JPH0665053A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH0665053A JPH0665053A JP4247396A JP24739692A JPH0665053A JP H0665053 A JPH0665053 A JP H0665053A JP 4247396 A JP4247396 A JP 4247396A JP 24739692 A JP24739692 A JP 24739692A JP H0665053 A JPH0665053 A JP H0665053A
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- Japan
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- skin
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- acid
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Abstract
(57)【要約】
【目的】脂質にトラネキサム酸を配合することにより高
い肌荒れ改善効果を有する皮膚外用剤を提供することを
目的とする。 【構成】脂質の少なくとも1種と、トラネキサム酸、も
しくはその塩類、もしくはその誘導体、またはこれらの
混合物とを配合することを特徴とする。
い肌荒れ改善効果を有する皮膚外用剤を提供することを
目的とする。 【構成】脂質の少なくとも1種と、トラネキサム酸、も
しくはその塩類、もしくはその誘導体、またはこれらの
混合物とを配合することを特徴とする。
Description
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤に関する。更
に詳しくは肌荒れ改善効果に優れた皮膚外用剤に関す
る。
に詳しくは肌荒れ改善効果に優れた皮膚外用剤に関す
る。
【0002】
【従来の技術】セラミド、グルコシルセラミド、ガラク
トシルセラミド等の脂質は、角質層の水分保持能力を亢
進し、肌荒れの改善に効果があることが知られている。
(特開昭61−260008、特開昭61−27120
5)
トシルセラミド等の脂質は、角質層の水分保持能力を亢
進し、肌荒れの改善に効果があることが知られている。
(特開昭61−260008、特開昭61−27120
5)
【0003】しかしながら、それら脂質の皮膚外用剤へ
の単独の配合では、その期待される作用効果がいまだ充
分ではなかった。
の単独の配合では、その期待される作用効果がいまだ充
分ではなかった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは上記の事
情に鑑み、鋭意研究した結果、脂質と、トラネキサム
酸、もしくはその塩類、もしくはその誘導体、またはこ
れらの混合物とを配合した皮膚外用剤は、角質層の水分
保持能力を亢進するのみならず表皮自体を健常な状態に
保持し、適度の「潤い」と「はり」を与え、肌荒れ改善
効果を有することを見い出し、これらの知見に基づいて
本発明を完成するに至った。
情に鑑み、鋭意研究した結果、脂質と、トラネキサム
酸、もしくはその塩類、もしくはその誘導体、またはこ
れらの混合物とを配合した皮膚外用剤は、角質層の水分
保持能力を亢進するのみならず表皮自体を健常な状態に
保持し、適度の「潤い」と「はり」を与え、肌荒れ改善
効果を有することを見い出し、これらの知見に基づいて
本発明を完成するに至った。
【0005】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は脂質の
少なくとも1種以上と、トラネキサム酸、もしくはその
塩、もしくはその誘導体、またはこれらの混合物とを配
合することを特徴とする皮膚外用剤である。
少なくとも1種以上と、トラネキサム酸、もしくはその
塩、もしくはその誘導体、またはこれらの混合物とを配
合することを特徴とする皮膚外用剤である。
【0006】以下、本発明の構成について詳述する。
【0007】本発明の脂質としては、例えば、セラミ
ド、リン脂質、糖脂質、リン糖脂質が用いられる。
ド、リン脂質、糖脂質、リン糖脂質が用いられる。
【0008】セラミドとしては、例えば、N−(ω−ア
シルオキシ)アシルスフィンゴシン、N−アシルスフィ
ンゴシン、N−アシルフィトスフィンゴシン、N−(α
−ヒドロキシ)アシルスフィンゴシン(炭素数18及び
20のスフィンゴシンと、炭素数24〜28のα−オキ
シ酸からなる)、N−(α−ヒドロキシ)アシルスフィ
ンゴシン(炭素数17及び18のスフィンゴシンと、α
−オキシパルミチン酸からなる)、N−[ω−(α−ヒ
ドロキシ)アシルオキシ]アシルスフィンゴシン、N−
(α−ヒドロキシ)アシルフィトスフィンゴシン等が挙
げられる。これらはいずれも天然に存在する表皮細胞由
来の公知脂質である。
シルオキシ)アシルスフィンゴシン、N−アシルスフィ
ンゴシン、N−アシルフィトスフィンゴシン、N−(α
−ヒドロキシ)アシルスフィンゴシン(炭素数18及び
20のスフィンゴシンと、炭素数24〜28のα−オキ
シ酸からなる)、N−(α−ヒドロキシ)アシルスフィ
ンゴシン(炭素数17及び18のスフィンゴシンと、α
−オキシパルミチン酸からなる)、N−[ω−(α−ヒ
ドロキシ)アシルオキシ]アシルスフィンゴシン、N−
(α−ヒドロキシ)アシルフィトスフィンゴシン等が挙
げられる。これらはいずれも天然に存在する表皮細胞由
来の公知脂質である。
【0009】リン脂質としては、例えば、ホスファチジ
ド酸、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノ−
ルアミン、ホスファチジル−N−メチルエタノ−ルアミ
ン、ホスファチジル−N,N−ジメチルエタノ−ルアミ
ン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルグリセロ−
ル、ホスファチジル−O−アミノアシルグリセロ−ル、
3´−O−リシルホスファチジルグリセロ−ル、ホスフ
ァチジルグリセロリン酸、ジホスファチジルグリセロ−
ル、ホスファチジルイノシト−ル、ホスファチジルイノ
シト−ル一リン酸、ホスファチジルイノシト−ル二リン
酸、モノアルキルモノアシルグリセロリン脂質、ジアル
キルグリセロリン脂質、モノアルケニルモノアシルグリ
セロリン脂質、ジアルケニルグリセロリン脂質、セラミ
ドリン酸、スフィンゴミエリン、セラミドホスホリルエ
タノ−ルアミン、セラミドホスホリルグリセロ−ル、セ
ラミドシリアチン、セラミド−N−メチルシリアチン等
が挙げられる。
ド酸、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノ−
ルアミン、ホスファチジル−N−メチルエタノ−ルアミ
ン、ホスファチジル−N,N−ジメチルエタノ−ルアミ
ン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルグリセロ−
ル、ホスファチジル−O−アミノアシルグリセロ−ル、
3´−O−リシルホスファチジルグリセロ−ル、ホスフ
ァチジルグリセロリン酸、ジホスファチジルグリセロ−
ル、ホスファチジルイノシト−ル、ホスファチジルイノ
シト−ル一リン酸、ホスファチジルイノシト−ル二リン
酸、モノアルキルモノアシルグリセロリン脂質、ジアル
キルグリセロリン脂質、モノアルケニルモノアシルグリ
セロリン脂質、ジアルケニルグリセロリン脂質、セラミ
ドリン酸、スフィンゴミエリン、セラミドホスホリルエ
タノ−ルアミン、セラミドホスホリルグリセロ−ル、セ
ラミドシリアチン、セラミド−N−メチルシリアチン等
が挙げられる。
【0010】糖脂質としては、例えば、モノグリコシル
ジグリセリド、ポリグリコシルジグリセリド、モノガラ
クトシルジグリセリド、ポリガラクトシルジグリセリ
ド、ガラクトシルグルコシルジグリセリド、セレブロシ
ド、セラミドラクトシド、セラミドヘキソシド、グロボ
シド、ヘマトシド、ガングリオシド、ステロ−ル配糖
体、カルデノリド配糖体、サポニン、ステロイドアルカ
ロイド配糖体、ラムノリピド、ソホロリピド、ミコシ
ド、トリアシルグルコ−ス、ジアシルトレハロ−ス、リ
ピドA等が挙げられる。
ジグリセリド、ポリグリコシルジグリセリド、モノガラ
クトシルジグリセリド、ポリガラクトシルジグリセリ
ド、ガラクトシルグルコシルジグリセリド、セレブロシ
ド、セラミドラクトシド、セラミドヘキソシド、グロボ
シド、ヘマトシド、ガングリオシド、ステロ−ル配糖
体、カルデノリド配糖体、サポニン、ステロイドアルカ
ロイド配糖体、ラムノリピド、ソホロリピド、ミコシ
ド、トリアシルグルコ−ス、ジアシルトレハロ−ス、リ
ピドA等が挙げられる。
【0011】リン糖脂質としては、例えば、ホスファチ
ジルグルコサミニルグリセロ−ル、ホスファチジルイノ
シト−ルポリマンノシド、グリセロホスホリルジグルコ
シルジグリセリド、CDP−ジグリセリド、フィトグリ
コリピド等が挙げられる。
ジルグルコサミニルグリセロ−ル、ホスファチジルイノ
シト−ルポリマンノシド、グリセロホスホリルジグルコ
シルジグリセリド、CDP−ジグリセリド、フィトグリ
コリピド等が挙げられる。
【0012】本発明において、上記の脂質の少なくとも
1種以上が配合される。これらの配合量は、皮膚外用剤
全量中0.01〜5重量%が好ましい。0.01重量%
未満では、本発明の効果が十分に発揮されず、5重量%
を超えて配合しても効果の増加は実質上望めない。
1種以上が配合される。これらの配合量は、皮膚外用剤
全量中0.01〜5重量%が好ましい。0.01重量%
未満では、本発明の効果が十分に発揮されず、5重量%
を超えて配合しても効果の増加は実質上望めない。
【0013】本発明に用いられるトラネキサム酸、もし
くはその塩類、もしくはその誘導体は抗プラスミン剤と
して一般に用いられており、化粧品用途では、安全性が
高い事を特徴とする成分として知られている。(特願昭
42−36980)またその製造法は特許第24061
1号、特許第242664号、特許第480411号、
特許第488168号によって知られている。
くはその塩類、もしくはその誘導体は抗プラスミン剤と
して一般に用いられており、化粧品用途では、安全性が
高い事を特徴とする成分として知られている。(特願昭
42−36980)またその製造法は特許第24061
1号、特許第242664号、特許第480411号、
特許第488168号によって知られている。
【0014】トラネキサム酸は融点262〜267度、
白色の結晶または粉末で臭いはなく、味は苦い。トラネ
キサム酸の塩は通常使用される塩として、Na、Mg、
Ca、K等の金属塩類、硫酸塩類等があり、誘導体とし
てはビタミンA酸エステル、ビタミンAエステル、ビタ
ミンEエステル、ビタミンCエステル、ビタミンDエス
テル等のビタミンエステル類、フェニルエステル類、
N,N−マレオイルミノトラネキサム酸等が挙げられる
が、これらに限定されるものではない。
白色の結晶または粉末で臭いはなく、味は苦い。トラネ
キサム酸の塩は通常使用される塩として、Na、Mg、
Ca、K等の金属塩類、硫酸塩類等があり、誘導体とし
てはビタミンA酸エステル、ビタミンAエステル、ビタ
ミンEエステル、ビタミンCエステル、ビタミンDエス
テル等のビタミンエステル類、フェニルエステル類、
N,N−マレオイルミノトラネキサム酸等が挙げられる
が、これらに限定されるものではない。
【0015】本発明において、上記のトラネキサム酸、
もしくはその塩類、もしくはその誘導体の中から1種又
は2種以上が任意に選ばれて用いられ、その配合量は、
皮膚外用剤全量中の0.1〜30重量%が好ましく、さ
らに好ましくは1〜20重量%である。0.1重量%未
満では、本発明の効果が十分に発揮されず、30重量%
を超えて配合しても効果の増加は実質上望めない。
もしくはその塩類、もしくはその誘導体の中から1種又
は2種以上が任意に選ばれて用いられ、その配合量は、
皮膚外用剤全量中の0.1〜30重量%が好ましく、さ
らに好ましくは1〜20重量%である。0.1重量%未
満では、本発明の効果が十分に発揮されず、30重量%
を超えて配合しても効果の増加は実質上望めない。
【0016】本発明の皮膚外用剤には上記の必須成分に
加えて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医
薬品等に用いられる成分、例えば、エデド酸、二、三又
は四ナトリウム、クエン酸ナトリウム、メタリン酸ナト
リウム、メタリン酸ナトリウム等の金属イオン封鎖剤、
ブチルヒドロキシトルエン(BHT),没食子酸プロピ
ル、dl−α−トコフェロ−ル等の酸化防止剤、界面活
性剤、紫外線吸収剤、香料、水、エタノ−ル、イソプロ
パノ−ル等のアルコ−ル類、増粘剤、色剤、粉末、薬
剤、クエン酸、リンゴ酸等の有機酸、リン酸等の無機酸
等を用いることができる。
加えて、本発明の効果を損なわない範囲で、化粧品、医
薬品等に用いられる成分、例えば、エデド酸、二、三又
は四ナトリウム、クエン酸ナトリウム、メタリン酸ナト
リウム、メタリン酸ナトリウム等の金属イオン封鎖剤、
ブチルヒドロキシトルエン(BHT),没食子酸プロピ
ル、dl−α−トコフェロ−ル等の酸化防止剤、界面活
性剤、紫外線吸収剤、香料、水、エタノ−ル、イソプロ
パノ−ル等のアルコ−ル類、増粘剤、色剤、粉末、薬
剤、クエン酸、リンゴ酸等の有機酸、リン酸等の無機酸
等を用いることができる。
【0017】本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、
例えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリ−ム等の乳化
系、軟膏、分散液等の剤型をとることができる。
例えば、化粧水等の可溶化系、乳液、クリ−ム等の乳化
系、軟膏、分散液等の剤型をとることができる。
【0018】又、本発明の皮膚外用剤の用途も任意であ
り、化粧水、乳液、クリ−ム、パック等のフェ−シャル
用またはボディ−用皮膚外用剤やヘアトニック、シャン
プ−、ヘアリンス等の頭髪用皮膚外用剤に用いることが
できる。
り、化粧水、乳液、クリ−ム、パック等のフェ−シャル
用またはボディ−用皮膚外用剤やヘアトニック、シャン
プ−、ヘアリンス等の頭髪用皮膚外用剤に用いることが
できる。
【0019】
【実施例】次に実施例をあげて、本発明を具体的に説明
する。本発明はこれにより限定されるものではない。配
合量は重量%である。
する。本発明はこれにより限定されるものではない。配
合量は重量%である。
【0020】(実施例1及び比較例)表1に示した組成
の化粧水を作製した。
の化粧水を作製した。
【0021】
【表1】
【0022】肌荒れ改善効果 実施例1で得た化粧水と比較例1〜3で得た化粧水を用
いて人体パネルで実使用試験を行なった。試験方法は以
下の通りである。
いて人体パネルで実使用試験を行なった。試験方法は以
下の通りである。
【0023】女性健常人(顔面)の皮膚表面形態をミリ
スチン樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取
り、顕微鏡(17倍)にて観察する。皮紋の状態及び角
層の剥離状態から表2に示す基準に基づいて肌荒れ評価
1,2と判断されたもの(肌荒れパネル)20名を用
い、顔面左右半々に、実施例1で得たロ−ションと比較
例1〜3を1日1回2週間塗布した。2週間後、再び上
述のレプリカ法にて肌の状態を観察し、表2の判断基準
に従って評価した。その結果を表3にまとめた。
スチン樹脂によるレプリカ法を用いて肌のレプリカを取
り、顕微鏡(17倍)にて観察する。皮紋の状態及び角
層の剥離状態から表2に示す基準に基づいて肌荒れ評価
1,2と判断されたもの(肌荒れパネル)20名を用
い、顔面左右半々に、実施例1で得たロ−ションと比較
例1〜3を1日1回2週間塗布した。2週間後、再び上
述のレプリカ法にて肌の状態を観察し、表2の判断基準
に従って評価した。その結果を表3にまとめた。
【0024】
【表2】
【0025】
【表3】
【0026】表3が示すように、トラネキサム酸とN−
(ω−アシルオキシ)アシルスフィンゴシンを配合した
本発明の化粧水は各比較例の化粧水に比べ、極めて良好
な肌荒れ改善効果を示した。
(ω−アシルオキシ)アシルスフィンゴシンを配合した
本発明の化粧水は各比較例の化粧水に比べ、極めて良好
な肌荒れ改善効果を示した。
【0027】(実施例2〜8)以下の各実施例に示した
組成、製法に基づき作製した皮膚外用剤は従来例に比
べ、いずれも肌荒れ改善効果が向上した。又、実施例2
〜5については美白効果も示した。
組成、製法に基づき作製した皮膚外用剤は従来例に比
べ、いずれも肌荒れ改善効果が向上した。又、実施例2
〜5については美白効果も示した。
【0028】 実施例2 化粧水 重量% トラネキサム酸 5.0 グリセリン 1.0 N−(ω−アシルオキシ)アシルスフィンゴシン 0.5 エタノ−ル 7.0 ポリオキシエチレン(20モル)オレイル アルコ−ルエ−テル 0.5 メチルパラペン 0.05 クエン酸 0.01 クエン酸ナトリウム 0.1 香料 0.01 精製水 残余 (製法)常法により化粧水を製造した。
【0029】 実施例3 クリ−ム 重量% セトステアリルアルコ−ル 3.5 スクワラン 30.0 ミツロウ 3.0 還元ラノリン 5.0 エチルパラペン 0.3 ポリオキシエチレン(20モル)オレイル アルコ−ルエ−テル 2.0 ステアリン酸モノグリセリド 2.0 トシルリジンクロロメチルケトン 0.1 香料 0.03 トラネキサム酸のNa塩 5.0 グルコシルセラミド 1.0 グリセリン 15.0 精製水 残余 常法によりクリ−ムを製造した。
【0030】 実施例4 パック 重量% トラネキサム酸のビタミンAエステル 5.0 ポリビニルアルコ−ル 10.0 ガラクトシルセラミド 1.0 プロピレングルコ−ル 7.0 エタノ−ル 10.0 メチルパラペン 0.05 エリスリト−ル 5.0 香料 0.05 精製水 残余 常法によりパックを製造した。
【0031】 実施例5 乳液 重量% POE(20)POP(2) セチルアルコ−ルエ−テル 1.0 シリコ−ンKF96(20cs)(信越化学) 2.0 流動パラフィン 3.0 プロピレングリコ−ル 5.0 グリセリン 2.0 エチルアルコ−ル 5.0 カルボキシビニルポリマ− 0.3 ヒドロキシプロピルセルロ−ス 0.1 2−アミノメチルプロパノ−ル 0.1 プラセンタリキッド 1.0 トラネキサム酸のK塩 2.0 ガラクトシルセラミド 1.0 防腐剤 適量 香料 適量 精製水 残余 常法により乳液を製造した。
【0032】 実施例6 リップクリ−ム 重量% キャンデリラロウ 9.0 固形パラフィン 8.0 ミツロウ 5.0 カルナバロウ 5.0 ラノリン 11.0 トラネキサム酸 0.5 セラミドリン酸 0.1 イソプロピルミリステ−ト 10.0 2,2−ジヒドロキシ−4− メトキシベンゾフェノン 3.0 香料・防腐剤 適量 BHT 適量 ヒマシ油 残余 常法によりリップクリ−ムを製造した。
【0033】 実施例7 ヘアトニック 重量% トラネキサム酸ブチルアルコ−ルエステル 1.0 グルコシルセラミド 0.5 ラウリルジメチルアミンオキシド 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 0.05 プロピレングリコ−ル 5.0 ヒアルロン酸ナトリウム 0.01 香料 適量 75%エタノ−ル 残余 常法によりヘアトニックを製造した。
【0034】 実施例8 シャンプ− 重量% トラネキサム酸 5.0 スフィンゴミエリン 0.2 ココイルメチルタウリンナトリウム 1.0 ラウリン酸ジエタノ−ルアミド 4.5 エチレングリコ−ル脂肪酸エステル 2.0 プロピレングリコ−ル 3.5 エデド酸2ナトリウム 0.1 ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン 5.0 香料 適量 精製水 残余 常法によりシャンプ−を製造した。
【0035】
【発明の効果】本発明により、すなわち脂質にトラネキ
サム酸を配合することにより、角質層の水分保持能力を
亢進するのみならず表皮自体を健常な状態に保持し、適
度の「潤い」と「はり」を与え、肌荒れ改善効果を有す
る皮膚外用剤を提供することが可能となる。
サム酸を配合することにより、角質層の水分保持能力を
亢進するのみならず表皮自体を健常な状態に保持し、適
度の「潤い」と「はり」を与え、肌荒れ改善効果を有す
る皮膚外用剤を提供することが可能となる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 FI 技術表示箇所 A61K 7/06 8615−4C (72)発明者 伊藤 明 神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地 株 式会社資生堂研究所内
Claims (2)
- 【請求項1】脂質の少なくとも1種以上と、トラネキサ
ム酸、もしくはその塩、もしくはその誘導体、またはこ
れらの混合物とを配合することを特徴とする皮膚外用
剤。 - 【請求項2】請求項1記載の脂質がセラミド、リン脂
質、糖脂質又はリン糖脂質であることを特徴とする皮膚
外用剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4247396A JPH0665053A (ja) | 1992-08-24 | 1992-08-24 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP4247396A JPH0665053A (ja) | 1992-08-24 | 1992-08-24 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH0665053A true JPH0665053A (ja) | 1994-03-08 |
Family
ID=17162810
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP4247396A Pending JPH0665053A (ja) | 1992-08-24 | 1992-08-24 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0665053A (ja) |
Cited By (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5641495A (en) * | 1994-10-19 | 1997-06-24 | Kao Corporation | Skin cosmetic containing ceramides of pseudoceramides and dicarboxylic acids and dicarboxylic acid salts |
US5720948A (en) * | 1995-11-07 | 1998-02-24 | Helene Curtis Inc. | Non-ionic surfactant emulsion vehicles and their use for deposition of drug into and across skin |
JP2000256120A (ja) * | 1999-03-05 | 2000-09-19 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
JP2002338459A (ja) * | 2001-05-16 | 2002-11-27 | Nikko Chemical Co Ltd | セラミドの可溶化法及び該方法を用いたセラミド配合皮膚外用剤 |
US8088726B2 (en) | 2002-06-25 | 2012-01-03 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Process for producing sustained-release composition |
JP2016130265A (ja) * | 2011-03-23 | 2016-07-21 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | 生体内のメイラード反応抑制剤またはAGEs生成抑制剤 |
-
1992
- 1992-08-24 JP JP4247396A patent/JPH0665053A/ja active Pending
Cited By (6)
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A02 | Decision of refusal |
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