JPS6159420A - ソフトコンタクトレンズの常温消毒用及び洗浄用容液と方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ハードコンタクトレンズとソフトコンタクトレンズとの
間では構造及び組成に顕著な違いがある。

また、コンタクトレンズの保守及び保管又は管理につい
てもハードタイプ、セミハードタイプ及びソフトタイプ
の如きコンタクトレンズの種々のタイプ毎に顕著な違い
がある。ハードコンタクトレンズ及び従来の簡単なコン
タクトレンズの保管及び管理は比較的簡単で容易である
が、新しいタイプのソフトレンズ及び親水性レンズの場
合適正な保管及び管理がより複雑で時間がかかることが
判明している。

従来のハードコンタクトレンズとより複雑なソフトレン
ズの主な差は親水性ゲル材料ではポーラ−センタ即ち水
誘引センタが著しく多くなることにある。ソフトレンズ
に独自の物理的性質と臨床的機能とを与えるのは親水性
ゲルレンズのこの性質である。ゲル材料のこのポーラ−
センタ又は水誘引センタはメタクリル酸ヒドロキシエチ
ル結合では大量の水を誘引し且つ保持するヒドロキシ基
（−ＯＨ）として表わされる。親水性ソフトレンズの殺
菌又は無菌処理が特に難しいのは、このように親水性ゲ
ルレンズの発泡マトリクス（ｅｘｐａｎｄｅｄｍａｔｒ
ｉｘ）に多量の水が保持されるためである。ソフトコン
タクトレンズはその親水性のために細菌（ｂａｃｔｅｒ
ｉａ）に汚染され易い。研究の結果、レンズに欠陥がな
い限シ親水性レンズの実際の分子間細孔に細菌が侵入す
ることはあり得ないことが立証されているが、細菌はレ
ンズＱり質とレンズのマトリクス表面にたまる涙とに対
して親和力を示す。

特に、ソフトレンズに吸収された涙及び流体は最適な細
菌培地を構成する。製造中又は装用中にレンズに欠陥又
は傷が生じると、細菌は繁殖に適した避難所を見つけて
表面的なレンズの洗浄及び殺菌から逃がれ得る。

潜在的に有害な菌類（ｆｕｎｇｉ　）もソフトコンタク
トレンズにとって危険であり得る。真菌類も細菌と同様
に分泌涙又は付着物質（ｄｅｐｏｓｉｔ）中で繁殖し得
、レンズ材料の酵素による分解が生じた場合には直接レ
ンズ材料に侵入し得る。

上記以外にも、使用者自身がソフトレンズの正しく慎重
な取扱いを怠ると種々の問題が生じる。

多くの潜在的汚染物質及びレンズ付着物質は不潔な手指
からソフトレンズの表面に移り易い。これら物質として
は、皮膚からの油性付着物質、汗、皮膚用ローション及
びクリーム、マスカラ、洗剤、口紅があシ、またニコチ
ンがある。管理テストによれば、婦人の化粧品中の４３
チが細菌汚染物質を含み、１２チが菌類汚染物質を含む
。例えばレンズの煮沸消毒は容易でない上に正しく行な
わないとレンズに永久的損傷を与える６使用者がレンズ
の保存及び洗浄に不純な水を使用すると、カルシウム、
鉄、二価及び三価の不溶金属塩の如き好ましくない付着
物質並びにその他の化学的付着物質がレンズ面に集合し
得る。

従って、誤った衛生管理とレンズ取扱いに起因する上記
の如き結果を緩和軽減し且つレンズ装用期間外のソフト
レンズの消毒及び保存の最適条件を与えるために有効な
組成物が必要とされるに至った。更にコンタクトレンズ
用の有効な溶液の有効成分は好ましくは、 （１）きれいなソフトレンズを４〜６時間以内で消毒し
、菌類及び酵母の如き微生物並びに単純庖疹の如きウィ
ルス病原体のＤ値に関して９０％殺菌率が得られること
、 （２）少量のタン／Ｑり質、脂質又はそれ以外の涙液及
び外来の成分及び付着物質によって容易に不活化されな
いこと、 （３）タンパク質及びそれ以外の眼からのレンズ表面付
着物質と結合しないこと、及び、 （４）　　ソフトレンズの材料又はマトリクスと反応し
たり吸収されたりしないこと の条件を満たす。例えば広範囲の微生物を迅速有効に死
滅させることについては上記要件を充足させている数種
の殺菌剤はソフトレンズ処理溶液には不適であることが
判明した。何故ならこれら物質がソフトレンズの材料と
不適合であるか又はレンズマ）　ＩＪクスの表面のタン
パク質付着物質と結合するからである。それ以外にも、
レンズ材料中に濃縮し装用者の角膜表面に炎症を生じさ
せ角膜を損傷する恐れがあるような殺菌剤はソフトレン
ズ用溶液には不適当である。塩化ベンザルコニウムはこ
のような殺菌剤の１つであり、微生物を有効迅速に死滅
させるだめの要件を充足させるが多くのタイプのソフト
レンズ材料と結合しまたレンズ表面のタン、Ｑり買付着
物とも結合するので適格ではない。

ソフトコンタクトレンズ用低温消毒液の１例としてクロ
ロヘキシジンを使用したものがある。しかし乍らクロロ
ヘキシジンはソフトコンタクトレンズ材料に吸収され次
第に眼内に溶出ししばしば極度の炎症、刺激、充血及び
ソフトレンズの変色を生じる。従ってレンズの装用が不
可能になる。

上記の如き状況から、シリコーンレンズ、シリコーンコ
ポリマーレンズ及びソフトコンタクトレンズを夜間又は
非装用期間に消毒保存するために前述の要件を充足し得
る高度に有効な低温の保存消毒用溶液及び方法の必要性
が生じてきた。

本発明によれば、シリコーンレンズ、シリコーンコポリ
マーレンズ及びソフトコンタクトレンズを常温又は低温
で保存消毒するためにトリメトプリムとベンジルアルコ
ールとを含有する保存消毒用水性溶液が提供される。よ
り特定的には本発明は、親水性ゲルレンズ、（ＨＥＭＡ
）　シリコーン及びシリコーンコポリマーコンタクトレ
ンズ、ゲルフレックス（ｇｅｌｆｌｅｘ）材料製ソフト
レンズの消毒保存用の有効な常温保存消毒溶液を提供す
る。これらレンズは例えば、ヒドロキシエチルメタクリ
レート（ＩＭＡ　）又はその類似体、エチレングリコー
ルジメタクリレート（ＥＧＭＡ）又はその類似体、シリ
コーン、シリコーンコポリマーの如きプラスチックゲル
材料から成る。

本発明はまた、レンズに結合し得る細菌を死滅させるコ
ンタクトレンズ処理方法を提供する。本発明方法では、
細菌絶滅に有効な濃度のトリメトプリムとベンジルアル
コールとを共存させて含有する水性組成物とレンズとを
接触させる。この方法は、シリコーンレンズ、シリコー
ンコポリマーレンズ及びソフトコンタクトレンズの処理
に特に適している。熱消毒は全く不要であシ、従って高
温処理に伴なう問題が完全に解決される。

本発明の水性組成物は、細菌絶滅有効な濃度のトリメト
プリムとベンジルアルコールとを共存的に含有している
。一般には、トリメトプリムの有効濃度は全組成物の約
０．０１〜４．０重量％であシ、補助殺菌剤として作用
するインジルアルコールの有効量は全組成の約０．１０
〜約５．０重量％である。

トリメトプリムとインジルアルコールとの併用によって
、微生物、菌類微生物及びウィルス病原体例えば単純庖
疹を死滅させるに有効な常温消毒溶液が得られる。通常
、ベンジルアルコールの存在量は全組成の約０．１０〜
約５．０重量％である。更に、ベンジルアルコールのも
う１つの重要な機能は、水性組成物中でトリメトプリム
を溶解し易くし、トリメトプリムをより有効に作用させ
ることである。

エチレンジアミン四酢酸の塩をノζツファ剤として含有
させ、殺菌特性を強化してもよ−。また、後述の如き別
の、６ソフア剤を使用してもよい。

組成物の残分を水のみから構成してもよく又は種々のア
ルカリ金属及びアルカリ土類金属の水溶性塩を含有させ
水性組成物全組成の約０．８〜約１．８重量％の塩化す
１１ウムに均等の塩＃度を与えてもよい。また組成物が
プロピレングリコールの如き湿潤剤を任意に含有してい
てもよい。

本発明のシリコーンレンズ、シリコーンコ、）？　ＩＪ
ママ−ンズ及びソフトコンタクトレンズの常温消毒用水
性組成物は、トリメトプリムとベンジルアルコールとを
含有している。本発明組成物は熱消毒不要なコンタクト
レンズ消毒剤として作用する。

この組成物は特に、シリコーンレンズ、シリコーンコポ
リマーレンズ及びソフトコンタクトレンズに有効であり
ハードレンズにも使用し得る。本文中での「消毒剤」な
る用語は、細菌、菌類、酵母又はウィルスを絶滅又は死
滅させる物質を意味する。

トリメトプリムとベンジルアルコールトハソフトコンタ
クトレンズの消毒溶液を形成するに十分な濃度で組成物
中に共存している。一般には、全組成の約０．０１〜約
４．０重量％のトリメトプリムと全組成の約０．１０〜
約５．０重量％のベンジルアルコールとがソフトコンタ
クトレンズ消嵩溶液を形成するに十分な濃度である。ト
リメトプリムは別名２．４−ジアミノ−５−（３，４，
５−）ソフトキシペンジル）−ピリミジン又はシラプリ
ム（Ｓｙｒａｐｒｉｍ　）として知られている。例えば
、ザ・メルｌり・インデックス（Ｔｈｅ　Ｍｅｒｃｋ　
Ｉｎｄｅｘ　）　＊第１０版。

１３８７頁を参照するとよい。好ましくはトリメトプリ
ムの存在量は全組成の約０．１２５重量％であシ、ベン
ジルアルコールの存在量は全組成の約２．０重量％であ
る。

本発明組成物の消毒特性を更に強化するために、好まし
くは、細菌、菌類、酵母及び／又はウィルス微生物に関
するＤ値の殺菌係数を上昇させるに有効な量でエチレン
ジアミン四酢酸又は殺菌特性をもつその水溶性塩を組成
物中に存在させる。好ましいＥＤＴＡの塩はニナトリウ
ム塩（ジナトリウム　ニブテート）である。使用できる
別のＥＤＴＡの塩は、例えば、モノ−、ジー、トリー及
びテトラ−アルカリ金属塩である。一般に、ＥＤＴＡ又
はその塩の有効量は、全組成の約０．０２５〜約０．５
重量％である。好ましくは、ジナトリウムニブテートの
存在量が全組成の約０．２５重量％である。

本発明組成物は好ましくは、水性組成物の全組成の約０
．８〜約１．８重量％の塩化すトリウムに均等の張度を
有するようにほぼ中性の水溶性適合塩を１種以上含有す
る。即ち、本発明の好ましい組成物は、正常ヒト涙液と
ほぼ等しいか又はやや高い張度を有する。コンタクトレ
ンズ装用者の涙液の浸透圧よシも溶液の浸透圧が高くな
るように高張液が好ましいが、所望の浸透圧を与えるた
めに眼組織と適合する可溶塩又はその混合物を任意に使
用し得る。好ましくは、所望の張度を与えるために塩化
ナトリウム、塩化カリウム又はその混合物を使用する。

しかし乍ら、張度調整が必要な場合、本発明の溶液中の
塩化ナトリウム又は塩化カリウムの全部又は一部を１つ
又は複数のほぼ中性の水溶性アルカリ金属塩又はアルカ
リ土類金属塩で置換してもよい。好ましくは塩化ナトリ
ウムと塩化カリウムとを約２：１〜約７：３の重量比で
使用する。

好ましくは組成物が１種以上のバッファを含有する。適
当なバッファは当業界で公知であシ、例えば炭酸水素ナ
トリウムバッファがある。好ましとを糾合せたバッファ
を、所望ｐＨを与え維持し得る量で存在させる。

組成物が任意にプロピレングリコールを含有してもよい
。プロピレングリコールの存在量は一般には水性組成物
の全組成の約０２〜約２．５重＃チであシ好ましくは約
１．０重量％である。プロピレングリコールは、湿潤剤
、防腐剤及び菌類増殖阻害剤として作用する。

組成物の残分はＵ’、Ｓ、Ｐ、純水である。

本発明方法の１つの実施態様によれはコンタクトレンズ
の殺菌処理方法が提供される。この方法によれば有効な
殺菌濃度のトリメトプリムとベンジルアルコールとを同
時に含有する水性溶液中にレンズを保存する。本発明溶
液のいずれを使用することも可能である。レンズを本発
明の水性組成物と接触させ、コンタクトレンズに結合し
た細菌の少くとも一部を組成物で死滅させるに十分な時
間だけこの接触を維持する。例えば、一般にはレンズの
適正な洗浄手順を終えてから、レンズを完全に浸漬させ
るに十分な量の本発明溶液を収容した容器にレンズを導
入する。次に容器を閉鎖し１、コンタクトレンズの消毒
に十分な期間レンズヲ、］液中に維持する。列部熱源を
全く作用させないのでレンズは室温で保存される。一般
には、本発明溶液中にレンズを約６時間保存すると装用
可能な程度までコンタクトレンズの消毒及び殺菌が行な
われる。従って、コンタクトレンズの夜間保存又は装用
期間外保存には理想的な方法である。しかし乍ら、本発
明溶液のうちには、６時間未満の保存で十分な溶液も存
在すると予想される。

本発明方法によれば、溶液又はレンズの加熱が不要であ
る。従って、本発明の溶液及び方法によればレンズを室
温で消毒し得るので加熱による有害作用が生じる恐れが
ない。

本発明の水性組成物は、ソフトコンタクトレンズ、シリ
コンコンタクトレンズ及びシリコンコポリマーコンタク
トレンズの装用者による維持管理手順の一部として利用
されるのが好ましい。即ち、ソフト及びハードのレンズ
の有効な維持管理手順に於いては１つ以上の有効な洗浄
ステップが重要な部分を成す。レンズ洗浄ステップが別
個に存在するので、有機又は無機の付着物質及び汚染物
質が多過ぎて本発明の水性組成物の消毒特性が不足する
という事態は生じない。

特に好ましい洗浄及び低温消壽用浴ＲりＬつ１例を以下
に示す。

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. （１）（ａ）トリメトプリムとベンジルアルコールとが
   有効殺菌量で水中に共存している水性組成物とコンタク
   トレンズとを接触させ、 （ｂ）前記水性組成物とコンタクトレンズとの接触を十
   分な殺菌時間に亘り維持することを特徴とするコンタク
   トレンズの殺菌処理方法。
2. （２）前記レンズを約６時間に亘り前記組成物に完全に
   浸漬させておくことを特徴とする特許請求の範囲第１項
   に記載の方法。
3. （３）トリメトプリムの存在量が水性組成物の全組成の
   約０．０１〜約４．０重量％であり、ベンジルアルコー
   ルの存在量が約０．１０〜約５．０重量％であることを
   特徴とする特許請求の範囲第１項に記載の方法。
4. （４）トリメトプリム化合物の濃度が水性組成物の全組
   成の約０．１２５重量％であり、ベンジルアルコールの
   濃度が約２．０重量％であることを特徴とする特許請求
   の範囲第３項に記載の方法。
5. （５）前記水性組成物が更に、エチレンジアミン四酢酸
   又はその水溶性塩を含有することを特徴とする特許請求
   の範囲第１項に記載の方法。
6. （６）トリメトプリムとベンジルアルコールとの双方を
   有効殺菌量で含有しており且つソフトコンタクトレンズ
   と適合性であることを特徴とするソフトコンタクトレン
   ズの常温消毒用水性組成物。
7. （７）トリメトプリムの存在量が全組成の約０．０１〜
   約４．０重量％であり、ベンジルアルコールの存在量が
   全組成の約０．１〜約５．０重量％であることを特徴と
   する特許請求の範囲第６項に記載の組成物。
8. （８）更に、エチレンジアミン四酢酸又はその水溶性塩
   を含有することを特徴とする特許請求の範囲第６項に記
   載の組成物。
9. （９）更に、少くとも１種類のバッファ化合物を含有す
   ることを特徴とする特許請求の範囲第６項に記載の組成
   物。
10. （１０）組成物が全組成中に 約０．１２５重量％のトリメトプリムと 約２．０重量％のベンジルアルコールと 約０．２５重量％のエチレンジアミン四酢酸の二ナトリ
    ウム塩と 約０．１０重量％の炭酸水素ナトリウムと 約０．０３重量％のリン酸ナトリウムと 約０．０３重量％のリン酸二水素ナトリウムと約０．７
    ９重量％の塩化ナトリウムと 約０．３６８重量％の塩化カリウムと 約０．０５重量％の亜硫酸水素ナトリウムと約１．０重
    量％のプロピレングリコールと を含有することを特徴とする特許請求の範囲第９項に記
    載の組成物。