KR910000719A - 치환된 3-아미노시드논 이민, 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 일반식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염.상기 식에서, A는 라디칼-CH2-, -O-, -S(O)n-, -N-(R4)-또는 직접 결합을 나타내며, R1은 수소 또는 라디칼-COR5를 나타내고, R2및 R3는 탄소수 1내지 4의 알킬을 나타내며, R4는 탄소수 1내지 4의 알킬, 탄소수 2내지 4의 하이드록시알킬, 알킬 라디칼의 탄소수가 1내지 4인 페닐알킬을 나타내고, R5는 탄소수 1내지 3의 알콕시로 치환될 수 있는 탄소수 1내지 4의 지방족 라디칼, 탄소수 5내지 7의 지환족 라디칼, 탄소수 7내지 14의 이지환족 라디칼, 탄소수 7내지 16의 삼지환족 라디칼, 탄소수 1내지 6의 알콕시라디칼, 탄소수 6내지 10의 아릴옥시라디칼, 총탄소수 2내지 7의 알콕시카보닐 라디칼, 탄소수 6내지 10의 아릴 라디칼, 할로겐원자 1내지 3개 및/또는 탄소수 1내지 3의 알킬 라디칼 1내지 3개 및/또는 탄소수 1내지 3의 알콕시 라디칼 1내지 3개및/또는 니트로그룹 1또는 2개로 일-,이-또는 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴 라디칼을 나타내며, m은 0.1 또는 2를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, R2및 R3가 메틸을 나타냄을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시도논 이민.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 수소를 나타냄을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시도논 이민.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R9이 -COR5를 나타내고, R5가 메틸, 에틸, 이소프로필, 3급-부틸, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 사이클로헥실, 페닐, 4-클로로페널을 나타냄을 특징으로 하는 치환된 3-아미노시드논아민.
- 제1항 내지 4항 중 어느 한 항에 있어서, A가 -CH2-, -O- 또는 -N(R4)-를 특징으로 하는 치환된 3-아미노시드논아민.
- 3-(3,3-디메틸모르폴린-4-일)-시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염.
- 3-(2,2-디메틸모르폴린-1-일)-시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염.
- 3-(4-이소프로필-2,2-디메틸-피페라진-1-일)-시드논 이민 및 약리학적으로 허용되는 이의 산부가염.
- 일반식(Ⅱ)의 화합물을 폐환시켜 산부가염 형태로 존재할 수 있는 일반식(Ⅰa)을 화합물을 수득하여, 유기화합물을 산부가염으로부터 임의로 분리하고, R1이 -COR5인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하려는 경우, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 산부가염을 라디칼 -COR5을 도입시키는 아실화제로 아실화시키고, 수득한 화합물을 임의로 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 5항중 하나 이상의 항에서 나타낸 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 제6항 내지 8항에서 나타낸 화합물을 제조하는 방법.상기 식에서, A,R2및 R3는 제1항 내지 5항 중 어느 한 항에서 정의한 바와 같다.
- 제9항에 있어서, 수용액 중에서 pH가 3미만이 되게 하는 폐환제를 사용하여, -10내지 40℃, 바람직하게는 0내지 20℃의 온도에서 용매, 분산제 또는 희석제중에서 폐환반응을 수행함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항 내지 8항 중 어느 한 항에 있어서, 심장혈관 질환을 치료 및 예방하는데 사용하기 위한 약리학적 활성 화합물로서의 3-아미노-시드논 이민.
- 약제학적으로 허용되는 부형제 및 첨가제와 함께 활성 화합물로서 제1항 내지 8항의 화합물 및 경우에 따라 하나 이상의 약리학적 활성 화합물을 함유함을 특징으로 하는 약제학적 제제.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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