JPS58135806A - 多層コ−チング製剤 - Google Patents
多層コ−チング製剤Info
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- JPS58135806A JPS58135806A JP1768782A JP1768782A JPS58135806A JP S58135806 A JPS58135806 A JP S58135806A JP 1768782 A JP1768782 A JP 1768782A JP 1768782 A JP1768782 A JP 1768782A JP S58135806 A JPS58135806 A JP S58135806A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本ｌｉ＠は多層コーチング製剤に関し、さらに詳シくハ
とドロ中シブ四ピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒ
ト四中タブ關ピルメチルセルロースフタレ−）（ＨＰＭ
ＣＰ）及びポリビニルアセタールジエチルアζノアセテ
ー） （ＰＡＷム）ｔ−用いて上記順序でｉｉｌ形医薬
品を内側からコーチングし九多層コーナング編剤に関す
る。
とドロ中シブ四ピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、ヒ
ト四中タブ關ピルメチルセルロースフタレ−）（ＨＰＭ
ＣＰ）及びポリビニルアセタールジエチルアζノアセテ
ー） （ＰＡＷム）ｔ−用いて上記順序でｉｉｌ形医薬
品を内側からコーチングし九多層コーナング編剤に関す
る。
錠剤、丸鋼、１１１粒などの固形の医華晶は、従来から
紡機や碌、臭などの隠蔽、又腸−性ｅｇｇ品を得ること
などをｌ−としてフィルムコーチングをすることが一般
におこなわれている。そして、そのためのコーチング剤
として種々のものが知られている。しかし、−従来知ら
れているコーチング剤はそれ単独では感臭、苦味、シビ
レ感などの陰蔽が不充分であったに、又、コーチング剤
が薬剤と反応して変色をおこすなどの欠点を有するため
、４１に悪臭を有する薬剤、経時的に悪臭を発生する薬
剤、苦味中シビレ感を有する薬剤のコーチングには種々
のコーチング剤を使用して、２層のコーチング製剤とす
ることが知られている。そして、コーチングの害鳥さや
品質の安定性などの観点から工業的にはコーチング剤と
して内層ＫＴＣ−５（ＩＩ越化学＠製）など、のＨＰＭ
Ｃを用い、外層にＭＰＭ（田辺−１［■製）などの２−
メチル−５−ビニルピリジンーメチルアタリレートーメ
タアタリル酸コポリマーを用いた２層のコーチング製剤
が広く製造されていた。
紡機や碌、臭などの隠蔽、又腸−性ｅｇｇ品を得ること
などをｌ−としてフィルムコーチングをすることが一般
におこなわれている。そして、そのためのコーチング剤
として種々のものが知られている。しかし、−従来知ら
れているコーチング剤はそれ単独では感臭、苦味、シビ
レ感などの陰蔽が不充分であったに、又、コーチング剤
が薬剤と反応して変色をおこすなどの欠点を有するため
、４１に悪臭を有する薬剤、経時的に悪臭を発生する薬
剤、苦味中シビレ感を有する薬剤のコーチングには種々
のコーチング剤を使用して、２層のコーチング製剤とす
ることが知られている。そして、コーチングの害鳥さや
品質の安定性などの観点から工業的にはコーチング剤と
して内層ＫＴＣ−５（ＩＩ越化学＠製）など、のＨＰＭ
Ｃを用い、外層にＭＰＭ（田辺−１［■製）などの２−
メチル−５−ビニルピリジンーメチルアタリレートーメ
タアタリル酸コポリマーを用いた２層のコーチング製剤
が広く製造されていた。
しかしながらＭＰＭは原料事情などの点から、入手難と
なってきえため、これにかわるコーチング剤を見い出す
ことが目下０１１．ＩＩＬＩＩ題となって龜丸。
なってきえため、これにかわるコーチング剤を見い出す
ことが目下０１１．ＩＩＬＩＩ題となって龜丸。
そζで本畿明看ら社種々検討した結果、 ＨＩ’ＭＣ％
ＨＩ’ＭＣＰ及びＰＡＷムを用いて上記順序で１ｌｊＩ
＃ＩＩＩＩ品を内側かもコーチングした多層コーチンｆ
ＩＩ剤が薬剤と反応せず、しか４ｈコ一チング層を厚く
することなく、味、臭などを隠蔽し得ることを見い出し
え。
ＨＩ’ＭＣＰ及びＰＡＷムを用いて上記順序で１ｌｊＩ
＃ＩＩＩＩ品を内側かもコーチングした多層コーチンｆ
ＩＩ剤が薬剤と反応せず、しか４ｈコ一チング層を厚く
することなく、味、臭などを隠蔽し得ることを見い出し
え。
本実明社上記知見に基づいて完成されたものである。
本発明の多層コーチン！製剤ａｌＩＰＭＣＰ膜の厚みを
増減させることによａ、ａｍ性の製剤中筒内崩壊性ＯＩ
ｌ剤を得ることができる。ＨＰＭＣＰ紘ａＳ性であって
胃１１４１で紘ないので、それを使用し九胃内崩壊性Ｏ
Ｉｉ県品社得られないと一般に凰われていた。従って、
本発明において胃内崩濃性ｏｉｉｉ＊晶も得られるとい
うこと社驚くべきことである。
増減させることによａ、ａｍ性の製剤中筒内崩壊性ＯＩ
ｌ剤を得ることができる。ＨＰＭＣＰ紘ａＳ性であって
胃１１４１で紘ないので、それを使用し九胃内崩壊性Ｏ
Ｉｉ県品社得られないと一般に凰われていた。従って、
本発明において胃内崩濃性ｏｉｉｉ＊晶も得られるとい
うこと社驚くべきことである。
本発明で１１！用するＨ］［’ＭＣはメト蓼−ズ６０゛
Ｂ１１−５０４？ＴＣ−５Ｃと−に、ｌｌ越化学工秦−
製）亀と０４ルロ一ス分子中にメトキシ★基を約２＠−
含有する水溶性かつ低粘性のものが好ましく、裸の固形
１１ＪＩＫ１０〜１００＾愼楊直の厚さでコーチングす
るのが好ましい。
Ｂ１１−５０４？ＴＣ−５Ｃと−に、ｌｌ越化学工秦−
製）亀と０４ルロ一ス分子中にメトキシ★基を約２＠−
含有する水溶性かつ低粘性のものが好ましく、裸の固形
１１ＪＩＫ１０〜１００＾愼楊直の厚さでコーチングす
るのが好ましい。
ＨＰＭＣＰは腸溶性であ抄、本発明で使用するものとし
てはＨＰ−５５，ＨＰ−５５８−、ＨＰ−５０（いずれ
も信越化学工業−１１）などの竜ルロース分子中にメト
中シル基を約１８〜２５１Ｇ、！ドロ中シグロポ中シル
基を約６〜１２−、カルボ中ジベンゾイル基を約２０〜
５５饅含有するものが好ましく、又、上記ＯＨＰＭＣで
コーチングされた固形製剤に１〜７０ｓ惰程度の厚さで
コーチングするのが好ましい、？：、Ｏ場会コ鳩舎ンダ
Ｏ厚さが例えば３− とか４声湯のように薄い鳩舎は胃
内崩壊性のものが得られ、約１０−以上Ｏ厚さにすると
腸溶性のもＯが得られる。
てはＨＰ−５５，ＨＰ−５５８−、ＨＰ−５０（いずれ
も信越化学工業−１１）などの竜ルロース分子中にメト
中シル基を約１８〜２５１Ｇ、！ドロ中シグロポ中シル
基を約６〜１２−、カルボ中ジベンゾイル基を約２０〜
５５饅含有するものが好ましく、又、上記ＯＨＰＭＣで
コーチングされた固形製剤に１〜７０ｓ惰程度の厚さで
コーチングするのが好ましい、？：、Ｏ場会コ鳩舎ンダ
Ｏ厚さが例えば３− とか４声湯のように薄い鳩舎は胃
内崩壊性のものが得られ、約１０−以上Ｏ厚さにすると
腸溶性のもＯが得られる。
ＰＡＩＣムはポリビニルアータールを部分的にジエチル
アにノアセテート化しえ胃ＩＦ性ｏ４ｏ″ｅ。
アにノアセテート化しえ胃ＩＦ性ｏ４ｏ″ｅ。
本発明で使用するものとして紘ムＥム（三基−ＩＩ）な
どの窒素分を約１．５〜２．５１６食有含有ものが好ま
しく、上記ＨＰＭＣＰでコーチングされた固形製剤に４
０〜１００μ５ｅｌｌの厚さでコーチングするのが好ま
しい。
どの窒素分を約１．５〜２．５１６食有含有ものが好ま
しく、上記ＨＰＭＣＰでコーチングされた固形製剤に４
０〜１００μ５ｅｌｌの厚さでコーチングするのが好ま
しい。
本発明の多層コーチング製剤を製造するには裸の錠剤、
丸剤、１１１１Ｍ１などの固層の薬剤に通常の方法でＨ
ＰＭＣ，ＨＰＭＣＰ、ＰＡＥムの順序でコーチングを行
えばよい。
丸剤、１１１１Ｍ１などの固層の薬剤に通常の方法でＨ
ＰＭＣ，ＨＰＭＣＰ、ＰＡＥムの順序でコーチングを行
えばよい。
１例をあげると、ｔず裸錠をフィルムコーチングパンに
入れ、４０〜９０Ｃ好ましくは６０〜９０Ｃて５〜１５
−員度のＨＰＭＣＩｉｍを噴霧し、ＨＰＭＣコーチング
員剤を得る。ＨＰＭＣｔ−溶解するための溶剤としては
水、メタノール、エタノールなどのアルコールＳ、アセ
トン、塩化メチレン翼はこれらの２種以上の混合溶媒な
どがあげられる。
入れ、４０〜９０Ｃ好ましくは６０〜９０Ｃて５〜１５
−員度のＨＰＭＣＩｉｍを噴霧し、ＨＰＭＣコーチング
員剤を得る。ＨＰＭＣｔ−溶解するための溶剤としては
水、メタノール、エタノールなどのアルコールＳ、アセ
トン、塩化メチレン翼はこれらの２種以上の混合溶媒な
どがあげられる。
真いで、同温度で［１１〜１〇−濃度のＨＰＭＣｐｉｕ
ｉを噴−り、ＨＰＭＣｆｆｌ膜上にＨＰＭＣＰがコーチ
ングされた製剤を得る。ここで、胃崩壊性０−１ｉｌｉ
品を得るためには例えば織度ａ１〜５−＃Ａｌｌ０薄い
ＨＰＭＣＰｌｌｌｌを使用する方が好ましい。
ｉを噴−り、ＨＰＭＣｆｆｌ膜上にＨＰＭＣＰがコーチ
ングされた製剤を得る。ここで、胃崩壊性０−１ｉｌｉ
品を得るためには例えば織度ａ１〜５−＃Ａｌｌ０薄い
ＨＰＭＣＰｌｌｌｌを使用する方が好ましい。
ＨＰＭＣＰをＳ郷する丸めＯＩＩ剤としてはメタノール
、エタシールなど０アルコ−＃ ＩＩ、アセトン塩化メ
チレン、メチルセーソルプ、エチルセ謬ノルプ又紘それ
らの２種以上の梶舎溶Ｓなどがあげられる。
、エタシールなど０アルコ−＃ ＩＩ、アセトン塩化メ
チレン、メチルセーソルプ、エチルセ謬ノルプ又紘それ
らの２種以上の梶舎溶Ｓなどがあげられる。
次いで、同温度で２〜１〇−濃度の■ムＥＡ＃液を噴−
することによ〉本実＠０多層コーチンダ製剤が得られる
。ＨＡＷムを一解するためａｍ剤としてはメタノール、
エタノールなどのアルコール類、アセトン、塩化メチレ
ンなどがＴｏけられる。
することによ〉本実＠０多層コーチンダ製剤が得られる
。ＨＡＷムを一解するためａｍ剤としてはメタノール、
エタノールなどのアルコール類、アセトン、塩化メチレ
ンなどがＴｏけられる。
本実＠Ｏ多層コーチング製剤はａ形Ｏｍｌ剤なら制ａｔ
＜使用できるが、悪臭中昔昧、シビレ感など服用時に不
快感を与、えるようｅｌｌ剤、例えば塩酸トルペリゾン
、メチルーバなど０１１ＪＩＩＫＩ！用する方が好まし
い。
＜使用できるが、悪臭中昔昧、シビレ感など服用時に不
快感を与、えるようｅｌｌ剤、例えば塩酸トルペリゾン
、メチルーバなど０１１ＪＩＩＫＩ！用する方が好まし
い。
次に本実＠Ｏ多層コーチンダ製剤がすぐれた性能を有す
るもＯであることを実験例によ〉示す。
るもＯであることを実験例によ〉示す。
実験例 昧、臭の隠蔽試験
（１）試、科
１！麿例１の方法で得られ九錠剤及びそれを４０ｒ−５
１１７５１１０条件で２遍間保存した後の錠剤を試験試
料とした。対照試料として実施例１の裸錠にＴＣ−５の
拳を１２０ｓ欝の厚さにコーチングしえ一〇（対照１）
及び対照１の試料にＨＰ −５５８＊５１ｍ ｔ）ｌ
ｌｉ５にコーチングしたもの（対ｊ１２）’に用いた。
１１７５１１０条件で２遍間保存した後の錠剤を試験試
料とした。対照試料として実施例１の裸錠にＴＣ−５の
拳を１２０ｓ欝の厚さにコーチングしえ一〇（対照１）
及び対照１の試料にＨＰ −５５８＊５１ｍ ｔ）ｌ
ｌｉ５にコーチングしたもの（対ｊ１２）’に用いた。
（２）試験万機
（イ）ｌＩｉＫついて
パネラ−１０名を選び錠剤を口に含んでから苦味を感じ
るまでの時間を測定した。
るまでの時間を測定した。
（−）臭について
ＴＣ−５及びＭＰＭでコーチングした従来０２層コーチ
ング錠を標準とし、１０名のパネラ−によ）標準品と各
試料の臭を比較し、次の規準で採点し丸。
ング錠を標準とし、１０名のパネラ−によ）標準品と各
試料の臭を比較し、次の規準で採点し丸。
＋３ 非常に嵐
＋２ ｊＬ
＋１ 中中嵐
＋０ 岡 畳
−１やや悪
−２惑
（３）結 果
結果をｌＩｉＫ示す。
表１
注）データ紘パネラー１０人の平均値
表１から明らかなように本発明品は皮膜が対照１．２よ
り薄吟にもかかわらず（本発明晶：１１５−１対照１：
１２０ＪＩｍ、封蝋２：１２３軸）、躾造直後の錠剤に
ついて苦味を感じる時間は対照晶の１０倚以上に嬌長さ
れ、又、臭も対１１１ ２で紘従来の２層コーチング錠
よに悪いのに対し本発明品では同等であり、本ｌｉ＠品
Ｏ昧、臭の隠蔽力紘極めてすぐれているものであること
がわかる。
り薄吟にもかかわらず（本発明晶：１１５−１対照１：
１２０ＪＩｍ、封蝋２：１２３軸）、躾造直後の錠剤に
ついて苦味を感じる時間は対照晶の１０倚以上に嬌長さ
れ、又、臭も対１１１ ２で紘従来の２層コーチング錠
よに悪いのに対し本発明品では同等であり、本ｌｉ＠品
Ｏ昧、臭の隠蔽力紘極めてすぐれているものであること
がわかる。
又、二遍間保存後の錠剤についてみると対照１紘いずれ
も味、臭の隠蔽力の低下が著しいのに対し本発明品で紘
そＯ低下−はとんどなく、保存安定性もすぐれている。
も味、臭の隠蔽力の低下が著しいのに対し本発明品で紘
そＯ低下−はとんどなく、保存安定性もすぐれている。
次に本発明晶ＯＩＩ法を実施例により具体的に説明する
。
。
実施例１ 胃崩壊性錠剤
塩酸トルペリゾン５０ｑを含む径７■、厚さ＆４−〇１
１８をフィルムコーチフグパンに入れ。
１８をフィルムコーチフグパンに入れ。
７ＯＣＫＬえ後、同温度でテｃ−ｓ ｓｔを６０−メ
タノール水１１１１９２ｆＫｊｌｌ解したコーチンダ濤
筐を皮膜の厚さが５０μ集になるまで噴霧する。
タノール水１１１１９２ｆＫｊｌｌ解したコーチンダ濤
筐を皮膜の厚さが５０μ集になるまで噴霧する。
Ｉｋ％／％で同温度でＨＰ−５５８１Ｆをアセトン１８
ｔ、エチル七■ツルプ８１ｆの混合溶媒に＃解しえコー
チング＊＊を皮膜の厚さ３−になる壜で噴−する、′ その後間温度でムＥム５ｆをメタノール９５９Ｅｌｌ解
し先コーチング溶液を皮膜の厚さが６０μ惰になる壜で
噴−すると本発明のコーナノダ錠剤を得る。
ｔ、エチル七■ツルプ８１ｆの混合溶媒に＃解しえコー
チング＊＊を皮膜の厚さ３−になる壜で噴−する、′ その後間温度でムＥム５ｆをメタノール９５９Ｅｌｌ解
し先コーチング溶液を皮膜の厚さが６０μ惰になる壜で
噴−すると本発明のコーナノダ錠剤を得る。
ζＯようにして得られえものの第−液（第１０局）中で
の崩壊時間は一９分であったｅ４０Ｃ一温度７５１１ｉ
で２選間保存し丸ものは約８分で崩壊しえ。
の崩壊時間は一９分であったｅ４０Ｃ一温度７５１１ｉ
で２選間保存し丸ものは約８分で崩壊しえ。
実施例２．腸溶性錠剤
ＨＰ−５５８４ｆをアセトン１６ｔ１エチルセーソルプ
８０ｆの混合濤１／Ｉ＆に溶郷したコーチングＳ＊を皮
膜Ｏ厚さ１１μ惰になるまで噴霧すること以外実施例１
の方法と同様にして、本発明の腸溶性錠剤を得る。
８０ｆの混合濤１／Ｉ＆に溶郷したコーチングＳ＊を皮
膜Ｏ厚さ１１μ惰になるまで噴霧すること以外実施例１
の方法と同様にして、本発明の腸溶性錠剤を得る。
このようにして得られたものは嬉−液中では崩壊せず、
嬉二液（第１０局）中では約５分で崩壊した。４０Ｇ、
湿度７５Ｌｓで２遍間保存したものは第二液中で約４分
で崩壊した。
嬉二液（第１０局）中では約５分で崩壊した。４０Ｇ、
湿度７５Ｌｓで２遍間保存したものは第二液中で約４分
で崩壊した。
特許出願人 日本化葺橡式会社
Claims (1)
- ヒト胃キシブービルメチルセルロース、とド關命ジプロ
ピルメチル竜ルロースフタレート及ヒポリビニルアセタ
ールジエチルアミノアセテートを用いて上記順序で固形
ａｍ品を内側からコーチングした多層コーチング製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1768782A JPS58135806A (ja) | 1982-02-08 | 1982-02-08 | 多層コ−チング製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1768782A JPS58135806A (ja) | 1982-02-08 | 1982-02-08 | 多層コ−チング製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58135806A true JPS58135806A (ja) | 1983-08-12 |
Family
ID=11950727
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1768782A Pending JPS58135806A (ja) | 1982-02-08 | 1982-02-08 | 多層コ−チング製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58135806A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05294831A (ja) * | 1986-04-30 | 1993-11-09 | Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd | 内服用新規医薬製剤 |
| WO2000059508A1 (de) * | 1999-04-01 | 2000-10-12 | Sanochemia Pharmazeutika Ag | Tolperison enthaltende, pharmazeutische zubereitung zur oralen verabreichung |
| JP2008074770A (ja) * | 2006-09-21 | 2008-04-03 | Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd | 臭いの防止された固形医薬製剤の製造方法、及びそれにより得られる固形医薬製剤 |
| JP2019052101A (ja) * | 2017-09-13 | 2019-04-04 | アリメント工業株式会社 | 多層被覆製剤 |
-
1982
- 1982-02-08 JP JP1768782A patent/JPS58135806A/ja active Pending
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH05294831A (ja) * | 1986-04-30 | 1993-11-09 | Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd | 内服用新規医薬製剤 |
| WO2000059508A1 (de) * | 1999-04-01 | 2000-10-12 | Sanochemia Pharmazeutika Ag | Tolperison enthaltende, pharmazeutische zubereitung zur oralen verabreichung |
| AT409083B (de) * | 1999-04-01 | 2002-05-27 | Sanochemia Pharmazeutika Ag | Pharmazeutische, tolperison enthaltende zubereitung zur oralen verabreichung |
| US6500455B1 (en) | 1999-04-01 | 2002-12-31 | Sanochemia Pharmazeutika | Tolperison-containing, pharmaceutical preparation for oral administration |
| JP2008074770A (ja) * | 2006-09-21 | 2008-04-03 | Kyoto Pharmaceutical Industries Ltd | 臭いの防止された固形医薬製剤の製造方法、及びそれにより得られる固形医薬製剤 |
| JP2019052101A (ja) * | 2017-09-13 | 2019-04-04 | アリメント工業株式会社 | 多層被覆製剤 |
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