KR960003730A - 항-염증성 또는 무통활성을 가지는 조성물의 인산화된 유도체와 이의 준비방법 - Google Patents
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Abstract
항 염증서와 무통활성(NSAIDS)을 가지는 활성부분이 있는 에탄올－－아미노인산 아미드의 주요활성은 실제로 변함이 없고 위에 손상을 주는 독성은 상당히 감소된다.
조성물의 준비방법 역시 상술되어 있다.
Description
내용없음
Claims (12)
- 다음의 구조식(Ⅰ)로 이루어지고 항－염증성과 무통활성이 있는 화합물의 인산화된 유도체 :이때 X1와 X2는 동시에 H를 나타내고, 즉 X2=X2=H 또는 X1=H, X2는 염화제로 사용되는 Na, K, Ca, Mg, Al등을 나타내거나 또는 리신, 아르기닌, 오르니틴과 같은 염기성 아미노산으로 구성된 제약학적 활성이 있고 비－독성 유기염기를 나타내거나 또는 모르폴린, 아미노피리딘등과 같은 염기성 고리 화합물 또는 세틸트리메틸 암모니움 또는 벤질 트리메틸－암모니움 유도체와 같은 4차 유기염기를 나타내고; Z는 H 또는 저급알킬기를 나타내고; m은 0 내지 2이고; n는 1 내지 2이고; Ar은 NSAIDS형의 항－염증성 또는 무통화합물의 잔기를 나타내는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제1항에 있어서, n=1, Z=CH3, M=2인 경우〔Ar〕은이부프로펜화합물의 방향족 잔기,나프록센화합물의 방향족 잔기,플루비푸르멘 화합물의 방향족 잔기,케토프로펜의 방향족 잔기를 나타내는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제1항에 있어서, n=1, Z=(CH3－CH2－), m=2인 경우〔Ar〕은디페닐에틸 아세트산에 관련된 방향족 잔기를 나타내는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제1항에 있어서, n=1, Z=H, m=2인 경우〔Ar〕니도메트라신에 관련된 방향족 잔기를 나타내는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제1항에 있어서, n=0, m=2인 경우〔Ar〕살리사이클산에 관련된 방향족 잔기를 나타내는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제1항에 있어서, n=0, m=2인 경우〔Ar〕메파네민산에 관련된 방향족 잔기,플루페나민산에 관련된 방향족 잔기,메클로페나민산에 관련된 방향족 잔기,톨페나민산에 관련된 방향족 잔기를 나타내는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제1항에 있어서, Z=H, n=1, m=2인 경우 〔Ar〕디클로펜난에 관련된 방향족 잔기를 나타내는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제1항에 따른 구조식 (Ⅰ)의 유도체 화합물의 제조방법으로 이 방법은 : a) 소요의 NSAIDS의 혼합형 무수물과 염소에서 선택된 기능적으로 활성있는 유도체를 준비하고, b) NSAIDS의 기능적 유도체와－아미노－에탄포스포린산의 유기 또는 무기염 사이에 알칼리 환경하에서 반응하고, 그리고 c) 보통의 염화조건하에서 생성된 아미드(X2에 따라) 무기염 또는 유기염을 생산하는 단계로 이루어진 것을 특징으로 하는 제조방법.
- 제8항에 있어서, 염소는 소요의 NSAIDS와 티오닐 클로라이드와의 반응에 의해 준비되는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제8항에 있어서, 혼합형 무수물은 NSAIDS와 에틸 클로로 포르메이트 또는 에틸벤질 클로로포르메이트 사이의 반응에 의해 준비되는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 제8항에 있어서, (b) 단계에서 베타－아미노에탄－인산 나트륨염이 이용되는 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 화합물.
- 항염증성 무통활성이 있는 제약학적 조성물에 활성성분으로써 제1항 내지 7항에 따른 유도체와 통상의 부형제와 담체로 구성된 것을 특징으로 하는 인산화된 유도체 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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