JPS61109716A - う蝕菌生育阻害剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明はう負（虫歯）の形成に大きく関与しているスト
レプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏ−ｃｏ
ｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）に代表される口腔内細菌に対
して優れた抗菌活性を余す、う負菌生育阻害剤に関する
。

（従来の技術） 従来、口腔内細菌の生育を阻害する薬剤としてはクロル
ヘキシジン、抗生物質等の使用が知られている外、多く
の合成品、天然品が報告されている。

（発明が解決しようとする問題点） しかしながら、これら公知の口腔内細菌の生育阻害剤は
投与方法、投与量に、よっては人体に対する安全性に問
題があったり、安定性が確認されているものは抗菌性が
低かったり、また投与した際。

不快な臭がするなどの欠点があった。

本発明の目的は人体に対する安全性が確認されており、
且つ抗菌性が高く、しかも快い芳香を有するう負菌生育
阻害剤を提供することにある。

（問題点を解決するための手段） 本発明によれば、マルトール及び／またはエチルマルト
ールを有効成分として含有することを特徴とするう負菌
生育阻害剤が提供される。

以下本発明につき更に詳細に説明する。

一般的にう負（虫歯）形成の原因としては歯質（τａｅ
ｔｈ）と基質（Ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）とミュータンス菌
（Ｓｔ、層ｕｔａｎｓ）とを挙げる４とができ、この３
つの要因が同時に存在するとき、う負（虫歯）が発生す
るとされている。う負（虫歯）形成のメカニズムは１例
えば糖類の中で砂糖を基質（Ｓｕｂｓｔｒａｔａ）とし
た場合、この砂糖がミュータンス菌（Ｓｔ、ｍｕｔａｎ
ｓ）の産出するグルコキシトランスフェラーゼ（酵素）
によフて水に不溶性で粘着性のデキストラン（グルカン
、）に変化し、歯質（Ｔｅｅｔｈ）の表面に歯垢を形成
する。この歯垢の中では嫌気状態となり乳酸−菌等によ
り醗酵が進み乳酸が生成してＰＨが低下し、この乳酸が
歯のエナメル質を脱灰しう負（虫歯）を形成するとされ
ている。

従って、ストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔ、ｓ
＋ｕｔａｎｓ）に代表される口腔内細菌の増殖を抑え歯
垢の形成を阻止することはう負（虫歯）の形成を予防す
る有効な方法である０本発明者等は既に人体に安全性が
確認され且う負（虫歯）形成に大きく関与しているスト
レプトコッカス・ミュータンス菌（Ｓｔ、ｍｕｔａｎｓ
）の生育を阻害する条件に適合する物質を鋭意探索研究
した結果、マルトール及び／またはエチルマルトールが
非常に有効であることを見出し１本発明を完成するに至
った。

本発明にて用いるマルトール及びエチルマルトールはす
でに公知物質であり、下記に差の化学構造式及び化学名
を示す。

本発明にて用いるマルトールは市販品１例えばピロマト
ール（大域化学■、商品名）及びペルトール（ファイザ
ー■、商品名）またエチルマルトールは市販品１例えば
ビロマトールＥ（大塚化学■、商品名）及びペルトール
プラス（ファイザーー、市販品）を使用することができ
る。

本発明にて用いるマルトール及びエチルマルトールはＧ
ＲＡＳリスト（Ｎａ２６５６．　Ｎａ３４８７）及びＦ
ＤＡＩＪＸト（ｌｉ１２１−１１６４．１１２１−１１
６４）　ニ各々記載の既に安全性の確認された香料物質
であり。

香味剤または香味改良増強剤（Ｆｌａｖｏｒ　ｅｎｈａ
ｎｃｅｒ）として、例えばチョコレート製品、パン類、
砂糖菓子、アルコール飲料、肉製品、酪農製品、アイス
クリーム、缶詰食品、タバコ、歯磨１口紅、保健製品、
動物飼料等に広く利用されている。〔香料化学総覧（■
）、奥田治著、９０４頁、広角書店発行〕。

この様な口腔内で快い芳香を漂わせる香料物質がう負菌
生育阻害剤として優れた効果を示すことは驚くべき事で
ある。

本発明のマルトールとエチルマルトールとは併用しても
よく、また一方のみを単独で用いてもよ塾１゜ 本発明のう負菌生育阻害剤の投与形態としては口腔中で
比較的滞留時間の長い錠果、チューインガム、キャンデ
ー、トローチ等に配合させることによりその効果が期待
できる外、本発明のう負菌生育阻害剤は界面活性剤によ
る抗菌活性も殆ど無いので歯磨、マウスウオシュ等の口
腔清浄剤にも配合しても使用できる。その配合量は対象
製品の形態１種類等によって必ずしも一様ではないがロ
腔用組成物中ｏ、ｏｏｓ％〜１０重量％、好ましくは０
．０１〜５重量％配合するのが一般的である。

本発明のう負菌生育阻害剤を配合した処方例を下記に示
す。

処方例−１ 常法に従い、以下に示す組成のチューインガムを製造し
た。

一處一一分一一　　　　　　　　重量％ガムベース　　
　　　　　　　　　２０粉糖　　　　　　３５ マルトース　　　　　　　　　　　１０フルクトース　
　　　　　　　　　　１０水アメ　　　　　　　　　　
　　　　１５香料　　　　　　　１ マルトール　　　　　　　　　　　　０．４部 １００％ 処方例−２ 常法に従い、以下に示す組成のマウスウオシュを製造し
た。

一虚−−分一一　　　　　　　　　重量％エタノール　
　　　　　　　　　　　２０サッカリン　　　　　　　
　　　　０．５グリセリン　　　　　　　　　　５０ シヨ糖ラウリレート　　　　　　　　　２クロルヘキシ
ジン　　　　　　　　　０．５香料　　　　　　　１ エチルマルトール　　　　　　　　　０．５水 １００％ 処方例−３ 常法に従い、以下に示す組成のトローチを製造した。

−１−−」Ｌ−一　　　　　　　−−ＪＵ１虹−−アラ
ビアガム　　　　　　　　　　　８マルトース　　　　
　　　　　　　３０フルクトース　　　　　　　　　　
　２０グルコース　　　　　　　　　　　　２０香料　
　　　　　０．２ マルトール　　　　　　　　　　　０．２１００％ （実施例） 次に本発明のマルトール及びエチルマルトールの抗菌活
性効果を実施例により本発明を更に詳細に説明する。

実施例−１） ペプトン１％、酵母エキス０．５％、ショ糖２％。

ＰＨ７，０の寒天培地を調製し、滅菌冷却後、これに２
４時間培養したストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓ
ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｇ）　ＲＩ　Ｍ
　Ｄ−３１２５００１株の培養液０．５％を添加し、直
ちに直径８０■の滅菌シャーレに１２−づつ分注した０
次に直径８■のペパーディスクに試料化合物を含浸させ
、上記のシャーレの寒天培地中央にのせ、３７℃にて７
２時間倒置培養した。

抗菌活性の試験（予備テスト）の判定は次の様にして行
った。透明な寒天培地は菌が増殖すると白濁してくるが
試料の抗菌活性が有ればペパーディスク周辺は透明が保
持されるので、このクリアゾーン（以下阻止円直径とい
う）を測定して、その阻止円直径４０１以上を増殖阻止
効果が有効であると評価した。

効果 表−１の結果からマルトールは優れた菌の増殖効果を示
したが、殊にエチルマルトールは極めて著しい阻止効果
を示した。

実施例−２）　　　。

ショ糖２％添加のハートインフュージョン寒天培地（ｐ
Ｈ７，０）を使用した以外は実施例１と同じミュータン
ス菌を用い、同じ方法で実施した結果１次の表−２で示
される結果が得られた。

（以下余白） 表−２ストレプトコッカスミュータンス表−２の結果か
らマルトールは優れた増殖阻止効果を示したが、殊にエ
チルマルトールは極めて著しい阻止効果を示した。

実施例−３） ストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏ−
ｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｇ）　ＲＩ　Ｍ　Ｄ　−３１
２５００２（Ｅ４９）株を使用する以外は実施例−１と
同じ培地を用い、同じ方法で実施した結果１次の表−３
で示される結果が得られた。

表−３ストレプトコッカスミュータンス効果 表−３の結果からマルトール及びエチルマルトールども
極めて著しい菌増殖の阻止効果を示した。

実施例−４） ショ糖２％添加のハートインフュージョンブイヨンの液
体培地（ｐＨ７，０）にマルトール０．０２％（１／５
ｏｏｎ濃度）添加し、これに前培養しておいたストレプ
トコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏ−ｃｏｃｃ
ｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）３１２５００１株の培養液を０．
５％添加し、窒素デシケタ−中で３７℃にて２４時間培
養し、菌の生育状態をチェックした結果、培地のｐＨの
低下もなく、またグルカンの形成も見られなかった事に
より、完全に菌の生育を阻止することができた。また本
試料の実用化を目的にソジウムラウリルサルフェート０
．５％の共存下における抗菌活性を測定した所、無添加
と比較し何ら活性の低下は認められなかった。

実施例−５） 試験試料をエチルマルトール０．０２％（１１５００Ｇ
濃度）を使用する以外実施例−４と同じ培地（ｐＨ７，
０）　、菌及び方法で実施した結果、培地のｐＨの低下
もなく、またグルカンの形成も見られなかった事により
、完全に菌の生育を阻止することができた。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. マルトール及び／またはエチルマルトールを有効成分と
   して含有することを特徴とするう蝕菌生育阻害剤。