JPH02184617A - 口内用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は、抗プラーク及び抗歯肉炎効果を発揮する液体
両心剤、練歯磨剤及び洗口液のような口内用組成物に関
する。

発明の背景 プラークは、虫歯（ｃａｒｉｅｓ）及び歯肉炎のような
口内疾患の前駆体（ｐｒｅｃｕｒｓｏｒ）と認識されて
いる。

ヒト及びより下等の動物の口内の歯肉は、口内に存在す
るミネラル及び細菌の混合体からなる歯プラークの沈着
によって害されることがある。プラークに伴う細菌は、
歯肉を刺激しかつ炎症性歯肉炎を引き起こす酵素及び内
毒素を分泌することができる。歯肉がこのプロセスによ
って次第に刺激されるにつれて、それらは出血してそれ
らの靭性及びレジリエンシー（ｒｅｓｌｌｌｅｎｃｙ）
を失いかつ歯から分離してしまう傾向を有し、その結果
残層、分泌物、更に多くの細菌及び毒素がその中に蓄積
する歯周囲ポケットを形成してしまう。食物がこれらの
ポケット中に蓄積し、ひいては高い細菌増殖のために栄
養補給し、かつ内毒素及び破壊酵素を産生させてしまう
こともありうる。その結果、骨及び歯肉組織の破壊が生
じる。

このような問題がプラーク／歯肉炎から生じうるため、
多大な努力が有効な治療用組成物を見出そうとする試み
に関して払われてきたことは格別驚くに当たらないので
ある。これらの努力の多くでは、ブロクター＆ギャンブ
ル社 （Ｐｒｏｃｔｅｒ＆　Ｇａｍｂｌｅ　Ｃｏｍｐａｎｙ）
市販のペリデックス（Ｐｅｒｉｄｅｘ■）中で使用され
ているクロルヘキシジンのようなビスビグアニド類又は
四級アンモニウム化合物を用いていた。

他に考えられた物質は第一スズイオンである。

このような物質は、スバタン・ビー（ＳｖａＬｕｎ　Ｂ
、）。

“フッ化第一スズ含有歯磨剤のプラーク阻害効果”、ア
クタ−オドントロジー・スカンジナビア（Ａｃｔａ　Ｏ
ｄｏｎｔｏｌｏｇｙ　５ｃａｎｄ１ｎａｖｉａ）、第３
６巻、第２０５−２１０．１９７８年；及び、ペイ・ア
イ（Ｂａｙ　１．）及びローラ・ジー（Ｒｏｌｌａ　Ｇ
、）。

“フッ化第一スズ練歯磨剤の使用によるプラーク阻害及
び改善された歯肉状態″、スカンジナビアン会ジャーナ
ルφオブ・デンタル・リサーチ（Ｓｃａｎｄｌｎａｖｉ
ａｎ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｒ　Ｄｅｎｔａｌ　Ｒｅ５ｅ
ａｒｃｈ）、第８８巻、第３１３−３１５．１９８０年
において開示されている。

抗プラーク／抗歯肉炎領域において多数の開示があるに
もかかわらず、改善された製品に関する必要性はなおも
存在しているのである。本発明は、グルコン酸第一スズ
と組合せて用いられた場合のフッ化第一スズは改善され
た効力を発揮するという認識に基づいている。グルコン
酸塩は、第一スズイオンが製造及び貯蔵中に失われるこ
とから、最適の第一スズ保有物質（ｒｅｓｃｒｖｏｌ　
ｒ）である。

以上のように、本発明の目的は改善された抗プラーク／
抗歯肉炎効果を発揮する組成物を提供することである。

本発明のもう一つの目的は、フッ化第一スズ及びグルコ
ン酸第一スズを利用した改善された製品を提供すること
である。

本発明の更にもう一つの目的は、上記組成物による有効
なプラーク／歯肉炎治療方法を提供することである。

これらの及び他の目的は、以下の詳細な記載から明らか
となるであろう。

本明細書で用いられているすべてのパーセンテージ及び
比率は、他に指摘のないかぎり、全組成物のｆｆ１ｆｆ
ｉによる。更に、全ての測定は、他に指摘のないかぎり
、組成物中又は水溶液／分散液中２５℃で行われている
。

発明の要旨 本発明は、 （ａ）安全有効量のフッ化第一スズ； （ｂ）安全有効量のグルコン酸第一スズ：及び（ｃ）薬
学上許容される担体； を含有した口内用組成物に関する。

上記組成物は約３．０〜約５．０のｐＨを有するが、但
しカルシウムイオン源を実質上含有していない。“実質
上含有していない”とは、約２％以下であることを意味
する。

本発明は、これらの組成物を用いてプラーク／歯肉炎の
進行を妨げるための方法にも関する。

発明の詳細な説明 本発明の組成物は、フッ化第一スズ、グルコン酸第一ス
ズ及び薬学上許容される担体を含有している。

本明細書で用いられる“口内用組成物°とは、通常の使
用法として、具体的治療剤の全身投与を目的として意図
的に囁下されるのではなく、むしろ口内活性を目的とし
て歯表面及び／又は口内組織の実質上すべてと接触する
ために十分な時間にわたり口腔内に留まるような製品を
意味する。

本明細書で用いられる“安全有効量°とは、物質が望ま
しい効果を発揮しつるに十分な量である一方、口腔内の
硬及び軟質組織にとって安全である量を意味する。

本明細書で用いられる“含有する°とは、提示された物
質がそれらの初期の機能を発揮するかぎり、様々な付加
成分が本発明の組成物中で一緒に用いられうることを意
味する。

本明細書で用いられる“担体“とは、薬学上許容されか
つ口腔内で本組成物を適用するために使用可能な適切な
ビヒクルを意味する。

フッ化第一スズ フッ化第一スズは、本組成物の第一の必須成分である。

この物質は商業上の重要品目であって、約０．０５〜約
１．１％、好ましくは約０．４〜約０．９５％のレベル
で本組成物中に存在している。直接その塩を加えること
だけではなく、その場でフッ化第一スズを形成させるた
めに別々に可溶性第一スズ及びフッ化物の塩が用いられ
ることも考えられるべきである。適切な塩としては、多
数の他の物質の中で塩化第一スズ及びフッ化ナトリウム
がある。

グルコン酸第一スズ グルコン酸第一スズは、本組成物の第二の必須成分であ
る。この物質は公知の第一スズキレートであって、キレ
ートとして又はフッ化第一スズの場合と同様にその場で
キレートが形成される別々の可溶性第一スズ及びグルコ
ン酸の塩として本組成物に加えることができる。このよ
うな塩としては、塩化第一スズ及びグルコン酸ナトリウ
ムがある。グルコン酸第一スズは、約０．１〜約１１％
、好ましくは約２〜約４％のレベルで本組成物中に存在
している。

薬学上許容される担体 第一スズ成分用の担体は、口腔内用に適したものであれ
ばいかなるビヒクルであってもい。このような担体とし
ては、洗口液、練歯心剤、歯心粉、予防用ペースト、ロ
ゼンジ、ガム等書゛こおける通常の成分があり、以下に
おいて更に詳細に説明されている。歯心剤及び洗口液が
好ましい系である。

本発明用に考えられる研磨つやだし物質は、過度に象牙
質を研磨せず、しかも例えばフッ化第一スズから生じる
フッ化物イオンと共に沈澱しうるカルシウムイオンを発
生しないものであれば、いかなる物質であってもよい。

これらには、例えばゲル及び沈降物のようなシリカ、不
溶性ポリメタリン酸ナトリウム、β相ピロリン酸カルシ
ウム、水和アルミナ、尿素及びホルムアルデヒドの粒状
縮合生成物のような樹脂系研磨物質、並びに１９６２年
１２月２５日付米国特許第３．０７０゜５１０号明細書
においてクーリー（Ｃｏｏｌｅｙ）らにより開示されて
いるような他の物質がある。

研磨剤の混合物も使用可能である。炭酸カルシウム、リ
ン酸カルシウム及び等軸晶ピロリン酸カルシウムのよう
な研磨剤は本組成物用として好ましくないが、その理由
はそれらがＦ　を錯体化しうるカルシウムイオンを生じ
るからである。

様々なタイプのシリカ歯科用研磨剤は、歯のエナメル質
又は象牙質を過度に研磨しない特に優れた歯清掃及びつ
やだし能についての独特な効果を発揮することができる
。シリカ研磨物質は、可溶性フッ化物源とも特に優れた
適合性を示す。これらの理由から、それらが本発明用と
して好ましいのである。

本発明で有用なシリカ研磨つやだし物質及び他の研■剤
は、通常約０．１〜３０ミクロン、好ましくは５〜１５
ミクロンの平均粒径を有る。シリカ研磨剤としては、ベ
ーダー（Ｐａｄｅｒ）らの１９７０年３月２日付発行米
国特許第３．５３８，２３０号及びジギリオ（ＤｉＧＩ
ｕｌ　ｉｏ）の１９７５年６月２１日付米国特許第３．
８６２゜３０７号の各明細書において記載されたシリカ
キセロゲルのようなシリカゲル又は沈降シリカがある。

ダブルφアールΦグレース＆カンパニー（Ｗ、Ｒ，Ｇｒ
ａｃｅ＆　Ｃｏａ＋ｐａｎｙ）のデビソン・ケミカル事
業部（Ｄａｖｉｓｏｎ　Ｃｈｅｍｉｃａｌ　Ｄｉｖｉｓ
ｉｏｎ）から商品名“サイロイド″（Ｓｙｌｏｌｄ）と
して市販されているシリカキセロゲルが好ましい。好ま
しい沈降シリカ物質としては、商品名“ゼオプント”（
Ｚｅｏｄｅｎｔ）としてジェイ・エム・ヒユーバーφコ
ーポレーション（Ｊ、Ｍ、ｌ１ｕｂｅｒ　Ｃｏｒｐｏｒ
ａｔｉｏｎ）から市販されているもの、特に名称“ゼオ
プント１１９′のシリカがある。これらのシリカ研磨剤
は、１９８２年７月２９日付米国特許第４．３４０．５
８３号明細書においてＪ己載されている。

本明細書で記載された組成物中、研磨剤は、歯磨剤が練
歯磨剤である場合に、約６〜約７０％、好ましくは約１
５〜約２５％のレベルで存在している。組成物がｍｅ粉
である場合には、９５％はどの更に高いレベルでも使用
可能である。

香味剤も歯磨剤組成物中に加えることができる。

適切な香味剤としては、冬緑油、ペパーミント油、スペ
アミント油、サツサフラス油及び丁子油がある。使用可
能な甘味剤としてはアスパルテーム、アセスルフニーム
、サッカリン、デキストロース、レブロース及びナトリ
ウムシクラメートがある。

香味剤及び甘味剤は、歯磨剤中で約０．００５〜約２重
二％のレベルで通常用いられる。

歯磨剤組成物は、乳化剤を含有していてもよい。

適切な乳化剤は、適度に安定であってかつ広いｐＨ範囲
内にわたり起泡しうるものであり、例えば非石鹸アニオ
ン系、非イオン系、カチオン系、双極性イオン系及び両
性の有機合成界面活性剤である。これらの適切な界面活
性剤の多くは、１９７７年９月２７日付米国特許第４．
０５１゜２３４号明細書においてギースキ−（Ｇｌｃｓ
ｋｃ）らにより開示されている。

抗虫歯有効性を更に発揮させるために、２５℃で組成物
中及び／又はそれが使用された場合に、約０．００２５
〜約５．０重量％、好ましくは約０．００５〜約２．０
重量％のフッ化物イオン濃度を示すうえで十分な量で歯
磨剤及び他の口内用組成物中に水溶性フッ化物化合物を
更に存在せしめることが一般的である。好ましいフッ化
物は、フッ化ナトリウム、フッ化インジウム及びモノフ
ルオロリン酸ナトリウムである。フリユ（Ｎｏｒｒｌｓ
）らの１９６０年７月２６日付発行米国特許第２．９４
６．７３５号及びライラダー（Ｗｌｄｄｅｒ）らの１９
７２年７月１８日付米国特許第３，６７８゜１５４号の
各明細書は、このような塩及び他のものについて開示し
ている。

水も本発明の練歯磨剤中に存在している。商業上適切な
練歯磨剤の製造に際して用いられる水は、好ましくは脱
イオン化されておりかつ有機不純物を含有しているべき
でない。水は、本線歯磨剤組成物中で通常約１０〜５０
重量％、好ましくは約２０〜４ｏｌｆｆｉ９６を占める
。これらの量の水は、ソルビトールとのように他の物質
と共に含まれる水量外に加えられる自由（「ｒａｃ）水
を含めたものである。

練歯磨剤を製造する場合には、望ましい粘稠度とするた
めにある種の増粘剤を加えることが必要である。好まし
い増粘剤は、カルボキシビニルポリマー、カラゲナン、
ヒドロキシエチルセルロース、並びにカルボキシメチル
セルロースナトリウム及びカルボキシメチルヒドロキシ
エチルセルロースナトリウムのようなセルロースエーテ
ルの水溶性塩である。インドゴム、アラビヤゴム及びト
ラガカントゴムのような天然ゴムも使用可能である。コ
ロイド性ケイ酸マグネシウムアルミニウム又は微粉砕シ
リカは、テクスチャー（ｔｅｘｔｕｒｅ）を更に改善す
るために増粘剤の一部として使用することができる。増
粘剤は全組成物中０．　５〜５．０重量％の量で使用可
能である。

練歯磨剤中には、それが硬化するのを防止するために、
ある種の湿潤剤を含有させることも望ましい。適切な湿
潤剤としては、全レベルで約１５〜約７０％のグリセリ
ン、ソルビトール及び他の食用多価アルコールがある。

ビロリン酸第一スズのような他の第一スズ塩並びに四級
アンモニム塩、ビスビグアニド塩、非イオン性抗菌剤塩
のような抗菌剤及びフレーバー油も、本発明の練歯磨剤
中の含有物として望ましい。

このような薬剤は、ノリスらの１９６０年７月２６日付
米国特許第２，９４６．７３５号及びギースキーらの１
９７７年９月２７日付米国特許第４．０５１．２３４号
の各明細書で開示されている。

これらの薬剤は、もし存在するのであれば、約０．０１
〜約１８５％のレベルで含まれる。

本発明のもう一つの好ましい態様は洗口液組成物である
。慣用的洗口液組成物の成分は、本発明の抗菌剤用の担
体を含有していてもよい。洗口液は、約２０：１〜約２
二１の水／エチルアルコール溶液、並びに好ましくは歯
磨剤に関して上記したようなフレーバー、甘味剤、湿潤
剤及び起泡剤のような他の成分を通常含有している。グ
リセリン及びソルビトールのような湿潤剤は、口内に湿
潤感を与える。１通常、重量ベースで、本発明の洗口液
はエチルアルコール５〜６０％（好ましくは、１８〜２
５％）、湿潤剤０〜２０％（好ましくは、５〜２０％）
、乳化剤０〜２％（好ましくは、０．０１〜０，１５％
）、サッカリン等の甘味剤Ｏ〜０．５９６（好ましくは
、０．００５〜０．０６％）、香味剤０〜０．３％（好
ましくは、０．０３〜０６３％）及び残部の水を含有し
ている。洗口液中における付加的な抗菌剤の量は、典型
的には約０．０１〜約１．５重量％である。

適切なロゼンジ及びチューインガム成分は、グラ−ベン
ステツタ−（Ｇｒａｂｃｎｓｔｅｔｔｅｒ）らの１９７
８年４月１１日付米国特許第４，０８３゜９５５号明細
書で開示されている。

本組成物のｐＨ及び／又は口内におけるそのｐＨは、口
内の硬及び軟質組織にとって安全でありかつグルコン酸
第一スズの最適の効果を引出しうるのであれば、いかな
るｐＨであってもよい。

このようなｐＨは、約３．０〜約５．０、好ましくは約
４．０〜約５．０、最も好ましくは約４６５である。

製造方法 本発明の担体組成物は、口内用製品分野において一般的
な方法を用いて製造することができる。

具体的な製造方法は、的中で記載されている。

組成物の用法 本発明では、その用法面に関して、口腔内に本明細書で
記載の組成物の安全有効量を適用することを要する。こ
れらのｆｆ１（例えば、約０．３〜約１５ｇ）は、それ
が練歯磨剤又は洗口液である場合に、約１５〜約６０秒
間にわたり口内で維持される。

下記例は、本発明の範囲内に属する好ましい態様につい
て更に記載かつ説明している。例は説明のためのみであ
って、本発明の限定のためと解釈されるべきではなく、
その多くのバリエーションが本発明の精神及び範囲から
逸脱することなく可能である。

例１〜４ 下記歯磨剤組成物は本発明の代表例である。

ソルビトール グリセリン ＥＧ−１２ 二酸化チタン　　　　　　　　　　０．５２５　　０．
５２５　　０．５２５　　０．５２５シリカ　　　　　
　　　　　　　２０．００Ｇ　　２０．０００　　２０
．０００　　２０．０００カルボキシルメチルセルｏ−
スＮａ　　１．０５０　　１．０５０　　１．０５０　
　１．０００力ラゲナンＮａ　　　　　　　　　　　　
　−　　　　−　　　　−　　　　０．３５０ケイ酸マ
グネシウムアルミナ　　　０．４０８　　０．４０８　
　０．４０８ヒドロキシルエチルセルロース アルキル硫酸Ｎａ（２７．９％溶液） グルコン酸Ｎａ フッ化第一スズ 塩化第一スズニ水和物 ピロリン酸第一スズ　　　　　　　　１．０４０サツカ
リンＮａ　　　　　　　　　　　Ｏ．２００フレーバー
　　　　　　　　　　０．８５１ＦＤ＆Ｃブルー＃１（
１％溶液）　　　　０．０５１水酸化Ｎ　ａ　（５０％
溶液）　　　　　　　　０．２００ｐＨ　　　　　　　
　　　　　　　　　　４．５４、０００　　４．０００
　　４．０００　　４．００００、［ｉ３２　　２．３
９５　　４．７９０　　５．５＋４０、４５４　　０．
４５４　　０．４５４　　０．４５４１、１４１　　１
．１４１　　２．１９８０、２３０ １、０００ ０、０５１ ０、８５０ ４、５ ０、２００ Ｑ．１１５１ ０、０５１ ０、３９５ ４、５ ０、２００ ０、１１５１ ０、０５１ ０、５００ ４、５ ４７、８９１　　４５．７２７　　４３．４３７　　４
１．３２８１０、１９８　　１０．１９１１　　１０．
１９８　　１０．０００例５〜８ 下記歯磨剤組成物は本発明の代表例である。

水　　　　　　　　　　　　　　　１２．５００　１Ｂ
、５００　１２．５００ソルビトール（７０％溶液）　
　　　　　４５．７１２　４２．２５５　４５．７５４
　４５．９０８グリセリン　　　　　　　　　１０．０
００　！０．００Ｇ　１０．０００　１０．０００Ｐ　
Ｅ　Ｇ　−１２−３，０００ 二酸化チタン　　　　　　　　　　　０．５２５　０．
５２５　０．５２５　０．５２５シリカ　　　　　　　
　　　　　２０．００Ｇ　　２０．０００　２０．００
０　２０．０００カルボキシルメチルセルロースＮａ　
　１．０００　　−　　１．０００　０．９００力ラゲ
ナンＮａ　　　　　　　　　　　Ｏ，３５００，４５Ｇ
　　０．３５０　０．３５０ケイ酸マグネシウムアルミ
ナ ヒドロキシルエチルセルロース アルキル硫酸Ｎ　ａ　（２７，９％溶液）　　　　４．
０００グルコン酸Ｎ　ａ　　　　　　　　　　　２．０
８２フッ化第一スズ　　　　　　　　　　０．４５４塩
化第一スズニ水和物　　　　　　１．５００ピロリン酸
第一スズ サッカリンＮ　ａ　　　　　　　　　　　Ｏ，２３０フ
レーバー　　　　　　　　　　１．０００ＦＤ＆Ｃブル
ー＃１（１％溶液）　　　　０．０５１水酸化Ｎａ（５
０％溶液）ｏ、ａｏ。

ｐ　Ｈ４，５ １２，５００ ０，２３０ １，０００ ０，０５１ ０，７Ｇ（１ ４，５ ４，０００ ２，０８２ ０，９０８ ０，８４６ ０，２３０ １，０００ ０，０５ｉ ｏ、ｅｏ。

４．５ ４．０００ ２．３９５ ０．４５４ １．１４１ ０．２３０ １．０００ ０．０５０ ＪＱＱ ４．５ ０．４００ ４．０００ ２．３９５ ０．４５４ １．１４１ 歯磨剤の製造方法 歯磨処方剤を製造するために、ソルビトール及び半分の
水をミックスタンクに加え、７７℃に加熱する。サッカ
リン、二酸化チタン及びシリカは加熱中に混合物に加え
てもよい。不溶性成分の沈澱を防ぐために、十分な攪拌
を続ける。グリセリンを別の容器に加え、同じく７７℃
に加熱する。

双方の溶液が必要な温度に達した後、カルボキシメチル
セルロース（ＣＭＣ）及びカラゲナンを一緒にブレンド
し、激しい攪拌下でグリセリンに徐々に加える。ＣＭＣ
及びカラゲナンがグリセリン中で十分に分散された後、
この混合物をソルビトール／水混合物に加える。次いで
、残りの混合物を、結合剤を完全に水和させるために十
分な時間にわたりブレンドする（約１５分間）。ペース
トが許容しつるテクスチャーとなった後、フレーバ、ア
ルキル硫酸ナトリウム及び着色剤を加える。

次いで、残りの水の半分を別のミックスタンクに加え、
７７℃に加熱する。水が必要な温度に達した後、グルコ
ン酸ナトリウムを中度の攪拌下で加え、完全に溶解させ
る。次いで、塩化第一スズニ水和物をグルコン酸溶液に
加え、同じ（溶解させる。この混合物を主ミックスに加
える。フッ化第一スズを（同じく７７℃で）残りの水に
加え、得られた溶液を主ミックスに加え、水酸化ナトリ
ウムによる最終ｐＨ調整前に完全にブレンドする。

最終ペーストを、ミルにかけかつ脱気させる前に約２０
分間攪拌する。

例９〜１２ 以下は、本発明の代表的なマウスリンス用組成物である
。

成　　分 フッ化第一スズ 塩化第一スズ二水和物 グルコン酸ナトリウム グリセリン ソルビトール（７０％７に溶液） エタノール ポリソルベート８０ ジイソステアリン酸ソルビタン サッカリンＮａ フレーノく− 水酸化ナトリウム（５０％） 安息香酸 ＦＤ＆Ｃブルー＃１（１％溶液） 水 ｐＨ 重量％ ｏ、＋ｏｏ　　　ｏ、ｔｏ。

Ｏ，３７５０，３７５ ０，５２１１，０４１ ａ、ｏｏｏ　　ｔｏ、ｏｏ。

０．１００ ０．５５０ ０．６９０ ０．１００ ０．２８５ ０．４２５ １０．０００　１２．０００ １０．０００ １０．０００　１０．０００　１０．００００．３００
　　０．３００ ０、ｔ）５０ ０．１５０ ０．０２０ ０．０５０ ０．０２０ ｇｏ、４１４ ４．５ ０．０５０ Ｇ、１５０ ０．０２０ ０．０５０ ０．０２０ ７７．８９４ ４．５ ０．２００ ０．０５０ ０．１５０ ０．０２０ Ｇ、０５０ ０．０２０ ７８．１７０ ４．５ ０．２００ ０．０５０ ０．１５０ ０．０２０ ０．０５０ ０．０２０ ７［１，７００ ４，５ 例１３ 以下は本発明の代表的な歯磨粉である。

例１４〜１６ 以下は本発明の代表的な局所用ゲルである。

成　　分 フッ化第一スズ 塩化第一スズニ水和物 グルコン酸ナトリウム シリカ 硫酸ナトリウム ラウリル硫酸ナトリウム フレーノ（− サッカリンナトリウム 重量％ ０．４５４ １．５００ ２．０ｇ２ ７４．９８４ ２０．０００ ｔ、ｏｏ。

１．００Ｇ ０．２００ 成　　分 フッ化第一スズ 塩化第一スズニ水和物 グルコン酸ナトリウム グリセリン ツルビトール（７０％％溶液） カルボキシメチルセル口 −スナトリウム ヒドロキシエチルセルロース フレーバー サッカリンナトリウム アルキル硫酸ナトリウム （２７，９％溶液） ０．４５４ １．１４１ １．７５０ ９２．８５５ ０．８００ １．０００ ０．２００ ２．０００ Ｇ、４５４ １．５００ ２．０８２ ７０．０００ ２１．９８４ ０．８００ １．０００ ０．２００ ２．０００ ０．４５４ ２．２０Ｇ ２．５００ ５０．０００ ４２．１４８ ０．５００ １．０００ ０．２００ １．０００ 例１７〜２０ 以下は本発明の代表的なマウスリンス用錠剤である。

成　　分　　　　　　　　　　１７　　１８　　１９　
　２０フッ化第一スズ　　　　　　　０゜１００ｇ　　
０．１００ｇ　　０．１００ｇ　　Ｏ，１００ｇ塩化第
一スズニ水和物　　　０．８７５ｇ　　０．３７５ｇ　
　０．５５０ｇ　　０．３７５ｇグルコン酸ナトリウム
　　　　０．５００ｇ　　１．０００ｇ　　０．７００
ｇ　　０．７００ｇフレーバー　　　　　　　　０．１
５０ｇ　　０．１５０ｇ　　０．１５０ｇ　　Ｏ，１５
０ｇサッカリンナトリウム　　　　０．０５０ｇ　　０
．０５０ｇ　　０．０５０ｇ　　０．２００ｇマンニト
ール　　　　　　　１．ＯＱＯｇカルボキシメチルセル
ロ　　０．０５０ｇ　　−−−−スナトリウム アラビアゴム コーンスターチ 安息香酸ナトリウム クエン酸 炭酸ナトリウム 炭酸水素ナトリウム グリシン ２．０００ｇ ２．０００ｇ　　０．５００ｇ ０．０３０ｇ　　０．０３０ｇ　　０．０３０ｇ　　０
．０２５ｇ０．２００ｇ ０．１００ｇ ０．２００ｇ ０．０５０ｇ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、プラーク／歯肉炎の治療に有効な口内用組成物であ
   って、 （ａ）安全有効量のフッ化第一スズ； （ｂ）安全有効量のグルコン酸第一スズ；及び（ｃ）薬
   学上許容される担体； を含有し、 上記組成物のｐＨが約３．０〜約５．０であり、かつ上
   記組成物がカルシウムイオン源を実質上含有していない
   ことを特徴とする口内用組成物。 ２、フッ化第一スズの量が約０．０５〜約 １．１％である、請求項１に記載の口内用組成物。 ３、グルコン酸第一スズの量が約０．１〜約１１％であ
   る、請求項２に記載の口内用組成物。 ４、薬学上許容される担体が練歯磨剤である、請求項３
   に記載の口内用組成物。 ５、シリカ歯科用研磨剤を更に含有している、請求項４
   に記載の口内用組成物。 ６、他の第一スズ塩も含有している、請求項５に記載の
   口内用組成物。 ７、薬学上許容される担体が洗口液である、請求項３に
   記載の口内用組成物。 ８、湿潤剤、エタノール、非イオン性界面活性剤及びそ
   れらの混合物からなる群より選択される物質を更に含有
   している、請求項７に記載の口内用組成物。 ９、薬学上許容される担体がロゼンジである、請求項３
   に記載の口内用組成物。 １０、薬学上許容される担体がチューイングガムである
   、請求項３に記載の口内用組成物。