子量至少為5000道耳頓，及(iii)其組合物；

1.12 任何上述之組成物，其另含有平均分子量為400至800道耳頓，例：約600道耳頓，的聚乙二醇；

1.13 任何上述之組成物，其另含有保濕劑，例如選自：甘油、丙二醇，或它們的一種組合物；

1.14 任何上述之組成物，其另含有一種齒垢抑制劑，例如選自：焦磷酸四鈉(TSPP)及酸式焦磷酸鈉(SAPP)；

1.15 任何上述之組成物，其另含有一種界面活性劑，例：硫酸月桂酯鈉(SLS)；

1.16 任何上述之組成物，其另含有一種抗菌劑，例：三氯沙；

1.17 任何上述之組成物，其另含有一種抗氧化劑，例：二丁基羥基甲苯(BHT)；

1.18任何上述之組成物，其含有任何或所有以下成份種類及/或特定成份：

1.19 由前述成分混合所得的該組成物；

1.20 具漱口水或牙膏形式的任何上述組成物。

於另一具體實例中，本發明提供一種潔牙劑，其含有與過氧化氫複合的一種交聯聚乙烯吡咯啶酮，與附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮，及一種潔牙劑載體。

於一些具體實例中，本發明提供口腔護理組成物，其包含：與過氧化氫複合的一種交聯聚乙烯吡咯啶酮，一種藍色至藍紫色色素，及固定量的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮，一種研磨劑，及一種保濕劑。

一些具體實例提供的口腔護理組成物含有：由約0.05至約25重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮。其他具體實例提供的口腔護理組成物含有：由約0.1至約15重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮。又其他具體實例提供口腔護理組成物含有：由約0.25至約10重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮。另外的其它具體實例提供口腔護理組成物含有：由約0.5至約10重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮。而其他具體實例提供口腔護理組成物含有：由約0.5至約8重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮。於一些具體實例中，該口腔護理組成物含有0.5至約5重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮， 或約0.5至約3重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮，或約0.5至約2重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮，或約0.55重量%，與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮。

於一些具體實例中，本發明提供的口腔護理組成物含有由約1至約20重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；一些具體實例提供的組成物含有由約1至約15重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；一些具體實例提供的組成物含有由約1至約10重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；一些具體實例提供的組成物含有由約5至約15重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；其他具體實例提供的組成物含有由約7至約12重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；進一步具體實例提供的口腔護理組成物含有由約8至約11重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；又進一步具體實例提供的組成物含有由約8.5至約10重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；又其他具體實例提供的口腔護理組成物含有由約9.9至約10重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮；另外的其他具體實例提供的口腔護理組成物含有約9重量%的一種附加的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮。

於該口腔組成物中色素含量為由0.01至3重量%，更特別是由0.02至1重量%，及更特別是由0.01至0.08重量%。該色素可均勻分散於該組成物中，或分散於第二相中，諸如：貼片，或其他共同擠壓成型的第二相，此“雙相”組成物的優點在於該相可為不同顏色，對消費者呈現出視覺上更吸引人的產品。

於一些具體實例中，該色素為紫色或藍色，最好是列在國際色彩索引上的那些顏色之一，所列舉的那些色素如：紫色色素1至紫色色素56，及藍色色素1至83。紫色色素的例子為：紫色色素1、1：1、1：2、2、3、5：1、13、19、23、25、27、31、32、37、39、42、44及50；藍色色素的例子為：藍色色素1、2、9、10、14、15、 15：1、15：2、15：3、15：4、15：6、16、18、19、24：1、25、56、60、61、62及66。其他適宜的色素為群青及群紫色素，該色素應該在CIELAB系統中有一項色彩度數，h，由200至320度，更具體介於250至290度，可在Wiley-VCH出版公司所發行的H.Zollinger著作-色彩化學第三版第57頁中找到色彩度數的詳細說明。而較佳的單一色素是藍色或紫色，可經由混合此h範圍之外的色素而達到相同的效果，例如：混合紅色及藍色色素亦可獲得此種色彩度數，而得到一種藍色或暗藍紫色色素。一般而言，該色素為藍色色素15，更具體為藍色色素15：1、15：2、15：3、15：4、15：5或15：6。通常該色素可反射足夠的光，而可察覺經處理的牙齒較其原先顏色更白，該色素最好被著色，使得其天然顏色介於紫紅至藍綠色，通常由紫色至藍色，若使用紅色色素，該紅色色素通常為紅色色素與藍色色素重量比例約0.1：1至約1：1，所使用的紅色色素應可穩定存在於一種過氧化物組成物中。

色素通常被認為是一種遮蔽材料，其在相應溫度下不溶於相關介質中，而染料與其不同為可溶。於本發明內文中，該“相關介質”是在刷牙時的口腔溫度下(亦即高達攝氏37℃)的人類唾液、所使用組成物中的液體介質。作為合理的近似物，該相關介質可以是水，且相應溫度為攝氏25℃。

除了該色素及聚乙烯吡咯啶酮/過氧化氫複合物，本發明組成物包含一種口腔可接受的載體，其囊括該色素及聚乙烯吡咯啶酮/過氧化氫複合物之外的所有成份。

本發明的一些具體實例提供一種牙膏，或以凝膠為基底的過氧化物組成物，更含有一種鈣研磨劑。於一些具體實例中，該組成物含有由約9至約25重量%的丙二醇；於一些具體實例中，該組成物含有由約14至約32重量%的甘油；於其他具體實例中，該組成物含有少於20重量%的一種鈣研磨劑；一些具體實例提供的組成物含有由約9至約25重量%的丙二醇；由約14至約32重量%的甘油； 及約5至約30重量%的一種鈣研磨劑。

又其他具體實例提供的口腔護理組成物，含有由約20至約65重量%的保濕劑。

另外的進一步具體實例提供的口腔護理組成物，含有由約5至約60重量%，或5至30重量%，或5至25重量%，或10至25重量%的研磨劑。

本發明組成物為“低水”含量，意指包含於任何成份中的任何游離水分及所有水分的總濃度低於約5%，最好低於3%，最好低於2%。

其中存在研磨劑，平均顆粒大小一般為約0.1至約30微米，例如：約1至約20微米，或約5至約15微米。

於本發明的各個具體實例中，該口腔組成物含有一種抗牙結石(抑制牙垢)劑。一般而言，齒垢抑制劑被歸類為無法與一些增白劑相容，但在本發明之具體實例中，可於單相美白組成物中混合齒垢抑制劑與增白劑，適宜的抗牙結石劑包括但不限於：磷酸鹽及多磷酸鹽(例如：焦磷酸鹽類)、聚氨基丙磺酸(AMPS)、六偏磷酸鹽類、檸檬酸鋅三水合物、多肽、聚烯磺酸鹽、聚烯磷酸鹽、二磷酸鹽。於一些具體實例中，存在約0.1%至約30%的抗牙結石劑，該口腔組成物可能包括不同抗牙結石劑的一種混合物；於一較佳具體實例中，使用焦磷酸四鈉(TSPP)及/或酸式焦磷酸鈉(SAPP)，於此一項具體實例中，該抗牙結石劑含有約1-2%的焦磷酸四鈉，及/或約0.5至5%的酸式焦磷酸鈉；於另一具體實例中，使用焦磷酸四鈉(TSPP)及/或三聚磷酸鈉(STPP)，於一較佳具體實例中，該抗牙結石劑含有約1-2%的焦磷酸四鈉，及/或約0.01%至10%，或0.01至5%，或0.1至5%，或0.1至4%，或1至10%的酸式焦磷酸鈉。

該口腔護理組成物可任選包含至少一種口腔可接受的氟化物離子源，可使用本領域已知或將開發的氟化物離子源，適 宜的氟化物離子源包括：氟化物鹽、一氟磷酸鹽及氟矽酸鹽，具體例證包括：氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、一氟磷酸鈉、氟矽酸鈉、氟矽酸銨、氟化胺、氟化銨，及其組合物。一或多種釋出氟化物離子之化合物任選的存在總量為約100至約20,000ppm，約200至約5,000ppm，或約500至約2,500ppm的氟化物離子。可將氟化物離子源加入至本發明組成物中，量為約0.01重量%至約10重量%，於一具體實例中，或約0.03重量%至約5重量%，於另一具體實例中，約0.1至約2重量%，於另一具體實例中，約0.1至約1.5重量%，及於另一具體實例中，約0.1%至約1重量%。提供適量氟化物離子之氟化物鹽類的重量將明顯取決於鹽類中對應離子的重量。

本發明組成物亦可含有多種潔牙劑成分，諸如：保濕劑、表面活性劑、增稠劑，或膠凝劑...等，以調節該組成物的流變性及觸感。

本發明之組成物可包含一種表面活性劑(界面活性劑)，適宜的界面活性劑包括但不限於：C_8-20烷基硫酸鹽的水溶性鹽類、C_8-20脂肪酸的磺酸化單甘油酯、肌氨酸鹽、牛磺酸鹽、硫酸月桂酯鈉、椰油基單甘油酯磺酸鈉、月桂醯肌氨酸鈉、月桂異乙二磺酸鈉、月桂醇聚醚羧酸鈉，及十二烷基苯磺酸鈉，及椰油醯胺丙基甜菜鹼。

本發明之組成物可任選包含一種增稠劑，可使用任何口腔可接受的增稠劑，包括但不限於：卡波姆，亦稱為聚羧乙烯，卡拉膠，亦稱為紅藻膠，更具體的是卡拉膠(I型-卡拉膠)，高分子量的聚乙二醇(諸如：碳蠟®(CARBOWAX®)，由陶氏化學公司(Dow Chemical Company)購得)，纖維素聚合物，諸如：羥乙基纖維素、羧甲基纖維素(CMC)，及其鹽類，例：羧甲基纖維素鈉，天然樹膠，諸如：刺梧桐膠、三仙膠、阿拉伯膠及紫雲英樹膠，膠體矽酸鎂鋁，與膠體及/或煅製二氧化矽，及其混合物。一或多種增稠劑任選的存在總量為約0.1%至約90%，例如：約1%至約 50%，或約5%至約35%。

於各個較佳具體實例中，該組成物可含有聚乙二醇、環氧乙烷/環氧丙烷，及聚矽氧的聚合物及/或共聚物，若使用此共聚物/聚合物，其可選自市售材料，於一具體實例中，此嵌段共聚物為化學式為(環氧乙烷)_x-(環氧丙烷)_y的一種環氧乙烷、環氧丙烷嵌段共聚物，其中x是介於80-150的一項整數，例：100-130，例：約118，且y是介於30-80的一項整數，例：約60-70，例：約66，平均分子量大於5000道耳頓，例：8000-13000道耳頓，例：約9800道耳頓，可使用環氧乙烷/環氧丙烷的嵌段共聚物，但更高分子量者更佳，例：大於5000道耳頓，例：包括普朗尼克®L1220(購自美國密西根州懷恩多特，巴斯夫化學股份公司)，亦可使用低或中等分子量的聚乙二醇，例：聚乙二醇400、聚乙二醇600、聚乙二醇800、聚乙二醇1000，及其混合物。

最好是該載體使潔牙劑具有約10,000厘泊至約700,000厘泊，更加為約30,000厘泊至約300,000厘泊的黏滯度。

經本領域技術人員認可，本發明之口腔組合物可任意包含其他物質，例如：抗齲齒劑、減敏劑、黏度調節劑、稀釋劑、表面活性劑，諸如：界面活性劑，乳化劑，及泡沫調節劑、酸鹼調節劑、研磨劑，除了以上所列出的那些藥劑之外的保濕劑、口感劑、甜味劑、調味劑、著色劑、防腐劑，及其組合。應理解雖然上述各個類型材料的一般屬性可能不同，但可能有一些共同屬性，且於二或多種該類型材料中，任何特定的材料可能有多種用途，最好是，所選的載體可與該組成物中其他成份相容。

若有需要，該組成物可含有調味劑、甜味劑、著色劑、泡沫調節劑、口感劑，及其他添加物。

本發明之組成物可任意含有一或多種另外的活性材料，其可用於預防或治療口腔硬或軟組織的症狀或疾病，預防或治療生理上的疾病或症狀，或提供美容效果。

該組成物可包括一種亞錫離子或一種亞錫離子源，適宜的亞錫離子源包括但不限於：氟化亞錫、其他亞錫鹵化物，諸如：氯化亞錫二水合物、焦磷酸亞錫、有機亞錫羧酸鹽，諸如：亞錫甲酸鹽、亞錫醋酸鹽、亞錫葡萄糖酸鹽、亞錫乳酸鹽、亞錫酒石酸鹽、亞錫草酸鹽、亞錫丙二酸鹽，及亞錫檸檬酸鹽，乙二醇亞锡，及其類似物。一或多種亞錫離子源任選及舉例說明的存在總量為約0.01%至約10%，例如：約0.1%至約7%，或約1%至約5%。

本發明之組成物可任意含有一種抗微生物劑(例：抗菌劑)，可使用的抗菌劑之進一步說明清單列舉於佳法(Gaffar)的U.S.Pat.No.5,776,435，其內容收錄於本文參考文獻。一或多種抗微生物劑任選存在的抗微生物劑有效總量通常為約0.05%至約10%，例如：約0.1%至約3%。

本發明之組成物可任意含有一種抗氧化劑，可使用任何口腔可接受的抗氧化劑，包括：丁基羥基甲氧苯(BHA)、二丁基羥基甲苯(BHT)、維生素A、類胡蘿蔔素、維生素E、類黃酮、多酚類、抗壞血酸、草本抗氧化劑、葉綠素、褪黑激素，及其混合物。

本發明之組成物可任意含有一種催涎劑或唾液刺激劑、一種抗菌斑生成劑、一種消炎劑，及/或一種減敏劑。

本文可使用的酸鹼調節劑包括：降低酸鹼值的酸化劑、提高酸鹼值的鹼化劑，及調節酸鹼值於所欲範圍內的緩衝劑，例如：可包括選自酸化劑、鹼化劑及緩衝劑的一或多種化合物，以調節酸鹼值為2至10，或於各個具體實例中，酸鹼值由2至8、由3至9、由4至8、由5至7、由6至10，及由7至9。可使用任何口腔可接受的酸鹼調節劑，包括但不限於：羧酸、磷酸及磺酸，酸性鹽類(例：檸檬酸一鈉、檸檬酸二鈉、蘋果酸一鈉...等)，鹼金屬過氧化物，諸如：氫氧化鈉，碳酸鹽，諸如：碳酸鈉、重碳酸鹽、倍半碳酸鹽，硼酸鹽、矽酸鹽、磷酸鹽(例：磷酸一鈉、磷酸三鈉、焦磷酸鹽類... 等)，咪唑，及其混合物。可任意存在一有效總量的一或多種酸鹼調節劑，以維持該組成物於一口腔可接受的酸鹼值範圍。

儘管本文依類別鑒定成份，例：保濕劑、抗氧化劑、增稠劑...等，此分類是為了方便性與明確性，而非意圖限制，該組成物中所有成份除了其基本功能之外，可具備其他功能，並有助於該組成物整體之性質，包括：穩定性、功效、調合性、口感、味道、氣味...等。

本發明組成物的產品形式可為一種潔牙劑、漱口水、貼片，或凝膠，該專有名詞“潔牙劑”通常意指用於清潔口腔表面的製劑，該潔牙劑為一種口腔組成物，其並非為了全身性治療而吞嚥的治療劑，而是塗敷於口腔，用以治療口腔之後吐出。通常該潔牙劑與清潔器具一起使用，諸如：牙刷，一般塗敷該潔牙劑至牙刷刷毛上，之後刷洗口腔內可及的表面，該潔牙劑的形式最好是膏狀或凝膠(或其組合)。

為了美白人類或動物受試者牙齒表面所提供的方法包含：以上述本發明的一種組成物，例：組成物1及下列等物，與牙齒表面接觸。於一具體實例中，在接觸到牙齒表面之前，該組成物可穩定儲存至少1週、至少2週、至少1月、至少3月、至少6月，或至少1年；於一具體實例中，該組成物可儲存於室溫。在此所使用的“動物受試者”包含高等非人類哺乳動物，諸如：犬、貓及馬，該口腔護理組成物接觸哺乳動物受試者口腔表面，從而以高度有效的方式美白牙齒，且沒有增白劑、藍色製藍紫色染劑，及其他成份的任何干擾。

於各個具體實例中，最好該口腔護理組成物被塗敷並接觸口腔表面，根據本發明所製備的潔牙劑最好定期使用於口腔表面，最好是以日為基準，至少每日一次持續多日，但交替間隔二或三日；最好是該口腔組成物每日1至3次使用於口腔表面，達至少2週至8週，達4月至3年，或甚至高達終身。

本發明組成物可經由本領域習用方法包裝到本領域已知的容器或分裝器中。於一些具體實例中，該組成物被裝入具有螺帽蓋或翻轉蓋的金屬、塑膠或層狀的管中。

於一些具體實例中，經攝氏60℃老化作用1週後，包裝本發明組成物的管蓋直徑膨脹小於0.1釐米；而於其他具體實例中，包裝本發明組成物的管蓋直徑不會膨脹到可測量的程度。

於一些具體實例中，本發明之組成物不會呈現無法接受的相分離現象，例：經奈米分散穩定性鑑定儀(LumiSizer 110)於2050轉離心30分鐘後。

於下述非限制性實施例中說明本發明。

實施例 各種組成物之比較 該製劑概述於表1

該製劑之成份顯示於表2

顏色穩定度之測量方法：

校準比色計，將製劑A-D的牙膏樣品加至一個適當的光析管中，測量顏色以得到基線量度值，將經老化作用(於攝氏60℃中1週)的樣品製劑加至一光析管中，並測量顏色，將經老化作用(於攝氏60℃中2週)的樣品製劑加至一光析管中，並測量該顏色，計算 L*的變化(L*值為100=最亮，L*=0為最暗)，比較樣品之L*的最終變化。

活體外塗刷方法

人工噴砂被染色的牛琺瑯質，以達到相似之最初亮度值，安裝4個牛齒於一測試盤中，配製潔牙劑與去離子水重量比例1：1的膏劑，並加入25公克膏劑塗刷測試盤，以120刷/分鐘的速度塗刷該染色牛齒達2分鐘，以100毫升去離子水漂洗牙齒，之後以分光光度計測定L*、a*、b*值(“活體外塗刷”)，之後將該牙齒浸泡於去離子水中並攪動達1小時，再以分光光度計測定L*、a*、b*值，以量度留存的藍色量(“活體外保留”)。

分光光度計測度

使用CIELAB色彩標度。

b*值：+b*=黃色及-b*=藍色

ΔWIO-CIE白度指數的最佳版本

將兩種牙膏製劑，一種含有過氧化物及藍色色素15，而另一種含有過氧化物及藍色染料(FD&C藍色1號)，於攝氏60℃烘箱中進行老化作用2週，並分析其過氧化物穩定度，表3顯示經老化作用的低過氧化物牙膏與藍色色素對一種低過氧化物與藍色染料的分析結果，其顯現過氧化物的降解作用，由表3的結果指出，與含有藍色色素的潔牙劑相較，含有藍色染料的牙膏明顯地失去過氧化物的活性。

表3顯示低過氧化物牙膏與藍色色素對一種市售立即美白牙膏的活體外塗刷的比較結果，由表3的結果指出，在僅使用該產品之後，與市售立即美白牙膏相較，該具有藍色色素的低過氧化物製劑提供較佳的美白效果，並使牙齒表面變藍色。

表3顯示低過氧化物牙膏與藍色色素對一種市售立即美白牙膏的活體外保留之比較結果，該結果指出含有低過氧化物及藍色色素的產品較市售立即美白牙膏能更好的保留藍色在牙齒表 面上。

表4顯示低過氧化物牙膏與藍色色素對一種不含著色劑之牙膏的活體外塗刷的比較結果，該結果指出，在僅使用該產品之後，與不含著色劑之產品相較，該含有低過氧化物及藍色色素的產品有較佳的美白效果，並使牙齒表面變藍色。

Claims (15)

1. 一種潔牙劑組成物，包含：(i)美白複合物，含有與過氧化氫複合的交聯聚乙烯吡咯啶酮，及(ii)具藍色至藍紫色色澤的色素，於CIELAB系統的色彩度數介於200至320度。
2. 如申請專利範圍第1項之組成物，進一步包含平均分子量大於5000道耳頓之環氧乙烷、環氧丙烷嵌段共聚物。
3. 如申請專利範圍第2項之組成物，其中該環氧乙烷、環氧丙烷嵌段共聚物含有(環氧乙烷)_x-(環氧丙烷)_y，其中x是介於80-150的整數，且y是介於30-80的整數。
4. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中該美白複合物含有約10-30重量%的過氧化氫，及約5-15重量%的總氮量。
5. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中該過氧化氫的總量占該組成物約0.05至4重量%。
6. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中該色素含量為約0.01至3重量%。
7. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中該色素在CIELAB系統的色彩度數範圍係由250至290度。
8. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，另含有平均分子量400至800道耳頓的聚乙二醇。
9. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其含有少於3%的水。
10. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其係一種牙膏，含有一種鈣研磨劑，選自一種磷酸鈣鹽、碳酸鈣、或焦磷酸鈣。
11. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，進一步含有焦磷酸四鈉。
12. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，含有下列成份： 。
13. 如上述申請專利範圍上述任一項之組成物，含有額外的直鏈及/或交聯聚乙烯吡咯啶酮。
14. 申請專利範圍第12項之組成物，含有： 。
15. 一種如上述申請專利範圍中任一項之組成物之用途，係用於生產用以美白人類或動物受試者的牙齒表面之口腔護理產品。