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KR880011136A - 아졸- 아미노메틸렌 비스포스폰산 유도체 - Google Patents

아졸- 아미노메틸렌 비스포스폰산 유도체 Download PDF

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Publication number
KR880011136A
KR880011136A KR1019880002467A KR880002467A KR880011136A KR 880011136 A KR880011136 A KR 880011136A KR 1019880002467 A KR1019880002467 A KR 1019880002467A KR 880002467 A KR880002467 A KR 880002467A KR 880011136 A KR880011136 A KR 880011136A
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KR
South Korea
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lower alkyl
formula
group
hydrogen atom
atom
Prior art date
Application number
KR1019880002467A
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English (en)
Inventor
수이찌 사까모또
마고또 다께우찌
야수오 이소무라
마고또 요시다
미쮸아끼 오따
테쮸시 아베
Original Assignee
모리오까 시게오
야마노우찌 세이야꾸 가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
Application filed by 모리오까 시게오, 야마노우찌 세이야꾸 가부시끼가이샤 filed Critical 모리오까 시게오
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Abstract

내용 없음

Description

아졸-아미노메틸렌 비스포스폰산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(Ⅰ)의 아졸-아미노메틸렌 비스포스폰산 , 그의 저급 알킬 에스테르 또는 그의 비독성 염.
    상기식에서, A는 일반식또는의 그룹(여기에서, R은 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬그룹 또는 페닐그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고 ; X는 산소원자, 황원자 또는 아미노그룹이고 ; R1, R2, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 저급 알킬그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, A가 일반식(R)n의 그룹 (여기에서, R은 수소원자 또는 저급 알킬그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고 ; X는 산소원자 또는 황원자이고 ; R1, R2, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 저급 알킬그룹인 아졸-아미노메틸렌 비스포스폰
  3. 제1항에 있어서, [(5-메틸-2-옥사졸릴)아미노]-메틸렌비스(포스폰산) 또는 그의 염인 아졸-아미노메틸렌 비스포스폰산, 그의 저급 알킬 에스테르 또는 그의 비독성 염
  4. 유효량의 일반식(I)의 아졸-아미노메틸렌 비스 포스폰산, 그의 저급 알킬 에스테르 또는 그의 비독성 염 및 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
    상기식에서 A는 일반식또는의 그룹(여기에서, R은 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬그룹 또는 페닐그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고 ; X는 산소원자, 황원자 또는 아미노그룹이고 ; R1, R2, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 저급 알킬그룹이다.
  5. 제4항에 있어서, A가 일반식(R)n의 그룹 (여기에서, R은 수소원자 또는 저급 알킬그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고 ; X는 산소원자 또는 황원자이고 ; R1, R2, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 저급 알킬그룹인 약제학적 조성물.
  6. 제4항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 [(5-메틸-2-옥사졸리)아미노]-메틸렌비스(포스폰산) 또는 그의 염인 약제학적 조성물.
  7. 일반식 (II)의 2-아미노아졸을 일반식(III)의 저급 알킬 오르토포르메이트, 및 일반식 (IV)의 디알킬 포스파이트와 가열하면서 반응시키고, 경우에 따라서, 수득인 생성물을 가수분해함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 아졸-아미노메틸렌 비스포스폰산, 그의 저급 알킬 에스테르, 또는 그의 비독성 염을 제조하는 방법.
    [상기식에서 ; A는 일반식또는의 그룹(여기에서, R은 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬그룹 또는 페닐그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고 ; X는 수소원자 또는 저급알킬이고 ; R1, R2, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 저급 알킬그룹이고, ; R5, R6, R7및 R8은 각각 저급 알킬그룹이다.
  8. 제7항에 있어서, 일반식(II)의 화합물에서 A가 일반식의 그룹(여기에서, R은 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬그룹 또는 페닐그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고, X는 산소원자 또는 황원자인 방법.
  9. 제7항에 있어서, 일반식(II)의 화합물이 2-아미노-5-메틸옥사졸이고, R5, R6, R7및 R8은 각각 메틸그룹 또는 에틸그룹인 방법.
  10. 일반식(VII)의 화합물을 일반식(V)의 삼할로겐화인 및 일반식(VI)의 트리알킬 포스파이트로부터 수득된 화합물과 반응시키고, 경우에 따라서, 수득된 생성물을 가수분해함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 아졸-아미노 케틸렌 비스포스폰산, 그의 저급 알킬 에스테르, 또는 그의 비독성 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, A는 일반식또는의 그룹(여기에서, R은 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬그룹 또는 페닐그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고 ; X는 수소원자, 황원자 또는 아미노그룹이고 ; R1, R2, R3및 R4는 각각 수소원자 또는 저급 알킬그룹이고, ; YSMS 할로겐원자이고 ; R9는 저급 알킬그룹이다.
  11. 제10항에 있어서, 일반식(VII)의 화합물에서, A가 일반식의 그룹(여기에서, R은 수소원자, 할로겐원자, 저급 알킬그룹 또는 페닐그룹이고, n은 1 또는 2의 정수이다)이고 ; X는 수소원자, 황원자인 방법.
  12. 제10항에 있어서, 일반식(VII)의 화합물이 5-메티아졸릴-2-포름아미드이고, R9가 메틸그룹 또는 에틸그룹인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880002467A 1987-03-11 1988-03-10 아졸- 아미노메틸렌 비스포스폰산 유도체 KR880011136A (ko)

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JP62-56051 1987-03-11
JP5605187 1987-03-11
JP32788087 1987-12-24
JP692-327880 1987-12-24

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Patent event date: 19880310

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PC1203 Withdrawal of no request for examination
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