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MXPA06012615A - Uso de una composicion viscoelastica para tratamiento de presion intraocular incrementada. - Google Patents

Uso de una composicion viscoelastica para tratamiento de presion intraocular incrementada.

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MXPA06012615A
MXPA06012615A MXPA06012615A MXPA06012615A MXPA06012615A MX PA06012615 A MXPA06012615 A MX PA06012615A MX PA06012615 A MXPA06012615 A MX PA06012615A MX PA06012615 A MXPA06012615 A MX PA06012615A MX PA06012615 A MXPA06012615 A MX PA06012615A
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MX
Mexico
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fistula
eye
medium
viscoelastic medium
stabilized
Prior art date
Application number
MXPA06012615A
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English (en)
Inventor
Bengt Agerup
Original Assignee
Q Med Ab
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Abstract

Un medio viscoelastico es util para la fabricacion de un medicamento, tal como un dispositivo medico, para tratamiento de presion intraocular incrementada en el ojo de un humano de un animal. El medicamento es administrable en por lo menos una fistula que penetra la esclerotica del ojo de tal forma que la fistula que penetra la esclerotica del ojo de tal forma que la fistula se llena con el medicamento. El medio es tambien util en un metodo para tratar la presion intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, el cual comprende la etapa de inyectar el medio viscoelastico en por lo menos una fistula que penetra la esclerotica en el ojo de tal forma que la fistula es rellanada con el medio.

Description

USO DE UNA COMPOSICIÓN VISCOE ASTICA PARA TRATAMIENTO DE PRESIÓN INTRAOCULAR INCREMENTADA Campo de la Invención La presente invención se relaciona al campo de la medicina. Más específicamente, la invención se relaciona con el campo de la oftalmología. La invención proporciona un método novedoso para tratar . la presión intraocular incrementada (IOP por sus siglas en inglés) en el ojo de un humano o un animal y un medicamento, tal como un dispositivo médico, que es útil en el método. Antecedentes de la Invención El glauco a es provocado por un número de diferentes enfermedades del ojo que, en la mayoría de los casos, producen presión incrementada dentro del ojo. Esta presión elevada es provocada por un exceso del fluido en el ojo, y, al paso del tiempo, provocará daño al nervio óptico. El glaucoma puede ser tratado por medicamentos diariamente con el fin de regular descendentemente una producción de humor acuoso o incrementar el flujo de salida de humor acuoso. Alternativamente, el glaucoma puede ser tratado por cirugía con el fin de permitir el drenaje del humor acuoso y por lo mismo disminuir la IOP. La cirugía láser (trabeculoplastía por láser) es actualmente la mayor técnica quirúrgica empleada. Este REF.: 177201 procedimiento no invasivo toma entre 10 y 20 minutos, no es doloroso, y puede ser realizado en ya sea el consultorio del doctor o una instalación ambulante. El calor intenso del láser provoca que algunas áreas del drenaje del ojo se compriman, lo cual resulta en que áreas adyacentes no comprimidas se abran y permiten al fluido drenarse más fácilmente. Las complicaciones son pocas, por lo cual este procedimiento llega a ser incrementadamente popular. La técnica ?ruirúrgica principal invasiva es un procedimiento de filtración de glaucoma llamado trabeculectomía. En este procedimiento, el cirujano hace una abertura por remover una pequeña sección de la red trabecular, el drenaje del ojo. Por penetración de la esclerótica, se alcanza la cámara anterior y el fluido acuoso puede ser liberado a un espacio subconjuntivo. Este procedimiento es usualmente hecho bajo anestesia local. En algunos pacientes, la cirugía es aproximadamente 80-90% efectiva para disminuir la presión. Aunque la trabeculectomía es un procedimiento quirúrgico relativamente seguro, aproximadamente 30-50% de los pacientes desarrollan cataratas dentro de cinco años de la cirugía. Aproximadamente 10-15% de pacientes requieren cirugía adicional . Las nuevas técnicas quirúrgicas, tales como viscocanalostomía y esclerectomía profunda, evitan la penetración de la red trabecular (DH Jonson and M Johnson, Glaucoma surgery and aqiieous outflo : how does non-penetrating glaucoma surgery work? Arch Opthalmol (2002) 120(1) : 67-70). En viscoanalostomía, se usan composiciones de ácido hialurónico altamente viscosas para evitar la curación y la costra postoperativa del canal que se forma dentro del tejido. Este procedimiento reduce las complicaciones observadas con la trabeculectomía. La viscocanalostomía implica la creación de una lengüeta de la esclera grande (después de la abertura conjuntiva) de aproximadamente un tercio del espesor de la esclerótica: realizando una segunda escisión de la esclera dentro de la primera lengüeta hasta una capa escleral delgada la cual cubre la coroides; la preparación de esta lengüeta en el techo del Schlemm (destechado) y en la córnea, de esta forma creando una "ventana de Desce et"; expandiendo el canal de Schlemm con ácido hialurónico; y suturando la .primera lengüeta de la esclera. Las muchas etapas hacen al procedimiento difícil y consumidor de tiempo. En una minoría de pacientes, varios tipos de implantes de drenaje, hechos inter alia de metal, plástico, silicio o colágeno, son insertados. Estos pueden ayudar a evitar la inflamación y la formación de costra que evita el drenaje exitoso del fluido acuoso. Opcionalmente, la curación del canal creado y la formación de costra puede ser evitado por la adición de químicos, tales como Mitomicina C y 5-fluorouracilo (5-FU) . La publicación de la solicitud de patente de los Estados Unidos de Norteamérica 2002/0072673 Al y las patentes de los Estados Unidos de Norteamérica 5,360,399 y 6,375,642 Bl están relacionadas con la viscocanalostomía. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 6,558,342 Bl describe un tubo intraocular, el cual ante la implantación puede ser usado para inyectar el fluido o material viscoelástico en la cámara anterior o bajo la conjuntiva. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 6,142,969 describe la implantación de un dispositivo de derivación de fluido en la cámara anterior. Durante el procedimiento, se crea un canal, el cual opcionalmente es temporalmente llenado con una substancia viscoelástica para evitar el flujo posterior de humor acuoso antes de que el dispositivo sea insertado. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 5,360,425 describe la inserción de una aguja al espacio subconjuntivo e infusión de un fluido, tal como hialuronato de sodio. Después de esto, se crea una fístula por ablación de la esclerótica empleando impulsos de láser a partir de una fibra óptica. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 4,955,883 describe que una fístula puede ser perpetuada en la esclerótica usando una combinación de goniopuntura y cauterización. Durante este procedimiento, la cámara anterior puede ser llenada con un material viscoelástico. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 4,716,154 describe que un gel de ácido hialurónico reticulado puede ser usado como un substituto para el humor vitreo. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 5,092,837 describe que una substancia viscoelástica puede ser instalada en la cámara anterior para evitar el colapso durante la inserción de un implante permanente. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 5,811,453 describe que la inyección de materiales viscoelásticos en la cámara anterior mejora las condiciones inflamatorias lo cual resulta a partir de. la cirugía de filtración de glaucoma. La Patente Europea 1 129 683 Al describe las composiciones inyectables de gel de ácido hialurónico las cuales son útiles como cuerpos vitreos artificiales . La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 5,827,937 describe un gel viscoelástico el cual comprende el ácido hialurónico reticulado que es útil en cirugía del ojo. La solicitud WO 98/26777 describe una composición que se inyecta en la cámara anterior durante la cirugía del ojo. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 6,383,219 describe un implante hecho de ácido hialurónico reticulado, el cual es útil para esclerectomía profunda para drenar el humor acuoso durante el tratamiento quirúrgico de glaucoma. La publicación de la solicitud de patente de los Estados Unidos de Norteamérica 2003/0211166 Al describe composiciones de microsferas formadas de ácido hialurónico reticulado . Las composiciones son diseñadas alegadamente para ser inyectadas en el canal de Schlemm. La Patente de los Estados Unidos de Norteamérica y la solicitud WO 92/00745 describe la inyección de una composición viscoelástica en la cámara anterior o posterior, la composición se remueve en el final de la cirugía. C Raitta et al., Acta Opthalmogica 66:544-551 (1988) , describe la inyección subconjuntiva de ácido hialurónico reticulado en conejos sin cambio de IOP. La solicitud WO 2004/026347 describe la creación quirúrgica de un canal entre la cámara anterior y venas oculares en la esclerótica. Los tratamientos invasivos conocidos tienen algunas desventajas en que son complicados y consumen tiempo. Por otra parte, el tratamiento invasivo de glaucoma no es muy efectivo, ya que los canales creados tienen a curar y formar costras. Sumario de la Invención Es un objeto de la presente invención proporcionar un método novedoso para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo. Es también un objeto de la presente invención proporcionar un método para el tratamiento de presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, el cual sea rápido y efectivo en costo. Es un objeto de la presente invención proporcionar un método mejorado para esclerostomía de penetración, el cual evita desventajas y/o complicaciones con métodos conocidos. Es también un objeto de la presente invención proporcionar un método mejorado para esclerostomía de penetración que proporciona una disminución . durable de presión intraocular incrementada. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un método para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo por administración de un medio adecuado.. Es aún otro objeto de la presente invención proporcionar el uso de un medio para la fabricación de un medicamento, tal como un dispositivo médico, para el tratamiento de presión intraocular incrementada. Por estos y otros objetivos que serán evidentes a partir de la siguiente descripción, la presente invención proporciona de acuerdo a un aspecto un método para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, el cual comprende la etapa de: (i) inyectar un medio viscoelástico en por lo menos una fístula que penetra la esclerótica en el ojo de tal forma que la fístula se llena con el medio. De acuerdo a otro aspecto, la invención proporciona un método para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, el cual comprende las etapas de: (i) crear por lo menos una fístula que penetra la esclerótica en el ojo; e (ii) inyectar un medio viscoelástico en por lo menos una fístula de tal forma que la fístula se llena con el medio. En una modalidad preferida de este método, crear por lo menos una fístula de la etapa (i) es inmediatamente seguida por la inyección del medio de la etapa (ii) . En métodos preferidos de acuerdo a la invención, la fístula se crea por penetración de la esclerótica después del desplazamiento quirúrgico de la conjuntiva. En otros métodos preferidos de acuerdo a la invención, la fístula es creada por penetración de tanto la esclerótica y la conjuntiva. En todos los métodos, la fístula escleral resultante se llena con el medio viscoelástico de acuerdo a la invención. De esta forma, la invención reside en el descubrimiento de que el tratamiento de presión intraocular incrementada puede ventajosamente ser realizada por administración de un medio viscoelástico en una o más fístulas penetrantes, es decir, fístulas de espesor total. Las fístulas de acuerdo a la invención se extienden a través de la esclerótica, es decir distal al limbo esclerocorneano, y opcionalmente a través de la conjuntiva, y un medio viscoelástico es inyectado en las fístulas . Este procedimiento rápido deja al medio viscoelástico en las fístulas penetrantes esclerales, lo cual evita la curación de las fístulas y la formación de costra anexa. De acuerdo a una modalidad de la invención, la por lo menos una fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y la cámara anterior del ojo. De acuerdo a otra modalidad de la invención, la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y la cámara posterior del ojo. De acuerdo a otra modalidad de la presente invención, la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y el cuerpo vitreo del ojo. En una modalidad específica de la presente invención, los métodos de acuerdo a la invención son para el tratamiento de glaucoma en el ojo de un humano o un animal. De • acuerdo a aún otro aspecto de la presente invención, se proporciona el uso novedoso de un medio viscoelástico para la fabricación de un medicamento, tal como un dispositivo médico, para el tratamiento de presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal por administración del medicamento en por lo menos una fístula que penetra la esclerótica del ojo de tal forma que la fístula se llena con el medicamento. De acuerdo a una modalidad de la presente invención, el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden los polisacáridos estabilizados y derivados de los mismos. En modalidades particulares, el medio viscoelástico se selecciona del medio que comprenden glicosaminoglicanos estabilizados y derivados de los mismos. En otras modalidades particulares, el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden ácido hialurónico estabilizado, sulfato de condroitina estabilizada, heparina estabilizada, y derivados de los mismos. En una modalidad específica, el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden el ácido hialurónico reticulado y derivados de los mismos . En modalidades preferidas de la invención, el medio viscoelástico está presente como partículas de gel. Preferentemente, el medicamento es para el tratamiento de glaucoma en el ojo de un humano o un animal.
Breve Descripción de las Figuras Las Figuras 1A-1D representa vistas de sección transversal de un bulbo de ojo y creación de fístulas de acuerdo a la invención. La Figura 2 es una fotografía que exhibe la creación de una fístula de acuerdo a la invención. La Figura 3A es una fotografía de una sección de tejido histológico que comprende una fístula de acuerdo a la invención, teñida con proteína de enlace de ácido hialurónico etiquetado con biotina (HABP por sus siglas en inglés) usando avidina-biotina-peroxidasa y DAB. La Figura 3B es una fotografía de una sección de tejido histológico que comprende una fístula de acuerdo a la invención, teñida con hematoxilina y eosina. Descripción Detallada de la Invención La presente invención se relaciona a un método mejorado para el tratamiento de presión intraocular incrementada, la cual se asocia típicamente con glaucoma. En esencia, el método implica la administración de un medio viscoelástico en una fístula que penetra la esclerótica. De acuerdo a otro aspecto, la invención reside en una combinación innovadora de esclerostomía penetrante y la administración de un medio • viscoelástico en la fístula resultante. En su forma más general, la invención proporciona un método para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, que comprende la etapa de: (i) inyectar un medio viscoelástico en por lo menos una fístula que penetra la esclerótica en el ojo de tal forma que la fístula se llena con el medio. De acuerdo a otro aspecto, la invención proporciona un método para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, que comprende las etapas de: (i) crear por lo menos una fístula que penetra la esclerótica en el ojo; e (ii) inyectar un medio viscoelástico en por lo menos una fístula de tal forma que la fístula se llena con el medio. En métodos preferidos de acuerdo a la invención, la fístula se crea por penetración de tanto la conjuntiva y la esclerótica. En otros métodos preferidos de acuerdo a la invención, la fístula se crea por penetración de la esclerótica. En los últimos métodos, la conjuntiva ha sido hecha no para cubrir la esclerótica en el sitio de penetración. Para propósitos prácticos, esto significa que la conjuntiva ha sido temporalmente desplazada por un procedimiento quirúrgico adecuado. Después de la formación de una fístula escleral llenada con el medio viscoelástico de acuerdo a la invención, la conjuntiva es restablecida quirúrgicamente o se permite que se cure espontáneamente. Como se usa en la presente, el término "tratar" implica cualquier tipo de tratamiento preventivo, alivio o curativo . Como se usa en la presente, el término "presión intraocular" o "IOP" se refiere a la presión dentro del ojo. La presión intraocular se mide rutinariamente por oftalmólogos que usan la presunción de que la presión requiere aplanar un área dada de la córnea. Las presiones normales del ojo están en el intervalo de aproximadamente 10 a 21 mm Hg. Por consiguiente, el término "presión intraocular incrementada" se refiere a las presiones intraoculares que exceden el intervalo normal de 10 a 21 mm Hg. En una modalidad de la invención, el método es para tratar glaucoma o presión intraocular elevada asociada con glaucoma. La invención es útil para tratamiento de todos los tipos de glaucoma donde el tratamiento invasivo es una opción, incluyendo el glaucoma de ángulo abierto, el glaucoma de cierre de ángulo, glaucoma secundario, etc. Por el término "crear" se entiende cualquier tipo de actividad invasiva la cual resulta en la creación de una fístula, incluyendo el uso de instrumentos tradicionales. Los instrumentos que son útiles de acuerdo a la presente invención incluyen agujas, cánulas, cuchillas, escalpelos, etc. La fístula se crea desde el exterior del ojo,, es decir, fuera de la conjuntiva o esclerótica, al interior del ojo, es decir a las cámaras anterior o posterior o el cuerpo vitreo. Por término "fístula que penetra la esclerótica" como se usa en la presente, se entiende como un paso no natural, creado, es decir, un canal o tracto, formado directamente en el tejido escleral. De esta forma, la fístula no implica ningún tubo artificial o similar. Por usar un canal de tejido más que un tubo artificial, puede ser disminuida o evitada la irritación u obstrucción del canal. La fístula se extiende a través de la esclerótica al interior del ojo. De esta forma, la abertura exterior de la fístula que penetra la esclerótica de acuerdo a la invención se dispone subconjuntivamente, distal al limbo esclerocorneano y proximal a la coroides y la retina, típicamente 4-7 mm a partir del limbo. La abertura interior de la fístula se dispone en la cámara anterior o posterior del ojo. Alternativamente, la abertura interior se dispone en el cuerpo vitreo del ojo. Alternativamente, la conjuntiva puede ser desplazada quirúrgicamente, se crea una fístula que penetra la esclerótica y se llena con un medio de acuerdo a la invención, y la conjuntiva se restablece a su lugar original. Esto crea un drenaje subconjuntival a partir del interior del ojo, por ejemplo la cámara anterior, mantiene el medio de acuerdo a la invención en la fístula, y mantiene una IOP adecuada. Los términos "proximal" y "anterior" tienen su significado estándar en el campo de la oftalmología, es decir con referencia a los objetos más cercanos al frente del ojo (es decir la córnea) . En contraste, los términos "distal" y "posterior" se refieren a los objetos más cercanos a la parte posterior del ojo (es decir, el área que rodea el nervio óptico) . De acuerdo a la invención, el oftalmólogo puede crear una o más fístulas que penetran la esclerótica . Si más de una fístula es creada, las fístulas pueden ser creadas durante el mismo procedimiento o en diferentes ocasiones. Por otra parte, las fístulas pueden terminan en la misma cámara o pueden terminar en diferentes cámaras. Opcionalmente, las fístulas pueden terminar en el cuerpo vitreo. El número y disposición de las fístulas son decidas por el oftalmólogo dependiendo de varias consideraciones, incluyendo el ancho de la fístula y la presión intraocular deseada qe disminuye el efecto. En ciertos métodos de conformidad con la invención, la fístula creada no penetra ninguna vena ocular visible en la esclerótica. Con el fin de reducir la irritación y/o dolor, es ventajoso evitar, siempre que sea posible, el contacto directo con la sangre durante el procedimiento. También deberá evitarse la penetración del cuerpo ciliar.
En ciertos métodos de acuerdo a la invención, la penetración de la red trabecular es evitada. En ciertas otras modalidades, la red trabecular puede ser penetrada. Debe notarse que esta penetración implica la formación de una fístula escleral, de espesor total de ancho limitado, típicamente del tamaño de una cánula, por ejemplo, calibre 32-18. Sin administración del medio viscoelástico de acuerdo a la invención, la fístula puede curarse rápidamente, mientras que la administración del medio viscoelástico en la fístula evita la curación y hace permanente la fístula. En contraste, la trabeculectomía implica cortar un segmento de la esclerótica y removerla permanentemente, y se crea un lago artificial entre la esclerótica y la conjuntiva. El espacio esclerótico que se crea en la trabeculectomía es muy grande para curarse espontáneamente. En una primera modalidad, se crea una fístula de acuerdo a la invención con un instrumento adecuado, tal como una aguja, a través de la conjuntiva y la esclerótica en la cámara anterior. En una segunda modalidad, la fístula de acuerdo a la invención se crea con un instrumento adecuado, tal como una aguja, a través de la conjuntiva y la esclerótica en la cámara posterior. En una tercera modalidad, una primera fístula de acuerdo a la invención se crea con un instrumento adecuado, tal como una aguja, a través de la conjuntiva y la esclerótica en la cámara anterior, - y una segunda fístula de acuerdo a la invención se crea con un instrumento adecuado, tal como una aguja a través de la conjuntiva y la esclerótica en la cámara posterior. En modalidades alternativas, la conjuntiva es desplazada quirúrgicamente (temporalmente) , y una fístula de acuerdo a la invención es creada con un instrumento adecuado a través de la solera. Después de la administración de un medio de acuerdo a la invención en la fístula, la conjuntiva se reestable a su lugar original. Por el término "medio viscoelástico", como se usa en la presente, se entiende un medio que exhibe una combinación de propiedades viscosas y elásticas . Como es bien conocido por el hombre experto, las propiedades viscoelásticas pueden ser determinadas con un reómetro. En el modo de oscilación, el módulo elástico (G') y el módulo viscoso (G") puede ser determinado en una frecuencia de 1 Hz. Para un medio viscoelástico de acuerdo a la invención, se satisface la siguiente relación: °'05=^r^t=0-95' Preferentemente (51 0.1as- , - <0.9.
Específicamente, el medio viscoelástico de acuerdo a la invención es inyectable a través de una aguja de calibre 32-18 por aplicación de una presión de 1-50 N. En particular, el medio, o un medicamento, tal como un dispositivo médico, el cual comprende el medio, es inyectable en una fístula que penetra la esclerótica de acuerdo a la invención de tal forma que la fístula es llenada con el medio o medicamento. Los medios viscoelásticos de acuerdo a la invención incluyen geles, soluciones, suspensiones, suspensiones gruesas y mezclas . El medio incluye una solución de sal fisiológica y opcionalmente otras substancias activas, tales como substancias citotóxicas, substancias anti-inflamatorias, etc. Los medios viscoelásticos adecuados también incluyen medios que contienen dextrano y derivados estabilizados de los mismos, tales como dextranómero . Los medios que contienen dextranómero pueden estar en la forma de partículas. Los medios viscoelásticos de acuerdo a la invención incluyen, sin estar limitados a ellos, medios que contienen polisacáridos estabilizados y derivados de los mismos. En tales medios, el polisacárido, o por lo menos uno de los polisacáridos, proporciona las propiedades viscoelásticas del medio. Los medios viscoelásticos adecuados contienen derivados estabilizados de almidón. Los medios viscoelásticos adecuados pueden también contener glicosaminoglicanos estabilizados y derivados de los mismos, tales como ácido hialurónico, sulfato de condroitina y heparina, y derivados de los mismos. El medio viscoelástico puede también ser una combinación de dos o más medios viscoelásticos adecuados . Por el término "estabilizado" como se usa en la presente, se entiende cualquier forma de estabilización química que, bajo condiciones fisiológicas, lleva al polisacárido a ser más estable a la degradación que el compuesto progenitor. Los polisacáridos estabilizados y derivados de los mismos incluyen por ejemplo polisacáridos reticulados y parcialmente reticulados y derivados de los mismos . Por el término "derivado" como se usa en la presente, se entiende cualquier forma adecuada de derivado de un polisacárido, incluyendo polisacáridos reticulados y substituidos, tales como polisacárido sulfatado. Los medios viscoelásticos de acuerdo a la invención son biocompatibles, estériles y fácilmente inyectables a través de las agujas estándar usadas en medicina, tales como agujas de calibre 32-18. Opcionalmente, el polisacárido del medio viscoelástico no es de origen animal. Ventajosamente, los polisacáridos de los medios viscoelásticos de acuerdo a la invención son estables, pero no permanentes, bajo condiciones fisiológicas. De acuerdo a una modalidad de la invención, por lo menos 50%, preferentemente por lo menos 70%, más preferentemente por lo menos 90%, de los polisacáridos que proporcionan viscoelasticidad al medio permanecen por al menos dos semanas in vivo, más preferentemente entre dos semanas y dos años. Los polisacáridos que proporcionan viscoelasticidad al medio de acuerdo a la invención se degradan preferentemente después de cinco años o más in vivo. El término "degradado" implica que menos de 20%, preferentemente menos de 10%, del polisacárido permanece en el cuerpo. De esta forma, el medio viscoelástico no permanece permanentemente en el tejido. Este eventualmente será degradado después de la formación de una fístula escleral permanente. El polisacárido del medio viscoelástico de acuerdo a la invención es preferentemente más resistente a la degradación in vivo que el ácido hialurónico natural . La presencia prolongada del polisacárido estable que proporciona viscoelasticidad evita la curación de los canales creados y por lo mismo proporciona la solución del tratamiento . Un medio viscoelástico preferido de acuerdo a la invención contiene ácido hialurónico reticulado y derivados de los mismos . Un tipo de ácido hialurónico reticulado adecuado es obtenible por reticular el ácido hialurónico, opcionalmente no animal, usando el método de la Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 5,827,937. En breve, el método implica formar una solución o suspensión acuosa de un polisacárido soluble en agua, reticulable; iniciar una reticulación del polisacárido en la presencia de un agente de reticulación polifuncional; obstaculizar estéricamente la reacción de reticulación a partir de la terminación antes de que ocurra la gelación, donde se obtiene un polisacárido activado; y reintroducir las condiciones no obstaculizadas estéricamente para el polisacárido activado para así continuar la reticulación del mismo a un gel viscoelástico. El agente reticulante a ser usado en conexión con este método particular es cualquier agente de reticulación previamente conocido útil en conexión con los polisacáridos, se toma una consideración para asegurar que los prerrequisitos de biocompatibilidad sean totalmente llenados . Preferentemente, sin embargo, el agente de reticulación se selecciona del grupo que consiste de aldehidos, epóxidos, compuestos de poliaziridilo, glicidil éteres y divinilsulfona. De estos, los glicidil éteres representan un grupo especialmente preferido, de los cuales pueden ser referidos el 1, 4-butanodiol diglicidil éter como un ejemplo preferido. En este método particular, la reacción de reticulación inicial en la presencia de un agente de reticulación polifuncional puede ser realizada en varios valores de pH, principalmente dependiendo de si ya sea reacciones de éter o éster deben ser promovidas. En una modalidad preferida de la invención, el medio viscoelástico está presente como partículas de gel o partículas similares a gel de cualquier forma. Un volumen principal, o más de 50% (v/v) , de las partículas tienen un tamaño de por lo menos 10 µm, preferentemente en el intervalo de 10 µm- 5 mm, tal como en el intervalo de 10 µm -0.9 mm, más preferentemente en el intervalo de 0.15-0.95 mm en la presencia de una solución de sal fisiológica. En modalidades preferidas, más de 70% (v/v), preferentemente más de 90% (v/v) , de las partículas están dentro de los límites de tamaño dado bajo condiciones fisiológicas. Como en ciertas modalidades de la invención, la fístula creada es llenada con un gran número de partículas de gel pequeñas. En ciertas otras modalidades, la fístula se llenada con solamente unas cuantas partículas de gel . Es incluso una posibilidad que la fístula entera sea llenada con una gran partícula de cualquier forma adecuada. No hay que negar que el tamaño de las partículas de gel de acuerdo a la invención sea dependiente de por ejemplo la resistencia iónica y el pH del solvente, la solución o portador que está incluida en y/o que rodea las partículas de gel. En toda esta especificación, los tamaños de partículas dados asumen las condiciones fisiológicas, particularmente . la condiciones isotónicas. Debe ser notado que, mientras es preferido que las partículas de gel contengan y estén dispersadas en una solución de sal fisiológica, se contempla que las partículas de gel de acuerdo a la invención puedan ser temporalmente llevadas a diferentes tamaños por someter las partículas de gel a una solución de otra tonicidad. Las partículas que están dentro del alcance de esta invención. exhiben un tamaño de partícula dentro de los intervalos dados bajo condiciones fisiológicas, por ejemplo cuando se administran escleralmente en el cuerpo o cuando se someten a una solución fisiológica, o isotónica, sal, es decir una solución con la misma tonicidad como los fluidos biológicos relevantes, por ejemplo isoosmótico con suero. En ciertas modalidades de la invención, esencialmente todo el fluido puede ser 5 incorporado en partículas de gel, lo cual significa que el medio viscoelástico consistirá de las partículas de gel esencialmente sin ningún fluido libre. Como se usa en la presente, una solución fisiológica, o isotónica, es una solución la cual tiene una osmolaridad en el intervalo de 200-400 mOsm/1, preferentemente 250-350 mOsm/1, más preferente y aproximadamente 300 mOsm/1. Para propósitos prácticos, esta osmolaridad se logra fácilmente por la preparación de una solución de NaCl al 0.9% (0.154 M) . Cuando el medio viscoelástico está presente como partículas de ácido hialuronico reticulado, un volumen principal, o más de 50% (v/v), preferentemente más de 70% (v/v) , más preferentemente más de 90% (v/v) de las partículas tienen un tamaño más pequeño a 5 mm, preferentemente más pequeño a 0.9 mm, preferentemente en el intervalo de 10 µ -0.9 mm, tal como 0.15—0.95 mm. Una forma adecuada de obtener un tamaño de partícula deseada implica producir un gel hecho de ácido hialurónico reticulado en una concentración deseada y someter el gel a altera iento físico, tal como picado, macerado o permitir que el gel pase a través de un filtro con tamaño de partícula adecuado. Las partículas de gel resultante son dispersadas en una solución de sal fisiológica, resultando en una dispersión o • suspensión de gel con partículas de un tamaño deseado. El tamaño de partícula puede ser determinado en cualquier forma adecuada, tal como difracción de láser, microscopía, filtración, etc, y se decide por la distancia más grande ' entre dos extremos de la partícula. La conformación específica de las partículas de gel no es crítica. Para las partículas esféricas, el diámetro iguala el tamaño para este propósito. El intervalo de tamaño puede ser regulado por alteración mecánica, tal como picdo, machacado, filtración, etc, de un gel de una concentración adecuada del medio viscoelástico deseado. Otro aspecto de la invención es la dureza del gel . La dureza del gel puede fácilmente ser regulado por ajuste por ejemplo de la concentración y tipo de agente reticulante, si lo hay. De esta forma, pueden ser logrados geles más duros para un mayor grado de reticulación en el gel . Otros factores que influyen a la dureza del gel son por ejemplo pH y temperatura. Los geles más duros y partículas hechos de los mismos son generalmente menos viscoelásticos y tienen una vida media más larga in vivo que los geles más suaves . Para uso en la presente invención, es crítico que el gel retenga suficientes propiedades viscoelásticas de tal forma que sea todavía inyectable. Cuando el medio inyectable es un medio de ácido hialurónico, la concentración del ácido hialurónico es 5 mg/ml ó más . Es preferido que la concentración del ácido hialurónico esté en el intervalo de 5-100 mg/ml, más preferido 10-50 mg/ml, tal como aproximadamente 20 mg/ml. De acuerdo a la invención, el medio viscoelástico se inyecta en la fístula creada previamente. El medio viscoelástico puede ser inyectado inmediatamente después de la creación de la fístula o en una última ocasión. Opcionalmente, el medio viscoelástico en la fístula puede ser reemplazado, rellenado o agotado por una inyección subsecuente del mismo u otro medio viscoelástico. La fístula se llena con el medio de acuerdo a la invención. Por el término "relleno" se entiende que el medio se administra a través de por lo menos la parte escleral de la fístula. Opcionalmente, tanto la esclerótica y la parte conjuntiva, si la hay, de la fístula se llenan con el medio. El volumen inyectado es determinado por el número y el tamaño de las fístulas. En una fístula típica, creada con una aguja de calibre 27, se inyecta típicamente un volumen en el intervalo de 1-10 µl . Para otros tamaños de aguja, se adapta el volumen al tamaño de la fístula, tal como en el intervalo de 0.1-50 µl, típicamente 0.1-10 µl . Sin ser limitado al mismo, una fístula de acuerdo a la invención tiene típicamente un diámetro en el intervalo de 0.1-2.0 mm, tal como 0.2-1.0 mm, y una longitud en el intervalo de 2-15 mm, tal como 3-10 mm. El medio viscoelástico inyectado no es extraído desde la fístula por el oftalmólogo; sino que, se deja el medio en la fístula, donde se evita la curación y/o formación de la costra y permite que disminuya la presión intraocular durable. De esta forma, un método preferido de acuerdo a la invención implica la etapa adicional de dejar el medio en la fístula creada. Con referencia a las figuras, la Figura la muestra una vista seccional de un ojo (1) , donde las cámaras anterior y posteriores (2,3) del ojo (1) son separadas por el iris (4) y la pupila (5) . Es evidente en la figura también la córnea (6), la esclerótica (7), la retina (8) y el nervio óptico (9) . La Figura lb-d muestra varias posibilidades para la fístula que penetra la esclerótica, la cual se crea en ciertos métodos de tratamientos de acuerdo a la invención. Se crea la fístula con una aguja (10) , la cual se conecta a una jeringa (11) acoplada a la aguja (10) mientras se extrae la aguja (10) , lo cual resulta en una fístula penetrante rellena con el medio viscoelástico. El método implica la inserción de una aguja (10) en la esclerótica (7) del ojo (1) , 4-7 mm atrás del limbo (la unión entre la esclerótica (7) y la córnea (6) . Como se muestra en la Figura Ib, la aguja (10) se hace para penetrar la esclerótica (7) y alcanza el ángulo de la cámara anterior (12) . Durante la extracción de la aguja (10) , el medio viscoelástico es expelido continuamente escleralmente a través de la longitud de la fístula. Por lo mismo, el drenaje mejorado del humor acuoso se logra fácil y rápidamente. También, el drenaje creado es evitado de curarse por la substancia viscoelástica expelida. Por lo mismo, se crea una fístula de larga duración o permanente, lo cual permite el suficiente drenaje del humor acuoso. En una modalidad alternativa, mostrada esquemáticamente en la Figura le, la aguja (10) es hecha para penetrar la esclerótica (7) y alcanzar la cámara posterior (3). Durante la extracción de la aguja (10), el medio viscoelástico es expelido continuamente escleralmente en la fístula de esta forma creada.
En otra modalidad, mostrada esquemáticamente en la Figura Id, la aguja (10) es hecha para penetrar la esclerótica (7) y alcanzar el cuerpo vitreo (13) . Durante la extracción de la aguja (10) , el medio viscoelástico es expelido continuamente escleralmente en la fístula resultante. En la Figura Id, se muestran dos formas alternativas para crear la fístula. Debe ser notado que mientras que los tratamientos quirúrgicos tradicionales implican la creación y cierre de una lengüeta escleral, la remoción quirúrgica del tejido y la creación de los canales, el método presente implica la penetración directa de la esclerótica usando., por ejemplo una aguja o una cánula. Este procedimiento .simplifica la creación de un canal de drenaje. Sin estar limitados a ello, la presente invención será después además ilustrada por la forma de los ejemplos. EJEMPLOS Ejemplo 1 Preparación de ácido hialurónico estabilizado no animal . Como se ejemplifica previamente en por ejemplo la Patente de los Estados Unidos de Norteamérica 5,827,937, 10 g de ácido hialurónico preparado por la fermentación de Streptococcus se dispersa en 100 mi de NaOH al 1%, pH>9. El agente de reticulación en la forma de 1,4-butanodioldiglicidil éter se agrega a una concentración de 0.2%. Se incuba la composición resultante en 40°C por 4 horas . La composición incubada es diluida con una solución de agua acida para alcanzar el pH neutral bajo mezclado, produciendo una concentración de ácido hialurónico final de 20 mg/ml, y otra vez se incuba por 12 horas en 70°C. La suspensión viscoelástica que resulta de esta segunda incubación es entonces enfriada a temperatura ambiente y se macera a su tamaño de partícula final, aproximadamente 0.8 mm. Ejemplo 2: Estudio preclínico de ácido hialurónico estabilizado no animal en el ojo del conejo El objetivo- del estudio es mostrar que las inyecciones de una composición viscoelástica, tal como un ácido hialurónico estabilizado no animal, en el ojo proporcionará un modelo de drenaje funcional para el tratamiento del glaucoma. 18 conejos divididos en tres grupos son usados en el estudio. Los conejos son anestesiados de acuerdo a los procedimientos estándar. La composición, 20 mg/ml del ácido hialurónico estabilizado no animal obtenible por el método del Ejemplo 1 (disponible comercialmente de Q-Med AB, Uppsala, Suecia) , se inyecta en un ojo y el ojo opuesto es el control no tratado. Como se muestra en la Figura Ib y Figura 2, se crea una fístula de aproximadamente 5 mm de largo con una aguja en la esclerótica por penetrar la conjuntiva y moviendo la aguja a través de la esclerótica para el ángulo de la cámara anterior. Se inyecta la composición en la esclerótica del ojo durante la extracción de la aguja, por lo mismo llenando la fístula con la composición. Las agujas usadas son agujas de calibre 27, 23 y 18. La meta es crear un drenaje a partir de la cámara anterior al tejido subconjuntivo. La cantidad de composición usada, tamaño y tipo de aguja y el sitio de inyección se registra. Se checa el sitio de inyección visualmente antes y después de la inyección. Se observan los animales diariamente de acuerdo a los procedimientos estándar. En las semanas 8 y 16, nueve de los animales son examinados y eutanizados, y se toman las muestras histológicas a partir de los sitios de inyección. Las fotografías de la muestras histológicas son mostradas en la Figura 3. Las fístulas, mostradas en las secciones transversales en la Figura 3 , son mantenidas después de 8 así como también 16 semanas y todavía contienen el ácido hialurónico estabilizado, como se observa en la Figura 3A (la tinción usando la proteína de enlace al ácido hialurónico) . Las células no han penetrado en las fístulas. No hay evidencia de reacciones de tejidos adversas, ni la formación de tejido dentro de las fístulas. En las muestras recolectadas después de 16 semanas de exposición a la composición, la tinción histoquímica (Figura 3B, tinción con hematoxilina y eosina) indica que las paredes de las fístulas son cubiertas con células endoteliales, es decir, un signo temprano de que las fístulas pueden ser permanentes . Ejemplo 3 Estudio preclínico de ácido hialurónico estabilizado en el ojo del conejo Los conejos son anestesiados de acuerdo a los procedimientos estándar. Las composiciones usadas son suspensiones que contienen partículas de gel de ácido hialurónico estabilizado con una concentración del ácido hialurónico de 10, 30 y 50 mg/ml, respectivamente. Las composiciones son inyectadas en un ojo y el ojo opuesto es el control no tratado. En cada suspensión, un volumen principal de las partículas tiene aproximadamente 0.1, 0.4 y 0.8 mm, respectivamente. Las 1-3 fístulas por ojo (son) creadas con un aguja en la esclerótica por penetrar la conjuntiva y moviendo la aguja a través de la esclerótica a la cámara anterior (Figura Ib) o cámara posterior (Figura le) . La composición es inyectada en la esclerótica del ojo durante la extracción de la aguja. Se registra la cantidad de la composición usada, tamaño y tipo de aguja y el sitio de inyección. El sitio de inyección es checado visualmente antes y después de la inyección. Se observan los animales diariamente de acuerdo a los procedimientos estándar. En la semana 8 y 16, se examinan y eutanizan los animales, y se toman las muestras biológicas a partir de los sitios de inyección. Ejemplo 4 Administración de ácido hialurónico estabilizado en el ojo de conejo El procedimiento general del ejemplo 2 es seguido usando tres tamaños de cánula diferentes: se usan 18G, 23G y 27G. El diámetro del canal formado es aproximadamente igual para todas las cánulas . El tamaño del canal parece ser más dependiente a la cantidad del material inyectado que el diámetro de la cánula. Los canales persistentes son encontrados en 2/3 ojos con 18G, 2/3 ojos con 27G y 3/3 ojos con la cánula 23G. Ejemplo 5 Flujo del fluido a través de las partículas de gel de ácido hialurónico estabilizado La fuerza de extrusión para una composición acuosa la cual contiene 20 mg/ml de un ácido hialurónico estabilizado no animal obtenible por el método del ejemplo 1 (disponible comercialmente de Q-Med AB, Uppsala, Suecia) , en la forma de partículas de gel (diámetro promedio 400 µm) se determina para 21 N a través de una aguja de calibre 30, y 4 N a través de una aguja de calibre 23. En el primer grupo de experimentos, se estudia la posibilidad de flujo a través de las partículas de gel por aplicar el flujo de solución salina a través de las partículas de gel por medio de una bomba. Se llena una columna de vidrio (diámetro 5 mm) con partículas de gel a una altura de 30 mm (aproximadamente 1 mi de partículas de gel) . El flujo de la solución salina a través de las partículas de gel se controla con una bomba. La solución salina es capaz de fluir a través de esta columna con una relación de flujo de 125 µl/min. En el segundo grupo de experimentos, 1 mi de la composición y una solución acuosa de NaCl 0.9% es aplicada a una presión de 29 mm de Hg, una presión la cual corresponde a la IOP con glaucoma no tratada. Esta presión resulta en un flujo de 160 µl/h (2.7 µl/min) a través de la composición. Para comparación, el flujo de humor acuoso en un ojo saludable está en el intervalo de 1.8-4.3 µl/minutos, típicamente 2.75 µl/min (Brubaker RF, "Flow of aqueous humor in humans (The Frieden ald Leeture) " Investigative Ophthalmology & Visual Science 32:3145-3166 (1991). Los experimentos realizados demuestran que la solución salina puede fluir a través de las partículas de gel después de la aplicación de una presión de 29 mm de Hg. La proporción de flujo es de la misma magnitud como el flujo de humor acuoso en ojos humanos normales. Sin desear unirse a cualquier teoría parti-cular, se contempla que la solución salina fluirá entre las partículas de gel en la misma forma como el solvente fluye a través de las perlas de gel cromatográfico, tal como Sephadex en cromatografía de exclusión de tamaño. Se hace constar que con relación a esta fecha, el mejor método conocido por la solicitante para llevar a la práctica la citada invención, es el que resulta claro de la presente descripción de la invención.

Claims (22)

  1. REIVINDICACIONES Habiéndose descrito la invención como antecede se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes reivindicaciones : 1. El uso de un medio viscoelástico para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal por la administración del medicamento en por lo menos una fístula que penetra la esclerótica del ojo de tal forma que la fístula es llenada con el medicamento.
  2. 2. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en donde la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y la cámara anterior del ojo.
  3. 3. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en donde la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y la cámara posterior del ojo.
  4. 4. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en donde la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y el cuerpo vitreo del ojo.
  5. 5. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden los polisacáridos estabilizados y derivados de los mismos.
  6. 6. El uso de conformidad con la reivindicación 5, en donde el medio viscoelástico se selecciona de medios que comprenden glicosaminoglicanos estabilizados y derivados de los mismos .
  7. 7. El uso de conformidad con la reivindicación 6, en donde el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden ácido hialuronico estabilizado, sulfato de condroitina estabilizado, heparina estabilizada y derivados de los mismos .
  8. 8. El uso de conformidad con la reivindicación 7, en donde el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden ácido hialurónico reticulado y derivados de los mismos .
  9. 9. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el medio viscoelástico está presente como partículas de gel .
  10. 10. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el medicamento es para el tratamiento de glaucoma en el ojo de un humano o un animal .
  11. 11. Un método para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, caracterizado porque comprende la etapa de: (i) inyectar un medio viscoelástico en por lo menos una fístula que penetra la esclerótica en el ojo de tal forma que la fístula se llena con el medio.
  12. 12. Un método para tratar la presión intraocular incrementada en el ojo de un humano o un animal en necesidad del mismo, caracterizado porque comprende las etapas de: (i) crear por lo menos una fístula que penetra la esclerótica en el ojo ; e (ii) inyectar un medio viscoelástico en la por lo menos fístula de tal forma que la fístula se llena con el medio.
  13. 13. Un método de conformidad con la reivindicación 11 ó 12, caracterizado porque la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y la cámara anterior del ojo.
  14. 14. El método de conformidad con la reivindicación 11 ó 12, caracterizado porque la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y la cámara posterior del ojo.
  15. 15. El método de conformidad con la reivindicación 11 ó 12,, caracterizado porque la por lo menos fístula se extiende entre una posición distal al limbo esclerocorneano y el cuerpo vitreo del ojo.
  16. 16. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 11-15, caracterizado porque el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden polisácaridos estabilizados y derivados de los mismos .
  17. 17. El método de conformidad con la reivindicación 16, caracterizado porque el medio viscoelástico se selecciona de medios que comprenden glicosaminoglicanos estabilizados y derivados de los mismos .
  18. 18. El método de conformidad con la reivindicación 17, caracterizado porque el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden ácido hialurónico estabilizado, sulfato de condroitina estabilizada, heparina estabilizada, y derivados de los mismos.
  19. 19. El método de conformidad con la reivindicación 18, caracterizado porque el medio viscoelástico se selecciona del grupo que consiste de medios que comprenden el ácido hialurónico reticulado y derivados del mismo.
  20. 20. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 11-19, caracterizado porque el medio viscoelástico está presente como partículas de geles.
  21. 21. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 12-20, caracterizado porque crear la por lo menos fístula de la etapa (i) es seguida inmediatamente por la inyección del medio de la etapa (ii) .
  22. 22. El método de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 11-21, caracterizado porque comprende el tratamiento de glaucoma en el ojo de un humano o un animal.
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