KR20020008268A - 오배자 추출물을 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제저해제 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 활성성분으로써 오배자의 추출물을 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제에 관한 것이다.
본 발명의 오배자 추출물을 함유하는 테스토스테론 5 알파-리덕타아제 저해제는 강력한 테스토스테론 5 알파-리덕타아제 활성 저해 효과를 갖고 있어 의약품, 의약부외품, 화장품 등의 분야에 있어서 남성형 탈모증 치료제, 항 여드름용 치료제, 전립선 비대증 치료제 등에 유효하게 사용될 수 있다.
Description
본 발명은 전립선 비대증, 여드름, 남성형 탈모증의 치료에 사용될 수 있는 새로운 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 활성성분으로써 오배자의 추출물을 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제에 관한 것이다.
테스토스테론 5알파-리덕타아제는 전립선, 진피층, 피지선, 모낭 등에서 발견되는 효소로써 남성 호르몬인 테스토스테론을 활성형인 디하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone, DHT) 으로 전환시키는 작용을 한다. 그런데, 전립선 비대증 환자의 조직에서는 정상 전립선 조직과 비교해서 디하이드로테스토스테론 함량이 유의하게 높은 것이 알려져 있으며 또한 디하이드로테스토스테론은 모낭 주변의 에너지 생성의 저하와 단백질 합성의 억제를 야기하여 모모세포의 세포 증식을 억제하고 탈모를 일으키는 단백질을 유도하여 남성형 탈모증을 일으키는 주요 유발인자 중 하나로 알려져 있다. 더 나아가 피지세포에서는 피지의과잉 생성을 유발하기도 하여 여드름의 발생, 악화와 지루성 피부염 등의 질환에도 관여하고 있는 것이 근래의 연구에서 밝혀져 있다. 따라서, 이 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 작용을 저해하여 조직 중의 디하이드로테스토스테론의 생성을 억제하는 것이 상기 질환을 효과적으로 예방 및 치료할 수 있는 방법이 될 수 있다. 이러한 저해제의 일부는 전립선 비대증의 치료제와 남성형 탈모 치료약으로 이미 임상 응용 되어 있다. 대표적인 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제인 Finasteride(MSD ltd.)는 이미 미국에서는 전립선 비대증 치료제 및 남성형 탈모 치료용 처방약으로써 이용되고 있다.
그렇지만, Finasteride는 성욕 감퇴, 사정량 감소, 발기부전 등의 부작용을 나타내고 있고 여성과 어린이에게는 사용이 금지되는 등 사용대상과 용법에 많은 제약을 가지고 있어 그 효과와 실용성이 적고 사용에 상당한 주의가 필요한 실정이다.
이에 본 발명은 상기와 같은 문제점을 해결하기 위한 것으로, 본 발명자는 부작용이 없이 테스토스테론 5 알파-리덕타아제를 효과적으로 억제할 수 있는 저해제를 찾기 위해 인체 안전성이 우수한 재료를 선택하여 집중적인 연구를 수행한 결과 오배자의 추출물이 강력한 테스토스테론 5 알파-리덕타아제의 저해활성을 나타냄을 확인하고 본 발명을 완성하였다.
본 발명을 좀더 자세하게 설명하면 다음과 같다.
본 발명에 따르는 오배자 추출물은 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 활성에 관련된 증상 등의 예방, 처치를 위한 의약품.화장품 분야의 각종 의약 제제, 화장품 등에 이용될 수 있다. 구체적으로는, 피부용 화장품, 두발의 육모용 화장품, 여드름 예방, 치료제제 등에 이용할 수 있다. 상기 이외에 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 작용에 기인한 질환의 예방 또는 치료에 사용될 수 있으며 피부 외용으로 한정된 것은 아니고 경구용, 비경구용제형 모두에 적용가능하며, 또한 사용 목적에 따라 적절한 희석제, 부형제 등을 배합해도 무방하다.
본 발명의 저해제를 두발의 육모용 화장품에 응용하는 경우 통상의 모발 성장 촉진제에 배합되는 다른 성분, 예를 들면 혈액순환 촉진을 위한 고추틴크, 초산토코페롤, 니코틴산벤질, 모근자극, 세포활성을 위한 당약추출물, 인삼추출물, 홍삼추출물, 의이인추출물, 정향추출물, 히노키티올, 니코틴산아미드, 엘-멘톨, 살균 이나 각질용해를 위한 피록톤올아민, 살리실산, 기타 보습제 등을 함께 사용하여 효과를 증진시킬 수 있다.
위와 같이 의약품, 의약부외품, 화장품용 조성물로써 이용한 경우 그 적용량은 조성물의 형태 또는 사용목적에 따라 변동될 수 있기 때문에 한정된 것은 아니지만 일반적으로 1일당 5~10mL정도이다. 구체적으로는, 후술의 실시예에 기재된 방법에 따라 얻어지는 추출물을 0.001~10중량%가 되도록 배합한다. 0.001중량% 미만에서는 본 발명의 효과를 충분히 기대하기 어렵고 10중량%를 초과시 용량에 비례하는 효과를 보이지 못하였고 제형을 유지하기 곤란한 점이 발견되어 조성물 중의 적합한 함량은 0.001~ 10중량% 이다.
상기에서 언급한 바와 같은 액상의 조성물을 제조하여 시험한 결과 테스토스테론 5알파-리덕타아제 억제 시험에서 양호한 효과를 나타내었고, 모발 성장 유효성 평가 시험, 동물을 이용한 시험 및 탈모증이 있는 사람을 대상으로 한 임상 시험에서 피부 발적 등의 부작용이 전혀 나타나지 않으면서 모발 성장 촉진 효과가 우수한 것으로 평가되었다.
이하, 본 발명의 구체적인 구성과 작용을 참고예, 실험예 및 실시예에 의거하여 더욱 상세하게 설명한다. 그러나, 본 발명은 하기의 예에 국한되지 않는다. 하기 표에서 별다른 언급이 없는 한 단위는 중량%이다.
본 발명에 사용된 오배자의 학명은 갈라 로이스(Galla Rhois)이며 루스 자포니카(Rhus japonica L., 옻나무과 Anacardiaceae)의 어린 가지 자상에 오배자 진딧물(Melaphis chinensis B., 솜진딧물과 Erilosomatidae)의 유충이 자극을 주어 발생한 벌레집으로써 우리나라와 일본, 중국이 산지인 생약이다. 오배자 탄닌이 50~70%, gallic acid 등이 주성분으로 수렴제 및 몰식자산, 파이로갈롤의 제조원료 등으로 사용되고 있다.
참고예: 오배자 추출물의 제조
본 발명에 사용된 오배자의 추출방법을 설명하면 다음과 같다.
먼저 건조된 시료에 5~10배량의 추출용매를 첨가한 후 5~7일간 냉침하여 추출하거나 1~5시간 가온 추출하여 얻은 추출물을 여과, 농축 후 동결건조 등의 방법을 통하여 오배자 추출물의 건조 분말을 얻었다. 이때 사용한 추출용매로는 정제수, 메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올, 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸렌 글리콜, 메틸 아세테이트, 에틸 아세테이트, 벤젠, 헥산, 디에틸에테르, 디클로로메탄 중에서 하나 또는 두 종류 이상의 용매를 혼합하여 추출에 사용하는 것이 바람직하다.
실험예 1 : 오배자 추출물의 테스토스테론 5알파-리덕타아제 활성 억제력 평가
테스토스테론 5알파-리덕타아제 활성 억제 실험에 사용된 테스토스테론 5알파-리덕타아제는 쥐의 간(adult, Sprague-Dawley, 성숙 수컷 래트(8-10 주령))에서 얻었으며 단백질 정량을 통하여 일정량의 단백질 현탁액을 준비하였다. 또한 일반적인 방법으로 효소반응용액을 준비하였다. 테스토스테론 5알파-리덕타아제의 반응 기질로는 방사선 표지된 테스토스테론(3H testosterone)을 사용하였으며 효소반응용액 : 단백질현탁액 : 오배자추출물 = 70 : 20 : 10의 비율로 2분간 항온조에서 반응시킨 후 반응 용매를 날려보내고 남은 물질을 전개 용매에 녹여 박층크로마토그램(TLC)에 전개하고 전개된 테스토스테론의 양과 디하이드로테스토스테론 양을 덴시토미터(densitometer)를 이용하여 정량 분석하여 테스토스테론 5알파-리덕타아제에 의한 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율을 측정하였으며 그 결과를 대조군(오배자추출물을 첨가하지 않았을 때의 전환율)과 비교하여 테스토스테론 5알파-리덕타아제 억제율을 평가하였다. 억제율 평가 계산 방법은 아래와 같다.
억제율(%) = [(A-B)/A] × 100
상기식에서,
A = 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 미 첨가시)
B = 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율(추출물 첨가시)
상기의 억제율 계산방법에 의한 실험결과는 아래 표1 과 같다.
| 오배자 추출물 농도(%) | 0.1 | 0.01 | 0.001 | 0.0001 |
| 억제율(%) | 100.0% | 100.0% | 67.8% | 35.1% |
상기 표 1의 결과에서 알 수 있듯이 오배자 추출물의 테스토스테론 5알파-리덕타아제에 대한 활성 억제 효과는 명확하다.
실시예1 내지 5 및 비교예 1 내지 2
본 발명에 따른 오배자 추출물과 기타 보조성분 등을 사용하여 하기 표 2와 같은 성분 및 비율의 오배자 추출물을 함유하는 액상의 양모제를 제조하였다.
| 원료명 | 실시예 1 | 실시예 2 | 실시예 3 | 실시예 4 | 실시예 5 | 비교예 1 | 비교예 2 |
| 에탄올 | 40.0 | 40.0 | 40.0 | 40.0 | 40.0 | 40.0 | 40.0 |
| 오배자추출물 | 5 | 0.01 | 0.1 | 1 | 5 | - | - |
| 히노키티올 | - | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | - | 0.03 |
| 고추틴크 | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.5 |
| 니코틴산벤질 | - | 0.02 | 0.02 | 0.02 | 0.02 | - | 0.02 |
| 당약추출물 | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.5 |
| 인삼추출물 | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.5 |
| 홍삼추출물 | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.5 |
| 의이인추출물 | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.5 |
| 정향추출물 | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.5 |
| 초산토코페롤 | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | - | 0.1 |
| 니코틴산아미드 | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | - | 0.1 |
| 피록톤올아민 | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | - | 0.1 |
| 살리실산 | - | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | - | 0.3 |
| 엘-멘톨 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | 0.3 |
| 트윈20 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 향료 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 |
| 색소 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 | 적량 |
| 물 | 100 중량%가 될 때까지 첨가 |
실험예 2 : 동물을 이용한 모발 성장 촉진 효과 시험
모발 성장 촉진 효과 시험은 생후 42일 ~ 56일된 마우스(C57BL/6, male)를 사용하여 등 부위의 털을 제거하고 상기 실시예 및 비교예에 대하여 각각 10마리씩 개체당 등부위에 1일 1회, 100마이크로리터를 28일간 도포하였다. 그 결과는 화상분석기를 이용하여 털을 제거한 면적에 대하여 신생모가 자란 면적의 비율을 구하여 비교한 결과를 다음 표 3에 나타내었다.
| 구 분 | 실시예 1 | 실시예 2 | 실시예 3 | 실시예 4 | 실시예 5 | 비교예 1 |
| 면적비(%) | 58.3 | 69.4 | 73.6 | 78.5 | 82.3 | 36.9 |
상기 표 3의 결과와 같이 오배자 추출물을 함유하는 실시예 1 내지 5의 조성물은 비교예 1과 비교하여 유의하게 높은 모발 성장 촉진 효과를 나타내었고 기타의 보조성분을 추가로 함유하는 경우는 그렇지 않은 경우보다 더 높은 효과를 나타내었다.
실험예 3 : 모발 성장 촉진 효과 임상시험
상기의 실험에서 확인한 오배자 추출물의 테스토스테론 5알파-리덕타아제에 대한 뛰어난 활성억제효과와 동물 시험에서 나타난 모발 성장 촉진 효과를 임상에서 확인하고자 탈모증이 있는 대상자를 선정하여 그 임상효과를 시험하였다.
오배자 추출물을 함유한 실시예 5 및 함유하지 않는 비교예 1을 사용하여 모발 성장 촉진에 관한 임상 효과를 측정하기 위하여 30 ~ 50세까지의 성인 남성 탈모증이 있는 사람 또는 일일 평균 탈모수가 100개 이상인 사람 10명씩을 대상으로 실시하였다.
사용 방법은 탈모 부위에 1일 2~3회 수적(약 2ml)을 도포하는 것으로 하고 효과 확인의 정도에 따라 최소 1개월에서 최대 3개월까지 사용하였으며 그 이상의 사용은 효과가 없는 것으로 하였다.
효과의 판정은 세발시 일일 평균 탈모량, 육안 판정 소견 및 자각 증상 개선 정도를 표 4의 평가 척도에 따라 5단계로 평가하고, 종합적으로 전반적인 개선도를 상기 평가 척도의 평균으로 하였다. 최종 판정은 종합적인 전반 개선도 3.0점 이상을 유효하다고 하였으며 그 결과는 다음의 표 5에 나타내었다.
| 단계 구분 | 세발시 탈모량 | 자각 증상 | 육안 판정 |
| 54321 | 현저한 감소중등도 감소경도 감소불변악화(증가) | 현저한 개선중등도 개선경도 개선불변악화 | 현저한 개선중등도 개선경도 개선불변악화 |
| 단계 구분 | 세발시 탈모량 | 자각 증상 | 육안 판정 | 종합 개선도 |
| 실시예 5비교예 1 | 3.92.4 | 3.62.6 | 3.62.4 | 3.72.5 |
상기 표 5의 결과와 같이 오배자 추출물을 함유하는 실시예 5는 비교예 1에 비하여 현저한 개선도를 나타내었으며 사용기간 중 대상자 전원에게서 어떠한 부작용도 발견되지 않아 인체에도 안전한 조성물임을 알 수 있었다.
다.
이상 설명하고 실시예를 통하여 살펴본 바와 같이, 본 발명의 오배자 추출물을 함유하는 테스토스테론 5 알파-리덕타아제 저해제는 강력한 테스토스테론 5 알파-리덕타아제 활성 저해 효과를 갖고 있어 의약품, 의약부외품, 화장품 등의 분야에 있어서 남성형 탈모증 치료제, 항 여드름용 치료제, 전립선 비대증 치료제 등에 유효하게 사용될 수 있다.
Claims (3)
- 오배자의 추출물을 유효성분으로 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제 저해제.
- 유효성분으로써 테스토스테론 5알파-리덕타아제를 억제하는 오배자 추출물 0.001-10중량%를 함유하는 것을 특징으로 하는 남성형 탈모증 치료용 조성물.
- 제 2항에 있어서, 히노키티올, 고추틴크, 인삼추출물, 홍삼추출물, 의이인추출물, 당약추출물, 정향추출물, 초산토코페롤, 니코틴산아미드, 니코틴산벤질, 피록톤올아민, 살리실산, 엘-멘톨 중에서 선택되는 1종 또는 2종 이상을 추가로 함유하는 것을 특징으로 하는 남성형 탈모증 치료용 조성물.
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20040047064A (ko) * | 2002-11-29 | 2004-06-05 | 주식회사 에이치에스티씨 | 홍삼, 오배자 혼합 추출물을 함유하는 주름개선 및항스트레스성 화장료 조성물 |
| KR101142773B1 (ko) * | 2005-06-22 | 2012-05-18 | 주식회사 엘지생활건강 | 각질 박리 촉진용 조성물 |
| KR101147486B1 (ko) * | 2010-04-01 | 2012-05-21 | 김현기 | 오배자 추출물을 유효성분으로 포함하는 인지력 개선 조성물 |
| KR101287052B1 (ko) * | 2006-01-10 | 2013-07-17 | 주식회사 엘지생활건강 | 향유 추출물을 함유하는 테스토스테론 5알파-리덕타아제저해제 |
| CN105232605A (zh) * | 2015-10-16 | 2016-01-13 | 烟台新时代健康产业有限公司 | 一种治疗前列腺肥大的中药组合物及其制备和应用 |
| KR20160059753A (ko) * | 2014-11-19 | 2016-05-27 | 주식회사 엘지생활건강 | 모발 강화용 화장료 조성물 |
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- 2000-07-20 KR KR1020000041726A patent/KR20020008268A/ko not_active Ceased
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