KR910000178A - 관절염의 치료 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

관절염의 치료

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

1. 소마토스타틴 유사체 또는 유도체를 유리 형태나 약제학적 허용 염 또는 복합체 형태로 포함한 뼈나 연골의 변성 및 염증 과정을 치료하는데 사용하는 조성물.
2. 소마토스타틴 유사체 또는 유도체를 유리형태 또는 약제학적 허용 염 또는 복합체 형태로 포함하는, 관절염 상태 또는 질환을 치료하는데 사용하는 조성물.
3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 관절염을 치료하기 위한 조성물.
4. 제1항 또는 제2항에 있어서 류마토이드 관절염을 치료하기 위한 조성물.
5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 골 관절염을 치료하기 위한 조성물.
6. 제1항에 있어서, 유리형태 또는 약제학적 허용염 또는 복합체 형태의 소마토스타틴 유사체 또는 유도체는 하기식 (I), (II), (III) 또는 (IV)화합물인 조성물.

   상기식에서 W는 S 또는 (CH₂)_B로, S는 0, 1 또는 2이며; X와 Z중 하나는 S이고 나머지는 S 또는 (CH₂)이며; Y는 S 또는 (CH₂)_t로, t는 0, 1 또는 2이며; R₁과 R₂각각은 서로 독자적으로, C_1-5알킬, 벤질, 하나 또는 두 개의 C_1-5알킬, 할로겐, 히드록시, 아미노, 니트로, 및/또는 C_1-5알콕시 치환체를 갖는 벤질, 또는 5-또는 6-원의 헤데로시클릭 고리로 치환된 C_1-5알킬이며; R₃는 3-인돌릴메틸로서, 비치환되었거나 C_1-5알킬, C_1-5알콕시 또는 할로겐 치환체를 가지며; R₄는 C_1-5알킬, C_1-5히드록시알킬, 벤질, 카르복시-(C_1-5알킬), 아미노(C_1-5알킬) 또는 C_1-5알킬, 할로겐, 히드록시, 아미노, 니트로 및/또는 C_1-5알콕시 치환체를 갖는 벤질이며; R₅는 C_1-5알킬, 벤질, 또는 C_1-5알킬, 할로겐, 히드록시, 아미노, 니트로, 및/또는 C_1-5알콕시 치환체를 갖는 벤질이며, A는 C_1-12알킬, C_7-10페닐알킬 또는 식 RCO-의 기로서, i)R은 수소, C_1-11알킬, 페닐 또는 C_7-10페닐알킬이고, 또는 ii)RCO-는 a)할로겐, NO₂, NH₂, OH, C_1-3알킬 및/또는 C_1-3알콕시에 의해 임의로 고리-치환된 L-또는 D-페닐 알라닌 잔기. b)상기 a)에 정의된 것 이외의 천연 또는 합성 α-아미노산 또는 상응하는 D-아미노산의 잔기, 또는 c)각각의 아미노산 잔기는 동일하거나 상이하며 상기 a)및 또는 b)에 정의된 것으로 부터 선택된 디펩타이드 잔기이며, 이때, 아미노산 잔기 a)와 b)의 α-아미노기와 디펩타이드 잔기 c)의 N-말단의 아미노기는 임의로 모노-또는 디-C_1-12알킬화 되었으며, A'은 수소이거나, A가 C_1-12알킬 또는 C_7-10페닐알킬이기도 하며, Y₁및 Y₂는 함께 직접 결합을 나타내거나, Y₁과 Y₂각각은 독자적으로 수소 또는 하기식(1) 내지 (5)의 라디칼이며,

   여기에서, R_a는 메틸 또는 에틸이고 R_b는 수소, 메틸 또는 에틸이고 m은 1내지 4의 정수이고 n은 1내지 5의 정수이고 R_c는(C_1-6알킬)이고, R_d는 천연 또는 합성 α-아미노산(수소포함)의 α-탄소 원자에 붙어있는 치환체를 나타내며, R_e는 (C_1-5)알킬이고, R_a'과 R_b'은 독자적으로 수소, 메틸 또는 에틸이며, R_s과 R₉는 독자적으로 수소, 할로겐, (C_1-3알킬) 또는 (C_1-3)알콕시이며, p는 0 또는 1이고, q는 0 또는 1, 및 r은 0,1 또 2이며, B는 할로겐, NO₂, NH₂, OH, C_1-3알킬 및/또는 C_1-3알콕시, 또는 3-(2-나프틸)-알라닌으로 임으로 고리-치환된 -phe-이며, C는 할로겐, NO₂, NH₂, OH, C_1-3알킬 및/또는 C_1-3알콕시로임의로 벤젠고리-치환되고 -N-메틸화된(L)-Trp-또는(D)-Trp이며, D는 Lys, β-위치에 0 또는 S를 포함한 측쇄가 있는 Lys, rF-Lys, SF-Lys 또는 임의로 -N-메틸화된 Orn 4-아미노시클로헥실 Ala 또는 4-아미노시클로헥실 Gly 잔기이며, E는 Thr, Ser, Val, Phe, Tyr, Ile 또는 아미노이소 부티르산 또는 아미노부티르산 잔기이며 F는 -GOOR₇,-CH₂OR₁₀,는이며, 여기에서, R₇은 수소 또는 C_1-3알킬이고, R₁₀은 수소 또는 생리학적으로 허용되며 가수분해 가능한 에스테르의 잔기이며, R₁₁은 수소, C_1-3알킬, 페닐 또는 C_7-10페닐-알킬이고, R₁₂은 수소, C_1-3알킬 또는 식 -CH(R₁₃)-X₁의 기이며, R₁₃은 CH₂OH, -(CH₂)₂-OH, (CH₂)₃-OH 또는 -CH(CH₃)OH 또는 천연 또는 합성 α-아미노산(수소포함)의 α-탄소원자에 붙은 치환체를 나타내며, X₁은 -COOR₇, -CH₂OR₁₀또는의 기로서, 여기에서, R₇과 R₁₀은 상기 제시한 의미를 지니며, R₁₄는 수소 또는 C_1-3알킬이며, C_1-15는 수소, C_1-3알킬, 페닐 또는 C_7-10페닐 알킬이며, R₁₆는 수소, 히드록시이고, 단, 여기에서, R₁₂가 -CH(R₁₃)-X₁인 경우, R₁₁은 수소 EH는 메틸이며 잔기 B,D 및 E는 L-형이며, 2- 및 7-위치에 있는 잔기와 Y₁4) 및 Y₂4)의 임의의 잔기는 독자적으로 (L)-또는 (D)-형이다.
7. 제6항에 있어서, 식(IV)의 화합물이 (D)-Phe--Thr-ol, (D)Phe--ThrNH-ThrNH 또는 복합체 형태, (D)Phe- -TrpNH₂, β-나프틸-(D)Ala--Thr-NH₂또는 N-α-[α-글루코실(1-4)-데옥시 프락토실 -D Phe--Tyr-ol로 유리형태 또는 약제학적 허용 염이나 복합체 형태의 조성물.
8. 제6항의 소마토스타틴 유사체나 유도체 및 도파민 아고니스트(agonist)를 포함한, 뼈나 연골의 변성 및 염증의 진행을 치료하는데 사용하기 위한 조성물.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.