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KR880006246A - 레베카마이신 동족체 - Google Patents

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KR880006246A
KR880006246A KR870013102A KR870013102A KR880006246A KR 880006246 A KR880006246 A KR 880006246A KR 870013102 A KR870013102 A KR 870013102A KR 870013102 A KR870013102 A KR 870013102A KR 880006246 A KR880006246 A KR 880006246A
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에스. 윙 헨리
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원본미기재
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Abstract

내용 없음

Description

레베카마이신 동족체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 다음 일반식을 가진 화합물 그의 제약상 허용되는 산부가 및 염기성염.
    상기식에서, n은 1-6의 정수이고, A6및 A13은 H와 -(CH2)n NR1R2중에서 선택되며 A6와 A13중의 최소한 하나는 -(CH2)n-NR1R2이고, R1과 R2는 각각 수소, 비치환 및 치환 C1-C6알킬, 알킬 성분중에 1-3개의 탄소원자를 갖고 아릴성분내에 비치환 페닐 또는 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로 카르복실, 알콕시카르보닐 및 아미노 모노-및 디-저급-알킬아미노기로써 치환된 페닐를 가진 알랄킬, 및 비치환페닐 및 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로, 아미노, 모노-및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 시아노기로써 치환된 페닐중에서 선택된 아릴기중에서 선택되며, 단, R1과 R2는 다같이 아릴이 될수 없고, 다함께 취할때 R1과 R2는 N-원자와 함께 5- 또는 6-원환을 형성하기 위하여 -(CH2)4-와 (CH2)2-R3-(CH2)2-(여기서, R3은 CH2, NH, O 및 S에서 선택됨)에서 선택될 수 있으며, X는 H, F, Br, C1-C3알킬, OH, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 알콕시(알킬성분이 C1-C3알킬임), 벤질 옥시, 아미노 및 모노-및 디알킬아미노중에서 선택되며, R4는 H 및 CH3에서 선택됨.
  2. 제1항에 있어서, 다음 일반식을 가진 화합물 및 그의 제약상 허용되는 산부가 및 염기성염.
    상기식에서, n은 1-6의 정수이고, R1및 R2는 비치환 및 치환 C1-C6알킬, 알킬 성분중에 1-3개의 탄소원자를 갖고 아릴성분내에 비치환 페닐, 또는 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 아미노 모노-및 디-저급-알킬아미노기로써 치환된 페닐기를 가진 알랄킬, 및 비치환 페닐 및 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로, 아미노, 모노-및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 시아노기로써 치환된 페닐에서 선택된 아릴기중에서 선택되며, 단, R1과 R2는 다같이 아릴이 될수 없고, 다함께 취할때 R1과 R2는 N-원자와 함께 5- 또는 6-원환을 형성하기 위하여 -(CH2)4-와 (CH2)2-R3-(CH2)2-(여기서, R3은 CH2, NH O 및 S에서 선택됨)에서 선택될 수 있으며, X는 H, F, Br, C1-C3알킬, OH, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 알콕시(알킬성분이 C1-C3알킬임), 벤질옥시, 아미노 및 모노-및 디알킬아미노중에서 선택되며, R4는 H 및 CH3에서 선택됨.
  3. 제2항에 있어서, X가 H, CI, Br, OH, OCH3및 OCH2C6H5중에서 선택된 것이 특징인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, n은 정수 1,2 및 3에서 선택되며, R1및 R2는 각각 H, C1-C3알킬 및 -(CH2)4-에서 선택된 것이 특징인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, X는 1- 및 11- 위치에 각각 결합한 CI인 것이 특징인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, n은 정수 2 및 3에서 선택되며, R1및 R2는 각각 C2H5인 것이 특징인 화합물.
  7. 다음 일반식을 가진 화합물 및 그의 제약상 허용되는 산부가 및 염기성염.
    상기식중, n은 1-6의 정수이고, R1과 R2는 각각 수소, 비치환 및 치환 C1-C6알킬, 알킬 성분중에 1-3개의 탄소원자를 갖고 아릴성분내에 비치환 페닐, 또는 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 아미노 및 아릴 성분내에 모노-및 디-저급-알킬아미노기로써 치환된 페닐기를 가진 아랄킬, 및 비치환 페닐 및 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로, 아미노, 모노-및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시 카르보닐 및 시아노기로써 치환된 페닐중에서 선택된 아릴기중에서 선택되며, 단, R1과 R2는 다같이 아릴이 될수 없고, 다함께 취할때 R1과 R2는 N-원자와 함께 5- 또는 6-원환을 형성하기 위하여 -(CH2)4-와 (CH2)2-R3-(CH2)2-(여기서, R3은 CH2, NH O 및 S에서 선택됨)에서 선택될 수 있으며, X는 H, F, Br, C1-C3알킬, OH, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 알콕시(알킬성분이 C1-C3알킬임), 벤질옥시, 아미노 및 모노-및 디알킬아미노중에서 선택되며, R4는 H 및 CH3에서 선택됨.
  8. 제7항에 있어서, R4는 CH3이고, X는 고리계의 1-및 11-위치에 각각 결합한 CI, Br, OH, OCH3및 OCH2C4H5에서 선택된 것이 특징인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, n은 정수 1,2 및 3에서 선택되며, R1과 R2는 각각 H, C1-C3알킬 및 -(CH2)4-에서 선택된 것이 특징인 화합물.
  10. 제9항에 있어서, X는 1- 및 11- 위치에 각각 결합한 CI인 것이 특징인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, n가 2 및 3에서 선택되며, R1및 R2는 각각 C2H5인 것이 특징인 화합물.
  12. 다음 일반식(Ⅱ) 및 (Ⅲ)을 가진 화합물과 제약상 허용되는 그의 산부가 및 염기성염에서 선택된 최소한 1개 이상의 화합물의 종양성장 억제량과 제약상 허용되는 담체로된 종양억제 조성물.
    상기식중, n은 1-6의 정수이고, R1과 R2는 각각 수소, 비치환 및 치환 C1-C6알킬, 알킬 성분중에 1-3개의 탄소원자를 갖고 아릴성분내에 비치환 페닐, 또는 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 라미노및 아릴성분내에 모노-및 디-저급-알킬아미노기로써 치환된 페닐기를 가진 아랄킬, 및 비치환 페닐 및 1-3개의 알킬, 알콕시, 히드록시, 할로, 아미노, 모노-및 디알킬아미노, 니트로, 카르복실, 알콕시 카르보닐 및 시아노기로써 치환된 페닐중에서 선택된 아릴기중에서 선택되며, 단, R1과 R2는 다같이 아릴이 될수 없고, 다함께 취할때 R1과 R2는 N-원자와 함께 5- 또는 6-원환을 형성하기 위하여 -(CH2)4-와 (CH2)2-R3-(CH2)2-(여기서, R3은 CH2, NH O 및 S에서 선택됨)에서 선택될 수 있으며, X는 H, F, Br, C1-C3알킬, OH, 카르복실, 알콕시카르보닐 및 알콕시(알킬성분이 C1-C3알킬임), 벤질옥시, 아미노 및 모노-및 디알킬아미노중에서 선택되며, R4는 H 및 CH3에서 선택됨.
  13. 악성종양에 걸린 포유동물 숙주에 제1항의 화합물의 조양성장 억제량을 투여함을 특징으로 하는 레버카마이신과 그의 유도체 및 동족체에 민감한 악성종양에 걸린 포유동물 숙주를 치료하는 방법.
  14. 악성종양에 걸린 포유동물 숙주에 제12항의 종양억제 조성물을 종양성장 억제에 충분한 양으로 투여함을 특징으로 하는 페베카마이신과 그의 유도체 및 동족체에 민감한 악성종양에 걸린 포유동물 숙주를 치료하는 방법.
  15. (a) 레베카마이신 또는 그의 유도체중의 하나를 출발물질로 제공하고, (b) 적당한 비반응성 용매에 용해시킨 상기 (a)의 출발물질을 적당량의 강염기와 반응시켜 (i) 6-위치에 음전하를 가진 레베카마이신 음이온, (ⅱ) 13-위치에 음전하를 가진 레베카마이신 (ⅲ) 음이온과 6-및 13-위치에 음전하를 가진 레베 카마이신 2음이온에서 선택된 반응성 중간체를 얻고, (c) 상기 (b)에 얻은 방응성 중간체를 일반식 L-(CH2)n-NR1R2(여기서, L은 화학적 잔기이고 n, R1및 R2는 위에서 정의한 것과 같음)으로 표시되는 아미노알킬 화합물과 반응시켜, (d) 상기 (c)에서 얻은 혼합물로 부터 레베카마이신의 아미노알킬 유도체를 회수함을 특징으로 하는 다음 일반식을 가진 제1항의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식중 N, A6,A13및 R4는 제1항에서 정의한 것과 같음.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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