[go: up one dir, main page]

RU2011141794A - Амидное производное - Google Patents

Амидное производное Download PDF

Info

Publication number
RU2011141794A
RU2011141794A RU2011141794/04A RU2011141794A RU2011141794A RU 2011141794 A RU2011141794 A RU 2011141794A RU 2011141794/04 A RU2011141794/04 A RU 2011141794/04A RU 2011141794 A RU2011141794 A RU 2011141794A RU 2011141794 A RU2011141794 A RU 2011141794A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
amino
group
ethyl
acetyl
Prior art date
Application number
RU2011141794/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Такуя ИКЕДА
Таканори ЯМАЗАКИ
Хироси ЦУТИДА
Original Assignee
Дайити Санкио Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дайити Санкио Компани, Лимитед filed Critical Дайити Санкио Компани, Лимитед
Publication of RU2011141794A publication Critical patent/RU2011141794A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10—Expectorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/08—Mydriatics or cycloplegics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное общей формулой (I):[гдеRпредставляет собой атом водорода, C-Салкильную группу, (С-Сциклоалкил)метильную группу, C-Cалкоксикарбонильную группу или бензильную группу,Rпредставляет собой атом водорода, C-Cалкильную группу или C-Cалкоксикарбонильную группу,Rпредставляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-5 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A,Rпредставляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-5 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A,Lпредставляет собой C-Cалкиленовую группу или C-Cалкиленовую группу, в которой одна из метиленовых групп замещена атомом кислорода (когда Rпредставляет собой C-Салкильную группу, любой атом углерода в Rможет связываться с любым атомом углерода в L),Lпредставляет собой карбонильную группу, гидроксиметиленовую группу, сложноэфирную группу, группу, представленную формулой -N(R)-, группу, представленную формулой -N(R)-C(=О)-, группу, представленную формулой -C(=О)-N(R)-, группу, представленную формулой -N(R)-C(=О)-О-, или группу, представленную формулой -О-C(=О)-N(R)- (Rпредставляет собой атом водорода, C-Салкильную группу, С-Сциклоалкильную группу или C-Салкоксигруппу [когда Rи Rоба представляют собой C-Салкильную группу, они могут связываться друг с другом через любые атомы углерода этих групп]),E представляет собой фениленовую группу, которая может быть замещена 1-4 группами, независимо выбр

Claims (40)

1. Соединение, представленное общей формулой (I):
Figure 00000001
[где
R1 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, (С3-С6 циклоалкил)метильную группу, C2-C7 алкоксикарбонильную группу или бензильную группу,
R2 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкильную группу или C2-C7 алкоксикарбонильную группу,
R3 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-5 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A,
R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена 1-5 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-3 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A,
L1 представляет собой C1-C10 алкиленовую группу или C1-C10 алкиленовую группу, в которой одна из метиленовых групп замещена атомом кислорода (когда R1 представляет собой C1-С6 алкильную группу, любой атом углерода в R1 может связываться с любым атомом углерода в L1),
L2 представляет собой карбонильную группу, гидроксиметиленовую группу, сложноэфирную группу, группу, представленную формулой -N(R5)-, группу, представленную формулой -N(R5)-C(=О)-, группу, представленную формулой -C(=О)-N(R5)-, группу, представленную формулой -N(R5)-C(=О)-О-, или группу, представленную формулой -О-C(=О)-N(R5)- (R5 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, С3-С6 циклоалкильную группу или C1-С6 алкоксигруппу [когда R2 и R5 оба представляют собой C1-С6 алкильную группу, они могут связываться друг с другом через любые атомы углерода этих групп]),
E представляет собой фениленовую группу, которая может быть замещена 1-4 группами, независимо выбраными из Группы заместителей A, или гетероариленовую группу, которая может быть замещена 1 или 2 группами, независимо выбраными из Группы заместителей А (при условии, что E связывается с метиленовой группой на любой стороне через атом углерода этой группы) (когда R1 или R5 представляет собой C1-С6 алкильную группу, любой атом углерода в R1 или R5 может связываться с любым атомом углерода в E),
m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4,
n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 4,
p представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2,
q представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 10,
r имеет значение 1 или 2,
s имеет значение 0 или 1, и
группа заместителей А представляет собой группу, включающую атом галогена, C1-С6 алкильную группу, C1-С6 галогенированную алкильную группу, гидроксигруппу, C1-С6 алкоксигруппу, C1-С6 галогенированную алкоксигруппу, цианогруппу, карбоксильную группу, C2-C7 алкилкарбонилоксигруппу, C2-C7 алкоксикарбонилоксигруппу, карбамоильную группу, нитрогруппу и аминогруппу]
или его фармакологически приемлемая соль.
2. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где общая формула (I) представляет собой общую формулу (II):
Figure 00000002
или общую формулу (III):
Figure 00000003
3. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где общая формула (I) представляет собой общую формулу (II):
Figure 00000004
4. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой атом водорода или C1-С6 алкильную группу.
5. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R1 представляет собой атом водорода или метильную группу.
6. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R2 представляет собой C1-С6 алкильную группу.
7. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R2 представляет собой метильную группу.
8. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R5 представляет собой атом водорода, метильную группу или циклопропильную группу.
9. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R5 представляет собой метильную группу.
10. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где L1 представляет собой C1-C8 алкиленовую группу или С3-С8 алкиленовую группу, в которой одна из метиленовых групп замещена атомом кислорода.
11. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где L1 представляет собой этиленовую группу, триметиленовую группу, тетраметиленовую группу, пентаметиленовую группу, гексаметиленовую группу, метиленокситриметиленовую группу, этиленоксиэтиленовую группу или триметиленоксиметиленовую группу.
12. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где E представляет собой фениленовую группу, которая может быть замещена 1 или 2 группами, независимо выбраными из атома галогена и C1-С6 алкильной группы, тиениленовую группу, тиазолиленовую группу, пиридиниленовую группу, пиримидиниленовую группу или бензотиазолиленовую группу, которая может быть замещена одной группой, выбранной из атома галогена и C1-С6 алкильной группы.
13. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где E представляет собой 1,3-фениленовую группу, 1,4-фениленовую группу, 2,5-тиениленовую группу, группу, представленную формулой (IV), группу, представленную формулой (V), группу, представленную формулой (VI), группу, представленную формулой (VII), группу, представленную формулой (VIII), группу, представленную формулой (IX), группу, представленную формулой (X), группу, представленную формулой (XI), или группу, представленную формулой (XII) (где Cn и Cp представляют собой простую связь, Cn связывается с группой, представленной формулой -(CH2)n-, и Cp связывается с группой, представленной формулой -(CH2)P-).
Figure 00000005
14. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где E представляет собой 1,4-фениленовую группу, 2,5-тиениленовую группу, группу, представленную формулой (IX), группу, представленную формулой (X), группу, представленную формулой (XI), или группу, представленную формулой (XII) (где Cn и Cp представляют собой простую связь, Cn связывается с группой, представленной формулой -(CH2)n-, и Cp связывается с группой, представленной формулой -(CH2)P-).
Figure 00000006
15. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где n имеет значение 0 или 1.
16. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где p имеет значение 0 или 1.
17. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где p имеет значение 0.
18. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где q имеет значение 2 или 3.
19. Соединение, которое представляет собой 1-{2-[{6-[({5-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]-пропил}(метил)карбамоил]-2-тиенил}метил)амино]гексаноил}-(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({6-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]пиридин-3-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({5-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]пиримидин-2-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{2-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]этил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{[3-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)пропокси]ацетил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{3-[2-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-этокси]пропаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[5-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-пентаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{4-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}(метил)-амино]бутаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{5-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}(метил)-амино]пентаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{6-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]бензил}(метил)-амино]гексаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]бензил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{6-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}(метил)амино]-гексаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{4-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]бутаноил}(метил)амино]фенил}амино)-гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({6-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]-1,3-бензотиазол-2-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[(N-{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}-β-аланил)(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({5-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]-4-метил-1,3-тиазол-2-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат или
1-{2-[{6-[(4-{[4-({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}фенил)амино]-гексаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат;
или его фармакологически приемлемая соль.
20. 1-{2-[{6-[({5-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-Бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]-2-тиенил}метил)амино]гексаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({6-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]пиридин-3-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({5-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]пиримидин-2-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{2-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]этил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{[3-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-пропокси]ацетил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{3-[2-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-этокси]пропаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[5-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)пентаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{4-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}(метил)амино]-бутаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{5-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}(метил)амино]пентаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}амино)-гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{6-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]бензил}-(метил)амино]гексаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]бензил}амино)-гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[{6-[{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}(метил)амино]-гексаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({4-[{4-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]бутаноил}(метил)амино]фенил}амино)-гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({6-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}-ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]-1,3-бензотиазол-2-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-{2-[(N-{4-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]фенил}-β-аланил)(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат,
1-(2-{[6-({5-[{3-[({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)(метил)амино]пропил}(метил)карбамоил]-4-метил-1,3-тиазол-2-ил}амино)гексаноил](метил)амино}этил)пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат или
1-{2-[{6-[(4-{[4-({[(2S)-1'-{2-[(5R)-3-[3,5-бис(трифторметил)бензоил]-5-(4-фторфенил)-1,3-оксазолидин-5-ил]этил}-2,3-дигидроспиро[инден-1,4'-пиперидин]-2-ил]окси}ацетил)-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}фенил)амино]-гексаноил}(метил)амино]этил}пиперидин-4-ил бифенил-2-илкарбамат.
21. Соединение или его фармакологически приемлемая соль, обладающее антагонистическим действием на нейрокининовый NK1 рецептор, нейрокининовый NK2 рецептор и мускариновый M3 рецептор.
22. Соединение или его фармакологически приемлемая соль, содержащее как частичную структуру, обладающую антагонистическим действием на нейрокининовый NK1 рецептор и нейрокининовый NK2 рецептор, так и частичную структуру, обладающую антагонистическим действием на мускариновый M3 рецептор.
23. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-22 в качестве активного ингредиента.
24. Фармацевтическая композиция по п.23, которая обладает эффектом бронходилатации и противовоспалительным эффектом.
25. Фармацевтическая композиция по п.23 для лечения и/или профилактики заболевания, опосредованного нейрокининовым NK1 рецептором, нейрокининовым NK2 рецептором и/или мускариновым M3 рецептором.
26. Фармацевтическая композиция по п.23 для лечения и/или профилактики респираторного заболевания, аллергического заболевания и/или неврологического заболевания.
27. Фармацевтическая композиция по п.23 для лечения и/или профилактики бронхиальной астмы, бронхита, хронического обструктивного легочного заболевания, кашля, чрезмерной секреции мокроты, ринита, боли, страха, депрессии, судорог, болезни Паркинсона, недержания мочи, синдрома раздраженной толстой кишки, гипертрофии предстательной железы, рвоты, пептической язвы, напряжения сетчатки, острого ирита, кератита, миоза, чрезмерной секреции слюны, вызванной анестезирующим средством, секреторной активности дыхательных путей и/или язвы.
28. Фармацевтическая композиция по п.23 для лечения и/или профилактики бронхиальной астмы и/или хронического обструктивного легочного заболевания.
29. Фармацевтическая композиция по любому из пп.26-28 для введения через легкие и/или назального введения.
30. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-22 для получения фармацевтической композиции.
31. Применение по п.30, где фармацевтическая композиция обладает эффектом бронходилатации и противовоспалительным эффектом.
32. Применение по п.30, где фармацевтическая композиция представляет собой композицию для лечения и/или профилактики заболевания, опорседованного нейрокининовым NK1 рецептором, нейрокининовым NK2 рецептором и/или мускариновым M3 рецептором.
33. Применение по п.30, где фармацевтическая композиция представляет собой композицию для лечения и/или профилактики бронхиальной астмы, бронхита, хронического обструктивного легочного заболевания, кашля, чрезмерной секреции мокроты, ринита, боли, страха, депрессии, судорог, болезни Паркинсона, недержания мочи, синдрома раздраженной толстой кишки, гипертрофии предстательной железы, рвоты, пептической язвы, напряжения сетчатки, острого ирита, кератита, миоза, чрезмерной секреции слюны, вызванной анестезирующим средством, секреторной активности дыхательных путей и/или язвы.
34. Применение по п.33, где фармацевтическая композиция предназначена для введения через легкие и/или назального введения.
35. Способ лечения или профилактики заболевания, где фармакологически эффективное количество соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-22 вводят теплокровному животному.
36. Способ по п.35, где заболевание представляет собой заболевание, опосредованное нейрокининовым NK1 рецептором, нейрокининовым NK2 рецептором и/или мускариновым M3 рецептором.
37. Способ по п.35, где заболевание представляет собой бронхиальную астму, бронхит, хроническое обструктивное легочное заболевание, кашель, чрезмерную секрецию мокроты, ринит, боль, страх, депрессию, судороги, болезнь Паркинсона, недержание мочи, синдром раздраженной толстой кишки, гипертрофию предстательной железы, рвоту, пептическую язву, напряжение сетчатки, острый ирит, кератит, миоз, чрезмерную секрецию слюны, вызванную анестезирующим средством, секреторную активность дыхательных путей и/или язву.
38. Способ по п.37, где соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-22 вводят путем введения через легкие и/или путем назального введения.
39. Способ по п.35, где теплокровным животным является человек.
40. Способ по любому из пп.36-38, где теплокровным животным является человек.
RU2011141794/04A 2009-03-17 2010-03-15 Амидное производное RU2011141794A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009-065029 2009-03-17
JP2009065029 2009-03-17
PCT/JP2010/054291 WO2010106988A1 (ja) 2009-03-17 2010-03-15 アミド誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011141794A true RU2011141794A (ru) 2013-04-27

Family

ID=42739647

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011141794/04A RU2011141794A (ru) 2009-03-17 2010-03-15 Амидное производное

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8476253B2 (ru)
EP (1) EP2409977A4 (ru)
JP (1) JPWO2010106988A1 (ru)
KR (1) KR20110136813A (ru)
CN (1) CN102439007A (ru)
AU (1) AU2010225747A1 (ru)
BR (1) BRPI1014125A2 (ru)
CA (1) CA2755697A1 (ru)
CO (1) CO6450684A2 (ru)
IL (1) IL215153A0 (ru)
MX (1) MX2011009700A (ru)
NZ (1) NZ595723A (ru)
RU (1) RU2011141794A (ru)
SG (1) SG174389A1 (ru)
TW (1) TW201036964A (ru)
WO (1) WO2010106988A1 (ru)
ZA (1) ZA201106792B (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2011138916A1 (ja) * 2010-05-07 2011-11-10 第一三共株式会社 多環式化合物
CA2894228C (en) 2012-12-21 2021-08-17 Epizyme, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
JP2016505002A (ja) * 2012-12-21 2016-02-18 エピザイム，インコーポレイティド ジヒドロイソキノリンまたはテトラヒドロイソキノリンを含有するｐｒｍｔ５阻害剤およびその使用
AU2015301196A1 (en) 2014-08-04 2017-01-12 Epizyme, Inc. PRMT5 inhibitors and uses thereof
CN113952464B (zh) 2018-03-06 2024-10-15 江苏吉贝尔药业股份有限公司 含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其应用
CN115466254A (zh) * 2022-08-10 2022-12-13 安庆研至医药科技有限公司 一种抑制剂及其制备方法
AU2023376006A1 (en) 2022-11-09 2025-03-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic pyridine derivatives as cgas inhibitors
WO2024099907A1 (en) 2022-11-09 2024-05-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic benzimidazole derivatives as cgas inhibitors

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1670048C3 (de) 1966-01-26 1980-09-04 C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim Neue Norscopolaminderivate
GB8929070D0 (en) 1989-12-22 1990-02-28 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide compounds,processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
DE4111243A1 (de) 1991-04-08 1992-10-15 Erbsloeh Julius & August In laengsrichtung allseitig geschlossene, unloesbare, feste profilverbindung
TW385308B (en) 1994-03-04 2000-03-21 Merck & Co Inc Prodrugs of morpholine tachykinin receptor antagonists
US5576317A (en) 1994-12-09 1996-11-19 Pfizer Inc. NK-1 receptor antagonists and 5HT3 receptor antagonists for the treatment of emesis
CN1154240A (zh) * 1995-11-06 1997-07-16 美国辉瑞有限公司 治疗癌症用的nk-1受体拮抗剂
DE19780042D2 (de) 1996-01-26 1999-01-28 Nattermann A & Cie Therapeutische Mittel, enthaltend organische Selenverbindungen gegen Asthma
EP1057827B1 (en) 1998-01-23 2003-09-10 Sankyo Company Limited Spiropiperidine derivatives
ES2318899T3 (es) * 1998-07-06 2009-05-01 Bristol-Myers Squibb Company Bifenil sulfonamidas como antagonistas duales de los receptores de angiotensina y endotelina.
CA2380074C (en) 1999-07-23 2009-04-28 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel amide derivatives
EP1292281B1 (de) 2000-10-12 2004-09-08 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Neue tiotropium-haltige inhalationspulver
WO2002085458A2 (en) 2001-04-23 2002-10-31 F. Hoffman-La Roche Ag Use of nk-1 receptor antagonists against benign prostatic hyperplasia
EP1603883B1 (en) 2003-02-03 2012-03-28 Janssen Pharmaceutica NV Quinoline-derived amide modulators of vanilloid vr1 receptor
PE20040950A1 (es) 2003-02-14 2005-01-01 Theravance Inc DERIVADOS DE BIFENILO COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS ß2 Y COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
AU2004231087B2 (en) 2003-04-15 2007-01-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzoxazinyl-amidocyclopentyl-heterocyclic modulators of chemokine receptors
EP1746095A4 (en) 2004-02-25 2009-10-28 Sankyo Co INDANOL DERIVATIVE
JP4853992B2 (ja) * 2004-02-25 2012-01-11 第一三共株式会社 インダノール誘導体
JP2007528418A (ja) 2004-03-11 2007-10-11 セラヴァンス， インコーポレーテッド ムスカリンレセプターアンタゴニストとしての有用なジフェニルメチル化合物
EP1723112A1 (en) 2004-03-11 2006-11-22 Theravance, Inc. Biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists
JP2006160639A (ja) 2004-12-06 2006-06-22 Sankyo Co Ltd ニューロキニン受容体拮抗剤と抗コリン剤の併用
US7629336B2 (en) 2005-03-10 2009-12-08 Theravance, Inc. Biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists
TW200714587A (en) * 2005-03-10 2007-04-16 Theravance Inc Biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists
WO2006138218A1 (en) * 2005-06-13 2006-12-28 Theravance, Inc. Biphenyl compounds useful as muscarinic receptor antagonists
JP2007084530A (ja) * 2005-08-22 2007-04-05 Sankyo Co Ltd インダノール誘導体を含有する医薬組成物
CN101678022A (zh) 2006-12-21 2010-03-24 弗特克斯药品有限公司 可用作蛋白激酶抑制剂的5-氰基-4-(吡咯并[2,3b]吡啶-3-基)嘧啶衍生物
WO2010007561A1 (en) * 2008-07-15 2010-01-21 Pfizer Limited Novel compounds active as muscarinic receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
ZA201106792B (en) 2012-06-27
CA2755697A1 (en) 2010-09-23
TW201036964A (en) 2010-10-16
JPWO2010106988A1 (ja) 2012-09-20
EP2409977A4 (en) 2012-09-26
US8476253B2 (en) 2013-07-02
IL215153A0 (en) 2011-12-29
US20120071467A1 (en) 2012-03-22
CN102439007A (zh) 2012-05-02
SG174389A1 (en) 2011-10-28
WO2010106988A1 (ja) 2010-09-23
NZ595723A (en) 2012-10-26
EP2409977A1 (en) 2012-01-25
KR20110136813A (ko) 2011-12-21
CO6450684A2 (es) 2012-05-31
AU2010225747A1 (en) 2011-11-10
MX2011009700A (es) 2011-12-08
BRPI1014125A2 (pt) 2016-04-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011141794A (ru) Амидное производное
RU2386620C2 (ru) Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов фдэ4
US10189826B2 (en) Heterocyclic compounds and methods of use
RU2008151051A (ru) Органические соединения
JP2010510242A5 (ru)
RU2018138047A (ru) Гетероциклические вещества - агонисты gpr119
JP2020516671A5 (ru)
JP2008513514A5 (ru)
JP2019537594A5 (ru)
RU2009111113A (ru) Мидуляторы mglur5
KR20130036080A (ko) 증가된 지질 수준과 관련된 질환의 치료에 적합한 헤테로시클릭 화합물
RU2009118602A (ru) Производное индола
RU2007138978A (ru) Гетероциклическое соединение
RU2009121564A (ru) Азаадамантановые производные и способы применения
JP2007531744A5 (ru)
RU2008141511A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве модуляторов mglur5
RU2010137114A (ru) Амидные производные как позитивные аллостерические модуляторы и способы их применения
RU2010139806A (ru) Новые производные пирроло[3,2-d]пиримидин-4-она и их применение в терапии
PE20110063A1 (es) DERIVADOS DE [1, 2, 4]TRIAZOLO[1, 5-a]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE JAK
CA2396824A1 (en) Heteroaromatic carboxamide derivatives and their use as inhibitors of the enzyme ikk-2
JP2010508338A5 (ru)
JP2009514802A5 (ru)
JP2009504792A5 (ru)
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
KR20100117677A (ko) 스테아로일-ＣｏＡ 데새투라제의 헤테로시클릭 억제제

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140814