RU2008127501A - Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов - Google Patents
Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008127501A RU2008127501A RU2008127501/04A RU2008127501A RU2008127501A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A RU 2008127501/04 A RU2008127501/04 A RU 2008127501/04A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A RU 2008127501 A RU2008127501 A RU 2008127501A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ethyl
- alkyl
- phenylsulfonyl
- indol
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
- 239000003446 ligand Substances 0.000 title 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 79
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 71
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 69
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 63
- 125000005885 heterocycloalkylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 59
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 58
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 48
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 42
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 41
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 38
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 33
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 113
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 58
- -1 heterouikloalkyl Chemical group 0.000 claims 35
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 34
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 34
- 125000003170 phenylsulfonyl group Chemical group C1(=CC=CC=C1)S(=O)(=O)* 0.000 claims 31
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 29
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 19
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 15
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 14
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 12
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 11
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 10
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000005919 1,2,2-trimethylpropyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 8
- 125000001971 neopentyl group Chemical group [H]C([*])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 8
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 8
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 6
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 6
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000004493 2-methylbut-1-yl group Chemical group CC(C*)CC 0.000 claims 5
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 5
- 206010013663 drug dependence Diseases 0.000 claims 5
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 5
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 5
- 125000003538 pentan-3-yl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 125000003258 trimethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims 5
- 206010044565 Tremor Diseases 0.000 claims 4
- 206010046543 Urinary incontinence Diseases 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 3
- 125000004180 3-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(F)=C1[H] 0.000 claims 3
- 125000004195 4-methylpiperazin-1-yl group Chemical group [H]C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000004566 azetidin-1-yl group Chemical group N1(CCC1)* 0.000 claims 3
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 3
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 3
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 2
- 125000001963 4 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003341 7 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims 2
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000029197 Amphetamine-Related disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 claims 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010003591 Ataxia Diseases 0.000 claims 2
- 206010003658 Atrial Fibrillation Diseases 0.000 claims 2
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 2
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010006100 Bradykinesia Diseases 0.000 claims 2
- 206010006550 Bulimia nervosa Diseases 0.000 claims 2
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010008748 Chorea Diseases 0.000 claims 2
- 206010008874 Chronic Fatigue Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000019888 Circadian rhythm sleep disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000022497 Cocaine-Related disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 2
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 2
- 208000032131 Diabetic Neuropathies Diseases 0.000 claims 2
- 208000012661 Dyskinesia Diseases 0.000 claims 2
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims 2
- 206010019196 Head injury Diseases 0.000 claims 2
- 208000003698 Heroin Dependence Diseases 0.000 claims 2
- 208000033830 Hot Flashes Diseases 0.000 claims 2
- 206010060800 Hot flush Diseases 0.000 claims 2
- 206010020710 Hyperphagia Diseases 0.000 claims 2
- 208000006083 Hypokinesia Diseases 0.000 claims 2
- 208000019430 Motor disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000001880 Sexual dysfunction Diseases 0.000 claims 2
- 208000013738 Sleep Initiation and Maintenance disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 2
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 206010042458 Suicidal ideation Diseases 0.000 claims 2
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 2
- 206010070863 Toxicity to various agents Diseases 0.000 claims 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000003502 anti-nociceptive effect Effects 0.000 claims 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 2
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 2
- 208000022371 chronic pain syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 201000006145 cocaine dependence Diseases 0.000 claims 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 claims 2
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 claims 2
- 235000005686 eating Nutrition 0.000 claims 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 2
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000005553 heteroaryloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 208000035231 inattentive type attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 2
- 206010022437 insomnia Diseases 0.000 claims 2
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 2
- 201000003723 learning disability Diseases 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 208000029766 myalgic encephalomeyelitis/chronic fatigue syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 2
- 201000003631 narcolepsy Diseases 0.000 claims 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000001119 neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 230000007823 neuropathy Effects 0.000 claims 2
- 206010029410 night sweats Diseases 0.000 claims 2
- 230000036565 night sweats Effects 0.000 claims 2
- 230000000422 nocturnal effect Effects 0.000 claims 2
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 claims 2
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000020830 overeating Nutrition 0.000 claims 2
- 208000013667 paroxysmal dyskinesia Diseases 0.000 claims 2
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims 2
- 208000022821 personality disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000004194 piperazin-1-yl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 208000012672 seasonal affective disease Diseases 0.000 claims 2
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 claims 2
- 208000019116 sleep disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 2
- 230000001148 spastic effect Effects 0.000 claims 2
- 208000010110 spontaneous platelet aggregation Diseases 0.000 claims 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 2
- 230000001457 vasomotor Effects 0.000 claims 2
- AEUSGMAOWLKKRK-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl-methylamino]ethanol Chemical compound C1=2C(CCN(CCO)C)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC(F)=C1 AEUSGMAOWLKKRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JJSMRQFZRFTNEA-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]morpholine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCC1CNCCO1 JJSMRQFZRFTNEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BTTWNLYLXQORTP-UHFFFAOYSA-N 2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-5-yl]-n-methylethanamine Chemical compound C12=CC(CCNC)=CC=C2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 BTTWNLYLXQORTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DPQNBVDMNXPYHN-UHFFFAOYSA-N 2-[3-(benzenesulfonyl)-2-ethyl-1h-indol-5-yl]-n-methylethanamine Chemical compound CCC=1NC2=CC=C(CCNC)C=C2C=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 DPQNBVDMNXPYHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DGRAOXJBLQOVPH-UHFFFAOYSA-N 3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-4-(2-piperidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound FC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C3=C(CCN4CCCCC4)C=CC=C3NC=2)=C1 DGRAOXJBLQOVPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AQEZFONKTQKDPN-UHFFFAOYSA-N 3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-4-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound FC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C3=C(CCN4CCCC4)C=CC=C3NC=2)=C1 AQEZFONKTQKDPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VDAFQTRFLFBZQS-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-(2-piperazin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCN1CCNCC1 VDAFQTRFLFBZQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WLLDZAMGIXUOIX-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-(2-piperidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCN1CCCCC1 WLLDZAMGIXUOIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GRBCPJNRLNFZRM-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCN1CCCC1 GRBCPJNRLNFZRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IZXAGSUHTCPYKG-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-(3-piperidin-1-ylpropyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCCN1CCCCC1 IZXAGSUHTCPYKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BOQKMDDOTKOYRK-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-[2-(2-methylpiperidin-1-yl)ethyl]-1h-indole Chemical compound CC1CCCCN1CCC1=CC=CC2=C1C(S(=O)(=O)C=1C=CC=CC=1)=CN2 BOQKMDDOTKOYRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BXFYNRPGBYUDMV-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-[2-(2-methylpyrrolidin-1-yl)ethyl]-1h-indole Chemical compound CC1CCCN1CCC1=CC=CC2=C1C(S(=O)(=O)C=1C=CC=CC=1)=CN2 BXFYNRPGBYUDMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JBNMIXNIEIEPSS-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-[2-(3-methylpiperidin-1-yl)ethyl]-1h-indole Chemical compound C1C(C)CCCN1CCC1=CC=CC2=C1C(S(=O)(=O)C=1C=CC=CC=1)=CN2 JBNMIXNIEIEPSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JEWBRBXEHSXFHP-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethyl]-1h-indole Chemical compound C1CN(C)CCN1CCC1=CC=CC2=C1C(S(=O)(=O)C=1C=CC=CC=1)=CN2 JEWBRBXEHSXFHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- AATIMPNNLWQMRY-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-5-(2-piperazin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=C2)=CNC1=CC=C2CCN1CCNCC1 AATIMPNNLWQMRY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ANLRFKAXUUJHCZ-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-5-(2-piperidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=C2)=CNC1=CC=C2CCN1CCCCC1 ANLRFKAXUUJHCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ALAVJKNWJDQAQF-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-5-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=C2)=CNC1=CC=C2CCN1CCCC1 ALAVJKNWJDQAQF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LJCMVRTYFZUSTJ-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-6-(2-piperazin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCN1CCNCC1 LJCMVRTYFZUSTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BMVOXKQVYHAXGL-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-6-(2-piperidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCN1CCCCC1 BMVOXKQVYHAXGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LVHLYVOCVWXMFI-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-6-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCN1CCCC1 LVHLYVOCVWXMFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LJYUSUBBIPRHSO-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-7-(2-piperazin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=C2)=CNC1=C2CCN1CCNCC1 LJYUSUBBIPRHSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HCDXLPDWDAEWAN-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-7-(2-piperidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=C2)=CNC1=C2CCN1CCCCC1 HCDXLPDWDAEWAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VFUKCDPYIZJLDI-UHFFFAOYSA-N 3-(benzenesulfonyl)-7-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=C2)=CNC1=C2CCN1CCCC1 VFUKCDPYIZJLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FWMIXTKPPHIFDD-UHFFFAOYSA-N 3-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]-n-ethyl-n-methylpropan-1-amine Chemical compound C1=2C(CCCN(C)CC)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 FWMIXTKPPHIFDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YHPHFVMVXIQRCD-UHFFFAOYSA-N 3-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]-n-propan-2-ylpropan-1-amine Chemical compound C1=2C(CCCNC(C)C)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 YHPHFVMVXIQRCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MCPOSCCUUUPTRR-UHFFFAOYSA-N 4-[2-(azepan-1-yl)ethyl]-3-(benzenesulfonyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCN1CCCCCC1 MCPOSCCUUUPTRR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LSLFDWOEXKSGAB-UHFFFAOYSA-N 4-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]morpholine Chemical compound FC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C3=C(CCN4CCOCC4)C=CC=C3NC=2)=C1 LSLFDWOEXKSGAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BNEXSYJDRWRITI-UHFFFAOYSA-N 4-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]morpholine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCN1CCOCC1 BNEXSYJDRWRITI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OTCCSNJBCVVZHO-UHFFFAOYSA-N 4-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-5-yl]ethyl]morpholine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=C2)=CNC1=CC=C2CCN1CCOCC1 OTCCSNJBCVVZHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MXHCJCXRYYQNDG-UHFFFAOYSA-N 4-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-7-yl]ethyl]morpholine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=C2)=CNC1=C2CCN1CCOCC1 MXHCJCXRYYQNDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WHNKUXVUGWAVJU-UHFFFAOYSA-N 6-[2-(azetidin-1-yl)ethyl]-3-(benzenesulfonyl)-1h-indole Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCN1CCC1 WHNKUXVUGWAVJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010000117 Abnormal behaviour Diseases 0.000 claims 1
- 208000000103 Anorexia Nervosa Diseases 0.000 claims 1
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012335 Dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000026139 Memory disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010057852 Nicotine dependence Diseases 0.000 claims 1
- 208000004756 Respiratory Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 206010038669 Respiratory arrest Diseases 0.000 claims 1
- 208000025569 Tobacco Use disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002882 anti-plaque Effects 0.000 claims 1
- ICFXZZFWRWNZMA-UHFFFAOYSA-N diethylpropion hydrochloride Chemical compound [Cl-].CC[NH+](CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1 ICFXZZFWRWNZMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000028774 intestinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010027175 memory impairment Diseases 0.000 claims 1
- UNTOUPBQDABCBE-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]-2-methylbutan-1-amine Chemical compound C1=2C(CCNCC(C)CC)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC(F)=C1 UNTOUPBQDABCBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XJSHRHFJDIKLNI-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]-n',n'-dimethylpropane-1,3-diamine Chemical compound C1=2C(CCNCCCN(C)C)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC(F)=C1 XJSHRHFJDIKLNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VDQZWOVHXNLQJL-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclobutanamine Chemical compound FC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C3=C(CCNC4CCC4)C=CC=C3NC=2)=C1 VDQZWOVHXNLQJL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RQMHKRGXQLQQSJ-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclohexanamine Chemical compound FC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C3=C(CCNC4CCCCC4)C=CC=C3NC=2)=C1 RQMHKRGXQLQQSJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ODYAKRNYXGUUOV-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclopentanamine Chemical compound FC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C3=C(CCNC4CCCC4)C=CC=C3NC=2)=C1 ODYAKRNYXGUUOV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- UXLNQXLMQMTIMI-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclopropanamine Chemical compound FC1=CC=CC(S(=O)(=O)C=2C3=C(CCNC4CC4)C=CC=C3NC=2)=C1 UXLNQXLMQMTIMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PFBQWIHDQWWVCX-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]pentan-3-amine Chemical compound C1=2C(CCNC(CC)CC)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC(F)=C1 PFBQWIHDQWWVCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JWYFHGWAWSRWMR-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]propan-1-amine Chemical compound C1=2C(CCNCCC)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC(F)=C1 JWYFHGWAWSRWMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PNVGVSZEUZWCRI-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(3-fluorophenyl)sulfonyl-1h-indol-4-yl]ethyl]propan-2-amine Chemical compound C1=2C(CCNC(C)C)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC(F)=C1 PNVGVSZEUZWCRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CKXLZAXBXUHBKB-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]-n',n'-dimethylpropane-1,3-diamine Chemical compound C1=2C(CCNCCCN(C)C)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 CKXLZAXBXUHBKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RUDLMRMEQQODPN-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]-n-methylpropan-2-amine Chemical compound C1=2C(CCN(C)C(C)C)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 RUDLMRMEQQODPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SAHGLAFOQJRLOK-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclobutanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCNC1CCC1 SAHGLAFOQJRLOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FVYCLFCITJMFJJ-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclohexanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCNC1CCCCC1 FVYCLFCITJMFJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HTHJJCBRKUSTFT-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclopentanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCNC1CCCC1 HTHJJCBRKUSTFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KBWNOHNPKYZIDZ-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]cyclopropanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C=12)=CNC2=CC=CC=1CCNC1CC1 KBWNOHNPKYZIDZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CQNQTEGBNDNNMO-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]propan-1-amine Chemical compound C1=2C(CCNCCC)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 CQNQTEGBNDNNMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BNWDHFFDZARHMY-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-4-yl]ethyl]propan-2-amine Chemical compound C1=2C(CCNC(C)C)=CC=CC=2NC=C1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 BNWDHFFDZARHMY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ACXRDTOWYZHUFO-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-5-yl]ethyl]cyclopentanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=C2)=CNC1=CC=C2CCNC1CCCC1 ACXRDTOWYZHUFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JCJVOBBNVHXEKR-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-5-yl]ethyl]cyclopropanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=C2)=CNC1=CC=C2CCNC1CC1 JCJVOBBNVHXEKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZOLGKDBVMZYLTJ-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]-2-methylbutan-1-amine Chemical compound C=1NC2=CC(CCNCC(C)CC)=CC=C2C=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 ZOLGKDBVMZYLTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- DXXYPFJAOQOPFT-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]cyclobutanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCNC1CCC1 DXXYPFJAOQOPFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQHHBGSQRPNFEH-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]cyclohexanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCNC1CCCCC1 OQHHBGSQRPNFEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KACKKKILKMGVJP-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]cyclopentanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCNC1CCCC1 KACKKKILKMGVJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XIEAQBWRCOPDAL-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]cyclopropanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=2)=CNC1=CC=2CCNC1CC1 XIEAQBWRCOPDAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BSXNBNTUUUJFKA-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]pentan-3-amine Chemical compound C=1NC2=CC(CCNC(CC)CC)=CC=C2C=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 BSXNBNTUUUJFKA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JNBAEXMULPEJQG-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]propan-1-amine Chemical compound C=1NC2=CC(CCNCCC)=CC=C2C=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 JNBAEXMULPEJQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JZWZEYOMSDVLFT-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-6-yl]ethyl]propan-2-amine Chemical compound C=1NC2=CC(CCNC(C)C)=CC=C2C=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 JZWZEYOMSDVLFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- BJEJGURXAWKYKW-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-7-yl]ethyl]cyclopentanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=C2)=CNC1=C2CCNC1CCCC1 BJEJGURXAWKYKW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MOLHIFAKEOIDTI-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-7-yl]ethyl]cyclopropanamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1S(=O)(=O)C(C1=CC=C2)=CNC1=C2CCNC1CC1 MOLHIFAKEOIDTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RNSSTMFBKLWPGI-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-7-yl]ethyl]propan-1-amine Chemical compound C=1NC=2C(CCNCCC)=CC=CC=2C=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 RNSSTMFBKLWPGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QNJHWQSREAMPAB-UHFFFAOYSA-N n-[2-[3-(benzenesulfonyl)-1h-indol-7-yl]ethyl]propan-2-amine Chemical compound C=1NC=2C(CCNC(C)C)=CC=CC=2C=1S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 QNJHWQSREAMPAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 201000004193 respiratory failure Diseases 0.000 claims 1
- 230000033764 rhythmic process Effects 0.000 claims 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 5
- 125000004404 heteroalkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000008 (C1-C10) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/36—Opioid-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/06—Antiarrhythmics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Psychology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
Abstract
1. Соединение Формулы I: ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где: ! А представляет собой C2-5 алкилен, C2-5 алкенилен, или C2-5 алкинилен, где каждый из них может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3 или 4 независимо выбранные группы RA; ! R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a; ! каждый R2 независимо представляет собой связь, О, S, С(O), С(O)O, C(O)N(R2a), OC(O)N(R2a), S(O), S(O)2, S(O)N(R2a), S(O)2N(R2a), или N(R2a); ! R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a; ! R4 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a; ! R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных
Claims (37)
1. Соединение Формулы I:
или его фармацевтически приемлемая соль, где:
А представляет собой C2-5 алкилен, C2-5 алкенилен, или C2-5 алкинилен, где каждый из них может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3 или 4 независимо выбранные группы RA;
R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь, О, S, С(O), С(O)O, C(O)N(R2a), OC(O)N(R2a), S(O), S(O)2, S(O)N(R2a), S(O)2N(R2a), или N(R2a);
R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a;
R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, галогенированного C1-10 алкила, C2-10 алкенила, С2-10 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, галогенированный С1-10 алклил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-10 алкила, галогенированного С1-10 алкила, C2-10 алкенила, С2-10 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, причем каждое из указанных гетероциклоалкильного кольца и о гетероарильного кольца может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8,
каждый R7 представляет собой, независимо, Н, галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R7a;
каждый R8 независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкиил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR8b, SR8b, C(O)R8b, C(O)NR8eR8f, C(O)OR8c, OC(O)R8b, OC(O)NR8eR8f, NR8eR8f, NR8bC(O)R8o, NR8bC(O)OR8c, S(O)R8d, S(O)NR8eR8f, S(O)2R8c, NR8bS(O)2R8c, или S(O)2NR8eR8f, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8a;
каждый из RA независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, ORAb, SRAb, C(O)RAb, C(0)NRAeRAf, C(O)ORAc, OC(O)RAb, OC(O)NRAeRAf, NRAeRAf, NRAbC(O)RAc, NRAbC(O)ORAc, S(O)RAd, S(O)NRAeRAf, S(O)2RAc, NRAbS(O)2RAc, или S(O)2NRAeRAf;
каждый из RAb, RAc, RAe, и RAf независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый RAd независимо представляет собой С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые RAe и RAf, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R1a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR1b, SR1b, C(O)R1b, C(O)NR1eR1f, C(O)OR1c, OC(O)R1b, OC(O)NR1eR1f, NR1eR1f, NR1bC(O)R1c, NR1bC(O)OR1c, S(O)R1d, S(O)NR1eR1f, S(O)2R1c, NR1bS(O)2R1c или S(O)2NR1eR1f;
каждый из R1b, R1c, R1e, и R1f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R1d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный G1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R1e и R1f совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R2a независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6алкила, C2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила или гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R2b;
каждый R2b независимо представляет собой галоген, CN, NО2, ОН, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C1-6 алкилокси-, циклоалкилокси-, гетероциклоалкилокси-, арилокси-, гетероарилокси-группу, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R3a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR3b, SR3b, C(O)R3b, C(O)NR3eR3f, C(O)OR3c, OC(O)R3b, OC(O)NR3eR3f, NR3eR3f, NR3bC(O)R3c, NR3bC(O)OR3c, S(O)R3d, S(O)NR3eR3f, S(O)2R3c, NR3bS(O)2R3с, или S(O)2NR3eR3f;
каждый из R3b, R3c, R3e, и R3f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный G алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R3d независимо представляет собой С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R3e и R3f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R4a независимо представляет собой галоген, CN, NО2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR4b, SR4b, C(O)R4b, C(O)NR4eR4f, C(O)OR4c, OC(O)R4b, OC(O)NR4eR4f, NR4eR4f, NR4bC(O)R4c, NR4bC(O)OR4c, S(O)R4d, S(O)NR4eR4f, S(O)2R4c, NR4bS(O)2R4c, или S(O)2NR4eR4f;
каждый из R4b, R4c, R4e, и R4f независимо представляет собой H, С1-6 алкил, галогенированный С1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R4d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R4e и R4f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R5a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероуиклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR5b, SR5b, C(O)R5b, C(O)NR5eR5f, C(O)OR5c, OC(O)R5b, OC(O)NR5eR5f, NR5eR5f, NR5bC(O)R5c, NR5bC(O)OR5c, S(O)R5d, S(O)NR5eR5f, S(O)2R5c, NR5bS(O)2R5c, или S(O)2NR5eR5f;
каждый из R5b, R5c, R5e, и R5f независимо представляет собой H, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5';
каждый R5d независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5';
или любые R5e и R5f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R6a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR6b, SR6b, C(O)R6b, C(O)NR6eR6f, C(O)OR6c, OC(O)R6b, OC(O)NR6eR6f, NR6eR6f, NR6bC(O)R6c, NR6bC(O)OR6c, S(O)R6d, S(O)NR6eR6f, S(O)2R60, NR6bS(O)2R6c, или S(O)2NR6eR6f;
каждый из R6b, R6c, R6e, и R6f независимо представляет собой Н, С1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, галогенированного C1-6 алкила, C2-6 алкенила, C2-6 алкинила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкилалкила, арилалкила и гетероарилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6';
или любые R6e и R6f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу;
каждый из R5' и R6' независимо представляют собой галоген, CN, NO2,
C1-6 алкил C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, галогенированный C1-6 алкил, C1-6 алкилокси-, циклоалкилокси-, гетероциклоалкилокси-, арилокси-, гетероарилокси-группу, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R7a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR7b, SR7b, C(O)R7b, C(O)NR7eR7f, C(O)OR7c, OC(O)R7b, OC(O)NR7eR7f, NR7eR7f, NR7bC(O)R7c, NR7bC(O)OR7c, S(O)R7d, S(O)NR7eR7f, S(O)2R7c, NR7bS(O)2R7c, или S(O)2NR7eR7f;
каждый из R7b, R7c, R7e, и R7f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R7d независимо представляет собой, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R7e и R7f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу;
каждый R8a независимо представляет собой галоген, CN, NO2, C1-6 алкил, галогенированный С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил, гетероарилалкил, OR8b', SR8b', C(O)R8b', C(O)NR8eR8f, C(O)OR8b', OC(O)R8b', OC(O)NR8e'R8f, NR8eR8f', NR8b'C(O)R8c', NR8bC(O)OR8c', S(O)R8d', S(O)NR8e' R8f'', S(O)2R8c', NR8bS(O)2R8c', или S(O)2NR8e'R8f';
каждый из R8b, R8c, R8e и R8f независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R8d независимо представляет собой, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, C2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или же любые R8e и R8f, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу;
каждый R8b', R8c', R8e', и R8f' независимо представляет собой Н, C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
каждый R8d' независимо представляет собой C1-6 алкил, галогенированный C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил, арилалкил или гетероарилалкил;
или любые R8e' и R8f' совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклоалкильную группу, а р равно 0, 1, 2, или 3;
при условии, что если R7 представляет собой галоген, CN, или NO2, то R2 представляет собой связь.
2. Соединение по п.1, в котором А представляет собой C2-5 алкилен.
3. Соединение по п.1, в котором А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил.
4. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой арил, который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a.
5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил, который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a.
6. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил.
7. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой фенил.
8. Соединение по п.1, в котором каждый R2 независимо представляет собой связь.
9. Соединение по п.1-8, в котором R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или арил.
10. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил.
11. Соединение по п.1, в котором R4 представляет собой Н.
12. Соединение по п.1, в котором:
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил, или арилалкил; причем указанный C1-10 алкил в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a; и
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем указанный С1-10 алкил который в качестве заместителей содержит 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a.
13. Соединение по п.1, в котором каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1 -бутил, 2-гидроксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил.
14. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, и каждое из указанных гетероциклоалкильного кольца и гетероарильного кольца могут содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8.
15. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8.
16. Соединение по п.1, в котором R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азепан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила.
17. Соединение по п.1, в котором каждый R7 представляет собой Н.
18. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой С2-5 алкилен, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы RA;
R1 представляет собой C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, С1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, арила и гетероарила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н, C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, причем каждый из указанных C1-6 алкила, циклоалкила, арила и гетероарила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R4a;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, арила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных C1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, или 5-, 6-, 7- или 8-членное гетероарильное кольцо, причем каждое указанных гетероциклоалкильного кольца и гетероарильного кольца может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8; и
каждый R7 независимо представляет собой Н, галоген, C1-6 алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, где каждый указанный, С1-6 алкил, циклоалкил, арил и гетероарил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R7a.
19. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой C2-5 алкилен;
R1 представляет собой арил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или арил, где каждый указанный C1-6 алкил и арил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R3a;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный C1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, где указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8; и
каждый R7 независимо представляет собой Н.
20. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, C1-6 алкил, или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, где каждый указанный С1-10 алкил, циклоалкил, гетероциклоалкилалкил и арилалкил может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, А-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, где указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8;
каждый R7 независимо представляет собой Н;
каждый R1a независимо представляет собой галоген;
каждый R5a независимо представляет собой OR5b или NR5eR5f;
каждый R6a независимо представляет собой OR6b или NR6eR6f;
каждый R8 независимо представляет собой С1-6 алкил.
21. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил, который может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R1a;
каждый R2 независимо представляет собой связь;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, С1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R5a;
R6 представляет собой Н, C1-10 алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкилалкил или арилалкил, причем каждый из указанных С1-10 алкила, циклоалкила, гетероциклоалкилалкила и арилалкила может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- 7- или 8-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем указанное гетероциклоалкильное кольцо может содержать в качестве заместителей 1, 2, 3, или 4 независимо выбранные группы R8;
каждый R7 независимо представляет собой Н;
каждый R1a независимо представляет собой F;
каждый R5a независимо представляет собой ОН или N(СН3)2;
каждый R6a независимо представляет собой ОН или N(СН3)2;
каждый R8 независимо представляет собой метил; и
р равно 0 или 1.
22. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил) метил, причем указанный этил может содержать в качестве заместителя один R5a;
R6 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил, причем указанный пропил может содержать в качестве заместителя один R6a;
или же R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азепан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила;
каждый R5a независимо представляет собой ОН;
каждый R6a независимо представляет собой N(СН3)2; и
р равно 0.
23. Соединение по п.1, в котором:
А представляет собой этан-1,2-диил или пропан-1,3-диил;
R1 представляет собой фенил или 3-фторфенил;
R3 представляет собой Н, метил, этил или фенил;
R4 представляет собой Н;
R5 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, 2-гидолксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил;
R6 представляет собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, изобутил, пентан-3-ил, 1,2,2-триметилпропил, 2,2-диметилпропил, 2-метил-1-бутил, 2-гидроксиэтил, диметиламинопропил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил или (тетрагидрофур-2-ил)метил.
или R5 и R6, совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила, пиперазин-1-ила, 2-метилпиперидин-1-ила, 3-метилпиперидин-1-ила, 2,6-диметилпиперидин-1-ила, 2-метилпирролидин-1-ила, азкпан-1-ила, 4-метилпиперазин-1-ила или азетидин-1-ила;
и р равно 0.
24. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-A:
или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-B:
или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-C:
или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Соединение по п.1, которое имеет Формулу I-D:
или его фармацевтически приемлемая соль.
28. Соединение по п.1, которое представляет собой:
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил|]этилэтил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил|]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}рпропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}циклопентанамин;
N-бензил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пирролидин-1-ил этил)-1Н-индол;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пиперидин-1-ил этил)-1Н-индол;
5-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол;
{2-[3-(фенлсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-5-(2-пиперазин-1-ил этил)-1Н-индол;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[2-метил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}амин;
N-{2-[2-этил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-5-ил]этил}-N-метиламин;
N-метил-N-{2-[2-фенил-3-(фенилсульфонил)-1Н-индолиндол-5-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}циклопентанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-ил этил)-1Н-индол;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пиперидин-1-ил этил)-1Н-индол;
7-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1Н-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил-1Н-индол-7-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-7-(2-пиперазин-1-ил этил)-1Н-индол;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-циклoгeкcил-N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1Н-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-ил. этил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-бензил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-изобутил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-(2,2-диметилпропил)-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N'-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-1,3-диамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-ил)метил)амин;
4-{2-[(2R*,6S*)-2,6-диметилпиперидин-1-ил]этил}-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил|]этил}пропан-2-амин;
4-[2-(2-метилпирролидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(2-метилпиперидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(3-метилпиперидин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол,
4-(2-азепан-1-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-4-(2-пиперазин-1-ил этил)-1H-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-метил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-димeтил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-мeтил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-циклогексил-N-метил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
3-(3-фторфенилсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-ил этил)-1H-индол;
3-(3-фторфенилсульфонил)-4-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-4-ил этил)-3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол;
N-изoбутил-N-{2-[3-(3-фтopфeнилcульфoнил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
(1-Этил-пропил)-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-амин;
{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-(2-метил-бутил)-амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-(2,2-диметилпропил)-N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-ил)метил)амин;
N'-{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-N,N-диметил-пропан-1,3-диамин;
2-({2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]-этил}-метил-амино)-этанол;
{2-[3-(3-фторфенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]этил}амин;
N,N-диметил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил|]этил}амин;
N-мeтил-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-этил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-пропиламин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}пропан-2-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклопропанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклобутанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклопентанамин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}циклогексанамин;
N-этил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-циклогексил-N-метил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N,N-диэтил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
3-(фенилсульфонил)-6-(2-пирролидин-1-ил этил)-1H-индол;
3-(фенилсульфонил)-6-(2-пиперидин-1-ил этил)-1H-индол;
4-(2-морфолин-6-ил этил)-3-(фенилсульфонил)-1H-индол;
3-фенилсульфонил-6-(2-пиперазин-1-ил-этил)-1H-индол;
N-изобутил-N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
(1-Этил-пропил)-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]-этил}-амин;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]-этил}-(2-метил-бутил)-амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-(1,2,2-триметилпропил)амин;
N-(2,2-димeтилпpoпил)-N-{2-[3-(фeнилcульфoнил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}-N-((тетрагидрофур-2-у|)метил)амин;
6-(2-азетидин-1-ил-этил)-3-фенилсульфонил-1H-индол;
{2-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-6-ил]этил}амин;
N-изопропил-3-[3-(фенилсульфонил)-1H-индол-4-ил]пропан-1-амин;
3-(фенилсульфонил)-4-(3-пиперидин-1-ил пропил)-1H-индол; или N-этил-N-метил-3-[3-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-ил]пропан-1-амин;
или его фармацевтически приемлемую соль.
29. Фармацевтический состав, который содержит фармацевтически приемлемый носитель и любое из соединений по пп.1-28, или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Способ лечения расстройства, которое связано с, или на которое влияет ингибирование обратного захвата норэпинефрина, 5-НТ6 рецептор или 5-НТ2А рецептор, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества любого из соединений по пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
31. Способ лечения нарушения обучаемости, когнитивного расстройства, расстройства памяти, расстройства личности, расстройства поведения, двигательного расстройства, нейродегенеративного расстройства, зависимости от лекарственного препарата, расстройства сна, расстройства приема пищи, острого отравления лекарственным препаратом, сердечнососудистого заболевания, сексуальной дисфункции, желудочно-кишечного расстройства, мочеполового расстройства, болевого синдрома, нервного расстройства, или вазомоторной симптоматики, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединений по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
32. Способ лечения болезни Альцгеймера, заболевания, связанного с дефицитом внимания, шизофрении, болезни Паркинсона, замедленной дискинезии, атаксии, брадикинезии, пароксизмальной дискинезии, синдрома усталых ног, тремора, наследственного тремора, эпилепсии, инсульта или травмы головы, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
33. Способ лечения заболевания коронарной артерии, инфаркта миокарда, кратковременного ишемического приступа, стенокардии, мерцательной аритмии, агрегации тромбоцитов, риска образования тромбов крови, спастического колита, хронического запора, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, диспепсии, недержания мочи при усилии и императивного недержания мочи, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28 или его фармацевтически приемлемой соли.
34. Способ лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, склонности к самоубийству, беспокойства, биполярного расстройства, паники, никотиновой зависимости, алкогольной зависимости, кокаиновой зависимости, героиновой зависимости, амфетаминовой зависимости, бессонницы, вызванной отменой наркотических лекарственных средств, внезапной остановки дыхания во сне, нарколепсии, сезонного аффективного расстройства, синдрома усталых ног, расстройства сна, связанного с посменной работой, синдрома задержки фазы сна, нервной анорексии, нервной булимии, синдрома ночного приема пищи, компульсивного переедания, синдрома хронической усталости, фибромиалгии, болевой невропатии, антиноцицептивной боли, хронического болевого синдрома, диабетической невропатии, приливов или ночной потливости, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли.
35. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления медикамента для лечения расстройства, которое связано с, или на которое влияет, ингибирование обратного захвата норэпинефрина, 5-НТ6 рецептор или 5-НТ2А рецептор.
36. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления медикамента для лечения расстройства, выбранного из нарушения обучаемости, когнитивного расстройства, расстройства памяти, расстройства личности, расстройства поведения, двигательного расстройства, невродегенеративного расстройства, зависимости от лекарственного препарата, расстройства сна, расстройства приема пищи, острого отравления лекарственным препаратом, сердечнососудистого заболевания, сексуальной дисфункции, желудочно-кишечного расстройства, мочеполового расстройства, болевого синдрома, нервного расстройства, и заболевания, связанного с вазомоторной симптоматикой.
37. Применение соединения по любому из пп.1-28, или его фармацевтически приемлемой соли, для приготовления медикамента для лечения расстройства, выбранного из: болезни Альцгеймера, заболевания, связанного с дефицитом внимания, шизофрении, болезни Паркинсона, замедленной дискинезии, атаксии, брадикинезии, пароксизмальной дискинезии, синдрома усталых ног, тремора, наследственного тремора, эпилепсии, инсульта, травмы головы, заболевания коронарной артерии, инфаркта миокарда, кратковременного ишемического приступа, стенокардии, мерцательной аритмии, агрегации тромбоцитов, риска образования тромбов крови, спастического колита, хронического запора, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, диспепсии, недержания мочи при усилии и императивного недержания мочи, депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, склонности к самоубийству, беспокойства, биполярного расстройства, паники, никотиновой зависимости, алкогольной зависимости, кокаиновой зависимости, героиновой зависимости, амфетаминовой зависимости, бессонницы, вызванной отменой наркотических лекарственных средств, внезапной остановки дыхания во время сна, нарколепсии, сезонного аффективного расстройства, синдрома усталых ног, расстройства сна, связанного с посменной работой, синдрома задержки фазы сна, нервной анорексии, нервной булимии, синдрома ночного приема пищи, компульсивного переедания, синдрома хронической усталости, фибромиалгии, болевой невропатии, антиноцицептивных болей, хронического болевого синдрома, диабетической невропатии, приливов и ночной потливости.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US75883306P | 2006-01-13 | 2006-01-13 | |
| US60/758,833 | 2006-01-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008127501A true RU2008127501A (ru) | 2010-02-20 |
Family
ID=38179679
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008127501/04A RU2008127501A (ru) | 2006-01-13 | 2007-01-12 | Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7645752B2 (ru) |
| EP (1) | EP1973876A2 (ru) |
| JP (1) | JP2009523734A (ru) |
| KR (1) | KR20080114688A (ru) |
| CN (1) | CN101370775A (ru) |
| AU (1) | AU2007206016A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0706523A2 (ru) |
| CA (1) | CA2636007A1 (ru) |
| CR (1) | CR10138A (ru) |
| EC (1) | ECSP088620A (ru) |
| IL (1) | IL192695A0 (ru) |
| MX (1) | MX2008009022A (ru) |
| NO (1) | NO20083057L (ru) |
| RU (1) | RU2008127501A (ru) |
| WO (1) | WO2007084841A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200806071B (ru) |
Families Citing this family (30)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009131906A1 (en) * | 2008-04-23 | 2009-10-29 | Merck & Co., Inc. | Cyclobutyl sulfones as notch sparing gamma secretase inhibitors |
| EP3085231A1 (en) | 2008-05-27 | 2016-10-26 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Method and compositions for sleep disorders and other disorders |
| WO2012024620A2 (en) * | 2010-08-20 | 2012-02-23 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Autotaxin inhibitors and uses thereof |
| US9260416B2 (en) | 2011-05-27 | 2016-02-16 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic autotaxin inhibitors and uses thereof |
| PL2968320T3 (pl) | 2013-03-15 | 2021-05-17 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Związki organiczne |
| CN105939712A (zh) | 2013-12-03 | 2016-09-14 | 细胞内治疗公司 | 新方法 |
| ES2961843T3 (es) | 2014-04-04 | 2024-03-14 | Intra Cellular Therapies Inc | Gamma-carbolinas condensadas con heterociclo deuteradas como antagonistas de los receptores de 5-HT2A |
| US9974785B2 (en) | 2014-07-08 | 2018-05-22 | Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. | Aromatic heterocyclic derivatives and pharmaceutical applications thereof |
| WO2017132408A1 (en) | 2016-01-26 | 2017-08-03 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Organic compounds |
| IL281050B2 (en) | 2016-03-25 | 2023-04-01 | Intra Cellular Therapies Inc | A controlled or delayed release pharmaceutical preparation containing a deuterated compound |
| EP3436016B1 (en) | 2016-03-28 | 2022-04-27 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel co-crystals |
| EP3436083A4 (en) | 2016-03-28 | 2019-11-27 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | NOVEL COMPOSITIONS AND METHOD |
| US10654854B2 (en) | 2016-03-28 | 2020-05-19 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Salts and crystals of ITI-007 |
| US11331316B2 (en) | 2016-10-12 | 2022-05-17 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Amorphous solid dispersions |
| WO2018126140A1 (en) | 2016-12-29 | 2018-07-05 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Organic compounds |
| EP3562484B1 (en) | 2016-12-29 | 2021-08-25 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Pyrido[3',4':4,5]pyrrolo[1,2,3-de]quinoxaline derivatives useful in the treatment of cns disorders |
| WO2018175969A1 (en) | 2017-03-24 | 2018-09-27 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel compositions and methods |
| CN110996932A (zh) | 2017-07-13 | 2020-04-10 | 托尼克斯医药控股公司 | 环苯扎林和阿米替林的类似物 |
| BR112020001654A2 (pt) | 2017-07-26 | 2020-07-21 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | compostos orgânicos |
| KR20200033307A (ko) | 2017-07-26 | 2020-03-27 | 인트라-셀룰라 써래피스, 인코퍼레이티드. | 유기 화합물 |
| WO2019178484A1 (en) | 2018-03-16 | 2019-09-19 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
| WO2019183341A1 (en) | 2018-03-23 | 2019-09-26 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Organic compounds |
| BR112020024885A2 (pt) | 2018-06-06 | 2021-03-09 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novos sais e cristais |
| WO2019237037A1 (en) | 2018-06-08 | 2019-12-12 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
| EP3843729A4 (en) | 2018-08-29 | 2022-06-01 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | NEW COMPOSITIONS AND METHODS |
| AU2019328528B2 (en) | 2018-08-31 | 2025-01-23 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
| WO2020047408A1 (en) | 2018-08-31 | 2020-03-05 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
| BR112021006488A2 (pt) | 2018-10-05 | 2021-07-06 | Annapurna Bio Inc | compostos e composições para o tratamento de condições associadas com atividade do receptor apj |
| WO2021007245A1 (en) | 2019-07-07 | 2021-01-14 | Intra-Cellular Therapies, Inc. | Novel methods |
| JP7261942B2 (ja) | 2019-12-11 | 2023-04-20 | イントラ－セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド | 有機化合物 |
Family Cites Families (82)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA1338625C (en) | 1988-06-09 | 1996-10-01 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Tricyclic compounds |
| JP2536789B2 (ja) | 1990-03-05 | 1996-09-18 | 信越化学工業株式会社 | 窯業系外壁材組成物 |
| US5132319A (en) * | 1991-03-28 | 1992-07-21 | Merck Frosst Canada, Inc. | 1-(hydroxylaminoalkyl) indole derivatives as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US5472978A (en) | 1991-07-05 | 1995-12-05 | Merck Sharp & Dohme Ltd. | Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy |
| US5308850A (en) * | 1991-09-30 | 1994-05-03 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Bicyclic-hetero-arylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US5273980A (en) * | 1991-09-30 | 1993-12-28 | Merck Frosst Canada Inc. | Bicyclic-azaarylmethoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| CA2079374C (en) | 1991-09-30 | 2003-08-05 | Merck Frosst Canada Incorporated | (bicyclic-azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US5290798A (en) | 1991-09-30 | 1994-03-01 | Merck Frosst Canada, Inc. | (hetero-arylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US5389650A (en) | 1991-09-30 | 1995-02-14 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Azaarylmethoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| US5190968A (en) * | 1991-09-30 | 1993-03-02 | Merck Frosst Canada, Inc. | (Polycyclic-arylmethoxy) indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| WO1993016069A1 (en) | 1992-02-13 | 1993-08-19 | Merck Frosst Canada Inc. | (azaaromaticalkoxy)indoles as inhibitors of leukotriene biosynthesis |
| CA2092112A1 (en) | 1992-03-23 | 1993-09-24 | Nobuyoshi Iwata | Indole and indazole derivatives, for the treatment and prophylaxis of cerebral disorders, their preparation and their use |
| US5334719A (en) | 1992-06-17 | 1994-08-02 | Merck Frosst Canada, Inc. | Bicyclic(azaaromatic)indoles as inhibitors of leukotriene bisynthesis |
| MX9304801A (es) * | 1992-08-06 | 1997-06-28 | Warner Lambert Co | 2-toindoles (selenoidoles) disulfuros (seleniduros) relacinados, los cuales inhiben a las proteinas tirosina cinasas y los cuales tienen propiedades anti-tumorales. |
| SK283413B6 (sk) * | 1992-08-06 | 2003-07-01 | Warner-Lambert Company | 2-Tioindoly, 2-indolíntióny a polysulfidy, ich selénové analógy a farmaceutické prostriedky na ich báze |
| JP3257054B2 (ja) | 1992-08-20 | 2002-02-18 | セイコーエプソン株式会社 | 液滴吐出装置とその駆動方法 |
| ZA939516B (en) | 1992-12-22 | 1994-06-06 | Smithkline Beecham Corp | Endothelin receptor antagonists |
| US5418242A (en) * | 1993-05-18 | 1995-05-23 | Laboratoires Upsa | Piperidinylthioindole derivatives, their methods of preparation and pharmaceutical compositions in which they are present, useful especially as analgesics |
| EP0639573A1 (de) | 1993-08-03 | 1995-02-22 | Hoechst Aktiengesellschaft | Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament |
| JP2840181B2 (ja) | 1993-08-20 | 1998-12-24 | 大日本スクリーン製造株式会社 | 多層膜試料の膜厚測定方法 |
| US5486525A (en) | 1993-12-16 | 1996-01-23 | Abbott Laboratories | Platelet activating factor antagonists: imidazopyridine indoles |
| US5686481A (en) * | 1993-12-21 | 1997-11-11 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
| EP0763035A4 (en) * | 1994-06-09 | 1997-10-01 | Smithkline Beecham Corp | ENDOTHELIN RECEPTOR ANTAGONISTS |
| US5482960A (en) * | 1994-11-14 | 1996-01-09 | Warner-Lambert Company | Nonpeptide endothelin antagonists |
| US5703058A (en) * | 1995-01-27 | 1997-12-30 | Emory University | Compositions containing 5-fluoro-2',3'-didehydro-2',3'-dideoxycytidine or a mono-, di-, or triphosphate thereof and a second antiviral agent |
| US6391859B1 (en) * | 1995-01-27 | 2002-05-21 | Emory University | [5-Carboxamido or 5-fluoro]-[2′,3′-unsaturated or 3′-modified]-pyrimidine nucleosides |
| US5532237A (en) * | 1995-02-15 | 1996-07-02 | Merck Frosst Canada, Inc. | Indole derivatives with affinity for the cannabinoid receptor |
| US5567711A (en) | 1995-04-19 | 1996-10-22 | Abbott Laboratories | Indole-3-carbonyl and indole-3-sulfonyl derivatives as platelet activating factor antagonists |
| DE19527705A1 (de) | 1995-07-28 | 1997-01-30 | Teves Gmbh Alfred | Hydraulische Kraftfahrzeugbremsanlage mit Radschlupfregelung |
| US6075040A (en) * | 1996-09-05 | 2000-06-13 | Eli Lilly And Company | Selective β3 adrenergic agonists |
| JP2000501105A (ja) | 1995-12-22 | 2000-02-02 | デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー | 新規なインテグリン受容体アンタゴニスト |
| GB2309969B (en) | 1996-02-01 | 2000-08-09 | Amersham Int Plc | Nucleoside analogues |
| GB9602028D0 (en) * | 1996-02-01 | 1996-04-03 | Amersham Int Plc | Nucleoside analogues |
| JP4373497B2 (ja) * | 1996-06-19 | 2009-11-25 | ローン−プーラン・ロレ・リミテツド | 置換されたアザビシクロ化合物、ならびにｔｎｆおよびサイクリックａｍｐホスホジエステラーゼ産生の阻害剤としてのそれらの使用 |
| WO1997049698A1 (en) | 1996-06-21 | 1997-12-31 | Glaxo Group Limited | Piperidine acetic acid derivatives and their use in the treatment of thrombotic disorders |
| WO1998043962A1 (en) | 1997-03-28 | 1998-10-08 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Heterocyclic integrin inhibitor prodrugs |
| GB9716656D0 (en) | 1997-08-07 | 1997-10-15 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| CA2303438A1 (en) * | 1997-09-09 | 1999-03-18 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Benzimidazolinones, benzoxazolinones, benzopiperazinones, indanones, and derivatives thereof as inhibitors of factor xa |
| PL340753A1 (en) | 1997-11-04 | 2001-02-26 | Pfizer Prod Inc | Substitution of indazolic bioisoster for cathechol in therapeutically active compounds |
| EP1040100A1 (en) | 1997-11-04 | 2000-10-04 | Pfizer Products Inc. | Therapeutically active compounds based on indazole bioisostere replacement of catechol in pde4 inhibitors |
| CA2260499A1 (en) | 1998-01-29 | 1999-07-29 | Sumitomo Pharmaceuticals Company Limited | Pharmaceutical compositions for the treatment of ischemic brain damage |
| PL343007A1 (en) | 1998-02-25 | 2001-07-30 | Genetics Inst | Inhibitors of phospholipase enzymes |
| US6500853B1 (en) * | 1998-02-28 | 2002-12-31 | Genetics Institute, Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
| AU3563299A (en) | 1998-04-17 | 1999-11-08 | Eli Lilly And Company | Process for preparing 4-hydroxy indole, indazole and carbazole compounds |
| DE19818964A1 (de) | 1998-04-28 | 1999-11-04 | Dresden Arzneimittel | Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phospodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung |
| CN1234705C (zh) * | 1998-04-28 | 2006-01-04 | 埃尔比昂股份公司 | 新的羟基吲哚、其作为磷酸二酯酶4抑制剂的应用及其制备方法 |
| US6207687B1 (en) * | 1998-07-31 | 2001-03-27 | Merck & Co., Inc. | Substituted imidazoles having cytokine inhibitory activity |
| GB9818916D0 (en) | 1998-08-28 | 1998-10-21 | Smithkline Beecham Plc | Use |
| DE19846514A1 (de) | 1998-10-09 | 2000-04-20 | Bayer Ag | Neue Heterocyclyl-methyl-substituierte Pyrazole |
| JP2000198734A (ja) | 1998-12-30 | 2000-07-18 | Pfizer Inc | 胃運動性減弱および関連疾患の治療のための運動性増強薬 |
| GB9902453D0 (en) | 1999-02-05 | 1999-03-24 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| AUPP971499A0 (en) * | 1999-04-12 | 1999-05-06 | Opentec Pty. Limited | On-line electoral system |
| CO5190665A1 (es) | 1999-06-23 | 2002-08-29 | Smithkline Beecham Corp | Compuestos de indol |
| EP1196380A2 (en) | 1999-07-15 | 2002-04-17 | NPS Allelix Corp. | Indoles and indazoles for the treatment of migraine |
| WO2001032621A1 (fr) | 1999-10-29 | 2001-05-10 | Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. | Nouveaux derives d'indole, et medicaments contenant lesdits derives comme principe actif |
| US20030176421A1 (en) * | 1999-12-30 | 2003-09-18 | Watson John W. | Prokinetic agents for treating gastric hypomotility and related disorders |
| AT500496B8 (de) * | 2000-05-16 | 2007-02-15 | Tulln Zuckerforschung Gmbh | Verfahren zur hemmung von thermophilen mikroorganismen in zuckerhaltigen medien |
| DE10039199A1 (de) | 2000-08-10 | 2002-02-21 | Schering Ag | Kombinationspräparate aus einem ERß selektiven Estrogen und einem SERM oder Antiestrogen |
| WO2002051849A1 (fr) | 2000-12-26 | 2002-07-04 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibiteurs cdk4 |
| US6754642B2 (en) * | 2001-05-31 | 2004-06-22 | Contentguard Holdings, Inc. | Method and apparatus for dynamically assigning usage rights to digital works |
| US6670364B2 (en) | 2001-01-31 | 2003-12-30 | Telik, Inc. | Antagonists of MCP-1 function and methods of use thereof |
| MXPA03006950A (es) | 2001-02-02 | 2003-11-18 | Schering Corp | Ciclobuteno-1,2-dionas 3,4-disustituidas como antagonistas de receptor de quimiocina cxc. |
| NZ540956A (en) * | 2001-03-01 | 2007-01-26 | Pharmasset Inc | Method for the synthesis of 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydronucleosides |
| EP1373259B1 (en) * | 2001-03-30 | 2004-12-29 | Pfizer Products Inc. | Pyridazinone aldose reductase inhibitors |
| AU2002254616B2 (en) * | 2001-04-11 | 2007-09-06 | Idenix (Cayman) Limited | Phenylindoles for the treatment of HIV |
| EP1401813B1 (en) * | 2001-06-07 | 2007-02-07 | F. Hoffman-la Roche AG | New indole derivatives with 5-ht6 receptor affinity |
| EP1403255A4 (en) * | 2001-06-12 | 2005-04-06 | Sumitomo Pharma | RHO KINASE INHIBITORS |
| JP2005527463A (ja) * | 2001-08-07 | 2005-09-15 | スミスクライン ビーチャム パブリック リミテッド カンパニー | Ｃｎｓ疾患を治療するための５−ｈｔ６受容体アフィニティーを有する３−アリールスルホニル−７−ピペラジニル−インドール、−ベンゾフランおよび−ベンゾチオフェン |
| PL369019A1 (en) * | 2001-11-09 | 2005-04-18 | Scios Inc. | Method to treat cystic fibrosis |
| US6933316B2 (en) * | 2001-12-13 | 2005-08-23 | National Health Research Institutes | Indole compounds |
| DE10217006A1 (de) * | 2002-04-16 | 2003-11-06 | Merck Patent Gmbh | Substituierte Indole |
| US20040038958A1 (en) * | 2002-07-11 | 2004-02-26 | Chris Rundfeldt | Topical treatment of skin diseases |
| US7365090B2 (en) * | 2002-08-07 | 2008-04-29 | Idenix Pharmaceuticals, Inc. | Substituted phenylindoles for the treatment of HIV |
| ES2274285T3 (es) * | 2002-10-18 | 2007-05-16 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 4-piperanzinilbencenosulfonilindoles con afinidad al receptor 5-ht6. |
| US20040102360A1 (en) * | 2002-10-30 | 2004-05-27 | Barnett Stanley F. | Combination therapy |
| MXPA05004929A (es) * | 2002-11-07 | 2005-08-18 | Akzo Nobel Nv | Indoles utiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas a receptor de androgeno. |
| TWI284124B (en) * | 2002-12-03 | 2007-07-21 | Hoffmann La Roche | Aminoalkoxyindoles |
| CA2515571A1 (en) * | 2003-02-14 | 2004-09-02 | Wyeth | Heterocyclyl-3-sulfonylazaindole or -azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands |
| JP2006518385A (ja) * | 2003-02-14 | 2006-08-10 | ワイス | ５−ヒドロキシトリプタミン−６リガンドとしてのヘテロサイクリル−３−スルホニルインダゾール |
| JP4925594B2 (ja) | 2005-03-22 | 2012-04-25 | ダイハツ工業株式会社 | 燃料電池装置 |
| BRPI0614343A2 (pt) * | 2005-08-15 | 2011-03-22 | Wyeth Corp | derivados de 3-sulfonilindazol substituìdo como ligantes de 5-hidroxitriptamina-6 |
| AU2006319231A1 (en) * | 2005-11-30 | 2007-06-07 | F. Hoffmann-La Roche Ag | 3-amino-1-arylpropyl indoles and aza-substituted indoles |
-
2007
- 2007-01-12 JP JP2008550530A patent/JP2009523734A/ja not_active Withdrawn
- 2007-01-12 US US11/622,649 patent/US7645752B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-01-12 BR BRPI0706523-0A patent/BRPI0706523A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2007-01-12 MX MX2008009022A patent/MX2008009022A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-01-12 WO PCT/US2007/060454 patent/WO2007084841A2/en active Application Filing
- 2007-01-12 EP EP07710091A patent/EP1973876A2/en not_active Withdrawn
- 2007-01-12 CN CNA2007800023497A patent/CN101370775A/zh not_active Withdrawn
- 2007-01-12 CA CA002636007A patent/CA2636007A1/en not_active Abandoned
- 2007-01-12 KR KR1020087019566A patent/KR20080114688A/ko not_active Withdrawn
- 2007-01-12 RU RU2008127501/04A patent/RU2008127501A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-01-12 AU AU2007206016A patent/AU2007206016A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-07-08 IL IL192695A patent/IL192695A0/en unknown
- 2008-07-09 NO NO20083057A patent/NO20083057L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-07-11 EC EC2008008620A patent/ECSP088620A/es unknown
- 2008-07-11 CR CR10138A patent/CR10138A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-07-11 ZA ZA200806071A patent/ZA200806071B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| NO20083057L (no) | 2008-10-03 |
| ECSP088620A (es) | 2008-08-29 |
| WO2007084841A3 (en) | 2007-09-13 |
| CN101370775A (zh) | 2009-02-18 |
| WO2007084841A2 (en) | 2007-07-26 |
| US7645752B2 (en) | 2010-01-12 |
| CA2636007A1 (en) | 2007-07-26 |
| JP2009523734A (ja) | 2009-06-25 |
| CR10138A (es) | 2008-10-03 |
| KR20080114688A (ko) | 2008-12-31 |
| MX2008009022A (es) | 2008-09-24 |
| IL192695A0 (en) | 2009-02-11 |
| US20070203120A1 (en) | 2007-08-30 |
| AU2007206016A1 (en) | 2007-07-26 |
| EP1973876A2 (en) | 2008-10-01 |
| ZA200806071B (en) | 2009-04-29 |
| BRPI0706523A2 (pt) | 2011-01-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008127501A (ru) | Сульфонилзамещенные 1н-индолы в качастве лигандов 5-гидрокситриптаминовых рецепторов | |
| JP2009523734A5 (ru) | ||
| JP5749802B2 (ja) | 非定型抗精神病薬及びｔａａｒ１アゴニストを含む組合せ | |
| JP2008542365A5 (ru) | ||
| TWI224102B (en) | Serotonergic agents | |
| JP2009526821A (ja) | 注意欠陥多動性障害治療用の新規な医薬組成物 | |
| CN1201461A (zh) | 用作神经递质重摄取抑制剂的稠合莨菪烷衍生物 | |
| JP2009502770A5 (ru) | ||
| JP2018522025A5 (ru) | ||
| JP2011518858A5 (ru) | ||
| RU2008110945A (ru) | N-оксиды как пролекарства производных пиперазина и пиперидина | |
| JP2001516719A (ja) | モノアミンオキシダーゼ阻害剤およびｈ５−ＨＴ１Ｂアンタゴニストまたは部分的アゴニストの組み合わせ | |
| JP2004504308A5 (ru) | ||
| US10647679B2 (en) | N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) potentiators, pharmaceutical compositions, and uses related thereto | |
| CN101679399A (zh) | 新氨基甲酰氧基芳基烷酰基芳基哌嗪化合物，含该化合物的药物组合物及给予该化合物治疗疼痛、焦虑和抑郁的方法 | |
| JP2011518859A5 (ru) | ||
| JP2010514682A5 (ru) | ||
| JP2009517357A (ja) | イソキノリンおよびベンゾ［ｈ］イソキノリン誘導体、調製およびヒスタミンｈ３受容体のアンタゴニストとしてのこの治療上の使用 | |
| RU2007110482A (ru) | Композиции и способы для лечения когнитивных расстройств | |
| RU2009136331A (ru) | Индоловые и бензотиофеновые соединения в качестве модуляторов гистаминового н3-рецептора | |
| RU2402549C3 (ru) | Пиперазин-замещенные бензотиофены для лечения психических расстройств | |
| RU2005105058A (ru) | Новые производные арилимидазола, их препараты и их терапевтические применения | |
| JP2009539855A (ja) | ６−メトキシ−８−［４−（１−（５−フルオロ）−キノリン−８−イル−ピペリジン−４−イル）−ピペラジン−１−イル］−キノリンの結晶形態 | |
| JP2008523100A5 (ru) | ||
| RU2006134632A (ru) | Производные 4-(сульфанилпиримидин-4-илметил)морфолина в качестве лигандов gaba-рецептора, для лечения тревожности, депрессии и эпилепсии |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20101109 |