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KR880701731A - 14,17β-에타노-14β-에스트라트리엔 및 에스트라테트라엔 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물 - Google Patents

14,17β-에타노-14β-에스트라트리엔 및 에스트라테트라엔 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물

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KR880701731A
KR880701731A KR1019880700425A KR880700425A KR880701731A KR 880701731 A KR880701731 A KR 880701731A KR 1019880700425 A KR1019880700425 A KR 1019880700425A KR 880700425 A KR880700425 A KR 880700425A KR 880701731 A KR880701731 A KR 880701731A
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러슬 I 톰슨
헨리 라우렌트
헬무트 쉬뢰더
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호크스 뮐러
쉐링 아게 베를린 운트 베르그 캄멘
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Abstract

내용 없음

Description

14,17β-에타노-14β-에스트라트리엔 및 에스트라테트라엔 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 에스트로겐 활성을 가직 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유히는 약제 :
    상기식에서 R1은 수소원자, 메틸기 또는 C1-C12를 가지는 아실기이고, R2은 수소원자 또는 C1-C12를 가지는 아실기이며, R3는 수소원자 또는 메틸기이고,는 단일 또는 C-C- 결합이다.
  2. 에스트로겐 결핍현상의 치료 및 여성의 임신조절을 위한 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
  3. 일반식(Ⅰa)에 14,17β-에타노-14β-에스트라트리엔 :
    상기식에서 R1은 수소원자, 메틸기 또는 C1-C12를 가지는 아실기이고, R2은 수소원자 또는 C1-C12를 가지는 아실기이며, R3는 수소원자 또는 메틸기이고,는 단일 또는 이중 C-C- 결합이며, a) R1은 메틸기이고 R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니거나 아세틸기가 아니며, b) R1이 아세틸기이고, R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중결합이면, R2는 아세틸기가 아니거나 c) R1및 R3가 각각 수소원자이고 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니다.
  4. 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰa)의 화합물이 각각 14,17-에타노-14β-에스트라-1,3,5-(10), 15-테트라엔-3,17α-디올-디발레르산업 : 14,17-에타노-3-메톡시-14β-에스트라1,3,5-(10), 15-테트라엔-17α-올-부티르산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시-16-메틸-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-17α-올 : 14,17β-에타노-16-메틸-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-3,17α-디올 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-트리엔-3,17α-디올 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-트리엔-17α-올 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-트리엔-17α-올-부티르산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디아세테이트 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-3-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-17-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-3-프로피온산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-17-프로피온산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시 -14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-3-프로피온산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-헥사노산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-데카노에이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디프로피온산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디프로피온산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디이소부티르산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디헥사노산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디운데카노에이트 및 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디벤조산염인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 각각 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5-(10), 15-테트라엔-17α-올-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라1,3,5-(10), 15-테트라엔-3,17α-디올 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-3,17α-디올-디아세테이트 및 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-17α-올 인용도.
  6. 일반식(Ⅰb)의 화합물에서페닐술포닐기를 아말감 EH는 라니-니켈로 환원시킴으로써 제거하고, 경우에 따라서는 15-16- 이중 결합을 수소화시키며, 경우에 따라서는 3-메틸에테르를 분리하거나 3- 및/또는 17-아세톡시기를 비누화하고, 경우에 따라서는 3-히드록시기를 부분적으로 에스테르화하여, 경우에 따라서는 3- 및 17-히드록시 화합물을 재차 에스테르화하고 경우에 따라서는 이렇게 얻어진 3,17-디아실옥시 또는 3-히드록시-17-아실옥시화합물을 비누화하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰa)의 화합물의 제조방법 :
    상기식에서 R1은 수소원자, 메틸기 또는 C1-C12를 가지는 아실기이고, R2은 수소원자 또는 C1-C12를 가지는 아실기이며, R3는 수소원자 또는 메틸기이고,는 단일 또는 이중 C-C- 결합이며, 단 a) R1이 메틸기이고 R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니거나 아세틸기가 아니며, b) R1이 아세틸기이고, R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중결합이면, R2는 아세틸기가 아니거나 c) R1및 R3가 각각 수소원자이고 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니며 :
    상기식에서 R1는 메틸기 또는 아세틸기이고, R3'는 수소원자 또는 메틸기이며, R4는 수소원자이고 R5는 R3가 수소원자이면 페닐술포닐기이며, R4는 수소원자이고 R5는 페닐술포닐기이거나 R4는 페닐술포닐기이고 R5는 R3가 메틸기이면 수소원자이다.
  7. 활성체를 Galen의 통상적인 첨가물과 혼합해서 경구 또는 비경구투여에 적합한 형태로 만드는 것을 특징으로 하는 에스트로겐 활성을 가지고 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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