KR910700049A - 암치료용 조성물 및 그 치료방법 - Google Patents
암치료용 조성물 및 그 치료방법Info
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- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 활성성분으로서 자유형태 또는 약학적 허용 염형태의 저분자량 퀴놀린 유도체를 포함하며, 1차 암종양의 치료와 함께 2차 암세포의 확장 및 성장을 감소시키기 위한 용도의 조성물.
- 활성성분으로서 자유형태 또는 약학적 허용염 형태의 저분자량 퀴놀린 유도체를 포함하여, 1차 암종양을 제거하는 치료와 함께 생체 전체에 암세포의 혼합 감염을 방지하기 위한 용도의 조성물.
- 활성성분으로서 자유형태 또는 약학적 허용염 형태의 저분자량 퀴놀린 유도첼르 포함하여, 뇌막종을 치료하기 위한 용도의 조성물.
- 치료에 필요한 효과적 양의 저분자량 퀴놀린 유도체를 자융형태 또는 약학적 허용 염 형태로 생체에 투여하는 단계를 포함하여, 생체내에 1차 암 종양의 치료와 함께 2차 암세포의 확장 및 성장을 감소시키는 방법.
- 치료에 필요한 효과적 양의 저분자량 퀴놀린 유도체를 자유형태 또는 약학적 허용 염 형태로 생체에 투여하는 단계를 포함하여, 생체내에 1차 암 종양을 제거하는 치료와 함께 생체 전체에 암세포의 2차 감염을 방지하는 방법.
- 치료에 필요한 효과적 양의 저분자량 퀴놀린 유도체를 자유형태 또는 약학적 허용 염 형태로 행체에 투여하는 단계를 포함하여, 생체내에 뇌막졸을 치료하는 방법.
- 전술한 항들 줄 어느 한 항에 있어서, 상기 퀴놀린 유도체는 6- 및 / 또는 7-옥시-트랜스-1,2,3,4,4a,5,10,10a-옥타히드로-벤조〔g〕퀴놀린이며3-위치는 선택적 아미드화 카르복시 그룹, 선택적 에테르화 히드록시메틸 그룹, 시아노메틸 그룹, 알킬-또는 아릴-티오 메틸그룹 또는 설파모일아미노 또는 카르바모일미노그룹으로 치환되는 것을 특징으로 하는 조성물 또는 방법.
- 제7항에 있어서, 상기 퀴놀린 유도체는 생리적 가수분해 및 허용가능 에스테르, 및 그들의 약학적 허용염뿐아니라 다음의 일반식 I을 갖는 것을 특징으로 하는 조성물 또는 방법.상기식에서 고리A 및 B는 트랜스형 붙은 고리이고 R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 히드록시 또는 메톡시이나 단, R1및 R2가 모두 수소는 아니고, R3는 수소 또는 C1-4알킬기며, R4는 -COOH, -CH2OR5, -CH2ON, -CON(R6)R7, -CH2SR8, -NHSO2N(R9)R10, 또는 -NHCON(R9)R10,이고 R5는 수소 또는 C1-3알킬이며, C7은 수소, C1-3알킬, 페닐 또는 피리딜이며 상기 페닐 또는 피리딜은 선택적으로 할로겐, 메틸 또는 메톡시로 치환되고, R6및 R7은 모두 -(CH2)4, -(CH2)5-또는-(CH2)2-O-(CH2)2-이며, R8은 C1-4알킬 또는 피리딘이며, 상기 피리딘은 선택적으로 할로겐, 메틸 또는 메톡시로 치환되고 및 R9및 R10은 각각 독립적으로 수소 또는 C1-3알킬이거나 함체 -(CH2)4- 또는 -(CH2)5-이다.
- 제8항에 있어서, 상기 퀴놀린 유도체는 자유형태 또는 약학적 허용염 형태의 N,N-디에틸-N′-〔(3α, 4aα, 10aB) -1,2,3,4,4a,5,10,10a-옥타히드론 -6-히드록시-1-프로필-벤조〔g〕퀴놀리닐〕 설파이드 인 것을 특징으로 하는 조성물 또는 방법.
- 제1항 내지 6항중 어느 한 항에 있어서, 상기 퀴놀린 유도체는 자유형태 또는 약학적 허용염 형태의 다음 일반식 Ia의 화합물.상기식에서 R1 a는 (C1-4)알킬이고, R2 a는 H 또는 (C1-4)알킬이며, R3 a는 -NHSO2(C1-4)알킬이다. 일반식 I′의 화합물.상기식에서 R1′는 수소 또는 C1-4알킬이며, C2′는 수소, 염소, 브롬 또는 메틸이고, R3′는 이중 결합이 질소원자에 이웃한 탄소원자에 있지 않는 C1-5알킬 또는 C3-5알케닐이며 및 R4′는 C3-7시클로알킬, 아다만틸 페닐 C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3알킬티오, 트리플루오토메틸, 히드록시, 니트로, 아미노 및 모노 및 디-(C1-알킬)-아미노로 구성된 그룹에서 선택되는 하나 이상의 멤버에 의해 치환된 페닐 또는 산소 및 황으로 구성된 그룹에서 선택되는 1또는 2혜테로 원자를 포함하는 5 또는 6-링부재를 갖는 응축된 비-방향성, 헤테로시클릭링을 함유한 페닐이다. 또는 일반식 I″의 화합물 상기식에서, R1″는 수소 또는 C1-4알킬이며, R2″는 수소, 염소, 브롬 또는 메틸이고, R3″는 이중결합이 질소원자에 이웃한 탄소원자에 있지않는 C1-5알킬 또는 C3-5알케닐이며 및 R4″는 C1-7알킬 C3-7시클로알킬 아다만틸 페닐 C1-3알킬, C1-3알콕시, C1-3알킬티오, 트리플루오로메틸, 히드록시, 니트로, 아미노 및 모노 및 디-(C1-3알킬)-아미노로 구성된 그룹에서 선택되는 하나 이상의 멤버에 의해 치환된 페닐 또는 산소 및 횡으로 구성된 그룹에서 선택되는 하나 이상의 멤버에 의해 치환된 페닐 또는 산소 및 횡으로 구서된 그룹에서 선택되는 1 또는 2헤테로 원자를 포함하는 5-또는 9-링부재를 갖는 비-방향성 헤테로시클릭 링에 붙은 페닐이고 단, R2″가 수소인 경우 R3″ 및 R4″는 메틸이 아니다. 인 것을 특징으로 하는 조성물 또는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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