JPS6028924A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は４−アンドロステン−３−オン−１７β−カル
ボン酸ニスデルを含有してなるニキビ治療用の皮膚外用
剤に関する。

ニキビは主として思春期に発現する政府疾忠で病名を尋
常性座癒といい、臨床的には“上前脂腺系を中心に名札
に起る慢性の炎症性変化”と定義されている。ニキビの
病因は現在まだ明らかではなく、種々の要因が複雑にか
らみあっている政府疾患ではあるが一般には、皮脂分泌
過剰、名前角化、上前内細菌が重要な役割をはたしてい
ると考えられている。従って、ニキビ治療の外用薬とし
ては、各要因に対応して皮脂分路抑制剤、角質溶解剤お
よび抗菌物質を配合したクリーム、軟膏が一般に多用さ
れている。

しかし、既存の各種薬剤を配合したニキビ治療薬には種
々の欠点があった。たとえば、皮脂う）渇仰１ｔ／Ｊ剤
である女性；１；ルモンは表皮の生長を抑制し、脂腺の
分泌を減少させるものであるが、ホルモン剤がひきおこ
す副作用は思春期の男女にとって好ましいものではない
。又、角質溶解剤の代表例である硫黄および二硫化セレ
ン等の硫黄化合物は、ホルモン様副作用はないが連用す
ることにより皮膚刺激、皮膚のかさつき等を訴えるケー
スが多い。更に、ヘキサクロロフェ／、トリクロロカル
バニリド、およびペンザルコニウムクロリド等の抗菌剤
は、皮病當在の二キビ閑であるプロピオニ−バクテリウ
ムアクネス（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｗ　ａ
ｃｎｃｓ）に対して、試験管内では極めて高い抗菌力を
発揮しても、実際にクリーム、軟膏等に配合してニキビ
治療に用いると、期待した治愈効果を発揮しないのがほ
とんどである。

本発明者らは上記事情に鑑み、ホルモン様副作用を在さ
ず、皮膚に対して温和で、かつ二・トビ治療効果に優れ
た薬剤を得るべく鋭意研究を重ねた結果、４−アンドロ
ステン−３−オン−１７β−カルボン酸エステルがｌ　
！ｉ！　［１的を達成することを見いだし、本発明を完
成するに至った。

すなわち本発明は４−アンドロステン−３−オ゛　ノー
１フβ−カルボン酸ニスデルを含イ１してなるニキビ治
療用の皮膚外用剤をｔｑ供するものである。

以下本発明の構成について詳述する。

本発明に用いられる４−アンドロステン−３−オン−１
７β−カルボン酸エステルは、下記描造弐　〇 −ＯＲ を有する化合物で、白色及全淡黄白色、無臭の粉末であ
る。

４−アンドロステン−３−オン−１７β−カルボン酸エ
ステルの配合量は、本発明の政府外用剤中０．００１〜
２重量％程度である。０．００１重量％未満では本発明
の効果を発揮しない。配合量が多い程ニキビ治療効果は
大きいが、２Ｎ１′ｒ量％程度で十分である。本発明の
皮膚外用剤には、−１−記した４−アンドロステン−３
−オン−１７β−カルボン酸エステルのほかにヘキ・す
゛クロロフェン、）罵ノール、ペンザルコニウムクロリ
ド、セチルピリジニウムクロリド、ウンデシレ／酸、ト
リクロロカルバニリド、およびビチオノール等の抗菌剤
、ビタミンＡ酸、感光素、サリチル酸、亜鉛およびその
化合物、乳酸等の薬剤や角質溶解剤、および性状によっ
ても異なるが、曲性、界面活性剤、水、エタノール、保
湿剤、増粘剤、香料、色素等が本発明の効果を損わない
範囲で適宜配合することができる。

本発明の皮膚外用剤の性状は、クリーム、軟膏、ローシ
ロン等外皮に適用できる性状のものであればいずれでも
良い。

本発明に係る皮膚外用剤はその症吠にもよるが、通常１
日に１〜数回、１回に０．１■〜０．５ｇ程度皮疹患部
に塗布すれば良い。

次に臨床例をあげて本発明の効果を更に詳細に説明する
。

（使用薬剤） 下記処方、製造法で得たｒＪ−シクンクイプの皮膚外用
剤を使用した。

４−アンドロステン−３−オン−１７β−ノノルボン酸
エステルを０．２５ｇ１ポリオキシエチレン（６０（ル
）硬化ヒマシ油２．Ｏｇｓグリセリン＋０．０ｇｓ　ジ
プロピレングリコール１０．０ｇ、１．３−ブチレッグ
＋７コール５　、０　ｇ　ｓおよび５．０ｇのポリニブ
−レンゲＩＪコール１５００を６０℃で加熱溶解する。

こｉｔζごカル；１τキシビニルポリマー０．３ｇをイ
］ン交換水４３．０−二溶解したものを添加混合し、ホ
モミキ号−一で乳化してＶ−ジョンタイプの皮病外Ｊｒ
ｌ　六ｌＩをｉ５た。

（使用対象および観察期間） １６〜３０歳までの男女計２０名。

（使用方法） 化粧石船を用いて顔面をよく洗浄した後、Ｊｋ疹の土に
のみ、前記した一シｑンタイプの皮膚外用剤を１日に１
〜３回塗布せしめｔご。

（観察項目および観察口） 面飽、丘疹、膿厄の３症状につ０て観察し、その個々の
所見の程度をそれぞれ高度（４）、ｒｌｉｖ度（３）軽
度（２）、軽微（１）、なしく０）の５段階ζ：分（）
て評価した。またこれらの３症状の程度を１拉合して尋
′）Ｓ性座療の重篤度を、重症、中等ｊ＋’＋ｉ、雫Ｙ
症の３段階に分けた。経過観察は、治療前、ｌｒ；療１
週間後、２週間後、３週間後、４ｉ！！間後の各回に行
った。

（全般改善度） 使用前に比較して使用薬剤による症吠の改善度、著しく
軽快（世）、かなり軽快（Ｈ）、やや軽快（＋）、不変
（±）、増悪（−）の５段階に分けた。

（有用性） 全般改善度から、きわめてイＴ　Ｊｌｌ　（Ｈ４）、か
なり有用（＋１）、やや有用（＋）、無効（±）と判定
した。

（結果） 男２名、女１８名ａｔ　２０名の臨床テスト結果は＋（
やや有用）が５名（２５％）、廿（がなりイｒ用）が７
名（３５％）、＃　（きわめてイ１゛用）が７活部Ｘ）
、±（無効）が１名（５％）であり、本発明の皮膜外用
剤の効果が立証された。

特許出願人　株式会社　資生堂 手続補正書（自発） 昭和５８年９月件「１ １、事件の表示 昭和５８年持具願第１３８３４２号 ２、発明の名称 皮膚外用剤 ３、補正をする者 ４、補正の対象 明細書の発明の詳細な説明の爛 ５．補正の内容 （１）明細書第６頁第４行〜５行目「これにカルボキシ
」とあるを、「これにセチル・インオクタノニー１１０
、Ｏｇ、スクワラン５．０ｇおよびメチルパラベン１．
３ｇを同じり６０℃に加熱熔解したものを、添加混合し
ホモミキラー処理してゲルを作る。次ぎにこのゲルにカ
ルボキシ］と補正しまず。

（２）明細書第６頁第５行目ｒ　０．３ｇを・イオン」
とあイ）モミキリ−で分散した後水酸化カリウムＯ，１
２ｇを・イメン」と補正しまず。

（３）明細書第６頁第５行目［イオン交換水４３．ｈＪ
とあるを、「・イオン交換水４０．ＯＴ！Ｊと補正しま
ず。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 下記溝造式で表、わされる番−アンドロステンー３−オ
   ン−１７β−カルボン酸エステルを含有することを特徴
   とする皮膜外用剤