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KR870002144A - 설폰아미드의 제조방법 - Google Patents

설폰아미드의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

설폰아미드의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 설폰산의 반응성 유도체를. (ⅰ) 하기 일반식(Ⅲ)의 퀴놀리진과 반응시키거나(ⅱ) 하기 일반식(Ⅷ)의 퀴놀리진과 반응시키거나, (ⅲ) 하기 일반식(Ⅸ)의 퀴놀리진과 반응시키거나 ; (b)하기 일반식(Ⅹ)의 퀴놀리진을 강염기의 존재하에 하기 일반식( XI )의 화합물과 반응시키거나 ; (c) R이 수소인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 알킬화시켜 R이 저급알킬인 하기일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나 ; (d) R3및/또는 R4가 니트로 치환된 페닐인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 환원시켜 R3및/또는 R4가 아미노 치환된 페닐인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나 ; (e) R3및/또는 R4가 아미노 치환된 페닐인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실화시켜 R3및/또는 R4가 아실아미노 치환된 페닐인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나 ; (f) 하기 일반식(Ⅰ)의 이성체 혼합물을 분할하거나 ; (g) 하기 일반식(Ⅰ)의 유리염기를 이의 약제학적으로 허용되는 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 설폰아미드 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
    상기식에서, R은 수소 또는 저급알킬이고, R1및 R2는 동일 또는 상이할 수 있으며, 수소, 저급알킬, 저급알콕시 또는 할로겐이고, R3및 R4는 동일 또는 상이할 수 있으며, 저급알킬, 할로(저급)알킬 또는 아릴이고, A는 2개의 N원자 사이의 쇄에 1 또는 3개의 탄소원자를 갖는 저급 알킬렌그룹이며, X는 O,S 또는 NR5이고, R5는 수소 또는 저급 알킨이며, R6는 저급알킬, 할로(저급)알킬 또는 아릴이고, W는 할로겐겐이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 설폰산의 산응성 유도체가 산할라이드 또는 무수물인 방법.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, A가 에틸렌인 방법.
  4. 제1항에 있어서, 생성물이 N-[(2β,12bα)-1,3,4,6,7,12b-헥사히드로-2H-벤조[b] 푸로 [2,3-a]퀴놀리진-2-일]-N-(2-메탄설폰 아미도에틸)메탄설폰아미드 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염인 방법.
  5. 제1항에 있어서, 생성물이 N-[(2β,12bα)-1,3,4,6,7,12b-헥사히드로-2H-벤조[b]푸로[2,3-a]퀴놀리진-2-일]-N-(2-에탄설폰 아미도에틸)에탄설폰아미드, N-[(2β,12bα)-1,3,4,6,7,12b-헥사히드로-2H-인돌로 [2,3-a]퀴놀리진-2-일]-N-(2-메탄 설폰아미도에틸)-에탄설폰아미드, N-[(2β,12bα)-1,3,4,6,7,12b-헥사히드로-2H-인돌로 [2,3-a]퀴놀리진-2-일]-N-(2-에탄설폰아미드에틸) 에탄설폰아미드, N-[(2β,12bα)-1,3,4,6,7,12b-헥사히드로-2H-벤조[b]푸로[2,3-a]퀴놀리진-2-일]-N-(2-메탄설폰아미도에틸) 벤젠설폰아미드, N-[(2β,12bα)-1,3,4,6,7,12b-헥사히드로-2H-벤조[b] 푸로퀴[2,3,-a] 놀리진-2-일]-N-(2-메탄설폰아미도에틸)-p-메틸벤젠설폰아미드, 또는 N-[(2β,12bα)-1,3,4,6,7,12b-헥사히드로-2H-벤조[b]티에노[2,3-a]퀴놀리진-2-]-N-(2-일메탄설폰아미도에틸)메탄설폰아미드, 또는 이들의 약제학적으로 허용되는 산부가염인 방법.
  6. 제1항에서 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 약제학적으로 허용되는 담체와 혼합시킴을 특징으로 하는, α2-아드레노수체 길항활성을 갖는 약제학적 조성물의 제조방법.
  7. 제6항에 있어서, 활성성분이 제1항 내지 5항중 어느 하나의 방법으로 제조되는 방법.
  8. (a) 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물을 일반식 NH2-A-NHR의 디아민과 환원제로 환원성 아미노화시키거나 ; (b) 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 퀴놀리진을 하기 일반식(Ⅱ)의 설폰산의 반응성 유도체로 선택적 설폰화시키거나 ; (c) 하기 일반식(Ⅵ)의 퀴놀리진을 일반식 NH2ANRSO2R4의 아민과 환원재로 환원성 아미노화시키거나 ; (d) 하기 일반식(Ⅹ)의 퀴놀리진을 강염기의 존재하에 일반식 Y-A-Q의 보호된 할로아민과 반응시키고, 생성물로부터 보호기를 제거함을 특징으로 하는, 하기 일반식( XIII )의 화합물 및 이의 산부가염의 제조방법.
    상기식에서, R은 수소 또는 저급알킬이고, R1및 R2는 동일 또는 상이할 수 있으며, 수소, 저급알킬, 저급알콕시 또는 할로겐이고, R3및 R4는 동일 또는 상이할 수 있으며, 저급알킬, 할로(저급)알킬 또는 아릴 이고, A는 2개의 N원자사이의 쇄에 1 또는 3개의 탄소원자를 갖는 저급 알킬렌 그룹이며, X는 O,S 또는 NR5이고, R5는 수소 또는 저급알킬이며, R6는 저급알킬, 할로(저급)알킬 또는 아릴이고, Z1및 Z2는 모두 수소이거나, Z1는 수소이고 Z2는 SO2R4이거나, Z1이 SO2R3이고 Z2가 수소이며, Y는 할로겐이고, Q는 보호된 아미노 그룹이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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