JPH04321624A - 消炎鎮痛貼付剤 - Google Patents
消炎鎮痛貼付剤Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明はスチレン−イソプレン−
スチレンブロック共重合体、クロタミトン及び消炎鎮痛
薬を必須成分とする消炎鎮痛貼付剤に関するものである
。
スチレンブロック共重合体、クロタミトン及び消炎鎮痛
薬を必須成分とする消炎鎮痛貼付剤に関するものである
。
【０００２】
【従来の技術】消炎鎮痛薬を含有する貼付剤において、
基剤として天然ゴム、ポリアクリル酸系のポリマー、合
成ポリイソプレンゴム、ポリスチレン・ポリブタジエン
ゴム、ポリイソブチレン、シリコーンゴム、スチレン−
イソプレン−スチレンブロック共重合体等の親油性ポリ
マー、テルペン樹脂、石油樹脂、エステルガム等の粘着
付与剤、プロセスオイル、ポリブテン、流動パラフィン
、ヒマシ油、綿実油、パーム油、ヤシ油、ラノリン等の
軟化剤、亜鉛華、二酸化チタン、シリカ系の充填剤の各
基剤を適宜配合処方した例は当業者において広く知られ
ているところである。また消炎鎮痛薬の中でも４−ビフ
ェニル酢酸及び４−ビフェニル酢酸エチルエステルはゲ
ル軟膏剤（特開昭５９−２２２４０９ 号公報）あるい
は脂肪乳剤（特開昭６１−４４８０９号公報）の注射剤
としてすでに市販されている。
基剤として天然ゴム、ポリアクリル酸系のポリマー、合
成ポリイソプレンゴム、ポリスチレン・ポリブタジエン
ゴム、ポリイソブチレン、シリコーンゴム、スチレン−
イソプレン−スチレンブロック共重合体等の親油性ポリ
マー、テルペン樹脂、石油樹脂、エステルガム等の粘着
付与剤、プロセスオイル、ポリブテン、流動パラフィン
、ヒマシ油、綿実油、パーム油、ヤシ油、ラノリン等の
軟化剤、亜鉛華、二酸化チタン、シリカ系の充填剤の各
基剤を適宜配合処方した例は当業者において広く知られ
ているところである。また消炎鎮痛薬の中でも４−ビフ
ェニル酢酸及び４−ビフェニル酢酸エチルエステルはゲ
ル軟膏剤（特開昭５９−２２２４０９ 号公報）あるい
は脂肪乳剤（特開昭６１−４４８０９号公報）の注射剤
としてすでに市販されている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】上記に記載した公知又
は周知の貼付剤処方で消炎鎮痛貼付剤としても薬効成分
の消炎鎮痛薬が基剤や溶剤等に対する溶解性が悪く、結
晶析出の発生、経皮吸収性、薬効発現性、薬効持続性等
において充分ではなく生物学的利用率の点で問題がある
。又、消炎鎮痛薬の中でも難溶性の４−ビフェニル酢酸
又はそのエチルエステル化合物についての貼付製剤はほ
とんど検討されておらず、しかも、ゲル軟膏剤又は注射
剤のみで定量的投与方法としては問題があった。
は周知の貼付剤処方で消炎鎮痛貼付剤としても薬効成分
の消炎鎮痛薬が基剤や溶剤等に対する溶解性が悪く、結
晶析出の発生、経皮吸収性、薬効発現性、薬効持続性等
において充分ではなく生物学的利用率の点で問題がある
。又、消炎鎮痛薬の中でも難溶性の４−ビフェニル酢酸
又はそのエチルエステル化合物についての貼付製剤はほ
とんど検討されておらず、しかも、ゲル軟膏剤又は注射
剤のみで定量的投与方法としては問題があった。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、前述した問題
点を解決すべく鋭意研究した結果、スチレン−イソプレ
ン−スチレンブロック共重合体、クロタミトン及び消炎
鎮痛薬を必須成分とする配合処方とすることにより、解
決しうることを見い出し本発明を完成させたものである
。特に消炎鎮痛薬の中でも４−ビフェニル酢酸（一般名
：フェルビナク）はアルコール類、水、グリコール類、
イソプロピルミリステート等の各種溶媒に不溶又は難溶
であるため、各基剤と配合しても消炎鎮痛薬である４−
ビフェニル酢酸が充分に溶解せず結晶の形で基剤中に取
り込まれ、皮膚に対する吸収及び薬効発現性が思わしく
なかった。そこで鋭意研究した結果、意外にもクロタミ
トンが極めて溶解能力に優れていることを見い出した。 又、クロタミトンと各種親油性ポリマーとの配合につい
ても種々検討したところ、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体との配合が最も好ましいことを見
い出した。又４−ビフェニル酢酸エチルエステル（一般
名：フェルビナクエチル）を配合しても同様に好ましい
結果を得ることを見い出した。
点を解決すべく鋭意研究した結果、スチレン−イソプレ
ン−スチレンブロック共重合体、クロタミトン及び消炎
鎮痛薬を必須成分とする配合処方とすることにより、解
決しうることを見い出し本発明を完成させたものである
。特に消炎鎮痛薬の中でも４−ビフェニル酢酸（一般名
：フェルビナク）はアルコール類、水、グリコール類、
イソプロピルミリステート等の各種溶媒に不溶又は難溶
であるため、各基剤と配合しても消炎鎮痛薬である４−
ビフェニル酢酸が充分に溶解せず結晶の形で基剤中に取
り込まれ、皮膚に対する吸収及び薬効発現性が思わしく
なかった。そこで鋭意研究した結果、意外にもクロタミ
トンが極めて溶解能力に優れていることを見い出した。 又、クロタミトンと各種親油性ポリマーとの配合につい
ても種々検討したところ、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体との配合が最も好ましいことを見
い出した。又４−ビフェニル酢酸エチルエステル（一般
名：フェルビナクエチル）を配合しても同様に好ましい
結果を得ることを見い出した。
【０００５】更に本発明の各基剤の配合処方をより詳細
に検討したところ、スチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体５〜５０重量％、更に好ましくは１０〜
３０重量％、クロタミトン１〜２０重量％、更に好まし
くは２〜１０重量％、消炎鎮痛薬 ０．１〜１０重量％
、更に好ましくは ０．５〜５重量％からなる配合処方
とすることにより最も本発明の効果を現すことを見い出
した。
に検討したところ、スチレン−イソプレン−スチレンブ
ロック共重合体５〜５０重量％、更に好ましくは１０〜
３０重量％、クロタミトン１〜２０重量％、更に好まし
くは２〜１０重量％、消炎鎮痛薬 ０．１〜１０重量％
、更に好ましくは ０．５〜５重量％からなる配合処方
とすることにより最も本発明の効果を現すことを見い出
した。
【０００６】尚、消炎鎮痛薬としては、すでに市販され
ている薬剤あるいは治験薬として臨床されている薬剤を
意味し、例えばインドメタシン、ケトプロフェン、フル
ルビプロフェン、ロキソプロフェンナトリウム、ジクロ
フェナックナトリウム、ピロキシカム、メロキシカム、
ベルモプロフェン、ロルノキシカム、ケトロラック、モ
ルヒネ、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ペンタ
ゾシン、フェンタニール、エプタゾシン等が挙げられる
。
ている薬剤あるいは治験薬として臨床されている薬剤を
意味し、例えばインドメタシン、ケトプロフェン、フル
ルビプロフェン、ロキソプロフェンナトリウム、ジクロ
フェナックナトリウム、ピロキシカム、メロキシカム、
ベルモプロフェン、ロルノキシカム、ケトロラック、モ
ルヒネ、ブプレノルフィン、ブトルファノール、ペンタ
ゾシン、フェンタニール、エプタゾシン等が挙げられる
。
【０００７】本発明の貼付剤には、上記必須成分に加え
従来公知の酸化防止剤、例えばジブチルヒドロキシトル
エン等、軟化剤、例えば流動パラフィン、ヒマシ油、綿
実油、パーム油、ヤシ油、ラノリン等、粘着付与剤、例
えばロジン系樹脂〔エステルガム（荒川化学）、ハリエ
スター（薩摩化成）、ハリタック（薩摩化成）〕、テル
ペン系樹脂〔ＹＳレジン（安原油脂）、ピコライト（ハ
ーキュリーズ）〕、石油系樹脂〔アルコン（荒川化学）
、レガレッシ（ハーキュリーズ）、エスコレック（エク
ソン）、ウイングタック（グッドイヤー）〕、フェノー
ル系樹脂、キシレン系樹脂等、無機充填剤、例えば酸化
亜鉛、酸化アルミニウム、二酸化チタン、シリカ類、酸
化マグネシウム、酸化鉄、ステアリン酸亜鉛等の配合が
適宜適量含有される。
従来公知の酸化防止剤、例えばジブチルヒドロキシトル
エン等、軟化剤、例えば流動パラフィン、ヒマシ油、綿
実油、パーム油、ヤシ油、ラノリン等、粘着付与剤、例
えばロジン系樹脂〔エステルガム（荒川化学）、ハリエ
スター（薩摩化成）、ハリタック（薩摩化成）〕、テル
ペン系樹脂〔ＹＳレジン（安原油脂）、ピコライト（ハ
ーキュリーズ）〕、石油系樹脂〔アルコン（荒川化学）
、レガレッシ（ハーキュリーズ）、エスコレック（エク
ソン）、ウイングタック（グッドイヤー）〕、フェノー
ル系樹脂、キシレン系樹脂等、無機充填剤、例えば酸化
亜鉛、酸化アルミニウム、二酸化チタン、シリカ類、酸
化マグネシウム、酸化鉄、ステアリン酸亜鉛等の配合が
適宜適量含有される。
【０００８】又、本発明の支持体としては、薬物の放出
に影響しないものが望ましく、伸縮性及び非伸縮性のも
のが用いられる。例えば合成樹脂膜としてポリエチレン
、ポリプロピレン、ポリブタジェン、エチレン酢酸ビニ
ル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエステル、ナイロン
、ポリウレタン等のフィルム又はシートあるいはこれら
の積層体、多孔質体、発泡体、紙、布及び不織布等より
選択される。
に影響しないものが望ましく、伸縮性及び非伸縮性のも
のが用いられる。例えば合成樹脂膜としてポリエチレン
、ポリプロピレン、ポリブタジェン、エチレン酢酸ビニ
ル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエステル、ナイロン
、ポリウレタン等のフィルム又はシートあるいはこれら
の積層体、多孔質体、発泡体、紙、布及び不織布等より
選択される。
【０００９】次に、本発明の消炎鎮痛貼付剤の製造法に
ついて説明する。まず、スチレン−イソプレン−スチレ
ンブロック共重合体、軟化剤、粘着付与剤及び充填剤等
を適宜所定の割合で加え混合物となし、窒素気流中で加
熱攪拌して溶解物とする。攪拌時の温度は １１０〜２
００ ℃であり、攪拌時間は３０〜１２０ 分間である
。
ついて説明する。まず、スチレン−イソプレン−スチレ
ンブロック共重合体、軟化剤、粘着付与剤及び充填剤等
を適宜所定の割合で加え混合物となし、窒素気流中で加
熱攪拌して溶解物とする。攪拌時の温度は １１０〜２
００ ℃であり、攪拌時間は３０〜１２０ 分間である
。
【００１０】次に、薬効成分及びクロタミトンの混合物
を前記溶解物の攪拌時の温度 １１０〜２００ ℃の範
囲内で添加し５〜３０分間混合して均一な溶解物を得る
。次に、この溶解物をドクターロール、リバースロール
等の展延機を用いて支持体に展延塗布する。支持体には
合成樹脂膜、紙、布、不織布等から選択して用いる。溶
解物を支持体に展延塗布した後、その上に剥離被覆物を
貼合するが、剥離処理をほどこした剥離紙、セロファン
又はポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル等の
フィルムから適宜選択できる。以上述べた製造法により
本発明の貼付剤が得られる。
を前記溶解物の攪拌時の温度 １１０〜２００ ℃の範
囲内で添加し５〜３０分間混合して均一な溶解物を得る
。次に、この溶解物をドクターロール、リバースロール
等の展延機を用いて支持体に展延塗布する。支持体には
合成樹脂膜、紙、布、不織布等から選択して用いる。溶
解物を支持体に展延塗布した後、その上に剥離被覆物を
貼合するが、剥離処理をほどこした剥離紙、セロファン
又はポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエステル等の
フィルムから適宜選択できる。以上述べた製造法により
本発明の貼付剤が得られる。
【００１１】
【実施例】以下、実施例、試験例を挙げて本発明をより
詳細に説明する。なお、実施例、比較例、参考例中、部
とあるのはすべて重量部を意味する。
詳細に説明する。なお、実施例、比較例、参考例中、部
とあるのはすべて重量部を意味する。
【００１２】実施例１
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
５０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） 流動パラフィン
４６．９ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 クロタミトン
１．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
０．１ 部 この処方で上
記の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤
とした。
５０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） 流動パラフィン
４６．９ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 クロタミトン
１．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
０．１ 部 この処方で上
記の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤
とした。
【００１３】実施例２
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
５．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） 流動パラフィ
ン
３５．０ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 粘着付与剤（脂環族飽和炭化水素樹脂）
２８．０ 部
（商品名 アルコン Ｐ−１００） クロタミ
トン
２０．０
部 ４−ビフェニル酢酸
１０．０ 部 この処方で上記の製造法に従い
作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
５．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） 流動パラフィ
ン
３５．０ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 粘着付与剤（脂環族飽和炭化水素樹脂）
２８．０ 部
（商品名 アルコン Ｐ−１００） クロタミ
トン
２０．０
部 ４−ビフェニル酢酸
１０．０ 部 この処方で上記の製造法に従い
作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
【００１４】実施例３
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２６．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） 流動パラフィ
ン
４２．０ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．
０ 部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１０．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
５．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
２６．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） 流動パラフィ
ン
４２．０ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．
０ 部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１０．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
５．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００１５】実施例４
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
１２．５ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） スチレン−イソ
プレン−スチレンブロック共重合体
１２．５ 部 （商品名 カリフレックス Ｔ
Ｒ−１１１１） 流動パラフィン
５１．０ 部 ブチルヒドロキシ
トルエン
２．０ 部 粘着付与剤
（ロジンエステル）
１５．０ 部 （商品名
ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
２．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
１２．５ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１０７） スチレン−イソ
プレン−スチレンブロック共重合体
１２．５ 部 （商品名 カリフレックス Ｔ
Ｒ−１１１１） 流動パラフィン
５１．０ 部 ブチルヒドロキシ
トルエン
２．０ 部 粘着付与剤
（ロジンエステル）
１５．０ 部 （商品名
ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
２．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００１６】実施例５
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２５．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） 流動パラフィン
５２．０ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 クロタミトン
１５．０ 部 粘着付与剤（ロジンエステ
ル）
５．０ 部 （商品名 ＫＥ−３１
１） ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の製造法に従い作成し
、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
２５．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） 流動パラフィン
５２．０ 部
ブチルヒドロキシトルエン
２．０
部 クロタミトン
１５．０ 部 粘着付与剤（ロジンエステ
ル）
５．０ 部 （商品名 ＫＥ−３１
１） ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の製造法に従い作成し
、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
【００１７】実施例６
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
２．５ 部 ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
２．５ 部 ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００１８】実施例７
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００１９】実施例８
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
１８．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
４９．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１０．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
１８．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
４９．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１０．０ 部 ４−ビフェニル酢酸
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００２０】実施例９
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ４−ビフェニル酢酸エチル
１．０ 部 この処方で上記の製造法
に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ４−ビフェニル酢酸エチル
１．０ 部 この処方で上記の製造法
に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
【００２１】実施例１０
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５０．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
６．０ 部 インドメタシン
２．０ 部 この処方で上
記の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤
とした。
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５０．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
６．０ 部 インドメタシン
２．０ 部 この処方で上
記の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤
とした。
【００２２】実施例１１
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
１９．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
４９．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
７．０ 部 ケトプロフェン
３．０ 部 この処方で上
記の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤
とした。
１９．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
４９．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
７．０ 部 ケトプロフェン
３．０ 部 この処方で上
記の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤
とした。
【００２８】実施例１２
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 フルルビプロフェン
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 フルルビプロフェン
１．０ 部 この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００２９】実施例１３
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
１９．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
４９．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
７．０ 部 ロキソプロフェンナトリウム
３．０ 部この処方で上記の製造法に従い
作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
１９．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
４９．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
７．０ 部 ロキソプロフェンナトリウム
３．０ 部この処方で上記の製造法に従い
作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
【００３０】実施例１４
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ジクロフェナックナトリウム
１．０ 部この処方で上記の製造法に従い
作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５２．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
５．０ 部 ジクロフェナックナトリウム
１．０ 部この処方で上記の製造法に従い
作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした。
【００３１】実施例１５
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５０．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
６．０ 部 ピロキシカム
２．０ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
２０．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５０．０ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
６．０ 部 ピロキシカム
２．０ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
【００３２】実施例１６
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 メロキシカム
０．５ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 メロキシカム
０．５ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
【００３３】実施例１７
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 ベルモプロフェン
０．５ 部この処方で上記の製
造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした
。
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 ベルモプロフェン
０．５ 部この処方で上記の製
造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とした
。
【００３４】実施例１８
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 ロルノキシカム
０．５ 部この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 ロルノキシカム
０．５ 部この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００３５】実施例１９
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 ケトロラック
０．５ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
２１．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．５ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
３．０ 部 ケトロラック
０．５ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
【００３６】実施例２０
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２３．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．９ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１．０ 部 フェンタニール
０．１ 部この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
２３．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．９ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１．０ 部 フェンタニール
０．１ 部この処方で上記の
製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤とし
た。
【００３７】実施例２１
スチレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体
２３．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．９ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１．０ 部 エプタゾシン
０．１ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
２３．０ 部 （商品名
カリフレックス ＴＲ−１１１１） ポリイソブチレ
ン（エクソン化学製）
５．０ 部 流動パラフィン
５３．９ 部 ブ
チルヒドロキシトルエン
２．０ 部
粘着付与剤（ロジンエステル）
１５．０
部 （商品名 ＫＥ−３１１） クロタミトン
１．０ 部 エプタゾシン
０．１ 部この処方で上記
の製造法に従い作成し、所望の大きさに切断し貼付剤と
した。
【００３８】比較例１
実施例７においてクロタミトンを除き後は同様な方法で
貼付剤を得た。
貼付剤を得た。
【００３９】試験例１（薬物放出試験）実施例６、７、
８、比較例１にて得られた貼付剤からの水中への薬物の
放出試験を行い、貼付剤中からの薬物放出率を求めた。 その結果を表１に示す。
８、比較例１にて得られた貼付剤からの水中への薬物の
放出試験を行い、貼付剤中からの薬物放出率を求めた。 その結果を表１に示す。
【００４０】
【表１】
【００４１】試験例２（ヘアレスマウス皮膚透過試験）
実施例７及び対照薬として既発売の４−ビフェニル酢酸
含有軟膏（商品名：ナパゲルン軟膏）を用いヘアレスマ
ウス皮膚透過試験を行い、８時間後の４−ビフェニル酢
酸の皮膚透過量及び利用率（皮膚透過率）を求めた。そ
の結果を表２に示す。
実施例７及び対照薬として既発売の４−ビフェニル酢酸
含有軟膏（商品名：ナパゲルン軟膏）を用いヘアレスマ
ウス皮膚透過試験を行い、８時間後の４−ビフェニル酢
酸の皮膚透過量及び利用率（皮膚透過率）を求めた。そ
の結果を表２に示す。
【００４２】
【表２】
【００４３】
【作用】試験例１の薬物放出試験において、本発明のス
チレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、クロ
タミトン及び消炎鎮痛薬を必須成分とする貼付剤は、ク
ロタミトンを含有しない比較例の貼付剤との比較におい
て約２倍の薬物放出率を示す。又、試験例２のヘアレス
マスウ皮膚透過試験において本発明の貼付剤は比較薬で
ある市販薬（商品名：ナパゲルン軟膏）との比較におい
て皮膚透過量で約２倍、利用率（皮膚透過率）で約４倍
の作用を示した。又、本発明の貼付剤は物理的性質（接
着力、投錨力、凝集力、粘着性等）の面でも大変好まし
い作用を有した。
チレン−イソプレン−スチレンブロック共重合体、クロ
タミトン及び消炎鎮痛薬を必須成分とする貼付剤は、ク
ロタミトンを含有しない比較例の貼付剤との比較におい
て約２倍の薬物放出率を示す。又、試験例２のヘアレス
マスウ皮膚透過試験において本発明の貼付剤は比較薬で
ある市販薬（商品名：ナパゲルン軟膏）との比較におい
て皮膚透過量で約２倍、利用率（皮膚透過率）で約４倍
の作用を示した。又、本発明の貼付剤は物理的性質（接
着力、投錨力、凝集力、粘着性等）の面でも大変好まし
い作用を有した。
【００４４】
【発明の効果】本発明の貼付剤は薬物放出性、皮膚透過
量及び皮膚透過率に顕著な作用を有するため、高い薬効
発現性が可能である又、薬効成分である消炎鎮痛薬の使
用量が少なくて済み経済的である。又、本発明の製剤は
貼付剤であるのでゲル軟膏剤あるいは注射剤と違って長
時間貼付でも安定的に薬物放出が可能で持続性に優れる
。このように本発明の貼付剤は薬物放出に最も適した製
剤となり、医薬産業上大変有用である。
量及び皮膚透過率に顕著な作用を有するため、高い薬効
発現性が可能である又、薬効成分である消炎鎮痛薬の使
用量が少なくて済み経済的である。又、本発明の製剤は
貼付剤であるのでゲル軟膏剤あるいは注射剤と違って長
時間貼付でも安定的に薬物放出が可能で持続性に優れる
。このように本発明の貼付剤は薬物放出に最も適した製
剤となり、医薬産業上大変有用である。
Claims (3)
- 【請求項１】 スチレン−イソプレン−スチレンブロ
ック共重合体、クロタミトン及び消炎鎮痛薬を必須成分
とする消炎鎮痛貼付剤。 - 【請求項２】 スチレン−イソプレン−スチレンブロ
ック共重合体５〜５０重量％、クロタミトン１〜２０重
量％及び消炎鎮痛薬 ０．１〜１０重量％を必須成分と
する消炎鎮痛貼付剤。 - 【請求項３】 消炎鎮痛薬等が４−ビフェニル酢酸ま
たは４−ビフェニル酢酸エチルエステルであることを特
長とする請求項１または請求項２の消炎鎮痛貼付剤。
Priority Applications (1)
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|---|---|---|---|
| JP11673291A JP3541849B2 (ja) | 1991-04-19 | 1991-04-19 | 消炎鎮痛貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11673291A JP3541849B2 (ja) | 1991-04-19 | 1991-04-19 | 消炎鎮痛貼付剤 |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04321624A true JPH04321624A (ja) | 1992-11-11 |
| JP3541849B2 JP3541849B2 (ja) | 2004-07-14 |
Family
ID=14694423
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11673291A Expired - Lifetime JP3541849B2 (ja) | 1991-04-19 | 1991-04-19 | 消炎鎮痛貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
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