RU2203274C2 - Спироциклические ингибиторы металлопротеаз - Google Patents
Спироциклические ингибиторы металлопротеаз Download PDFInfo
- Publication number
- RU2203274C2 RU2203274C2 RU99106587/04A RU99106587A RU2203274C2 RU 2203274 C2 RU2203274 C2 RU 2203274C2 RU 99106587/04 A RU99106587/04 A RU 99106587/04A RU 99106587 A RU99106587 A RU 99106587A RU 2203274 C2 RU2203274 C2 RU 2203274C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- compound according
- preceding paragraphs
- alkoxy
- Prior art date
Links
- 102000005741 Metalloproteases Human genes 0.000 title claims abstract 5
- 108010006035 Metalloproteases Proteins 0.000 title claims abstract 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 12
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 4
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims abstract 3
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005083 alkoxyalkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000051 benzyloxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])O* 0.000 claims abstract 2
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000005554 pyridyloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 2
- -1 C 1 -C 4 alkyl Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 239000012634 fragment Substances 0.000 abstract 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
- 230000007721 medicinal effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 abstract 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 abstract 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 abstract 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/10—Spiro-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/96—Spiro-condensed ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/10—Spiro-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Virology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Immunology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Hematology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Obesity (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
Abstract
Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I
где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С1-С4алкил; W представляет О или один или несколько С1-С4алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.
где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С1-С4алкил; W представляет О или один или несколько С1-С4алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Claims (10)
1. Спирокетали, имеющие структуру, соответствующую формуле (I)
где Аr представляет незамещенный или замещенный фенил, где заместители представляют собой алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси;
R1 представляет водород;
R2 представляет водород, С1-С4алкил;
W представляет ноль или один или несколько С1-С4алкильных фрагментов;
Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из водорода, SR3 и алкокси;
R3 представляет водород, алкил;
Z представляет карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещенным гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси;
n = 1-3;
оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли.
где Аr представляет незамещенный или замещенный фенил, где заместители представляют собой алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси;
R1 представляет водород;
R2 представляет водород, С1-С4алкил;
W представляет ноль или один или несколько С1-С4алкильных фрагментов;
Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из водорода, SR3 и алкокси;
R3 представляет водород, алкил;
Z представляет карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещенным гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси;
n = 1-3;
оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из водорода и алкокси.
3. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Аr представляет замещенный фенил.
4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Аr представляет фенил, замещенный алкокси или галогеном.
5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором W представляет один или несколько атомов водорода или один или несколько С1-С4алкилов.
6. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором спиро-фрагмент Z образует 5-7-членное кольцо с атомом углерода, к которому он присоединен.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором спироцикл является замещенным кольцом.
8. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Z имеет 2 атома кислорода или серы.
9. Соединение по любому из предшествующих пунктов для изготовления фармацевтической композиции, ингибирующей металлопротеазу.
10. Способ предупреждения или лечения заболевания, связанного с нежелательной повышенной активностью металлопротеаз у млекопитающего субъекта, включающий введение указанному субъекту эффективного количества соединения по любому из предшествующих пунктов.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US2476696P | 1996-08-28 | 1996-08-28 | |
| US60/024,766 | 1996-08-28 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99106587A RU99106587A (ru) | 2000-12-27 |
| RU2203274C2 true RU2203274C2 (ru) | 2003-04-27 |
Family
ID=21822299
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99106587/04A RU2203274C2 (ru) | 1996-08-28 | 1997-08-22 | Спироциклические ингибиторы металлопротеаз |
Country Status (30)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6015912A (ru) |
| EP (1) | EP0927183B1 (ru) |
| JP (2) | JP3495376B2 (ru) |
| KR (1) | KR100326611B1 (ru) |
| CN (1) | CN1105723C (ru) |
| AR (1) | AR009358A1 (ru) |
| AT (1) | ATE272062T1 (ru) |
| AU (1) | AU736238B2 (ru) |
| BR (1) | BR9713178A (ru) |
| CA (1) | CA2264044A1 (ru) |
| CO (1) | CO4900045A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ63799A3 (ru) |
| DE (1) | DE69730033T2 (ru) |
| DK (1) | DK0927183T3 (ru) |
| ES (1) | ES2225983T3 (ru) |
| HK (1) | HK1021184A1 (ru) |
| HU (1) | HUP9904694A3 (ru) |
| ID (1) | ID19418A (ru) |
| IL (1) | IL128667A (ru) |
| NO (1) | NO315373B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ334257A (ru) |
| PE (1) | PE107798A1 (ru) |
| PL (1) | PL331920A1 (ru) |
| PT (1) | PT927183E (ru) |
| RU (1) | RU2203274C2 (ru) |
| SK (1) | SK284041B6 (ru) |
| TR (1) | TR199900429T2 (ru) |
| TW (1) | TW581761B (ru) |
| WO (1) | WO1998008850A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA977699B (ru) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2478620C2 (ru) * | 2006-06-01 | 2013-04-10 | Санофи-Авентис | Спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы |
| RU2523284C2 (ru) * | 2012-05-31 | 2014-07-20 | Автономная Некоммерческая Организация "Научно-Исследовательский Центр Биотехнологии Антибиотиков И Других Биологически Активных Веществ "Биоан" | Способ модификации макролидного антибиотика олигомицина а с помощью реакции [3+2]-диполярного циклопресоединения азида и алкинов. 33-дезокис-33-(триазол-1-ил)-олигомицины а и их биологическая активность |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20030206874A1 (en) * | 1996-11-21 | 2003-11-06 | The Proctor & Gamble Company | Promoting whole body health |
| KR100352316B1 (ko) | 1997-07-31 | 2002-09-12 | 더 프록터 앤드 갬블 캄파니 | 메탈로프로테아제억제제로서사용되는술포닐아미노치환히드록삼산유도체 |
| US6410580B1 (en) | 1998-02-04 | 2002-06-25 | Novartis Ag | Sulfonylamino derivatives which inhibit matrix-degrading metalloproteinases |
| SK11692000A3 (sk) | 1998-02-04 | 2001-02-12 | Novartis Ag | Sulfonylaminoderiváty, ktoré inhibujú metaloproteinázy degradujúce matricu, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje |
| US6846478B1 (en) | 1998-02-27 | 2005-01-25 | The Procter & Gamble Company | Promoting whole body health |
| US6197974B1 (en) * | 1998-10-26 | 2001-03-06 | Abbott Laboratories | Enantioselective synthesis of 3-aminopyrrolidines |
| US6858598B1 (en) | 1998-12-23 | 2005-02-22 | G. D. Searle & Co. | Method of using a matrix metalloproteinase inhibitor and one or more antineoplastic agents as a combination therapy in the treatment of neoplasia |
| RU2001126719A (ru) | 1999-03-03 | 2004-02-20 | Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани (US) | Дигетерозамещенные ингибиторы металлопротеазы |
| CN1349498A (zh) | 1999-03-03 | 2002-05-15 | 宝洁公司 | 含有链烯基和炔基的金属蛋白酶抑制剂 |
| ATE401089T1 (de) * | 2000-06-30 | 2008-08-15 | Procter & Gamble | Orale zubereitungen, die antimikrobielle wirkstoffe enthalten zur prävention von systemischen erkrankungen |
| US8283135B2 (en) | 2000-06-30 | 2012-10-09 | The Procter & Gamble Company | Oral care compositions containing combinations of anti-bacterial and host-response modulating agents |
| ES2309076T3 (es) * | 2000-06-30 | 2008-12-16 | THE PROCTER & GAMBLE COMPANY | Composiciones orales que comprenden un agente modulador de la respuesta del huesped. |
| FR2818643B1 (fr) * | 2000-12-22 | 2003-02-07 | Servier Lab | Nouveaux inhibiteurs de metalloproteases, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques que les contiennent |
| AU2002324716A1 (en) | 2001-08-17 | 2003-03-03 | Bristol-Myers Squibb Company Patent Department | Bicyclic hydroxamates as inhibitors of matrix metalloproteinases and/or tnf-$g(a) converting enzyme (tace) |
| ES2563304T3 (es) | 2003-04-24 | 2016-03-14 | Incyte Holdings Corporation | Derivados azaespiro alcano como inhibidores de metaloproteasas |
| DE102004004974A1 (de) * | 2004-01-31 | 2005-08-18 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Thieno-Iminosäure-Derivate als Inhibitoren von Matrix-Metalloproteinasen |
| EP2134717A2 (en) * | 2007-02-27 | 2009-12-23 | Vertex Pharmceuticals Incorporated | Inhibitors of serine proteases |
| MX2009009238A (es) * | 2007-02-28 | 2009-09-08 | Leo Pharma As | Nuevos inhibidores de fosfodiesterasa. |
| NZ597982A (en) | 2009-09-04 | 2013-01-25 | Glaxosmithkline Llc | CHEMICAL COMPOUNDS for treating Hepatitis C virus |
| WO2012123298A1 (en) | 2011-03-11 | 2012-09-20 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Antiviral compounds |
| UA119247C2 (uk) | 2013-09-06 | 2019-05-27 | РОЙВЕНТ САЙЕНСИЗ ҐмбГ | Спіроциклічні сполуки як інгібітори триптофангідроксилази |
| US9611201B2 (en) | 2015-03-05 | 2017-04-04 | Karos Pharmaceuticals, Inc. | Processes for preparing (R)-1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanol and 1-(5-chloro-[1,1′-biphenyl]-2-yl)-2,2,2-trifluoroethanone |
| AR110150A1 (es) * | 2016-11-09 | 2019-02-27 | Roivant Sciences Gmbh | Procesos para la preparación de inhibidores de tph1 |
Family Cites Families (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL6818875A (ru) * | 1968-01-24 | 1969-07-28 | ||
| US4521537A (en) * | 1982-08-20 | 1985-06-04 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated | Spiro[2H-1,4-benzodioxepin-3(5H)4'-piperidine and -3'-pyrrolidine] compounds and their use as antihypertensive agents |
| US4555579A (en) * | 1983-03-24 | 1985-11-26 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Dioxolenylmethyl ester prodrugs of phosphinic acid ace inhibitors |
| US4709046A (en) * | 1983-05-09 | 1987-11-24 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Acylmercaptoalkanoyl and mercaptoalkanoyl spiro compounds |
| EP0189370A3 (de) * | 1985-01-16 | 1988-01-27 | Sandoz Ag | Spiro-dioxolane, -dithiolane und -oxothiolane |
| GB8601368D0 (en) * | 1986-01-21 | 1986-02-26 | Ici America Inc | Hydroxamic acids |
| DK77487A (da) * | 1986-03-11 | 1987-09-12 | Hoffmann La Roche | Hydroxylaminderivater |
| FR2609289B1 (fr) * | 1987-01-06 | 1991-03-29 | Bellon Labor Sa Roger | Nouveaux composes a activite d'inhibiteurs de collagenase, procede pour les preparer et compositions pharmaceutiques contenant ces composes |
| US4847384A (en) * | 1987-03-12 | 1989-07-11 | Sandoz Pharm. Corp. | Process for the preparation of certain nitrogen-containing mono- and bicyclic ace inhibitors, and novel intermediates useful therefor |
| GB8827305D0 (en) * | 1988-11-23 | 1988-12-29 | British Bio Technology | Compounds |
| GB8919251D0 (en) * | 1989-08-24 | 1989-10-04 | British Bio Technology | Compounds |
| DD298639A5 (de) * | 1989-12-21 | 1992-03-05 | Institut Fuer Chemische Technologie,De | Verfahren zur herstellung von sulfobetainsubstituierten alpha-sulfonyl-carbonsaeuren aus diallylammoniumsalzen |
| DE4011172A1 (de) * | 1990-04-06 | 1991-10-10 | Degussa | Verbindungen zur bekaempfung von pflanzenkrankheiten |
| US5189178A (en) * | 1990-11-21 | 1993-02-23 | Galardy Richard E | Matrix metalloprotease inhibitors |
| US5183900A (en) * | 1990-11-21 | 1993-02-02 | Galardy Richard E | Matrix metalloprotease inhibitors |
| GB9102635D0 (en) * | 1991-02-07 | 1991-03-27 | British Bio Technology | Compounds |
| GB9107368D0 (en) * | 1991-04-08 | 1991-05-22 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
| IL98681A (en) * | 1991-06-30 | 1997-06-10 | Yeda Rehovot And Dev Company L | Pharmaceutical compositions comprising hydroxamate derivatives for iron removal from mammalian cells and from pathogenic organisms and some novel hydroxamate derivatives |
| DE4127842A1 (de) * | 1991-08-22 | 1993-02-25 | Rhone Poulenc Rorer Gmbh | 5-((omega)-arylalky)-2-thienyl alkansaeuren, ihre salze und/oder ihre derivate |
| JPH05125029A (ja) * | 1991-11-06 | 1993-05-21 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 新規なアミド化合物又はその塩 |
| FR2689509B1 (fr) * | 1992-04-01 | 1994-06-03 | Adir | Nouveaux derives spiraniques du 3-amino chromane, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| AU3899193A (en) * | 1992-04-07 | 1993-11-08 | British Bio-Technology Limited | Hydroxamic acid based collagenase and cytokine inhibitors |
| WO1993021942A2 (en) * | 1992-05-01 | 1993-11-11 | British Biotech Pharmaceuticals Limited | Use of mmp inhibitors |
| AU666727B2 (en) * | 1992-06-25 | 1996-02-22 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Hydroxamic acid derivatives |
| GB9215665D0 (en) * | 1992-07-23 | 1992-09-09 | British Bio Technology | Compounds |
| GB9223904D0 (en) * | 1992-11-13 | 1993-01-06 | British Bio Technology | Inhibition of cytokine production |
| US5455258A (en) * | 1993-01-06 | 1995-10-03 | Ciba-Geigy Corporation | Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids |
| US5506242A (en) * | 1993-01-06 | 1996-04-09 | Ciba-Geigy Corporation | Arylsufonamido-substituted hydroxamic acids |
| ATE182581T1 (de) * | 1994-06-22 | 1999-08-15 | British Biotech Pharm | Metalloproteinase-inhibitoren |
-
1997
- 1997-08-22 HU HU9904694A patent/HUP9904694A3/hu unknown
- 1997-08-22 DK DK97939445T patent/DK0927183T3/da active
- 1997-08-22 IL IL12866797A patent/IL128667A/en not_active IP Right Cessation
- 1997-08-22 CA CA002264044A patent/CA2264044A1/en not_active Abandoned
- 1997-08-22 JP JP51171798A patent/JP3495376B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1997-08-22 EP EP97939445A patent/EP0927183B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-08-22 AT AT97939445T patent/ATE272062T1/de not_active IP Right Cessation
- 1997-08-22 TR TR1999/00429T patent/TR199900429T2/xx unknown
- 1997-08-22 CZ CZ99637A patent/CZ63799A3/cs unknown
- 1997-08-22 DE DE69730033T patent/DE69730033T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1997-08-22 NZ NZ334257A patent/NZ334257A/xx unknown
- 1997-08-22 ES ES97939445T patent/ES2225983T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-08-22 KR KR1019997001652A patent/KR100326611B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1997-08-22 AU AU41532/97A patent/AU736238B2/en not_active Ceased
- 1997-08-22 PT PT97939445T patent/PT927183E/pt unknown
- 1997-08-22 CN CN97197542A patent/CN1105723C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-08-22 RU RU99106587/04A patent/RU2203274C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-08-22 SK SK255-99A patent/SK284041B6/sk unknown
- 1997-08-22 WO PCT/US1997/014557 patent/WO1998008850A1/en not_active Application Discontinuation
- 1997-08-22 BR BR9713178-4A patent/BR9713178A/pt not_active IP Right Cessation
- 1997-08-22 PL PL97331920A patent/PL331920A1/xx unknown
- 1997-08-26 US US08/918,328 patent/US6015912A/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-08-27 ZA ZA9707699A patent/ZA977699B/xx unknown
- 1997-08-27 AR ARP970103899A patent/AR009358A1/es unknown
- 1997-08-27 CO CO97049506A patent/CO4900045A1/es unknown
- 1997-08-28 ID IDP972995A patent/ID19418A/id unknown
- 1997-08-28 PE PE1997000769A patent/PE107798A1/es not_active Application Discontinuation
-
1998
- 1998-02-03 TW TW087101299A patent/TW581761B/zh not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-02-23 NO NO19990856A patent/NO315373B1/no unknown
-
2000
- 2000-01-06 HK HK00100094A patent/HK1021184A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2003
- 2003-08-13 JP JP2003292947A patent/JP2004002470A/ja not_active Withdrawn
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2478620C2 (ru) * | 2006-06-01 | 2013-04-10 | Санофи-Авентис | Спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы |
| RU2621695C2 (ru) * | 2006-06-01 | 2017-06-07 | Санофи-Авентис | Спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы |
| RU2523284C2 (ru) * | 2012-05-31 | 2014-07-20 | Автономная Некоммерческая Организация "Научно-Исследовательский Центр Биотехнологии Антибиотиков И Других Биологически Активных Веществ "Биоан" | Способ модификации макролидного антибиотика олигомицина а с помощью реакции [3+2]-диполярного циклопресоединения азида и алкинов. 33-дезокис-33-(триазол-1-ил)-олигомицины а и их биологическая активность |
| RU2523284C9 (ru) * | 2012-05-31 | 2014-10-10 | Автономная Некоммерческая Организация "Научно-Исследовательский Центр Биотехнологии Антибиотиков И Других Биологически Активных Веществ "Биоан" | Способ модификации макролидного антибиотика олигомицина а с помощью реакции [3+2]-диполярного циклоприсоединения азида и алкинов. 33-дезокис-33-(триазол-1-ил)-олигомицины а и их биологическая активность |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2203274C2 (ru) | Спироциклические ингибиторы металлопротеаз | |
| RU2221782C2 (ru) | Замещенные циклические аминовые ингибиторы металлопротеаз | |
| EA200100135A1 (ru) | Алкинилзамещенные производные хинолин-2-она, полезные в качестве противораковых агентов | |
| RU2363700C2 (ru) | Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| EA200001146A1 (ru) | Производные изотиазола, применимые в качестве противораковых агентов | |
| AP1822A (en) | Substituted pyridinones as modulators of P38 MAP kinase. | |
| EA200500018A1 (ru) | Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения | |
| KR940005633A (ko) | 약제학적으로 유용한 항경련제 설파메이트의 이미데이트 유도체 | |
| NO960380D0 (no) | Middel til behandling av neurosykdommer | |
| CO4920242A1 (es) | Compuestos inhibidores de metalopreoteasas 1,4-heterocicli- cos, composiciones farmaceuticas que los contienen y metodos para su utilizacion | |
| DK0447285T3 (da) | Nephtalenderivater, fremgangsmåde til fremstilling heraf og farmaceutiske midler indeholdende dem | |
| EA200600892A1 (ru) | Новые хинолиновые производные | |
| RU94045846A (ru) | Применение производных бензотиофена для ингибирования тромбина | |
| EA200500174A1 (ru) | Новые производные бензимидазола, полезные в качестве антипролиферативных агентов | |
| MX9804457A (es) | Inhibidores de las metaloproteinasas, composiciones farmaceuticas que los contienen y sus usos farmaceuticos y metodos y compuestos intermedios utiles para su preparacion. | |
| MXPA04009784A (es) | Tiazolidin-4-carbonitrilos y analogos y su uso como inhibidores de dipeptidil-peptidas. | |
| DE69519024D1 (de) | Arylsulfonamido-substituierte hydroxamsäure derivate als matrix-metalloproteinase inhibitoren | |
| CO4900035A1 (es) | Compuestos inhibidores de metaloproteasas 1,3-diheterocicli- cos, composiciones farmaceuticas que los contienen y metodos para utilizacion | |
| MA27197A1 (fr) | Sels de tolterodine | |
| EA200000847A1 (ru) | Противоопухолевые средства | |
| RU94037246A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования разрушения хряща | |
| BR0311136A (pt) | composto ou um sal, enanciÈmero, diaestereÈmero ou éster hidrolisável in vivo ou mistura dos mesmos farmaceuticamente aceitável, composição, e, método para inibir a atividade de fator letal (lf) liberado de bactérias em um mamìfero | |
| RU94045271A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования синдрома тернера | |
| RU2220953C2 (ru) | Ненасыщенные производные гидроксимовой кислоты в качестве ингибиторов nadnad+ - adp-рибозилтрансферазы | |
| RU94045156A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования преждевременного полового созревания |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20050823 |