JPH0815521B2 - マルトデキストリン/脱泡用組成物混合物 - Google Patents
マルトデキストリン/脱泡用組成物混合物Info
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Classifications
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D19/00—Degasification of liquids
- B01D19/02—Foam dispersion or prevention
- B01D19/04—Foam dispersion or prevention by addition of chemical substances
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/74—Synthetic polymeric materials
- A61K31/80—Polymers containing hetero atoms not provided for in groups A61K31/755 - A61K31/795
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
- A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
-
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- B01D19/0404—Foam dispersion or prevention by addition of chemical substances characterised by the nature of the chemical substance
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- Emulsifying, Dispersing, Foam-Producing Or Wetting Agents (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は、低密度、高多孔質、おおむね球状の水溶性
マルトデキストリンと混和して、水性媒質中に消泡性ま
たは脱泡性配合物を速やかに分散させることが指示また
は要望される製品またはプロセスに適した助剤凝集物混
合物となすことにより、流体状の非水性脱泡用または消
泡用組成物が比較的さらさらした顆粒状混合物として調
製される組成物に関する。
マルトデキストリンと混和して、水性媒質中に消泡性ま
たは脱泡性配合物を速やかに分散させることが指示また
は要望される製品またはプロセスに適した助剤凝集物混
合物となすことにより、流体状の非水性脱泡用または消
泡用組成物が比較的さらさらした顆粒状混合物として調
製される組成物に関する。
以下に記載および説明する、本発明の実施に際して用
いられる流体状の非水性消泡用または脱泡用組成物は、
使用しうる組成物および配合物をより厳密かつ詳細に説
明するために示したものである。この記載は流体状の非
水性消泡用または消泡用組成物のカテゴリーを限定また
は特定するためのものではなく、むしろ助剤凝集物混合
物の調製に使用しうる組成物の範囲を説明するためのも
のである。
いられる流体状の非水性消泡用または脱泡用組成物は、
使用しうる組成物および配合物をより厳密かつ詳細に説
明するために示したものである。この記載は流体状の非
水性消泡用または消泡用組成物のカテゴリーを限定また
は特定するためのものではなく、むしろ助剤凝集物混合
物の調製に使用しうる組成物の範囲を説明するためのも
のである。
(従来の技術) 炭化水素−シリコンコポリマー、疎水性充填剤、オル
ガノシリコーン系界面活性剤、炭化水素系キャリヤーオ
イル、および所望によりシリコーン油を含有する流体状
の炭化水素系油性消泡用または脱泡用組成物が米国特許
第4,514,319号明細書(クルカルニら)に示されてい
る。
ガノシリコーン系界面活性剤、炭化水素系キャリヤーオ
イル、および所望によりシリコーン油を含有する流体状
の炭化水素系油性消泡用または脱泡用組成物が米国特許
第4,514,319号明細書(クルカルニら)に示されてい
る。
分散した疎水性固体粒子を含有する鉱油からなる流体
状の消泡用または脱泡用組成物は当技術分野で周知であ
る。流体状炭化水素系油性の消泡用または脱泡用組成物
中に疎水性シリカを用いることが米国特許第3,076,768;
3,207,698;3,388,073および3,714,068号明細書に示され
ている。
状の消泡用または脱泡用組成物は当技術分野で周知であ
る。流体状炭化水素系油性の消泡用または脱泡用組成物
中に疎水性シリカを用いることが米国特許第3,076,768;
3,207,698;3,388,073および3,714,068号明細書に示され
ている。
分散した疎水性シリカを含有するポリオキシエチレン
−ポリプロピレンコポリマーからなる流体状消泡用また
は脱泡用組成物が米国特許第3,912,652および3,959,176
号明細書に示されている。
−ポリプロピレンコポリマーからなる流体状消泡用また
は脱泡用組成物が米国特許第3,912,652および3,959,176
号明細書に示されている。
活性化されたインサイチュー疎水性シリカ粒子を含有
する、非シリコーン油中の流体状消泡用または脱泡用組
成物が米国特許第3,304,266号明細書に示されている。
する、非シリコーン油中の流体状消泡用または脱泡用組
成物が米国特許第3,304,266号明細書に示されている。
疎水剤としてアルコキシシリコンクロリドを含有する
非シリコーン系水溶性ポリアルキレンからなる流体状消
泡用または脱泡用組成物が英国特許第1,166,877号明細
書に示されている。
非シリコーン系水溶性ポリアルキレンからなる流体状消
泡用または脱泡用組成物が英国特許第1,166,877号明細
書に示されている。
有機液体中に他の本来疎水性の充填剤を用いた流体状
消泡用または脱泡用組成物も周知である。たとえばカナ
ダ特許第508,856号明細書にはホワイトスピリット中の
N,N′−ジステアリルエチレンジアミンが示され、一方
有機液体中に分散した微粒状ポリオレフィンポリマーま
たはポリエステルを用いることが米国特許第3,705,859
号明細書に示されている。脂肪酸塩の使用は英国特許第
1,267,482号明細書に示され、鉱油および通常の有機ノ
ニオン系乳化剤と併用した低分子量ポリエチレンが米国
特許第3,909,445号明細書に示されている。
消泡用または脱泡用組成物も周知である。たとえばカナ
ダ特許第508,856号明細書にはホワイトスピリット中の
N,N′−ジステアリルエチレンジアミンが示され、一方
有機液体中に分散した微粒状ポリオレフィンポリマーま
たはポリエステルを用いることが米国特許第3,705,859
号明細書に示されている。脂肪酸塩の使用は英国特許第
1,267,482号明細書に示され、鉱油および通常の有機ノ
ニオン系乳化剤と併用した低分子量ポリエチレンが米国
特許第3,909,445号明細書に示されている。
性能を改良するためのオルガノシリコーン化合物を含
有するシリコーン油−シリカ配合物からなる流体状消泡
用または脱泡用組成物が米国特許第3,691,091号明細書
に示されている。
有するシリコーン油−シリカ配合物からなる流体状消泡
用または脱泡用組成物が米国特許第3,691,091号明細書
に示されている。
シリコーン油およびシリカと併用したシリコーン−グ
リコールコポリマーからなる流体状消泡用または脱泡用
組成物が米国特許第3,746,653;3,784,479;および3,865,
544号明細書に示されている。
リコールコポリマーからなる流体状消泡用または脱泡用
組成物が米国特許第3,746,653;3,784,479;および3,865,
544号明細書に示されている。
シメチコン(simethicone)はポリジメチルシロキサ
ンおよび所期の用途に適した状態に精製されたシリカか
らなる流体状消泡用または脱泡用組成物である。液体メ
チルシロキサンポリマーの製法は米国特許第2,441,098
号明細書に述べられており、その記載をここに参考とし
て引用する。シメチコンの普通の物理的状態は密度0.96
5−0.970g/cm3をもち、証明しうる程に水およびアルコ
ールと非混和性である水様白色ないし灰色の半透明、粘
稠な油様液体である。
ンおよび所期の用途に適した状態に精製されたシリカか
らなる流体状消泡用または脱泡用組成物である。液体メ
チルシロキサンポリマーの製法は米国特許第2,441,098
号明細書に述べられており、その記載をここに参考とし
て引用する。シメチコンの普通の物理的状態は密度0.96
5−0.970g/cm3をもち、証明しうる程に水およびアルコ
ールと非混和性である水様白色ないし灰色の半透明、粘
稠な油様液体である。
シメチコンの医学的に確立された治療上の用途は軟こ
う基剤成分、局所薬物用ビヒクル、皮膚保護薬としての
ものであるが、最も格別にはヒト用の制ガスおよび抗鼓
脹薬(antigas,antiflatulent agent)として、ならび
に動物用の抗鼓脹薬(antibloating agent)としてのも
のである。これら後者の用途に有用な、シメチコンとケ
イ酸カルシウムの配合物は米国特許第283,310号明細書
(バレンタインら)に示されている。
う基剤成分、局所薬物用ビヒクル、皮膚保護薬としての
ものであるが、最も格別にはヒト用の制ガスおよび抗鼓
脹薬(antigas,antiflatulent agent)として、ならび
に動物用の抗鼓脹薬(antibloating agent)としてのも
のである。これら後者の用途に有用な、シメチコンとケ
イ酸カルシウムの配合物は米国特許第283,310号明細書
(バレンタインら)に示されている。
各種の制ガス用または消泡用配合物(あるものはシメ
チコンを含有する)が先行技術に示されている。薬剤用
および医療用としての用途は米国特許4,605,551号(ビ
ューラーら);第3,326,754号(プルシンら);第2,77
4,710号(トンプソンら);第4,115,553号(ルビノ
ら);第4,396,604号(ミトラら):第3,767,794号(マ
クビーンら);および第4,581,381号(モリスら)に含
まれる。非薬剤用および非医療用の消泡剤としての用
途、たとえば粉末洗浄剤は米国特許第3,843,558号(フ
ァーミナーら);第4,180,485号(レナド);第4,264,4
65号(エーベル);第4,102,823号(メイテソンら);
および欧州特許第213,953号(アイレイら)に含まれ
る。
チコンを含有する)が先行技術に示されている。薬剤用
および医療用としての用途は米国特許4,605,551号(ビ
ューラーら);第3,326,754号(プルシンら);第2,77
4,710号(トンプソンら);第4,115,553号(ルビノ
ら);第4,396,604号(ミトラら):第3,767,794号(マ
クビーンら);および第4,581,381号(モリスら)に含
まれる。非薬剤用および非医療用の消泡剤としての用
途、たとえば粉末洗浄剤は米国特許第3,843,558号(フ
ァーミナーら);第4,180,485号(レナド);第4,264,4
65号(エーベル);第4,102,823号(メイテソンら);
および欧州特許第213,953号(アイレイら)に含まれ
る。
シメチコーンにつき好ましい固形薬剤デリバリーシス
テムはそしゃく錠である。この種のそしゃく錠はしばし
ば制酸成分、たとえば炭酸カルシウム、水酸化アルミニ
ウム、水酸化マグネシウムおよび炭酸マグネシウムを含
有する。マクソン(F.Maksond)らの報分“制酸剤にお
けるシメチコンの使用"Manufacturing Chemist and Aer
osol News,Vol.47,No.5,1976,pp36−36にはシメチコン
をアルミニウムまたはマグネシウム塩基と混和した際に
不安定であるという問題が示されている。油様の粘稠
な、水およびアルコールに非混和性のシメチコンを打錠
前に打錠用顆粒全体に迅速かつ均一に分布させるのはき
わめて困難である。シメチコンをそしゃく用またはえん
下用錠剤または粉末充填カプセル剤として経口投与した
場合にその作用が迅速かつ効果的であるのに十分なほど
分割および分散した状態にあるのを保証することも同様
に困難である。
テムはそしゃく錠である。この種のそしゃく錠はしばし
ば制酸成分、たとえば炭酸カルシウム、水酸化アルミニ
ウム、水酸化マグネシウムおよび炭酸マグネシウムを含
有する。マクソン(F.Maksond)らの報分“制酸剤にお
けるシメチコンの使用"Manufacturing Chemist and Aer
osol News,Vol.47,No.5,1976,pp36−36にはシメチコン
をアルミニウムまたはマグネシウム塩基と混和した際に
不安定であるという問題が示されている。油様の粘稠
な、水およびアルコールに非混和性のシメチコンを打錠
前に打錠用顆粒全体に迅速かつ均一に分布させるのはき
わめて困難である。シメチコンをそしゃく用またはえん
下用錠剤または粉末充填カプセル剤として経口投与した
場合にその作用が迅速かつ効果的であるのに十分なほど
分割および分散した状態にあるのを保証することも同様
に困難である。
(発明が解決すべき課題) 従って先行技術の問題および欠点を考慮して、本発明
の目的は消泡性および脱泡性配合物を水性媒質に分散さ
せるための改良された混合物を提供することである。
の目的は消泡性および脱泡性配合物を水性媒質に分散さ
せるための改良された混合物を提供することである。
本発明の他の目的は、胃制酸、制ガス、および/また
は抗鼓脹配合物用として有効なシメチコン含有顆粒を提
供することである。
は抗鼓脹配合物用として有効なシメチコン含有顆粒を提
供することである。
さらに本発明の目的は、消泡または脱泡が指示または
希望される水性製品またはプロセスに添加する顆粒を提
供することである。
希望される水性製品またはプロセスに添加する顆粒を提
供することである。
本発明のさらに他の目的は、有効なシメチコン含有制
泡用顆粒を通常の装置によって比較的低い経費で製造す
るための簡便な方法を提供することである。
泡用顆粒を通常の装置によって比較的低い経費で製造す
るための簡便な方法を提供することである。
本発明の他の目的は、処理後に受容しうる脱泡活性を
維持する、通常の配合物用のさらさらしたシメチコン含
有顆粒を提供することである。
維持する、通常の配合物用のさらさらしたシメチコン含
有顆粒を提供することである。
本発明のさらに他の目的は、高温における長期間の貯
蔵後に、その特性および活性を保持する消泡用および脱
泡用配合物混合物を提供することである。
蔵後に、その特性および活性を保持する消泡用および脱
泡用配合物混合物を提供することである。
(課題を解決するための手段) 本発明はこれらの課題を解決し、水性媒質中において
消泡性および脱泡性配合物を迅速に使用する際の難点を
克服するという長年の要望を満たすものである。本発明
により分散用マルトデキストリン凝集物を用いると、先
行技術に従来示されていたものより多量の消泡用または
脱泡用配合物を含有させることができる。この混合物の
マルトデキストリン部分の水溶性によって、消泡/脱泡
用配合物を簡単な混合によって迅速かつ均一に分布させ
ることができる。
消泡性および脱泡性配合物を迅速に使用する際の難点を
克服するという長年の要望を満たすものである。本発明
により分散用マルトデキストリン凝集物を用いると、先
行技術に従来示されていたものより多量の消泡用または
脱泡用配合物を含有させることができる。この混合物の
マルトデキストリン部分の水溶性によって、消泡/脱泡
用配合物を簡単な混合によって迅速かつ均一に分布させ
ることができる。
本発明は、流体状の非水性消泡用または脱泡用配合物
または組成物、および低密度、高多孔質の、一般に球状
の水溶性マルトデキストリン凝集物を混和して機能性混
合物となすことによって流動性顆粒として調製された流
体状の非水性消泡用または脱泡用配合物に関する。マル
トデキストリンはD.E.(デキストロース当量)20以下の
低転化率のデンプン水解物である。流体状の非水性消泡
用または脱泡用配合物または組成物を液状で凝集マルト
デキストリンに添加し、ブレンドして、基本構造が水溶
性である。均質な、比較的さらさらした混合物を調製す
る。この混合物は、流体状の非水性消泡用または脱泡用
配合物の迅速分散が指示される通常の製品およびプロセ
スに容易に添加することができる。流体状の非水性消泡
用または脱泡用混合物は約10〜50重量%の消泡用または
脱泡用組成物または配合物、および約90〜50重量%のマ
ルトデキストリンを含有することが好ましい。流体状の
非水性消泡用または脱泡用組成物または配合物は混合物
の30重量%を占め、水溶性の高多孔質、低密度、一般に
球状のマルトデキストリン凝集物は70重量%を占めるこ
とがより好ましい。“消泡”および“脱泡”という語は
一般に本明細書全体において互換性をもって使用され
る。本発明に用いられる消泡用組成物または配合物は本
明細書の従来技術の項において論じたいずれかのもの、
時にシメチコン(薬剤用および医療用)、およびシリカ
を含むシリコーン油、鉱油その他の油である。
または組成物、および低密度、高多孔質の、一般に球状
の水溶性マルトデキストリン凝集物を混和して機能性混
合物となすことによって流動性顆粒として調製された流
体状の非水性消泡用または脱泡用配合物に関する。マル
トデキストリンはD.E.(デキストロース当量)20以下の
低転化率のデンプン水解物である。流体状の非水性消泡
用または脱泡用配合物または組成物を液状で凝集マルト
デキストリンに添加し、ブレンドして、基本構造が水溶
性である。均質な、比較的さらさらした混合物を調製す
る。この混合物は、流体状の非水性消泡用または脱泡用
配合物の迅速分散が指示される通常の製品およびプロセ
スに容易に添加することができる。流体状の非水性消泡
用または脱泡用混合物は約10〜50重量%の消泡用または
脱泡用組成物または配合物、および約90〜50重量%のマ
ルトデキストリンを含有することが好ましい。流体状の
非水性消泡用または脱泡用組成物または配合物は混合物
の30重量%を占め、水溶性の高多孔質、低密度、一般に
球状のマルトデキストリン凝集物は70重量%を占めるこ
とがより好ましい。“消泡”および“脱泡”という語は
一般に本明細書全体において互換性をもって使用され
る。本発明に用いられる消泡用組成物または配合物は本
明細書の従来技術の項において論じたいずれかのもの、
時にシメチコン(薬剤用および医療用)、およびシリカ
を含むシリコーン油、鉱油その他の油である。
ここで用いられる流動性顆粒として調製された好まし
い流体状の非水性消泡用または脱泡用配合物は、より詳
細には米国薬局方(ここに参考として引用する)に定め
られた米国薬局方シメチコンであり、下記の化学構造
式: (CH3)3Si[OSi(CH3)2]nCH3+SiO2 および下記の化学式をもつ: アルファ(トリメチルシリル)−オメガ−メチルポリ
〔オキシ(ジメチルシリレン)〕と二酸化ケイ素の混合
物。
い流体状の非水性消泡用または脱泡用配合物は、より詳
細には米国薬局方(ここに参考として引用する)に定め
られた米国薬局方シメチコンであり、下記の化学構造
式: (CH3)3Si[OSi(CH3)2]nCH3+SiO2 および下記の化学式をもつ: アルファ(トリメチルシリル)−オメガ−メチルポリ
〔オキシ(ジメチルシリレン)〕と二酸化ケイ素の混合
物。
シメチコンは式[−(CH3)2SiO−]nの反復単位を
含み、式[(CH3)3SiO−]のトリメチルシリルオキシ
未満ブロッキング単位により安定化された完全メチル化
線状シロキサンポリマー、および二酸化ケイ素の混合物
である。90.5%未満ではなく、99.0%を越えないポリジ
メチルシロキサン([−(CH3)2SiO−]n、および4.0
%未満ではなく、7.0%を越えない二酸化ケイ素を含有
することが好ましい。
含み、式[(CH3)3SiO−]のトリメチルシリルオキシ
未満ブロッキング単位により安定化された完全メチル化
線状シロキサンポリマー、および二酸化ケイ素の混合物
である。90.5%未満ではなく、99.0%を越えないポリジ
メチルシロキサン([−(CH3)2SiO−]n、および4.0
%未満ではなく、7.0%を越えない二酸化ケイ素を含有
することが好ましい。
マルトデキストリンはデンプンと酸および/または酵
素を水の存在下で反応させることにより得られる水溶性
グリコースポリマーからなる。デンプンは加水分解され
て糖類を含有する水解物となる。デンプン水解物、特に
低転化率のデンプン水解物の製造は米国特許第3,663,36
9;3,849,194;4,298,400;および再交付特許第30,880号明
細書に記載されており、それらの記載をここに参考とし
て引用する。マルトデキストリンの製造に用いられるデ
ンプンは市販の各種デンプンのうちいずれか、たとえば
トウモロコシ、バレイショまたはタピオカである。さら
に、米国食品医薬品局はマルトデキストリン(C6H
12O5)nH2Oを、主としてアルファ1,4−結合により結合
し、D.E.(デキストロース当量として表わした還元性糖
類全量)20未満を示すD−グルコース単位からなる甘味
のない栄養性糖類ポリマーであると規定している。
素を水の存在下で反応させることにより得られる水溶性
グリコースポリマーからなる。デンプンは加水分解され
て糖類を含有する水解物となる。デンプン水解物、特に
低転化率のデンプン水解物の製造は米国特許第3,663,36
9;3,849,194;4,298,400;および再交付特許第30,880号明
細書に記載されており、それらの記載をここに参考とし
て引用する。マルトデキストリンの製造に用いられるデ
ンプンは市販の各種デンプンのうちいずれか、たとえば
トウモロコシ、バレイショまたはタピオカである。さら
に、米国食品医薬品局はマルトデキストリン(C6H
12O5)nH2Oを、主としてアルファ1,4−結合により結合
し、D.E.(デキストロース当量として表わした還元性糖
類全量)20未満を示すD−グルコース単位からなる甘味
のない栄養性糖類ポリマーであると規定している。
マルトデキストリンは通常はG.M.P.(good manufactu
ring practice)に適合する量においてヒト用の直接食
品成分として安全であると一般に認められている(gra
s)。凝集マルトデキストリンは種々の業者から入手さ
れ、より大型でより多孔質の、より速やかに溶解する、
よりさらさらした形のものである。
ring practice)に適合する量においてヒト用の直接食
品成分として安全であると一般に認められている(gra
s)。凝集マルトデキストリンは種々の業者から入手さ
れ、より大型でより多孔質の、より速やかに溶解する、
よりさらさらした形のものである。
低密度、高多孔質の、一般に球状の水溶性マルトデキ
ストリン凝集物の好ましい商品はジョージア州ローレン
スビルのバレンタイン・エンタープライゼス社により商
標ベライト(VELite)で販売されている製品群である。
好ましいベライトはベライト2000 20/404であり、これ
はトウモロコシデンプンから誘導される9−12D.E.マル
トデキストリンから調製され、下記の一般分析値を示
す:粒径分布100%が850ミクロン未満、大部分(98%)
が420ミクロンを超え;見掛け密度約160〜約192kg/m
3(約10〜約12b/ft3);最高水分6%;および全表面
積約9.5±1〜10.5±1m2/g(三点窒素B.E.T.分析により
測定)。
ストリン凝集物の好ましい商品はジョージア州ローレン
スビルのバレンタイン・エンタープライゼス社により商
標ベライト(VELite)で販売されている製品群である。
好ましいベライトはベライト2000 20/404であり、これ
はトウモロコシデンプンから誘導される9−12D.E.マル
トデキストリンから調製され、下記の一般分析値を示
す:粒径分布100%が850ミクロン未満、大部分(98%)
が420ミクロンを超え;見掛け密度約160〜約192kg/m
3(約10〜約12b/ft3);最高水分6%;および全表面
積約9.5±1〜10.5±1m2/g(三点窒素B.E.T.分析により
測定)。
本発明の好ましい形態は、30重量%のシメチコンおよ
び70重量%のマルトデキストリンを含有する、錠剤添加
用の、または消泡もしくは脱泡が望まれる水性媒質への
添加のために“そのまま”用いられる均質な、比較的さ
らさらした顆粒状混合物を調製するための、シメチコン
およびマルトデキストリン凝集物の混合物を目的とす
る。
び70重量%のマルトデキストリンを含有する、錠剤添加
用の、または消泡もしくは脱泡が望まれる水性媒質への
添加のために“そのまま”用いられる均質な、比較的さ
らさらした顆粒状混合物を調製するための、シメチコン
およびマルトデキストリン凝集物の混合物を目的とす
る。
30重量%シメチコン/70重量%凝集マルトデキストリ
ン混合物は、この30%シメチコン活性顆粒混合物を圧縮
用顆粒基剤に添加することによって、たとえば制酸また
は制ガス配合物として容易に配合することができ、基剤
顆粒の圧縮性がこれにより犠牲になるかまたは損われる
ことはない。本発明の他の特色は、シメチコンが水溶性
の凝集マルトデキストリン中または上に含まれ、この形
で配合物にあり、安定である点にある。
ン混合物は、この30%シメチコン活性顆粒混合物を圧縮
用顆粒基剤に添加することによって、たとえば制酸また
は制ガス配合物として容易に配合することができ、基剤
顆粒の圧縮性がこれにより犠牲になるかまたは損われる
ことはない。本発明の他の特色は、シメチコンが水溶性
の凝集マルトデキストリン中または上に含まれ、この形
で配合物にあり、安定である点にある。
本発明方法は、目的量の凝集マルトデキストリン、た
とえばバレンタイン・エンタープライゼス社から入手さ
れるベライト2000 20/40、および摂取用(consumable)
シメチコン、たとえばユニオン・カーバイド・コーポレ
ーションから入手されるセントリー(Sentry)シメチコ
ンを入手することにより実施しうる。次いでこれら2種
の出発原料を、それ以上処理することなく使用するのに
適した均質な混合凝集物を得るために、遊星形、リボン
またはプロー(かい形)ミキサーにおいて生じる低剪断
混合物を採用して混合する。
とえばバレンタイン・エンタープライゼス社から入手さ
れるベライト2000 20/40、および摂取用(consumable)
シメチコン、たとえばユニオン・カーバイド・コーポレ
ーションから入手されるセントリー(Sentry)シメチコ
ンを入手することにより実施しうる。次いでこれら2種
の出発原料を、それ以上処理することなく使用するのに
適した均質な混合凝集物を得るために、遊星形、リボン
またはプロー(かい形)ミキサーにおいて生じる低剪断
混合物を採用して混合する。
シメチコンとマルトデキストリン凝集物の相対量は約
10〜約50重量%のシメチコンおよび約90〜約50重量%の
凝集マルトデキストリンである。この範囲の成分が最適
性能の最終シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物
を与えることが認められた。約50重量%を上回る量のシ
メチコンを使用すると、製品が過度に湿潤しやすく、低
い流動性を示す。90重量%を上回る量の凝集マルトデキ
ストリンを使用すると、製品は不均一なシメチコン分布
を示す傾向がある。いずれの限界を越えても製品性能
が、特に最終打錠に際して低下する。30重量%シメチコ
ン対70重量%凝集マルトデキストリンの比が、打錠用ま
たは一般的な水性消泡用もしくは脱泡用のいずれにおい
ても好ましい製品性能を示す。
10〜約50重量%のシメチコンおよび約90〜約50重量%の
凝集マルトデキストリンである。この範囲の成分が最適
性能の最終シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物
を与えることが認められた。約50重量%を上回る量のシ
メチコンを使用すると、製品が過度に湿潤しやすく、低
い流動性を示す。90重量%を上回る量の凝集マルトデキ
ストリンを使用すると、製品は不均一なシメチコン分布
を示す傾向がある。いずれの限界を越えても製品性能
が、特に最終打錠に際して低下する。30重量%シメチコ
ン対70重量%凝集マルトデキストリンの比が、打錠用ま
たは一般的な水性消泡用もしくは脱泡用のいずれにおい
ても好ましい製品性能を示す。
マルトデキストリンおよび消泡用または脱泡用組成物
の混合物は、好ましくは本質的にすべての粒子が約20メ
ッシュ未満(−20メッシュ)および40メッシュを超える
(+40メッシュ)粒径、ならびに約1m2/g以下の全表面
積をもつ。
の混合物は、好ましくは本質的にすべての粒子が約20メ
ッシュ未満(−20メッシュ)および40メッシュを超える
(+40メッシュ)粒径、ならびに約1m2/g以下の全表面
積をもつ。
特定の混合物調製理論に限定されることは望まない
が、ブレンドの間に収着、すなわち吸収または吸着が起
こり、その際液状のシメチコンまたは他の消泡用配合物
もしくは組成物(収着質、sorbate)が凝集マルトデキ
ストリン(収着剤)に取込まれると考えられる。さら
に、混合物のマルトデキストリン部分の迅速水溶性が製
品の迅速な作用を説明する補助となると考えられる。シ
メチコンまたは他の脱泡用配合物が分散粒子状で放出さ
れるからである。
が、ブレンドの間に収着、すなわち吸収または吸着が起
こり、その際液状のシメチコンまたは他の消泡用配合物
もしくは組成物(収着質、sorbate)が凝集マルトデキ
ストリン(収着剤)に取込まれると考えられる。さら
に、混合物のマルトデキストリン部分の迅速水溶性が製
品の迅速な作用を説明する補助となると考えられる。シ
メチコンまたは他の脱泡用配合物が分散粒子状で放出さ
れるからである。
本発明の助剤入り消泡および/または脱泡剤混合物顆
粒は起泡抑制および破泡において等量の出発シメチコン
と同等であることが認められた。これは66.7mgの30%シ
メチコン混合物顆粒が20mgのシメチコンと同等の性能で
あることを意味する。シメチコン/凝集マルトデキスト
リン混合物を45℃で2か月間貯蔵したのちも同等の性能
が証明される。
粒は起泡抑制および破泡において等量の出発シメチコン
と同等であることが認められた。これは66.7mgの30%シ
メチコン混合物顆粒が20mgのシメチコンと同等の性能で
あることを意味する。シメチコン/凝集マルトデキスト
リン混合物を45℃で2か月間貯蔵したのちも同等の性能
が証明される。
シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物の、ある
いは単体シメチコンの、あるいは制酸および/または制
ガス錠の一部として含有されるシメチコン/凝集マルト
デキストリン混合物の脱泡活性、すなわち破泡(脱泡)
性および/または起泡抑制(消泡)性は米国薬局方に記
載の方法により定義および測定される。まず、起泡性溶
液および被験調製物を下記に従って調製する: 起泡性溶液−1gのオクトキシノール9を100mlの蒸留
水に溶解する。
いは単体シメチコンの、あるいは制酸および/または制
ガス錠の一部として含有されるシメチコン/凝集マルト
デキストリン混合物の脱泡活性、すなわち破泡(脱泡)
性および/または起泡抑制(消泡)性は米国薬局方に記
載の方法により定義および測定される。まず、起泡性溶
液および被験調製物を下記に従って調製する: 起泡性溶液−1gのオクトキシノール9を100mlの蒸留
水に溶解する。
被験調製物−200mgのシメチコンを60mlのボトルに移
し、50mlのt−ブチルアルコールを添加し、ボトルに蓋
をし、激しく振とうする。溶解させるために必要な場合
は調製物をわずかに加温してもよい。
し、50mlのt−ブチルアルコールを添加し、ボトルに蓋
をし、激しく振とうする。溶解させるために必要な場合
は調製物をわずかに加温してもよい。
脱泡活性の測定法は下記のとおりである。即ち各試験
につき50mmのキャップ付きの清浄な未使用の250mlのガ
ラスジャーを用いなければならない。100mlの起泡性溶
液を入れた250mlのガラスジャーに0.5mlの被験調製物
(すなわち2.0mgのシメチコンに相当するもの)を滴加
する。ジャーに蓋をし、これを直立状態でリスト・アク
ション・シェーカーにクランプ留めする。13.3±0.4cm
の半径(軸の中心からびんの中心まで測定)を用いて10
゜の円弧で300±30ストローク/分の頻度において10秒
間振とうする。気泡が破壊されるのに要する時間を記録
する。気泡破壊に要する時間(秒)は、振とう期間の終
了時から測定して気泡を含まない液面の最初の部分が現
われた時点で測定される。この時間が脱泡活性時間であ
り、受容しうるシメチコン活性については15秒を越える
べきでない。シメチコン/マルトデキストリン凝集物混
合物の活性を評価するためには、2.0mgのシメチコンに
相当する量の混合物(すなわち6.7mgの30%シメチコン
/マルトデキストリン混合物)を直接に被験溶液に導入
し、上記に従って脱泡時間を測定する。
につき50mmのキャップ付きの清浄な未使用の250mlのガ
ラスジャーを用いなければならない。100mlの起泡性溶
液を入れた250mlのガラスジャーに0.5mlの被験調製物
(すなわち2.0mgのシメチコンに相当するもの)を滴加
する。ジャーに蓋をし、これを直立状態でリスト・アク
ション・シェーカーにクランプ留めする。13.3±0.4cm
の半径(軸の中心からびんの中心まで測定)を用いて10
゜の円弧で300±30ストローク/分の頻度において10秒
間振とうする。気泡が破壊されるのに要する時間を記録
する。気泡破壊に要する時間(秒)は、振とう期間の終
了時から測定して気泡を含まない液面の最初の部分が現
われた時点で測定される。この時間が脱泡活性時間であ
り、受容しうるシメチコン活性については15秒を越える
べきでない。シメチコン/マルトデキストリン凝集物混
合物の活性を評価するためには、2.0mgのシメチコンに
相当する量の混合物(すなわち6.7mgの30%シメチコン
/マルトデキストリン混合物)を直接に被験溶液に導入
し、上記に従って脱泡時間を測定する。
制酸/制ガス製剤を調製するために使用しなければな
らない、シメチコン/マルトデキストリン混合物により
供給されるシメチコンの特定量があるわけではない。一
般的な配合物は下記のものを含有するであろう: 水酸化アルミニウム乾燥ゲル 200mg 水酸化マグネシウム、乾燥 200mg シメチコン/マルトデキストリン混合物 85mg シメチコン/マルトデキストリン凝集物はマルトデキ
ストリン部分の水溶性によってシメチコンを放出するだ
けでなく、この混合物を圧縮用顆粒に添加した場合、不
都合な圧縮作用が見られない。シメチコン/マルトデキ
ストリン凝集物混合物の起泡抑制作用が混合物単独、ま
たは標準的制酸成分と組合わせた錠剤もしくは顆粒剤の
形のいずれにおいて測定された場合でも、シメチコン単
独の場合に相当する脱泡結果が得られる。重要なことは
同一の脱泡試験結果が、37℃および60℃で2か月間の促
進貯蔵安定試験後ですら証明されたことである。
らない、シメチコン/マルトデキストリン混合物により
供給されるシメチコンの特定量があるわけではない。一
般的な配合物は下記のものを含有するであろう: 水酸化アルミニウム乾燥ゲル 200mg 水酸化マグネシウム、乾燥 200mg シメチコン/マルトデキストリン混合物 85mg シメチコン/マルトデキストリン凝集物はマルトデキ
ストリン部分の水溶性によってシメチコンを放出するだ
けでなく、この混合物を圧縮用顆粒に添加した場合、不
都合な圧縮作用が見られない。シメチコン/マルトデキ
ストリン凝集物混合物の起泡抑制作用が混合物単独、ま
たは標準的制酸成分と組合わせた錠剤もしくは顆粒剤の
形のいずれにおいて測定された場合でも、シメチコン単
独の場合に相当する脱泡結果が得られる。重要なことは
同一の脱泡試験結果が、37℃および60℃で2か月間の促
進貯蔵安定試験後ですら証明されたことである。
従ってシメチコン/凝集マルトデキストリン助剤混合
物は制酸成分、たとえばアルミニウムおよびマグネシウ
ム塩基と単一層錠剤中において、酸の中和またはその剤
形の脱泡もしくは消泡能を損うことなく混和しうる独特
の安定な製品であることが証明される。
物は制酸成分、たとえばアルミニウムおよびマグネシウ
ム塩基と単一層錠剤中において、酸の中和またはその剤
形の脱泡もしくは消泡能を損うことなく混和しうる独特
の安定な製品であることが証明される。
錠剤またはカプセル剤の形の製剤を調製するために、
標準的賦形剤をシメチコン/凝集マルトデキストリン混
合物顆粒と混和することができる。錠剤を調製するため
には、シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物を、
たとえば炭酸カルシウム、デキストロース、ショ糖、マ
ンニトール、ソルビトール、水酸化アルミニウム乾燥ゲ
ル、水酸化マグネシウム、相溶性の噴霧乾燥フレーバ
ー、およびステアリン酸マグネシウムからなる標準的圧
縮用顆粒と混合およびブレンドする。ブレンドした調製
物を標準的な周知の方法でプレスして、目的とする重
量、力価および硬度の錠剤を製造する。単一層の均質な
一回量用錠剤またはカプセル剤は、好ましくは約80〜約
280mgのシメチコン/凝集マルトデキストリン混合物
(すなわち約25〜約80mgのシメチコン)を含有するが、
特定の用途にはこの範囲外の希望するいかなる量をも使
用しうる。
標準的賦形剤をシメチコン/凝集マルトデキストリン混
合物顆粒と混和することができる。錠剤を調製するため
には、シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物を、
たとえば炭酸カルシウム、デキストロース、ショ糖、マ
ンニトール、ソルビトール、水酸化アルミニウム乾燥ゲ
ル、水酸化マグネシウム、相溶性の噴霧乾燥フレーバ
ー、およびステアリン酸マグネシウムからなる標準的圧
縮用顆粒と混合およびブレンドする。ブレンドした調製
物を標準的な周知の方法でプレスして、目的とする重
量、力価および硬度の錠剤を製造する。単一層の均質な
一回量用錠剤またはカプセル剤は、好ましくは約80〜約
280mgのシメチコン/凝集マルトデキストリン混合物
(すなわち約25〜約80mgのシメチコン)を含有するが、
特定の用途にはこの範囲外の希望するいかなる量をも使
用しうる。
本発明のマルトデキストリン/脱泡用組成物または配
合物の混合物は、この混合物により脱泡したい水性媒質
と接触させることにより使用しうる。薬剤用または医療
用として用いるシメチコンの場合、マルトデキストリン
/シメチコン混合物は利用者によって、制ガスおよび/
または抗鼓脹処置をなすために錠剤、カプセル剤、顆粒
剤その他の一回量用剤形で摂取される。他の脱泡用組成
物または配合物の場合、混合物を顆粒としてバルク充填
パッケージ状で、または単位使用量形態、たとえば圧縮
タブレットもしくは水溶性パウチ状で、水性媒質用に調
製することができる。
合物の混合物は、この混合物により脱泡したい水性媒質
と接触させることにより使用しうる。薬剤用または医療
用として用いるシメチコンの場合、マルトデキストリン
/シメチコン混合物は利用者によって、制ガスおよび/
または抗鼓脹処置をなすために錠剤、カプセル剤、顆粒
剤その他の一回量用剤形で摂取される。他の脱泡用組成
物または配合物の場合、混合物を顆粒としてバルク充填
パッケージ状で、または単位使用量形態、たとえば圧縮
タブレットもしくは水溶性パウチ状で、水性媒質用に調
製することができる。
酸中和能は米国薬局方に示される方法により測定しう
る。37℃±3℃で行われる分析手順は下記のとおりであ
る。
る。37℃±3℃で行われる分析手順は下記のとおりであ
る。
まずpHメーターを0.05Mフタル酸水素カリウムおよび
0.05M四シュウ酸カリウムの標準化用緩衝液により標準
化する。次いで固体フルオロカーボンで被覆され、中心
にスピンリングを備えた40×10mmの磁気撹拌棒を入れた
250mlのビーカーに水100mlを移す。磁気撹拌機の電力設
定は、撹拌棒がビーカーの中央に配置された状態で、適
切な光学式回転速度計により測定して30rpmの撹拌速度
を生じるように調整すべきである。
0.05M四シュウ酸カリウムの標準化用緩衝液により標準
化する。次いで固体フルオロカーボンで被覆され、中心
にスピンリングを備えた40×10mmの磁気撹拌棒を入れた
250mlのビーカーに水100mlを移す。磁気撹拌機の電力設
定は、撹拌棒がビーカーの中央に配置された状態で、適
切な光学式回転速度計により測定して30rpmの撹拌速度
を生じるように調整すべきである。
被験調製物は下記により調製される:散剤−被験物質
の精秤された部分を250mlのビーカーに移し、70mlの水
を添加し、磁気撹拌機中で1分間混合する。錠剤−20錠
を下回らない錠剤を秤量し、平均錠剤重量を秤量する。
錠剤を粉砕して、no.20の篩を通過し、no.100の篩に保
持される粉末となす。no.100の篩上の材料を混合して均
質な混合物となり、その精秤量(最小用量に相当するも
の)を250mlのビーカーに移す。湿潤させたい場合、5ml
を越えない量のアルコール(見掛けpH3.5に中和した
の)を添加し、混合して、検体を十分に湿潤させる。70
mlの水を添加し、磁気撹拌機で1分間混合する。
の精秤された部分を250mlのビーカーに移し、70mlの水
を添加し、磁気撹拌機中で1分間混合する。錠剤−20錠
を下回らない錠剤を秤量し、平均錠剤重量を秤量する。
錠剤を粉砕して、no.20の篩を通過し、no.100の篩に保
持される粉末となす。no.100の篩上の材料を混合して均
質な混合物となり、その精秤量(最小用量に相当するも
の)を250mlのビーカーに移す。湿潤させたい場合、5ml
を越えない量のアルコール(見掛けpH3.5に中和した
の)を添加し、混合して、検体を十分に湿潤させる。70
mlの水を添加し、磁気撹拌機で1分間混合する。
試験法は下記のとおりである:30.0mlの1.0N塩酸標準
液(VS)を先に調製した被験調製物中へ、磁気撹拌機で
連続撹拌しながらピペットで測り入れる。酸の添加後15
分間(正確に計る)磁気撹拌を続けるべきである。次い
で直ちに(5分を越えない期間内に)過剰の塩酸を0.5N
水酸化ナトリウム標準液(VS)により滴定開始し、15秒
間を下回らない期間安定なpH3.5を達成する。被験物質
のg当たり消費された酸のmEq数を計算する。1.0N塩酸
各1mlは消費された酸1mEqに等しい。
液(VS)を先に調製した被験調製物中へ、磁気撹拌機で
連続撹拌しながらピペットで測り入れる。酸の添加後15
分間(正確に計る)磁気撹拌を続けるべきである。次い
で直ちに(5分を越えない期間内に)過剰の塩酸を0.5N
水酸化ナトリウム標準液(VS)により滴定開始し、15秒
間を下回らない期間安定なpH3.5を達成する。被験物質
のg当たり消費された酸のmEq数を計算する。1.0N塩酸
各1mlは消費された酸1mEqに等しい。
(実施例) 以下の具体例は本発明の詳細をより正確にかつ詳細に
説明するために提示される。均等な処理および量が当業
者には自明であり、従って下記の例は本発明の限界を定
めるためのものではなく、限界は特許請求の範囲によっ
て定められる。
説明するために提示される。均等な処理および量が当業
者には自明であり、従って下記の例は本発明の限界を定
めるためのものではなく、限界は特許請求の範囲によっ
て定められる。
実施例1 出発原料: シメチコン、米国薬局方 (セントリー・シメチコン) 40g 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 160g ベライト2000 20/40を1000ccのステンレススチール製
ビーカーに充填し、シメチコンを添加した。材料全体を
均質になるまでスパーテルでブレンドした。得られた顆
粒状混合物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)
未満の粒径であり、20%のシメチコンを含有していた。
ビーカーに充填し、シメチコンを添加した。材料全体を
均質になるまでスパーテルでブレンドした。得られた顆
粒状混合物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)
未満の粒径であり、20%のシメチコンを含有していた。
この試料の一部を用いて、1錠当たり125mgのシメチ
コン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃ
く用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)
を製造した。
コン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃ
く用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)
を製造した。
実施例2 出発原料: シメチコン、米国薬局方 (セントリー・シメチコン) 300g 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 700g ベライト2000 20/40を5000mlのステンレス鋼製ビーカ
ーに充填し、シメチコンを添加した。材料全体を均質に
なるまでスパーテルでブレンドした。得られた顆粒混合
物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)未満の粒
径であり、30%のシメチコンを含有していた。
ーに充填し、シメチコンを添加した。材料全体を均質に
なるまでスパーテルでブレンドした。得られた顆粒混合
物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)未満の粒
径であり、30%のシメチコンを含有していた。
この試料の一部を用いて、1錠当たり84mgのシメチコ
ン/凝集マルチデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
ン/凝集マルチデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
実施例3 出発原料: シメチコン、米国薬局方 (セントリー・シメチコン) 400g 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 600g ベライト2000 20/40を5000mlのステンレス鋼製ビーカ
ーに充填し、シメチコンを添加した。材料全体を均質に
なるまでスパーテルでブレンドした。得られた顆粒混合
物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)未満の粒
径であり、40%のシメチコンを含有していた。
ーに充填し、シメチコンを添加した。材料全体を均質に
なるまでスパーテルでブレンドした。得られた顆粒混合
物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)未満の粒
径であり、40%のシメチコンを含有していた。
この試料の一部を用いて、1錠当たり63mgのシメチコ
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
実施例4 出発原料: シメチコン、米国薬局方 (セントリー・シメチコン) 1.5kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 3.5kg ベライト2000 20/40を5ガロンのステンレス鋼製ホバ
ート(Hobert)ミキサーに充填し、サイメチコーンを添
加した。ミキサーを始動させ、10分間混合した。得られ
た顆粒混合物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシ
ュ)未満の粒径であることが認められ、30%のシメチコ
ンを含有していた。
ート(Hobert)ミキサーに充填し、サイメチコーンを添
加した。ミキサーを始動させ、10分間混合した。得られ
た顆粒混合物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシ
ュ)未満の粒径であることが認められ、30%のシメチコ
ンを含有していた。
この試料の一部を用いて、1錠当たり84mgのシメチコ
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
実施例5 出発原料: シメチコン、米国薬局方 (セントリー・シメチコン) 30kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 70kg ベライト2000 20/40を0.57m3(20ft3)容のリボンブ
レンダーに充填し、シメチコンを添加した。ミキサーを
始動させ、10分間混合した。得られた顆粒混合物をドラ
ムに排出し、これは塊を含まず、850ミクロン(20メッ
シュ)未満の粒径であることが認められ、30%のシメチ
コンを含有していた。
レンダーに充填し、シメチコンを添加した。ミキサーを
始動させ、10分間混合した。得られた顆粒混合物をドラ
ムに排出し、これは塊を含まず、850ミクロン(20メッ
シュ)未満の粒径であることが認められ、30%のシメチ
コンを含有していた。
この試料の一部を用いて、1錠当たり84mgのシメチコ
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
実施例6 出発原料: シメチコン、米国薬局方 (セントリー・シメチコン) 3.0kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 7.0kg ベライト2000 20/40を0.08m3(3ft3)容のステンレス
鋼製ロディゲ(Lodige)ブレンダーに充填し、シメチコ
ンを添加した。ミキサーのすき形羽根を始動させ、10分
間混合した。得られた顆粒混合物をドラムに排出し、こ
れは塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)未満の粒
径であることが認められ、30%のシメチコンを含有して
いた。
鋼製ロディゲ(Lodige)ブレンダーに充填し、シメチコ
ンを添加した。ミキサーのすき形羽根を始動させ、10分
間混合した。得られた顆粒混合物をドラムに排出し、こ
れは塊を含まず、850ミクロン(20メッシュ)未満の粒
径であることが認められ、30%のシメチコンを含有して
いた。
この試料の一部を用いて、1錠当たり84mgのシメチコ
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
実施例7 出発原料: シメチコン、米国薬局方 (セントリー・シメチコン) 90kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 210kg ベライト2000 20/40を1200のステンレス鋼製ロディ
ゲブレンダーに充填し、シメチコンを添加した。ミキサ
ーのすき形羽根を始動させ、10分間混合した。得られた
顆粒混合物をドラムに排出し、これは塊を含まず、850
ミクロン(20メッシュ)未満の粒径であることが認めら
れ、30%のシメチコンを含有していた。
ゲブレンダーに充填し、シメチコンを添加した。ミキサ
ーのすき形羽根を始動させ、10分間混合した。得られた
顆粒混合物をドラムに排出し、これは塊を含まず、850
ミクロン(20メッシュ)未満の粒径であることが認めら
れ、30%のシメチコンを含有していた。
この試料の一部を用いて、1錠当たり84mgのシメチコ
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
ン/凝集マルトデキストリン混合物を含有するそしゃく
用制酸錠(1錠当たり25mgのシメチコンに相当する)を
製造した。
実施例8 実施例1〜7で調製したシメチコン/マルトデキスト
リン混合物をそれぞれ下記の方法で評価した。
リン混合物をそれぞれ下記の方法で評価した。
2mgのシメチコンに相当する量のシメチコン/凝集マ
ルトデキストリン混合物を標準米国薬局方脱泡試験にお
いて評価した。
ルトデキストリン混合物を標準米国薬局方脱泡試験にお
いて評価した。
これらのデータは、シメチコン/マルトデキストリン
混合物から、または米国薬局方シメチコンから、または
市販の30%シリコーンエマルジョンから誘導された等量
のシメチコンが均等な脱泡作用を示すことを示唆する。
混合物から、または米国薬局方シメチコンから、または
市販の30%シリコーンエマルジョンから誘導された等量
のシメチコンが均等な脱泡作用を示すことを示唆する。
37℃および45℃で2か月間まで貯蔵された安定性試験
用試料は脱泡時間に変化を示さず、物理的外見も変化し
ない。
用試料は脱泡時間に変化を示さず、物理的外見も変化し
ない。
シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物(実施例
1〜7)を100mgのシメチコンを放出すべく計算された
量で水に添加した場合、マルトデキストリン部分が水に
溶解し、シリコーンが表面油層を形成することが認めら
れた。
1〜7)を100mgのシメチコンを放出すべく計算された
量で水に添加した場合、マルトデキストリン部分が水に
溶解し、シリコーンが表面油層を形成することが認めら
れた。
実施例9 実施例1〜7で調製したシメチコン/凝集マルトデキ
ストリン混合物をそれぞれ一般的なそしゃく用制酸錠配
合物として下記のとおり評価した(数値はすべてmgによ
る): 各配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9kpに圧縮さ
れた、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面取りエッ
ジ形そしゃく錠として製造された。シメチコンを含有し
ない錠剤も同一条件下で製造され、対照として用いられ
た。
ストリン混合物をそれぞれ一般的なそしゃく用制酸錠配
合物として下記のとおり評価した(数値はすべてmgによ
る): 各配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9kpに圧縮さ
れた、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面取りエッ
ジ形そしゃく錠として製造された。シメチコンを含有し
ない錠剤も同一条件下で製造され、対照として用いられ
た。
試験用に製造した錠剤はすべて味、口あたり、硬度、
脆破性、および酸中和性の合格基準を満たした。
脆破性、および酸中和性の合格基準を満たした。
各錠剤を米国薬局方の制酸錠に関する方法に従って脱
泡につき評価し、下記の結果を得た: 試験貯蔵条件: 初期 45℃、2か月 45℃で2か月間貯蔵したのち、すべての錠剤がなお特
別強度制酸錠に関する酸中和基準を満たしていた。
泡につき評価し、下記の結果を得た: 試験貯蔵条件: 初期 45℃、2か月 45℃で2か月間貯蔵したのち、すべての錠剤がなお特
別強度制酸錠に関する酸中和基準を満たしていた。
実施例10 シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物を用い
て、および用いずに、下記のとおり炭酸カルシウム系制
酸錠を製造した(数値はすべてmg): 各配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9Kpに圧縮さ
れた、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面取りエッ
ジ形そしゃく錠として製造された。
て、および用いずに、下記のとおり炭酸カルシウム系制
酸錠を製造した(数値はすべてmg): 各配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9Kpに圧縮さ
れた、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面取りエッ
ジ形そしゃく錠として製造された。
試験用に製造した錠剤はそれぞれ味、口あたり、硬
度、脆破性、および酸中和性に関し、そしゃく錠の合格
基準を満たした。
度、脆破性、および酸中和性に関し、そしゃく錠の合格
基準を満たした。
各錠剤を米国薬局方の制酸錠に関する方法に従って脱
泡につき評価し、下記の結果を得た: 脱泡時間 混合物を含有する配合物 4〜6秒 混合物を含有しない配合物 脱泡せず 実施例11 シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物を用い
て、および用いずに、下記のとおりマガルドレート(Ma
galdrate)(硫酸マグネシウム含有アルミニウムマグネ
シウム水和物)系制酸錠を製造した(数値はすべてm
g): 両配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9Kpに圧縮さ
れた、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面取りエッ
ジ形そしゃく錠として製造された。
泡につき評価し、下記の結果を得た: 脱泡時間 混合物を含有する配合物 4〜6秒 混合物を含有しない配合物 脱泡せず 実施例11 シメチコン/凝集マルトデキストリン混合物を用い
て、および用いずに、下記のとおりマガルドレート(Ma
galdrate)(硫酸マグネシウム含有アルミニウムマグネ
シウム水和物)系制酸錠を製造した(数値はすべてm
g): 両配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9Kpに圧縮さ
れた、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面取りエッ
ジ形そしゃく錠として製造された。
試験用に製造したそしゃく用制酸錠、すなわちシメチ
コン/凝集マルトデキストリン混合物を含むもの、およ
び含まないものは味、口あたり、硬度、脆破性、および
酸中和性の合格基準を満たした。
コン/凝集マルトデキストリン混合物を含むもの、およ
び含まないものは味、口あたり、硬度、脆破性、および
酸中和性の合格基準を満たした。
各錠剤を米国薬局方の制酸錠に関する方法に従って脱
泡につき評価し、下記の結果を得た: 脱泡時間 混合物を含む配合物 4〜6秒 混合物を含まない配合物 脱泡せず 実施例12 そしゃく用制ガス錠配合物を調製し、この種の用途に
おけるシメチコン/凝集マルトデキストリン混合物の有
用性を下記のとおり証明した(数値はすべてmg): 圧縮用デキストロース 946 実施例7からのシメチコン/凝集マルトデキストリン混
合物 240 噴霧乾燥フレーバー 5 ステアリン酸マグネシウム 9 この配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9Kpにおい
て圧縮された、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面
取りエッジ形そしゃく錠として製造された。
泡につき評価し、下記の結果を得た: 脱泡時間 混合物を含む配合物 4〜6秒 混合物を含まない配合物 脱泡せず 実施例12 そしゃく用制ガス錠配合物を調製し、この種の用途に
おけるシメチコン/凝集マルトデキストリン混合物の有
用性を下記のとおり証明した(数値はすべてmg): 圧縮用デキストロース 946 実施例7からのシメチコン/凝集マルトデキストリン混
合物 240 噴霧乾燥フレーバー 5 ステアリン酸マグネシウム 9 この配合物は、重量1200mgおよび硬度7〜9Kpにおい
て圧縮された、単層、約14mm(9/16インチ)の平面、面
取りエッジ形そしゃく錠として製造された。
製造された錠剤はすべて味、口あたり、硬度、脆破
性、および制泡性の合格基準を満たした。
性、および制泡性の合格基準を満たした。
実施例13 本発明の有用性をさらに説明するために、一般基準の
流体シリコーン油系脱泡剤/凝集マルトデキストリン混
合物を調製した: 使用した出発原料: 流体シリコーン油、 シリカ含有 1.05kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 2.45kg ベライト2000 20/40を5ガロンのステンレス鋼製ホバ
ートミキサーに装填し、シリカを含有する流体シリコー
ン油を添加した。ミキサーを始動させ、10分間混合し
た。得られた顆粒状混合物は塊を含まず、850ミクロン
(20メッシュ)未満の粒径であり、シリカを含有する流
体シリコーン油系脱泡用配合物30%を含有していた。
流体シリコーン油系脱泡剤/凝集マルトデキストリン混
合物を調製した: 使用した出発原料: 流体シリコーン油、 シリカ含有 1.05kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 2.45kg ベライト2000 20/40を5ガロンのステンレス鋼製ホバ
ートミキサーに装填し、シリカを含有する流体シリコー
ン油を添加した。ミキサーを始動させ、10分間混合し
た。得られた顆粒状混合物は塊を含まず、850ミクロン
(20メッシュ)未満の粒径であり、シリカを含有する流
体シリコーン油系脱泡用配合物30%を含有していた。
上記混合物を標準米国薬局方脱泡試験を行った際、満
足すべき消泡/脱泡性を示した。
足すべき消泡/脱泡性を示した。
実施例14 本発明の有用性をさらに説明するために、一般基準の
流体シリコーン油系脱泡剤/凝集マルトデキストリン混
合物を下記のとおり調製した: 使用した出発原料: 流体鉱油、 シリカ含有 1.05kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 2.45kg ベライト2000 20/40を5ガロンのステンレス鋼製ホバ
ートミキサーに装填し、シリカを含有する流体鉱油を添
加した。ミキサーを始動させ、10分間混合した。得られ
た顆粒状混合物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシ
ュ)未満の粒径であり、シリカを含有する流体鉱油系脱
泡用配合物30%を含有していた。
流体シリコーン油系脱泡剤/凝集マルトデキストリン混
合物を下記のとおり調製した: 使用した出発原料: 流体鉱油、 シリカ含有 1.05kg 凝集マルトデキストリン (ベライト2000 20/40) 2.45kg ベライト2000 20/40を5ガロンのステンレス鋼製ホバ
ートミキサーに装填し、シリカを含有する流体鉱油を添
加した。ミキサーを始動させ、10分間混合した。得られ
た顆粒状混合物は塊を含まず、850ミクロン(20メッシ
ュ)未満の粒径であり、シリカを含有する流体鉱油系脱
泡用配合物30%を含有していた。
上記混合物を標準米国薬局方脱泡試験を行った際、満
足すべき消泡/脱泡性を示した。
足すべき消泡/脱泡性を示した。
本発明を特定の形態につき記載したが、本発明の精神
および範囲から逸脱することなく変更をなしうること、
ならびに説明のためにここに示した本発明の変更および
修正であって本発明の精神および範囲から逸脱しないも
のはすべて本発明に包含されることは当業者に認識され
るであろう。
および範囲から逸脱することなく変更をなしうること、
ならびに説明のためにここに示した本発明の変更および
修正であって本発明の精神および範囲から逸脱しないも
のはすべて本発明に包含されることは当業者に認識され
るであろう。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 平2−293005(JP,A) 特開 昭61−42309(JP,A) 特開 昭59−222209(JP,A)
Claims (16)
- 【請求項1】約850ミクロン未満で大部分が420ミクロン
を超える粒径を有する水溶性の凝集マルトデキストリン
と流体状の非水性消泡用もしくは脱泡用化合物との均質
のさらさらした顆粒状混合物を含む消泡用または脱泡用
組成物であって、前記脱泡用化合物が凝集マルトデキス
トリンにより収着により取込まれる前記組成物。 - 【請求項2】請求項1記載の混合物とそれにブレンドし
た賦形剤1種または2種以上とを含む、消泡用または脱
泡用組成物。 - 【請求項3】約850ミクロン未満で大部分が420ミクロン
を超える粒径を有する水溶性凝集マルトデキストリンお
よびシメチコンの顆粒状混合物からなる、摂取用の制ガ
ス、抗鼓脹および/または液体脱泡用組成物であって、
シメチコンが凝集マルトデキストリンにより収着により
取込まれる前記組成物。 - 【請求項4】請求項3記載の顆粒状混合物とそれにブレ
ンドした賦形剤1種または2種以上とを含む、摂取用の
制ガス、抗鼓脹および/または液体脱泡用組成物。 - 【請求項5】顆粒状混合物が一回量の圧縮錠剤、カプセ
ル剤または顆粒剤として製造される、請求項4に記載の
組成物。 - 【請求項6】約850ミクロン未満で大部分が420ミクロン
を超える粒径を有する水溶性の凝集マルトデキストリン
約50〜90重量%と流体状の、非水性脱泡用もしくは消泡
用化合物約10〜50重量%とのさらさらした顆粒状の混合
物を含む脱泡用または消泡用組成物であって、前記脱泡
用組成物が凝集マルトデキストリンにより収着により取
込まれる前記組成物。 - 【請求項7】請求項6記載の顆粒状混合物および1種ま
たは2種以上の適切な賦形剤を含有する脱泡用または消
泡用組成物であって、バルク充填パッケージとして、ま
たは錠剤もしくは水溶性パウチなど一回量用剤形として
製造される、前記組成物。 - 【請求項8】請求項6記載の混合物が30重量%の非水性
消泡用または脱泡用化合物、および70重量%の凝集マル
トデキストリンからなる、請求項7に記載の組成物。 - 【請求項9】消泡用または脱泡用化合物がシリカを含有
する炭化水素またはシリコーン油である、請求項7に記
載の組成物。 - 【請求項10】約850ミクロン未満で大部分が420ミクロ
ンを超える粒径を有する約50〜約90重量%の水溶性凝集
マルトデキストリンおよび約50〜約10重量%のシメチコ
ンのさらさらした顆粒状混合物からなり、シメチコンが
凝集マルトデキストリンにより収着により取込まれる摂
取用の制ガスまたは抗鼓脹組成物。 - 【請求項11】請求項10記載の顆粒状混合物および1種
または2種以上の適切な賦形剤を含有する摂取用の制ガ
スまたは抗鼓脹組成物であって、圧縮錠剤、充填カプセ
ル剤または顆粒剤の形の一回量用剤形として製造され
る、前記組成物。 - 【請求項12】請求項10記載の混合物が30重量%の摂取
用シメチコンおよび70重量%の凝集マルトデキストリン
からなる、請求項11に記載の組成物。 - 【請求項13】請求項10記載の混合物が、粒径約850ミ
クロン未満、嵩密度約160〜約192kg/m3(約10〜約12b
/ft3)および全表面積約9.5±1〜約10.5±1m2/gを有す
る9〜12D.E.凝集マルトデキストリン、および米国薬局
方シメチコンからなる、請求項11に記載の組成物。 - 【請求項14】流体状の非水性消泡用または脱泡用化合
物または組成物を約850ミクロン未満で大部分が420ミク
ロンを超える粒径を有する凝集マルトデキストリンと混
合し顆粒状混合物となすことよりなり、前記脱泡用配合
物または組成物が凝集マルトデキストリンにより収着に
より取込まれる、消泡用または脱泡用混合物の製法。 - 【請求項15】水性媒質を請求項1に記載の組成物と接
触させることよりなる、水性媒質の脱泡法。 - 【請求項16】請求項3に記載の一回量用組成物を摂取
することよりなる、制ガスまたは抗鼓脹処置法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US423877 | 1989-10-19 | ||
US07/423,877 US5073384A (en) | 1989-10-19 | 1989-10-19 | Maltodextrin/defoaming composition combinate |
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Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH03151005A JPH03151005A (ja) | 1991-06-27 |
JPH0815521B2 true JPH0815521B2 (ja) | 1996-02-21 |
Family
ID=23680536
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2281686A Expired - Fee Related JPH0815521B2 (ja) | 1989-10-19 | 1990-10-19 | マルトデキストリン/脱泡用組成物混合物 |
Country Status (6)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5073384A (ja) |
EP (1) | EP0425450B1 (ja) |
JP (1) | JPH0815521B2 (ja) |
AT (1) | ATE125170T1 (ja) |
CA (1) | CA2026030C (ja) |
DE (1) | DE69021007T2 (ja) |
Families Citing this family (46)
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---|---|---|---|---|
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DE4140116A1 (de) * | 1991-12-05 | 1993-06-09 | Bolder Arzneimittel Gmbh | Dimeticon-pastillen |
GR1002332B (el) * | 1992-05-21 | 1996-05-16 | Mcneil-Ppc Inc. | Νεες φαρμακευτικες συνθεσεις που περιεχουν σιμεθεικονη. |
FR2705966B1 (fr) * | 1993-06-04 | 1995-08-25 | Dow Corning Sa | Compositions antimousse utiles notamment pour le traitement de troubles gastriques. |
CA2128820A1 (en) * | 1993-07-27 | 1995-01-28 | Walter G. Gowan, Jr. | Rapidly disintegrating pharmaceutical dosage form and process for preparation thereof |
CA2177476A1 (en) * | 1993-11-30 | 1995-06-08 | Maryellen L. Giger | Automated method and system for the alignment and correlation of images from two different modalities |
US6177125B1 (en) * | 1994-08-03 | 2001-01-23 | Gunter M. Voss | Method of producing coated tablets |
US5609883A (en) * | 1994-09-16 | 1997-03-11 | Advanced Technology Pharmaceuticals Corporation | Compressed tablet transitory lubricant system |
GB9523136D0 (en) * | 1995-11-11 | 1996-01-10 | Procter & Gamble | Silicone-containing powders |
US6024980A (en) * | 1996-06-28 | 2000-02-15 | Mcneil-Ppc, Inc. | Multiphase soft gelatin dosage form |
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JP3001440B2 (ja) * | 1996-11-25 | 2000-01-24 | 日本電気通信システム株式会社 | 仮想lan方式 |
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FR2803720B1 (fr) * | 2000-01-18 | 2004-10-22 | Roquette Freres | Lozenges a base de dextrose et leur procede de fabrication |
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