RU2130768C1 - Способ лечения акне или псевдофолликулита бороды, способ получения композиции, применение ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы для лечения акне или псевдофолликулита бороды - Google Patents
Способ лечения акне или псевдофолликулита бороды, способ получения композиции, применение ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы для лечения акне или псевдофолликулита бороды Download PDFInfo
- Publication number
- RU2130768C1 RU2130768C1 RU94022017A RU94022017A RU2130768C1 RU 2130768 C1 RU2130768 C1 RU 2130768C1 RU 94022017 A RU94022017 A RU 94022017A RU 94022017 A RU94022017 A RU 94022017A RU 2130768 C1 RU2130768 C1 RU 2130768C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acne
- inhibitor
- composition
- treating
- difluoromethyl
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 11
- 229940125532 enzyme inhibitor Drugs 0.000 title claims abstract 3
- 239000002532 enzyme inhibitor Substances 0.000 title claims abstract 3
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 title claims description 18
- 206010000496 acne Diseases 0.000 title claims description 18
- 102000004031 Carboxy-Lyases Human genes 0.000 title abstract 2
- 108090000489 Carboxy-Lyases Proteins 0.000 title abstract 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title abstract 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 claims abstract description 4
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N eflornithine Chemical group NCCCC(N)(C(F)F)C(O)=O VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 11
- 102000052812 Ornithine decarboxylases Human genes 0.000 claims description 5
- 108700005126 Ornithine decarboxylases Proteins 0.000 claims description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 4
- AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N Ornithine Chemical compound NCCCC(N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 abstract description 2
- OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N Pentane Chemical compound CCCCC OFBQJSOFQDEBGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 description 4
- 239000000051 antiandrogen Substances 0.000 description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002818 ornithine decarboxylase inhibitor Substances 0.000 description 3
- DFRQHISHXQPKMU-GUCLMQHLSA-N (8r,9s,10r,13s,14s,17r)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-17-prop-2-enyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-one Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@](CC4)(O)CC=C)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 DFRQHISHXQPKMU-GUCLMQHLSA-N 0.000 description 2
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 206010037888 Rash pustular Diseases 0.000 description 2
- 229940030495 antiandrogen sex hormone and modulator of the genital system Drugs 0.000 description 2
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 description 2
- 208000029561 pustule Diseases 0.000 description 2
- 150000004492 retinoid derivatives Chemical class 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- LZSOOHLAZHOTHJ-GUCLMQHLSA-N topterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@](CCC)(O)[C@@]1(C)CC2 LZSOOHLAZHOTHJ-GUCLMQHLSA-N 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JWWZUFCRQMJENK-ZETCQYMHSA-N (2r)-2,5-diamino-2-ethynylpentanoic acid Chemical compound NCCC[C@@](N)(C#C)C(O)=O JWWZUFCRQMJENK-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 1
- WZNYARWXMBARIC-AOHMHTKGSA-N 17β-acetoxy-4α,5-cyclo-a-homo-b-nor-5α-androst-1-en-3-one Chemical compound O=C([C@@H]1C[C@@]11C2)C=C[C@]1(C)[C@@H]1C2[C@@H]2CC[C@H](OC(=O)C)[C@@]2(C)CC1 WZNYARWXMBARIC-AOHMHTKGSA-N 0.000 description 1
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 description 1
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Benzoylperoxide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QMBJSIBWORFWQT-DFXBJWIESA-N Chlormadinone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 QMBJSIBWORFWQT-DFXBJWIESA-N 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010012455 Dermatitis exfoliative Diseases 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- SHGAZHPCJJPHSC-UHFFFAOYSA-N Panrexin Chemical compound OC(=O)C=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 1
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 229940061720 alpha hydroxy acid Drugs 0.000 description 1
- 150000001280 alpha hydroxy acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000003098 androgen Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 229960001616 chlormadinone acetate Drugs 0.000 description 1
- WDFKMLRRRCGAKS-UHFFFAOYSA-N chloroxine Chemical compound C1=CN=C2C(O)=C(Cl)C=C(Cl)C2=C1 WDFKMLRRRCGAKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N cyproterone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N 0.000 description 1
- 229960000978 cyproterone acetate Drugs 0.000 description 1
- 239000000824 cytostatic agent Substances 0.000 description 1
- 230000001085 cytostatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000002951 depilatory effect Effects 0.000 description 1
- SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N dipropylene glycol Chemical compound OCCCOCCCO SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 231100000404 nontoxic agent Toxicity 0.000 description 1
- 229940060184 oil ingredients Drugs 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 1
- RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N propylene carbonate Chemical compound CC1COC(=O)O1 RUOJZAUFBMNUDX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 229940002683 retin-a Drugs 0.000 description 1
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N spironolactone Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(C)CC[C@@H]3[C@@]4(C)CCC(=O)C=C4C[C@H]([C@@H]13)SC(=O)C)C[C@@]21CCC(=O)O1 LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N 0.000 description 1
- 229960002256 spironolactone Drugs 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 229940037128 systemic glucocorticoids Drugs 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
- A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
- A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Birds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине и касается лечения акне или псевдофолликулита бороды. Способ лечения заключается в нанесении на кожу композиции, содержащей 2-(дифторметил)-2,5-диаминопентановую кислоту, в количестве от 1 до 20% по весу указанной композиции и нетоксичный фармакологически приемлемый носитель. Способ получения композиции для лечения заключается в смешивании ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы-2-(дифторметил)-2,5-диаминопентановой кислоты с нетоксичным фармакологически приемлемым носителем. Применение указанного ингибитора фермента эффективно уменьшает интенсивность симптомов заболеваний у пациентов при минимальных или при полном отсутствии нежелательных побочных эффектов. 3 с. и 2 з.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к лечению акне и псевдофолликулита бороды (ПФБ) местным нанесением композиций, содержащих материалы, способные ингибировать действие фермента орнитиндекарбоксилазы (ОДК). В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения такие ингибиторы применяют с антиандрогеном или ретиноидом.
Несмотря не то, что механизм, приводящий к возникновению акне, неизвестен, для лечения этого состояния среди прочих способов в основном предлагают антиандрогены, ретиновую кислоту, стероиды и антибиотики, как описывается в U.S. Patent NOZ. 4 139 638; 4 161 540; 4 191 775; 4 344 943; и в West German OZS N 2 840 144.
ПФБ связан с удалением волос путем бритья или выдергивания. Его лечат с помощью таких процедур, как использование электрических зажимов или депиляториев для удаления волос или местным применением тетиноина (ретина-A), пероксида бензоила, хлоргидроксихинолина, хлоралкилфенолов, фосфолипидов в сочетании с маслом из пророщенной пшеницы и витамином E, альфа-гидроксикислот, салициловой кислоты в сочетании с глюкокортикоидами и серой, как показано, например, в патентах США N 4228163; 4463016; 4525344; 4775530 и 4944939 и в публикации Klingman и др., Arch. Dermatol. том 107, 551-52 (1973).
Многие способы лечения ПФБ, и, особенно, акне, имеют такие серьезные побочные эффекты, что применение этих способов можно оправдать только в самых тяжелых случаях; остальные же способы лечения обладают ограниченной эффективностью.
Соединение 2-(дифторметил) орнитин (ДФМО, 2-(дифторметил)-2,5-диаминопентановая кислота и другие ингибиторы орнитиндекарбоксилазы были предложены для применения при лечении раковых и некоторых доброкачественных заболеваний, таких как эритродермия, псориаз и некоторые формы дерматитов и т.д., как описано Splinter и др., Eur.J.Caneer and Clin, Oncology, том 22: 1-E, 61-67 (1985); McCullough и др. J. Investig Dermatology, том 85, 518-521 (1985) McCullough и др., J. Invesrig Dermatology, том 81, 388-392 (1983), Kousa и др. , Acta Dermatovener. (Stokholm) том 62, 221-224 (1982) и U.S. Patent 4207315.
Было обнаружено, что местное применение цитостатического нетоксического агента, такого как 2-(дифторметил)-2,5-диаминопентановая кислота, (d-дифторметилорнитин, ДФМО), который ингибирует активность фермента орнитиндекарбоксилазы, может эффективно уменьшать интенсивность симптомов или бороться с акне и/или ПФБ у пациентов при минимальных или при полном отсутствии нежелательных побочных эффектов. ДФМО можно применять в сочетании с местно активными подавляющими себорею агентами, такими как антиандроген или ретиноид, ради дополнительного благоприятного эффекта этих агентов. Предпочтительными ингибиторами орнитиндекарбоксилазы, которые можно использовать в дополнение к ДМФО, являются альфа-этинилорнитин; 6-гептин-2,5-диамин; и сложные эфиры (E)-2-фторметилдегидроорнитина. При выборе ингибиторов ОДК для применения в практике настоящего изобретения важно избегать тех из них, которые обладают нежелательными вторичными фармакологическими эффектами, как, например, 5-гексин-1,4-диамин. Ингибиторы орнитиндекарбоксилазы растворяют или диспергируют в стандартных нетоксичных фармакологически приемлемых средствах или носителях, которые могут быть в форме лосьона, крема, мази или карандаша; в то время как точная концентрация ингибитора во вспомогательном средстве или носителе не является основополагающей, в целом, желательно, чтобы композиции содержала от 1 до 20% ингибитора по весу, так, чтобы ее можно было наносить на подвергаемые лечению участки кожи пациента, страдающего акне или ПФБ, в частности, на воспаленные участки или пустулы, в количестве от 40 до 800 микрограммов на квадратный сантиметр. Композиция предпочтительно наносится только на пустулы, пузырьки или воспаленные участки кожи, хотя и не обязательно избегать попадания препарата на соседние участки.
Среди антиандрогенов, которые можно применять вместе с ингибиторами ОДК, можно упомянуть ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат, 17-альфа-пропилтестостерон, 17-альфа-аллилтестостерон, α-α-α-трифтор-2-метил-4'-нитро-m-пропионтолуидид, 6h-бром-17 β-гидрокси -17 α-метил-4-окса-5 α- андростан-3-он, 17 β-ацетокси-4α, 5-цикло-A-гомо-B-нор-5α- андрост-1-ен-3-он и спиронолактон. Для минимизации изменений других андроген-опосредованных функций организма через системное действие предпочтительно применять 17-альфа-пропилтестостерон или 17-альфа-аллилтестостерон.
Следующие примеры служат иллюстрацией характера настоящего изобретения, не ограничивая собой рамок настоящего изобретения.
Пример 1
Десять женщин, страдающих легкой или умеренно тяжелой формой акне, лечили себя самостоятельно дважды в день в течение 6 месяцев средством на водной основе (68% воды, 16% этанола, 5% пропиленгликоля, 5% дипропиленгликоля, 4% бензоилового спирта и 2% пропиленкарбоната), содержащим 10 г ДФМО на 100 мл композиции. Дерматологическое наблюдение осуществлялось дерматологом, который отмечал состояние кожи до лечения, спустя 12 и 24 недели от начала лечения и спустя 12 недель после окончания лечения. У девяти из десяти пролеченных женщин наблюдалось значительное улучшение состояние акне. Из этих девяти пациентов у четверых произошло полное разрушение акне в течение 12 недель, у 5-й, которая не проходила обследования по истечении 12 недель, наблюдалось полное очищение кожи спустя 24 недели. Еще четверо пациентов, у которых не произошло полного исчезновения акне, продемонстрировали заметное прогрессирующее улучшение в течение курса лечения. После прекращения лечения спустя 20 недель осуществлялось продолжительное наблюдение за девятью из десяти пациентов, включая восемь из них, которые поддавались лечению. Это наблюдение после лечения установило, что семеро из восьми пациентов имели рецидив акне после прекращения лечения. Полное выздоровление или заметное улучшение состояния акне у 9 из 10 пациентов после лечения ДФМО, и его рецидив после прекращения лечения демонстрируют эффективность ДФМО.
Десять женщин, страдающих легкой или умеренно тяжелой формой акне, лечили себя самостоятельно дважды в день в течение 6 месяцев средством на водной основе (68% воды, 16% этанола, 5% пропиленгликоля, 5% дипропиленгликоля, 4% бензоилового спирта и 2% пропиленкарбоната), содержащим 10 г ДФМО на 100 мл композиции. Дерматологическое наблюдение осуществлялось дерматологом, который отмечал состояние кожи до лечения, спустя 12 и 24 недели от начала лечения и спустя 12 недель после окончания лечения. У девяти из десяти пролеченных женщин наблюдалось значительное улучшение состояние акне. Из этих девяти пациентов у четверых произошло полное разрушение акне в течение 12 недель, у 5-й, которая не проходила обследования по истечении 12 недель, наблюдалось полное очищение кожи спустя 24 недели. Еще четверо пациентов, у которых не произошло полного исчезновения акне, продемонстрировали заметное прогрессирующее улучшение в течение курса лечения. После прекращения лечения спустя 20 недель осуществлялось продолжительное наблюдение за девятью из десяти пациентов, включая восемь из них, которые поддавались лечению. Это наблюдение после лечения установило, что семеро из восьми пациентов имели рецидив акне после прекращения лечения. Полное выздоровление или заметное улучшение состояния акне у 9 из 10 пациентов после лечения ДФМО, и его рецидив после прекращения лечения демонстрируют эффективность ДФМО.
Пример 2
Девять женщин, страдающих псевдофолликулитом осуществляли самостоятельное лечение и наблюдались так же, как в примере 1. У пятерых наступило полное очищение кожи, у четырех из них - в течение 12-ти недель. Еще четверо показали прогрессирующее улучшение в течение 24 недель лечения. Из девяти женщин с псевдофолликулитом шестеро были из группы примера 1, которые страдали также акне. Из этих шестерых женщин, страдавших как акне, так и псевдофолликулитом, трое полностью выздоровели от обоих состояний, а остальные трое показали существенное улучшение обоих состояний.
Девять женщин, страдающих псевдофолликулитом осуществляли самостоятельное лечение и наблюдались так же, как в примере 1. У пятерых наступило полное очищение кожи, у четырех из них - в течение 12-ти недель. Еще четверо показали прогрессирующее улучшение в течение 24 недель лечения. Из девяти женщин с псевдофолликулитом шестеро были из группы примера 1, которые страдали также акне. Из этих шестерых женщин, страдавших как акне, так и псевдофолликулитом, трое полностью выздоровели от обоих состояний, а остальные трое показали существенное улучшение обоих состояний.
Claims (5)
1. Способ лечения пациентов, страдающих акне или псевдофолликулитом бороды, включающий нанесение на кожу пациента композиции, содержащей ингибитор фермента орнитиндекарбоксилазы в нетоксичном фармакологически приемлемом носителе, отличающийся тем, что указанный ингибитор является 2-(дифторметил)-2,5-диаминопентановой кислотой и присутствует в количестве от 1 до 20% по весу указанной композиции.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный пациент страдает акне.
3. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанный пациент страдает псевдофолликулитом бороды.
4. Способ получения композиции для лечения акне или псевдофолликулита бороды, включающий выбор ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы и смешивание указанного ингибитора в количестве, эффективном для указанного лечения, с нетоксичным фармакологически приемлемым носителем, отличающийся тем, что в качестве указанного ингибитора используют 2-(дифторметил)-2,5-диаминопентановую кислоту в количестве 1 - 20% по весу указанной композиции.
5. Применение ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы в качестве средства для лечения акне или псевдофолликулита бороды, причем указанный ингибитор является 2-(дифторметил)-2,5-диаминопентановой кислотой.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US07/785,032 US5328686A (en) | 1991-10-30 | 1991-10-30 | Treatment of acne or of pseudofolliculitis barbae |
| US785,032 | 1991-10-30 | ||
| US785032 | 1991-10-30 | ||
| PCT/US1992/009128 WO1993008790A1 (en) | 1991-10-30 | 1992-10-28 | Treatment of acne or of pseudofolliculitis barbae |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU94022017A RU94022017A (ru) | 1996-08-27 |
| RU2130768C1 true RU2130768C1 (ru) | 1999-05-27 |
Family
ID=25134267
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU94022017A RU2130768C1 (ru) | 1991-10-30 | 1992-10-28 | Способ лечения акне или псевдофолликулита бороды, способ получения композиции, применение ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы для лечения акне или псевдофолликулита бороды |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5328686A (ru) |
| EP (1) | EP0610368B1 (ru) |
| JP (1) | JP3534751B2 (ru) |
| KR (1) | KR100264829B1 (ru) |
| AT (1) | ATE174785T1 (ru) |
| AU (1) | AU675918B2 (ru) |
| CA (1) | CA2121484C (ru) |
| DE (1) | DE69228000T2 (ru) |
| DK (1) | DK0610368T3 (ru) |
| ES (1) | ES2125276T3 (ru) |
| HU (1) | HU219949B1 (ru) |
| OA (1) | OA09920A (ru) |
| RU (1) | RU2130768C1 (ru) |
| UA (1) | UA61870C2 (ru) |
| WO (1) | WO1993008790A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA928345B (ru) |
Families Citing this family (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5851537A (en) * | 1996-02-02 | 1998-12-22 | Cancer Technologies, Inc. | Topical application of α-DFMO for preventing skin cancer |
| US6121269A (en) * | 1999-02-22 | 2000-09-19 | Henry; James P. | Reduction of hair growth |
| US6235737B1 (en) | 2000-01-25 | 2001-05-22 | Peter Styczynski | Reduction of hair growth |
| US6299865B1 (en) | 2000-05-02 | 2001-10-09 | Peter Styczynski | Reduction of hair growth |
| US7439271B2 (en) | 2001-06-27 | 2008-10-21 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| US20030036561A1 (en) * | 2001-08-10 | 2003-02-20 | Peter Styczynski | Reduction of hair growth |
| US7261878B2 (en) * | 2001-08-10 | 2007-08-28 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| US6743822B2 (en) | 2001-08-10 | 2004-06-01 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| US7160921B2 (en) * | 2002-01-29 | 2007-01-09 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| US20040198821A1 (en) * | 2002-01-29 | 2004-10-07 | Hwang Cheng Shine | Reduction of hair growth |
| US20030199584A1 (en) * | 2002-04-11 | 2003-10-23 | Ahluwalia Gurpreet S. | Reduction of hair growth |
| US20040141935A1 (en) * | 2003-01-21 | 2004-07-22 | Peter Styczynski | Reduction of hair growth |
| US7015349B2 (en) * | 2003-03-26 | 2006-03-21 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| US20050031699A1 (en) * | 2003-06-26 | 2005-02-10 | L'oreal | Porous particles loaded with cosmetically or pharmaceutically active compounds |
| US20050249685A1 (en) * | 2004-04-27 | 2005-11-10 | Natalia Botchkareva | Reduction of hair growth |
| CA2567311A1 (en) * | 2004-06-14 | 2005-12-22 | Unilever Plc | Method of decreasing sebum production and pore size |
| KR20070086176A (ko) * | 2004-12-22 | 2007-08-27 | 더 지렛트 캄파니 | 모발 성장 감소 |
| MX2007007624A (es) * | 2004-12-22 | 2007-08-03 | Gillette Co | Reduccion del crecimiento del pelo con inhibidores de survivina. |
| US20060263438A1 (en) * | 2005-05-17 | 2006-11-23 | L'oreal | Gelled oil particles for targeting sebaceous glands and/or hair follicles |
| US7618956B2 (en) * | 2005-05-31 | 2009-11-17 | The Gillette Company | Reduction of hair growth |
| US20070059264A1 (en) * | 2005-09-13 | 2007-03-15 | Ahluwalia Gurpreet S | Reduction of hair growth |
| US7727516B2 (en) * | 2006-02-28 | 2010-06-01 | The Procter & Gamble Company | Reduction of hair growth |
| US20080206363A1 (en) * | 2007-02-28 | 2008-08-28 | Steve Harlan | Skin stabilizer preparation |
| FR2944443B1 (fr) | 2009-04-21 | 2012-11-09 | Arkema France | Procede de fabrication de particules de poudre libre a base de polyamide impregnee, et particules de poudre libre a base de polyamide ayant une teneur d'au moins 25% en poids d'au moins un agent cosmetique ou pharmaceutique |
| FR2953716B1 (fr) | 2009-12-16 | 2015-03-27 | Oreal | Kit de formulation d'un produit cosmetique |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4161540A (en) * | 1966-08-22 | 1979-07-17 | Schering Corporation | Antiandrogenic agents and methods for the treatment of androgen dependent disease states |
| US4139638A (en) * | 1976-09-23 | 1979-02-13 | Schering Corporation | Methods for the treatment of hirsutism |
| US4207315A (en) * | 1976-10-20 | 1980-06-10 | University Patents, Inc. | Process for treating proliferative skin diseases using certain diamino compounds |
| GB1573036A (en) * | 1977-05-05 | 1980-08-13 | Farmaceutici Italia | Anthracyclines |
| DE2840144A1 (de) * | 1978-09-15 | 1980-03-27 | Goedecke Ag | Topisch applizierbares arzneimittel mit antiandrogener wirkung |
| US4228163A (en) * | 1979-03-30 | 1980-10-14 | Dermik Laboratories | Method for treating pseudofolliculitis barbae |
| DE2943776A1 (de) * | 1979-10-26 | 1981-05-14 | Schering Ag Berlin Und Bergkamen, 1000 Berlin | 17 (alpha) -alkylsteroide, diese enthaltende praeparate sowie verfahren zu ihrer herstellung |
| US4463016A (en) * | 1982-09-22 | 1984-07-31 | Nel's Laboratory, Inc. | Method for the treatment of razor bumps |
| US4525344A (en) * | 1983-08-15 | 1985-06-25 | Tutsky Ronald J | Skin care and shaving composition |
| US4720489A (en) * | 1984-10-15 | 1988-01-19 | Douglas Shander | Hair growth modification with ornithine decarboxylase inhibitors |
| US4786651A (en) * | 1986-02-03 | 1988-11-22 | Allergan, Inc. | Treatment of cutaneous hyperproliferative dermatoses with manoalide |
| US4775530A (en) * | 1987-01-06 | 1988-10-04 | Perricone Nicholas V | Method for treatment and prevention of pseudofolliculitis barbae |
| US4944939A (en) * | 1987-12-14 | 1990-07-31 | Moore Milton D | Shaving preparation for treatment and prevention of PFB (Ingrown Hairs) |
-
1991
- 1991-10-30 US US07/785,032 patent/US5328686A/en not_active Expired - Lifetime
-
1992
- 1992-10-28 EP EP92922984A patent/EP0610368B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-28 ZA ZA928345A patent/ZA928345B/xx unknown
- 1992-10-28 CA CA002121484A patent/CA2121484C/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-28 AU AU29060/92A patent/AU675918B2/en not_active Expired
- 1992-10-28 AT AT92922984T patent/ATE174785T1/de active
- 1992-10-28 ES ES92922984T patent/ES2125276T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-28 WO PCT/US1992/009128 patent/WO1993008790A1/en active IP Right Grant
- 1992-10-28 DE DE69228000T patent/DE69228000T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-28 JP JP50851193A patent/JP3534751B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1992-10-28 RU RU94022017A patent/RU2130768C1/ru active
- 1992-10-28 KR KR1019940701432A patent/KR100264829B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1992-10-28 HU HU9401258A patent/HU219949B1/hu unknown
- 1992-10-28 DK DK92922984T patent/DK0610368T3/da active
- 1992-10-28 UA UA94005502A patent/UA61870C2/uk unknown
-
1994
- 1994-04-29 OA OA60503A patent/OA09920A/en unknown
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 2. Вестник дерматологии и венерологии, N 9, 1989, с.61 - 63. 3. Лечение кожных болезней. Руководство для врачей. /Под ред.А.Л.Машкиллейсона. - М.: Медицина, 1990, с.470. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0610368B1 (en) | 1998-12-23 |
| US5328686A (en) | 1994-07-12 |
| DE69228000T2 (de) | 1999-08-12 |
| HUT70393A (en) | 1995-10-30 |
| EP0610368A4 (en) | 1994-12-21 |
| EP0610368A1 (en) | 1994-08-17 |
| ZA928345B (en) | 1993-05-11 |
| JP3534751B2 (ja) | 2004-06-07 |
| UA61870C2 (en) | 2003-12-15 |
| DE69228000D1 (de) | 1999-02-04 |
| KR100264829B1 (ko) | 2000-11-01 |
| MX9206239A (es) | 1998-11-30 |
| ATE174785T1 (de) | 1999-01-15 |
| JPH07500606A (ja) | 1995-01-19 |
| CA2121484C (en) | 1999-01-19 |
| CA2121484A1 (en) | 1993-05-13 |
| WO1993008790A1 (en) | 1993-05-13 |
| HU9401258D0 (en) | 1994-08-29 |
| HU219949B1 (en) | 2002-09-28 |
| AU2906092A (en) | 1993-06-07 |
| RU94022017A (ru) | 1996-08-27 |
| ES2125276T3 (es) | 1999-03-01 |
| AU675918B2 (en) | 1997-02-27 |
| DK0610368T3 (da) | 1999-08-23 |
| OA09920A (en) | 1994-09-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2130768C1 (ru) | Способ лечения акне или псевдофолликулита бороды, способ получения композиции, применение ингибитора фермента орнитиндекарбоксилазы для лечения акне или псевдофолликулита бороды | |
| US4665063A (en) | Method of treating acne | |
| US4542129A (en) | DHEA Formulations and methods for treating dry skin | |
| US4514384A (en) | Hemorrhoid treatment method | |
| JP2002506801A (ja) | 哺乳類の皮膚のセルライトを軽減する方法 | |
| EP0699439B1 (en) | Treatment of diseases caused by sebaceous gland disorders with acyl CoA cholesterol acyl transferase inhibitors | |
| EP0281812A1 (en) | Composition for treatment of acne | |
| US5889039A (en) | Topical composition for fungal treatment | |
| Milton et al. | Treatment of nevus comedonicus with ammonium lactate lotion | |
| JP2010502700A (ja) | アクネを治療する医薬品、加齢および日焼けの症状を回復する医薬品、及び、これを用いた方法 | |
| JP2002537240A (ja) | ざ瘡を処置するための方法および組成物 | |
| US5667790A (en) | Aluminum chlorhydrate as a treatment for acne and rosacea | |
| US4518583A (en) | Hemorrhoid and anorectal disease treatment method | |
| US6313179B1 (en) | Treatment of hyperproliferative skin disorders with C18 to C20 aliphatic alcohols | |
| FRY et al. | Effect of Eetinoic acid in psoriasis | |
| US5834480A (en) | Topical application of opioids for treatment of acne and sebaceous gland disorders | |
| US5435997A (en) | Topical agent and method for the treatment of pseudofolliculitis barbae | |
| US5240945A (en) | Method and compositions for treating acne | |
| EP0086228B1 (en) | Use of carbamide peroxide for the manufacture of a medicament for treatment of acne vulgaris | |
| US9642877B1 (en) | Method of administration of chromium and magnesium sulfate for treatment of acne | |
| Shalita | Topical acne therapy | |
| JPH03170422A (ja) | 皮膚疾患の治療法 | |
| JPH03118318A (ja) | 相乗的皮膚色素脱失組成物 | |
| Montes et al. | Low strength anthralin in psoriasis | |
| US11458114B2 (en) | Methods and compositions for enhancing synthesis secretion and transport of collagen to increase wound strength |