[go: up one dir, main page]

RU2007141198A - Кристаллическая форма малеата азенапина - Google Patents

Кристаллическая форма малеата азенапина Download PDF

Info

Publication number
RU2007141198A
RU2007141198A RU2007141198/04A RU2007141198A RU2007141198A RU 2007141198 A RU2007141198 A RU 2007141198A RU 2007141198/04 A RU2007141198/04 A RU 2007141198/04A RU 2007141198 A RU2007141198 A RU 2007141198A RU 2007141198 A RU2007141198 A RU 2007141198A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
crystalline form
tetrahydro
chloro
methyl
Prior art date
Application number
RU2007141198/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2405786C2 (ru
Inventor
Герхардус Йоханнес ХЕРЕС (NL)
Герхардус Йоханнес ХЕРЕС
Original Assignee
Н.В. Органон (Nl)
Н.В. Органон
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36617328&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007141198(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Н.В. Органон (Nl), Н.В. Органон filed Critical Н.В. Органон (Nl)
Publication of RU2007141198A publication Critical patent/RU2007141198A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2405786C2 publication Critical patent/RU2405786C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Соединение транс-5-Хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоат в орторомбической кристаллической форме. ! 2. Соединение транс-5-хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоат, отличающийся тем, что данное соединение находится в орторомбической кристаллической форме, которая содержит 10% или менее другой кристаллической формы, 5% или менее другой кристаллической формы или неопределяемое количество другой кристаллической формы. ! 3. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, полученной с помощью излучения CuΚα и характеризующейся 2-тета (2θ) 10,5° и 15,7°. ! 4. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, полученной с помощью излучения CuΚα и характеризующейся 2-тета (2θ) 10,5°, 15,7°, 18,3°, 19,0°, 22,2°, 23,2° и 27,5°. ! 5. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, полученной с помощью излучения CuΚα и характеризующейся 2-тета (2θ) 10,5°, 15,7°, 18,3°, 19,0°, 20,3°, 20,8°, 22,2°, 23,2°, 25,6° и 27,5°. ! 6. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рамановским спектром с характеристическими значениями пиков 2888 см-1 и 824 см-1. ! 7. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рамановским спектром с характеристическими значениями пиков 3051 см-1, 3029 см-1, 3011 см-1, 2888 см-1, 824 см-1 и 717 см-1. ! 8. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рамановским спектром с характеристическими значениями пиков 3072 см-1, 3051 см-1, 3029 см-1, 3011 см-1, 2909 см-1, 2888 см-1, 1245 см-1, 824 см-1, 747 см-1, 717 см-1 и 194 см-1. ! 9. Способ получения соединения по пп.1-8, отличающийся тем, что транс-5-хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-ди

Claims (13)

1. Соединение транс-5-Хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоат в орторомбической кристаллической форме.
2. Соединение транс-5-хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоат, отличающийся тем, что данное соединение находится в орторомбической кристаллической форме, которая содержит 10% или менее другой кристаллической формы, 5% или менее другой кристаллической формы или неопределяемое количество другой кристаллической формы.
3. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, полученной с помощью излучения CuΚα и характеризующейся 2-тета (2θ) 10,5° и 15,7°.
4. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, полученной с помощью излучения CuΚα и характеризующейся 2-тета (2θ) 10,5°, 15,7°, 18,3°, 19,0°, 22,2°, 23,2° и 27,5°.
5. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рентгеновской порошковой дифрактограммой, полученной с помощью излучения CuΚα и характеризующейся 2-тета (2θ) 10,5°, 15,7°, 18,3°, 19,0°, 20,3°, 20,8°, 22,2°, 23,2°, 25,6° и 27,5°.
6. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рамановским спектром с характеристическими значениями пиков 2888 см-1 и 824 см-1.
7. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рамановским спектром с характеристическими значениями пиков 3051 см-1, 3029 см-1, 3011 см-1, 2888 см-1, 824 см-1 и 717 см-1.
8. Соединение по п.1 или 2, которое характеризуется рамановским спектром с характеристическими значениями пиков 3072 см-1, 3051 см-1, 3029 см-1, 3011 см-1, 2909 см-1, 2888 см-1, 1245 см-1, 824 см-1, 747 см-1, 717 см-1 и 194 см-1.
9. Способ получения соединения по пп.1-8, отличающийся тем, что транс-5-хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоат кристаллизуют из смеси этанол/вода.
10. Способ по п.9, отличающийся тем, что смесь этанол/вода представлена объемным соотношением 9:1.
11. Применение транс-5-хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоата по пп.1-8 при получении фармацевтического препарата для лечения шизофрении или биполярного расстройства.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент и транс-5-хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоат в орторомбической кристаллической форме.
13. Способ лечения психических заболеваний у млекопитающих, включая человека, предусматривающий введение терапевтически эффективного количества соединения транс-5-хлор-2,3,3а,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино-[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоата в орторомбической кристаллической форме.
RU2007141198/04A 2005-04-07 2006-04-06 Кристаллическая форма малеата азенапина RU2405786C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05102742 2005-04-07
EP05102742.3 2005-04-07
EP05102969 2005-04-14
EP05102969.2 2005-04-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007141198A true RU2007141198A (ru) 2009-05-20
RU2405786C2 RU2405786C2 (ru) 2010-12-10

Family

ID=36617328

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007141198/04A RU2405786C2 (ru) 2005-04-07 2006-04-06 Кристаллическая форма малеата азенапина

Country Status (31)

Country Link
EP (2) EP1917267B1 (ru)
JP (1) JP5058151B2 (ru)
KR (1) KR101422843B1 (ru)
AR (1) AR056306A1 (ru)
AT (2) ATE418556T1 (ru)
AU (1) AU2006231617B2 (ru)
BR (1) BRPI0609741A8 (ru)
CA (1) CA2603509C (ru)
CY (2) CY1106902T1 (ru)
DE (2) DE602006004463D1 (ru)
DK (2) DK1917267T3 (ru)
DO (1) DOP2006000082A (ru)
ES (2) ES2293626T3 (ru)
GT (1) GT200600135A (ru)
HN (1) HN2006014095A (ru)
HR (1) HRP20070429T3 (ru)
IL (1) IL186355A (ru)
MX (1) MX2007012445A (ru)
MY (1) MY137969A (ru)
NO (1) NO340520B1 (ru)
NZ (1) NZ562124A (ru)
PE (1) PE20061311A1 (ru)
PL (2) PL1917267T3 (ru)
PT (2) PT1917267E (ru)
RS (1) RS50532B (ru)
RU (1) RU2405786C2 (ru)
SI (2) SI1917267T1 (ru)
SV (1) SV2006002473A (ru)
TW (1) TWI364423B (ru)
UY (1) UY29459A1 (ru)
WO (1) WO2006106135A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200831514A (en) * 2006-10-06 2008-08-01 Organon Nv Amorphous asenapine and processes for preparing same
KR101435296B1 (ko) * 2009-06-24 2014-08-27 머크 샤프 앤 도메 비.브이. 아세나핀을 함유하는 주사가능한 제제 및 그를 사용한 치료 방법
AU2011268335A1 (en) * 2010-06-18 2013-01-10 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Asenapine maleate
WO2012066565A2 (en) * 2010-11-16 2012-05-24 Cadila Healthcare Limited Asenapine maleate amorphous and crystalline form and process for preparation thereof
EP2468750A1 (en) 2010-12-13 2012-06-27 Chemo Ibérica, S.A. Polymorphic forms of asenapine maleate and processes for their preparation
WO2012123325A1 (en) 2011-03-11 2012-09-20 Medichem S.A. NEW CRYSTAL FORMS OF THE SALT OF TRANS-5-CHLORO-2-METHYL-2,3,3A,12b-TETRAHYDRO-1H-DIBENZO[2,3:6,7]OXEPINO[4,5-c]PYRROLE WITH MALEIC ACID
ITMI20110734A1 (it) * 2011-05-02 2012-11-03 Olon Spa Sali cristallini di asenapina
EP2524919A1 (en) 2011-05-17 2012-11-21 Sandoz AG Novel crystalline salts of Asenapine with organic Di-acids and Tri-acids
EP2524921A1 (en) 2011-05-17 2012-11-21 Sandoz AG Novel Crystalline Salts of Asenapine
EP2524920A1 (en) 2011-05-17 2012-11-21 Sandoz AG Novel Crystalline Asenapine Hydrochloride Salt Forms
EP2709616B1 (en) 2011-05-18 2018-01-24 Laboratorios Lesvi, S.L. Synthesis of a stable micronised monoclinic form of asenapine maleate
US9533994B2 (en) 2011-05-18 2017-01-03 Laboratorios Lesvi S.L. Monoclinic crystalline form of asenapine maleate with a specific particle size distribution
EP2572703A1 (en) 2011-09-21 2013-03-27 Hexal AG Compressed oral dosage form for asenapine maleate
WO2013041604A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Sandoz Ag Crystal form of asenapine maleate
JP6067707B2 (ja) * 2012-07-26 2017-01-25 久光製薬株式会社 貼付剤
ITMI20121810A1 (it) 2012-10-24 2014-04-25 Chemo Iberica Sa Poliformi di maleato di asenapina e processo per la loro preparazione
US9597291B2 (en) 2012-12-11 2017-03-21 Alfred E. Tiefenbacher (Gmbh & Co. Kg) Orally disintegrating tablet containing asenapine
WO2014127786A1 (en) 2013-02-22 2014-08-28 Zentiva, K.S. Orally disintegrating pharmaceutical composition comprising asenapine
EP3350194A4 (en) 2015-09-02 2019-04-24 Eloxx Pharmaceuticals Ltd. AMINO-LIKES DERIVATIVES AND USES THEREOF FOR THE TREATMENT OF GENETIC DISEASES
RU2762896C2 (ru) 2016-12-20 2021-12-23 Лтс Ломанн Терапи-Систем Аг Трансдермальная терапевтическая система, содержащая азенапин
EP3558276B1 (en) 2016-12-20 2024-11-06 LTS Lohmann Therapie-Systeme AG Transdermal therapeutic system containing asenapine and polysiloxane or polyisobutylene
CN110799180A (zh) 2017-06-26 2020-02-14 罗曼治疗系统股份公司 含阿塞那平和硅氧烷丙烯酸杂化聚合物的经皮治疗系统
US12329862B2 (en) 2018-06-20 2025-06-17 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Transdermal therapeutic system containing asenapine
BR112020026099A2 (pt) 2018-06-20 2021-03-23 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag sistema terapêutico transdérmico que contém asenapina

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7605526A (nl) * 1976-05-24 1977-11-28 Akzo Nv Nieuwe tetracyclische derivaten.
CZ284633B6 (cs) * 1994-03-02 1999-01-13 Akzo Nobel N. V. Farmaceutický prostředek a použití trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrolu pro výrobu farmaceutického prostředku
WO1999032108A1 (en) * 1997-12-19 1999-07-01 Akzo Nobel N.V. Org-5222 in the treatment of depression
TWI327915B (en) * 2003-06-12 2010-08-01 Organon Nv Pharmaceutical composition comprising antipsychotic agent and use of the antipsychotic agent for treating patients with overweight

Also Published As

Publication number Publication date
TW200722428A (en) 2007-06-16
PL1710245T3 (pl) 2008-01-31
ATE418556T1 (de) 2009-01-15
PT1710245E (pt) 2007-10-03
EP1710245B1 (en) 2007-08-22
JP2008534656A (ja) 2008-08-28
SI1917267T1 (sl) 2009-04-30
DK1917267T3 (da) 2009-04-14
TWI364423B (en) 2012-05-21
KR20080005253A (ko) 2008-01-10
CY1106902T1 (el) 2012-09-26
CA2603509A1 (en) 2006-10-12
UY29459A1 (es) 2006-11-30
DE602006004463D1 (de) 2009-02-05
AR056306A1 (es) 2007-10-03
KR101422843B1 (ko) 2014-07-24
SI1710245T1 (sl) 2007-12-31
NZ562124A (en) 2010-07-30
GT200600135A (es) 2006-11-07
RS50532B (sr) 2010-05-07
BRPI0609741A8 (pt) 2018-03-13
MX2007012445A (es) 2007-11-07
DOP2006000082A (es) 2006-11-30
EP1710245A1 (en) 2006-10-11
DE602006000080T2 (de) 2008-05-15
EP1917267B1 (en) 2008-12-24
JP5058151B2 (ja) 2012-10-24
AU2006231617A1 (en) 2006-10-12
CY1108742T1 (el) 2014-04-09
ATE370954T1 (de) 2007-09-15
DK1710245T3 (da) 2007-12-03
MY137969A (en) 2009-04-30
IL186355A (en) 2016-05-31
NO20075142L (no) 2007-11-05
PE20061311A1 (es) 2007-02-09
BRPI0609741A2 (pt) 2010-04-27
IL186355A0 (en) 2008-01-20
ES2293626T3 (es) 2008-03-16
PL1917267T3 (pl) 2009-06-30
NO340520B1 (no) 2017-05-02
HRP20070429T3 (en) 2007-11-30
AU2006231617B2 (en) 2010-06-03
PT1917267E (pt) 2009-02-04
WO2006106135A1 (en) 2006-10-12
HN2006014095A (es) 2010-08-19
DE602006000080D1 (de) 2007-10-04
EP1917267A1 (en) 2008-05-07
SV2006002473A (es) 2009-11-24
ES2318742T3 (es) 2009-05-01
CA2603509C (en) 2013-12-03
RU2405786C2 (ru) 2010-12-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007141198A (ru) Кристаллическая форма малеата азенапина
US9145418B2 (en) Substituted 3,4-dihydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(2H)-ones as protein kinase inhibitors
JP5792902B2 (ja) 9−アミノメチルで置換されたテトラサイクリン系化合物
EP4363412A1 (en) Small molecule inhibitors of kras g12d mutant
RU2018101363A (ru) Кристаллическая форма свободного основания лорлатиниба
RU2012138892A (ru) СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5,-ТЕТРАГИДРО-6Н-АЗЕПИНО[5,4,3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА
RU2012110882A (ru) Производные 6-аминохиназолина или 3-цианохинолина, способы их получения и их фармацевтические применения
RU2008149242A (ru) Малеатный сокристалл azd1152
JP2009537498A5 (ru)
RU2006116470A (ru) Кристаллическая форма аналога y-аминомасляной кислоты
JP2020536893A5 (ru)
RU2020113141A (ru) Кристаллическая форма гидрата свободного основания лорлатиниба
RU2015103065A (ru) Кристаллическая форма i дималеата ингибитора тирозинкиназы и способ ее получения
CA2514977A1 (en) Polymorph of {6,7-bis(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4-yl}-(3e)
CA2793138C (en) Hydroxybenzoate salts of metanicotine compounds
WO2010088167A1 (en) Bridged compounds as hiv integrase inhibitors
RU2010116397A (ru) Кристаллическая форма 12-((r)-2-метилпирролидин-2-ил)-1н-бензимидазол-4-карбоксамида
CA2967857A1 (en) 1,9-diazaspiro undecane compounds having multimodal activity against pain
RU2007127937A (ru) Способ получения механоактивированных аморфной и аморфно-кристаллической композиций кальциевой соли глюконовой кислоты, фармацевтические препараты и способ лечения на их основе
JP2016510767A5 (ru)
RU2006114024A (ru) Полиморфная форма 3-фенилсульфонил-8-пиперазин-1-ил-хинолина
CN116462672A (zh) 一种新型肽基腈类化合物及其应用
AU2018254463A1 (en) Methods of preparing indolinobenzodiazepine derivatives
DE69503213T2 (de) Baccatin-Derivate und Verfahren zu deren Herstellung
RU2011126173A (ru) Цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триаза-тетрацикло [19.3.1.1 (2,6).1(8,12)]гептакоза-1-( 25),2( 26),3,5,8,10,12( 27),16,21,23-декаена

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20120326

ND4A Extension of patent duration

Free format text: CLAIMS: 1-8,11

Extension date: 20270221

PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20130917

PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20140402