JPS5959632A - 徐放性組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 不発１１’ｌけ、徐放性組成物、更に詳り、　＜　＆：
ｌ、活性成分が水溶性である薬物を含イ１−４−る製剤
において、活性成分が徐放化される、１．うにし７た組
成物に関するものである。

医療用製剤品、例えば、錠剤、カプセル剤、顆粒剤など
の中から、活性成分が溶は出し１、こねが体内に吸収さ
れて効力を発揮するに際して、迅速に吸収され、血中に
おける尚該活性成分の濃度が上昇し、その値ができるだ
け長時間持続されることが望まし２い。そのだめには、
血中に吸収された薬物ができるだけ体外に排泄されない
ように薬物自体に細工をすることも一法ではあるが、投
与さハだ製剤か瓜、薬物が徐々に溶出し７、そわが体内
にとり込まれて行くことによって、薬物の血中における
濃度を持続するようにすることが試み以れているのが通
常である０ 例えば、リン脂質の微粒子の中に薬物を包含させる（４
＋５公昭５５−８４８８号）、高級脂肪酸まだはその金
属塩を所定のｑｌｌ）計量用いる方法（特開昭５６−１
６４１１ａ号）など力；知仁れている。

本発明者らは、水溶性薬物について、徐放（ｔを研究し
、たところ、当該薬物は硬化油が存−七るとき徐放化才
２・こと、殊に、硬化油力量、尚該薬物を含む製剤の中
に成る範囲の昂存在−Ｊ−るとき、当該薬物が幼芽的に
徐放化さ）］ることを見い出し本発明を完成した。即ち
、ｆｆｌ：　（’Ｉ゛成分である水溶性薬物、賦形剤の
所定量を秤取混合し、これに所定の範囲量になる量の硬
化油を秤取し通常の方法で混合する。ここにおいて用い
られる活性成分である水溶性薬物としては塩酸ジルチア
ゼム、ジクロツェナフナトリウム、塩酸チアラミド、Ｊ
＊ａ酸メクロフエノキザート、塩酸ホモクロルザイクリ
ジンなどであり、賦形剤とし、では糖類例えば乳糖、マ
ンノース、ガラクトース、フラクトースなどであり、不
発８ＬＩにおいて使用する硬化油σ）量は製剤総重量の
１０％乃至８０％の節回になる量が好適である。

かくして（、て得Ｃ−れだ活性成分である水溶性薬物、
賦形剤、硬化油の混合物に、結合剤例エバヒドロキンプ
ロビルセルロース、カルボキンメチルセルロース、メチ
ルセルロースなどの水溶液を加え充分練合し篩過、乾ｆ
’ｉｔ、整粒を行ったのち滑沢剤例えばステアリン酸マ
グネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルクなどを加
える。かくして得られた組成物は適宜成型することによ
り錠剤にすることができる。

本発明の組成物は、後記する溶出グラフから明らかなご
とく極めて良く徐放化されている。

次に不発８１１を更に具体的に説明するため実施例を記
述する。

実施例 次表に示す処法（ａ）、申）、（Ｃ）で得た組成物を実
施例２ 次表に示す処法で得だ組成物を８０の臼で錠剤としまた
。

比較例１ 実施例１と比較のため次表の処法で実施例１と同様にし
て錠剤とし、溶出を測定した。

比較例２ 実施例２と比較のため次表の処決で実施例２と同様にし
て錠剤とし７、溶出を測定し７だ。。

実施例１，２．比較Ｐｊｌ、ｌ　１　、２で得だ錠剤に
つき、日周溶出試験パドル法１００ｒ、Ｔ）、ｍ　　で
測定（１，プこ　。

（溶出液とＬ２て実施例１．比較例１は人工胃液を、実
施例２．比較例２は水を使用した。）結果を図１１図２
に水子。

本発明組成物は良好に徐放化これていることが判る。

（前　１）冊　） （陣　＋１　冊　）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 水溶性の活性成分を含有干る徐放性組成物において、硬
   化油を製剤総ｌ′計の１０％〜８０％の範囲で含有して
   成る徐放性組成物３．