[go: up one dir, main page]

RU2007105595A - Конденсированное производное бензамида и ингибитор активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (vri) - Google Patents

Конденсированное производное бензамида и ингибитор активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (vri) Download PDF

Info

Publication number
RU2007105595A
RU2007105595A RU2007105595/04A RU2007105595A RU2007105595A RU 2007105595 A RU2007105595 A RU 2007105595A RU 2007105595/04 A RU2007105595/04 A RU 2007105595/04A RU 2007105595 A RU2007105595 A RU 2007105595A RU 2007105595 A RU2007105595 A RU 2007105595A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
benzo
dihydro
carboxamide
oxazine
group
Prior art date
Application number
RU2007105595/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2392278C2 (ru
Inventor
Йосихиса КОГА (JP)
Йосихиса КОГА
Синдзи ЯТА (JP)
Синдзи ЯТА
Такаси ВАТАНАБЕ (JP)
Такаси ВАТАНАБЕ
Таку МАЦУО (JP)
Такуя МАЦУО
Такаюки ЯМАСАКИ (JP)
Такаюки ЯМАСАКИ
Масахиро САКАТА (JP)
Масахиро САКАТА
Ватару КОНДО (JP)
Ватару КОНДО
Хидеказу ОЗЕКИ (JP)
Хидеказу Озеки
Йосиказу ХОРИ (JP)
Йосиказу ХОРИ
Original Assignee
Джапан Тобакко Инк. (Jp)
Джапан Тобакко Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джапан Тобакко Инк. (Jp), Джапан Тобакко Инк. filed Critical Джапан Тобакко Инк. (Jp)
Publication of RU2007105595A publication Critical patent/RU2007105595A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2392278C2 publication Critical patent/RU2392278C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (27)

1. Конденсированное производное бензамида, представленное нижеследующей общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000001
где Z представляет собой
(1) -О-,
(2) -NR5- (где R5 представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу),
(3) -S-,
(4) -SO- или
(5) -SO2-;
l равно 0, 1 или 2;
m равно 0, 1 или 2;
R1 представляет собой
(1) атом водорода или
(2) С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы А:
группа А:
(а) атом галогена,
(b) гидроксильная группа,
(с) С1-6-алкоксигруппа,
(d) карбоксильная группа,
(е) С1-6-алкоксикарбонильная группа,
(f) -CONR6R7 (где R6 и R7 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода, С1-6-алкильную группу или ацильную группу и указанная алкильная группа может быть замещена гидроксильной группой или ацилоксигруппой),
(g) -NR6R7 (где R6 и R7 имеют значения, указанные выше),
(h) -NR6COR7 (где R6 и R7 имеют значения, указанные выше),
i) -NR8CONR6R7 (где R6 и R7 имеют значения, указанные выше, и R8 представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу) и
(j) -NR6SO2R9 (где R6 имеет значения, указанные выше, и R9 представляет собой С1-6-алкильную группу);
R2 представляет собой
(1) атом водорода,
(2) гидроксильную группу,
(3) С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А (где группа А является такой же, как указано выше),
(4) карбоксильную группу,
(5) С1-6-алкоксикарбонильную группу или
(6) -CONR10R11 (где R10 и R11 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу);
или R2 вместе с R1 образует =О;
R3 представляет собой
(1) атом водорода или
(2) С1-6-алкильную группу;
R4 представляет собой
(1) атом водорода,
(2) атом галогена,
(3) С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующей группы В,
(4) С1-6-алкоксигруппу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующей группы В,
(5) циклоалкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующей группы В,
(6) аралкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующей группы В,
(7) аралкоксигруппу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующей группы В, или
(8) циклоалкилалкоксигруппу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующей группы В,
группа В:
(а) атом галогена,
(b) галоген-С1-6-алкильная группа,
(с) гидроксильная группа,
(d) галоген-С1-6-алкоксигруппа,
(е) С1-6-алкоксикарбонильная группа,
(f) С1-6-алкоксигруппа,
(g) карбоксильная группа,
(h) -CONR12R13 (где R12 и R13 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу);
(i) -NR12R13 (где R12 и R13 имеют значения, указанные выше),
(j) -NR12COR13 (где R12 и R13 имеют значения, указанные выше),
(k) -NR14CONR12R13 (где R12 и R13 имеют значения, указанные выше, и R14 представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу),
(l) -SO2R15 (где R15 представляет собой С1-6-алкильную группу) и
(m) -NR12SO2R15 (где R12 и R15 имеют значения, указанные выше);
(9) гидроксильную группу,
(10) -NR16R17 (где R16 и R17 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу);
(11) -COR18 (где R18 представляет собой С1-6-алкильную группу, С1-6-алкоксигруппу, циклоалкильную группу, аралкильную группу, аралкоксигруппу, циклоалкилалкоксигруппу или гидроксильную группу),
(12) -CONR16R17 (где R16 и R17 являются одинаковыми или разными),
(13) -NR19CONR16R17 (где R16 и R17 имеют значения, указанные выше, и R19 представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу),
(14) -NR16COOR20 (где R16 имеет значения, указанные выше, и R20 представляет собой С1-6-алкильную группу или циклоалкильную группу),
(15) -SR20 (где R20 имеет значения, указанные выше),
(16) -SOR20 (где R20 имеет значения, указанные выше),
(17) -SO2R20 (где R20 имеет значения, указанные выше),
(18) -SO2NR16R17 (где R16 и R17 имеют значения, указанные выше) или
(19) -NR16COR18 (где R16 и R18 имеют значения, указанные выше);
V представляет собой
(1) прямую связь или
(2) -(CR21R22)n- (где R21 и R22 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу и n равно 1 или 2);
кольца Р1 и Р2 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой
(1) карбоциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующей группы С, или
(2) гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы,
группа С:
(а) атом галогена,
(b) гидроксильная группа,
(с) С1-6-алкоксигруппа, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А,
(d) С1-6-алкилтиогруппа,
(е) С1-6-алкильная группа, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А,
(f) -CONR23R24 (где R23 и R24 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А),
(g) -NR123R124 (где R123 и R124 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А),
(h) -NR223COR224 (где R223 и R224 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А),
(i) -NR25COR323R324 (где R323 и R324 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А),
(j) -SR26 (где R26 представляет собой С1-6-алкильную группу),
(k) -SOR126 (где R126 представляет собой С1-6-алкильную группу),
(l) -SO2R226 (где R226 представляет собой С1-6-алкильную группу),
(m) -NR423SO2R326 (где R423 представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А, и R326 представляет собой С1-6-алкильную группу),
(n) -SO2NR523R524 (где R523 и R524 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А),
(о) -COR27 (где R27 представляет собой С1-6-алкильную группу, С1-6-алкоксигруппу, циклоалкильную группу, аралкильную группу, аралкоксигруппу, циклоалкилалкоксигруппу или гидроксильную группу),
(р) карбоциклическая группа, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(о) группы С,
(q) гетероциклическая группа, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(о) группы С,
(r) -O-R28 (где R28 представляет собой ацильную группу, карбоциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(о) группы С, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(о) группы С,
(s) -O-(CR121R122)n-R128 (где R121, R122 одинаковые или различные и каждый представляет атом водорода или С1-6-алкильную группу, n=1 или 2 и R128 представляет ацильную группу, карбоциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(i) группы С или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(l) группы С),
(t) нитрогруппа и
(u) цианогруппа.
2. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где Z представляет собой -О-, -NR5-, -S- или -SO-.
3. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 2, где R3 представляет собой атом водорода или С1-4-алкильную группу.
4. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-2, где кольцо Р1 представляет собой насыщенное или ненасыщенное 5-членное или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или конденсированное кольцо этих гетероциклических колец, или конденсированное гетероциклическое кольцо указанного гетероциклического кольца и карбоциклического кольца, выбранного из бензола, циклопентана и циклогексана, или фенильную группу (где указанное гетероциклическое кольцо может быть замещено атомом галогена, гидроксильной группой, С1-6-алкильной группой, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А, и С1-6-алкоксигруппой, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А).
5. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где кольцо Р1 представляет собой насыщенное или ненасыщенное 5-членное или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или конденсированное кольцо этих гетероциклических колец, или конденсированное гетероциклическое кольцо указанного гетероциклического кольца и карбоциклического кольца, выбранного из бензола, циклопентана и циклогексана, или фенильную группу (где указанное гетероциклическое кольцо может быть замещено атомом галогена, гидроксильной группой, С1-6-алкильной группой, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А, и С1-6-алкоксигруппой, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А).
6. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.4, где кольцо Р1 представляет собой насыщенное или ненасыщенное 5-членное или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее, по меньшей мере, 1-3 атома азота, или фенильную группу (где указанное гетероциклическое кольцо может быть замещено С1-6-алкильной группой, которая может быть замещена гидроксильной группой или С1-6-алкильной группой, атомом галогена, гидроксильной группой и С1-6-алкоксигруппой, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А).
7. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.5, где кольцо Р1 представляет собой насыщенное или ненасыщенное 5-членное или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее, по меньшей мере, 1-3 атома азота, или фенильную группу (где указанное гетероциклическое кольцо может быть замещено С1-6-алкильной группой, которая может быть замещена гидроксильной группой или С1-6-алкильной группой, атомом галогена, гидроксильной группой и С1-6-алкоксигруппой, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А).
8. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по пп.6-7, где кольцо Р1 представляет собой гетероциклическую группу, выбранную из пиридильной группы, пиразинильной группы и тиазолильной группы, или фенильную группу (где эти гетероциклические группы могут быть замещены С1-6-алкильной группой, которая может быть замещена гидроксильной группой, атомом галогена, гидроксильной группой и С1-6-алкоксигруппой, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А).
9. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по пп.1-2, где кольцо Р2 является карбоциклической группой, которая может быть замещена группой-заместителем, выбранной из
атома галогена,
гидроксильной группы,
-С1-6-алкоксигруппы (где указанная алкоксигруппа может быть замещена атомом галогена, -CONR623R624 (где R623 и R624 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А), С3-8-циклоалкильной группой, С1-6-алкоксигруппой, карбоксильной группой или С1-6-алкоксикарбонильной группой),
-С1-6-алкильной группы (где указанная алкильная группа может быть замещена атомом галогена, гидроксильной группой или С1-6-алкоксигруппой),
-NR123R124 (где R123 и R124 имеют значения, указанные выше),
-NR223COR224 (где R223 и R224 имеют значения, указанные выше),
-COR27 (где R27 представляет собой С1-6-алкильную группу, С1-6-алкоксигруппу, циклоалкильную группу, аралкильную группу, аралкоксигруппу, циклоалкилалкоксигруппу или гидроксильную группу),
-CONR23R24 (где R23 и R24 имеют значения, указанные выше),
гетероциклической группы в виде насыщенной или ненасыщенной группы-заместителя, которая имеет 1-3 атома азота в качестве гетероатомов (где указанная гетероциклическая группа может быть замещена группой-заместителем, выбранной из гидроксильной группы, -CONR723R724 (где R723 и R724 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А), С1-6-алкоксигруппы, карбоксильной группы, С1-6-алкильной группы, которая может быть замещена С1-6-алкоксигруппой, С1-6-алкоксикарбонильной группой и ацилоксигруппой),
-О-R28 (где R28 представляет собой ацильную группу, карбоциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(i) группы С, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(l) группы С),
-О-(CR121R122)n-R128 (где R121 и R122 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, n равно 1 или 2 и R128 представляет собой ацильную группу, карбоциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(i) группы С, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(l) группы С),
нитрогруппы и
цианогруппы, или
гетероциклической группы, которая может быть замещена заместителем, как описано для карбоциклической группы (где указанная гетероциклическая группа означает насыщенное или ненасыщенное 5-членное или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое имеет 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или конденсированное кольцо этих гетероциклических колец или конденсированную гетероциклическую группу указанного гетероциклического кольца и карбоциклического кольца, выбранного из бензола, циклопентана и циклогексана).
10. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где кольцо Р2 является карбоциклической группой, которая может быть замещена группой-заместителем, выбранной из
атома галогена,
гидроксильной группы,
-С1-6-алкоксигруппы (где указанная алкоксигруппа может быть замещена атомом галогена, -CONR623R624 (где R623 и R624 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А), С3-8-циклоалкильной группой, С1-6-алкоксигруппой, карбоксильной группой или С1-6-алкоксикарбонильной группой),
-С1-6-алкильной группы (где указанная алкильная группа может быть замещена атомом галогена, гидроксильной группой или С1-6-алкоксигруппой),
-NR123R124 (где R123 и R124 имеют значения, указанные выше),
-NR223COR224 (где R223 и R224 имеют значения, указанные выше),
-COR27 (где R27 представляет собой С1-6-алкильную группу, С1-6-алкоксигруппу, циклоалкильную группу, аралкильную группу, аралкоксигруппу, циклоалкилалкоксигруппу или гидроксильную группу),
-CONR23R24 (где R23 и R24 имеют значения, указанные выше),
гетероциклической группы в виде насыщенной или ненасыщенной группы-заместителя, которая имеет 1-3 атома азота в качестве гетероатомов (где указанная гетероциклическая группа может быть замещена группой-заместителем, выбранной из гидроксильной группы, -CONR723R724 (где R723 и R724 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы А), С1-6-алкоксигруппы, карбоксильной группы, С1-6-алкильной группы, которая может быть замещена С1-6-алкоксигруппой, С1-6-алкоксикарбонильной группой и ацилоксигруппой),
-О-R28 (где R28 представляет собой ацильную группу, карбоциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(i) группы С, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(l) группы С),
-О-(CR121R122)n-R128 (где R121 и R122 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или С1-6-алкильную группу, n равно 1 или 2 и R128 представляет собой ацильную группу, карбоциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(i) группы С, или гетероциклическую группу, которая может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из (а)-(l) группы С),
нитрогруппы и
цианогруппы, или
гетероциклической группы, которая может быть замещена заместителем, как описано для карбоциклической группы (где указанная гетероциклическая группа означает насыщенное или ненасыщенное 5-членное или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое имеет 1-4 гетероатома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или конденсированное кольцо этих гетероциклических колец или конденсированную гетероциклическую группу указанного гетероциклического кольца и карбоциклического кольца, выбранного из бензола, циклопентана и циклогексана).
11. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.9, где кольцо Р2 как карбоциклическая группа представляет собой фенильную группу или циклогексильную группу, или кольцо Р2 как гетероциклическая группа представляет собой тиазолильную группу, пиридильную группу, пиперидильную группу, пиперидиногруппу, хинолильную группу, бензо[1,3]диоксогруппу, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксогруппу или 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу.
12. Конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемая соль по п.10, где кольцо Р2 как карбоциклическая группа представляет собой фенильную группу или циклогексильную группу, или кольцо Р2 как гетероциклическая группа представляет собой тиазолильную группу, пиридильную группу, пиперидильную группу, пиперидиногруппу, хинолильную группу, бензо[1,3]диоксогруппу, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксогруппу или 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу.
13. Конденсированное производное бензамида по п.1, выбранное из:
1) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
2) 8-(4-трет-бутилфенил)карбамоил-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты,
3) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
4) N-(4-трет-бутилфенил)-1-(3-хлорпиридин-2-ил)-4-метил-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-5-карбоксамида,
5) N-(4-трет-бутилфенил)-9-(3-хлорпиридин-2-ил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-4-карбоксамида,
6) N-(4-хлорфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
7) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
8) N-(1-трет-бутилпиперидин-4-ил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
9) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-метилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
10) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(транс-4-метилциклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
11) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-изобутилоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
12) N-бензил-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
13) N-(4-хлорфенил)метил-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
14) N-(4-трет-бутилфенил)метил-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
15) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
16) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(пиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
17) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-трифторметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
18) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-2,2-диметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
19) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-2-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
20) N-(4-трет-бутилфенил)-6-хлор-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
21) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
22) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
23) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
24) N-(транс-4-трет-бутилциклогексил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
25) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
26) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-фторфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
27) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
28) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
29) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(5-трифторметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
30) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(2-трифторметилпиридин-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
31) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-изопропилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
32) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(хинолин-7-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
33) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-7-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
34) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-метоксикарбонилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
35) 4-[4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбонил]аминобензойной кислоты,
36) N-(4-карбамоилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
37) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-метилкарбамоилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
38) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-диметилкарбамоилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
39) N-(4-ацетилфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
40) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-[4-(1-гидрокси-1-метил)этилфенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
41) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-[4-(1-гидрокси-1-метил)пропилфенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
42) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(1-изобутирилпиперидин-4-ил)фенил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
43) N-(транс-4-трет-бутоксициклогексил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
44) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
45) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-изобутилоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
46) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(пиридин-4-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
47) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
48) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-пиперидинофенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
49) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-диметиламинофенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
50) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-морфолинофенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
51) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
52) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(2-фтор-4-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
53) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
54) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-диметиламино-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
55) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-изопропокси-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
56) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-метокси-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
57) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-изобутилокси-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
58) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(4-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
59) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(6-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
60) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
61) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(пиридин-3-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
62) N-(4-цианофенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
63) N-(3-амино-4-хлорфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
64) N-(3-ацетамидо-4-хлорфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
65) N-[4-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)-3-фторфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
66) N-[3-фтор-4-(4-метилкарбамоилпиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
67) N-[4-(4-диметилкарбамоилпиперидин-1-ил)-3-фторфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
68) N-[4-(4-этоксипиперидин-1-ил)-3-фторфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
69) N-[3-фтор-4-(4-изопропоксипиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
70) N-[3-фтор-4-(3-метоксипиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
71) N-[3-фтор-4-(4-метоксиметилпиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
72) N-[3-фтор-4-(3-метоксипирролидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
73) N-(4-изобутилокси-3-метоксикарбонилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
74) 2-изобутилокси-{[4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбонил]амино}бензойной кислоты,
75) N-(3-карбамоил-4-изобутилоксифенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
76) N-(4-изобутилокси-3-метилкарбамоилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
77) N-(3-диметилкарбамоил-4-изобутилоксифенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
78) N-(4-ацетилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
79) N-[4-(1-гидрокси-1-метил)этилфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
80) N-(3-ацетил-4-хлорфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
81) N-[4-хлор-3-(1-гидрокси-1-метил)этилфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
82) N-[4-(1-метокси-1-метил)этилфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
83) N-(3-хлор-4-метоксифенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
84) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(4-пропоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
85) N-(3-фтор-4-пропоксифенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
86) N-(4-этокси-3-фторфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
87) N-(3-этокси-4-метилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
88) N-(3-карбамоилметилокси-4-метилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
89) N-(3-метоксиэтилокси-4-метилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
90) N-[3-фтор-4-(2-метоксиметилпиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
91) N-(4-хлорфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
92) N-(3-фтор-4-метилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
93) N-(2-хлорпиридин-5-ил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
94) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-этоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
95) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-пиперидинофенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
96) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(транс-4-этоксициклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
97) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(транс-4-изопропоксициклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
98) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(транс-4-циклопентилоксициклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
99) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(транс-4-циклогексилоксициклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
100) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
101) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-[3-фтор-4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
102) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-[4-(4-этоксипиперидин-1-ил)-3-фторфенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
103) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-[3-фтор-4-(4-изопропоксипиперидин-1-ил)фенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
104) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-изобутилоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
105) N-(транс-4-этоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
106) N-(транс-4-изопропоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
107) N-(транс-4-циклогексилоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
108) N-(транс-4-аминоциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
109) N-(1,4-диоксаспиро[4,5]дека-8-ил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
110) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(4-оксоциклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
111) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(цис-4-морфолиноциклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
112) N-(транс-4-диметиламиноциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
113) N-(транс-4-диэтиламиноциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
114) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-[цис-4-(пирролидин-1-ил)циклогексил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
115) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-[транс-4-(пирролидин-1-ил)циклогексил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
116) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(4-пиперидиноциклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
117) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(цис-4-морфолиноциклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
118) N-(транс-4-ацетамидоциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
119) N-(транс-4-циклогексилоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
120) 4-(5-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-этоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
121) N-(4-хлорфенил)-4-(5-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
122) 4-(5-хлорпиридин-2-ил)-N-[3-фтор-4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
123) 4-(5-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
124) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(2-фенилэтил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
125) N-[2-(4-хлорфенил)этил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
126) N-[2-(3-хлорфенил)этил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
127) N-[2-(2-хлорфенил)этил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
128) 6-[8-(4-трифторметилфенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
129) 4-[3-хлор-5-(1-гидрокси-1-метил)этилпиридин-2-ил]-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
130) 4-[3-хлор-5-(1-гидроксиэтил)пиридин-2-ил]-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
131) 5-хлор-6-[8-(3-фтор-4-трифторметилфенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
132) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метоксикарбонилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
133) 6-[8-(4-трет-бутилфенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
134) 5-хлор-6-[8-(4-трифторметилфенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
135) 5-хлор-6-[8-(4-трет-бутилфенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
136) 4-(5-ацетил-3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
137) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метилкарбамоилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
138) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-карбамоилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
139) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-диэтиламинопиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
140) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-нитропиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
141) 4-(5-аминопиридин-2-ил)-N-(4-трет-бутилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
142) 4-(5-ацетамидопиридин-2-ил)-N-(4-трет-бутилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
143) 4-(5-метоксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
144) 4-(5-этоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
145) 4-(3-хлор-5-метоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
146) 4-(5-гидроксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
147) 4-(5-метоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
148) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(4-хлорпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
149) 4-(5-фторпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
150) 4-(3,5-дифторпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
151) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-метоксипиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
152) N-(4-трет-бутилпиперидин-1-ил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
153) 4-[5-(2-гидроксиэтокси)пиридин-2-ил]-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
154) 4-[3-хлор-5-(2-гидроксиэтил)пиридин-2-ил]-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
155) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(4-неопентилоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
156) N-(3-фтор-4-пиперидинофенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
157) N-(3-фтор-4-морфолинофенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
158) N-(3,4-дифторфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
159) N-(3-фтор-4-метоксифенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
160) N-(4-этоксифенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
161) N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
162) 4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-7-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
163) N-(4-диметиламино-3-фторфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
164) N-{3-фтор-4-[N-(2-метоксиэтил)изопропиламино]фенил}-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
165) N-{4-[N-(2-ацетоксиэтил)изопропиламино]-3-фторфенил}-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
166) N-{3-фтор-4-[N-(2-гидроксиэтил)изопропиламино]фенил}-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
167) N-[4-(4-этоксикарбонилпиперидин-1-ил)-3-фторфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
168) 1-(4-{[4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбонил]амино}фенил)пиперидин-4-карбоновой кислоты,
169) N-[3-фтор-4-(4-метоксипиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
170) N-[4-(4-ацетоксипиперидин-1-ил)-3-фторфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
171) N-[3-фтор-4-(4-гидроксипиперидин-1-ил)фенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
172) N-(3-метокси-4-метилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
173) N-[3-(2-гидроксиэтокси)-4-метилфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
174) N-[4-(1-трет-бутоксикарбонилпиперидин-4-ил)окси-3-фторфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
175) N-[4-(пиперидин-4-ил)окси-3-фторфенил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
176) N-(транс-4-этоксикарбонилметилоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
177) (транс-4-{[4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбонил]амино}циклогексилокси)уксусной кислоты,
178) N-(транс-4-карбамоилметоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
179) N-(транс-4-метилкарбамоилметоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
180) N-(транс-4-диметилкарбамоилметоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
181) N-[транс-4-(2-гидроксиэтилокси)циклогексил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
182) N-(транс-4-метоксиметилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
183) N-(транс-4-изопропоксиметилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
184) N-(цис-4-метоксиметилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
185) N-(цис-4-изопропоксиметилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
186) N-(транс-4-трет-бутоксиметилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
187) N-(транс-4-изобутилоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
188) N-(4,4-диметилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
189) N-[транс-4-(3-метилбутилокси)циклогексил]-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
190) N-(транс-4-бензилоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
191) N-(транс-4-изопропилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
192) N-(транс-4-пропилциклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
193) N-(транс-4-неопентилоксициклогексил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
194) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(5-метоксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
195) 5-хлор-6-[8-(3-хлор-4-трифторметоксифенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
196) 5-хлор-6-[8-(4-трифторметоксифенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
197) 4-(5-метиламинопиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
198) 4-(5-этоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
199) 4-(3-хлор-5-метоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
200) 4-[5-(2-гидроксиэтокси)пиридин-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
201) 4-(5-гидроксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
202) 4-(5-метоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
203) 4-(3-цианопиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
204) 4-(3-карбамоилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
205) 4-(3-метилкарбамоилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
206) 4-(3-диметилкарбамоилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
207) 4-(3-бензилоксикарбонилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
208) 2-[8-(4-трифторметоксифенил)карбамоил-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]никотиновой кислоты,
209) 4-(3-бензилоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
210) 4-(3-гидроксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
211) 4-[3-(2-гидроксиэтокси)пиридин-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
212) {2-[8-(4-трифторметоксифенилкарбамоил)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-ил]пиридин-3-ил}оксиуксусной кислоты,
213) 4-(3-карбамоилметоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
214) 4-(3-метилкарбамоилметоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
215) 4-(3-диметилкарбамоилметоксипиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
216) 4-[3-(пиридин-2-ил)метилоксипиридин-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
217) 4-[3-(пиридин-3-ил)метилоксипиридин-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
218) 4-(5-цианопиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
219) 4-(5-ацетамидометилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
220) 4-(3-хлор-5-метоксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
221) 4-[5-(N-метилацетамидо)метилпиридин-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
222) 4-(5-аминометилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
223) 4-(5-диметиламинометилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
224) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-2-метилкарбамоил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
225) 4-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
226) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-2-диметилкарбамоил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
227) 4-(5-карбамоил-3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
228) (S)-3-ацетамидометил-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
229) (R)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-8-(4-трифторметилфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты,
230) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-2-метоксикарбонил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
231) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-2-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
232) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-8-(4-трифторметоксифенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
233) (S)-3-карбамоил-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
234) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-метилкарбамоил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
235) 2-карбамоил-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
236) N-(4-хлорфенил)-N-метил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
237) N-(бензо[1,3]диоксол-5-ил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
238) N-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
239) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
240) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3-хлор-4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
241) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
242) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
243) 4-(5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
244) 4-(5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-изобутилоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
245) 4-(3-хлор-5-метоксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
246) 4-(4-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
247) 4-(3-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
248) (+)-4-{3-хлор-5-(1-гидроксиэтил)пиридин-2-ил}-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
249) (-)-4-{3-хлор-5-(1-гидроксиэтил)пиридин-2-ил}-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
250) (+)-4-{3-хлор-5-(1-гидроксиэтил)пиридин-2-ил}-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
251) (-)-4-{3-хлор-5-(1-гидроксиэтил)пиридин-2-ил}-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
252) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(2-трифторметилпиридин-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
253) N-(4-бром-3-хлорфенил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
254) 4-[5-(1-гидрокси-1-метил)этилпиридин-2-ил]-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
255) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-изопропокси-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
256) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(2,3-дихлорпиридин-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
257) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3,4,5-трихлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
258) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(6-фторбензотиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
259) N-(4-бром-3-трифторметилфенил)-N-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
260) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(2-трифторметилбензимидазол-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
261) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3,4,5-трифторфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
262) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-фтор-3-нитрофенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
263) N-(3-амино-4-фторфенил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
264) N-(трет-бутилфенил)-4-(5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
265) N-(3,5-бистрифторметилфенил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
266) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-[(2,2,2-трифторэтокси)фенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
267) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-[3-хлор-(2,2,2-трифторэтокси)фенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
268) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилмеркаптофенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
269) N-(транс-4-трет-бутилциклогексил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
270) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
271) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-пиперидинофенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
272) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
273) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-[4-(1-гидрокси-2,2,2-трифтор-1-трифторметил)этилфенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
274) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(2,2,3,3-тетрафтор-2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
275) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-изобутилоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
276) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(2,3-дихлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
277) N-(4-бром-3-фторфенил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
278) N-(4-бромфенил)-4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
279) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3,5-дихлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
280) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-дифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
281) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-хлорфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
282) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(4-изопропилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
283) 4-(3-хлор-5-гидроксиметилпиридин-2-ил)-N-(3-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
284) 4-[3-хлор-5-(1-гидроксиэтил)пиридин-2-ил]-N-(3-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
285) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-3-оксо-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
286) (R)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
287) (R)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
288) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
289) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
290) (S)-4-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
291) (S)-4-(5-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
292) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
293) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
294) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-изопропоксифенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
295) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-трифторметоксифенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
296) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-хлор-4-пиперидинофенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
297) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-диметиламино-3-фторфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
298) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-метилфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
299) (S)-N-(транс-4-трет-бутилциклогексил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
300) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(транс-4-неопентилоксициклогексил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
301) (S)-N-(4-хлорфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
302) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-изопропилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
303) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
304) (S)-N-(4-бром-3-хлорфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
305) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-диметиламино-3-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
306) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-изопропокси-3-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
307) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-пиперидино-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
308) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-этокси-3-фторфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
309) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-метокси-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
310) (S)-4-(3-хлор-5-метоксипиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
311) (S)-4-(3-хлор-5-метоксипиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
312) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(2-трифторметилпиридин-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
313) (S)-3-гидроксиметил-N-(4-метокси-3-трифторметилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
314) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(4-пиперидино-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
315) (S)-N-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
316) (S)-N-(3-хлор-4-трифторметоксифенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
317) (S)-N-(3,4-дихлорфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
318) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-изобутилокси-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
319) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3,4-дихлорфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
320) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
321) (S)-N-(4-бром-3-фторфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
322) (S)-N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
323) (S)-3-гидроксиметил-N-(4-изопропокси-3-трифторметилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
324) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-морфолино-3-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
325) (S)-N-(2-хлор-4-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
326) (S)-3-гидроксиметил-4-(3-метилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
327) (S)-3-гидроксиметил-4-(3-метилпиридин-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
328) (S)-N-(4-трет-бутокси-3-фторфенил)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
329) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-изобутилоксифенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
330) (S)-3-гидроксиметил-N-(4-изобутилокси-3-трифторметилфенил)-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
331) (S)-N-(3-фтор-4-изопропоксифенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
332) (S)-N-(3-фтор-4-морфолинофенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
333) (S)-N-(4-хлорфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
334) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-N-(2-морфолино-4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
335) (S)-N-(4-трет-бутокси-3-фторфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
336) (S)-N-(4-бром-3-фторфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
337) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
338) (S)-4-(3-хлорпиридин-2-ил)-N-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
339) (S)-N-(3-фтор-4-изобутилоксифенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
340) (S)-N-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилпиридин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
341) 4-(3-хлорпиридин-2-ил)-3-(1-гидроксиэтил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
342) (R)-9-(3-хлорпиридин-2-ил)-7-гидрокси-N-(4-трифторметоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептан-4-карбоксамида,
343) (R)-9-(3-хлорпиридин-2-ил)-7-гидрокси-N-(4-трифторметилфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептан-4-карбоксамида,
344) (S)-9-(3-хлорпиридин-2-ил)-7-гидрокси-N-(4-трифторметоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептан-4-карбоксамида,
345) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(пиразин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
346) N-(4-хлорфенил)-4-(5-этилпиримидин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
347) N-(4-этоксифенил)-4-(5-этилпиримидин-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
348) 4-(6-хлорпиридазин-3-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
349) 4-(4-метилтиазол-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
350) 4-(5-метилтиазол-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
351) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
352) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
353) (S)-N-(3,4-дихлорфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
354) (S)-N-(3-фтор-4-изопропоксифенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
355) (S)-N-(3-фтор-4-трет-бутоксифенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
356) (S)-N-(3-фтор-4-изобутилоксифенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
357) (S)-N-(4-бром-3-фторфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
358) (S)-N-(4-фтор-3-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
359) (S)-N-(3-фтор-4-морфолинофенил)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
360) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилтиазол-2-ил)-N-(2-трифторметилпиридин-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
361) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилоксазол-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
362) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метилоксазол-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
363) (S)-4-(4,5-диметилтиазол-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
364) (S)-4-(4,5-диметилтиазол-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
365) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метил[1,3,4]тиадиазол-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
366) (S)-3-гидроксиметил-4-(5-метил[1,3,4]тиадиазол-2-ил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
367) 4-(4,5-диметилтиазол-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-8-карбоксамида,
368) 4-(4,5-диметилтиазол-2-ил)-N-(4-трифторметоксифенил)-1-оксо-3,4-дигидробензо[1,4]тиазин-8-карбоксамида,
369) N-(4-трет-бутилфенил)-4-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
370) N-(4-изобутилоксифенил)-4-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
371) N-(4-хлорфенил)-4-(4-метоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
372) (S)-4-(2-хлорфенил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
373) (S)-4-(2-хлорфенил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
374) (S)-4-(2-хлорфенил)-N-(3-фтор-4-трифторметилфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
375) (S)-4-(4-хлорфенил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
376) (S)-3-гидроксиметил-4-(4-метоксифенил)-N-(4-трифторметоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
377) (S)-3-гидроксиметил-4-(4-метоксифенил)-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
378) (S)-4-(4-хлорфенил)-3-гидроксиметил-N-(4-трифторметилфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида и
379) (S)-4-(4-хлорфенил)-N-(4-хлорфенил)-3-гидроксиметил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамида,
или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики заболевания, опосредованного активностью подтипа 1 рецептора ваниллоида, включающая конденсированное производное бензамида или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемый носитель.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где заболевание выбрано из боли, острой боли, хронической боли, невропатической боли, боли при ревматоидном артрите, невралгии, невропатии, гипералгезии, мигрени, боли суставов, острой постгерпетической невралгии, постгерпетической невралгии, хронической постгерпетической невралгии, послеоперационной боли, раковой боли, воспалительной боли, интерстициального цистита, посттравматической невралгии, диабетической невропатии, нейродегенеративного заболевания, церебральной апоплексии, ишемического симптома, повреждения нерва, нейрогенного повреждения кожи, воспалительного заболевания, зуда, аллергического ринита, апоплексии, синдрома раздраженной толстой кишки, астмы, хронического закупоривающего легочного заболевания, дерматита, воспаления слизистой оболочки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и воспалительного заболевания кишечника, повышенной чувствительности мочевого пузыря и гиперактивного мочевого пузыря типа частого мочеиспускания и недержания мочи.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, где заболевание является болью, такой как острая боль, хроническая боль, невропатическая боль, боль при ревматоидном артрите, невралгия, невропатия, гипералгезия, мигрень, боль суставов, острая постгерпетическая невралгия, постгерпетическая невралгия, хроническая постгерпетическая невралгия, послеоперационная боль, раковая боль, воспалительная боль, интерстициальный цистит, посттравматическая невралгия, диабетическая невропатия или нейродегенеративное заболевание.
17. Соединение по пп.1-13 в качестве ингибитора активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1).
18. Способ лечения и/или профилактики заболевания, опосредованного активностью подтипа 1 рецептора ваниллоида, выбранного из боли, острой боли, хронической боли, невропатической боли, боли при ревматоидном артрите, невралгии, невропатии, гипералгезии, мигрени, боли суставов, острой постгерпетической невралгии, постгерпетической невралгии, хронической постгерпетической невралгии, послеоперационной боли, раковой боли, воспалительной боли, интерстициального цистита, посттравматической невралгии, диабетической невропатии, нейродегенеративного заболевания, церебральной апоплексии, ишемического симптома, повреждения нерва, нейрогенного повреждения кожи, воспалительного заболевания, зуда, аллергического ринита, апоплексии, синдрома раздраженной толстой кишки, астмы, хронического закупоривающего легочного заболевания, дерматита, воспаления слизистой оболочки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и воспалительного заболевания кишечника, повышенной чувствительности мочевого пузыря и гиперактивного мочевого пузыря типа частого мочеиспускания и недержания мочи, отличающийся тем, что включает введение фармакологически эффективного количества конденсированного производного бензамида или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13.
19. Способ по п.18, где заболевание является болью, такой как острая боль, хроническая боль, невропатическая боль, боль при ревматоидном артрите, невралгия, невропатия, гипералгезия, мигрень, боль суставов, острая постгерпетическая невралгия, постгерпетическая невралгия, хроническая постгерпетическая невралгия, послеоперационная боль, раковая боль, воспалительная боль, интерстициальный цистит, посттравматическая невралгия, диабетическая невропатия или нейродегенеративное заболевание.
20. Упаковка, включающая фармацевтическую композицию по любому из пп.14-16 и относящиеся к этой фармацевтической композиции написанные инструкции, указывающие, что эту композицию можно применять или нужно применять для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из боли, острой боли, хронической боли, невропатической боли, боли при ревматоидном артрите, невралгии, невропатии, гипералгезии, мигрени, боли суставов, острой постгерпетической невралгии, постгерпетической невралгии, хронической постгерпетической невралгии, послеоперационной боли, раковой боли, воспалительной боли, интерстициального цистита, посттравматической невралгии, диабетической невропатии, нейродегенеративного заболевания, церебральной апоплексии, ишемического симптома, повреждения нерва, нейрогенного повреждения кожи, воспалительного заболевания, зуда, аллергического ринита, апоплексии, синдрома раздраженной толстой кишки, астмы, хронического закупоривающего легочного заболевания, дерматита, воспаления слизистой оболочки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и воспалительного заболевания кишечника, повышенной чувствительности мочевого пузыря и гиперактивного мочевого пузыря типа частого мочеиспускания и недержания мочи.
21. Применение конденсированного производного бензамида или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13 для получения фармацевтической композиции по п.14 для лечения и/или профилактики заболевания, выбранного из боли, острой боли, хронической боли, невропатической боли, боли при ревматоидном артрите, невралгии, невропатии, гипералгезии, мигрени, боли суставов, острой постгерпетической невралгии, постгерпетической невралгии, хронической постгерпетической невралгии, послеоперационной боли, раковой боли, воспалительной боли, интерстициального цистита, посттравматической невралгии, диабетической невропатии, нейродегенеративного заболевания, церебральной апоплексии, ишемического симптома, повреждения нерва, нейрогенного повреждения кожи, воспалительного заболевания, зуда, аллергического ринита, апоплексии, синдрома раздраженной толстой кишки, астмы, хронического закупоривающего легочного заболевания, дерматита, воспаления слизистой оболочки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и воспалительного заболевания кишечника, повышенной чувствительности мочевого пузыря и гиперактивного мочевого пузыря типа частого мочеиспускания и недержания мочи.
22. Применение по п.21, где заболевание является болью, такой как острая боль, хроническая боль, невропатическая боль, боль при ревматоидном артрите, невралгия, невропатия, гипералгезия, мигрень, боль суставов, острая постгерпетическая невралгия, постгерпетическая невралгия, хроническая постгерпетическая невралгия, послеоперационная боль, раковая боль, воспалительная боль, интерстициальный цистит, посттравматическая невралгия, диабетическая невропатия или нейродегенеративное заболевание.
23. Композиция по п.14, дополнительно включающая один или несколько агентов, выбранных из группы, которая состоит из антивирусного агента, антидепрессанта, противосудорожного средства, антиаритмического лекарственного средства, местного анестезирующего средства, анестезирующего лекарственного средства, антагониста рецептора N-метил-D-аспартата, кортикального стероида надпочечников, средства для блокирования нерва, нестероидного противовоспалительного аналгезирующего средства, наркотических средств, аналгетика типа антагониста, агониста рецептора α2-адреналина, лекарственного средства для наружного применения, антагониста кальциевых каналов и открывателя калиевых каналов.
24. Применение конденсированного производного бензамида или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1-13 для получения композиции по п.23.
25. Способ по п.18, отличающийся тем, что он дополнительно включает введение одного или более агентов, выбранных из группы, которая состоит из антивирусного агента, антидепрессанта, противосудорожного средства, антиаритмического лекарственного средства, местного анестезирующего средства, анестезирующего лекарственного средства, антагониста рецептора N-метил-D-аспартата, кортикального стероида надпочечников, средства для блокирования нерва, нестероидного противовоспалительного аналгезирующего средства, наркотических средств, аналгетика-антагониста, агониста рецептора α2-адреналина, лекарственного средства для наружного применения, антагониста кальциевых каналов и открывателя калиевых каналов, применяют в комбинации с фармакологически эффективным количеством ингибитора активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1).
26. Способ по п.19, где способ дополнительно включает использование аналгезии, вызванной стимуляцией боли, выбранной из акупунктуры, терапией стимуляции чрескожной электроакупунктурой, чрескожной электрической терапией стимуляции нерва, терапией путем акупунктуры с применением точечных серебряных электродов (SSP), терапией стимуляции периферического нерва, электрической терапией стимуляции спинного мозга, электросудорожной терапией, лазерной терапией и низкочастотной терапией.
27. Способ по п.18, где заболевание является послеоперационной невралгией, отличающийся тем, что соединение по пп.1-13 вводят после проведения хирургической операции, выбранной из иссечения рубца, отверждения нерва замораживанием, иссечения периферического нерва, иссечения дорсальных корешков спинного мозга, симпатэктомии, деструкции входной зоны дорсальных корешков спинного мозга, кордотомии и иссечения лобной доли (головного мозга).
RU2007105595/04A 2004-07-15 2005-07-14 Конденсированное производное бензамида и ингибитор активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (vr1) RU2392278C2 (ru)

Applications Claiming Priority (13)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2004208334 2004-07-15
JP2004-208334 2004-07-15
US59018004P 2004-07-22 2004-07-22
US60/590,180 2004-07-22
JP2004-379551 2004-12-28
JP2004379551 2004-12-28
US64187405P 2005-01-06 2005-01-06
US60/641,874 2005-01-06
JP2005-133724 2005-04-28
JP2005133724 2005-04-28
US68007205P 2005-05-12 2005-05-12
US60/680,072 2005-05-12
PCT/JP2005/013446 WO2006006741A1 (ja) 2004-07-15 2005-07-14 縮合ベンズアミド化合物及びバニロイド受容体１型(ｖｒ１)活性阻害剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007105595A true RU2007105595A (ru) 2008-08-20
RU2392278C2 RU2392278C2 (ru) 2010-06-20

Family

ID=43760043

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007105595/04A RU2392278C2 (ru) 2004-07-15 2005-07-14 Конденсированное производное бензамида и ингибитор активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (vr1)

Country Status (14)

Country Link
US (1) US8008292B2 (ru)
EP (2) EP2314585B1 (ru)
JP (1) JP4018739B2 (ru)
KR (1) KR101042490B1 (ru)
CN (1) CN1984906A (ru)
AU (1) AU2005260821B2 (ru)
BR (1) BRPI0513286A (ru)
CA (1) CA2571133C (ru)
IL (1) IL180112A0 (ru)
MX (1) MX2007000480A (ru)
NO (1) NO20070675L (ru)
NZ (1) NZ552086A (ru)
RU (1) RU2392278C2 (ru)
WO (1) WO2006006741A1 (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8022058B2 (en) 2000-05-10 2011-09-20 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US7718644B2 (en) * 2004-01-22 2010-05-18 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Anti-arrhythmic and heart failure drugs that target the leak in the ryanodine receptor (RyR2) and uses thereof
US7312044B2 (en) 2003-03-07 2007-12-25 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Type 1 ryanodine receptor-based methods
US20040229781A1 (en) * 2000-05-10 2004-11-18 Marks Andrew Robert Compounds and methods for treating and preventing exercise-induced cardiac arrhythmias
US20060293266A1 (en) * 2000-05-10 2006-12-28 The Trustees Of Columbia Phosphodiesterase 4D in the ryanodine receptor complex protects against heart failure
US7393652B2 (en) * 2000-05-10 2008-07-01 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for identifying a chemical compound that directly enhances binding of FKBP12.6 to PKA-phosphorylated type 2 ryanodine receptor (RyR2)
US20040048780A1 (en) * 2000-05-10 2004-03-11 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Method for treating and preventing cardiac arrhythmia
US7879840B2 (en) * 2005-08-25 2011-02-01 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
US6489125B1 (en) * 2000-05-10 2002-12-03 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Methods for identifying chemical compounds that inhibit dissociation of FKBP12.6 binding protein from type 2 ryanodine receptor
US7544678B2 (en) * 2002-11-05 2009-06-09 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Anti-arrythmic and heart failure drugs that target the leak in the ryanodine receptor (RyR2)
US8710045B2 (en) * 2004-01-22 2014-04-29 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the ryanodine receptors
EP1775283A4 (en) * 2004-07-14 2008-12-10 Japan Tobacco Inc 3-AMINOBENZAMIDE COMPOUND AND INHIBITORS OF THE ACTIVITY OF VANILLOID RECEPTOR 1 (VR1)
KR101042490B1 (ko) 2004-07-15 2011-06-16 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤 축합 벤즈아미드 화합물 및 바닐로이드 수용체 1형(ｖｒ1)활성 저해제
EP1861357B1 (en) * 2005-03-19 2013-04-24 Amorepacific Corporation Novel compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and pharmaceutical compositions containing the same
EP1874305B1 (en) * 2005-04-04 2014-08-27 AB Science Substituted oxazole derivatives and their use as tyrosine kinase inhibitors
WO2007010383A1 (ja) 2005-07-22 2007-01-25 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. 新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
US7704990B2 (en) * 2005-08-25 2010-04-27 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Agents for preventing and treating disorders involving modulation of the RyR receptors
JP4086895B2 (ja) 2005-12-28 2008-05-14 日本たばこ産業株式会社 ３，４−ジヒドロベンゾオキサジン化合物及びバニロイド受容体１型（ｖｒ１）活性阻害剤
US7906508B2 (en) * 2005-12-28 2011-03-15 Japan Tobacco Inc. 3,4-dihydrobenzoxazine compounds and inhibitors of vanilloid receptor subtype 1 (VRI) activity
FR2897061B1 (fr) * 2006-02-03 2010-09-03 Sanofi Aventis Derives de n-heteroaryl-carboxamides tricycliques contenant un motif benzimidazole, leur preparation et leur application en therapeutique.
TW200815426A (en) * 2006-06-28 2008-04-01 Astrazeneca Ab New pyridine analogues II 333
US20080153845A1 (en) * 2006-10-27 2008-06-26 Redpoint Bio Corporation Trpv1 antagonists and uses thereof
PE20081692A1 (es) 2007-01-24 2008-12-18 Mochida Pharm Co Ltd Nuevo derivado de heterocicliden acetamida
US20100016285A1 (en) * 2007-01-24 2010-01-21 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. Heterocyclidene-n-(aryl) acetamide derivative
US8367684B2 (en) * 2007-06-13 2013-02-05 Valeant Pharmaceuticals International Derivatives of 4-(N-azacycloalkyl) anilides as potassium channel modulators
MY152022A (en) * 2008-04-18 2014-08-15 Dae Woong Pharma A novel benzoxazine benzimidazole derivatives, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof
KR101611824B1 (ko) * 2008-04-29 2016-04-12 파넥스트 세포 스트레스 반응 조절을 통한 알츠하이머 질환 및 관련 장애의 치료를 위한 신규 치료학적 접근법
CN102137851B (zh) * 2008-07-02 2014-08-27 株式会社爱茉莉太平洋 作为香草素受体拮抗剂的化合物、其异构体或其药学可接受的盐以及包含它们的药物组合物
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
EP2531510B1 (en) 2010-02-01 2014-07-23 Novartis AG Pyrazolo[5,1b]oxazole derivatives as crf-1 receptor antagonists
AR080056A1 (es) 2010-02-01 2012-03-07 Novartis Ag Derivados de ciclohexil-amida como antagonistas de los receptores de crf
WO2011095450A1 (en) 2010-02-02 2011-08-11 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
KR101293384B1 (ko) * 2010-10-13 2013-08-05 주식회사 대웅제약 신규 피리딜 벤조옥사진 유도체, 이를 포함하는 약학 조성물 및 이의 용도
RS56891B1 (sr) 2011-12-22 2018-04-30 Novartis Ag Derivati 2,3-dihidro-benzo[1,4]oksazina i srodna jedinjenja kao inhibitori fosfoinozitid-3-kinaze (pik3) za lečenje, na primer, reumatoidnog artritisa
US9642859B2 (en) 2012-12-03 2017-05-09 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Use of capsazepine and analogs thereof to treat cancer
CN105764495A (zh) * 2013-10-07 2016-07-13 帝国制药美国公司 用于管理疼痛的包含右旋美托咪啶经皮组合物的方法及组合物
GB201401886D0 (en) 2014-02-04 2014-03-19 Lytix Biopharma As Neurodegenerative therapies
US20160287835A1 (en) * 2015-04-02 2016-10-06 Nogina, LLC Method for treating angina
CN114206443B (zh) * 2019-05-10 2024-02-09 浙江海正药业股份有限公司 芳环或杂芳环类衍生物及其制备方法和用途

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1893091A (en) 1929-11-12 1933-01-03 Gen Aniline Works Inc Derivatives of the diphenylamine series and process of making same
US3773936A (en) 1969-06-25 1973-11-20 Merck & Co Inc Method of treating inflammation with substituted anilino salicylic acids
US3678094A (en) 1970-04-20 1972-07-18 Merck & Co Inc Substituted anilino carboxylic acids
JPS57141456A (en) 1981-02-27 1982-09-01 Toyo Ink Mfg Co Ltd Pigment composition
EP0186310A1 (en) 1984-11-28 1986-07-02 Takeda Chemical Industries, Ltd. 1,4-Benzothiazine Derivatives, their production and use
FR2702477B1 (fr) * 1993-03-08 1995-04-28 Synthelabo Dérivés de benzoxazine, leur préparation et leur application en thérapeutique.
CN1046939C (zh) 1993-07-02 1999-12-01 比克·古尔顿·劳姆贝尔格化学公司 氟烷氧基取代的苯甲酰胺类及其制备方法和应用
GB9423172D0 (en) 1994-11-17 1995-01-04 Wellcom Foundation The Limited Hypolipidemic benzothiazepines
JPH0959236A (ja) 1995-08-23 1997-03-04 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd ベンズアミド化合物
EP2223920A3 (en) 1996-06-19 2011-09-28 Aventis Pharma Limited Substituted azabicyclic compounds
DE69827664T2 (de) 1997-12-23 2005-12-08 Warner-Lambert Co. Llc Thioharnstoffverbindungen, zusammensetzungen sowie verfahren zur behandlung oder verhütung von entzündlichen erkrankungen und atherosklerose
EP0943683A1 (en) 1998-03-10 1999-09-22 Smithkline Beecham Plc Human vanilloid receptor homologue Vanilrep1
UA69420C2 (ru) 1998-10-06 2004-09-15 Янссен Фармацевтика Н.В. ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ D3-ПИПЕРИДИНЫ КАК a<sub>2-АНТАГОНИСТЫ
AU1707700A (en) 1998-10-29 2000-05-22 Bristol-Myers Squibb Company Novel inhibitors of impdh enzyme
EP1131433A1 (en) 1998-11-13 2001-09-12 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Members of the capsaicin/vanilloid receptor family of proteins and uses thereof
US7063951B1 (en) 1998-11-13 2006-06-20 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Members of the capsaicin/vanilloid receptor family of proteins and uses thereof
GB9826359D0 (en) 1998-12-01 1999-01-27 Glaxo Group Ltd Novel receptors
TW546299B (en) 1999-01-07 2003-08-11 Wyeth Corp 3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazinyl-methyl-[3-(1H-indol-3-yl)-alkyl]-amines
WO2000063415A1 (en) 1999-04-15 2000-10-26 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Dna encoding the human vanilloid receptor vr1
WO2002008221A2 (en) 2000-07-20 2002-01-31 Neurogen Corporation Capsaicin receptor ligands
AU8022901A (en) 2000-08-21 2002-03-04 Pacific Corp Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same
KR100453078B1 (ko) 2000-08-21 2004-10-15 주식회사 태평양 신규 티오우레아 화합물 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
MXPA03006519A (es) 2001-01-22 2004-10-15 Memory Pharm Corp Inhibidores de 4 fosfodiesterasa.
TWI243164B (en) 2001-02-13 2005-11-11 Aventis Pharma Gmbh Acylated indanyl amines and their use as pharmaceuticals
WO2002100399A1 (en) * 2001-06-12 2002-12-19 Elan Pharmaceuticals, Inc. Macrocycles useful in the treatment of alzheimer's disease
US20040122089A1 (en) 2001-06-20 2004-06-24 Martin Billy R. Novel eicosanoid analgesics
ATE497765T1 (de) 2001-07-10 2011-02-15 Astellas Pharma Inc Pharmazeutische zusammensetzung enthaltend quinuclidin-3'-yl 1-phenyl-1,2,3,4,- tetrahydroisoquinolin-2-carboxylat zur behandlung der interstitiellen cystitis und/oder der abakteriellen prostatitis
CA2467555A1 (en) 2001-11-29 2003-08-14 Schering Corporation Preparation of pharmaceutical salts of 4 ( (z) - (4-bromophenyl) (ethoxyimino) methyl)-1'-( (2,4-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl) carbonyl) -4'-me thyl-1,4' bipiperidine as ccr5-antagonists for the treatment of aids and related hiv infections
EP1463714A4 (en) 2001-12-10 2005-10-19 Amgen Inc VANILLOID RECEPTOR LIGANDS AND THEIR USE IN TREATMENTS
GB0130550D0 (en) 2001-12-20 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
JP2003192673A (ja) 2001-12-27 2003-07-09 Bayer Ag ピペラジンカルボキシアミド誘導体
ATE465993T1 (de) 2002-02-01 2010-05-15 Euro Celtique Sa 2-piperazinpyridine für die schmerzbehandlung
EP2033953A1 (en) 2002-02-15 2009-03-11 Glaxo Group Limited Vanilloid receptor modulators
US7074805B2 (en) 2002-02-20 2006-07-11 Abbott Laboratories Fused azabicyclic compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
ES2319886T3 (es) * 2002-02-20 2009-05-14 Abbott Laboratories Compuestos azabiciclicos condensados que inhiben el sutipo 1 del receptor valinoide (vr1).
US20030158188A1 (en) 2002-02-20 2003-08-21 Chih-Hung Lee Fused azabicyclic compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
GB0206876D0 (en) 2002-03-22 2002-05-01 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
CA2486092A1 (en) * 2002-05-17 2003-11-27 Janssen Pharmaceutica N.V. Aminotetralin-derived urea modulators of vanilloid vr1 receptor
DE60335635D1 (de) 2002-05-22 2011-02-17 Amgen Inc Aminopyrimidin-derivate zur verwendung als vanilloid-rezeptor-liganden zur behandlung von schmerzen
BR0312999A (pt) 2002-07-19 2005-06-07 Memory Pharm Corp Compostos, composições farmacêticas, método para aumentar a cognição, de tratamento, de inibição da atividade de enzima pde4 em um paciente
EP1717220A3 (en) 2002-08-08 2007-08-22 Amgen, Inc Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
JP2006500395A (ja) 2002-09-09 2006-01-05 エンド ファーマシューティカルズ インコーポレーテッド 組み合わされた即時放出及び徐放の鎮痛組成物
DE60315704T2 (de) 2002-12-06 2008-06-05 Xention Ltd. Iconix Park Tetrahydronaphalin-derivate
US20040142958A1 (en) 2002-12-13 2004-07-22 Neurogen Corporation Combination therapy for the treatment of pain
WO2004056774A2 (en) 2002-12-19 2004-07-08 Neurogen Corporation Substituted biphenyl-4-carboxylic acid arylamide analogues as capsaicin receptor modulators
GB0229808D0 (en) 2002-12-20 2003-01-29 Glaxo Group Ltd Novel compositions
US6933311B2 (en) 2003-02-11 2005-08-23 Abbott Laboratories Fused azabicyclic compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
WO2004108133A2 (en) * 2003-06-05 2004-12-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of vr1 receptor
EP1678173A2 (en) 2003-09-09 2006-07-12 Neurogen Corporation 4-heterobicyclylamino-substituted quinazolines and analogues thereof as capsaicin-antagonists
US7544803B2 (en) 2004-01-23 2009-06-09 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
CA2553966A1 (en) 2004-01-23 2005-08-04 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
WO2005077938A1 (en) 2004-02-11 2005-08-25 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
MY139645A (en) 2004-02-11 2009-10-30 Amgen Inc Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
EP1740557A1 (en) 2004-04-20 2007-01-10 Bayer HealthCare AG Urea derivatives as antagonists of the vanilloid receptor (vr1)
EP1775283A4 (en) 2004-07-14 2008-12-10 Japan Tobacco Inc 3-AMINOBENZAMIDE COMPOUND AND INHIBITORS OF THE ACTIVITY OF VANILLOID RECEPTOR 1 (VR1)
KR101042490B1 (ko) 2004-07-15 2011-06-16 니뽄 다바코 산교 가부시키가이샤 축합 벤즈아미드 화합물 및 바닐로이드 수용체 1형(ｖｒ1)활성 저해제
US7906508B2 (en) 2005-12-28 2011-03-15 Japan Tobacco Inc. 3,4-dihydrobenzoxazine compounds and inhibitors of vanilloid receptor subtype 1 (VRI) activity

Also Published As

Publication number Publication date
NO20070675L (no) 2007-03-26
CA2571133A1 (en) 2006-01-19
RU2392278C2 (ru) 2010-06-20
US8008292B2 (en) 2011-08-30
BRPI0513286A (pt) 2008-05-06
US20060035882A1 (en) 2006-02-16
IL180112A0 (en) 2007-06-03
JP4018739B2 (ja) 2007-12-05
KR101042490B1 (ko) 2011-06-16
EP1777225A1 (en) 2007-04-25
CN1984906A (zh) 2007-06-20
WO2006006741A1 (ja) 2006-01-19
AU2005260821A1 (en) 2006-01-19
CA2571133C (en) 2011-04-19
EP1777225A4 (en) 2009-06-24
MX2007000480A (es) 2007-03-29
AU2005260821B2 (en) 2010-02-18
EP2314585A1 (en) 2011-04-27
NZ552086A (en) 2009-12-24
JPWO2006006741A1 (ja) 2008-05-01
KR20070043777A (ko) 2007-04-25
EP2314585B1 (en) 2012-09-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007105595A (ru) Конденсированное производное бензамида и ингибитор активности подтипа 1 рецептора ваниллоида (vri)
RU2451674C2 (ru) Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
IL277183B2 (en) Bicyclic compounds as inhibitors of pd1/pd-l1 interaction/activation
RU2008126228A (ru) 2-аминобензамидное производное
US20190167676A1 (en) Methods for improving resistance to skeletal muscle fatigue
CA2598294A1 (en) Pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative
RU2019132254A (ru) Гетероциклические соединения, пригодные в качестве дуальных ингибиторов atx/ca
PT1472225E (pt) 2-piperazina-piridinas uteis para tratar a dor
JP2010502727A (ja) 血小板過剰を治療するｂｃｌインヒビター
JP2009514802A5 (ru)
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
RU2004126936A (ru) Производные хинолина в качестве антагонистов npv
RU2011129786A (ru) Триазолопиридины в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы для лечения кожных заболеваний
CA2694270A1 (en) Substituted aryloxazoles and the use thereof
RU2016132858A (ru) Производные фторнафтила
RU2004131680A (ru) Производные бензофурана
CA2437409A1 (en) Azoles as malonyl-coa decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators
TW200800193A (en) Therapeutic agent for dermatitis
JP2006514948A5 (ru)
RU2010148901A (ru) Новые производные пиридина в качестве миметиков модуляторов лептинового рецептора
RU2006112573A (ru) Соединения карбоновых кислот и медицинские композиции, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2013142888A (ru) Новые азаспиродеканоны
RU2018113438A (ru) Нестероидные модуляторы глюкокортиодидных рецепторов для местной доставки лекарств
Priyaranjan et al. A comparative study evaluating the efficacy of lignocaine and dexmedetomidine with lignocaine and adrenaline in third molar surgery

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120715