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KR910000149A - 항 비루스성 배합물과 그 화합물 - Google Patents

항 비루스성 배합물과 그 화합물 Download PDF

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스펙터 토마스
랜돌프 에버레트 데브론
윌리암 모리슨 로버트
레버랜드 바이감 에릭클
리 스타일즈 버질
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Abstract

내용 없음

Description

항 비루스성 배합물과 그 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. (1) 생체내에서 비루스 유도 효소에 의존하는 단계를 포함한 대사 경로를 거쳐서, 비루스 DNA폴리머라제의 억제제나 대체기질로 전환될 수 있는 항 비루스 화합물과 (2) 하기식(Ⅲ)의 리보뉴클레오티드 환원효소 억제제의 배합물 및 상승적인 항 비루스 효과를 얻을 수 있는 비율로 배합물의 성분(1)과 (2)를 사용한 그것으리??제학적 허용염.
    상기식에서, R1과 R2는 각각 독자적으로 수소 또는 C1-6알킬이고 ; R3은 하기식(A)와 (B)의 기를 나타내며,
    여기에서, X는 산소 또는 황이고 ; R4와 R5각각은 독자적으로 수소나 C1-6알킬이며 ; R6는 수소이고 ; R7은 산소와 질소로부터 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 함유한 5- 또는 6원의 헤테로시클릭 고리로 치환된 C1-6알킬 ; 아다만틸 ; 아릴-C1-6-알킬 ; 아로일 ; 아릴 ; 산소와 질소로부터 선택된 적어도 하나의 헤테로원자를 함유한 5- 도는 6-원의 헤테로시클릭 고리 ; C3-8시클로알킬 ; 또는 에스테르화 카르복실이며 ; R7으로 표현된 상기기는 C1-6알킬, C1-6알콕시 ; 할로-C1-6알킬, 모노- 또는 디-C1-6알킬아미노, 니트로, 할로, 시아노 또는 카르복실 중 적어고 하나에 의해 임의로 치환되었으며, R8은 식(a), -NR6R7, 또는 식(b), -NR9R10, 또는 식(c), -SR11의 기를 나타내며, 여기에서, R6와 R7은 상기 식 (A)에서 정의한 바와 같으며, R9와 R10은 그것이 붙어있는 질소 원자와 함께 그 위치에서 티오 또는 옥소기에 의해 치환된 벤즈이미다졸리딘 고리를 형성하며, R11은 수소나 C1-6알킬을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 항 비루스 화합물이 하기식(Ⅰ)의 화합물 또는 그것의 약제학적 허용염 또는 에스테르인 배합물.
    상기식에서, X는 산소나 황이고, R은 수소, 히드록시 도는 아미노이고, Y는 수소나 히드록시메틸이다.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 항비루스화합물이 9-(2-히드록시에톡시메틸)구 아닌 또는 그것의 약제학적 허용 염 또는 에스테르인 배합물.
  4. 제1항에 있어서, 리보뉴클레오티드 환원효소 억제제가 R1이 수소이고, R2가 메틸이며 ; R3는 R3,R5및 R6각각의 수소이며, R7이 할로겐, C1-6알킬 및 C1-6알콕시로부터 선택된 적어도 하나의 치환체로 임의로 치환된 페닐인 식(Ⅲ)의 화합물인 배합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, 뉴클레오티드 환원효소 억제제가 2-아세틸 피리딘 5-〔(2-클로로아닐라노)리오카르보닐〕티오카르보노히드라존인 배합물.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, 항 비루스화합물이 9-(2-히드록시에콕시메틸)구 아닌이고 리보뉴클레오티드 환원효소 억제제가 2-아세틸피리딘 5-〔(2-클로로아닐리노)티오 카르보닐)〕티오 카르보노히드라존인 배합물.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, 약물 치료에 유용한 배합물.
  8. 제7항에 있어서, 인체나 동물의 포진성 비루스 감염의 치료 도는 예방에 유요한 배합물.
  9. 제8항에 있어서, 비루스 감염이 단순포진(1또는 2) 또는 vzv(zaricella zoster viral)감염인 배합물.
  10. 비루스 감염의 예방 또는 치료용 약물을 제조함에 있어서, 제1항 내지 제6항중 어느 한항의 배합물의 용도.
  11. 적어도 하나의 약제학적 담체나 부형제와 함께 제1항 내지 제6항중 어느 한항의 배합물, 항 비루스 화합물 및 리보뉴클레오티드 억제제가 상승적인 항비루스 효과를 얻을 수 있는 비율을 제제중에 존재하는 약제학적 제제.
  12. 제11항에 있어서, 크림이나 연고 형태의 약제학적 제제.
  13. 제1항에서 정의된 항 비루스 화합물과 리보뉴클레오티드 환원효소 억제제의 배합물을 상승적인 항 비루스 효과를 얻을 수 있는 비율로 포함하는 제11항에 정의된 약제학적 제제의 제조방법.
  14. 식(Ⅲ)의 리보튜클레오티드 환원효소 억제제(제1항에서 정의함)과 그것의 약제학적 허용염.
  15. 제14항에 있어서, 2-아세틸피리딘5-〔(2-클로로아닐리오)티오 카르보닐〕티오 카르보노히드라존인 식(Ⅲ)의 리보뉴클레오티드 환원 효소 억제제.
  16. (a) 식(Ⅳ)의 화합물을 식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키고,
    상기식에서, R1, R2, R4, R5, 및 R7과 X는 제1항에서 정의한 바와 같음) (b) R3가 식(A)의 기(제1항에서 정의함)를 나타내는 식(Ⅲ)의 화합물을 ⅰ)가열하거나 ⅱ)염기 상태, 필요하다면, 산화제의 존재하에 처리하여 R3가 식(B) (a)의 기를 (제1항에서 정의함)를 나타내는 식(Ⅲ)의 화합물을 형성하며 ; (c) R4와 R3가 둘다 수소인 식(Ⅳ)의 화합물(상기 정의함)을 식(Ⅵ)의 화합물(X는 산소 또는 황임)과 반응시켜서 R3가 식(B)(b)의 기를 나타내는 식(Ⅲ)의 화합물을 형성하며 ;
    (d) ⅰ) R3가 식(A)의 기(제1항에서 정의함)를 나타내는 식(Ⅲ)의 화합물을 강산과 반응시키거나 ⅱ) 식(Ⅳ)의 화합물(상기 정의함)을 이황화탄소와 반응시켜서 R11이 수소인 식(B)(C)의 기기 R3를 나타내는 식(Ⅲ)의 화합물을 형성하며 ; 필요하다면 C1-6알킬화제와 상기 산출화합물을 반응시켜서 R11이 C1-6알킬인 식(B)(C)의 기가 R3를 나타내는 일치하는 식(Ⅲ)의 화합물을 형성하며 ; 임의로 산출한 식(Ⅲ)의 화합물을 그것의 약제학적 허용염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 식(Ⅲ)의 화합물(제1항에서 정의함) 또는 그것의 약제학적 허용염의 제조방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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