RU2010103935A - Стабильная фармацевтическая композиция водорастворимой соли винорелбина - Google Patents
Стабильная фармацевтическая композиция водорастворимой соли винорелбина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010103935A RU2010103935A RU2010103935/15A RU2010103935A RU2010103935A RU 2010103935 A RU2010103935 A RU 2010103935A RU 2010103935/15 A RU2010103935/15 A RU 2010103935/15A RU 2010103935 A RU2010103935 A RU 2010103935A RU 2010103935 A RU2010103935 A RU 2010103935A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- stearate
- cellulose
- composition
- mixtures
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract 7
- 229960002066 vinorelbine Drugs 0.000 title claims abstract 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 3
- FKBHRUQOROFRGD-IELIFDKJSA-N vinorelbine Chemical compound C1N(CC=2[C]3C=CC=CC3=NC=22)CC(CC)=C[C@H]1C[C@]2(C(=O)OC)C1=CC([C@]23[C@H]([C@@]([C@H](OC(C)=O)[C@]4(CC)C=CCN([C@H]34)CC2)(O)C(=O)OC)N2C)=C2C=C1OC FKBHRUQOROFRGD-IELIFDKJSA-N 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 37
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 10
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims abstract 8
- RBLGLDWTCZMLRW-UHFFFAOYSA-K dicalcium;phosphate;dihydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O RBLGLDWTCZMLRW-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract 8
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims abstract 7
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims abstract 7
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract 6
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims abstract 6
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims abstract 6
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims abstract 6
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims abstract 6
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract 6
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract 6
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 6
- 229920002678 cellulose Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 239000001913 cellulose Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 claims abstract 5
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims abstract 5
- GBABOYUKABKIAF-GHYRFKGUSA-N vinorelbine Chemical compound C1N(CC=2C3=CC=CC=C3NC=22)CC(CC)=C[C@H]1C[C@]2(C(=O)OC)C1=CC([C@]23[C@H]([C@]([C@H](OC(C)=O)[C@]4(CC)C=CCN([C@H]34)CC2)(O)C(=O)OC)N2C)=C2C=C1OC GBABOYUKABKIAF-GHYRFKGUSA-N 0.000 claims abstract 5
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 claims abstract 4
- 235000019759 Maize starch Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims abstract 4
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims abstract 4
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims abstract 4
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims abstract 4
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims abstract 3
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims abstract 3
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims abstract 3
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims abstract 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract 3
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 claims abstract 3
- OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 1-behenoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO OKMWKBLSFKFYGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims abstract 2
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims abstract 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims abstract 2
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims abstract 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 2
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- CEGOLXSVJUTHNZ-UHFFFAOYSA-K aluminium tristearate Chemical compound [Al+3].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CEGOLXSVJUTHNZ-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims abstract 2
- 229940063655 aluminum stearate Drugs 0.000 claims abstract 2
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical class [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940097362 cyclodextrins Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 claims abstract 2
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims abstract 2
- YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N glycerine monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(CO)CO YQEMORVAKMFKLG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N glycerol monostearate Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO SVUQHVRAGMNPLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000008172 hydrogenated vegetable oil Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 239000000832 lactitol Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010448 lactitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N lactitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@@H]1O[C@H](CO)[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-JVCRWLNRSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960003451 lactitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract 2
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000011707 mineral Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 claims abstract 2
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims abstract 2
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims abstract 2
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 claims abstract 2
- RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M sodium octadecanoate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 2
- 229950011392 sorbitan stearate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims abstract 2
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 150000008163 sugars Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims abstract 2
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical class [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims abstract 2
- 235000019731 tricalcium phosphate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940078499 tricalcium phosphate Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229910000391 tricalcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims abstract 2
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims abstract 2
- XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L zinc stearate Chemical compound [Zn+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O XOOUIPVCVHRTMJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract 2
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 5
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 claims 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 claims 4
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 4
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims 3
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 claims 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 2
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 claims 2
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 claims 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 claims 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- FARBHCZLPCIMJL-UHFFFAOYSA-M O=[Si+]=O.OC([O-])=O Chemical compound O=[Si+]=O.OC([O-])=O FARBHCZLPCIMJL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 239000004373 Pullulan Substances 0.000 claims 1
- 229920001218 Pullulan Polymers 0.000 claims 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 claims 1
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000305 astragalus gummifer gum Substances 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000001465 calcium Nutrition 0.000 claims 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 125000002057 carboxymethyl group Chemical group [H]OC(=O)C([H])([H])[*] 0.000 claims 1
- 229950008138 carmellose Drugs 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 claims 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 1
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 claims 1
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 claims 1
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 claims 1
- 229920000591 gum Polymers 0.000 claims 1
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 claims 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 235000019423 pullulan Nutrition 0.000 claims 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/475—Quinolines; Isoquinolines having an indole ring, e.g. yohimbine, reserpine, strychnine, vinblastine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
1. Стабильная фармацевтическая композиция, включающая в себя водорастворимую соль винорелбина и по меньшей мере один разбавитель и один смазывающий агент, отличающаяся тем, что представлена в твердой форме, предназначенной для перорального приема. ! 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что разбавитель выбран из сахаров, предпочтительно сахарозы, фруктозы, глюкозы, полиолов, предпочтительно маннитола, ксилита, сорбита, мальтита, лактита, полисахаридов, предпочтительно нативного или прежелатинированного крахмала, мальтодекстринов, циклодекстринов, минеральных соединений, предпочтительно дигидрата или безводного дикальций- или трикальцийфосфата, производных целлюлозы, предпочтительно микрокристаллической целлюлозы, лактоз, моногидратов или безводных, а также их смесей, и, более предпочтительно выбран из дигидрата дикальцийфосфата, маннитола, прежелатинированного маисового крахмала, микрокристаллической целлюлозы и их смесей. ! 3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что смазывающий агент выбран из солей жирных кислот, предпочтительно стеарата магния, стеарата алюминия, стеарата кальция, стеарата натрия, сорбитанстеарата, стеарата цинка, эфиров жирных кислот, предпочтительно бегената глицерина, моностеарата глицерина, пальмитостеарата глицерина, стеариновой кислоты, стеарилового спирта, касторовых масел, гидрогенизированных или негидрогенизированных, гидрогенизированных растительных масел, кукурузного масла, бензоата натрия, талька, стеарилфумарата натрия, триглицеридов жирных кислот, полиэтиленгликоля и его производных, а также их смесей, и, предпочтительно является стеаратом магния. ! 4. Компози
Claims (21)
1. Стабильная фармацевтическая композиция, включающая в себя водорастворимую соль винорелбина и по меньшей мере один разбавитель и один смазывающий агент, отличающаяся тем, что представлена в твердой форме, предназначенной для перорального приема.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что разбавитель выбран из сахаров, предпочтительно сахарозы, фруктозы, глюкозы, полиолов, предпочтительно маннитола, ксилита, сорбита, мальтита, лактита, полисахаридов, предпочтительно нативного или прежелатинированного крахмала, мальтодекстринов, циклодекстринов, минеральных соединений, предпочтительно дигидрата или безводного дикальций- или трикальцийфосфата, производных целлюлозы, предпочтительно микрокристаллической целлюлозы, лактоз, моногидратов или безводных, а также их смесей, и, более предпочтительно выбран из дигидрата дикальцийфосфата, маннитола, прежелатинированного маисового крахмала, микрокристаллической целлюлозы и их смесей.
3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что смазывающий агент выбран из солей жирных кислот, предпочтительно стеарата магния, стеарата алюминия, стеарата кальция, стеарата натрия, сорбитанстеарата, стеарата цинка, эфиров жирных кислот, предпочтительно бегената глицерина, моностеарата глицерина, пальмитостеарата глицерина, стеариновой кислоты, стеарилового спирта, касторовых масел, гидрогенизированных или негидрогенизированных, гидрогенизированных растительных масел, кукурузного масла, бензоата натрия, талька, стеарилфумарата натрия, триглицеридов жирных кислот, полиэтиленгликоля и его производных, а также их смесей, и, предпочтительно является стеаратом магния.
4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что разбавитель состоит из смеси микрокристаллической целлюлозы и компонента, выбранного из D-маннитола, маисового крахмала и дигидрата дикальцийфосфата.
5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что доля разбавителя лежит в пределах от 20 до 80 мас.% от общей массы композиции, предпочтительно составляет от 30 до 60 мас.%, более предпочтительно равна приблизительно 56 мас.%.
6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что доля смазывающего агента лежит в пределах от 0,5 до 10 мас.% от общей массы композиции, предпочтительно от 1 до 5 мас.%, а еще более предпочтительно равна приблизительно 0,5 мас.%.
7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно включает в себя по меньшей мере одно связующее вещество.
8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что связующее вещество выбрано из производных целлюлозы, предпочтительно гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропил целлюлозы, гидроксиэтил целлюлозы, метилцеллюлозы, целлюлозы, из поливинилпирролидона, камедей, предпочтительно гуаровой камеди, трагакантовой камеди, аравийской камеди, ксантановой камеди, cахаров, сахарозы или глюкозы, желатина, полиэтиленгликолей или сополимера винилпирролидона и винилацетата, а также их смесей, и более предпочтительно представляет собой поливидон K30.
9. Композиция по любому из пп.7 или 8, отличающаяся тем, что доля связующего вещества лежит в пределах от 1 до 10 мас.% от общей массы композиции, предпочтительно равна приблизительно 2,5 мас.%.
10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что дополнительно включает в себя разрыхлитель.
11. Композиция по п.10, отличающаяся тем, что разрыхлитель предпочтительно выбран из кроскармеллозы натрия, кармеллозы натрия, кармеллозы кальция, целлюлозы, производных крахмала, предпочтительно карбоксиметилкрахмала, прежелатинированных крахмалов, нативных крахмалов, производных поливинилпирролидона, предпочтительно кросповидона или соповидона, а также их смесей, и предпочтительно представляет собой кросповидон, натрия карбоксиметилкрахмал или кроскармеллозу натрия, а еще более предпочтительно является кроскармеллозой натрия.
12. Композиция по п.10 или 11, отличающаяся тем, что доля разрыхлителя лежит в пределах от 1 до 10 мас.% от общей массы композиции, предпочтительно от 2 до 8 мас.%, и более предпочтительно равна приблизительно 5 мас.%.
13. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что включает в себя агент, обеспечивающий текучесть.
14. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что агент, обеспечивающий текучесть, выбран из гидрофильных или гидрофобных коллоидных диоксидов кремния, гидратов или безводных, при этом предпочтительным является гидрофильный коллоидный двуводный диоксид кремния.
15. Композиция по любому из пп.13 или 14, отличающаяся тем, что общая доля агента, обеспечивающего текучесть, и/или смазывающего агента лежит в пределах от 0,2 до 5 мас.% от общей массы композиции, предпочтительно равна приблизительно 0,75 мас.%.
16. Композиция по п.13, отличающаяся тем, что включает в себя:
- приблизительно 56 мас.% разбавителя, предпочтительно приблизительно 22 мас.% микрокристаллической целлюлозы и приблизительно 34 мас.% прежелатинированного маисового крахмала, или дигидрата дикальцийфосфата, или D-маннитола;
- приблизительно 2,5 мас.% связующего вещества, предпочтительно поливидона K30;
- приблизительно 5 мас.% разрыхлителя, предпочтительно кроскармеллозы натрия;
- приблизительно 0,25 мас.% агента, обеспечивающего текучесть, предпочтительно коллоидного двуводного диоксида кремния;
- приблизительно 0,5 мас.% смазывающего агента, предпочтительно стеарата магния.
17. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что представлена в виде порошка или гранул.
18. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что спрессована в таблетку.
19. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что распределена в полимерную желатиновую капсулу, предпочтительно выбранную из желатина, гидроксипропилметилцеллюлозы и пуллулана.
20. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что включает в себя от 5 до 80 мас.% водорастворимой соли винорелбина, предпочтительно от 20 до 60 мас.%, более предпочтительно от 30 до 50 мас.%, еще более предпочтительно около 35 мас.%.
21. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что водорастворимая соль винорелбина является дитартратом винорелбина.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0756425 | 2007-07-11 | ||
| FR0756425A FR2918567B1 (fr) | 2007-07-11 | 2007-07-11 | Composition pharmaceutique stable d'un sel hydrosoluble de vinorelbine. |
| PCT/EP2008/058896 WO2009007389A1 (en) | 2007-07-11 | 2008-07-09 | Stable pharmaceutical composition of a water-soluble vinorelbine salt |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010103935A true RU2010103935A (ru) | 2011-08-20 |
| RU2476208C2 RU2476208C2 (ru) | 2013-02-27 |
Family
ID=38846787
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010103935/15A RU2476208C2 (ru) | 2007-07-11 | 2008-07-09 | Стабильная фармацевтическая композиция водорастворимой соли винорелбина |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20100196465A1 (ru) |
| EP (1) | EP2175855B1 (ru) |
| JP (1) | JP5774308B2 (ru) |
| KR (1) | KR20100045439A (ru) |
| CN (1) | CN101730534A (ru) |
| AR (1) | AR067498A1 (ru) |
| AU (1) | AU2008274224A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0814224A2 (ru) |
| CA (1) | CA2695040A1 (ru) |
| DK (1) | DK2175855T3 (ru) |
| ES (1) | ES2733113T3 (ru) |
| FR (1) | FR2918567B1 (ru) |
| HU (1) | HUE044165T2 (ru) |
| MA (1) | MA31541B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ583039A (ru) |
| PL (1) | PL2175855T3 (ru) |
| RU (1) | RU2476208C2 (ru) |
| TN (1) | TN2010000012A1 (ru) |
| TR (1) | TR201909405T4 (ru) |
| TW (1) | TW200914017A (ru) |
| WO (1) | WO2009007389A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201000337B (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105267179B (zh) * | 2014-07-08 | 2020-04-03 | 东曜药业有限公司 | 包含水溶性长春瑞滨盐的稳定的固体药物组合物及其制备方法 |
| JP2019508436A (ja) | 2016-03-09 | 2019-03-28 | シンバイアス ファーマ アー・ゲー | ビノレルビンモノタルトラートおよびその薬学的使用 |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3879541A (en) * | 1970-03-03 | 1975-04-22 | Bayer Ag | Antihyperglycemic methods and compositions |
| US4551177A (en) * | 1984-04-23 | 1985-11-05 | National Starch And Chemical Corporation | Compressible starches as binders for tablets or capsules |
| FR2707988B1 (fr) * | 1993-07-21 | 1995-10-13 | Pf Medicament | Nouveaux dérivés antimitotiques des alcaloïdes binaires du catharantus rosesus, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les comprenant. |
| FR2759293B1 (fr) * | 1997-02-11 | 1999-04-30 | Ethypharm Lab Prod Ethiques | Microgranules contenant du cisplatine, procede de fabrication, preparation pharmaceutique et utilisation en polychimiotherapie ou en association avec une radiotherapie |
| FR2761990B1 (fr) * | 1997-04-10 | 1999-06-25 | Pf Medicament | Derives halogenes antimitotiques d'alcaloides de vinca |
| KR100602047B1 (ko) * | 1998-05-15 | 2006-07-19 | 워너-램버트 캄파니 엘엘씨 | 감마-아미노부티르산 유도체의 안정화된 제약 제제 및그의 제조 방법 |
| US6242003B1 (en) * | 2000-04-13 | 2001-06-05 | Novartis Ag | Organic compounds |
| CZ289261B6 (cs) * | 2000-07-11 | 2001-12-12 | Léčiva, A.S. | Tableta vyrobitelná přímým tabletováním, obsahující aktivní látku kyselinu 4-amino-1-hydroxybutyliden-1,1-bisfosfonovou, a způsob její výroby |
| EP1349531A1 (en) * | 2001-01-12 | 2003-10-08 | Sun Pharmaceuticals Industries Ltd. | Spaced drug delivery system |
| CA2483002C (en) * | 2002-04-26 | 2011-02-01 | F. Hoffmann-La Roche Ag | New pharmaceutical composition |
| JP2003321349A (ja) * | 2002-05-08 | 2003-11-11 | Capsugel Japan Inc | イカスミ色素含有インクによる硬質カプセルへの印刷 |
| DK1530459T3 (da) * | 2002-05-31 | 2010-07-19 | Rp Scherer Technologies Llc | Oral farmaceutisk sammensætning til bløde kapsler indeholdende vinorelbin samt fremgangsmåde til behandling |
| US6890558B2 (en) * | 2002-05-31 | 2005-05-10 | R.P. Scherer Technologies, Inc. | Oral pharmaceutical composition for soft capsules containing vinorelbine and method of treatment |
| US20030138430A1 (en) * | 2002-09-20 | 2003-07-24 | Stimmel Julie Beth | Pharmaceutical comprising an agent that blocks the cell cycle and an antibody |
| DE10351448A1 (de) * | 2003-11-04 | 2005-06-09 | Bayer Healthcare Ag | Geschmackstoffhaltige Arzneimittelformulierungen mit verbesserten pharmazeutischen Eigenschaften |
| FR2863891B1 (fr) * | 2003-12-23 | 2006-03-24 | Pf Medicament | Composition pharmaceutique de vinflunine destinee a une administration parentale, procede de preparation et utilisation |
| US20060147518A1 (en) * | 2004-12-30 | 2006-07-06 | Pierre Fabre Medicament | Stable solid dispersion of a derivative of vinca alkaloid and process for manufacturing it |
| HRP20130276T1 (hr) * | 2004-12-30 | 2013-04-30 | Pierre Fabre Medicament | Stabilna äśvrsta disperzija derivata alkaloida dobivenih iz catharanthus roseus i postupak njene priprave |
-
2007
- 2007-07-11 FR FR0756425A patent/FR2918567B1/fr active Active
-
2008
- 2008-07-08 TW TW097125672A patent/TW200914017A/zh unknown
- 2008-07-09 KR KR1020107001419A patent/KR20100045439A/ko not_active Ceased
- 2008-07-09 HU HUE08786003 patent/HUE044165T2/hu unknown
- 2008-07-09 RU RU2010103935/15A patent/RU2476208C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-07-09 DK DK08786003.7T patent/DK2175855T3/da active
- 2008-07-09 CA CA2695040A patent/CA2695040A1/en not_active Abandoned
- 2008-07-09 WO PCT/EP2008/058896 patent/WO2009007389A1/en active Application Filing
- 2008-07-09 ES ES08786003T patent/ES2733113T3/es active Active
- 2008-07-09 CN CN200880024035A patent/CN101730534A/zh active Pending
- 2008-07-09 BR BRPI0814224-6A2A patent/BRPI0814224A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-07-09 AU AU2008274224A patent/AU2008274224A1/en not_active Abandoned
- 2008-07-09 EP EP08786003.7A patent/EP2175855B1/en active Active
- 2008-07-09 NZ NZ583039A patent/NZ583039A/en not_active IP Right Cessation
- 2008-07-09 TR TR2019/09405T patent/TR201909405T4/tr unknown
- 2008-07-09 PL PL08786003T patent/PL2175855T3/pl unknown
- 2008-07-09 JP JP2010515501A patent/JP5774308B2/ja active Active
- 2008-07-09 US US12/668,372 patent/US20100196465A1/en not_active Abandoned
- 2008-07-10 AR ARP080102966A patent/AR067498A1/es not_active Application Discontinuation
-
2010
- 2010-01-08 TN TNP2010000012A patent/TN2010000012A1/fr unknown
- 2010-01-18 ZA ZA201000337A patent/ZA201000337B/xx unknown
- 2010-01-25 MA MA32551A patent/MA31541B1/fr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK2175855T3 (da) | 2019-07-01 |
| JP2010533140A (ja) | 2010-10-21 |
| ZA201000337B (en) | 2010-09-29 |
| WO2009007389A1 (en) | 2009-01-15 |
| PL2175855T3 (pl) | 2019-10-31 |
| RU2476208C2 (ru) | 2013-02-27 |
| FR2918567B1 (fr) | 2012-08-03 |
| EP2175855A1 (en) | 2010-04-21 |
| EP2175855B1 (en) | 2019-04-10 |
| AR067498A1 (es) | 2009-10-14 |
| US20100196465A1 (en) | 2010-08-05 |
| JP5774308B2 (ja) | 2015-09-09 |
| TN2010000012A1 (en) | 2011-09-26 |
| TW200914017A (en) | 2009-04-01 |
| FR2918567A1 (fr) | 2009-01-16 |
| CA2695040A1 (en) | 2009-01-15 |
| MA31541B1 (fr) | 2010-07-01 |
| CN101730534A (zh) | 2010-06-09 |
| AU2008274224A1 (en) | 2009-01-15 |
| TR201909405T4 (tr) | 2019-07-22 |
| HUE044165T2 (hu) | 2019-10-28 |
| ES2733113T3 (es) | 2019-11-27 |
| NZ583039A (en) | 2012-06-29 |
| KR20100045439A (ko) | 2010-05-03 |
| BRPI0814224A2 (pt) | 2015-01-06 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2744432C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль | |
| US20220218602A1 (en) | Oral pharmaceutical composition | |
| JP2010519201A (ja) | シロスタゾールを含む制御放出製剤及びその製造方法 | |
| KR20130091319A (ko) | 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1ｈ-벤즈이미다졸-2-일]-1ｈ-퀴놀린-2-온 락테이트 일수화물을 포함한 제약 조성물 | |
| JP2016523895A (ja) | 脂質低下剤を含む製剤 | |
| EP3110402A1 (en) | Dapagliflozin compositions | |
| JP2012180382A (ja) | ４，５−エポキシモルヒナン誘導体を含有する安定な固形製剤 | |
| WO2013066279A1 (en) | Solid dosage forms comprising ezetimibe | |
| KR101923403B1 (ko) | 리마프로스트 또는 리마프로스트 알파엑스를 함유한 경구용 서방성 제제 조성물 | |
| MX2014009833A (es) | Composicion farmaceutica de administracion oral. | |
| RU2016130602A (ru) | Твердые препараты, содержащие тофоглифлозин, и способ их получения | |
| US20100267785A1 (en) | Candesartan cilexetil | |
| RU2010103934A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая водорастворимую соль винфлунина | |
| RU2010103935A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция водорастворимой соли винорелбина | |
| JP6320260B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| ES2262320T3 (es) | Composiciones medicinales de liberacion inmediata para administracion oral. | |
| KR102427007B1 (ko) | 광안정성이 향상된 고형 제제 | |
| MD4877C1 (ru) | Фармацевтическая композиция и пероральная таблетка S-аденозилметионина с замедленным высвобождением | |
| JPWO2007046411A1 (ja) | イソキサゾール化合物の安定化方法 | |
| JP6688310B2 (ja) | テノホビルジソプロキシル遊離塩基を含む錠剤およびその製造方法 | |
| JP2012036129A (ja) | 安定なアトルバスタチン製剤の設計 | |
| JP6659457B2 (ja) | ミグリトール含有口腔内崩壊錠 | |
| RO129060A0 (ro) | Compoziţie farmaceutică stabilă cu rosuvastatină calcică amorfă | |
| RU2349304C1 (ru) | Таблетированная лекарственная форма клопидогрела или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и применение | |
| WO2021091498A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising tenofovir and emtricitabine |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140710 |