RU2019132494A - Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина - Google Patents
Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019132494A RU2019132494A RU2019132494A RU2019132494A RU2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable excipients
- mass
- pharmaceutical tablets
- extragranular
- Prior art date
Links
- DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N cinnarizine Chemical compound C1CN(C(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CCN1C\C=C\C1=CC=CC=C1 DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 23
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 19
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims 14
- DJMJHIKGMVJYCW-UHFFFAOYSA-N 2-aminoethanol 3-[3-[[2-(3,4-dimethylphenyl)-5-methyl-3-oxo-1H-pyrazol-4-yl]diazenyl]-2-hydroxyphenyl]benzoic acid Chemical compound CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N DJMJHIKGMVJYCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims 11
- 229960001827 eltrombopag olamine Drugs 0.000 claims 11
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 claims 11
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 10
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 claims 10
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 10
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 7
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims 6
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims 6
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims 6
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims 6
- 206010021245 Idiopathic thrombocytopenic purpura Diseases 0.000 claims 6
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims 6
- 208000031981 Thrombocytopenic Idiopathic Purpura Diseases 0.000 claims 6
- PYMYPHUHKUWMLA-WDCZJNDASA-N arabinose Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-WDCZJNDASA-N 0.000 claims 6
- PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N arabinose Natural products OCC(O)C(O)C(O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 201000003710 autoimmune thrombocytopenic purpura Diseases 0.000 claims 6
- SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N beta-D-Pyranose-Lyxose Natural products OC1COC(O)C(O)C1O SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims 6
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims 6
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims 6
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 6
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 5
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 5
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 5
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 239000004386 Erythritol Substances 0.000 claims 3
- UNXHWFMMPAWVPI-UHFFFAOYSA-N Erythritol Natural products OCC(O)C(O)CO UNXHWFMMPAWVPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims 3
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 208000010638 acquired aplastic anemia Diseases 0.000 claims 3
- 208000007502 anemia Diseases 0.000 claims 3
- 229920001531 copovidone Polymers 0.000 claims 3
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 3
- 235000019414 erythritol Nutrition 0.000 claims 3
- UNXHWFMMPAWVPI-ZXZARUISSA-N erythritol Chemical compound OC[C@H](O)[C@H](O)CO UNXHWFMMPAWVPI-ZXZARUISSA-N 0.000 claims 3
- 229940009714 erythritol Drugs 0.000 claims 3
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 3
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 3
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 3
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 3
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 3
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 claims 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- 206010043554 thrombocytopenia Diseases 0.000 claims 3
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims 3
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims 3
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims 3
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims 3
- SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 1-O-alpha-D-glucopyranosyl-D-mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 0.000 claims 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 2
- 238000005469 granulation Methods 0.000 claims 2
- 230000003179 granulation Effects 0.000 claims 2
- 239000001341 hydroxy propyl starch Substances 0.000 claims 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 235000013828 hydroxypropyl starch Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000905 isomalt Substances 0.000 claims 2
- 235000010439 isomalt Nutrition 0.000 claims 2
- HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N isomaltol Natural products CC(=O)C=1OC=CC=1O HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 2
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims 2
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims 2
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims 2
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 2
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 2
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 2
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 2
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 2
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims 2
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims 2
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 claims 2
- GNFTZDOKVXKIBK-UHFFFAOYSA-N 3-(2-methoxyethoxy)benzohydrazide Chemical compound COCCOC1=CC=CC(C(=O)NN)=C1 GNFTZDOKVXKIBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N Alpha-lactose monohydrate Chemical compound O.O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O WSVLPVUVIUVCRA-KPKNDVKVSA-N 0.000 claims 1
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 claims 1
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 1
- 229960004977 anhydrous lactose Drugs 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 1
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920000578 graft copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000000832 lactitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010448 lactitol Nutrition 0.000 claims 1
- VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N lactitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N 0.000 claims 1
- 229960003451 lactitol Drugs 0.000 claims 1
- 229960001021 lactose monohydrate Drugs 0.000 claims 1
- 229940031703 low substituted hydroxypropyl cellulose Drugs 0.000 claims 1
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 claims 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 235000019814 powdered cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003124 powdered cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 1
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 1
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4152—1,2-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. antipyrine, phenylbutazone, sulfinpyrazone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (48)
1. Фармацевтические таблетки, содержащие элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, в том числе один или несколько восстанавливающих сахаров, при этом препарат состоит или содержит
либо
a) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе, и
b) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе,
или
c) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе и
d) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе.
2. Фармацевтические таблетки по п. 1, в которых восстанавливающий сахар во внегранулярном составе представляет собой или состоит из лактозы, которую выбирают из группы, состоящей из лактозы моногидрата, лактозы безводной, лактозы лиофилизованной или лактозы с добавками.
3. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1 или 2, в которых содержание восстанавливающего сахара выше 5% по массе, предпочтительно - не менее 9% по массе, более предпочтительно - в диапазоне от 15 до 75% по массе, в альтернативном варианте осуществления - от 40 до 70% по массе, соответственно, относительно общей массы фармацевтической таблетки.
4. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-3, в которых другие одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном и, в некоторых случаях, во внегранулярном составе выбирают из подходящих связывающих веществ, предпочтительно одно или несколько связывающих веществ выбирают из группы, состоящей из повидона, коповидона, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы с низкой степенью замещения, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилкрахмала, полиэтиленоксида, более предпочтительно одно или несколько связывающих веществ выбирают из повидона и коповидона, или одно или несколько связывающих веществ выбирают из группы, состоящей из повидона, коповидона, поливинилового спирта, полиэтиленгликоля, привитого сополимера поливинилкапролактама, поливинилацетата и полиэтиленгликоля и привитого сополимера полиэтиленгликоля и поливинилового спирта, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и гидроксипропилкрахмала.
5. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-4, в которых одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном и (или) во внегранулярном составе, предпочтительно во внутригранулярном и внегранулярном составе, выбирают из подходящих других разбавителей, предпочтительно один или несколько других разбавителей выбирают из группы, состоящей из эритритола, изомальта, мальтитола, ксилитола, микрокристаллической целлюлозы, порошковой целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, крахмала, лактитола, маннитола, сорбитола, мальтодекстрина, более предпочтительно, когда один, два или более других разбавителей выбирают из эритритола, изомальта, мальтитола, ксилитола и микрокристаллической целлюлозы, еще более предпочтительно, когда другие разбавители выбирают из микрокристаллической целлюлозы, и один, два или более выбирают из эритритола, изомальта, мальтитола и ксилитола, предпочтительно - ксилитола.
6. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-5, в которых другие одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном и (или) во внегранулярном составе, предпочтительно во внегранулярном составе, выбирают из подходящих других разрыхлителей, предпочтительно один или несколько разрыхлителей выбирают из группы, состоящей из натрий крахмала гликолята, кросповидона и кроскармеллозы натрия, более предпочтительно один или два выбирают из натрия крахмала гликолята и кросповидона или гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения.
7. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-6, в которых другие одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе выбирают из подходящих смазывающих веществ, предпочтительно выбирают из магния стеарата, стеаровой кислоты и натрия стеарилфумарата, более предпочтительн о- магний стеарат.
8. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-7, в которых фармацевтические таблетки покрывают подходящим покрытием, предпочтительно содержащим один или несколько фармацевтически приемлемых полимеров, в некоторых случаях - один или несколько фармацевтически приемлемых пластификаторов и, в некоторых случаях, - один или несколько фармацевтически приемлемых красителей.
9. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 4-8, в которых
i. общее содержание связующего составляет не менее 0,5% по массе или выше, более предпочтительно - в диапазоне от 0,5 до 7% по массе, более предпочтительно - от 1 до 3% по массе,
и (или)
ii. общее содержание разбавителя(-ей), включая восстанавливающий сахар, составляет не менее 5% по массе или более, предпочтительно - в диапазоне от 10 до 86% по массе, в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 15 до 80% по массе, в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 7 до 62% по массе, в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 63 до 86% по массе, и (или)
iii. общее содержание разрыхлителя составляет не менее 3% по массе или выше, предпочтительно - в диапазоне от 4 до 15% по массе, более предпочтительно - от 5 до 14% по массе, еще более предпочтительно - в диапазоне от 6 до 12% по массе, либо в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 3 до 5% по массе, и (или)
iv. общее содержание смазывающего вещества составляет не менее 0,5% по массе или выше, предпочтительно - в диапазоне от 0,5 до 5% по массе, предпочтительно от 0,8 до 3% по массе, более предпочтительно - в диапазоне от 0,9 до 1,5% по массе, еще более предпочтительно - составляет 1% по массе,
и (или)
v. общее содержание покрытия составляет не менее 2% по массе или выше, предпочтительно - в диапазоне от 3 до 7% по массе, более предпочтительно - от 4 до 5% по массе,
соответственно относительно общей массы фармацевтической таблетки.
10. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-9, для применения в лечении или профилактике идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП), тромбоцитопении и (или) тяжелой формой приобретенной апластической анемии (АА).
11. Способ производства фармацевтических таблеток, содержащих элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, в том числе один или несколько восстанавливающих сахаров, состоящий из следующих этапов:
либо
a. смешивание терапевтически эффективного количества элтромбопага оламина и одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ,
b. влажная грануляция компонентов, смешанных на этапе а), с подходящей жидкостью для грануляции, предпочтительно водой или водным раствором в смесителе, в количестве, подходящем для образования внутригранулярного состава,
c. смешивание одного или нескольких восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ с образованием внегранулярного состава,
d. смешивание внегранулярного состава, полученного на этапе с), с внутригранулярным составом, полученным на этапе b), для получения таблеток, и
e. прессование таблеточной массы, полученной на этапе d), для получения фармацевтических таблеток, содержащих элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента во внутригранулярной фазе и один или несколько восстанавливающих сахаров во внегранулярной фазе,
или
f. смешивание одного или нескольких восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, предпочтительно лактозы, и, в некоторых случаях, еще одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ,
g. влажная грануляция компонентов, смешанных на этапе а), с подходящей жидкостью для грануляции, предпочтительно с водой или водным раствором в смесителе, для образования внутригранулярного состава,
h. смешивание терапевтически эффективного количества элтромбопага оламина и одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ для образования внегранулярного состава,
i. смешивание внегранулярного состава, полученного на этапе h), с внутригранулярным составом, полученным на этапе g), для получения таблеток, и
j. прессование таблеточной массы, полученной на этапе i), для получения фармацевтических таблеток, содержащих элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента во внегранулярной фазе и один или несколько восстанавливающих сахаров во внутригранулярной фазе.
12. Способ по п. 11, в котором спрессованные фармацевтические таблетки, полученные на этапе d), на этапе е) покрывают пленочным покрытием с использованием одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
13. Фармацевтические таблетки, содержащие элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, в том числе один или несколько восстанавливающих сахаров, при этом препарат состоит из или содержит:
либо
a) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе и
b) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе
или
c) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе и
d) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе,
и производится с использованием процесса, описанного в п. 11 или 12.
14. Применение фармацевтических таблеток по любому из пп. 1-9 или 13, в котором фармацевтические таблетки используют в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП), тромбоцитопении и (или) тяжелой формы приобретенной апластической анемии (АА).
15. Способ лечения или профилактики идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП), тромбоцитопении и (или) тяжелой формы приобретенной апластической анемии (АА), заключающийся в приеме нуждающимся пациентом фармацевтических таблеток по любому из пп. 1-9 или 13.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ININ201711014792 | 2017-04-26 | ||
| IN201711014792 | 2017-04-26 | ||
| EP17181421.3A EP3395331B1 (en) | 2017-04-26 | 2017-07-14 | Pharmaceutical tablet composition comprising eltrombopag olamine |
| EP17181421.3 | 2017-07-14 | ||
| PCT/EP2018/055618 WO2018197088A1 (en) | 2017-04-26 | 2018-03-07 | Pharmaceutical tablet composition comprising eltrombopag olamine |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019132494A true RU2019132494A (ru) | 2021-05-26 |
Family
ID=59350777
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019132494A RU2019132494A (ru) | 2017-04-26 | 2018-03-07 | Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (3) | EP3395331B1 (ru) |
| AU (1) | AU2018257238A1 (ru) |
| RU (1) | RU2019132494A (ru) |
| WO (1) | WO2018197088A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2020055364A2 (en) * | 2018-08-02 | 2020-03-19 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | A pharmaceutical composition comprising eltrombopag olamine |
| EP4069203A1 (en) | 2019-12-06 | 2022-10-12 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) |
| US20230022228A1 (en) * | 2019-12-06 | 2023-01-26 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) |
| EP4188337A1 (en) * | 2020-07-31 | 2023-06-07 | KRKA, d.d., Novo mesto | Formulation containing dexketoprofen and tramadol and method for making the same |
| TR202014694A1 (tr) | 2020-09-16 | 2022-03-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Eltrombopag olami̇n i̇çeren bi̇r kati oral farmasöri̇k formülasyon |
| RU2769863C1 (ru) * | 2020-10-08 | 2022-04-07 | Нестерук Владимир Викторович | Твердая лекарственная форма аватромбопага и способ ее получения |
| CN114099435A (zh) * | 2021-12-16 | 2022-03-01 | 南京威凯尔生物医药科技有限公司 | 一种艾曲泊帕乙醇胺纳米胶束及其制备方法 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CY2010012I2 (el) | 2000-05-25 | 2020-05-29 | Novartis Ag | Μιμητικα θρομβοποιητινης |
| TWI280128B (en) | 2002-05-22 | 2007-05-01 | Smithkline Beecham Corp | 3'-[(2Z)-[1-(3,4- dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazino]-2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid bis-(monoethanolamine) |
| EP1622609A4 (en) * | 2003-04-29 | 2008-09-03 | Smithkline Beecham Corp | METHODS OF TREATING DEGENERATIVE DISEASES / LESIONS |
| ECSP077628A (es) | 2007-05-03 | 2008-12-30 | Smithkline Beechman Corp | Nueva composición farmacéutica |
| WO2010114943A1 (en) | 2009-04-01 | 2010-10-07 | Pliva Hrvatska D.O.O. | Polymorphs of eltrombopag and eltrombopag salts and processes for preparation thereof |
| WO2012121957A1 (en) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Glaxosmithkline Llc | Combination |
| WO2015029074A2 (en) * | 2013-09-02 | 2015-03-05 | Hetero Research Foundation | Compositions of eltrombopag |
| WO2015121957A1 (ja) | 2014-02-14 | 2015-08-20 | 富士通株式会社 | 触診支援装置、触診支援方法及び触診支援プログラム |
-
2017
- 2017-07-14 EP EP17181421.3A patent/EP3395331B1/en not_active Revoked
-
2018
- 2018-03-07 WO PCT/EP2018/055618 patent/WO2018197088A1/en unknown
- 2018-03-07 RU RU2019132494A patent/RU2019132494A/ru not_active Application Discontinuation
- 2018-03-07 AU AU2018257238A patent/AU2018257238A1/en not_active Abandoned
- 2018-03-07 EP EP18711260.2A patent/EP3615007A1/en not_active Withdrawn
- 2018-03-07 EP EP22157319.9A patent/EP4019009A1/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2018257238A1 (en) | 2019-10-10 |
| WO2018197088A1 (en) | 2018-11-01 |
| EP3395331B1 (en) | 2019-08-21 |
| EP3395331A1 (en) | 2018-10-31 |
| EP3615007A1 (en) | 2020-03-04 |
| EP4019009A1 (en) | 2022-06-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019132494A (ru) | Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина | |
| KR101840182B1 (ko) | 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1ｈ-벤즈이미다졸-2-일]-1ｈ-퀴놀린-2-온 락테이트 일수화물을 포함한 제약 조성물 | |
| RU2744432C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль | |
| HRP20250257T1 (hr) | Farmaceutska kombinacija, pripravak i kombinirana priprema koja sadrži aktivator glukokinaze i inhibitor sglt-2 te metode pripreme i njihova uporaba | |
| KR20100038386A (ko) | 벤조아제핀을 포함하는 의약 고형 제제 및 그의 제조 방법 | |
| TW201625223A (zh) | 用於口服投藥之包含依澤替米貝（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）及羅舒伐他汀（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ）的複合調配物及其製備方法 | |
| JP2013502452A (ja) | オチロニウムの直接圧縮錠 | |
| WO2017182455A1 (en) | Stable pharmaceutical composition of amorphous ticagrelor | |
| KR20190015329A (ko) | 다파글리플로진 공결정의 약학 조성물 | |
| US20120077772A1 (en) | Solid oral dosage forms of lamivudine | |
| US20230022228A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) | |
| US20130085145A1 (en) | Imatinib mesilate pharmaceutical tablet | |
| JP2017002022A (ja) | ボリコナゾール含有製剤 | |
| JP7511596B2 (ja) | リバーロキサバン含有錠剤 | |
| JP2021518422A (ja) | レナリドミドを含む医薬組成物 | |
| JP7233852B2 (ja) | 変色が抑制された固形製剤 | |
| WO2023111187A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising eltrombopag | |
| WO2017037645A1 (en) | Stable pharmaceutical formulations of teriflunomide | |
| JP2018184381A (ja) | エゼチミブ含有錠剤およびその製法 | |
| EP4054566A1 (en) | A capsule comprising eltrombopag olamine | |
| TW202135826A (zh) | 製造性及溶出性優異之小型錠劑 | |
| EP3157526A1 (en) | Oral pharmaceutical composition of tofacitinib | |
| EP3684341A2 (en) | Pharmaceutical combinations of tenofovir, emtricitabine and efavirenz | |
| JP7437039B2 (ja) | 錠剤 | |
| EP3383402B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising darunavir and method for the preparation thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20210309 |