RU2016135413A - Фармацевтические комбинации, включающие ингибитор pi3k, для лечения рака - Google Patents
Фармацевтические комбинации, включающие ингибитор pi3k, для лечения рака Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016135413A RU2016135413A RU2016135413A RU2016135413A RU2016135413A RU 2016135413 A RU2016135413 A RU 2016135413A RU 2016135413 A RU2016135413 A RU 2016135413A RU 2016135413 A RU2016135413 A RU 2016135413A RU 2016135413 A RU2016135413 A RU 2016135413A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- proliferative disease
- pharmaceutical combination
- amide
- Prior art date
Links
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title claims 5
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 title claims 3
- 239000012828 PI3K inhibitor Substances 0.000 title 1
- 229940043441 phosphoinositide 3-kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 9
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 9
- 108091007960 PI3Ks Proteins 0.000 claims 7
- 102000003993 Phosphatidylinositol 3-kinases Human genes 0.000 claims 7
- 108090000430 Phosphatidylinositol 3-kinases Proteins 0.000 claims 7
- 229940124302 mTOR inhibitor Drugs 0.000 claims 7
- 239000003628 mammalian target of rapamycin inhibitor Substances 0.000 claims 7
- BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N Aromasine Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)(C(CC4)=O)[C@@H]4[C@@H]3CC(=C)C2=C1 BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N 0.000 claims 4
- HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N Everolimus Chemical compound C1C[C@@H](OCCO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N 0.000 claims 4
- 229960005167 everolimus Drugs 0.000 claims 4
- 229960000255 exemestane Drugs 0.000 claims 4
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 3
- 208000027706 hormone receptor-positive breast cancer Diseases 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- 125000000437 thiazol-2-yl group Chemical group [H]C1=C([H])N=C(*)S1 0.000 claims 3
- QLHHRYZMBGPBJG-UHFFFAOYSA-N 1-[4-[1-(1,4-dioxaspiro[4.5]decan-8-yl)-4-(8-oxa-3-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)-6-pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl]phenyl]-3-methylurea Chemical compound C1=CC(NC(=O)NC)=CC=C1C1=NC(N2CC3CCC(O3)C2)=C(C=NN2C3CCC4(CC3)OCCO4)C2=N1 QLHHRYZMBGPBJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- -1 AP23841 Chemical compound 0.000 claims 2
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000015914 Non-Hodgkin lymphomas Diseases 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 230000009826 neoplastic cell growth Effects 0.000 claims 2
- 210000002307 prostate Anatomy 0.000 claims 2
- RGHYDLZMTYDBDT-UHFFFAOYSA-N 2-amino-8-ethyl-4-methyl-6-(1H-pyrazol-5-yl)-7-pyrido[2,3-d]pyrimidinone Chemical compound O=C1N(CC)C2=NC(N)=NC(C)=C2C=C1C=1C=CNN=1 RGHYDLZMTYDBDT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GYLDXIAOMVERTK-UHFFFAOYSA-N 5-(4-amino-1-propan-2-yl-3-pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl)-1,3-benzoxazol-2-amine Chemical compound C12=C(N)N=CN=C2N(C(C)C)N=C1C1=CC=C(OC(N)=N2)C2=C1 GYLDXIAOMVERTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BUROJSBIWGDYCN-GAUTUEMISA-N AP 23573 Chemical compound C1C[C@@H](OP(C)(C)=O)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 BUROJSBIWGDYCN-GAUTUEMISA-N 0.000 claims 1
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 1
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010052399 Neuroendocrine tumour Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N Temsirolimus Chemical compound C1C[C@@H](OC(=O)C(C)(CO)CO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N 0.000 claims 1
- 210000004100 adrenal gland Anatomy 0.000 claims 1
- ZDQSOHOQTUFQEM-PKUCKEGBSA-N ascomycin Chemical compound C/C([C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@]2(O)O[C@@H]([C@H](C[C@H]2C)OC)[C@@H](OC)C[C@@H](C)C\C(C)=C/[C@H](C(C[C@H](O)[C@H]1C)=O)CC)=C\[C@@H]1CC[C@@H](O)[C@H](OC)C1 ZDQSOHOQTUFQEM-PKUCKEGBSA-N 0.000 claims 1
- ZDQSOHOQTUFQEM-XCXYXIJFSA-N ascomycin Natural products CC[C@H]1C=C(C)C[C@@H](C)C[C@@H](OC)[C@H]2O[C@@](O)([C@@H](C)C[C@H]2OC)C(=O)C(=O)N3CCCC[C@@H]3C(=O)O[C@H]([C@H](C)[C@@H](O)CC1=O)C(=C[C@@H]4CC[C@@H](O)[C@H](C4)OC)C ZDQSOHOQTUFQEM-XCXYXIJFSA-N 0.000 claims 1
- 208000013355 benign neoplasm of brain Diseases 0.000 claims 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 claims 1
- JROFGZPOBKIAEW-HAQNSBGRSA-N chembl3120215 Chemical compound N1C=2C(OC)=CC=CC=2C=C1C(=C1C(N)=NC=NN11)N=C1[C@H]1CC[C@H](C(O)=O)CC1 JROFGZPOBKIAEW-HAQNSBGRSA-N 0.000 claims 1
- 208000032852 chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000001072 colon Anatomy 0.000 claims 1
- 201000002758 colorectal adenoma Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 208000023965 endometrium neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 210000003292 kidney cell Anatomy 0.000 claims 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000000955 neuroendocrine Effects 0.000 claims 1
- 208000016065 neuroendocrine neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000011519 neuroendocrine tumor Diseases 0.000 claims 1
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000001672 ovary Anatomy 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 claims 1
- 229960001302 ridaforolimus Drugs 0.000 claims 1
- 229950009216 sapanisertib Drugs 0.000 claims 1
- QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N sirolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N 0.000 claims 1
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 claims 1
- 229960000235 temsirolimus Drugs 0.000 claims 1
- QFJCIRLUMZQUOT-UHFFFAOYSA-N temsirolimus Natural products C1CC(O)C(OC)CC1CC(C)C1OC(=O)C2CCCCN2C(=O)C(=O)C(O)(O2)C(C)CCC2CC(OC)C(C)=CC=CC=CC(C)CC(C)C(=O)C(OC)C(O)C(C)=CC(C)C(=O)C1 QFJCIRLUMZQUOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims 1
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 1
- 210000003932 urinary bladder Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004291 uterus Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 claims 1
- 229950009819 zotarolimus Drugs 0.000 claims 1
- CGTADGCBEXYWNE-JUKNQOCSSA-N zotarolimus Chemical compound N1([C@H]2CC[C@@H](C[C@@H](C)[C@H]3OC(=O)[C@@H]4CCCCN4C(=O)C(=O)[C@@]4(O)[C@H](C)CC[C@H](O4)C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C3)OC)C[C@H]2OC)C=NN=N1 CGTADGCBEXYWNE-JUKNQOCSSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
- A61K31/568—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone
- A61K31/5685—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol substituted in positions 10 and 13 by a chain having at least one carbon atom, e.g. androstanes, e.g. testosterone having an oxo group in position 17, e.g. androsterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (14)
1. Фармацевтическая комбинация, включающая: (a) специфический ингибитор альфа-изоформы фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) (2-амид-l-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-l,l-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амида) (S)-пирролидин-l,2-дикарбоновой кислоты или любую его фармацевтически приемлемую соль, (b) ингибитор mTOR и (c) эксеместан или любую его фармацевтически приемлемую соль.
2. Фармацевтическая комбинация по п. 1, отличающаяся тем, что указанный ингибитор mTOR выбран из RAD (эверолимуса), рапамицина (сиролимуса) и их производных/аналогов (таких как эверолимус, темсиролимус и зотаролимус), SAR543, аскомицина, дефоролимуса, AP23841, KU-0063794, INK-128, EX2044, EX3855, EX7518, AZD08055, OSI-027, WYE-125132, XL765, NV-128, WYE-125132, EM 101/LY303511 или любых их фармацевтически приемлемых солей.
3. Фармацевтическая комбинация по п. 2, отличающаяся тем, что указанный ингибитор mTOR представляет собой эверолимус или любую его фармацевтически приемлемую соль.
4. Фармацевтическая комбинация по любому из пп. 1-3 для одновременного, раздельного или последовательного введения при лечении или профилактике пролиферативного заболевания.
5. Фармацевтическая комбинация по п. 4, отличающаяся тем, что указанное пролиферативное заболевание представляет собой рак.
6. Фармацевтическая комбинация по п. 5, отличающаяся тем, что рак выбран из доброкачественной или злокачественной опухоли головного мозга, почки (например, карциномы клеток почки), печени, надпочечника, мочевого пузыря, молочной железы, желудка, гастральной области, желудочно-кишечного тракта, яичника, толстой кишки, прямой кишки, предстательной железы, поджелудочной железы, легкого (например, мелкоклеточный рак легкого и немелкоклеточный рак легкого), матки, влагалища, щитовидной железы, нейроэндокринной опухоли (например, нейроэндокринная опухоль поджелудочной железы), саркомы, глиобластом, множественной миеломы, колоректальной аденомы, опухоли головы и шеи, опухоли эндометрия, меланомы, эпидермальной гиперпролиферации, псориаза, гиперплазии простаты, неоплазии, неоплазии эпителиального характера, лимфомы (например, таких как неходжкинская лимфома и ходжкинская лимфома), карциномы молочной железы, лейкоза (например, такого как острый миелогенный лейкоз, хронический миелогенный лейкоз, лимфоцитарный лейкоз и миелоидный лейкоз) и их сочетания.
7. Фармацевтическая комбинация по п. 4, отличающаяся тем, что пролиферативное заболевание представляет положительный по рецептору гормона рак молочной железы.
8. Применение фармацевтической комбинации по любому из пп. 1-3 для получения фармацевтической композиции или лекарственного средства для лечения или профилактики пролиферативного заболевания.
9. Применение по п. 8, отличающееся тем, что пролиферативное заболевание представляет положительный по рецептору гормона рак молочной железы.
10. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества (a) специфического ингибитора альфа-изоформы фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) (2-амид-l-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-l,l-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амида) (S)-пирролидин-l,2-дикарбоновой кислоты или любой его фармацевтически приемлемой соли, (b) ингибитора mTOR и (c) эксеместана или любой его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что ингибитор mTOR представляет собой эверолимус или его фармацевтически приемлемую соль.
12. Способ по п. 10 или 11, отличающийся тем, что пролиферативное заболевание представляет положительный по рецептору гормона рак молочной железы.
13. Комбинированный препарат, включающий: (a) одну или несколько дозированных лекарственных форм (a) специфического ингибитора альфа-изоформы фосфатидилинозитол-3-киназы (2-амид-l-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-l,l-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амида) (S)-пирролидин-l,2-дикарбоновой кислоты или любой его фармацевтически приемлемой соли, (b) одну или несколько дозированных лекарственных форм ингибитора mTOR и (c) одну или несколько дозированных лекарственных форм эксеместана или любой его фармацевтически приемлемой соли, предназначенный для лечения или профилактики пролиферативного заболевания.
14. Коммерческая упаковка, включающая в качестве активного ингредиента специфический ингибитор альфа-изоформы фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K) по п. 1 и инструкции для проведения одновременного, раздельного или последовательного введения указанного активного ингредиента вместе с ингибитором mTOR и эксеместаном, или любой его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом пациенту для лечения или профилактики пролиферативного заболевания.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP14305179.5 | 2014-02-11 | ||
| EP14305179 | 2014-02-11 | ||
| PCT/IB2015/050993 WO2015121795A1 (en) | 2014-02-11 | 2015-02-10 | Pharmaceutical combinations comprising a pi3k inhibitor for the treatment of cancer |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016135413A true RU2016135413A (ru) | 2018-03-14 |
| RU2016135413A3 RU2016135413A3 (ru) | 2018-11-16 |
Family
ID=50115790
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016135413A RU2016135413A (ru) | 2014-02-11 | 2015-02-10 | Фармацевтические комбинации, включающие ингибитор pi3k, для лечения рака |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20170165246A1 (ru) |
| EP (1) | EP3104890A1 (ru) |
| JP (1) | JP2017505345A (ru) |
| KR (1) | KR20160110963A (ru) |
| CN (1) | CN106061505A (ru) |
| AU (2) | AU2015216590A1 (ru) |
| BR (1) | BR112016014903A8 (ru) |
| CA (1) | CA2937504A1 (ru) |
| MX (1) | MX2016010482A (ru) |
| RU (1) | RU2016135413A (ru) |
| WO (1) | WO2015121795A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN111150848B (zh) * | 2020-01-21 | 2022-02-15 | 中国药科大学 | Plagl2及其在肝癌中的应用 |
| WO2024148225A1 (en) * | 2023-01-05 | 2024-07-11 | Ks And Associates Llc, Doing Business As Dream Tech, Llc | Method and system for prior toxicity data informed dose-response modeling and benchmark dose (bmd) estimation |
Family Cites Families (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8517360D0 (en) | 1985-07-09 | 1985-08-14 | Erba Farmitalia | Substituted androsta-1,4-diene-3,17-diones |
| PT98990A (pt) | 1990-09-19 | 1992-08-31 | American Home Prod | Processo para a preparacao de esteres de acidos carboxilicos de rapamicina |
| US5120842A (en) | 1991-04-01 | 1992-06-09 | American Home Products Corporation | Silyl ethers of rapamycin |
| US5100883A (en) | 1991-04-08 | 1992-03-31 | American Home Products Corporation | Fluorinated esters of rapamycin |
| US5118678A (en) | 1991-04-17 | 1992-06-02 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5118677A (en) | 1991-05-20 | 1992-06-02 | American Home Products Corporation | Amide esters of rapamycin |
| US5151413A (en) | 1991-11-06 | 1992-09-29 | American Home Products Corporation | Rapamycin acetals as immunosuppressant and antifungal agents |
| GB9125660D0 (en) | 1991-12-03 | 1992-01-29 | Smithkline Beecham Plc | Novel compound |
| ZA935111B (en) | 1992-07-17 | 1994-02-04 | Smithkline Beecham Corp | Rapamycin derivatives |
| ZA935112B (en) | 1992-07-17 | 1994-02-08 | Smithkline Beecham Corp | Rapamycin derivatives |
| US5256790A (en) | 1992-08-13 | 1993-10-26 | American Home Products Corporation | 27-hydroxyrapamycin and derivatives thereof |
| GB9221220D0 (en) | 1992-10-09 | 1992-11-25 | Sandoz Ag | Organic componds |
| US5258389A (en) | 1992-11-09 | 1993-11-02 | Merck & Co., Inc. | O-aryl, O-alkyl, O-alkenyl and O-alkynylrapamycin derivatives |
| CA2175215C (en) | 1993-11-19 | 2008-06-03 | Yat Sun Or | Semisynthetic analogs of rapamycin (macrolides) being immunomodulators |
| BR9408323A (pt) | 1993-12-17 | 1997-08-19 | Sandoz Ag | Derivados de rapamicina |
| US5985890A (en) | 1995-06-09 | 1999-11-16 | Novartis Ag | Rapamycin derivatives |
| EP0937082A2 (en) | 1996-07-12 | 1999-08-25 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Materials and method for treating or preventing pathogenic fungal infection |
| DE60010098T2 (de) | 1999-08-24 | 2005-03-31 | Ariad Gene Therapeutics, Inc., Cambridge | 28-epirapaloge |
| UA104147C2 (ru) | 2008-09-10 | 2014-01-10 | Новартис Аг | Производная пирролидиндикарбоновой кислоты и ее применение в лечении пролиферативных заболеваний |
| PE20140601A1 (es) * | 2011-04-25 | 2014-05-24 | Novartis Ag | COMBINACION DE UN INHIBIDOR DE CINASA DE FOSFATIDIL-INOSITOL-3 (PI3K) Y UN INHIBIDOR DE mTOR |
| US8980259B2 (en) * | 2012-07-20 | 2015-03-17 | Novartis Ag | Combination therapy |
-
2015
- 2015-02-10 JP JP2016568158A patent/JP2017505345A/ja active Pending
- 2015-02-10 WO PCT/IB2015/050993 patent/WO2015121795A1/en active Application Filing
- 2015-02-10 CN CN201580008268.2A patent/CN106061505A/zh not_active Withdrawn
- 2015-02-10 CA CA2937504A patent/CA2937504A1/en not_active Abandoned
- 2015-02-10 EP EP15704384.5A patent/EP3104890A1/en not_active Withdrawn
- 2015-02-10 AU AU2015216590A patent/AU2015216590A1/en not_active Abandoned
- 2015-02-10 RU RU2016135413A patent/RU2016135413A/ru not_active Application Discontinuation
- 2015-02-10 BR BR112016014903A patent/BR112016014903A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2015-02-10 US US15/116,941 patent/US20170165246A1/en not_active Abandoned
- 2015-02-10 MX MX2016010482A patent/MX2016010482A/es unknown
- 2015-02-10 KR KR1020167021587A patent/KR20160110963A/ko not_active Withdrawn
-
2017
- 2017-10-26 AU AU2017251804A patent/AU2017251804A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-08-21 US US16/106,345 patent/US20180353495A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20180353495A1 (en) | 2018-12-13 |
| RU2016135413A3 (ru) | 2018-11-16 |
| CA2937504A1 (en) | 2015-08-20 |
| BR112016014903A8 (pt) | 2018-05-02 |
| WO2015121795A1 (en) | 2015-08-20 |
| AU2015216590A1 (en) | 2016-06-30 |
| AU2017251804A1 (en) | 2017-11-16 |
| KR20160110963A (ko) | 2016-09-23 |
| EP3104890A1 (en) | 2016-12-21 |
| JP2017505345A (ja) | 2017-02-16 |
| CN106061505A (zh) | 2016-10-26 |
| US20170165246A1 (en) | 2017-06-15 |
| BR112016014903A2 (pt) | 2017-08-08 |
| MX2016010482A (es) | 2016-10-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TWI812581B (zh) | 激酶調節及其適應症 | |
| Bucheit et al. | Emerging insights into resistance to BRAF inhibitors in melanoma | |
| Li et al. | Anticancer therapy and lung injury: molecular mechanisms | |
| JP6784668B2 (ja) | 相乗的オーリスタチン組合せ | |
| JP2019501204A5 (ru) | ||
| RU2020142739A (ru) | Ингибиторы mdm2 и их комбинации | |
| RU2013131004A (ru) | Комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek | |
| CN107250108A (zh) | 用于治疗癌症的irs/stat3双重调节剂与抗癌剂的组合 | |
| JP2017516781A5 (ru) | ||
| RU2013120357A (ru) | Фармацевтические комбинации | |
| JPWO2021060453A5 (ru) | ||
| RU2015108755A (ru) | Комбинация ингибитора pik3 и ингибитора с-мет | |
| JP2017514806A5 (ru) | ||
| JP2014513097A5 (ru) | ||
| JP2015529194A5 (ru) | ||
| RU2014154009A (ru) | Комбинация ингибитора 17-альфа-гидроксилазы (с17,20-лиазы) и специфического ингибитора pi-3k для лечения онкологического заболевания | |
| JP2015500884A5 (ru) | ||
| RU2018138626A (ru) | Комбинированная терапия ингибиторами notch и pi3k/mtor для применения в лечении рака | |
| KR20170101907A (ko) | 흑색종 치료에 사용하기 위한 아필리모드 | |
| JP2017507151A5 (ru) | ||
| IL274663B2 (en) | Cancer therapy by degrading dual mek signaling | |
| CN102834094B (zh) | 有机化合物的组合产品及其制药用途 | |
| RU2015156221A (ru) | Фармацевтические комбинация ингибитора pi3k и средства, дестабилизирующего микротрубочки | |
| RU2016135413A (ru) | Фармацевтические комбинации, включающие ингибитор pi3k, для лечения рака | |
| AU2014280354A1 (en) | Combinations for the treatment of cancer comprising a Mps-1 kinase inhibitor and a mitotic inhibitor |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20190312 |