[go: up one dir, main page]

RU2006129324A - Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов - Google Patents

Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2006129324A
RU2006129324A RU2006129324/04A RU2006129324A RU2006129324A RU 2006129324 A RU2006129324 A RU 2006129324A RU 2006129324/04 A RU2006129324/04 A RU 2006129324/04A RU 2006129324 A RU2006129324 A RU 2006129324A RU 2006129324 A RU2006129324 A RU 2006129324A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
triazolo
oxadiazol
tetrahydro
pyridin
Prior art date
Application number
RU2006129324/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Мартин ЙОХАНССОН (SE)
Мартин Йоханссон
Давид ВЕНСБО (SE)
Давид Венсбо
Александр МИНИДИС (SE)
Александр Минидис
Карин СТААФ (SE)
Карин Стааф
Анника КЕРС (SE)
Анника Керс
Луиза ЭДВАРДС (CA)
Луиза Эдвардс
Метвин АЙЗЕК (CA)
Метвин Айзек
Томислав СТЕФАНАК (CA)
Томислав Стефанак
Абдельмалик СЛАССИ (CA)
Абдельмалик Сласси
Дональд МАКЛЕОД (US)
Дональд МАКЛЕОД
Тао КСИН (CA)
Тао Ксин
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз
Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб, Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Инк., Инк. (US) filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2006129324A publication Critical patent/RU2006129324A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41881,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iгде X, X, X, Xи Хнезависимо выбраны из группы, состоящей из С, CR, N, О и S, причем по меньшей мере один из X, X, X, Xи Xне является N;Xвыбран из группы, состоящей из связи и CRR;Xпредставляет собой CRили N;Xвыбран из группы, состоящей из связи, CRR, NR, О, S, SO и SO;Xпредставляет собой CRили N;Xвыбран из группы, состоящей из связи, CRR, (CRR), О, S и NR;Rвыбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, групп Салкилгалогено, ОСалкилгалогено, Салкил, OCалкил, Салкенил, ОСалкенил, Салкинил, ОСалкинил, СалкилСциклоалкил, ОСалкилСциклоалкил, Салкиларил, ОСалкиларил, СНО, (CO)R, O(CO)R, O(CO)OR, O(CN)OR, CалкилOR, ОСалкилOR, Салкил(СО)R, ОСалкил(СО)R, СалкилCOR, ОСалкилCOR, Салкилциано, ОСалкилциано, СалкилNRR, ОСалкилNRR, Cалкил(CO)NRR, OCалкил(CO)NRR, CалкилNR(CO)R, ОСалкилNR(CO)R, CалкилNR(CO)NRR, СалкилSR, ОСалкилSR, Салкил(SO)R, ОСалкил(SO)R, СалкилSOR, ОСалкилSOR, Cалкил(SO)NRR, OCалкил(SO)NRR, СалкилNR(SO)R, OCалкилNR(SO)R, CалкилNR(SO)NRR, ОСалкилNR(SO)NRR, (CO)NRR, O(CO)NRR, NROR, CалкилNR(CO)OR, OCалкилNR(CO)OR, SORи 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;Rвыбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогено, нитро, групп Cалкилгалогено, OCалкилгалогено, Cалкил, ОСалкил, Салкенил, ОСалкенил, Салкинил, ОСалкинил, СалкилСциклоалкил, ОСалкилСциклоалкил, Салкиларил, ОСалкиларил, СНО, (CO)R, O(CO)R, O(CO)OR, O(CN)OR, СалкилOR, ОСалкилOR, Салкил(СО)R, ОСалкил(СО)R, СалкилCOR, ОСалкилCOR, Салкилциано, ОСалкилциано, СалкилNRR, OCалкилNRR, Cалкил(CO)NRR, OCалкил(CO)NRR, CалкилNR(CO)R, OCалкилNR(CO)R, CалкилNR(CO)NRR, СалкилSR, ОСалкилSR, Салкил(SO)R, ОСалкил(SO)R, СалкилSOR, OCалкилSOR, Cалкил(SO)NRR, OCалкил(SO)NRR, CалкилNR(SO)R, OCалкилNR(SO)R, CалкилNR(SO)NRR, OCалкилNR(SO)NRR, (CO)NRR, O(CO)NRR, N

Claims (38)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где X1, X2, X3, X4 и Х5 независимо выбраны из группы, состоящей из С, CR5, N, О и S, причем по меньшей мере один из X1, X2, X3, X4 и X5 не является N;
X6 выбран из группы, состоящей из связи и CR5R6;
X7 представляет собой CR5 или N;
X8 выбран из группы, состоящей из связи, CR5R6, NR5, О, S, SO и SO2;
X9 представляет собой CR5 или N;
X10 выбран из группы, состоящей из связи, CR5R6, (CR5R6)2, О, S и NR5;
R1 выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, групп С1-6алкилгалогено, ОС1-6алкилгалогено, С1-6алкил, OC1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, ОС2-6алкилNR5R6, C1-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, C0-6алкилNR5(CO)R6, ОС2-6алкилNR5(CO)R6, C0-6алкилNR5(CO)NR5R6, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, ОС2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R6, OC2-6алкил(SO2)NR5R6, С0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R6, ОС2-6алкилNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6алкилNR5(CO)OR6, OC2-6алкилNR5(CO)OR6, SO3R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогено, нитро, групп C1-6алкилгалогено, OC1-6алкилгалогено, C1-6алкил, ОС1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, С1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, OC2-6алкилNR5R6, C1-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, C0-6алкилNR5(CO)R6, OC2-6алкилNR5(CO)R6, C0-6алкилNR5(CO)NR5R6, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, OC2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R6, OC2-6алкил(SO2)NR5R6, C0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R6, OC2-6алкилNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, С0-6алкилNR5(CO)OR6, OC2-6алкилNR5(CO)OR6, SO2R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R3 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R4 выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, групп C1-6алкилгалогено, OC1-6алкилгалогено, C1-6алкил, ОС1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, С1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, OC2-6алкилNR5R6, C1-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, C0-6алкилNR5(CO)R6, OC2-6алкилNR5(CO)R6, C0-6алкилNR5(CO)NR5R6, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, OC2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R6, OC2-6алкил(SO2)NR5R6, C0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R6, OC2-6алкилNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6алкилNR5(CO)OR6, OC2-6алкилNR5(CO)OR6, SO3R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S, причем указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А;
R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-7циклоалкила и арила;
А выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогено, нитро, групп С1-6алкилгалогено, ОС1-6алкилгалогено, С1-6алкил, OC1-6алкил, С2-6алкенил, ОС2-6алкенил, С2-6алкинил, ОС2-6алкинил, С0-6алкилС3-6циклоалкил, ОС0-6алкилС3-6циклоалкил, С0-6алкиларил, ОС0-6алкиларил, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, ОС1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, ОС1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, ОС2-6алкилNR5R8, C1-6алкил(CO)NR5R8, OC1-6алкил(CO)NR5R8, C0-6алкилNR5(CO)R8, ОС2-6алкилNR5(CO)R8, C0-6алкилNR5(CO)NR5R8, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, ОС2-6алкилSO2R5, C0-6алкил(SO2)NR5R8, OC2-6алкил(SO2)NR5R8, С0-6алкилNR5(SO2)R8, OC2-6алкилNR5(SO2)R8, C0-6алкилNR5(SO2)NR5R8, ОС2-6алкилNR5(SO2)NR5R8, (CO)NR5R8, O(CO)NR5R8, NR5OR8, C0-6алкилNR5(CO)OR8, OC2-6алкилNR5(CO)OR8, SO3R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S;
n равен 0, 1, 2, 3 или 4;
или его фармацевтически приемлемая соль или гидрат;
при условии, что
а) когда X2=X4=X5=N и либо X8, либо X10 представляет собой связь, тогда X9 не является N,
б) когда X7 представляет собой N, тогда по меньшей мере два из X1, X2, X3, X4 и X5 не являются N,
с) X1 и X3 не являются О;
и при условии, что данное соединение не представляет собой
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин,
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-тиофен-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин,
8-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридин,
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-[5-(3-хлорфенил)-[1,3,4]оксадиазол-2-илметил]-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-{1-[5-(3-хлорфенил)-[1,3,4]оксадиазол-2-ил]-этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-фуран-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
8-{1-[5-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-ил]-этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
3-пиридин-4-ил-8-[1-(5-мета-толил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-этил]-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
(+)-8-{(1S)-1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
(-)-8-{(1R)-1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этил}-3-пиридин-4-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин,
3-[5-(3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил)[1,3,4]оксадиазол-2-ил]бензонитрил,
3-{5-[3-(2-метоксипиридин-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил][1,3,4]оксадиазол-2-ил}бензонитрил,
3-{5-[3-(2-метокси-пиридин-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензонитрил,
3-{3-[(3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8(5Н)-ил)метил]-1,2,4-оксадиазол-5-ил}бензонитрил,
3-(3-{[3-(2-метоксипиридин-4-ил)-6,7-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8(5Н)-ил]метил}-1,2,4-оксадиазол-5-ил)бензонитрил,
3-{5-[(3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8(5Н)-ил)метил]-1,2,4-оксадиазол-3-ил}бензонитрил и
3-{5-[3-(2-гидрокси-пиридин-4-ил)-6,7-дигидро-5Н-1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидин-8-илметил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензонитрил.
2. Соединение по п.1, при условии, что данное соединение не является 8-[5-(5-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-3-илметил]-3-фуран-2-ил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиримидином.
3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой галогено, C1-6алкилгалогено, С1-6алкил, ОС1-6алкил или С0-6алкилциано.
4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород или галогено.
5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой фтор.
6. Соединение по п.1 формулы II
Figure 00000002
.
7. Соединение по п.6, где X7 представляет собой N.
8. Соединение по п.1 формулы III
Figure 00000003
.
9. Соединение по п.8, где X3 представляет собой С.
10. Соединение по п.8, где X3 представляет собой N.
11. Соединение по п.1, где кольцо, содержащее X1, X2, X3, X4 и X5, выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000004
.
12. Соединение по п.11, где указанное кольцо независимо выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000005
.
13. Соединение по п.11, где X7 представляет собой N.
14. Соединение по п.13, где X8 представляет собой связь.
15. Соединение по п.13, где X8 представляет собой S.
16. Соединение по п.14, где X9 представляет собой CR5.
17. Соединение по п.16, где X10 представляет собой NR5.
18. Соединение по п.16, где X10 представляет собой О.
19. Соединение по п.16, где X10 представляет собой CR5R6.
20. Соединение по п.16, где X10 представляет собой (CR5R6)2.
21. Соединение по п.16, где X10 представляет собой связь.
22. Соединение по п.15, где X9 представляет собой CR5.
23. Соединение по п.22, где X10 представляет собой связь.
24. Соединение по п.14, где X9 представляет собой N.
25. Соединение по п.11, где конденсированное кольцо, содержащее X7, X8, X9 и X10, независимо выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000006
.
26. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
7-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]-3-(2-тиенил)-6,7-дигидро-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3]тиазина,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{1-[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]этил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
7-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7-дигидро-5Н-пирроло[2,1-с][1,2,4]триазола,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-(трифторметил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
8-[3-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-(4-метоксифенил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразина,
8-[3-(3-хлорфенил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-3-(4-метоксифенил)-7-метил-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразина,
9-{[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метил}-3-(3,5-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метил}-3-(4-метоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)изоксазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(5-хлор-2-фторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-пиридин-4-ил-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-(3,5-дифторфенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина,
9-{[5-(3-хлорфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]метил}-3-(4-метоксифенил)-6,7,8,9-тетрагидро-5Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,3]диазепина и их фармацевтически приемлемых солей.
27. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-26 и один или более чем один фармацевтически приемлемый разбавитель, эксципиент и/или инертный носитель.
28. Фармацевтическая композиция по п.27 для применения в лечении расстройств, опосредованных mGluR5.
29. Соединение по любому из пп.1-26 для применения в терапии.
30. Соединение по любому из пп.1-26 для применения в лечении расстройств, опосредованных mGluR5.
31. Применение соединение по любому из пп.1-26 в изготовлении лекарства для лечения расстройств, опосредованных mGluR5.
32. Способ лечения расстройств, опосредованных mGluR5, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-26.
33. Способ по п.32, где млекопитающее представляет собой человека.
34. Способ по п.32, где расстройство представляет собой неврологическое расстройство.
35. Способ по п.32, где расстройство представляет собой психиатрическое расстройство.
36. Способ по п.32, где расстройства выбраны из хронических и острых болевых расстройств.
37. Способ по п.32, где расстройство представляет собой желудочно-кишечное расстройство.
38. Способ ингибирования активации рецепторов mGluR5, включающий приведение клетки, имеющей указанные рецепторы, в контакт с эффективным количеством соединения по любому из пп.1-26.
RU2006129324/04A 2004-02-18 2005-02-17 Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов RU2006129324A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US54528804P 2004-02-18 2004-02-18
US60/545,288 2004-02-18
US54558004P 2004-02-19 2004-02-19
US60/545,580 2004-02-19
PCT/US2005/005218 WO2005080397A2 (en) 2004-02-18 2005-02-17 Fused hetrocyclic compounds and their use as metabotropic receptor antagonists for the treatment of gastrointestinal disorders

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006129324A true RU2006129324A (ru) 2008-04-10

Family

ID=34886171

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006129324/04A RU2006129324A (ru) 2004-02-18 2005-02-17 Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов

Country Status (18)

Country Link
US (1) US20070185095A1 (ru)
EP (1) EP1716152B1 (ru)
JP (1) JP2007523183A (ru)
KR (1) KR20070026380A (ru)
AT (1) ATE402935T1 (ru)
BR (1) BRPI0507495A (ru)
CA (1) CA2556320A1 (ru)
DE (1) DE602005008558D1 (ru)
DK (1) DK1716152T3 (ru)
ES (1) ES2309718T3 (ru)
HR (1) HRP20080480T3 (ru)
IL (1) IL177291A0 (ru)
MY (1) MY152888A (ru)
PL (1) PL1716152T3 (ru)
PT (1) PT1716152E (ru)
RU (1) RU2006129324A (ru)
SI (1) SI1716152T1 (ru)
WO (1) WO2005080397A2 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20040152699A1 (en) 2002-08-09 2004-08-05 Astrazeneca And Nps Pharmaceuticals, Inc. Compounds
US7807706B2 (en) 2005-08-12 2010-10-05 Astrazeneca Ab Metabotropic glutamate-receptor-potentiating isoindolones
AR058807A1 (es) 2005-09-29 2008-02-27 Astrazeneca Ab 5-(fenilisoxazoletoxi)-triazol-3-il piridinas sustituidas, para el tratamiento de trastornos mediados por el receptor mglur5
TW200811179A (en) * 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators VI
TW200811157A (en) 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators I
TW200808800A (en) * 2006-05-05 2008-02-16 Astrazeneca Ab MGluR5 modulators V
JPWO2008078725A1 (ja) * 2006-12-26 2010-04-30 第一三共株式会社 チアゼピン誘導体
TW200911255A (en) * 2007-06-07 2009-03-16 Astrazeneca Ab Metabotropic glutamate receptor oxadiazole ligands and their use as potentiators-841
TWI417100B (zh) * 2007-06-07 2013-12-01 Astrazeneca Ab 二唑衍生物及其作為代謝型麩胺酸受體增效劑-842之用途
WO2009054786A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole aryl n-oxides derivatives as modulators of mglur5
WO2009054789A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,3-triazole pyrrolidine derivatives as modulators of mglur5
TW200922586A (en) * 2007-10-26 2009-06-01 Astrazeneca Ab Thiophene 1,2,4-triazole derivatives as modulators of mGluR5
TW200924774A (en) * 2007-10-26 2009-06-16 Astrazeneca Ab Fused pyrrolidine 1,2,4-triazole derivatives as modulators of mGluR5
WO2009054792A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Aminopyridine derivatives as modulators of mglur5
SA109300358B1 (ar) 2008-06-06 2012-11-03 استرازينيكا ايه بي مقويات مستقبل جلوتامات ذي انتحاء أيضي من أيزو إندولون
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
US8575160B2 (en) 2009-11-30 2013-11-05 Novartis Ag Imidazole derivatives as aldosterone synthase inhibitors
US8592590B2 (en) 2009-12-29 2013-11-26 Eli Lilly And Company Tetrahydrotriazolopyridine compounds as selective MGLU5 receptor potentiators useful for the treatment of schizophrenia
EP2531510B1 (en) 2010-02-01 2014-07-23 Novartis AG Pyrazolo[5,1b]oxazole derivatives as crf-1 receptor antagonists
AR080056A1 (es) 2010-02-01 2012-03-07 Novartis Ag Derivados de ciclohexil-amida como antagonistas de los receptores de crf
WO2011095450A1 (en) 2010-02-02 2011-08-11 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
US10065960B2 (en) 2010-04-02 2018-09-04 Ogeda Sa NK-3 receptor selective antagonist compounds, pharmaceutical composition and methods for use in NK-3 receptors mediated disorders
WO2011121137A1 (en) 2010-04-02 2011-10-06 Euroscreen S.A. Novel nk-3 receptor selective antagonist compounds, pharmaceutical composition and methods for use in nk-3 receptors mediated disorders
EP2563782A4 (en) * 2010-04-30 2013-09-04 Astrazeneca Ab POLYMORPHS OF POSITIVE ALLOSTERIC MODULATOR FOR METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR
MX367774B (es) * 2011-10-03 2019-09-04 Ogeda S A N-ACIL-5,6,7, (8-SUSTITUIDO)-TETRAHIDRO- [1,2,4] TRIAZOLO [4,3-a] PIRAZINAS QUIRALES, NOVEDOSAS, COMO ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTOR DE NK-3; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA, MÉTODOS PARA USO EN TRASTORNOS MEDIADOS POR RECEPTOR DE NK-3 Y SU SÍNTESIS QUIRAL.
US10183948B2 (en) 2013-03-29 2019-01-22 Ogeda Sa N-acyl-(3-substituted)-(8-substituted)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as selective NK-3 receptor antagonists
ES2711143T3 (es) 2013-03-29 2019-04-30 Ogeda Sa N-acil-(3-sustituido)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor de NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en los trastornos mediados por el receptor de NK-3
KR102218621B1 (ko) 2013-03-29 2021-02-22 오게다 에스.에이. 선택적 NK-3 수용체 길항제로서의 신규한 N-아실-(3-치환)-(8-치환)-5,6-디히드로-[1,2,4]트리아졸로[4,3-a]피라진, 약학적 조성물, NK-3 수용체-매개 질환에 사용하기 위한 방법
AU2014242908B2 (en) 2013-03-29 2018-07-19 Ogeda Sa Novel N-acyl-(3-substituted)-(8-methyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines as selective NK-3 receptor antagonists, pharmaceutical composition, methods for use in NK-3 receptor-mediated disorders
GB201312800D0 (en) 2013-07-17 2013-08-28 Heptares Therapeutics Ltd mGlu5 modulators
MX367633B (es) 2014-09-25 2019-08-29 Ogeda S A Nueva sintesis quiral de n-acil-(3-sustituidas)-(8-sustituidas)-5, 6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas.

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU780191B2 (en) * 1999-08-19 2005-03-03 Astrazeneca Ab Heteropolycyclic compounds and their use as metabotropic glutamate receptor antagonists
AU2003264018A1 (en) * 2002-08-09 2004-02-25 Astrazeneca Ab Compounds having an activity at metabotropic glutamate receptors

Also Published As

Publication number Publication date
IL177291A0 (en) 2006-12-10
MY152888A (en) 2014-11-28
PT1716152E (pt) 2008-10-02
WO2005080397A8 (en) 2006-06-22
EP1716152A2 (en) 2006-11-02
PL1716152T3 (pl) 2009-01-30
SI1716152T1 (sl) 2008-12-31
EP1716152B1 (en) 2008-07-30
WO2005080397A2 (en) 2005-09-01
ATE402935T1 (de) 2008-08-15
ES2309718T3 (es) 2008-12-16
CA2556320A1 (en) 2005-09-01
US20070185095A1 (en) 2007-08-09
HK1098460A1 (en) 2007-07-20
HRP20080480T3 (hr) 2008-11-30
WO2005080397A3 (en) 2005-12-22
DK1716152T3 (da) 2008-11-03
BRPI0507495A (pt) 2007-07-10
JP2007523183A (ja) 2007-08-16
KR20070026380A (ko) 2007-03-08
DE602005008558D1 (de) 2008-09-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006129324A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов
JP2007523183A5 (ru)
JP6619829B2 (ja) テトラヒドロピラゾロピリミジン化合物
JP7129420B2 (ja) Hpk1阻害剤としてのイソキノリン
KR101499308B1 (ko) 가용성 구아닐레이트 시클라제 활성화제
BR112021001292A2 (pt) compostos heterobicíclicos para inibir a atividade de shp2
WO2021028362A1 (en) Shp2 inhibitors
KR102021159B1 (ko) 트리시클릭 헤테로시클릭 화합물 및 jak 저해제
JP2011516512A5 (ja) 新規な置換スピロ[シクロアルキル−1,3'−インドール]−2'(1'H)−オン誘導体およびp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用
MX2007004393A (es) Antagonistas del receptor a peptido relacionado con el gen calcitonina.
CZ288594B6 (cs) Imidazodiazepiny, jejich použití a léčivo na jejich bázi
WO2015187470A1 (en) Imidazo-pyrazine derivatives useful as soluble guanylate cyclase activators
EP2867236A1 (en) NOVEL 4-(SUBSTITUTED-AMINO)-7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS LRRK2 INHIBITORS
AU2010283806A1 (en) Heterocyclic hydrazone compounds and their uses to treat cancer and inflammation
WO2022167682A1 (en) Azabicyclic shp2 inhibitors
CA2877089A1 (en) 2,3-dihydro-1h-imidazo{1,2-a}pyrimidin-5-one and this1,2,3,4-tetrahydropyrimido{1,2-a}pyrimidin-6-one derivatives comprising a substituted morpholine, preparation thereof and pharmaceutical use thereof
JP7383627B2 (ja) 新規トリアゾロン誘導体またはその塩、およびこれらを含む医薬組成物
RU2010138648A (ru) Азатрициклические соединения антибиотиков
EP4013508A1 (en) [1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amines
JP2018537508A (ja) キナーゼ阻害剤としての三環式化合物および組成物
JPWO2022093856A5 (ru)
AR047813A1 (es) Compuestos heterociclicos fusionados y su uso como antagonistas del receptor de glutamato metabotropico
TWI886827B (zh) 磷酸二酯酶3(pde3)抑制劑
Bunce Orthoesters in heterocycle synthesis
WO2025101780A1 (en) Pharmacological correctors of rhodopsin and uses thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20091113