JPH0741422A - γ−オリザノールの水への可溶化方法 - Google Patents
γ−オリザノールの水への可溶化方法Info
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- JPH0741422A JPH0741422A JP18980293A JP18980293A JPH0741422A JP H0741422 A JPH0741422 A JP H0741422A JP 18980293 A JP18980293 A JP 18980293A JP 18980293 A JP18980293 A JP 18980293A JP H0741422 A JPH0741422 A JP H0741422A
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- JP
- Japan
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- oryzanol
- water
- weight
- solubilizing
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【構成】 γ−オリザノール1重量部、非イオン性界面
活性剤2〜60重量部、ビタミンE類1〜5重量部及び水
50〜1000重量部を混合するγ−オリザノールの水への可
溶化方法。 【効果】 本発明の可溶化方法を用いればγ−オリザノ
ールを少量の界面活性剤で容易に水に可溶化することが
でき、得られた水可溶化γ−オリザノールは各種液状医
薬品、液状食品等、特に、医薬用ドリンク剤の配合成分
として有用である。
活性剤2〜60重量部、ビタミンE類1〜5重量部及び水
50〜1000重量部を混合するγ−オリザノールの水への可
溶化方法。 【効果】 本発明の可溶化方法を用いればγ−オリザノ
ールを少量の界面活性剤で容易に水に可溶化することが
でき、得られた水可溶化γ−オリザノールは各種液状医
薬品、液状食品等、特に、医薬用ドリンク剤の配合成分
として有用である。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、医薬用ドリンク剤等の
配合成分等として有用なγ−オリザノールの水への可溶
化方法に関する。
配合成分等として有用なγ−オリザノールの水への可溶
化方法に関する。
【0002】
【従来の技術】γ−オリザノールは自律神経に作用し
て、視床下部におけるカテコールアミンの増加、脳下垂
体前葉の刺激、微小循環血流増加等の作用があることが
知られている。近年、体力増強、疲労回復、活力増進等
を目的とした医薬用ドリンク剤には、かかるγ−オリザ
ノールを配合する試みがなされている。
て、視床下部におけるカテコールアミンの増加、脳下垂
体前葉の刺激、微小循環血流増加等の作用があることが
知られている。近年、体力増強、疲労回復、活力増進等
を目的とした医薬用ドリンク剤には、かかるγ−オリザ
ノールを配合する試みがなされている。
【0003】しかしながら、γ−オリザノールは水に対
して難溶性であるため、医薬用ドリンク剤等の液剤中に
配合するためには、水への可溶化処理を行わなくてはな
らなかった。
して難溶性であるため、医薬用ドリンク剤等の液剤中に
配合するためには、水への可溶化処理を行わなくてはな
らなかった。
【0004】一般的なγ−オリザノールの水への可溶化
方法としては、適当な界面活性剤を使用する方法が挙げ
られる。しかしγ−オリザノールの水可溶化のためには
界面活性剤を多量に使用する必要があるため、調製され
た製剤は界面活性剤特有の味と臭いが残って服用しにく
いという欠点があった。
方法としては、適当な界面活性剤を使用する方法が挙げ
られる。しかしγ−オリザノールの水可溶化のためには
界面活性剤を多量に使用する必要があるため、調製され
た製剤は界面活性剤特有の味と臭いが残って服用しにく
いという欠点があった。
【0005】そこで、かかる欠点を克服する目的で従来
様々な研究がなされており、例えば、γ−オリザノール
にショ糖脂肪酸エステルとエタノールを混合する方法
(特開平2-149597号公報)、γ−オリザノールにショ糖
脂肪酸エステルとポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を混
合する方法(特開平2-149598号公報)、γ−オリザノー
ルとシクロデキストリンとを反応させる方法(特公昭62
-46555号公報)、γ−オリザノールとアミド系化合物と
を反応させる方法(特公昭63-57439号公報)等が行われ
てきたが、これら従来の方法はいずれも煩雑であった
り、またエタノールを多量に使用している等の問題があ
った。
様々な研究がなされており、例えば、γ−オリザノール
にショ糖脂肪酸エステルとエタノールを混合する方法
(特開平2-149597号公報)、γ−オリザノールにショ糖
脂肪酸エステルとポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を混
合する方法(特開平2-149598号公報)、γ−オリザノー
ルとシクロデキストリンとを反応させる方法(特公昭62
-46555号公報)、γ−オリザノールとアミド系化合物と
を反応させる方法(特公昭63-57439号公報)等が行われ
てきたが、これら従来の方法はいずれも煩雑であった
り、またエタノールを多量に使用している等の問題があ
った。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】従って、少量の界面活
性剤で容易にγ−オリザノールを水に可溶化する方法の
開発が望まれていた。
性剤で容易にγ−オリザノールを水に可溶化する方法の
開発が望まれていた。
【0007】
【課題を解決するための手段】かかる実情において、本
発明者は鋭意研究をおこなった結果、可溶化剤として非
イオン性界面活性剤とビタミンE類を併用すればエタノ
ールの存在なしにγ−オリザノールが水に溶解し、かつ
味と香りも良好であることを見出し本発明を完成した。
発明者は鋭意研究をおこなった結果、可溶化剤として非
イオン性界面活性剤とビタミンE類を併用すればエタノ
ールの存在なしにγ−オリザノールが水に溶解し、かつ
味と香りも良好であることを見出し本発明を完成した。
【0008】すなわち、本発明はγ−オリザノール1重
量部、非イオン性界面活性剤2〜60重量部、ビタミンE
類1〜5重量部及び水50〜1000重量部を混合することを
特徴とするγ−オリザノールの水への可溶化方法を提供
するものである。
量部、非イオン性界面活性剤2〜60重量部、ビタミンE
類1〜5重量部及び水50〜1000重量部を混合することを
特徴とするγ−オリザノールの水への可溶化方法を提供
するものである。
【0009】本発明において用いられる非イオン性界面
活性剤としては、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、シ
ョ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン−ポリオキシ
プロピレン縮合物等が挙げられる。本発明においてはこ
れらのうちポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好まし
く、特に酸化エチレンの平均付加モル数が30〜120のポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましい。
活性剤としては、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、シ
ョ糖脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン−ポリオキシ
プロピレン縮合物等が挙げられる。本発明においてはこ
れらのうちポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が好まし
く、特に酸化エチレンの平均付加モル数が30〜120のポ
リオキシエチレン硬化ヒマシ油が好ましい。
【0010】これらの非イオン性界面活性剤の使用量は
γ−オリザノール1重量部に対して2〜60重量部、特に
5〜20重量部が好ましい。使用量が2重量部未満では、
γ−オリザノールが充分に溶解せず、一方、60重量部を
超えると、界面活性剤特有の味と臭いが残るため好まし
くない。
γ−オリザノール1重量部に対して2〜60重量部、特に
5〜20重量部が好ましい。使用量が2重量部未満では、
γ−オリザノールが充分に溶解せず、一方、60重量部を
超えると、界面活性剤特有の味と臭いが残るため好まし
くない。
【0011】また、ビタミンE類としては、天然ビタミ
ンEはもちろん、酢酸トコフェロールも用いることがで
きる。本発明におけるビタミンE類の使用量はγ−オリ
ザノール1重量部に対して1〜5重量部、特に2〜4重
量部が好ましい。使用量が1重量部未満では、γ−オリ
ザノールが充分に溶解せず、一方、5重量部を超える
と、著しい白濁がみられる。
ンEはもちろん、酢酸トコフェロールも用いることがで
きる。本発明におけるビタミンE類の使用量はγ−オリ
ザノール1重量部に対して1〜5重量部、特に2〜4重
量部が好ましい。使用量が1重量部未満では、γ−オリ
ザノールが充分に溶解せず、一方、5重量部を超える
と、著しい白濁がみられる。
【0012】また、水の使用量はγ−オリザノール1重
量部に対して50〜1000重量部、特に50〜200重量部が好
ましい。
量部に対して50〜1000重量部、特に50〜200重量部が好
ましい。
【0013】本発明可溶化方法を、実施するには、非イ
オン性界面活性剤及びビタミンE類を混合しておき、こ
の系にγ−オリザノールを添加し、次いで水を添加する
のが好ましい。可溶化時の温度は特に限定されないが50
〜90℃が好ましい。
オン性界面活性剤及びビタミンE類を混合しておき、こ
の系にγ−オリザノールを添加し、次いで水を添加する
のが好ましい。可溶化時の温度は特に限定されないが50
〜90℃が好ましい。
【0014】かくして可溶化されたγ−オリザノール水
性溶液は均一な液状を呈し、そのままで各種液状医薬
品、液状食品等の配合成分として使用できるが、更に緩
衝剤、各種糖類、他の薬効成分等を添加することもでき
る。
性溶液は均一な液状を呈し、そのままで各種液状医薬
品、液状食品等の配合成分として使用できるが、更に緩
衝剤、各種糖類、他の薬効成分等を添加することもでき
る。
【0015】
【発明の効果】本発明の可溶化方法を用いればエタノー
ルを使用することなく、γ−オリザノールを少量の界面
活性剤で容易に水に可溶化することができ、得られたγ
−オリザノール水性溶液は各種液状医薬品、液状食品
等、特に医薬用ドリンク剤の配合成分として有用であ
る。
ルを使用することなく、γ−オリザノールを少量の界面
活性剤で容易に水に可溶化することができ、得られたγ
−オリザノール水性溶液は各種液状医薬品、液状食品
等、特に医薬用ドリンク剤の配合成分として有用であ
る。
【0016】
【実施例】次に実施例を挙げて本発明を更に説明する
が、本発明はこれによって何ら限定されるものではな
い。
が、本発明はこれによって何ら限定されるものではな
い。
【0017】実施例1〜3、比較例1〜3 以下の表1に示す組成のドリンク剤を下記製法に従って
調製し、γ−オリザノールの水への溶解状態を目視で判
定した。結果を表2に示す。
調製し、γ−オリザノールの水への溶解状態を目視で判
定した。結果を表2に示す。
【0018】
【表1】 (組成) γ−オリザノール 表2に示す量 クエン酸 500mg クエン酸ナトリウム 200mg 果糖 30g ショ糖 10g ビタミンE 表2に示す量 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60) 表2に示す量 精製水 全体を500ml
とする量
とする量
【0019】(製法)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油
(60)にビタミンEを加え、加熱して約75℃に保ち、よく
混合する。次いでγ−オリザノールを加えて、攪拌しな
がら完全に溶解する。その後、加熱した精製水にて全体
を200mlとする。高速攪拌機で攪拌し、γ−オリザノー
ルの水性溶液を得る。この水性溶液10mlにクエン酸、ク
エン酸ナトリウム、果糖、ショ糖を加えて溶かし、精製
水にて全体を500mlとする。
(60)にビタミンEを加え、加熱して約75℃に保ち、よく
混合する。次いでγ−オリザノールを加えて、攪拌しな
がら完全に溶解する。その後、加熱した精製水にて全体
を200mlとする。高速攪拌機で攪拌し、γ−オリザノー
ルの水性溶液を得る。この水性溶液10mlにクエン酸、ク
エン酸ナトリウム、果糖、ショ糖を加えて溶かし、精製
水にて全体を500mlとする。
【0020】(評価基準) ○:透明又はやや曇った状態で沈殿なし。 ×:可溶化できなかった。
【0021】
【表2】
【0022】表2の結果から明らかな如く、ポリオキシ
エチレン硬化ヒマシ油(60)だけでは水に溶解しないγ−
オリザノールも、ビタミンEを添加することによって溶
解する。また、γ−オリザノールに対するビタミンEの
量は1〜5重量倍が好ましいことがわかる。ビタミンE
がγ−オリザノールの5重量倍を超えて多量に使用(比
較例3)すると、著しく白濁する。
エチレン硬化ヒマシ油(60)だけでは水に溶解しないγ−
オリザノールも、ビタミンEを添加することによって溶
解する。また、γ−オリザノールに対するビタミンEの
量は1〜5重量倍が好ましいことがわかる。ビタミンE
がγ−オリザノールの5重量倍を超えて多量に使用(比
較例3)すると、著しく白濁する。
【0023】実施例4〜7、比較例4〜5 ビタミンE及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60)の
量を表3の通りにする以外は実施例1〜3及び比較例1
〜3と同様にドリンク剤を調製し、γ−オリザノールの
水への溶解状態を目視で判定した。結果を表3に示す。
尚、表3には、得られた液の臭いの有無も併せて記載し
た。
量を表3の通りにする以外は実施例1〜3及び比較例1
〜3と同様にドリンク剤を調製し、γ−オリザノールの
水への溶解状態を目視で判定した。結果を表3に示す。
尚、表3には、得られた液の臭いの有無も併せて記載し
た。
【0024】
【表3】
【0025】表3の結果から明らかな如く、γ−オリザ
ノールは非イオン性界面活性剤とビタミンEを添加する
ことによって水に溶解する。また、γ−オリザノールに
対するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60)の量は2重
量倍以上が好ましいことがわかる。また、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油(60)を多量に使用(比較例5)する
と臭いがあった。
ノールは非イオン性界面活性剤とビタミンEを添加する
ことによって水に溶解する。また、γ−オリザノールに
対するポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60)の量は2重
量倍以上が好ましいことがわかる。また、ポリオキシエ
チレン硬化ヒマシ油(60)を多量に使用(比較例5)する
と臭いがあった。
【0026】実施例8 下記組成のドリンク剤を実施例1〜7と同様にして製造
したところ、組成中のγ−オリザノールは均一に溶解
し、安定な水性溶液が得られた。
したところ、組成中のγ−オリザノールは均一に溶解
し、安定な水性溶液が得られた。
【0027】
【表4】 (組成) γ−オリザノール 2g クエン酸 500mg クエン酸ナトリウム 200mg 果糖 30g ショ糖 10g ビタミンE 5g ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸 エステル* 10g 精製水 全体を500ml
とする量 *:ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート(約2
0)
とする量 *:ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート(約2
0)
Claims (3)
- 【請求項1】 γ−オリザノール1重量部、非イオン性
界面活性剤2〜60重量部、ビタミンE類1〜5重量部及
び水50〜1000重量部を混合することを特徴とするγ−オ
リザノールの水への可溶化方法。 - 【請求項2】 非イオン性界面活性剤2〜60重量部及び
ビタミンE類1〜5重量部とγ−オリザノール1重量部
とを混合し、次いで水50〜1000重量部を添加することを
特徴とするγ−オリザノールの水への可溶化方法。 - 【請求項3】 非イオン性界面活性剤がポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油である請求項1又は2記載のγ−オリ
ザノールの水への可溶化方法。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP18980293A JPH0741422A (ja) | 1993-07-30 | 1993-07-30 | γ−オリザノールの水への可溶化方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP18980293A JPH0741422A (ja) | 1993-07-30 | 1993-07-30 | γ−オリザノールの水への可溶化方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0741422A true JPH0741422A (ja) | 1995-02-10 |
Family
ID=16247458
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP18980293A Withdrawn JPH0741422A (ja) | 1993-07-30 | 1993-07-30 | γ−オリザノールの水への可溶化方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0741422A (ja) |
Cited By (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2002020268A (ja) * | 2000-07-10 | 2002-01-23 | Takeda Chem Ind Ltd | 脂溶性物質含有内服液剤 |
JP2007508296A (ja) * | 2003-05-22 | 2007-04-05 | リポシン・インコーポレーテッド | 疎水性薬物投与のための医薬組成物及び剤形 |
JP2008120748A (ja) * | 2006-11-14 | 2008-05-29 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | γ−オリザノール可溶化液体組成物 |
JP2012214444A (ja) * | 2011-03-25 | 2012-11-08 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | ロキソプロフェン含有外用剤 |
US9757390B2 (en) | 2010-11-30 | 2017-09-12 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US9757389B2 (en) | 2014-08-28 | 2017-09-12 | Lipocine Inc. | Bioavailable solid state (17-β)-hydroxy-4-androsten-3-one esters |
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US10561615B2 (en) | 2010-12-10 | 2020-02-18 | Lipocine Inc. | Testosterone undecanoate compositions |
US11052096B2 (en) | 2009-01-08 | 2021-07-06 | Lipocine Inc. | Steroidal compositions |
US11433083B2 (en) | 2010-11-30 | 2022-09-06 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
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US11707467B2 (en) | 2014-08-28 | 2023-07-25 | Lipocine Inc. | (17-ß)-3-oxoandrost-4-en-17YL tridecanoate compositions and methods of their preparation and use |
US12150945B2 (en) | 2018-07-20 | 2024-11-26 | Lipocine Inc. | Liver disease |
-
1993
- 1993-07-30 JP JP18980293A patent/JPH0741422A/ja not_active Withdrawn
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US10881671B2 (en) | 2010-11-30 | 2021-01-05 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US11433083B2 (en) | 2010-11-30 | 2022-09-06 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US9949985B2 (en) | 2010-11-30 | 2018-04-24 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US10226473B2 (en) | 2010-11-30 | 2019-03-12 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US9943527B2 (en) | 2010-11-30 | 2018-04-17 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US11364249B2 (en) | 2010-11-30 | 2022-06-21 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US10716794B2 (en) | 2010-11-30 | 2020-07-21 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
US10799513B2 (en) | 2010-11-30 | 2020-10-13 | Lipocine Inc. | High-strength testosterone undecanoate compositions |
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