[go: up one dir, main page]

RU2014148964A - Антиретровирусная композиция - Google Patents

Антиретровирусная композиция Download PDF

Info

Publication number
RU2014148964A
RU2014148964A RU2014148964A RU2014148964A RU2014148964A RU 2014148964 A RU2014148964 A RU 2014148964A RU 2014148964 A RU2014148964 A RU 2014148964A RU 2014148964 A RU2014148964 A RU 2014148964A RU 2014148964 A RU2014148964 A RU 2014148964A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oral administration
pharmaceutical composition
solid pharmaceutical
form according
sprinkler
Prior art date
Application number
RU2014148964A
Other languages
English (en)
Inventor
Шринивас Мадхукар ПУРАНДАРЕ
Джина Малхотра
Original Assignee
Сипла Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сипла Лимитед filed Critical Сипла Лимитед
Publication of RU2014148964A publication Critical patent/RU2014148964A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1611—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5084—Mixtures of one or more drugs in different galenical forms, at least one of which being granules, microcapsules or (coated) microparticles according to A61K9/16 or A61K9/50, e.g. for obtaining a specific release pattern or for combining different drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5089—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме, содержащая множество частиц, где указанное множество частиц содержит первое и второе антиретровирусные лекарственные средства и по меньшей мере один полимер, где первое антиретровирусное лекарственное средство представляет собой ритонавир.2. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой ритонавир присутствует в виде его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата, фармацевтически приемлемого гидрата, фармацевтически приемлемого сложного эфира, фармацевтически приемлемого энантиомера, фармацевтически приемлемого производного, фармацевтически приемлемого полиморфа, фармацевтически приемлемого пролекарства или фармацевтически приемлемого комплекса.3. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой ритонавир присутствует в виде его фармацевтически приемлемого сольвата.4. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой ритонавир присутствует в виде его этанолятного сольвата, формамидного сольвата или частично десольватированного формамидного сольвата.5. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой второе антиретровирусное лекарственное средство представляет собой ингибитор протеазы; нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы; нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы; ненуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы; ингибитор интегразы; ингибитор созревания или любую и

Claims (45)

1. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме, содержащая множество частиц, где указанное множество частиц содержит первое и второе антиретровирусные лекарственные средства и по меньшей мере один полимер, где первое антиретровирусное лекарственное средство представляет собой ритонавир.
2. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой ритонавир присутствует в виде его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата, фармацевтически приемлемого гидрата, фармацевтически приемлемого сложного эфира, фармацевтически приемлемого энантиомера, фармацевтически приемлемого производного, фармацевтически приемлемого полиморфа, фармацевтически приемлемого пролекарства или фармацевтически приемлемого комплекса.
3. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой ритонавир присутствует в виде его фармацевтически приемлемого сольвата.
4. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой ритонавир присутствует в виде его этанолятного сольвата, формамидного сольвата или частично десольватированного формамидного сольвата.
5. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой второе антиретровирусное лекарственное средство представляет собой ингибитор протеазы; нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы; нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы; ненуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы; ингибитор интегразы; ингибитор созревания или любую их комбинацию.
6. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 5, в которой ингибитор протеазы представляет собой саквинавир; нелфинавир; ампренавир; лопинавир, индинавир; нелфинавир; атазанавир; лазинавир; палинавир; тирпранавир; фосампренавир; дарунавир или любую их комбинацию.
7. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 5, в которой нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы представляет собой зидовудин; диданозин; ставудин; ламивудин; абакавир; адефовир; лобукавир; энтекавир; априцитабин; эмпритицитабин; залцитабин; дексэлвуцитабин; аловудин; амдоксовир; элвуцитабин; фосфазид; рацивир; стампидин или любую их комбинацию.
8. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 5, в которой нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы представляет собой тенофовир и/или адефовир.
9. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 5, в которой ненуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы представляет собой невирапин; рилпиверин; делавиридин; эфавиренц; этравирин или любую их комбинацию.
10. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 5, в которой ингибитор интегразы представляет собой ралтегравир и/или элвитегравир.
11. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 6, в которой саквинавир; нелфинавир; ампренавир; лопинавир, индинавир; нелфинавир; атазанавир; лазинавир; палинавир; тирпранавир; фосампренавир; дарунавир; зидовудин; диданозин; ставудин; ламивудин; абакавир; адефовир; лобукавир; энтекавир; априцитабин; эмпритицитабин; залцитабин; дексэлвуцитабин; аловудин; амдоксовир; элвуцитабин; фосфазид; рацивир; стампидин; тенофовир; адефовир; невирапин; рилпиверин; делавиридин; эфавиренц; этравирин; ралтегравир или элвитегравир присутствует в виде его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемого сольвата, фармацевтически приемлемого гидрата, фармацевтически приемлемого сложного эфира, фармацевтически приемлемого энантиомера, фармацевтически приемлемого производного, фармацевтически приемлемого полиморфа, фармацевтически приемлемого пролекарства или фармацевтически приемлемого комплекса
12. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой второе антиретровирусное лекарственное средство представляет собой лопинавир.
13. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, предназначенная для пожилых пациентов, содержащая ритонавир и лопинавир.
14. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, предназначенная для пациентов-детей, содержащая ритонавир и лопинавир.
15. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, содержащая ритонавир в количестве от примерно 10 до примерно 200 мг
16. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, содержащая лопинавир в количестве от примерно 40 до примерно 800 мг.
17. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой каждая частица содержит первое антиретровирусное лекарственное средство, второе антиретровирусное лекарственное средство и по меньшей мере один полимер.
18. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой первое антиретровирусное лекарственное средство и второе антиретровирусное лекарственное средство находятся в разных частицах.
19. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 17, где указанный по меньшей мере один полимер находится в частице, содержащей первое антиретровирусное лекарственное средство.
20. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 17, где указанный по меньшей мере один полимер находится в частице, содержащей второе антиретровирусное лекарственное средство.
21. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, где указанный по меньшей мере один полимер представляет собой не растворимый в воде полимер.
22. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 21, в которой не растворимый в воде полимер представляет собой: акриловый сополимер; поливинилацетат; производное целлюлозы, такое как этилцеллюлоза или ацетат целлюлозы, или любую их комбинацию.
23. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, где указанный по меньшей мере один полимер представляет собой растворимый в воде полимер.
24. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 23, в которой растворимый в воде полимер представляет собой: коповидон; гомополимер N-виниллактама, такой как N-винилпирролидин или N-винилпирролидон; сополимер, содержащий N-виниллактам, такой как N-винилпирролидин или N-винилпирролидон; поливинилпирролидон (PVP); сополимер PVP и винилацетата; сополимер N-винилпирролидона и винилацетата или винилпропионата;
сложный эфир целлюлозы; простой эфир целлюлозы; высокомолекулярный полиалкиленоксид, такой как полиэтиленоксид, полипропиленоксид, или сополимер этиленоксида и пропиленоксида; или любую их комбинацию.
25. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, где указанный по меньшей мере один полимер представляет собой набухающий в воде полимер.
26. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 25, в которой набухающий в воде полимер представляет собой: полиэтиленоксид; поли(гидроксиалкил)метакрилат); поливиниловый спирт, имеющий низкое остаточное содержание ацеталя и сшитый с глиоксалем, формальдегидом или глутаровым альдегидом; смесь метилцеллюлозы, сшитого агара и карбоксиметилцеллюлозы; кислотный карбокси-полимер; полиакриламид; сшитый набухающий в воде полимер индена-малеинового ангидрида; полиакриловую кислоту; графт-сополимер крахмала; акрилатный полимерный полисахарид, содержащий конденсированный фрагмент глюкозы, такой как диэфирный сшитый полиглюкан; ионообменную смолу; натрия крахмал гликолат; кросскармелозу натрия или любую их комбинацию.
27. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, имеющая соотношение ритонавира и второго антиретровирусного лекарственного средства к полимеру от примерно 1:1 до примерно 1:6 по весу.
28. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, которая обладает свойством маскировки вкуса.
29. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой множество частиц включены в состав дозированной формы, включая: порошки, порошки для разведения, пеллеты, бусины, мини-таблетки, покрытые пленкой таблетки, покрытые пленкой таблетки из микрокапсул с активным веществом, распадающиеся во рту таблетки из микрокапсул с активным веществом, пилюли, микропеллеты, маленькие таблетки, таблетки из микрокапсул с активным веществом, распадающиеся таблетки, диспергируемые таблетки, капсулы, гранулы, шипучие гранулы, саше или любую их комбинацию.
30. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, дополнительно содержащая один или больше наполнителей, включая пластификаторы, наполнители или разбавители; поверхностно-активных веществ; усилителей растворимости; разрыхлителей; связующих веществ; лубрикантов; неионогенных солюбилизаторов; скользящих веществ или любую их комбинацию.
31. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по любому п. 1, в которой множество частиц имеет пленочное покрытие; имеет пленочное покрытие и изолирующее покрытие, нанесенное снаружи на пленочное покрытие; или имеет изолирующее покрытие и пленочное покрытие, нанесенное снаружи на изолирующее покрытие.
32. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 1, в которой множество частиц не имеет покрытие.
33. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по любому из п.п. 1-32 для применения в лечении ВИЧ-инфекции или СПИД.
34. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме, содержащая ритонавир и лопинавир и по меньшей мере один полимер, включая: растворимый в воде полимер; набухающий в воде полимер; не растворимый в воде полимер или любую их комбинацию.
35. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по п. 34, в которой множество частиц имеет пленочное покрытие; имеет пленочное покрытие и изолирующее покрытие, нанесенное снаружи на пленочное покрытие; или имеет изолирующее покрытие и пленочное покрытие, нанесенное снаружи на изолирующее покрытие.
36. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по 34, в которой множество частиц не имеет покрытие.
37. Твердая фармацевтическая композиция для перорального приема в спринклерной форме по любому из п.п. 34-36 для применения в лечении ВИЧ-инфекции или СПИД.
38. Набор, содержащий твердую фармацевтическую композицию для перорального приема в спринклерной форме по любому из предшествующих пунктов, дополнительно содержащий инструкции по приему.
39. Способ приготовления твердой фармацевтической композиции для перорального приема в спринклерной форме по любому из п.п. 1-37, включающий горячее экструдирование расплава первого и второго антиретровирусных лекарственных средств с формированием экструдата, последующее превращение экструдата во множество частиц и комбинирование множества частиц с получением твердой композиции для перорального введения.
40. Способ по п. 39, в котором первое и второе антиретровирусные лекарственные средства смешивают с по меньшей мере одним полимером перед стадией экструдирования горячего расплава.
41. Способ по п. 39, включающий приготовление практически гомогенного расплава первого и второго антиретровирусных лекарственных средств и при необходимости одного или больше наполнителей, экструдирование полученного расплава и охлаждение расплава до его затвердевания, где расплав предпочтительно формируют при температуре от примерно 50 до примерно 200°C и где охлажденный экструдированный расплав предпочтительно обрабатывают далее с получением множества частиц.
42. Способ по любому из п.п. 39-41, где первое и второе антиретровирусные лекарственные средства, по меньшей мере один полимер и при необходимости один или больше наполнителей обрабатывают с получением порошкообразной смеси, которую проводят через нагретый бак экструдера, где порошкообразная смесь плавится, и формируется расплавленный раствор продукта, который охлаждают с формированием экструдата.
43. Способ приготовления твердой фармацевтической композиции для перорального приема в спринклерной форме, который представляет собой препарат для приема в спринклерной форме, содержащий множество частиц, где указанное множество частиц содержит первое и второе антиретровирусные лекарственные средства, где первое антиретровирусное лекарственное средство представляет собой ритонавир, и где данный способ включает:
(a) гранулирование расплава одного или больше усилителей растворимости и одного или больше фармацевтически приемлемых наполнителей с лекарственным средством или каждым из лекарственных средств в очищенной воде с образованием гранулированного материала;
(b) просеивание гранулированного материала;
(c) высушивание просеянного гранулированного материала с формированием высушенных гранул;
(d) пластифицирование высушенных гранул с одним или больше лубрикантами и одним или больше вторыми фармацевтически приемлемыми наполнителями и
(e) при необходимости дополнительная обработка пластифицированных высушенных гранул с получением дозированной формы.
44. Способ лечения ВИЧ-инфекции или СПИД путем введения твердой фармацевтической композиции для перорального приема в спринклерной форме по п.п. 1-37 пациенту, нуждающемуся в таком лечении.
45. Применение твердой фармацевтической композиции для перорального введения по любому из п.п. 1-37 в производстве лекарственного средства для лечения ВИЧ-инфекции или СПИД.
RU2014148964A 2012-05-03 2013-05-03 Антиретровирусная композиция RU2014148964A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN1380/MUM/2012 2012-05-03
IN1380MU2012 2012-05-03
IN2590/MUM/2012 2012-09-06
IN2590MU2012 2012-09-06
PCT/GB2013/000193 WO2013164559A1 (en) 2012-05-03 2013-05-03 Antiretroviral composition

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014148964A true RU2014148964A (ru) 2016-06-27

Family

ID=48468655

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014148964A RU2014148964A (ru) 2012-05-03 2013-05-03 Антиретровирусная композиция

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20150086628A1 (ru)
EP (1) EP2844231A1 (ru)
JP (1) JP6314131B2 (ru)
KR (1) KR20150021510A (ru)
CN (1) CN104411300A (ru)
AU (1) AU2013255666A1 (ru)
CA (1) CA2871794A1 (ru)
IN (1) IN2014MN02252A (ru)
JO (1) JO3641B1 (ru)
MX (1) MX2014013326A (ru)
RU (1) RU2014148964A (ru)
WO (1) WO2013164559A1 (ru)
ZA (1) ZA201408281B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2663466C1 (ru) * 2017-03-20 2018-08-06 Общество с ограниченной ответственностью "МБА-групп" Композиция для профилактики и/или лечения вич-инфекции
CN112220771B (zh) * 2020-11-10 2023-03-31 成都大学 扎西他滨渗透泵型控释片及其制备方法
WO2023154171A1 (en) * 2022-02-14 2023-08-17 Purdue Research Foundation Polymer salts for improved drug delivery from amorphous solid dispersions

Family Cites Families (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ226822A (en) * 1987-11-16 1990-03-27 Mcneil Consumer Prod Chewable medicament tablet containing means for taste masking
US5539122A (en) 1989-05-23 1996-07-23 Abbott Laboratories Retroviral protease inhibiting compounds
IL110752A (en) 1993-09-13 2000-07-26 Abbott Lab Liquid semi-solid or solid pharmaceutical composition for an HIV protease inhibitor
JP3693270B2 (ja) * 1995-10-12 2005-09-07 旭化成ケミカルズ株式会社 フィルムコーティング顆粒およびその製造方法
US5914332A (en) 1995-12-13 1999-06-22 Abbott Laboratories Retroviral protease inhibiting compounds
ZA9710071B (en) 1996-11-21 1998-05-25 Abbott Lab Pharmaceutical composition.
EP1395249A1 (en) 2001-05-25 2004-03-10 Abbott Laboratories Soft elastic capsules comprising ritonavir and/or lopinavir
US8377952B2 (en) * 2003-08-28 2013-02-19 Abbott Laboratories Solid pharmaceutical dosage formulation
CA2554559A1 (en) * 2004-02-06 2005-08-25 Wyeth Multiparticulate o-desmethylvenlafaxine salts and uses thereof
AU2005231145B8 (en) * 2004-03-31 2010-11-11 Bpsi Holdings, Inc. Enteric coatings for orally ingestible substrates
US20100173921A1 (en) 2006-08-10 2010-07-08 Cipla Limited Antiretroviral Solid Oral Composition
CA2707418C (en) * 2007-11-16 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
PA8809601A1 (es) * 2007-12-24 2009-07-23 Cipla Ltd Combinación anti-retroviral
WO2009153654A1 (en) * 2008-06-17 2009-12-23 Aurobindo Pharma Limited Solid dosage forms of antiretrovirals
ES2688278T3 (es) * 2010-05-10 2018-10-31 Evonik Röhm Gmbh Forma de dosificación farmacéutica que comprende uno o más ingredientes activos antirretrovirales
WO2013057469A1 (en) * 2011-10-20 2013-04-25 Cipla Limited Pharmaceutical antiretroviral compositions

Also Published As

Publication number Publication date
IN2014MN02252A (ru) 2015-07-24
JO3641B1 (ar) 2020-08-27
JP6314131B2 (ja) 2018-04-18
CA2871794A1 (en) 2013-11-07
MX2014013326A (es) 2015-08-10
JP2015519326A (ja) 2015-07-09
ZA201408281B (en) 2019-06-26
AU2013255666A1 (en) 2014-11-20
WO2013164559A1 (en) 2013-11-07
US20150086628A1 (en) 2015-03-26
EP2844231A1 (en) 2015-03-11
CN104411300A (zh) 2015-03-11
KR20150021510A (ko) 2015-03-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2852867C (en) Combination formulation of two antiviral compounds
KR101600099B1 (ko) 매트릭스형 의약 고형 제제
US20100173921A1 (en) Antiretroviral Solid Oral Composition
MX2010014566A (es) Proceso de granulacion de fundido.
EA021570B1 (ru) Твердые композиции для лечения инфекции hcv (варианты)
RU2014111723A (ru) Антиретровирусная комбинация
TWI790364B (zh) 包含烷基硫酸鈉之醫藥組合物
CA2874779C (en) Pharmaceutical composition of entecavir and process of manufacturing
US20170368031A1 (en) Solid dispersion formulations of antiviral compounds
WO2013114389A1 (en) Process for preparing solid oral formulations comprising low dose of entecavir
RU2014148964A (ru) Антиретровирусная композиция
KR20150118160A (ko) 장용정
TW201542212A (zh) 包括恩曲他濱、泰諾福韋、地瑞那韋與利托那韋的單位劑量形式以及包括地瑞那韋與利托那韋的單體錠劑
EP2819668A1 (en) Ritonavir compositions
JP2022141719A (ja) Ｈｃｖを処置するための固体医薬組成物
CA2937942A1 (en) Fixed-dose combinations of antiviral compounds
JP7162425B2 (ja) Ｈｃｖを処置するための固体医薬組成物
US10406234B2 (en) Method of manufacturing fine particles suitable for orally disintegrating pharmaceutical dosage forms
RU2010121824A (ru) Новая антиретровирусная комбинация
WO2018029565A1 (en) A multi-class anti-retroviral composition
WO2017023716A1 (en) Fixed-dose combinations of antiviral compounds
EP2822553B1 (en) Dosage form comprising non-crystalline lopinavir and crystalline ritonavir
RU2723255C2 (ru) Экструдат с микофенолятом натрия для получения пероральной твердой лекарственной формы
RU2670447C2 (ru) Пероральная твердая лекарственная форма с микофенольной кислотой или ее солью для использования в качестве иммунодепрессанта для лечения или предупреждения отторжения трансплантата органа или ткани и способ ее получения
CN101330906A (zh) Hcv前药制剂

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20190419