[go: up one dir, main page]

RU2011142829A - Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением, содержащий базисную добавку - Google Patents

Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением, содержащий базисную добавку Download PDF

Info

Publication number
RU2011142829A
RU2011142829A RU2011142829/15A RU2011142829A RU2011142829A RU 2011142829 A RU2011142829 A RU 2011142829A RU 2011142829/15 A RU2011142829/15 A RU 2011142829/15A RU 2011142829 A RU2011142829 A RU 2011142829A RU 2011142829 A RU2011142829 A RU 2011142829A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
matrix type
substituted
sustained release
release matrix
group
Prior art date
Application number
RU2011142829/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Мамору ФУКУДА
Майуко ТАКАХАШИ
Такахиро ГОТО
Original Assignee
Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Киорин Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2011142829A publication Critical patent/RU2011142829A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41961,2,4-Triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением, в котором карбонитрильное производное N-ацилпирролидина, имеющее в своей молекуле амино-группу, стабилизировано, причем указанный препарат содержит нормальную базисную соль трудно растворимую в воде, а также наполнитель.2. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что карбонитрильное производное N-ацилпирролидина, имеющее в своей молекуле амино-группу представляет собой вилдаглиптин, саксаглиптин, мелоглиптин, денаглиптин, TS-021, МР-513 или карбоксамидное производное аминоацетилпирролидина, представленное общей формулой (1)(В общей формуле (I):А представляет собой СН, CHF или CF;Rпредставляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, которая может быть замещенной, С3-С8 циклоалкильную группу, которая может быть замещенной, арилметильную группу, которая может быть замещенной, арилэтильную группу, которая может быть замещенной, ароматическую углеводородную группу, которая может быть замещенной, ароматический гетероцикл, который может быть замещенным или алифатический гетероцикл, который может быть замещенным; а n равно 1 или 2).3. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что указанное карбонитрильное производное N-ацилпирролидина, имеющее в своей молекуле амино-группу, представляет собой вилдаглиптин, саксаглиптин, мелоглиптин, денаглиптин, TS-021, МР-513 или (28,48)-1-[N-(4-этоксикарбонилбициккло[2.2.2]-окт-1-ил)амино]ацетил-4-фторо-пирролидин-2-карбонитрил.4. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанная базисная трудн�

Claims (12)

1. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением, в котором карбонитрильное производное N-ацилпирролидина, имеющее в своей молекуле амино-группу, стабилизировано, причем указанный препарат содержит нормальную базисную соль трудно растворимую в воде, а также наполнитель.
2. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что карбонитрильное производное N-ацилпирролидина, имеющее в своей молекуле амино-группу представляет собой вилдаглиптин, саксаглиптин, мелоглиптин, денаглиптин, TS-021, МР-513 или карбоксамидное производное аминоацетилпирролидина, представленное общей формулой (1)
Figure 00000001
(В общей формуле (I):
А представляет собой СН2, CHF или CF2;
R1 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, которая может быть замещенной, С3-С8 циклоалкильную группу, которая может быть замещенной, арилметильную группу, которая может быть замещенной, арилэтильную группу, которая может быть замещенной, ароматическую углеводородную группу, которая может быть замещенной, ароматический гетероцикл, который может быть замещенным или алифатический гетероцикл, который может быть замещенным; а n равно 1 или 2).
3. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по п.1, отличающийся тем, что указанное карбонитрильное производное N-ацилпирролидина, имеющее в своей молекуле амино-группу, представляет собой вилдаглиптин, саксаглиптин, мелоглиптин, денаглиптин, TS-021, МР-513 или (28,48)-1-[N-(4-этоксикарбонилбициккло[2.2.2]-окт-1-ил)амино]ацетил-4-фторо-пирролидин-2-карбонитрил.
4. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанная базисная трудно растворимая в воде нормальная соль представляет собой карбонат кальция.
5. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанный наполнитель представляет собой лактозу или сахароспирт.
6. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что указанный наполнитель представляет собой лактозу или маннит.
7. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по любому из пп.1-3, содержащий также независимый от рН гидрогельный агент.
8. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по любому из п.7, отличающийся тем, что количество включаемого гидрогельного агента составляет не более чем трехкратное от количества указанной базисной труднорастворимой в воде нормальной соли.
9. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по п.8, отличающийся тем, что количество включаемого гидрогельного агента составляет не более чем двухкратное от количества указанной базисной труднорастворимой в воде нормальной соли.
10. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по любому из пунктов пп.1-3, отличающийся тем, что указанная базисная трудно растворимая в воде нормальная соль представляет собой карбонат кальция и указанный наполнитель представляет собой лактозу или сахароспирт.
11. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по п.7, отличающийся тем, что указанная базисная трудно растворимая в воде нормальная соль представляет собой карбонат кальция
12. Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением по п.11, отличающийся тем, что указанный наполнитель представляет собой лактозу или сахароспирт.
RU2011142829/15A 2009-03-27 2010-03-26 Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением, содержащий базисную добавку RU2011142829A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009-078087 2009-03-27
JP2009078087 2009-03-27
PCT/JP2010/055409 WO2010110436A1 (ja) 2009-03-27 2010-03-26 塩基性添加剤を含有するマトリックス型徐放性製剤

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011142829A true RU2011142829A (ru) 2013-05-10

Family

ID=42781126

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011142829/15A RU2011142829A (ru) 2009-03-27 2010-03-26 Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением, содержащий базисную добавку

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20120029032A1 (ru)
EP (1) EP2412370A4 (ru)
JP (1) JPWO2010110436A1 (ru)
KR (1) KR20120003906A (ru)
CN (1) CN102438617A (ru)
CA (1) CA2756428A1 (ru)
RU (1) RU2011142829A (ru)
WO (1) WO2010110436A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10952968B2 (en) * 2012-05-14 2021-03-23 Shionogi & Co., Ltd. Preparation containing 6,7-unsaturated-7-carbamoyl morphinan derivatives
WO2014065427A1 (ja) * 2012-10-26 2014-05-01 株式会社 三和化学研究所 アナグリプチン含有固形製剤
CN103040759A (zh) * 2012-11-20 2013-04-17 北京阜康仁生物制药科技有限公司 一种以维格列汀为活性成分的缓释口服固体制剂
US10304222B2 (en) * 2015-06-05 2019-05-28 Oracle International Corporation System and method for graphically displaying recommended mappings in an integration cloud service design time
CN104856970B (zh) * 2015-06-23 2017-08-25 张磊 一种治疗ⅱ型糖尿病的维格列汀片剂
JP2017222592A (ja) * 2016-06-14 2017-12-21 エルメッド エーザイ株式会社 ビルダグリプチン含有医薬組成物、医薬組成物におけるビルダグリプチンの安定化方法、及びビルダグリプチンの安定化剤
KR102519854B1 (ko) 2016-10-07 2023-04-10 신에쓰 가가꾸 고교 가부시끼가이샤 히드록시알킬 알킬 셀룰로오스 및 그의 제조 방법, 및 고형 제제

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA881301B (en) 1987-02-27 1989-10-25 Lilly Co Eli Sustained release matrix formulations
US4792452A (en) 1987-07-28 1988-12-20 E. R. Squibb & Sons, Inc. Controlled release formulation
JP2893191B2 (ja) 1988-11-08 1999-05-17 武田薬品工業株式会社 放出制御性マトリックス剤
JPH06199657A (ja) 1992-12-10 1994-07-19 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 徐放性製剤
TW492957B (en) 1996-11-07 2002-07-01 Novartis Ag N-substituted 2-cyanopyrrolidnes
CO5150173A1 (es) 1998-12-10 2002-04-29 Novartis Ag Compuestos n-(glicilo sustituido)-2-cianopirrolidinas inhibidores de peptidasa de dipeptidilo-iv (dpp-iv) los cuales son efectivos en el tratamiento de condiciones mediadas por la inhibicion de dpp-iv
US6395767B2 (en) 2000-03-10 2002-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV and method
EP1308439B1 (en) 2000-08-10 2008-10-15 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Proline derivatives and use thereof as drugs
US6287599B1 (en) 2000-12-20 2001-09-11 Shire Laboratories, Inc. Sustained release pharmaceutical dosage forms with minimized pH dependent dissolution profiles
JP2004123738A (ja) * 2002-09-11 2004-04-22 Takeda Chem Ind Ltd 徐放性製剤
AU2003262059A1 (en) * 2002-09-11 2004-04-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Sustained release preparation
JP5122144B2 (ja) 2004-01-20 2013-01-16 ノバルティス アーゲー 直接圧縮製剤および方法
WO2005075421A1 (ja) * 2004-02-05 2005-08-18 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. ビシクロエステル誘導体
TWI354569B (en) 2004-05-28 2011-12-21 Bristol Myers Squibb Co Coated tablet formulation and method
AR050615A1 (es) 2004-08-27 2006-11-08 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas para la administracion oral
EP1799639B1 (en) 2004-10-12 2013-09-04 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Novel dipeptidyl peptidase iv inhibitors, pharmaceutical compositions containing them, and process for their preparation
US20090208579A1 (en) 2004-12-27 2009-08-20 Eisai R & D Management Co., Ltd. Matrix Type Sustained-Release Preparation Containing Basic Drug or Salt Thereof, and Method for Manufacturing the Same
GT200600008A (es) 2005-01-18 2006-08-09 Formulacion de compresion directa y proceso
FR2881957B1 (fr) * 2005-02-16 2008-08-08 Solvay Comprimes comprenant une substance biologiquement active et un excipient
MY152185A (en) 2005-06-10 2014-08-29 Novartis Ag Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation
US20110152342A1 (en) * 2008-08-14 2011-06-23 Hiroshi Uchida Stabilized pharmaceutical composition

Also Published As

Publication number Publication date
EP2412370A1 (en) 2012-02-01
CA2756428A1 (en) 2010-09-30
CN102438617A (zh) 2012-05-02
KR20120003906A (ko) 2012-01-11
WO2010110436A1 (ja) 2010-09-30
EP2412370A4 (en) 2013-05-22
JPWO2010110436A1 (ja) 2012-10-04
US20120029032A1 (en) 2012-02-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011142829A (ru) Препарат матричного типа с пролонгированным высвобождением, содержащий базисную добавку
Croucher et al. Anticonvulsant action of excitatory amino acid antagonists
EA200970149A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1h-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2011117335A (ru) Ангонисты периферических рецепторов опиоидов и их применения
EA200501332A1 (ru) Производные пиримидин-4-она и их применение в качестве модуляторов киназы p38
EA200970171A1 (ru) Производные n-(аминогетероарил)-1н-индол-2-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии
RU2007139712A (ru) Композиция, содержащая средство против деменции
AR056987A1 (es) Derivados de acetileno
EA200870358A1 (ru) 2-(циклический амино) пиримидоновые производные в качестве ингибиторов tpk1
RU2007111758A (ru) Аминопроизводные 7- амино-3-фенилдигидропиримидо [4,5-d] пиримидинонов, их получение и применение в качестве ингибиторов протеинкиназ
CO6300859A2 (es) Metodos para inhibidir las respuestas del etileno en plantas usando compuestos de cilpropeno amina
PE20070070A1 (es) Derivados de tienopiridina y tienopirimidina como agentes moduladores de tirosinquinasa
RU2008116674A (ru) Новые циклические пептидные соединения
AR057681A1 (es) Moduladores de interleuquina-1 y factor-alfa de necrosis tumoral; sintesis y metodos de uso de dichos moduladores
GEP20104882B (en) Age inhibitors
EA200700756A1 (ru) Пиримидоны
CY1109114T1 (el) Βελτιωμενη μεθοδος διεργασιων για την παρασκευη ραμιπριλης
BRPI0909737A2 (pt) compostos de pirrolidinila, composição farmacêutica compreendendo os mesmos e usos dos mesmos
EA200700901A1 (ru) Производные 2-амидо-4-фенилтиазола, их получение и применение в терапии
RU2013145799A (ru) Новое производное октагидротиенохинолина, фармацевтическая композиция, содержащая производное, и их применение
WO2006047575A3 (en) Salts of isophosphoramide mustard and analogs thereof as anti-tumor agents
EA200600760A1 (ru) Новые соединения фенилпиридилпиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
RU2396264C2 (ru) Производные хромана и их применение в качестве лигандов 5-нт рецептора
RU2019119405A (ru) Лиофилизированные фармацевтические композиции далбаванцина
MA32193B1 (fr) Procede de preparation de combretastatine

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140602