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KR940018387A - 위장 장애와 궤양 유발이 현저히 감소된 케토롤락 유도체 - Google Patents

위장 장애와 궤양 유발이 현저히 감소된 케토롤락 유도체 Download PDF

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Publication number
KR940018387A
KR940018387A KR1019940000417A KR19940000417A KR940018387A KR 940018387 A KR940018387 A KR 940018387A KR 1019940000417 A KR1019940000417 A KR 1019940000417A KR 19940000417 A KR19940000417 A KR 19940000417A KR 940018387 A KR940018387 A KR 940018387A
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KR
South Korea
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ketorolac
pyrrolidin
pyrrolidinyl
dihydro
Prior art date
Application number
KR1019940000417A
Other languages
English (en)
Inventor
에르네스토 안토니오 몬티 카를로스
엔리퀘 알도마 구스타보
Original Assignee
프리트버트 베르너 뵘
로엠머스 에스.에이.아이.씨.에프.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 프리트버트 베르너 뵘, 로엠머스 에스.에이.아이.씨.에프. filed Critical 프리트버트 베르너 뵘
Publication of KR940018387A publication Critical patent/KR940018387A/ko

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

본 발명은(±)-5-벤조일-2,3-디히드로-1H-피롤리진-1-카르복실- 또는 케토롤락-산의 신규한2-(1-피롤리디닐)에틸 에스테르인 구조식(Ⅰ)의 화합물. 약리적으로 허용되는그의 부가염, 바람직하게는 옥살산염에 관한 것이다. 시판되는 케토롤락(트로메타몰염)은 바람직하지 못한 부작용(위장 장애 및 궤양유발)을 일으키는 것으로 알려져 있다. 놀랍게도, 본 발명의 화합물의 적용시에는 상기한 바람직스럽지 못한 부작용들이 현저히 감소되며 따라서 본 발명의 화합물들은 진통/소염제로서 잠재적으로 유리하게 사용될 수 있다.

Description

위장 장애와 궤양 유발이 현저히 감소된 케토롤락 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는(±)-5-벤조일-2,3-디히드로-1H-피롤리진-1-카르복실산의- 2-(1-피롤리디닐)에틸 에스테르 및 약리적으로 허용되는 그의 부가염.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 부가염이 옥살산염인 것이 특징인 화합물.
  3. 제 1 항 또는 2항에 있어서, 치료적 목적에 이용되는 것이 특징인 화합물.
  4. 제 1 항 또는 2항에 있어서, 인간과 동물의 통증 및 염증을 치료하기 위한 것이 특징인 화합물.
  5. 제 1 항 또는 2항에 따른 화합물의 치료적 유효량과 약리적으로 허용되는 부형제의 적절한 양으로 이루어진 약리적 조성물.
  6. 제 5 항에 있어서, 약리적으로 허용되는 보형제가 경구 또는 비경구 투여를 위한 적절한 추출제제인 것이 특징인 약리적 조성물.
  7. 인간 및 동물의 통증이나 염증 치료를 위한 약제 제조용으로서의 제 1 항 또는 2항에 따른 화합물의 용도.
  8. (±)-5-벤조일-2,3-디히드로-1H-피롤리진-1-카르복실산을- 2-1-피롤리디닐)-에틸 클로라이드나 그의 염 또는그에 상당하는 알킬화제로 알킬화시킨 다음 소망되는 부가염 생산을 위해 필요에 따라 상응하는 산을 첨가하는 것으로 됨을 특징으로 하는 제 1 항 또는 2항에 따른 화합물의 제조방법.
  9. 제 1 항 또는 2항에 따른 화합물의 치료적 유효량을 약리적으로 허용되는 적절한 부형제의 소망되는 양에 첨가하는 것을 포함하는 제 5 항 또는 6항에 따른 조성물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940000417A 1993-01-13 1994-01-12 위장 장애와 궤양 유발이 현저히 감소된 케토롤락 유도체 KR940018387A (ko)

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DE4300697A DE4300697C1 (de) 1993-01-13 1993-01-13 Keterolac-Derivat mit wesentlich geringerer gastrointestinaler Reizung und Ulzeration
DEP4300697.3 1993-01-13

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KR1019940000417A KR940018387A (ko) 1993-01-13 1994-01-12 위장 장애와 궤양 유발이 현저히 감소된 케토롤락 유도체

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JP (1) JPH06316577A (ko)
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JPH06316577A (ja) 1994-11-15
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