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KR910009656A - 향정신제 효능을 갖는 피롤리딘-2-카복실산 유도체 - Google Patents

향정신제 효능을 갖는 피롤리딘-2-카복실산 유도체 Download PDF

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Publication number
KR910009656A
KR910009656A KR1019890016757A KR890016757A KR910009656A KR 910009656 A KR910009656 A KR 910009656A KR 1019890016757 A KR1019890016757 A KR 1019890016757A KR 890016757 A KR890016757 A KR 890016757A KR 910009656 A KR910009656 A KR 910009656A
Authority
KR
South Korea
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substituted
unsubstituted
carbon atoms
alkyl
radical
Prior art date
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Withdrawn
Application number
KR1019890016757A
Other languages
English (en)
Inventor
니켈 볼프-울리히
뤼거 볼프강
위르바하 한스죄르그
혹크 프란쯔
Original Assignee
하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
훽스트 아크티엔게젤샤프트
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 하인리히 벡커, 베른하르트 벡크, 훽스트 아크티엔게젤샤프트 filed Critical 하인리히 벡커, 베른하르트 벡크
Publication of KR910009656A publication Critical patent/KR910009656A/ko
Withdrawn legal-status Critical Current

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Abstract

내용 없음

Description

향정신제 효능을 갖는 피롤리딘-2-카복실산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(I)의 화합물, 및 이의 생리학적으로 허용되은 염.
    (Ⅰ)
    상기식에서, R1은 수소, 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라리칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭-지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치화되거나, 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족-C1-C8-지방족 라디칼이며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 21의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭-지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족-C1-C8-지방족 라디칼, 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 알카노일 라디칼, 치환되거나 비치환된 -C3-C8-사이클로알킬--C1-C8-알카노일, 라디칼 치환되거나 비치환된 -C7-C13-아로일 라디칼, 치환되거나 비치환된 -C6-C12-아릴 -C7-C18- 알카노일 라디칼 치환되거나 비치환된 -C7-C13-아로일 -C1-C18-알카노일 라디칼 또는 치환되거나 비치환된 -C1-C10-알콕시 카보닐 라디칼이고, R3는 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환 되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼 또는 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼이며, R4는 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 알리사이클릭 지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족 -C1-C8-지방족 라디칼이나, 수소는 아니거나 R4는 이들 치환체를 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 스피로-결합된 모노-또는 비사이클릭 환 체계를 형성하거나 R3및 R4는 이를 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 치환되거나 비치환된 모노-또는 비사이클릭화 체계를 형성하며, 단, R1이 수소, 벤질 또는 n-옥틸이고, R2가 3급-부톡시 카보닐이며 R3및 R4가 이들을 포함하는 원자와 함께 사이클로펜탄 또는 사이클로펜탈 환을 형성하는 화합물 및, R2가 치환되거나 비치환된-아미노-C1-C6-알카노일인 화합물을 제외한다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소, -C1-C18-알킬, 일반식 CaH(2a+h-1)의 지방족 아사이클릭 라디칼(여기에서, 이의 수가 1을 초과하는 경우, 이중 결합은 존재하지 않으며, a는 2 내지 18의 정수이고, b는 2 내지 a의 정수이다), 일반식 CcH(2c-c-1)의 모노-, 비-, 또는 트리사이클릭 비방향족 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 라디칼(여기에서 c는 3 내지 20의 정수이고 d는 0 내지 c-2이 정수이다), -C1-C8-알킬, -C1-C4-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, 아미노 메틸, -C1-C4-알킬아미노, 디-C1-C4-알킬아미노, 메틸렌디옥시, 카복실, 시아노 및/또는 술파모일로 일, 이, 또는 삼치환된 C6-C12-아릴, 아미노-C1-C8-알킬,-C1-C4-알카노일아미노-C1-C8-알킬, C-C13-아로일아미노-C1-C8-알킬, C1-C4알콕시카보닐아미노-C1-C8-알킬, C6-C12-아릴-C1-C4-알콕시카보닐아미노-C1-C8-알킬, C6-C12-아릴-C1-C4-알킬아미노-C1-C8-알킬, 디-C1-C8-알킬아미노-C1-C8-알킬, 디-C1-C8-알킬아미노-C1-C8-알킬, 구아니디노-C1-C8-알킬, -C1-C4-알킬티오-C1-C8-알킬, 상술된 바와 같이 아릴 잔기에서 둘다 치환될 수있는 C6-C12-아리티오 C1-C8-알킬 또는 C6-C12-아릴옥시-C1-C8-알킬, 카복시-C1-C17-알킬, C1-C4-알콕시카보닐-C1-C17-알킬, 카바모일-C1-C17-알킬, C1-C4-모노- 또는 디-알킬카바모일-C1-C17-알킬(여기에서 알킬은 비치환되거나 C6-C12-아릴에 의해 치환된다)이고, R2가 수소, C1-C18-알킬, 일반식 CaH(2a-b+1)의 지방족 아사이클릭 라디탈(여기에서, 이의 수가 1을 초과하는 경우, 이중결합은 존재하지 않으며, a는 2 내지 18의 정수이고 B는 2 내지 a의 정수이다), 일반식 CcH(2c-d-1)의 모노-, 디- 또는 트리사이클릭 비방향족 직쇄 또는 측쇄 탄화수소 라디칼(여기에서 C는 3 내지 20의 정수이고 d는 0 내지 (C-2)의 정수이다), C6-C12-아릴, 상술된 바와 같이 아릴 잔기에서 치환될 수 있는 C6-C12-아릴-C1-C8-알킬 또는 C7-C13-아로일-C1-C8-알킬, 5 내지 7개 또는 8 내지 10개의 환원자를 가지며, 이들중 9개 이하의 환원자가 탄소이고 1 내지 2개의 환원자가 황 또는 산소이며/거나 1 내지 4개의 환원자가 질소이며 헤테로아릴 잔기에서 상술된 바와 같이 아릴을 치환시킬 수 있는 모노- 또는 비사이클릭, 임의로 부분적으로 수소화된 헤테로아릴 또는 헤테로아릴-C1-C8-알킬, C1-C18-알카노일, 아릴 잔기에서 상술된 바와 같이 치환시킬 수 있는 C6-C12-아릴-C1-C8-알카노일, 아릴 잔기에서 상술된 바와 같이 치환시킬 수 있는 C7-C13-아로일-C1-C8-알카노일, C1-C6-알콕시카보닐-C1-C8-알카노일, -C1-C8-아릴--C1-C8-알콕시카보닐, C1-C6-알콕시-C1-C6-알카노일, 상술된 바와 같이 아릴 잔기에서 아릴을 치환시킬수 있는 C6-C12-아릴옥시-C1-C6-알카노일, C1-C6-아실-C1-C8-알카노일,카복시 -C1-C4-알카노일, 카바모일-C1-C4-알카노일, 아미노-C1-C4-알킬, C1-C4-알카노일아미노-C1-C4-알킬, C7-C13-아로일아미노-C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 카보닐아미노-C1-C4-알킬, C6-C12-아릴-C1-C4-알콕시카보닐아미노-C1-C4-알킬, C6-C12-아릴-C1-C4-알킬아미노-C1-C4-알킬, C1-C4-알킬아미노-C1-C4-알킬, 디-C1-C4-알킬아미노-C1-C4-알킬, 구아니디노-C1-C4-알킬, C1-C4-알킬티오-C1-C4-알킬, 상술된 바와 같이 아릴 잔기에서 치환될 수 있는 C6-C12-아릴티오-C1-C4-알킬, 카복시-C1-C4-알킬, 카바모일-C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시카보닐-C1-C4-알킬, 상술된 바와 같이 아릴 잔기의 아릴을 치환시킬 수 있는 C6-C12-아릴옥시-C1-C4-이며, R3및 R4가 이들을 포함하는 원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 치환되거나 비치환된 모노- 또는 비사이클릭 환체계를 형성하고, 단 R1이 수소, 벤질 또는 n-옥틸이고, R2가 3급-부톡시카보닐이며 R3및 R4가 이들을 포함하는 원자와 함께 사이클로펜탄 또는 사이클로펜텐 환을 형성하는 화합물을 제외한 일반식(I)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 수소, C1-C8-알킬, C2-C6알케닐, C3-C9-사이클로알킬, 아미노-C1-C4-알킬, C2-C5-아실아미노-C1-C4-알킬, C7-C13-아로일아미노-C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시카보닐아미노--C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시카보닐-C1-C10-알킬, 카바모일-C1-C10-알킬, 알킬이 비치환되거나 페닐에 의해 치환된 C1-C4-모노-또는 - 디- 알킬카바모일-C1-C10-알킬, C6-C12-아릴-C1-C6-알킬, C6-C12-아릴-C1-C4-알콕시카보닐아미노-C1-C4-알킬, C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 니트로, 아미노, C1-C4-알킬아미노, 디-C1-C4-알킬아미노 및/또는 메틸렌디옥시에 의해 일-, 이- 또는 삼치환될 수 있는 C6-C12-아릴이고, R2가 수소, 비치환되거나, 아미노 C1-C6-아실아미노 또는 벤조일아미노에 의해 치환될 수 있는 C1-C6-알킬, C2-C6-알케닐, C3-C9-사이클로알킬, C5-C9-사이클로알케닐, C3-C9-사이클로알킬-C1-C4-알킬, 각각 C1-C4-알킬, C1- 또는 C2- 알콕시 또는 할로겐으로 치환될수 있는 C6-C12-아릴 또는 부분적으로 수소화된 아릴, 제2항에서 정의된 바와 같이 아릴 잔기에서 치환될 수 있는 C6-C12-아릴-C1-C6-알킬 또는 C7-C13-아로일-C1-C4-알킬, C1-C8-알카노일, 제2항에서 정의된 바와 같이 아릴 잔기에서 치환될 수 있는 C6-C12아릴-C1-C6-알카노일, C1-C4-알콕시카보닐-C1-C7-알카-알카노일, 제2에서 정의된 바와 같이 아릴 잔기에서 치환될 수 있는 C6-C12-아릴옥시카보닐-C1-C7-알카노일, C1-C4-아실-C2-C6-알카노일, C1-C4-알카노일, 제2항에서 정의된 바와 같이 아릴 잔기에서 치환될 수 있는 C7-C13-아로일-C1-C6-알카노일이며, R3및 R4가 이들을 포함하는 원자와 함께 모노사이클릭 알리사이클릭 또는 방향족 환체계, 특히 사이클로펜탄, 사이클로펜텐, 사이클헥산, 사이클로옥탄 및 벤젠을 형성하는, 단 동시에 R1이 수소, 벤질 또는 n-옥틸이고 R2가 3급 부톡시 카보닐이며 R3및 R4가 이들을 포함하는 원자와 함께 사이클로펜탄 또는 사이클로펜텐 환을 형성하는 화합물 및 R2가-아실아미노-C1-C6-알카노일인 화합물을 제외한 일반식(I)의 화합물, 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  4. 약리학적 활성 물질로서, 일반식(Ⅰ)의 화합물, 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    (Ⅰ)
    상기식에서, R1은 수소, 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라리칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭-지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치화되거나, 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족-C1-C8-지방족 라디칼이며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 21의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭-지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족-C1-C8-지방족 라디칼, 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 알카노일 라디칼, 치환되거나 비치환된 -C3-C8-사이클로알킬--C1-C8-알카노일, 라디칼 치환되거나 비치환된 -C7-C13-아로일 라디칼, 치환되거나 비치환된 -C6-C12-아릴 -C7-C18- 알카노일 라디칼 치환되거나 비치환된 -C7-C13-아로일 -C1-C18-알카노일 라디칼 또는 치환되거나 비치환된 -C1-C10-알콕시 카보닐 라디칼이고, R3는 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환 되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼 또는 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼이며, R4는 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 알리사이클릭 지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족 -C1-C8-지방족 라디칼이나, 수소는 아니거나 R4는 이들 치환체를 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 스피로-결합된 모노-또는 비사이클릭 환 체계를 형성하거나 R3및 R4는 이를 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 치환되거나 비치환된 모노-또는 비사이클릭 환 시스템으로 형성한다.
  5. 제4항에 있어서, 인지기능 장해를 치료 및 예방하기 위한 약리학적 활성 물질로서의 일반식 (I)의 화합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서 청구된 화합물의 단편을 염기 및/또는 커플링제의 부재 또는 존재하에 적합한 용매중에서 서로 반응시키고, 중간체로서 형성될 수 있는 특정의 불포화된 화합물을 쉬프 염기로 환원시키며, 반응성 그룹의 보호를 위해 임시로 도입된 보호그룹을 제거하고, 필요한 경우, 유리 카복실그룹(들)을 함유하는 일반식(I)의 화합물을 에스테르화시키며, 필요한 경우, 수득된 화합물을 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 5항중 어느 한 항에서 청구된 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
  7. 인지기능 장해를 치료 및 예방하기 위한, 일반식(I)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
    (Ⅰ)
    상기식에서, R1은 수소, 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라리칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭-지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치화되거나, 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족-C1-C8-지방족 라디칼이며, R2는 수소, 탄소수 1 내지 21의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭-지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족-C1-C8-지방족 라디칼, 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 알카노일 라디칼, 치환되거나 비치환된 -C3-C8-사이클로알킬-C1-C8-알카노일, 라디칼 치환되거나 비치환된 C7-C13아로일 라디칼, 치환되거나 비치환된 -C6-C12-아릴 -C7-C18- 알카노일 라디칼 치환되거나 비치환된 C7-C13-아로일 -C1-C18-알카노일 라디칼 또는 치환되거나 비치환된 C1-C10-알콕시 카보닐 라디칼이고, 또는, 상술된 정의에 의해 포함되지 않은, 필요한 경우 보호될 수 있는 천연에 존재하는 α-아미노산의 측쇄이고, R3는 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환 되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼 또는 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼이며, R4는 탄소수 1 내지 18의 치환되거나 비치환된 지방족 라디칼, 탄소수 3 내지 20의 치환되거나 비치환된 알리사이클릭 라디칼, 탄소수 4 내지 20의 치환되거나 알리사이클릭 지방족 라디칼, 탄소수 6 내지 12의 치환되거나 비치환된 방향족 라디칼, 탄소수 7 내지 32의 치환되거나 비치환된 아르지방족 라디칼, 5 내지 12개의 환원자를 갖는 치환되거나 비치환된 헤테로방향족 또는 헤테로방향족 -C1-C8-지방족 라디칼이나, 수소는 아니거나 R4는 이들 치환체를 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 스피로-결합된 모노-또는 비사이클릭 환 체계를 형성하거나 R3및 R4는 이를 포함하는 탄소원자와 함께 탄소수 3 내지 8의 치환되거나 비치환된 모노-또는 비사이클릭 환 체게를 형성한다.
  8. 활성량의 제1항 내지 5항중 어느 한 항에서 청구된 일반식(I)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 담체를 함유하는 담체를 함유하는 약제.
  9. 담체 및, 필요한 경우, 다른 첨가제 및/또는 보조제와 함께 활성물질을 적합한 투여형태로 전환시킴을 특징으로하여, 제8항에 청구된 약제를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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