JPH08133957A - 皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 L−アスコルビン酸およびその誘導体、胎盤
抽出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライン酸およ
びその誘導体、グルコサミンおよびその誘導体、ハイド
ロキノンの配糖体およびその誘導体、トラネキサム酸お
よびその誘導体よりなる群から選ばれた一種または二種
以上と、ギムネマサポニン(Gymnemasaponin) および/
またはその塩を含有して成る皮膚外用剤。 【効果】優れた皮膚美白効果を有する。
抽出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライン酸およ
びその誘導体、グルコサミンおよびその誘導体、ハイド
ロキノンの配糖体およびその誘導体、トラネキサム酸お
よびその誘導体よりなる群から選ばれた一種または二種
以上と、ギムネマサポニン(Gymnemasaponin) および/
またはその塩を含有して成る皮膚外用剤。 【効果】優れた皮膚美白効果を有する。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚美白効果が著しく改
良された安全性の高い皮膚外用剤に関する。
良された安全性の高い皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】皮膚のしみ、そばかすなどの色素沈着
は、ホルモンの異常や紫外線の刺激がきっかけとなっ
て、表皮色素細胞内でのメラニン産生が亢進し、メラニ
ンが表皮に過剰に沈着するため生ずる。しみ、そばかす
を防ぐにはメラニンの生成を抑制する物質、例えばL−
アスコルビン酸を大量に投与する方法、グルタチオン等
を注射する方法あるいはコウジ酸、システインなどを軟
膏、クリーム、ローションなどの形態にして、局所に塗
布するなどの方法がとられている。
は、ホルモンの異常や紫外線の刺激がきっかけとなっ
て、表皮色素細胞内でのメラニン産生が亢進し、メラニ
ンが表皮に過剰に沈着するため生ずる。しみ、そばかす
を防ぐにはメラニンの生成を抑制する物質、例えばL−
アスコルビン酸を大量に投与する方法、グルタチオン等
を注射する方法あるいはコウジ酸、システインなどを軟
膏、クリーム、ローションなどの形態にして、局所に塗
布するなどの方法がとられている。
【0003】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、これら
のものの多くは、安定性、安全性、匂い等の面において
問題があり、また期待できる効果は弱く、未だ満足のい
くものではなかった。本発明者等は、このような事情に
鑑み、真に優れた美白効果を有する皮膚外用剤を得るべ
く鋭意研究を重ねた結果、L−アスコルビン酸およびそ
の誘導体、胎盤抽出物、コウジ酸およびその誘導体、ア
ゼライン酸およびその誘導体、グルコサミンおよびその
誘導体、ハイドロキノンの配糖体およびその誘導体、ト
ラネキサム酸およびその誘導体よりなる群から選ばれた
一種または二種以上と、ギムネマサポニン(Gymnemasap
onin) および/またはその塩とを併用することにより相
乗的な美白効果が得られることを見出し、本発明を完成
するに至った。
のものの多くは、安定性、安全性、匂い等の面において
問題があり、また期待できる効果は弱く、未だ満足のい
くものではなかった。本発明者等は、このような事情に
鑑み、真に優れた美白効果を有する皮膚外用剤を得るべ
く鋭意研究を重ねた結果、L−アスコルビン酸およびそ
の誘導体、胎盤抽出物、コウジ酸およびその誘導体、ア
ゼライン酸およびその誘導体、グルコサミンおよびその
誘導体、ハイドロキノンの配糖体およびその誘導体、ト
ラネキサム酸およびその誘導体よりなる群から選ばれた
一種または二種以上と、ギムネマサポニン(Gymnemasap
onin) および/またはその塩とを併用することにより相
乗的な美白効果が得られることを見出し、本発明を完成
するに至った。
【0004】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明の請求
項1は、L−アスコルビン酸およびその誘導体、胎盤抽
出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライン酸および
その誘導体、グルコサミンおよびその誘導体、ハイドロ
キノンの配糖体およびその誘導体、トラネキサム酸およ
びその誘導体よりなる群から選ばれた一種または二種以
上と、ギムネマサポニン(Gymnemasaponin) および/ま
たはその塩とを含有することを特徴とする皮膚外用剤で
ある。
項1は、L−アスコルビン酸およびその誘導体、胎盤抽
出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライン酸および
その誘導体、グルコサミンおよびその誘導体、ハイドロ
キノンの配糖体およびその誘導体、トラネキサム酸およ
びその誘導体よりなる群から選ばれた一種または二種以
上と、ギムネマサポニン(Gymnemasaponin) および/ま
たはその塩とを含有することを特徴とする皮膚外用剤で
ある。
【0005】本発明の請求項2は、請求項1記載の皮膚
外用剤中のL−アスコルビン酸およびその誘導体がL−
アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステル、
L−アスコルビン酸−2−硫酸エステルまたはそれらの
塩であることを特徴とする皮膚外用剤である。本発明の
請求項3は、請求項1記載の皮膚外用剤中のハイドロキ
ノンの配糖体がハイドロキノンβ−D−グルコ−スであ
ることを特徴とする皮膚外用剤である。
外用剤中のL−アスコルビン酸およびその誘導体がL−
アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステル、
L−アスコルビン酸−2−硫酸エステルまたはそれらの
塩であることを特徴とする皮膚外用剤である。本発明の
請求項3は、請求項1記載の皮膚外用剤中のハイドロキ
ノンの配糖体がハイドロキノンβ−D−グルコ−スであ
ることを特徴とする皮膚外用剤である。
【0006】本発明の請求項4は、請求項1乃至3記載
の皮膚外用剤中のL−アスコルビン酸およびその誘導
体、胎盤抽出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライ
ン酸およびその誘導体、グルコサミンおよびその誘導
体、ハイドロキノンの配糖体およびその誘導体、トラネ
キサム酸およびその誘導体よりなる群から選ばれた一種
または二種以上の配合量が皮膚外用剤全量中、0.00
1〜20重量%であることを特徴とする皮膚外用剤であ
る。本発明の請求項5は、請求項1乃至4記載の皮膚外
用剤中のギムネマサポニン(Gymnemasaponin) および/
またはその塩の配合量が皮膚外用剤全量中、0.001
〜20重量%であることを特徴とする皮膚外用剤であ
る。
の皮膚外用剤中のL−アスコルビン酸およびその誘導
体、胎盤抽出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライ
ン酸およびその誘導体、グルコサミンおよびその誘導
体、ハイドロキノンの配糖体およびその誘導体、トラネ
キサム酸およびその誘導体よりなる群から選ばれた一種
または二種以上の配合量が皮膚外用剤全量中、0.00
1〜20重量%であることを特徴とする皮膚外用剤であ
る。本発明の請求項5は、請求項1乃至4記載の皮膚外
用剤中のギムネマサポニン(Gymnemasaponin) および/
またはその塩の配合量が皮膚外用剤全量中、0.001
〜20重量%であることを特徴とする皮膚外用剤であ
る。
【0007】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明で使用するL−アスコルビン酸は、一般にビタミン
Cといわれ、その強い還元作用によりメラニン作用の律
速段階であるチロシナーゼ反応に対して抑制作用を示
し、かつメラニンに対して還元作用を示す。又、L−ア
スコルビン酸の誘導体としては、例えば、L−アスコル
ビン酸モノステアレート、L−アスコルビン酸モノパル
ミテート、L−アスコルビン酸モノオレート等のL−ア
スコルビン酸モノアルキルエステル類、L−アスコルビ
ン酸モノリン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫
酸エステルのようなL−アスコルビン酸モノエステル誘
導体、L−アスコルビン酸ジステアレート、L−アスコ
ルビン酸ジパルミテート、L−アスコルビン酸ジオレー
ト等のジアルキルエステル類、L−アスコルビン酸ジリ
ン酸エステルのようなL−アスコルビン酸ジエステル
類、L−アスコルビン酸トリステアレート、L−アスコ
ルビン酸トリパルミテート、L−アスコルビン酸トリオ
レート等のトリアルキルエステル類、L−アスコルビン
酸トリリン酸エステル等のアスコルビン酸トリエステル
類等をあげることができる。
発明で使用するL−アスコルビン酸は、一般にビタミン
Cといわれ、その強い還元作用によりメラニン作用の律
速段階であるチロシナーゼ反応に対して抑制作用を示
し、かつメラニンに対して還元作用を示す。又、L−ア
スコルビン酸の誘導体としては、例えば、L−アスコル
ビン酸モノステアレート、L−アスコルビン酸モノパル
ミテート、L−アスコルビン酸モノオレート等のL−ア
スコルビン酸モノアルキルエステル類、L−アスコルビ
ン酸モノリン酸エステル、L−アスコルビン酸−2−硫
酸エステルのようなL−アスコルビン酸モノエステル誘
導体、L−アスコルビン酸ジステアレート、L−アスコ
ルビン酸ジパルミテート、L−アスコルビン酸ジオレー
ト等のジアルキルエステル類、L−アスコルビン酸ジリ
ン酸エステルのようなL−アスコルビン酸ジエステル
類、L−アスコルビン酸トリステアレート、L−アスコ
ルビン酸トリパルミテート、L−アスコルビン酸トリオ
レート等のトリアルキルエステル類、L−アスコルビン
酸トリリン酸エステル等のアスコルビン酸トリエステル
類等をあげることができる。
【0008】本発明で使用するコウジ酸誘導体として
は、例えばコウジ酸アルキルエステル等のコウジ酸エス
テル類、コウジ酸アルキルエーテル等のコウジ酸エーテ
ル類等をあげることができる。
は、例えばコウジ酸アルキルエステル等のコウジ酸エス
テル類、コウジ酸アルキルエーテル等のコウジ酸エーテ
ル類等をあげることができる。
【0009】本発明で使用するアゼライン酸誘導体とし
ては、例えばアゼライン酸モノアルキルエステル等のア
ゼライン酸モノエステル類、アゼライン酸ジアルキルエ
ステル等のアゼライン酸ジエステル類等をあげることが
できる。
ては、例えばアゼライン酸モノアルキルエステル等のア
ゼライン酸モノエステル類、アゼライン酸ジアルキルエ
ステル等のアゼライン酸ジエステル類等をあげることが
できる。
【0010】本発明で使用するグルコサミン誘導体とし
ては、例えばアセチルグルコサミン等のグルコサミンエ
ステル類、グルコサミンメチルエーテル等のグルコサミ
ンエ−テル類等をあげることができる。
ては、例えばアセチルグルコサミン等のグルコサミンエ
ステル類、グルコサミンメチルエーテル等のグルコサミ
ンエ−テル類等をあげることができる。
【0011】本発明で使用するハイドロキノンの配糖体
としては、例えば、ハイドロキノンα−D−グルコー
ス、ハイドロキノンβ−D−グルコース、ハイドロキノ
ンα−L−グルコース、ハイドロキノンβ−L−グルコ
ース,ハイドロキノンα−D−ガラクトース、ハイドロ
キノンβ−D−ガラクトース、ハイドロキノンα−L−
ガラクトース、ハイドロキノンβ−L−ガラクトース等
の六炭糖配糖体、ハイドロキノンα−D−リボース、ハ
イドロキノンβ−D−リボース、ハイドロキノンα−L
−リボース、ハイドロキノンβ−L−リボース,ハイド
ロキノンα−D−アラビノース、ハイドロキノンβ−D
−アラビノース、ハイドロキノンα−L−アラビノー
ス、ハイドロキノンβ−L−アラビノース等の五炭糖配
糖体、ハイドロキノンα−D−グルコサミン、ハイドロ
キノンβ−D−グルコサミン、ハイドロキノンα−L−
グルコサミン、ハイドロキノンβ−L−グルコサミン,
ハイドロキノンα−D−ガラクトサミン、ハイドロキノ
ンβ−D−ガラクトサミン、ハイドロキノンα−L−ガ
ラクトサミン、ハイドロキノンβ−L−ガラクトサミン
等のアミノ糖配糖体、ハイドロキノンα−D−グルクロ
ン酸、ハイドロキノンβ−D−グルクロン酸、ハイドロ
キノンα−L−グルクロン酸、ハイドロキノンβ−L−
グルクロン酸,ハイドロキノンα−D−ガラクツロン
酸、ハイドロキノンβ−D−ガラクツロン酸、ハイドロ
キノンα−L−ガラクツロン酸、ハイドロキノンβ−L
−ガラクツロン酸等のウロン酸配糖体等をあげることが
でき、その誘導体としてはアセチル化物等のエステル
体、メチル化物等のエ−テル体等をあげることができる
が、美白効果、入手の容易性、安定性等の面から言え
ば、ハイドロキノンβ−D−グルコース(一般名:アル
ブチン,以後アルブチンと言う)の使用が好ましい。
としては、例えば、ハイドロキノンα−D−グルコー
ス、ハイドロキノンβ−D−グルコース、ハイドロキノ
ンα−L−グルコース、ハイドロキノンβ−L−グルコ
ース,ハイドロキノンα−D−ガラクトース、ハイドロ
キノンβ−D−ガラクトース、ハイドロキノンα−L−
ガラクトース、ハイドロキノンβ−L−ガラクトース等
の六炭糖配糖体、ハイドロキノンα−D−リボース、ハ
イドロキノンβ−D−リボース、ハイドロキノンα−L
−リボース、ハイドロキノンβ−L−リボース,ハイド
ロキノンα−D−アラビノース、ハイドロキノンβ−D
−アラビノース、ハイドロキノンα−L−アラビノー
ス、ハイドロキノンβ−L−アラビノース等の五炭糖配
糖体、ハイドロキノンα−D−グルコサミン、ハイドロ
キノンβ−D−グルコサミン、ハイドロキノンα−L−
グルコサミン、ハイドロキノンβ−L−グルコサミン,
ハイドロキノンα−D−ガラクトサミン、ハイドロキノ
ンβ−D−ガラクトサミン、ハイドロキノンα−L−ガ
ラクトサミン、ハイドロキノンβ−L−ガラクトサミン
等のアミノ糖配糖体、ハイドロキノンα−D−グルクロ
ン酸、ハイドロキノンβ−D−グルクロン酸、ハイドロ
キノンα−L−グルクロン酸、ハイドロキノンβ−L−
グルクロン酸,ハイドロキノンα−D−ガラクツロン
酸、ハイドロキノンβ−D−ガラクツロン酸、ハイドロ
キノンα−L−ガラクツロン酸、ハイドロキノンβ−L
−ガラクツロン酸等のウロン酸配糖体等をあげることが
でき、その誘導体としてはアセチル化物等のエステル
体、メチル化物等のエ−テル体等をあげることができる
が、美白効果、入手の容易性、安定性等の面から言え
ば、ハイドロキノンβ−D−グルコース(一般名:アル
ブチン,以後アルブチンと言う)の使用が好ましい。
【0012】本発明で使用するトラネキサム酸の誘導体
としては、トラネキサム酸の二量体(塩酸トランス−4
−(トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ニル)アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸)、トラ
ネキサム酸とハイドロキノンのエステル体(トランス−
4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸4’−ヒド
ロキシフェニルエステル)、トラネキサム酸とゲンチシ
ン酸のエステル体(2−(トランス−4−アミノメチル
シクロヘキシルカルボニルオキシ)−5−ヒドロキシ安
息香酸およびその塩)、トラネキサム酸のアミド体(ト
ランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸メ
チルアミドおよびその塩、トランス−4−アセチルアミ
ノメチルシクロヘキサンカルボン酸およびその塩、トラ
ンス−4−(p−メトキシベンゾイル)アミノメチルシ
クロヘキサンカルボン酸およびその塩、トランス−4−
グアニジノメチルシクロヘキサンカルボン酸およびその
塩等)等が挙げられる。
としては、トラネキサム酸の二量体(塩酸トランス−4
−(トランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ニル)アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸)、トラ
ネキサム酸とハイドロキノンのエステル体(トランス−
4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸4’−ヒド
ロキシフェニルエステル)、トラネキサム酸とゲンチシ
ン酸のエステル体(2−(トランス−4−アミノメチル
シクロヘキシルカルボニルオキシ)−5−ヒドロキシ安
息香酸およびその塩)、トラネキサム酸のアミド体(ト
ランス−4−アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸メ
チルアミドおよびその塩、トランス−4−アセチルアミ
ノメチルシクロヘキサンカルボン酸およびその塩、トラ
ンス−4−(p−メトキシベンゾイル)アミノメチルシ
クロヘキサンカルボン酸およびその塩、トランス−4−
グアニジノメチルシクロヘキサンカルボン酸およびその
塩等)等が挙げられる。
【0013】本発明の実施に当たってはこれらの中から
1種または2種以上が適宜選択され配合される。
1種または2種以上が適宜選択され配合される。
【0014】本発明に係る皮膚外用剤に配合されるL−
アスコルビン酸およびその誘導体、胎盤抽出物、コウジ
酸およびその誘導体、アゼライン酸およびその誘導体、
グルコサミンおよびその誘導体、ハイドロキノンの配糖
体およびその誘導体、トラネキサム酸およびその誘導体
よりなる群から選ばれた一種または二種以上の配合量に
は特に限定はないが、一般には皮膚外用剤全量に対して
0.001〜20重量%、好ましくは0.01〜10重
量%、特に好ましくは0.1〜7重量%配合する。この
配合量が0.001重量%未満では皮膚外用剤の美白効
果が乏しくなる傾向にあり、逆に、20重量%を超えて
配合しても効果の増加は実質上望めないし、皮膚外用剤
への配合も難しくなる傾向にある。
アスコルビン酸およびその誘導体、胎盤抽出物、コウジ
酸およびその誘導体、アゼライン酸およびその誘導体、
グルコサミンおよびその誘導体、ハイドロキノンの配糖
体およびその誘導体、トラネキサム酸およびその誘導体
よりなる群から選ばれた一種または二種以上の配合量に
は特に限定はないが、一般には皮膚外用剤全量に対して
0.001〜20重量%、好ましくは0.01〜10重
量%、特に好ましくは0.1〜7重量%配合する。この
配合量が0.001重量%未満では皮膚外用剤の美白効
果が乏しくなる傾向にあり、逆に、20重量%を超えて
配合しても効果の増加は実質上望めないし、皮膚外用剤
への配合も難しくなる傾向にある。
【0015】本発明に係るギムネマサポニン(Gymnemas
aponin) は、ギムネマイノドラムあるいはインド原産の
ガガイモ科のギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre
R.Br.) の抽出物から得られるトリテルペノイドサポニ
ンである。特開平2−292208号にはギムネマ・シ
ルベスタの葉の抽出物を含有した皮膚用化粧料組成物
が、しみ、そばかすの予防または治療に有効であること
が開示されている。本発明者らは、従来公知の美白剤で
あるL−アスコルビン酸およびその誘導体、胎盤抽出
物、コウジ酸およびその誘導体等とギムネマサポニンと
を併用することで、美白効果が相乗的に向上し、さらに
従来公知の美白剤の安定性等の問題も解消されることを
見いだしたものである。ギムネマサポニンの塩として
は、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ土類金属
塩、塩基性アミノ酸またはアルカノールアミン塩等、お
よびそのエステル等が挙げられ、具体的にはギムネマサ
ポニンアンモニウム塩等が例示される。
aponin) は、ギムネマイノドラムあるいはインド原産の
ガガイモ科のギムネマ・シルベスタ(Gymnema sylvestre
R.Br.) の抽出物から得られるトリテルペノイドサポニ
ンである。特開平2−292208号にはギムネマ・シ
ルベスタの葉の抽出物を含有した皮膚用化粧料組成物
が、しみ、そばかすの予防または治療に有効であること
が開示されている。本発明者らは、従来公知の美白剤で
あるL−アスコルビン酸およびその誘導体、胎盤抽出
物、コウジ酸およびその誘導体等とギムネマサポニンと
を併用することで、美白効果が相乗的に向上し、さらに
従来公知の美白剤の安定性等の問題も解消されることを
見いだしたものである。ギムネマサポニンの塩として
は、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ土類金属
塩、塩基性アミノ酸またはアルカノールアミン塩等、お
よびそのエステル等が挙げられ、具体的にはギムネマサ
ポニンアンモニウム塩等が例示される。
【0016】ギムネマサポニンおよび/またはその塩は
上記植物の抽出物として皮膚外用剤に配合しても構わな
い。ギムネマサポニンおよび/またはその塩の配合量は
特に限定はないが、一般には、皮膚外用剤全量に対して
0.001〜20重量%、好ましくは0.1〜5重量%
配合する。この配合量が0.001重量%未満では皮膚
外用剤の美白効果および皮膚外用剤の皮膚刺激性を抑制
する効果が乏しくなる傾向にあり、逆に、20重量%を
超えて配合しても効果の増加は実質上望めないし、皮膚
外用剤への配合も難しくなる傾向にある。
上記植物の抽出物として皮膚外用剤に配合しても構わな
い。ギムネマサポニンおよび/またはその塩の配合量は
特に限定はないが、一般には、皮膚外用剤全量に対して
0.001〜20重量%、好ましくは0.1〜5重量%
配合する。この配合量が0.001重量%未満では皮膚
外用剤の美白効果および皮膚外用剤の皮膚刺激性を抑制
する効果が乏しくなる傾向にあり、逆に、20重量%を
超えて配合しても効果の増加は実質上望めないし、皮膚
外用剤への配合も難しくなる傾向にある。
【0017】本発明の皮膚外用剤には上記した必須成分
の他に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
他の成分例えば油分、湿潤剤、紫外線吸収剤、酸化防止
剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アルコー
ル、増粘剤等を必要に応じて適宜配合することができ
る。本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり例えば
化粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、
又は軟膏、分散液などの任意の剤型をとることができ
る。
の他に通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる
他の成分例えば油分、湿潤剤、紫外線吸収剤、酸化防止
剤、界面活性剤、防腐剤、保湿剤、香料、水、アルコー
ル、増粘剤等を必要に応じて適宜配合することができ
る。本発明に係る皮膚外用剤の剤型は任意であり例えば
化粧水などの可溶化系、乳液、クリームなどの乳化系、
又は軟膏、分散液などの任意の剤型をとることができ
る。
【0018】
【実施例】次に実施例をあげて本発明を更に詳しく説明
するが、本発明の技術的範囲をこれらの実施例に限定す
るものでないことはいうまでもない。なお、以下の実施
例において配合量は重量%である。
するが、本発明の技術的範囲をこれらの実施例に限定す
るものでないことはいうまでもない。なお、以下の実施
例において配合量は重量%である。
【0019】まず、実施例に先立ち効果試験方法および
評価方法について説明する。美白効果は、累積塗布によ
る皮膚に対する色白効果、しみ、そばかすの解消などの
使用テストから判定した。
評価方法について説明する。美白効果は、累積塗布によ
る皮膚に対する色白効果、しみ、そばかすの解消などの
使用テストから判定した。
【0020】(1)美白効果 (試験方法)色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験
者、1群20名として、1つの試料ローションを朝夕、
3ケ月間、毎日顔面に塗布し、3ケ月後にその美白効果
を調べた。下記に示す処方で実施例1〜7、比較例1〜
8について試験を行った。 実施例1〜7、比較例1〜8の試料 (アルコ−ル相) 重量% 95%エタノール 25.0 ポリオキシエチレン(25モル)硬化ヒマシ油エーテル 2.0 防腐剤・酸化防止剤 適 量 香料 適 量 薬剤(表1記載) (水相) グリセリン 2.0 プロピレングリコール 1.0 イオン交換水 残 余 (製法)水相、アルコール相を調製後可溶化する。
者、1群20名として、1つの試料ローションを朝夕、
3ケ月間、毎日顔面に塗布し、3ケ月後にその美白効果
を調べた。下記に示す処方で実施例1〜7、比較例1〜
8について試験を行った。 実施例1〜7、比較例1〜8の試料 (アルコ−ル相) 重量% 95%エタノール 25.0 ポリオキシエチレン(25モル)硬化ヒマシ油エーテル 2.0 防腐剤・酸化防止剤 適 量 香料 適 量 薬剤(表1記載) (水相) グリセリン 2.0 プロピレングリコール 1.0 イオン交換水 残 余 (製法)水相、アルコール相を調製後可溶化する。
【0021】
【表1】
【0022】(判定基準)著 効:色素沈着がほとん
ど目立たなくなった。 有 効;非常にうすくなった。 やや有効:ややうすくなった。 無 効:変化無し (判定) ◎:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
80%以上の場合 ○:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
50%以上80%未満の場合 △:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
30%以上50%未満の場合 ×:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
30%未満の場合
ど目立たなくなった。 有 効;非常にうすくなった。 やや有効:ややうすくなった。 無 効:変化無し (判定) ◎:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
80%以上の場合 ○:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
50%以上80%未満の場合 △:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
30%以上50%未満の場合 ×:被試験者のうち著効、有効の示す割合(有効率)が
30%未満の場合
【0023】
【表2】
【0024】表2より明らかなように、比較例に比べ
て、実施例の方が優れた皮膚美白効果を有することが認
められた。
て、実施例の方が優れた皮膚美白効果を有することが認
められた。
【0025】 実施例8 バニシングクリーム ステアリン酸 6.0 ソルビタンモノステアリン酸エステル 2.0 ポリオキシエチレン(20モル) ソルビタンモノステアリン酸エステル 1.5 アルブチン 7.0 プロピレングルコール 10.0 ギムネマサポニン 5.0 防腐剤・酸化防止剤 適 量 香料 適 量 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水にギムネマサポニン、アルブチン
及びプロピレングリコールを加え加熱して70℃に保つ
(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ
(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキ
サーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら、30℃
まで冷却する。
及びプロピレングリコールを加え加熱して70℃に保つ
(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ
(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキ
サーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら、30℃
まで冷却する。
【0026】 実施例9 中性クリーム ステアリルアルコール 7.0 ステアリン酸 2.0 水添ラノリン 2.0 スクワラン 5.0 2−オクチルドデシリアルコール 6.0 ポリオキシエチレン(25モル)セチルアルコールエーテル 3.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 胎盤抽出物 0.1 プロピレングリコール 5.0 ギムネマイノドラム抽出物 10.0 香料 適 量 防腐剤・酸化防止剤 適 量 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水にギムネマイノドラムの温水抽出
物、胎盤抽出物及びプロピレングリコールを加え加熱し
て70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解し
て70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を
行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜ
ながら、30℃まで冷却する。
物、胎盤抽出物及びプロピレングリコールを加え加熱し
て70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解し
て70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を
行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜ
ながら、30℃まで冷却する。
【0027】 実施例10 コールドクリーム 固型パラフィン 5.0 蜜ロウ 10.0 ワセリン 15.0 流動パラフィン 41.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 ポリオキシエチレン(20モル) 2.0 ソルビタンモノラウリン酸エステル コウジ酸 2.0 石鹸粉末 0.1 硼砂 0.2 ギムネマサポニンカリウム塩 0.1 イオン交換水 残 余 香料 適 量 防腐剤・酸化防止剤 適 量 (製法)イオン交換水にギムネマサポニンカリウム塩、
コウジ酸、石鹸粉末および硼砂を加え加熱溶解して70
℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70
℃に保つ(油相)。水相に油相をかきまぜながら徐々の
加え反応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化
し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
コウジ酸、石鹸粉末および硼砂を加え加熱溶解して70
℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70
℃に保つ(油相)。水相に油相をかきまぜながら徐々の
加え反応を行う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化
し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0028】 実施例11 乳 液 ポリオキシエチレン(20モル) ポリオキシプロピレン(2モル)セチルアルコール 1.0 シリコーンKF96(20cs)(信越化学) 2.0 流動パラフィン(中粘度) 3.0 プロピレングリコール 5.0 アルブチン 2.0 グリセリン 2.0 エタノール 15.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 2−アミノメチルプロパノール 0.1 防腐剤 適 量 ギムネマ・シルベスタ抽出物 20.0 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水とエタノールにギムネマ・シルベ
スタの含水アルコール抽出物及びアルブチンを加温溶解
し、更にプロピレングリコール以下の水溶性成分を溶解
して、70℃に保つ(水相)。他の油性成分を混合し、
加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加
え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一乳化し、乳化
後、よくかきまぜながら、30℃まで冷却する。
スタの含水アルコール抽出物及びアルブチンを加温溶解
し、更にプロピレングリコール以下の水溶性成分を溶解
して、70℃に保つ(水相)。他の油性成分を混合し、
加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加
え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一乳化し、乳化
後、よくかきまぜながら、30℃まで冷却する。
【0029】 実施例12 乳 液 ポリオキシエチレン(20モル) ポリオキシプロピレン(2モル)セチルアルコール 1.0 シリコーンKF96(20cs)(信越化学) 2.0 流動パラフィン(中粘度) 3.0 プロピレングリコール 5.0 アスコルビン酸−2−硫酸ナトリウム 5.0 グリセリン 2.0 エタノール 15.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 2−アミノメチルプロパノール 0.1 防腐剤 適 量 ギムネマサポニンアルカノールアミン塩 7.0 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水とエタノールにギムネマサポニン
アルカノールアミン塩を加温溶解し、更にプロピレング
リコール以下の水溶性成分を溶解して、70℃に保つ
(水相)。他の油性成分を混合し、加熱融解して70℃
に保つ(油相)。水相に油相を加え、予備乳化を行い、
ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかきまぜな
がら、30℃まで冷却する。
アルカノールアミン塩を加温溶解し、更にプロピレング
リコール以下の水溶性成分を溶解して、70℃に保つ
(水相)。他の油性成分を混合し、加熱融解して70℃
に保つ(油相)。水相に油相を加え、予備乳化を行い、
ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかきまぜな
がら、30℃まで冷却する。
【0030】 実施例13 乳 液 ポリオキシエチレン(20モル) ポリオキシプロピレン(2モル)セチルアルコール 1.0 シリコーンKF96(20cs)(信越化学) 2.0 流動パラフィン(中粘度) 3.0 プロピレングリコール 5.0 グリセリン 2.0 エタノール 15.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 2−アミノメチルプロパノール 0.1 防腐剤 適 量 胎盤抽出物 5.0 ギムネマサポニンナトリウム塩 7.0 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水とエタノールにギムネマサポニン
ナトリウム塩および胎盤抽出物を加温溶解し、更にプロ
ピレングリコール以下の水溶性成分を溶解して、70℃
に保つ(水相)。他の油性成分を混合し、加熱融解して
70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え、予備乳化を
行い、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかき
まぜながら、30℃まで冷却する。
ナトリウム塩および胎盤抽出物を加温溶解し、更にプロ
ピレングリコール以下の水溶性成分を溶解して、70℃
に保つ(水相)。他の油性成分を混合し、加熱融解して
70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え、予備乳化を
行い、ホモミキサーで均一に乳化し、乳化後、よくかき
まぜながら、30℃まで冷却する。
【0031】 実施例14 乳 液 ポリオキシエチレン(20モル) ポリオキシプロピレン(2モル)セチルアルコール 1.0 シリコーンKF96(20cs)(信越化学) 2.0 流動パラフィン(中粘度) 3.0 プロピレングリコール 5.0 グルセリン 2.0 エタノール 15.0 カルボキシビニルポリマー 0.3 ヒドロキシプロピルセルロース 0.1 2−アミノメチルプロパノール 0.1 防腐剤 適 量 コウジ酸 3.0 ギムネマサポニン 3.0 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水とギムネマサポニンおよびコウジ
酸を加温溶解し、更にプロピレングリコール以下の水溶
性成分を溶解して、70℃に保つ(水相)。他の油性成
分を混合し、加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相
に油相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に
乳化し、乳化後、よくかきまぜながら、30℃まで冷却
する。
酸を加温溶解し、更にプロピレングリコール以下の水溶
性成分を溶解して、70℃に保つ(水相)。他の油性成
分を混合し、加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相
に油相を加え、予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に
乳化し、乳化後、よくかきまぜながら、30℃まで冷却
する。
【0032】 実施例15 乳 液 ステアリン酸 1.5 セチルアルコール 0.5 蜜ロウ 2.0 ポリオキシエチレン(20モル)モノオレイン酸エステル 1.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 1.0 エタノール 10.0 アルブチン 20.0 プロピレングリコール 5.0 ギムネマサポニンカリウム塩 1.0 イオン交換水 残 余 香料 適 量 防腐剤・酸化防止剤 適 量 (製法)イオン交換水にギムネマサポニンカリウム塩、
アルブチン及びプロピレングリコールを加え加熱溶解し
て70℃に保つ(水相)。エタノールに香料を加えて溶
解する(アルコール相)。他の油性成分を混合し加熱融
解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳
化を行いホモミキサーで均一に乳化する。これをかきま
ぜながらアルコール相を加える。その後かきまぜながら
30℃まで冷却する。
アルブチン及びプロピレングリコールを加え加熱溶解し
て70℃に保つ(水相)。エタノールに香料を加えて溶
解する(アルコール相)。他の油性成分を混合し加熱融
解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳
化を行いホモミキサーで均一に乳化する。これをかきま
ぜながらアルコール相を加える。その後かきまぜながら
30℃まで冷却する。
【0033】 実施例16 乳 液 マイクロクリスタリンワックス 1.0 蜜ロウ 2.0 ラノリン 2.0 流動パラフィン 20.0 スクワラン 10.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 ポリオキシエチレン(20モル) 1.0 ソルビタンモノオレイン酸エステル アルブチン 5.0 トラネキサム酸 5,0 プロピレングリコール 7.0 ギムネマサポニンナトリウム塩 2.0 イオン交換水 残 余 香料 適 量 防腐剤・酸化防止剤 適 量 (製法)イオン交換水にギムネマサポニンナトリウム
塩、アルブチン、トラネキサム酸及びプロピレングリコ
ールを加え加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を
混合し加熱溶解して70℃に保つ(油相)。油相をかき
まぜながら、この油相に水相を徐々に加え、ホモミキサ
ーで均一に乳化する。乳化後よくかきまぜながら30℃
まで冷却する。
塩、アルブチン、トラネキサム酸及びプロピレングリコ
ールを加え加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を
混合し加熱溶解して70℃に保つ(油相)。油相をかき
まぜながら、この油相に水相を徐々に加え、ホモミキサ
ーで均一に乳化する。乳化後よくかきまぜながら30℃
まで冷却する。
【0034】 実施例17 ゼリー 95%エタノール 10.0 ジプロピレングリコール 15.0 ポリオキシエチレン(15モル)オレイルアルコールエーテル 2.0 アルブチン 0.5 アスコルビン酸ジステアレ−ト 0.5 カルボキシビニルポリマー(商品名:カーボポール941) 1.0 苛性カリ 0.15 L−アルギニン 0.1 ギムネマイノドラム抽出物 2.0 香料 適 量 防腐剤 適 量 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水にギムネマイノドラム抽出物、ア
ルブチン及びカーボポール941を均一に溶解し、一方
95%エタノールにジプロピレングリコール、ポリオキ
シエチレン(15モル)オレイルアルコールエーテル、
その他の成分を溶解し、水相に添加する。ついで苛性カ
リ、L−アルギニンで中和させ増粘する。
ルブチン及びカーボポール941を均一に溶解し、一方
95%エタノールにジプロピレングリコール、ポリオキ
シエチレン(15モル)オレイルアルコールエーテル、
その他の成分を溶解し、水相に添加する。ついで苛性カ
リ、L−アルギニンで中和させ増粘する。
【0035】 実施例18 ピールオフ型パック (アルコール相) 95%エタノール 10.0 ポリオキシエチレン(15モル)オレイルアルコールエーテル 2.0 防腐剤 適 量 香 料 適 量 (水相) ギムネマサポニン 3.0 アルブチン 1.0 ポリビニルアルコール 12.0 グリセリン 3.0 ポリエチレングリコール1500 1.0 イオン交換水 残 余 (製法)80℃にて水相を調製し、50℃に冷却する。
ついで室温で調製したアルコール相を添加後均一に混合
し、放冷する。
ついで室温で調製したアルコール相を添加後均一に混合
し、放冷する。
【0036】 実施例19 粉末入りパック (アルコール相) 95%エタノール 2.0 防腐剤 適 量 香 料 適 量 色 剤 適 量 アスコルビン酸ジオレ−ト 1.0 (水相) ギムネマサポニンアンモニウム塩 7.0 アルブチン 1.0 プロピレングリコール 7.0 亜鉛華 25.0 カオリン 20.0 イオン交換水 残 余 (製法)室温にて水相を均一に調製する。ついで室温に
て調製したアルコール相を添加し均一に混合する。
て調製したアルコール相を添加し均一に混合する。
【0037】 実施例20 吸水軟膏 ワセリン 40.0 ステアリルアルコール 18.0 モクロウ 20.0 ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エステル 0.25 グリセリンモノステアリン酸エステル 0.25 胎盤抽出物 1.0 ギムネマ・シルベスタ抽出物 10.0 イオン交換水 残 余 (製法)イオン交換水にギムネマ・シルベスタ抽出物、
胎盤抽出物を加え、70℃に保つ(水相)。他の成分を
70℃にて混合溶解する(油相)。上記水相に油相を添
加し、ホモミキサーで均一に乳化後、冷却する。
胎盤抽出物を加え、70℃に保つ(水相)。他の成分を
70℃にて混合溶解する(油相)。上記水相に油相を添
加し、ホモミキサーで均一に乳化後、冷却する。
【0038】本発明で得られた皮膚外用剤はいずれも実
施例1〜7で行ったと同じ美白効果試験において効果が
認められた。
施例1〜7で行ったと同じ美白効果試験において効果が
認められた。
【0039】
【発明の効果】本発明に係る皮膚外用剤は、皮膚美白効
果が著しく改良された安全性の高い皮膚外用剤である。
果が著しく改良された安全性の高い皮膚外用剤である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/00 C F 31/19 9455−4C 31/195 9455−4C 31/35 31/375 31/70 35/50 7431−4C 35/78 ADA C 8217−4C
Claims (5)
- 【請求項1】L−アスコルビン酸およびその誘導体、胎
盤抽出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライン酸お
よびその誘導体、グルコサミンおよびその誘導体、ハイ
ドロキノンの配糖体およびその誘導体、トラネキサム酸
およびその誘導体よりなる群から選ばれた一種または二
種以上と、ギムネマサポニン(Gymnemasaponin) および
/またはその塩を含有することを特徴とする皮膚外用
剤。 - 【請求項2】L−アスコルビン酸およびその誘導体がL
−アスコルビン酸、L−アスコルビン酸リン酸エステ
ル、L−アスコルビン酸−2−硫酸エステルまたはそれ
らの塩であることを特徴とする請求項1記載の皮膚外用
剤。 - 【請求項3】ハイドロキノンの配糖体がハイドロキノン
β−D−グルコ−スであることを特徴とする請求項1記
載の皮膚外用剤。 - 【請求項4】L−アスコルビン酸およびその誘導体、胎
盤抽出物、コウジ酸およびその誘導体、アゼライン酸お
よびその誘導体、グルコサミンおよびその誘導体、ハイ
ドロキノンの配糖体およびその誘導体、トラネキサム酸
およびその誘導体よりなる群から選ばれた一種または二
種以上の配合量が皮膚外用剤全量中、0.001〜20
重量%であることを特徴とする請求項1乃至3のいずれ
か1項記載の皮膚外用剤。 - 【請求項5】ギムネマサポニン(Gymnemasaponin)およ
び/またはその塩の配合量が皮膚外用剤全量中、0.0
01〜20重量%であることを特徴とする請求項1乃至
4のいずれか1項記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP6297895A JPH08133957A (ja) | 1994-11-07 | 1994-11-07 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP6297895A JPH08133957A (ja) | 1994-11-07 | 1994-11-07 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH08133957A true JPH08133957A (ja) | 1996-05-28 |
Family
ID=17852504
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP6297895A Withdrawn JPH08133957A (ja) | 1994-11-07 | 1994-11-07 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH08133957A (ja) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001163721A (ja) * | 1999-11-08 | 2001-06-19 | L'oreal Sa | 親水性有効成分を含有する組成物及びその化粧品における使用 |
JP2001163765A (ja) * | 1999-11-08 | 2001-06-19 | L'oreal Sa | 水性相中に有効成分を含有する組成物及びその化粧品における使用 |
KR20010086190A (ko) * | 2000-02-11 | 2001-09-10 | 이영준 | 짐네마 추출물을 함유하는 피부 미백용 조성물 |
-
1994
- 1994-11-07 JP JP6297895A patent/JPH08133957A/ja not_active Withdrawn
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2001163721A (ja) * | 1999-11-08 | 2001-06-19 | L'oreal Sa | 親水性有効成分を含有する組成物及びその化粧品における使用 |
JP2001163765A (ja) * | 1999-11-08 | 2001-06-19 | L'oreal Sa | 水性相中に有効成分を含有する組成物及びその化粧品における使用 |
KR20010086190A (ko) * | 2000-02-11 | 2001-09-10 | 이영준 | 짐네마 추출물을 함유하는 피부 미백용 조성물 |
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Legal Events
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A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
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