JPH07258053A

JPH07258053A - 口腔用組成物

Info

Publication number: JPH07258053A
Application number: JP7011415A
Authority: JP
Inventors: Kazushi Oshino; 一志押野; Yasuteru Eguchi; 泰輝江口
Original assignee: Kao Corp
Current assignee: Kao Corp
Priority date: 1994-02-03
Filing date: 1995-01-27
Publication date: 1995-10-09
Anticipated expiration: 2019-09-15
Also published as: JP3566374B2

Abstract

(57)【要約】【構成】アルギニン、カナバニン又はそれらの塩０．
０５〜２０重量％、及び二酸化炭素発生剤又は二酸化炭
素を含有する口腔用組成物、並びにこれに更にカルシウ
ムイオン捕捉剤０．０５〜５０重量％を含有する口腔用
組成物。【効果】本発明の口腔用組成物は、う蝕の原因となる
乳酸の生成を抑制すると共に、生成した酸の分解を促進
する作用を有し、歯垢のpH低下を抑制する。従って、本
発明の口腔用組成物はショ糖を含有する食品を同時に摂
取してもpH低下を抑制することから、う蝕原性が低下
し、医薬部外品、化粧品、食品の分野において有用であ
る。また、長期間用いることで口腔内細菌叢を善玉菌の
多い叢に変えることも期待できる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、医薬部外品、化粧品、
食品の分野における口腔用組成物に関し、う蝕の原因で
ある酸の発生を抑制し、発生した酸の分解を促進するこ
と、歯垢のpH低下を抑え、う蝕を防ぐ口腔用組成物に関
する。

【０００２】

【従来の技術】う蝕は歯垢中のストレプトコッカス・ミ
ュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎ
ｓ）等の細菌の酸生成によりpHが低下し、歯牙の脱灰が
起こることで発生する。そこで、従来よりう蝕予防を目
的に殺菌剤や歯質強化剤を配合した口腔用組成物が提案
されている。殺菌剤としてはクロルヘキシジン類やトリ
クロサンが挙げられ、歯質強化剤としてはフッ化物が挙
げられるが、これらには安全面での懸念があることか
ら、薬用歯磨類の有効成分としてのみ低濃度使用できる
のが現状である。当然ながら、口中清涼剤や食品類には
これらは使用できないため効果が期待できないという問
題があり、薬用歯磨類にはある程度の効果は期待できる
ものの、食品類と同等に安全とはいいきれない問題があ
る。

【０００３】また、歯垢のpH低下を起こさないための方
法として、１）う蝕原性の高いショ糖等の糖類を摂取し
ない、２）酸生成を抑制する、３）酸を除去又は分解す
る、４）酸を中和する、等が考えられ、これらの中には
前記の殺菌剤や歯質強化剤を配合した口腔用組成物より
は安全性の高い組成物も提案されている。具体的には、
例えば１）については、パラチノースやキシリトール、
マルチトールが代替糖として考えられているが、ショ糖
を全てこれらに代替することは現実的に不可能である。
２）については、唾液中のオリゴマペプチドの１種シア
リンはpH上昇効果はあるが、乳酸の生成を促進するう
え、工業的入手は困難であるという問題がある（特開昭
５３−２６３３１号公報、ＭｉｃｒｏｂｉａｌＡｓｐ
ｅｃｔｏｆＤｅｎｔａｌＣａｒｉｅｓｐ．４３
３，ＩｎｆｏｒｍａｔｉｏｎＲｅｔｒｉｅｖａｌ
Ｉｎｃ．，１９７６．）。また、アルギニンのみではヒ
ト全唾液の乳酸生成を抑制する例と、しない例が報告さ
れている（歯学６９，８２６，１９８２．）、カナバ
ニン等のアルギニン類縁化合物はヒト全唾液の乳酸生成
を抑制する例がある（歯学７３，３４４，１９８
５．）等が知られているが、抑制効果の優れた物質は未
だ見出されていない。３）及び４）については、単なる
洗浄剤やpH調整剤が提案されているだけであり、本質的
なpH低下を抑制するための解決には至っていない。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、歯垢のpH低下抑制効果に優れ、殺菌剤や歯質強化剤
を配合したものよりも安全性の高い口腔用組成物を提供
するものである。

【０００５】

【課題を解決するための手段】上記実状に鑑み、本発明
者らは歯垢のpH低下抑制効果を向上すべく鋭意研究した
結果、前記のアルギニン、アルギニン類縁化合物である
カナバニン又はそれらの塩と、二酸化炭素発生剤又は二
酸化炭素とを組合わせた口腔用組成物が、従来報告され
たアルギニン又はカナバニンの唾液中の酸生成を抑制す
る効果の発現を固定せしめ、かつそのpH低下抑制効果も
優れて顕著であることを見出し、本発明を完成した。

【０００６】すなわち、本発明は、アルギニン、カナバ
ニン又はそれらの塩０．０５〜２０重量％、及び二酸化
炭素発生剤又は二酸化炭素を含有する口腔用組成物を提
供するものである。

【０００７】また、本発明は、上記組成物に更にカルシ
ウムイオン捕捉剤０．０５〜５０重量％を含有する口腔
用組成物を提供するものである。

【０００８】本発明に用いられるアルギニンはモヤシか
ら発見されたアミノ酸の１種で、カナバニンはジャック
豆から発見されたアミノ酸の１種であり、共に天然では
Ｌ型として存在する。本発明においては、安全性が高
く、しかも工業的にも入手が容易であるＬ−アルギニン
が好ましい。また、これらの塩としては、例えば塩酸
塩、クエン酸塩、グルタミン酸塩等が挙げられる。

【０００９】アルギニン、カナバニン又はそれらの塩
は、本発明の口腔用組成物中に通常０．０５〜２０重量
％、好ましくは０．１〜１０重量％用いられる。０．０
５重量％未満では充分な効果が得られず、２０重量％を
超えると苦みが強くなり好ましくない。

【００１０】本発明に用いられる二酸化炭素発生剤又は
二酸化炭素のうち、二酸化炭素発生剤を用いる場合は、
使用時に二酸化炭素を発生するものであれば特に限定さ
れないが、分解して二酸化炭素を発生する成分と、この
成分の分解剤との組合わせが好適であり、例えば炭酸塩
と有機酸とを組合わせて用いることができる。ここで、
代表的な炭酸塩としては炭酸水素ナトリウム、炭酸水素
カリウム等が挙げられ、また有機酸としてはリンゴ酸、
クエン酸、酒石酸、アスコルビン酸、コハク酸、フマー
ル酸等が挙げられる。これらの炭酸塩及び有機酸はそれ
ぞれ１種又は２種以上の混合物として用いることができ
る。

【００１１】炭酸塩と有機酸を組合わせて用いる場合、
当該炭酸塩と有機酸とが反応することにより、有機酸の
持つ水素原子が炭酸塩を還元し、その結果有機酸塩が生
じ、炭酸塩は水と二酸化炭素を放出する。口腔内のよう
な水分が存在する環境では、この反応は促進され、放出
される二酸化炭素による発泡が生じる。

【００１２】本発明において、二酸化炭素発生剤は組成
物全量中に０．５〜４０重量％、好ましくは２．５〜２
５重量％配合される。二酸化炭素発生剤の配合量が０．
５重量％未満では充分な効果が得られず、また４０重量
％を超えると刺激が強くなり、味が損なわれる。二酸化
炭素発生剤として炭酸塩と有機酸を組合わせて用いる場
合、炭酸塩は組成物全量中に０．２〜１６重量％、特に
１〜１０重量％配合されるのが好ましく、有機酸は組成
物全量中に０．３〜２４重量％、特に１．５〜１５重量
％配合されるのが好ましい。

【００１３】また、二酸化炭素を用いる場合は、密閉容
器に口腔用組成物を入れた後に二酸化炭素を１０体積％
以上含有するガスを１〜２０kg／cm²の圧力で充填する
ことで加圧溶解できる。ここで、密閉容器としてはエア
ゾール型が好ましく、二酸化炭素は常温ではガスである
ことから噴射剤としても機能させることができる。また
二酸化炭素以外の噴射剤としては、酸素、窒素、ヘリウ
ム、液化プロパンガス（ＬＰＧ）、フロン、液化天然ガ
ス（ＬＮＧ）等の公知の噴射剤を人体上での安全性に留
意し、二酸化炭素と混合して使用することもできる。

【００１４】本発明の口腔用組成物は、１０倍量の水に
溶解した時のpHが５〜１０、特にpH６〜８の範囲に調整
するのが好ましい。pH５未満では、歯牙の主成分である
ハイドロキシアパタイトがpH５．５程度より酸性側で溶
解することから、歯牙を脱灰させる危険があり、pH１０
を超えると苦みが強いため好ましくない。

【００１５】斯かるpH調整剤としては、通常用いられて
いるものが使用でき、具体的には、塩基性物質としては
必須成分のアルギニン、カナバニン以外に、水酸化ナト
リウム、水酸化カリウム、トリエタノールアミン、アン
モニア、リジン、炭酸水素ナトリウム等が挙げられ、ま
た酸性物質としては必須成分の二酸化炭素の外に酢酸、
塩酸、硫酸、リン酸、クエン酸、酒石酸、リンゴ酸等が
挙げられる。

【００１６】また、歯垢中のストレプトコッカス・ミュ
ータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎ
ｓ）は、カルシウムイオンで発育促進されるため、本発
明の口腔用組成物にはカルシウムイオン捕捉剤を組成物
全量中に０．０５〜５０重量％、特に０．１〜１０重量
％配合するのが好ましい。

【００１７】斯かるカルシウムイオン捕捉剤としては、
具体的には、例えば４Ａ型ゼオライト、アルブミン、グ
ロブリン、カゼインホスホペプチド、クエン酸二ナトリ
ウム、クエン酸三ナトリウム、ピロリン酸塩、ポリリン
酸塩等が挙げられる。また、カルシウムイオン捕捉剤と
してはＥＤＴＡ類も挙げられるが、これらは歯牙を脱灰
する危険性があるために好ましくない。

【００１８】本発明の口腔用組成物には上記必須成分以
外に、従来の口中清涼剤や薬用歯磨や薬用洗口液におけ
る薬用成分を配合することができる。具体的には、アス
コルビン酸、トコフェロール、リボフラビン等のビタミ
ン類；塩酸クロルヘキシジン、塩化ベンザルコニウム、
塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、イソプ
ロピルメチルフェノール、トリクロサン等の殺菌剤；デ
キストラナーゼ、プロテアーゼ、リゾチーム等の酵素
類；グリチルリチン酸類、クロロフィル類等の植物成
分；アセンヤク、ショウキョウ等の生薬類；フッ化ナト
リウム、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ素剤な
どが挙げられる。これらの薬用成分は１種又は２種以上
を併用することができ、薬学上許容できる範囲内の量を
用いることができる。

【００１９】また、本発明の口腔用組成物には甘味剤
や、甘味剤と湿潤剤を兼ねた糖又は糖アルコールを配合
することができる。斯かる甘味剤としては、例えばサッ
カリン、サッカリンナトリウム、アスパルテーム、ステ
ビアエキス等が挙げられ、糖又は糖アルコールとして
は、例えばパラチノース、パノース、キシリトール、マ
ンニトール、マルチトール、ソルビトール、ラクトー
ス、ラクチトール、フラクトオリゴ糖等が好ましく、シ
ョ糖、グルコース、フラクトース等のう蝕原性を有する
ものは好ましくない。

【００２０】更に、本発明の口腔用組成物には、通常の
口腔用組成物に添加される任意成分、例えばデンプン、
デキストラン、デキストリン、還元澱粉分解物、結晶セ
ルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、アラビアゴム、
カラギーナン、ペクチン、アルギン酸ナトリウム、コン
ドロイチン硫酸ナトリウム、カゼインナトリウム等の通
常の製剤化に用いる粘結剤；例えばエタノール、プロピ
レングリコール、ポリエチレングリコール等の溶剤；例
えばアルキル硫酸ナトリウム、アルキルリン酸、ポリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、グ
リセリン脂肪酸エステル等の界面活性剤；例えばリン酸
水素カルシウム、水酸化アルミニウム、無水ケイ酸、炭
酸カルシウム等の研磨剤；塩化亜鉛、粉抹茶、ショウキ
ョウチンキ等の矯味剤；パラベン、サリチル酸ナトリウ
ム、安息香酸ナトリウム等の防腐剤、香料なども適宜配
合することができる。

【００２１】本発明の口腔用組成物は、常法により製造
され、医薬部外品、化粧品、食品の分野に用いられる。
またその態様も、口中清涼剤、洗口剤、粉・練り歯磨
剤、菓子等とすることができ、更にその剤型も、液剤、
トローチ剤、錠剤、顆粒剤、散剤、噴射剤、丸剤等、様
々な剤型を選択することができる。

【００２２】本発明の口腔用組成物に二酸化炭素発生剤
を配合する場合は、使用時に二酸化炭素が発生するよう
に工夫する必要があり、例えば、水を含まない製剤や反
応成分を分離させた製剤が考えられる。具体的には、ト
ローチ剤や錠剤は圧縮成型機能を有する打錠機で製造可
能であり、目的に応じて成分ごとの多層にすることもで
きる。

【００２３】また、二酸化炭素発生剤として炭酸塩と有
機酸を組合わせて用いる場合には、これらを別々の層に
多層にし、かつこれらの少なくとも一層にアルギニン、
カナバニン又はそれらの塩を含有させることができる。
更に好ましい態様としては、炭酸塩層と有機酸層の間
に、これらと反応しない層を介して３層の多層とし、か
つこれらの少なくとも一層にアルギニン、カナバニン又
はそれらの塩を含有させたものである。また、炭酸塩及
び／又は有機酸はコーティングして用いることもでき
る。ここで用いられるコーティング剤としては、例えば
ポリエチレングリコール、ポリアクリル酸ナトリウム、
ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等の水
溶性ポリマーなどが挙げられる。コーティング方法とし
ては、上記ポリマーを溶融させ、噴霧するか、上記ポリ
マー水溶液を噴霧後、乾燥させるなどの常法によって行
うことができる。なお、これらのコーティング剤のコー
ティング量は、有機酸あるいは炭酸塩に対し、通常２〜
３０重量％程度が好ましい。

【００２４】更に、炭酸塩及び／又は有機酸は空気中の
水分でも徐々に反応が進行するため、前述した疎水性被
膜でコーティングするか、製造後は速やかにアルミピロ
ーシート等の非透湿性包材で密封することが好ましい。

【００２５】本発明の口腔用組成物は、随時使用可能で
あるが、酸の発生を抑制し、生成した酸の分解を促進し
てう蝕を防ぐという目的から、ショ糖を含有する食品の
摂取の前・間・後に用いるなどが好ましく、口中清涼剤
として食事、おやつの前に口腔中に残留しやすい製剤の
形態で用いると一層の効果が期待できる。

【００２６】

【作用】口腔内細菌の場合は、善玉菌と悪玉菌に明確に
分けることは困難であるが、歯垢のpH低下の原因である
乳酸を生成するストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓ
ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａｎｓ）等のう蝕原
性細菌は明らかに悪玉菌で、これと拮抗するストレプト
コッカス・サンギス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｓ
ａｎｇｕｉｓ）や乳酸を分解するベイヨネラ（Ｖｅｉｌ
ｌｏｎｅｌｌａ）属細菌や唾液に常在するストレプトコ
ッカス・サリバリウス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ
ｓａｌｉｖａｒｉｕｓ）は善玉菌と考えられる。ここ
で、アルギニン又はカナバニンはストレプトコッカス・
ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔａ
ｎｓ）の乳酸生成を抑制すると共にストレプトコッカス
・サンギス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｓａｎｇｕ
ｉｓ）の発育を促進する。更に二酸化炭素発生剤又は二
酸化炭素の存在下でベイヨネラ（Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌ
ａ）属細菌による乳酸の分解が促進される。ベイヨネラ
（Ｖｅｉｌｌｏｎｅｌｌａ）属細菌は乳酸を酢酸とプロ
ピオン酸に分解するが、これらは乳酸より弱い酸である
ため、歯垢のpHを上昇させることになる。また、二酸化
炭素に由来する炭酸イオンと重炭酸イオンのpH緩衝能も
歯垢のpH低下抑制への寄与が考えられる。従来、これら
の成分単体では歯垢のpH低下はあまり抑制できなかった
が、本発明の口腔用組成物はアルギニン又はカナバニン
及び二酸化炭素発生剤又は二酸化炭素とを組合わせるこ
とで、歯垢のpH低下を抑制するという顕著な相乗効果が
発揮されることが判明した。

【００２７】

【発明の効果】本発明の口腔用組成物は、安全性の高い
アルギニン、カナバニン又はそれらの塩と二酸化炭素発
生剤又は二酸化炭素を配合することで乳酸の生成抑制効
果と共に、分解促進効果を向上させ、歯垢のpH低下を抑
制する。従って、本発明の口腔用組成物はショ糖を含有
する食品を同時に摂取してもpH低下を抑制することか
ら、う蝕原性が低下し、医薬部外品、化粧品、食品の分
野において有用である。また、長期間用いることで口腔
内細菌叢を善玉菌の多い叢に変えることも期待できる。

【００２８】

【実施例】次に実施例を挙げて本発明を更に説明する
が、本発明はこれによって何ら限定されるものではな
い。

【００２９】実施例１・口腔用トローチ（口中清涼
剤）：表１に示す成分を攪拌混合後、打錠機（エルウエッカ社
製）で１錠が１０φ、０．５ｇの錠剤を圧縮成型して口
腔用トローチ（１０倍量の水に溶解させた時のpHを７．
５に調整したもの）を得た。次に、pH低下抑制試験とし
て、成人男子から採取した歯垢約１０mgをpH判定するた
めの試験液５ml（１０mlガラスビン入り）に懸濁させた
後、これらに上記口腔用トローチを入れて密栓し、３７
℃で１時間保温した。ここで、試験液は、ショ糖２０
％、トリプトース２％、pH指示薬等を含有するものを用
いる（小児歯科学雑誌２１，１０７，１９８３．）と
共に、pHメーターでのpHも測定した。

【００３０】

【表１】

【００３１】結果表１より、本発明品１〜３は比較品１〜３よりpH低下を
抑制し、本発明の口腔用トローチは顕著なpH低下抑制効
果を有することが判った。

【００３２】実施例２・エアゾール型洗口液：表２に示す成分を攪拌混合後、エアゾール缶に入れ、表
２に示す充填ガスを充填した後にpH７．５になるように
微量の塩酸又は水酸化ナトリウムを添加してから、各ガ
スを５kg／cm²の圧力で充填してエアゾール型洗口液を
得た。その後、これらの洗口液０．５mlを取り出し、た
だちに実施例１と同様にしてpH低下抑制試験を行った。

【００３３】

【表２】

【００３４】結果表２より、本発明品４〜６は比較品４〜５よりもpH低下
を抑制し、本発明のエアゾール型洗口液は顕著なpH低下
抑制効果を有することが判った。

【００３５】実施例３・丸剤（口中清涼剤）：遠心流動型造粒装置（ＣＦグラニュレーター、フロイン
ト社製）を用い、結晶ソルビトール（２０メッシュ）を
核とし、下記の一層成分、二層成分、三層成分の順に微
量の水を噴霧して乾燥させながらコーティングし、直径
約５mmに造粒した。その後、乾熱乾燥機で水分を除去し
て口腔内適用時に咀嚼して使用する丸剤を製した。

【００３６】

【表３】成分（％）（核成分）ソルビトール（２０メッシュ）１０．９（一層成分）ソルビトール（微粉末）１４．０炭酸水素ナトリウム（微粉末）５．０ｌ−アルギニン（微粉末）１０．０（二層成分）キシリトール（微粉末）２６．０アスパルテーム０．１多孔質デキストリン３．５ｌ−メントール０．５香料０．５（三層成分）ソルビトール（微粉末）１４．０クエン酸粉末１０．０酒石酸粉末５．０ｌ−アスコルビン酸粉末０．５計１００．０

【００３７】実施例４・粉歯磨剤：下記の成分を混合し、粉歯磨剤を得た。

【００３８】

【表４】成分（％）ソルビトール（５０メッシュ）５１．７４水酸化アルミニウム２０．０４Ａ型ゼオライト２．０ミリスチルリン酸１．０ポリエチレングリコール処理クエン酸^*1 ポリエチレングリコール２．０クエン酸９．０炭酸水素ナトリウム７．０ｌ−アルギニン４．０フッ化ナトリウム０．２０サッカリンナトリウム０．０５グリチルリチン酸ジカリウム０．０１吸着デキストリン^*2 多孔質デキストリン１．２ α−シクロデキストリン１．０ｌ−メントール０．４ペパーミント油０．４計１００．０ *1：クエン酸にポリエチレングリコールをヘンシェルミ
キサーで攪拌吸着させたもの（コーティング処理）。 *2：ｌ−メントールをペパーミント油に溶解後、多孔質
デキストリン及びα−シクロデキストリンと共にヘンシ
ェルミキサーで攪拌し、吸着させながら、整粒調整した
もの。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】アルギニン、カナバニン又はそれらの塩
０．０５〜２０重量％、及び二酸化炭素発生剤又は二酸
化炭素を含有することを特徴とする口腔用組成物。
【請求項２】二酸化炭素発生剤の量が０．５〜４０重
量％である請求項１記載の口腔用組成物。
【請求項３】二酸化炭素発生剤が炭酸塩と有機酸の組
合わせである請求項２記載の口腔用組成物。
【請求項４】炭酸塩と有機酸を別々の層にし、かつこ
れらの少なくとも一層にアルギニン、カナバニン又はそ
れらの塩を含有せしめたことを特徴とする請求項３記載
の口腔用組成物。
【請求項５】炭酸塩層と有機酸層をこれらと反応しな
い層を介して重層し、これらの少なくとも一層にアルギ
ニン、カナバニン又はそれらの塩を含有せしめたことを
特徴とする請求項３記載の口腔用組成物。
【請求項６】炭酸塩及び／又は有機酸が疎水性被膜で
コーティングされたものである請求項３記載の口腔用組
成物。
【請求項７】二酸化炭素を１０体積％以上含有するガ
スを１〜２０kg／cm ²の圧力で加圧溶解せしめたもの
を、密閉容器に充填したものである請求項１記載の口腔
用組成物。
【請求項８】１０倍量の水に溶解した時のpHが５〜１
０である請求項１〜７のいずれか一項記載の口腔用組成
物。
【請求項９】更に、カルシウムイオン補捉剤０．０５
〜５０重量％を含有することを特徴とする請求項１〜８
のいずれか一項記載の口腔用組成物。