KR890000096A - 비경구투여용 약제학적 조성물 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- a) 일반식(I)의 인지질, b) 스테로이드 구조내에 하나 또는 두개의 이중결합을 함유할 수 있는 일반식(II)의 담즙산(bile acid)유도체, c) 섬유소 용해 활성을 갖는 고분자량 단백질(섬유소 용해제) 및 임의로 약제학적으로 무해한 액체 담체, 및/또는 약제학제 제형에 사용할 수 있는 보조제를 함유하는 약제학적 조성물.상기식에서 n은 2, 3 또는 4이고, R1및 R2는 서로 독립적으로, 각각 탄소수 10 내지 20의 알킬, 알케닐 또는 아실을 나타내며, R3, R4및 R5는 각각 수소 또는 C1-C4-알킬을 나타내고, R6및 R7은 서로 독립적으로, 각각 수소, 하이드록시 또는 옥소를 나타내며, R8은 카복시, 에스테르화 카복시 또는 아미드화카복시를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, a) n이 2이고, R1및 R2가 각각 탄소수 10 내지 20의 아실을 나타내며, R3, R4및 R5가 각각 메틸을 나타내는 일반식(I)의 합성 또는 천연 인지질, b) R6가 하이드록시를 나타내고, R7이 수소 또는 하이드록시를 나타내며, R8이 카복시, 설포 또는 2-카복시-또는 2-설포-에틸아미노카보닐을 나타내는 일반식(II)의 담즙산 유도체, c) 삼유소 용해 활성을 지닌 고분자량 단백질 및 임의로 약제학적으로 무해한 액체 담체, 및 1또는 약제학적 제형에 사용될 수 있는 보조제를 함유하는 약제학적 조성물.
- 제1항에 있어서, a) n이 2이고, R1및 R2가 상이하거나 동일한 C20-C20-알카노일 또는 C10-C10-알케노일 그룹을 나타내며, R3, R4및 R5가 각각 메틸을 나타내는 일반식(I)의 인지질, b) R6및 R7이 각각 하이드록시를 나타내고, R8이 2-카복시-또는 2-설포-에틸아미노카보닐을 나타내는 일반식(II)의 담즙산 유도체, c) 인뇨로부터 수득하거나 신장세포 배양물의 배양 여액 또는 유전학적으로 재조합된 미생물 또는 포유동물 세포로부터 수득할 수 있는 단일-쇄 우로키나제, 인류 또는 그밖의 포유류의 건강한 또는 종양성 세포조직의 세포 배양으로부터 수득한 TPA, 진균류(예 : Aspergillus 속의 종들 또는 이스트와 같은 성숙핵류, 또는 에스케리챠콜라이(Escherichia Coli)와 같은 원시핵류로 예시되는 유전학적으로 재조합된 미생물, 또는 유전학적으로 재조합된 포유동물 세포 등의 배양액에서 생성된 TPA, 우로키나제 및 TPA의 돌연변이체 또는 혼성체 형태, 또는 예를들어 단백질과의 TPA 배합체, 및 또한 섬유소 분해 활성을 갖는 변성 TPA 및 아미노산 잔기의 치환으로 또는 C-및/또는 N-말단에서의 유도체화로 화학적으로 개질된 TPA 및 임의로 약제학적으로 허용되는 액체 담체 및/또는 약제학적 제형에 사용될 수 있는 보조제를 포함하는 약제학적 조성물.
- 제1항에 있어서, a) R1및 R2가 서로 독립적으로, 각각 n-도데카노일, n-테트라데카노일, n-헥사데카노일 또는 n-옥타데카노일, 9-시스-도데세노일, -테트라데세노일 또는 -헥사데세노일 또는 6-시스-, 6-트랜스-, 9-시스-, 9-트랜스-또는 11-시스-독타데세노일을 나타내고, R3, R4및 R5가 각각 메틸을 나타내는, 식물 또는 동물로부터 천연적으로 유래한 일반식(I)의 인지질, b) R6및 R7이 각각 하이드록시를 나타내고, R8이 2-카복시-또는 2-설포-에틸아미노카보닐을 나타내는 일반식(II)의 담즙산 유도체, c) 인뇨로부터 수득하거나 또는 신장세포 배양물의 배양 여액 또는 유전학적으로 재조합된 미생물 또는 포유동물 세포로부터 수득할 수 있는 단일-쇄 우로키나제, 인류 또는 그밖의 포유류의 건강한 또는 종양성 세포조직의 세포 배양으로부터 수득한 TPA, 전균류(예 : Aspergillus 속의 종들)또는 이스트와 같은 성숙핵류, 또는 에스케리챠콜라이와 같은 원시핵류로 예시되는 유전학적으로 재조합된 미생물, 또는 유전학적으로 재조합된 포유동물 세포 등의 배양액에서 생성된 TPA, 또는 우로키나제 및 TPA 의 혼성체, 및 임의로 약제학적으로 무해한 액체 담체 및/또는 약제학적 제형에 사용될 수 있는 보조제를 포함하는 약제학적 조성물.
- 성분 a), b) 및 c) 및 임의로 보조제를 혼합하고 수성상중에서 분산시키거나, 성분 및 보조제의 균질한 혼합물을 형성하고 수성상중에 분산시키고, 필요한 경우, 수성상을 pH 7.2 내지 7.4로 완충시키고, 필요한 경우, 생성된 혼합 미포를 농축시키고/시키거나 분리시킴을 특징으로 하는, 일반식(I)의 약제학적 조성물의 제조방법.
- 제5항에 따른 방법에 따라 제조된 캡슐화 TPA용 혼합 미포를 기본으로 하는 비경구투여 시스템.
- 인체 또는 동물체의 치료에 사용하기 위한 제1항에 따른 약제학적 조성물.
- 인체 또는 동물체에서 혈전증의 예방 및 치료에 사용하기 위한 제1항에 따른 약제학적 조성물.
- 인체 또는 동물체의 치료를 위한 약제학적 제제의 제조를 위한, 일반식(I)의 인지질, 일반식(II)의 담즙산 유도체, 섬유소 용해 활성을 지닌 고분자량 단백질 및 임의로 약제학적으로 무해한 액체 담체 및/또는 약제학적 조성물에 사용될 수 있는 보조제의 용도.
- 제9항에 있어서, 인체 또는 동물체에서 혈전증의 예방 및 치료를 위한 약제학적 제제의 제조를 위한 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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