RU2004109817A - Производные аминопиррола в качестве противовоспалительных средств - Google Patents
Производные аминопиррола в качестве противовоспалительных средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004109817A RU2004109817A RU2004109817/04A RU2004109817A RU2004109817A RU 2004109817 A RU2004109817 A RU 2004109817A RU 2004109817/04 A RU2004109817/04 A RU 2004109817/04A RU 2004109817 A RU2004109817 A RU 2004109817A RU 2004109817 A RU2004109817 A RU 2004109817A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disease
- compound according
- phenyl
- formula
- compound
- Prior art date
Links
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 14
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 9
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- QLSWIGRIBOSFMV-UHFFFAOYSA-N 1h-pyrrol-2-amine Chemical class NC1=CC=CN1 QLSWIGRIBOSFMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229940122696 MAP kinase inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 3
- 239000002829 mitogen activated protein kinase inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 102000002574 p38 Mitogen-Activated Protein Kinases Human genes 0.000 claims 3
- 108010068338 p38 Mitogen-Activated Protein Kinases Proteins 0.000 claims 3
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- -1 hydroxy-substituted phenyl Chemical class 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 125000004208 3-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004207 3-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000004982 aromatic amines Chemical class 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- SYSQUGFVNFXIIT-UHFFFAOYSA-N n-[4-(1,3-benzoxazol-2-yl)phenyl]-4-nitrobenzenesulfonamide Chemical class C1=CC([N+](=O)[O-])=CC=C1S(=O)(=O)NC1=CC=C(C=2OC3=CC=CC=C3N=2)C=C1 SYSQUGFVNFXIIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 0 *c([n](c(-c1cnccc1)c1)[Al]=*)c1C([Al]I)=O Chemical compound *c([n](c(-c1cnccc1)c1)[Al]=*)c1C([Al]I)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (13)
1. Соединение формулы:
его пролекарство, отдельный изомер, смесь изомеров или его фармацевтически приемлемая соль,
где
каждый из Ar1 и Ar2 означает независимо необязательно замещенный арил и каждый из R1 и R2 означает независимо водород, алкил или защитную группу при атоме азота.
2. Соединение по п.1, где R1 и R2 означают водород.
3. Соединение по п.1, где Ar2 означает галогензамещенный фенил.
4. Соединение по п.1, где Ar2 означает 4-фторфенил.
5. Соединение по п.1, где Ar1 выбран из группы, включающей фенил, замещенный алкоксигруппой фенил, замещенный гидроксильной группой фенил и замещенный гетероалкоксигруппой фенил.
6. Соединение по п.1, где Ar1 означает замещенный гетероалкоксигруппой фенил.
7. Соединение по п.1, где Ar1 выбран из группы, включающей фенил, 3-метоксифенил, 3-гидроксифенил и 3-(2,3-дигидроксипропокси)фенил.
8. Композиция, включающая терапевтически эффективное количество одного или нескольких соединений по п.1 и наполнитель.
9. Способ получения производного аминопиррола формулы:
указанный способ включает образование кольцевой системы аминопиррола при взаимодействии содержащего циангруппу соединения формулы:
с ариламином формулы Ar2-NH2 в условиях, подходящих для получения производного аминопиррола формулы I,
где
каждый из Ar1 и Ar2 является таким, как определено в п.1.
10. Соединение по п.1, всякий раз когда оно получено способом по п.9.
11. Соединение по п.1 в качестве терапевтически активного соединения, особенно для лечения заболевания у млекопитающего, подвергаемого лечению путем введения ингибитора р38 МАР-киназы, особенно, когда заболевание является воспалительным заболеванием, и более конкретно, когда заболевание является артритом.
12. Способ лечения заболевания млекопитающего, подвергаемого лечению путем введения ингибитора р38 МАР-киназы, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1, особенно, когда заболевание является воспалительным заболеванием, и более конкретно, когда заболевание является артритом.
13. Применение соединения по п.1 для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания у млекопитающего, подвергаемого лечению путем введения ингибитора р38 МАР-киназы, особенно, когда заболевание является воспалительным заболеванием, и более конкретно, когда заболевание является артритом.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31616901P | 2001-08-30 | 2001-08-30 | |
| US60/316,169 | 2001-08-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004109817A true RU2004109817A (ru) | 2005-10-20 |
| RU2315045C2 RU2315045C2 (ru) | 2008-01-20 |
Family
ID=23227809
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004109817/04A RU2315045C2 (ru) | 2001-08-30 | 2002-08-26 | Производные аминопиррола, способ их получения, их применение и фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной активностью |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6696471B2 (ru) |
| EP (1) | EP1423378B1 (ru) |
| JP (1) | JP2005506324A (ru) |
| KR (1) | KR20040029075A (ru) |
| CN (1) | CN1281603C (ru) |
| AR (1) | AR037140A1 (ru) |
| AT (1) | ATE309239T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002331179B2 (ru) |
| BR (1) | BR0212077A (ru) |
| CA (1) | CA2458808A1 (ru) |
| DE (1) | DE60207273T2 (ru) |
| ES (1) | ES2252509T3 (ru) |
| MX (1) | MXPA04001810A (ru) |
| PL (1) | PL373115A1 (ru) |
| RU (1) | RU2315045C2 (ru) |
| WO (1) | WO2003020715A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2004060346A2 (en) | 2002-12-30 | 2004-07-22 | Angiotech International Ag | Drug delivery from rapid gelling polymer composition |
| WO2006020365A2 (en) * | 2004-07-26 | 2006-02-23 | The Regents Of The University Of California | Method for prevention or treatment of inflamatory disease |
| CA2681420A1 (en) * | 2007-03-20 | 2008-09-25 | Cadila Pharmaceuticals Limited | P38 inhibitors |
| ES2908041T3 (es) | 2015-10-27 | 2022-04-27 | Childrens Hospital Med Ct | Uso de inhibidores de MAPK para reducir la pérdida de células madre hematopoyéticas durante el cultivo ex vivo y la manipulación genética |
| WO2017151409A1 (en) | 2016-02-29 | 2017-09-08 | University Of Florida Research Foundation, Incorporated | Chemotherapeutic methods |
| US10342786B2 (en) | 2017-10-05 | 2019-07-09 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD |
| MX2020003961A (es) | 2017-10-05 | 2020-09-22 | Fulcrum Therapeutics Inc | Uso de inhibidores de p38 para reducir la expresion de dux4. |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5068234A (en) * | 1990-02-26 | 1991-11-26 | Sterling Drug Inc. | 3-arylcarbonyl-1-(c-attached-n-heteryl)-1h-indoles |
| CA2260213C (en) | 1996-07-11 | 2005-03-29 | Pfizer Inc. | Pyridylpyrrole compounds useful as interleukin- and tnf antagonists |
| EP0956018A4 (en) * | 1996-08-21 | 2000-01-12 | Smithkline Beecham Corp | IMIDAZOLE COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND THEIR USE |
| US5776954A (en) * | 1996-10-30 | 1998-07-07 | Merck & Co., Inc. | Substituted pyridyl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use |
| IL139169A0 (en) | 1998-05-05 | 2001-11-25 | Hoffmann La Roche | Pyrazole derivatives as p-38 map kinase inhibitors |
| JP2002514640A (ja) * | 1998-05-14 | 2002-05-21 | ジー・ディー・サール・アンド・カンパニー | ｐ３８キナーゼ阻害剤としての１，５−ジアリール置換ピラゾール類 |
-
2002
- 2002-08-26 AU AU2002331179A patent/AU2002331179B2/en not_active Ceased
- 2002-08-26 DE DE60207273T patent/DE60207273T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2002-08-26 EP EP02767427A patent/EP1423378B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-08-26 JP JP2003524985A patent/JP2005506324A/ja active Pending
- 2002-08-26 RU RU2004109817/04A patent/RU2315045C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-08-26 BR BR0212077-1A patent/BR0212077A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-08-26 PL PL02373115A patent/PL373115A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-08-26 AT AT02767427T patent/ATE309239T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-08-26 CN CNB028166310A patent/CN1281603C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-08-26 WO PCT/EP2002/009505 patent/WO2003020715A1/en active IP Right Grant
- 2002-08-26 ES ES02767427T patent/ES2252509T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-08-26 KR KR10-2004-7002895A patent/KR20040029075A/ko not_active Abandoned
- 2002-08-26 CA CA002458808A patent/CA2458808A1/en not_active Abandoned
- 2002-08-26 MX MXPA04001810A patent/MXPA04001810A/es active IP Right Grant
- 2002-08-28 AR ARP020103226A patent/AR037140A1/es unknown
- 2002-08-29 US US10/231,792 patent/US6696471B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1423378A1 (en) | 2004-06-02 |
| US20030130319A1 (en) | 2003-07-10 |
| EP1423378B1 (en) | 2005-11-09 |
| CA2458808A1 (en) | 2003-03-13 |
| ATE309239T1 (de) | 2005-11-15 |
| CN1547578A (zh) | 2004-11-17 |
| MXPA04001810A (es) | 2004-07-08 |
| ES2252509T3 (es) | 2006-05-16 |
| CN1281603C (zh) | 2006-10-25 |
| US6696471B2 (en) | 2004-02-24 |
| RU2315045C2 (ru) | 2008-01-20 |
| DE60207273T2 (de) | 2006-07-20 |
| PL373115A1 (en) | 2005-08-08 |
| KR20040029075A (ko) | 2004-04-03 |
| BR0212077A (pt) | 2004-09-28 |
| AR037140A1 (es) | 2004-10-27 |
| WO2003020715A1 (en) | 2003-03-13 |
| DE60207273D1 (de) | 2005-12-15 |
| JP2005506324A (ja) | 2005-03-03 |
| AU2002331179B2 (en) | 2008-04-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2336275C2 (ru) | Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция | |
| JP2002539128A5 (ru) | ||
| RU2203274C2 (ru) | Спироциклические ингибиторы металлопротеаз | |
| RU2000127020A (ru) | Производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию желудочной кислоты | |
| RU93058555A (ru) | Производные хинуклидина, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения или профилактики | |
| BR0317294A (pt) | Composto, formulação farmacêutica, uso de um composto, métodos de prevenção e/ou tratamento de condições associadas com a glicogênio sintase quinase-3 e de prevenção e/ou tratamento de doenças, e, uso dos intermediários | |
| ES2173074T3 (es) | Derivados de xantina, procedimiento para su preparacion y su uso farmaceutico. | |
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| ES2295609T3 (es) | Derivados de tiadiazolilpiperazina utiles para tratar o prevenir un dolor. | |
| RU94044671A (ru) | Применение непептидных антагонистов рецептора тахикинина | |
| EA200701780A1 (ru) | Противоопухолевое средство | |
| JP2004517843A5 (ru) | ||
| RU98119076A (ru) | Производные 2-(3h)-оксазолона и их применение в качестве ингибиторов сох-2 | |
| RU2004104329A (ru) | Ацилсемикарбазиды как ингибиторы циклинзависимой киназы, полезные в качестве противораковых и противопролиферативных агентов | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| RU97115107A (ru) | Бициклические производные изотиомочевины, применяемые в терапии | |
| RU2004109817A (ru) | Производные аминопиррола в качестве противовоспалительных средств | |
| RU2005125919A (ru) | Альфа-аминоамидные производные, применимые в качестве антимигренозных средств | |
| RU2007125130A (ru) | Применение атазанавира для улучшения фармакокинетики лекарственных средств, метаболизируемых ugt1a1 | |
| EA200400219A1 (ru) | Производные хинолина и их использование в качестве противоопухолевых средств | |
| KR920016418A (ko) | Nmda 길항제 | |
| JP2005506324A5 (ru) | ||
| RU2002105518A (ru) | Гетероциклические соединения, ингибирующие ангиогенез | |
| WO2009142827A4 (en) | Compounds and methods for the treatment of viral infection | |
| RU2005138143A (ru) | Митилиндолы и метилпирролопиридины в качестве l-1-адренергических агонистов |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20090827 |