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TW200800148A - Use of agomelatine in obtaining medicaments intended for the treatment of sleep disorders in the depressed patient - Google Patents

Use of agomelatine in obtaining medicaments intended for the treatment of sleep disorders in the depressed patient Download PDF

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TW200800148A
TW200800148A TW095133158A TW95133158A TW200800148A TW 200800148 A TW200800148 A TW 200800148A TW 095133158 A TW095133158 A TW 095133158A TW 95133158 A TW95133158 A TW 95133158A TW 200800148 A TW200800148 A TW 200800148A
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agomelatine
sleep
treatment
sleep disorders
representative
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Bruno Delalleau
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Description

200800148 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於阿戈美拉汀（agomelatine)或式（I)之#-[2-(7 -甲氧基-1-奈基）乙基]乙隨胺：
或其水合物、結晶形態及醫藥學上可接受之酸或鹼的加成 鹽（單獨或結合狀態）在製備意欲用以治療憂鬱症患者的睡 眠障礙之藥物的用途。 【先前技術】 阿戈美拉汀或，[2-(7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙醯胺具有 兩種特徵，一方面係為褪黑激素能系統之受體之促效劑， 而另一方面係為5-HT2C受體之拮抗劑。此等特性提供其在 中樞神經系統中具有活性，且更具體言之，係提供其在治 療嚴重憂鬱症、季節影響症、睡眠障礙、心血管病理學、 消化系統病理學、時差引起之失眠症及疲勞，及食慾失常 及肥胖症之活性。 歐洲專利說明書EP 0 447 285中業已描述阿戈美拉汀、 其製備及其於治療學中之用途。 申請人現已發現，阿戈美拉汀或7V-[2-(7-甲氧基-1-萘基） 乙基]乙醯胺或其水合物、結晶形態及醫藥學上可接受之 酸或驗的加成鹽具有有用的價值，致使可用於治療憂營症 患者之睡眠障礙。 114082.doc 200800148 睡眠為人類中最重要之晝夜生物節律。在憂鬱症患者該 節律受到嚴重擾亂，且當前並無用於減輕彼等病症之令人 滿意及公認的治療。當前抗抑鬱劑治療（氟西汀 (fluoxetine)、帕羅西汀（paroxetine)、維拉法辛 (venlafaxine)......)對憂鬱症患者之睡眠障礙效果很小或無 特定效果。彼等具有活性者係由於導致受治者的晝夜認知 能力減小之有效及非特定鎮定作用之結果。舉例而言，此 對米安色林（mianserin)或米氮平（mirtazapine)而言是正確 的（Ridout 等人，2001 年、Fawcett 等人，1998 年）。 申請人現已發現，阿戈美拉汀特別適合治療憂鬱症患者 之睡眠P早礙。實際上，改善憂鬱症患者睡眠無需損害睡眠 結構：具有非特定鎮靜作用之抗抑鬱劑會擾亂該結構，尤 其係藉由改變異型睡眠或減緩深度睡眠（ZaHfian等人， 1982年）擾亂该結構。與此相反，申請人現已發現，阿戈 美拉汀與習知抗抑鬱劑表現不同，其作用係重視憂鬱患者 眠〜構& m此自動調節睡眠反應。彼等結果允許考慮將 八用於，甚至長期用於憂鬱症患者之睡眠障礙。 【發明内容】 因此，本發明係關於阿戈美拉汀或其水合物、結晶形態
於治療憂鬱 下錠劑、糖衣錠、 ;猎由口服、非經腸、經皮、鼻、直腸 沒式，及尤其係可注射製劑、錠劑、舌 明膠膠囊、膠囊、口含劑、检劑、乳 114082.doc 200800148 〃皮嘁膠等等之形式存在。 除阿戈美拉汀之抓 ^ , 收^ 卜’本發明之醫藥組合物含有一或多種 選自稀釋劑、彡、、取 /月别、黏合劑、崩解劑、吸附劑、著色 劑、甜味劑等之賦形劑或載劑。 【實施方式】 藉由實例，及無意含任何限制，所提及者： 作為轉釋彦/·礼糖、右旋糖、嚴糖、甘露醇、山梨糖 醇、纖維素、甘油， 作H# f :氧切、滑石、硬脂酸及其鎮鹽及辦 鹽、聚乙二醇， 作4輿合彦/··矽酸鋁及矽酸鎂、澱粉、明膠、黃耆膠、 曱基纖維素、羧甲基纖維素鈉及聚乙烯π比咯啶酮， 作4廣摩彦瓊脂、褐藻酸及其鈉鹽、起泡混合物。 有用劑量端視患者之性別、年齡及體重、投藥途徑、病 症種類及任何相關治療而有所變化，且範圍為每24小時1 mg至50 mg阿戈美拉汀。 阿戈美拉汀之曰劑量較佳為每曰2 5 mg。 醫藥組合物： 用於製備1000片各包含25 活性成分之錠劑之配方： 阿戈美拉汀_______________________________25 g 單水合乳糠________________________________62 g 硬脂酸鎂__________________________________!·3 § _______________________________________9 g 無水破膠體_________________________________0·3 g 114082.doc 200800148 30 g 一2·6 g 纖維素經乙酸鈉 硬脂酸_______ 臨床研究： 阿戈美拉汀對憂鬱症患者之睡眠障礙的特異性作用係建 ^ 立在與米氮平的比較上。此歷時6週進行之雙盲治療之研 .究具有作為其功效之主要標準之睡眠多頻睡眠圖紀錄。漢 密爾頓憂鬱症量表（the Hamilton Scale of Depressi〇n)係用 以提供意欲證明之抗抑鬱劑效果。所得結果顯示阿戈美拉 • >丁在治療憂鬱症患者之睡眠障礙時特別有效。 進行另一達歷時6週與維拉法辛相較之雙盲、評估患有 特彳政化憂鬱狀悲患者之睡眠改善的研究。使用安慰劑一週 後，332名患者隨機選取：165名患者接收每日乃阿戈 美拉汀，而167名患者接收每日75 mg維拉法辛，歷時兩 週。治療2週後，若發現所獲得之臨床改善不足，則接下 來數週將一些患者的劑量加倍至每日5〇 mg阿戈美拉汀或 ⑩ 每日150 mg維拉法辛。 . 漢密爾頓憂鬱症量表係用以提供意欲證明之抗抑鬱劑效 β 果，而所得結果證明阿戈美拉汀與維拉法辛相比功效相 當。 使用利茲睡眠評估問卷（LSEQ)評估對睡眠之效果··在 "易於進入睡眠"（GTS)項目中，阿戈美拉汀之效果比維拉 法辛更重要且出現更快，顯著性差異（p=〇 〇〇7)自第一週開 始，該效果在6週治療期間持續有利於阿戈美拉汀。關於 "睡眠質量"(QQS)項目，阿戈美拉㈣示其功效略大於維 114082.doc 200800148 拉法辛（P=o.〇15)。由於"白天嗜睡"及"保持良好狀態之感 覺"現象’報導了有利於阿戈美拉汀與維拉法辛相比之相 等顯著改善（P小於或等於0.001)。 彼專結果證實阿戈美拉汀在治療憂鬱症患者睡眠障礙方 ^ 面之功效的優越性。 • 最後’在對15名患有特徵化憂鬱狀態之患者的初步研究 中評估了阿戈美拉汀對睡眠多頻睡眠圖參數之效果。觀察 到使用阿戈美拉>丁 2 5 m g之患者之睡眠生理結構的恢復。 ® 無需改變快速眼球運動（REM)睡眠，即可顯著改良腦電圖 活性之記錄之第3及第4循環之完全及相對持續時間。此 外，阿戈美拉汀增加睡眠之總持續時間、夜間覺醒次數較 少，且因此改善了睡眠功效。自治療第一週起觀察到彼等 有益效果。 114082.doc

Claims (1)

  1. 200800148 十、申請專利範圍： 1· 一種阿戈美拉汀（agomelatine)或，[2-(7-甲氧基4英美) 乙基]乙酸胺或其水合物、結晶形態及醫藥學上可接a 酸或驗的加成鹽之用途，其係用於製備用以治療憂營症 患者之睡眠障礙之藥物。 2· 一種醫藥組合物，其包含單獨或併與一或多種醫藥學上 可接受賦形劑組合之阿戈美拉汀或甲氧基_丨养 基）乙基]乙ϋ胺或其水合物、結晶形態及醫藥學上可接 受之酸或驗的加成鹽。 3·如請求項2之醫藥組合物，其係用於製造供治療憂營症 患者之睡眠障礙之藥物。 114082.doc 200800148 七、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：（無） (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    MeO
    ①，
    114082.doc -4-
TW095133158A 2005-09-09 2006-09-08 Use of agomelatine in obtaining medicaments intended for the treatment of sleep disorders in the depressed patient TW200800148A (en)

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