JPS61268613A - 月見草種子油を含有する口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はう蝕予防効果を有する口腔用組成物に関し、更
に詳しくは、ｓ　ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　　ｍｕｔ
ａｎｓ（ストレプトコッカスミュータンス１．以下Ｓ、
ミュータンスという）に対する特異的抗菌作用および／
またはＳ、ミュータンス並びにその菌体外酵素が産生ず
る不溶性グルカンの歯面への付着阻止作用を有する月見
草種子油（Ｅｖｅｎｉｎｇ　ｐｒｉｍｒｏｓｅ　ｏＨ）
を必須成分として含有する、う蝕予防効果を有する口腔
用組成物、特にチューインガム組成物に関する。

う蝕の原因については過去多数の研究者によって多くの
説が唱えられて来たが、今日では、ミラー（Ｍｉｌｌｅ
ｒ）らの化学細菌説から発展した細菌感染疾患説が有力
である。この説によれば、う蝕は以下に述べる機構によ
って発生する。即ち、口腔内の微生物、特にＳ、ミュー
タンスの菌体外酵素であるグルコシルトランスフェラー
ゼ（以下ＧＴａｓｅという）によって、食物中の蔗糖が
粘着性を有する多糖類（グルカン）に変換され、このグ
ルカンが歯面に付着して菌体の凝集塊、即ち歯垢を形成
する。この歯垢中で微生物が繁殖し、解糖系により乳酸
などの有機酸が産生ずる。この有機酸により歯面のｐｌ
が５．４以下になるとエナメル質に脱灰がおこり、う蝕
が発生、進行する。

上に述べたう蝕発生機構から明らかな様に、Ｓ。

ミュータンスを殺菌することはう蝕予防に最も有効であ
り、従来から種々の殺菌剤（例えばクロルヘキシジン、
塩化ベンザルコニウム、パラオキシ安息香酸ブチル、安
息香酸ナトリウムなど）および各種抗生物質が使用され
て来た。しかしながら、これらの殺菌剤や抗生物質は、
Ｓ、ミュータンスのみならず口腔内常在菌を無差別に殺
菌するため、口腔内あるいは腸内殺菌層を変化させ、口
内炎、鵞口癒、歯周病の悪化などをひき起こす。これは
、口腔内常在菌が死滅することにより、それらによって
増殖がさまたげられて来た悪性の細菌が繁殖しはじめる
ことによる。従って、口腔内常在菌を無差別に死滅させ
る殺菌剤や抗生物質は、良好なう蝕子防剤とはなり得な
い。

本Ｘ班箆艮停 本発明者らは、１）Ｓ、　ミュータンスに対する特異的
抗菌作用、あるいは、２）Ｓ、ミュータンスをはじめと
する各種微生物並びに不溶性グルカンの歯面への付着を
阻止しく以、下、微生物付着阻止作用という）、歯垢の
生成を防止する作用、のいずれか、またはその両者を持
った物質を求めて種々検討を行った結果、月見草種子油
がこの目的に合った物質であることを見い出し、本発明
を完成するに至った。

即ち本発明は、月見草種子油を必須成分とじて含有する
う蝕予防効果を有する口腔用組成物、特にチューインガ
ム組成物を提供するものである。

月見草種子油には、ビタミン、ミネラルをはじめ、各種
の脂肪酸が含まれているが、本発明者らは、種々検討の
結果、上記の特異的抗菌作用および微生物付着阻止作用
は、月見草種子油の主成分であるγ−リルン酸およびリ
ノール酸によるものであることをつきとめた。

月見草種子油中に含まれているこのγ−リルン酸は、不
飽和系必須脂肪酸の１つであって、生体内に広く分布し
、血管や血液、各種の臓器や組織の細胞を正常な状態に
保つ上で重要な役割を果たしている。更に、最近では、
γ−リルン酸は多種多様の生理活性を有するプロスタグ
ランジンの前駆体として重要な物質であることもわかっ
て来た。この様に、生体の重要な構成成分の１つである
γ−リルン酸は、月見草種子油中に含まれているもうｌ
っの脂肪酸成分でもあるリノール酸から、生体内で生合
成される脂肪酸である。従って、偏食（特に飽和脂肪酸
の過剰摂取）やアルコールの多飲により、あるいは糖尿
病、悪性腫瘍、感染などによる代謝機能の衰えによって
リノール酸からの転換が阻害されると、γ−リルン酸不
足を来たし、種々の弊害が現れる。γ−リルン酸は、自
然界では母乳とこの月見草種子油中にのみ存在する物質
であるので、通常、食物摂取によってこの不足を補うこ
とはむつかしい。従って、この不足を補うためには、人
為的にγ−リルン酸またはリノール酸を補給する必要が
ある。

上に述べたことから明らかな様に、月見草種子油中に含
まれるγ−リルン酸およびリノール酸は、う蝕予防効果
としての特異的抗菌作用および微生物付着阻止作用を発
揮するほか、これを唖下した場合には、健康保持物質と
しても役立つのであるから、月見草種子油は、う蝕予防
口腔用組成物の理想的な活性成分であるということがで
きる。

月見草種子油は、各種製造業者のものが市販されて知り
、それらはいづれも本発明の口腔用組成物の製造に使用
することができる。これらの市販の月見草種子油には、
製造業者およびロフトによりて多少の差はあるが、通常
的７％のγ−リルン酸、約７０％めリノール酸および約
２０％のその他の脂肪酸が含まれている。

本発明に係る口腔用組成物は、月見草種子油を適当な担
体または補助剤などと混合することにより調製されるが
、その形体は液剤、固形剤、半固形剤のいずれであって
もよい。好ましい組成物の剤型としては、歯みがき剤、
含轍剤、トローチ剤、塗布液剤、張り薬およびチューイ
ンガムなどが挙げられるが、既述した理由でチューイン
ガム組成物が最も好ましい。従って、以下チューインガ
ム組成物について詳述するが、本発明に係る口腔用組成
物はこれに限定されると解釈してはならない。

月見草種子油を必須成分とする本発明に係るチューイン
ガム組成物は、常法に従って製造することができる。ガ
ムベース、賦形剤および補助剤は、通常のチューインガ
ム製造に用いられるものから適宜選択すればよく、特に
制限されるものではないが、チクル、酢酸ビニル樹脂、
ポリイソブチレン、ワックス類などのガムベース、粉糖
、ブドウ糖、水あめ、ソルビトール、マンニトール、サ
ッカリン等の甘味料、スペアミント、ペパーミント、σ
−メントールやフルーツ香料などの香料などが好適に使
用される。　また、必要に応じて歯垢除去効果を高める
ためにセルロース粉末やタルク、ハイドロキシアパタイ
ト粉末などの研摩剤、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、
リゾチーム、Ｎ−アセチルムラミダーゼなどの酵素類を
適宜添加することができる。

本発明に係ろう蝕子防用のチューインガム組成物中に占
める月見草種子油の量は、組成物全量に対して０．０１
〜３０重量％、好ましくは０．１〜１０重量％である。

以下に実験例を示し、月見草種子油の特異的抗菌作用お
よび歯面への微生物付着阻止作用について詳述する。

実験例１　抗菌活性の測定 試験管に２゜８吋のプレインハートインヒユージョン（
ＢＨＩ）培地を加え、これにジメチルスルホキシドに溶
解した各種濃度の月見草種子油０゜１ｘＱと、予め面培
養した下記の菌液０．１好を加え、３７℃で静置培養す
る。−夜放置後、２日後および４日後に観察し、最小発
育阻止濃度を測定する。結果を表１に示す。

試験に用いた菌株 ｌ、ストレプトコッカス・ミュータンス、イングリッド
（Ｓ　ｔｒｅｐｆｏｃｏｃｃｕｓ　　ｍｕｔａｎｓ　　
Ｉ　ｎｇｂｒｉｔｔＸ血清型Ｃ）・・・・・・グラム陽
性菌 ２、ストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｆ
ｏｃｏｃｃｕｓ　　ｍｕｔａｎｓ）ＯＭＺ　Ｉ　７６　
（血清型ｄ）・・・・・・グラム陽性菌 ３、ストレプトコッカス・サリバリウス（Ｓｔｒｅｐｆ
ｏｃｏｃｃｕ＋ｓ　　５ａｌｉｖａｒｉｕｓ）ＡＴＣＣ
９２２２・・・・・・グラム陽性菌 ４、バチルス・メガテリ゛ウム （Ｂａｃｉｌｌｕｓ　　ｍｅｇａｔｅｒｉｕｍ）ＱＭＢ
　ｌ　５５１−グラム陽性菌 ５、スタフィロコッカス・アウレウス （Ｓ　ｔｒｅｐｆｏｃｏｃｃｕｓ　　ａｕｒｅｕｓ）　
２０　Ｑ　Ｐ−・・・・・グラム陽性菌 ６、エシェリヒア・コリ（Ｅ　５ｈｅｒｉｃｈｉａ　　
ｃｏｌｉ）Ｋ１２・・・・・・グラム陰性菌 ７、セラチア・マルセッセンス（Ｓｅｒｒａｔｉａｍａ
ｒｃｅｓｃｅｎｓ）　Ｉ　Ｆ　０１２６４８−・−用グ
ラム陰性菌８、シュードモナス・アエルギノーサ （Ｐ　ｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ　　ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ
）ＫＭ　３３　Ｂ　＝ダラム陰性菌 表１から明らかなように、月見草種子油はＳ。

ミュータンス、Ｓ、サリバリウスおよびバチルス・メガ
テリウムに作用し、他のスタフィロコッカス・アウレウ
ス、エシェリヒア・コリ、セラチア・マルセヅセンスお
よびシュードモナス・アエルギノーサなどにはほとんど
抗菌性を示さない。従って月見草種子油はう蝕原性のＳ
、ミュータンスなどに比較的特異的な、狭い抗菌スペク
トルを有するといえる。

尚、表１には示さなかったが、この抗菌活性を示す活性
本体が何であるかを検討した段階に於いて、月見草種子
油の主成分であるγ−リルン酸とリノール酸について同
様の実験を行なったが、その実験結果は表１に示した。

ものとほぼ同じであった。

実験例２　月見草種子油のＳ、ミュータンス試験管壁付
着阻止作用 ５％蔗糖を含むプレインハートインヒユージョン（ＢＨ
Ｉ）培地２　、８　ｘＱに、ジメチルスルホキシドに溶
解した各種濃度の月見草種子油０　、１　ｗ（ｌと、予
めＢＨ［培地中３７℃で一夜培養したＳ、ミュータンス
ＯＭＺ　１７６菌液０．１麗Ｑを加え、３７°Ｃで２０
時間、３０°の角度に傾けて静置培養する。

試験管を静かに回転させ（２〜３回）、付着していない
菌液を別の試験管■にとる。もとの試験管■に５０ｍＭ
リン酸緩衝液（ｐＨ＝７．５）３村を加え、試験管を２
〜３回静かに回転して洗い、付着していない菌液をさら
に別の試験管■にとる。■。

■を遠心分離（２５００ｒｐｍ、　１５分）し、上澄液
を捨てる。試験管■、■、■に０．５Ｍ　　ＮａＯＨ溶
液３峠を加えて攪拌して菌を懸濁させ、６６０ｎｍで濁
度を測定し、Ａ■、Ａ■、Ａ■とする。

コントロールにはジメチルスルホキシド０．１．ｗ１２
を用いて同様の操作を行う。Ａ■は試験管壁に付着して
いる菌体を、Ａ■およびＡ■は付着していない菌体の量
をあられす。

菌体の付着率および付着阻止率を次式により求める。

以上の実験の結果を以下の表２に示す。

表２　月見草種子油のＳ、ミュータンス※月見草種子油
１０および２５μｇ／ｍｌはＭＩＣ以上の濃度であるが
、蔗糖５％を加えた培地中ではコントロールの５％〜１
５％程度の増殖がみられたので試験管壁付着阻止活性の
検定が可能であった。

表２から明らかなように月見草種子油はＳ、ミュータン
スの試験管壁付着を５μ９／ＩＩＱ以上の濃度で、はぼ
完全に阻止し、またこの濃度で、培地中にワイヤーでつ
る■７た％ｍ歯面への菌体の付着を完全に防止した。

以下に実施例を挙げて本発明のチューインガム組成物の
処方を具体的に説明するが、既述した様に、本発明に係
る組成物はこれらに限定されるものではない。

例１　板ガム 酢酸ビニル樹脂　　　　　　２０．０ ポリイソブチレン　　　　　　３．０ 炭酸カルシウム　　　　　　　２．０ ソルビトール　　　　　　　６０．０ マンニトール　　　　　　　　９．０ 香料　　　　　　　　　　　　１．０ 月見草種子油　　　　　　　　５．０ 計　　　　　　　　　１００．０重量（％）肚　風船ガ
ム 酢酸ビニル樹脂　　　　　　１６．０ エステルガム　　　　　　　１０．０ タルク　　　　　　　　　　　　１．５ソルビトール　
　　　　　　４８．０ マンニトール　　　　　　　２０，０ 香料　　　　　　　　　　　　１．５ 几艮臭鼠ヱ辿−３−東−−一一

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、月見草種子油を必須成分として含有する、う蝕予防
   効果を有する口腔用組成物。 ２、チューインガム組成物である第１項に記載の口腔用
   組成物。